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Cell toxicity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P1935
HY-111391A
Diazoresorcinol sodium, indicator
Bacterial
Fluorescent Dye
Others
Resazurin (Diazoresorcinol) sodium, indicator 是一种无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin sodium, indicator 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin sodium (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-N14407
HY-N12706
HY-W017464
HY-N2622
(+)-Oxypeucedanin hydrate
Others
Cancer
Oxypeucedanin hydrate ((+)-Oxypeucedanin hydrate) 是从 D. anethifolia 中分离出的一种天然产物。 Prangol 对成纤维细胞和母淋巴瘤细胞有轻微毒性。
HY-N1305
Sideritiflavone
Others
Cancer
Sideritoflavone 是一种类黄酮 。Sideritoflavone 可以从 Baccharis densiflora 中分离出来。Sideritoflavone对 JIMT-1 乳腺癌细胞有毒。
HY-139425
HY-N6683S1
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
15-Acetyl-deoxynivalenol-13 C17 是 13 C 标记的 15-Acetyl-deoxynivalenol (HY-N6683) 的同位素衍生物。15-Acetyl-deoxynivalenol 是一种在谷物中发现的剧毒单端孢霉烯,对 HepG2 细胞具有毒性。
HY-N0048
HY-P5069
HY-P10560
HY-170963
Parasite
Infection
LASSBio-1985 是一种 NHLd (Leishmania donovani 的核苷水解酶) 抑制剂,Ki 为 79 μM,IC50 为 84.6 μM。LASSBio-1985 对利什曼原虫具有选择性毒性,而对哺乳动物不具有毒性作用,有望用于抗感染领域的研究。
HY-149240
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 108 (Compound 3.10) 是一种有效的 P-gp 抑制剂,具有抗肿瘤活性且对正常和假正常细胞的毒性较小,对 С57BL/6 小鼠无急性毒性作用。
HY-108718
HY-P5069A
HY-158025
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 198 (compound 18b) 是有效的抗癌剂和潜在的 WRN 蛋白抑制剂。Anticancer agent 198 对 K562 细胞和 WRN 过表达的 PC3 细胞的毒性显著。
HY-D1583
DBCO-Cy5 hexafluorophosphate; Cyanine5 dibenzocyclooctyne hexafluorophosphate
Fluorescent Dye
Others
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) hexafluorophosphate 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-B1111
HY-P5639
Fungal
Infection
Gageotetrin A 是一种来源于海洋细菌枯草芽孢杆菌的抗菌肽。Gageotetrin A 具有抗真菌活性,但对许多人类癌细胞没有毒性。
HY-116976
HY-N5107
HY-171274
HY-N14616
HY-N3087
Others
Others
Phaseollin 是一种异黄酮类植物抗毒素,可以从菜豆中分离出来。Phaseollin 对大豆下胚轴和内胚层细胞有毒性,并可引起绵羊红细胞的完全裂解。
HY-148913
HY-N15005
Others
Neurological Disease
特库叶菌素
Espicufolin 是一种可在 Streptomyces sp:cu39 发现的神经元细胞保护物质。Espicufolin 能够抑制谷氨酸毒性,从而减轻或克服脑缺血损伤,对 N18-RE-105 细胞的毒性 EC50 值为 40 nM。。Espicufolin 可以用神经退行性疾病研究。
HY-118793
6-Hydroxyadenosine
Endogenous Metabolite
Others
Inosine oxime (6-Hydroxyadenosine) 是细胞色素 P450、氧化应激或偏离核苷酸生物合成的细胞代谢过程中产生的内源性代谢产物。Inosine oxime 对原核细胞和真核细胞具有毒性和诱变性。
HY-115996
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-51 对骨肉瘤细胞的生长和迁移具有有效的选择性抑制作用,对 MNNG/HOS 细胞的 IC50 为 21.9 nM。Antitumor agent-51 具有低毒性和相当大的生物利用度。
HY-N11680
Bacterial
Cancer
Microcystin-LF 是一种细菌代谢物。Microcystin-LF 是 Microcystin-LR 的苯丙氨酸变体。Microcystin-LF 对 Caco-2 细胞具有细胞毒性。
HY-114708
LL-Z 1272β
Bacterial
Infection
Cancer
Ilicicolin B (LL-Z 1272β) 对 Bacillus carbonifera 的抑制浓度为 6 μg/mL,对 Hela 细胞的毒性浓度为 0.3 μg/mL。
HY-A0236
HY-120173
HY-N6771R
HY-Y1840
HY-157850
HY-D0984
HY-D0816
HY-D0985A
Tetramethylrhodamine ethyl ester perchlorate
Fluorescent Dye
Others
四甲基罗丹明乙酯
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0984A
HY-D0309
Basic Red 1
Fluorescent Dye
Cancer
罗丹明6G
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-101876
Fluorescent Dye
Others
罗丹明800
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-N6774
Others
Infection
细胞松弛素C
Cytochalasin C 是一种细胞渗透性真菌毒素,能诱导核小棒的形成。Cytochalasin C 在小鼠中的毒性比 Cytochalasin D 低 10 倍。
HY-121845
HSP
Metabolic Disease
4-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94 ) 的选择性抑制剂,EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除,降低了心肌毒性。
HY-168262
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 22 (compound 13) 是一种具有杀锥虫功效的硝基噻嗪化合物。Antitrypanosomal agent 22 显示出利什曼和锥虫杀灭作用,体外活性低于微摩尔,并且对哺乳动物细胞无毒性。
HY-B0525
HY-155067
Bacterial
Infection
Antitubercula agent-38 是一种口服活性苯并噻嗪酮 (BTZ) 衍生物,具有有效的抗结核活性。Antitubercula agent-38 具有低心脏毒性、低细胞毒性。
HY-143459
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-5 (compound 16c) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。Tyrosinase-IN-5 有效抑制黑色素生成,对细胞无明显毒性。
HY-106588
HY-101030
NEKs
Apoptosis
Cancer
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-136241
NAMPT
Caspase
Cancer
OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent ),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-144638
Apoptosis
Cancer
JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM),同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50 > 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis )。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
HY-W704973
DNA/RNA Synthesis
Cancer
F-ara-EdU 是一种低毒性、高稳定性的 DNA 合成的探针,通过与细胞中的 DNA 或 RNA 结合,用于细胞增殖和 DNA 复制的标记。F-ara-EdU 还可以用于检测细胞内 DNA 的合成速率,以及研究 DNA 修复和损伤的机制。
HY-148174
DGK
Cancer
JNJ-3790339,一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物,是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂,IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用,并提高上调 T 细胞活化的能力。
HY-152081
HY-W335972
Phosphatase
Others
N-十二烷基乙醇胺
N-Lauryldiethanolamine 是一种抗静电剂,在 30 μM 浓度下对细胞生长具有强抑制作用,显示出一些溶酶体亲和性。N-Lauryldiethanolamine 在成骨抑制实验中在浓度 ≥10 μM 时具有毒性。
HY-B1785
Sulfosalicylic acid; Sulphosalicylic acid; Salicylsulfonic acid
Drug Derivative
Cancer
5-Sulfosalicylic acid 是一种磺化的水杨酸衍生物,对抑制乳腺癌细胞系有效,且毒性较小。5-Sulfosalicylic acid 具有抗氧化活性。
HY-149983
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 141 (Compound B14) 对 4 种植物病原体 Xoo 、Xac 、Psa 和 Cmm 具有抗菌活性,EC50 值为 1.28 μM。 Antibacterial agent 141 可以抑制细胞膜的形成,改变细胞的通透性。
HY-13603
HY-B0525A
Sodium carbenicillin
Antibiotic
Bacterial
Infection
羧苄青霉素二钠
Carbenicillin disodium (Sodium carbenicillin) 是一种半合成青霉素抗生素,对革兰氏阴性菌具有广谱的抗菌活性。Carbenicillin disodium 可以干扰细菌的细胞壁合成,同时对植物组织显示出低毒性。
HY-129487
Bacterial
Infection
(E/Z)-MC4 是抗菌剂 MC4 的对映异构体,MC4 对包括 MRSA 在内的一组金黄色葡萄球菌菌株具有抗菌活性,且对哺乳动物细胞没有明显毒性。
HY-114716
HY-148948
NAMPT
Neurological Disease
NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物,是一种 NAMPT 激活剂,EC50 为 2.6 μM,KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效,没有任何明显的毒性。
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-119198
HY-136480
HY-172616
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 50 (compound 07) 是一种微管蛋白抑制剂,可提高线粒体活性氧水平。Tubulin inhibitor 50 在 HeLa 细胞中具有抗癌作用,IC50 值为 0.46 μM。Tubulin inhibitor 50 在正常细胞系中表现出低毒性。
HY-120255
17(R)-HDoHE
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
17(R)-HDHA (17(R)-HDoHE) 是一种促分解介质 (SPM)。17(R)-HDHA 可增强 B 细胞向 CD27(+)CD38(+) 抗体分泌细胞表型的分化,从而强烈增加活化的 B 细胞产生 IgM 和 IgG。17(R)-HDHA 不影响细胞增殖,对细胞无毒。
HY-152169
HY-W115786
HY-139424
Bacterial
Cancer
SQ609 是一种来自二哌啶库的先导化合物。SQ609 在 4μg/ml时抑制 90% 以上的细胞内细菌生长,并且对这些细胞有毒。SQ609 显示出强大的抗结核活性。
HY-161327
HBV
Infection
HBV-IN-44 (Compound (S)-2a) 是一种 HBV 抑制剂,对 HbsAg 的 IC50 值为 23 nM。HBV-IN-44 对 HT22 细胞和离体小鼠 DRG 神经元神经突生长的毒性较小。
HY-151442
Fungal
Infection
Antifungal agent 43 (compound B05) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 43 通过抑制生物膜的形成具有抗真菌活性。Antifungal agent 43 对人癌细胞株具有低毒作用。
HY-18959
β-catenin
Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-149717
Others
Cancer
Antitumor agent-122 (Compound 5j) 是一种抗肿瘤剂,具有良好的疗效、有限的毒性和低耐药性。 Antitumor agent-122对MGC-803细胞、HepG2细胞、SKOV3细胞和T24细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为5.23 μM、3.60 μM、1.43 μM、3.03 μM。
HY-N6872
HY-P4900
Caspase
Others
Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone 是一种具有细胞渗透性的无毒抑制剂,可在凋亡细胞中可与活化的 caspase -3 不可逆结合。 荧光强度可以通过流式细胞术、微孔板读数器或荧光显微镜来测量。
HY-N11576
Apoptosis
GSK-3
c-Myc
β-catenin
Cancer
Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D可以从 Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活 GSK3-β ,并降解 β-catenin 。因此,Secalonic acid D 下调 c-Myc 表达,使细胞周期停滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N5058
Apoptosis
Cancer
去氢厄弗酚
Dehydroeffusol 是一种来自草药 Juncus effuses 的菲。Dehydroeffusol 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性。Dehydroeffusol 显示出非常低的毒性。
HY-W042156
HY-N1658
Tyrosinase
Others
2,3-Dihydroisoginkgetin 是一种双黄酮类化合物,是酪氨酸酶 (Tyrosinase ) 的抑制剂,在 0.1 mM 时抑制率为 36.84%。2,3-Dihydroisoginkgetin 对 HEMn 人表皮黑色素细胞的毒性较小,其 IC50 值为 86.16 μM。
HY-122787
Others
Others
Tylocrebrine 是一种具有抗癌活性的化合物,因毒性问题临床研究中断,通过制成靶向纳米颗粒可提高其抑制指数,增强对肿瘤细胞的杀伤作用并降低脑渗透。
HY-129228
Parasite
Infection
Lychnopholide 是一种源自 Asteraceae 的倍半萜内酯,具有抗克氏锥虫 Trypanosoma cruzi 活性。Lychnopholide 封装在纳米胶囊中,可降低其对哺乳动物细胞的毒性。Lychnopholide 可改善小鼠 T. cruzi 感染模型中的查加斯病。
HY-P10546
pALA
Bacterial
Infection
Polyalanine peptide (pALA) 是一种针对生物膜和革兰氏阴性细菌的抗菌肽,且对哺乳动物细胞无毒。Polyalanine peptide 形成一种 α 螺旋构象,可有效使革兰氏阴性细菌膜通透,从而诱导致命的细胞渗漏。Polyalanine peptide 可用于抗感染的研究。
HY-D1005A22
HY-169688
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
NA-17 是一种萘酰亚胺化合物,具有抗肿瘤活性,对 HL-7702 和 WI-38 等正常细胞毒性较低。NA-17 在不同的 NSCLC 细胞中表现出 p53 依赖的抑制选择性,诱导活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核中积累。NA-17 可使细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡和死亡。
HY-N2877
HY-160691
Aurora Kinase
Others
GW814408X 是激酶化学基因组组 (KCGS) 化合物,可以抑制参与细胞周期进程、检查点调节和细胞分裂的 AURKC 激酶。GW814408X 表现出细胞系依赖性的毒性,例如对 HeLa 细胞有细胞毒作用。GW814408X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-W744265
HY-116942
Amyloid-β
Neurological Disease
2002-H20是一种Aβ42诱导的细胞毒性抑制剂,具有通过结合阿尔茨海默病Aβ肽来减少其细胞毒性的活性。2002-H20通过促进纤维形成,可能通过加速Aβ聚集而保护细胞,降低Aβ的毒性。2002-H20的筛选方法有效地识别出减少Aβ毒性的化合物,并展示出潜在的抑制线索。
HY-133145
HY-170386
Bacterial
Infection
TXY541 是口服有效的抗菌剂,可在生理条件下转化为 PC190723 (HY-146331)。TXY541 对金黄色葡萄球菌有良好的抗菌效果,且对哺乳动物细胞毒性低。
HY-162330
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-36 (compound 11d) 是一种 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 8.64 nM。 HDAC6-IN-36 诱导 PC12 细胞的神经突生长,而不产生毒性作用。
HY-P5798
HY-133145A
HY-W142194
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(5-羟基戊基)氨基甲酸苄酯
Benzyl (5-hydroxypentyl)carbamate 是一种能够通过结合糖骨架上的 5'-羟基来修复受损 DNA 的连接剂。它还可以与 DNA 配体结合,并可抑制抗性细胞系中的细胞增殖。然而,Benzyl (5-hydroxypentyl)carbamate 对细胞有毒性,也会导致 DNA 损伤和链断裂。
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ,并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长,在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-P10511
Apoptosis
Infection
Cancer
Pantinin-3 是一种存在于帝王蝎 (Pandinus imperator) 毒液中具有抗肿瘤活性的抗菌肽。Pantinin-3 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231) 和前列腺癌细胞 (DU-145) 显示出选择性的毒性。Pantinin-3 能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。Pantinin-3 可用于癌症领域的研究。
HY-B0812
HY-117105
HIV
Infection
DAPD-NHc-pr (compound 12) 是一种 HIV 抑制剂,EC50 /EC90 分别为 0.85 μM 和 13 μM。DAPD-NHc-pr 对正常细胞 (PBM、CEM、VERO) 无毒性。
HY-118834
Lyngbyatoxin A
PKC
Cancer
Teleocidin A1 (Lyngbyatoxin A) 是一种剧毒皮肤刺激物,是蛋白激酶C (PKC) 的有效激活剂。Teleocidin A1 对 HeLa 癌细胞具有抗增殖活性 (IC50 =9.2 nM)。
HY-111253
HY-170967
HY-101030A
NEKs
Apoptosis
Cancer
MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-101990
VEGFR
Others
IMS2186 是一种抗脉络膜新生血管 (CNV) 试剂,能够在 VEGF 上游抑制血管生成。IMS2186 使癌细胞周期阻滞在 G2/M 期,由此发挥抗增殖和抗血管生成作用。IMS2186 无眼内毒性,并能够减少眼睛渗漏和病变细胞的数量。
HY-147207C
Liposome
Others
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 5000) 是一种磷脂 PEG 衍生物,可用于修饰脂质体和细胞表面,以及胰岛细胞移植。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-D0309R
Fluorescent Dye
Cancer
罗丹明6G (Standard)
Rhodamine 6G (Standard)是 Rhodamine 6G 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-173166
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 17 (Compound C1) 是一种有口服活性的 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 17 增强 PPARγ 活性并阻断 HT-29 细胞周期于 G2/M 期,抑制细胞迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PPARγ agonist 17 在癌细胞中具有广谱抗增殖活性,且毒性相对正常细胞较低,不能穿过血脑屏障。
HY-136782
HY-146313
HY-19225
KA-672 hydrochloride; Anseculin hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
Ensaculin 是一种 NMDA 受体通道阻滞剂。Ensaculin 在 NMDA 毒性模型中具有神经保护活性,在原代培养的大鼠脑细胞中具有神经营养作用。Ensaculin 具有作为作用于多种神经递质系统的抗痴呆药物的潜力。
HY-169196
HY-146391
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 4 (Compound 8b) 是一种选择性的 P-glycoprotein 调节剂,EC50 值为 94 nM。P-gp inhibitor 4 增加活性分子通过胃肠道屏障的能力,恢复 doxorubicin 在耐药癌细胞中的毒性。
HY-D0261
HY-141569
HY-147207A
Liposome
Others
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 2000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-50856
INCB18424
JAK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
Cancer
芦可替尼
Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy ),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-Y1840R
HY-146286
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 44 (compound 2a) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 44 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 44 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-N4043
Hirsutanonol 5-O-glucoside
Others
Cancer
Hirsutanonol 5-O-glucoside 是一种从 Alnus hirsuta 中分离得到的二芳基庚类衍生物。Hirsutanonol 5-O-glucoside 对 HepG2 中 t-BHP 诱导的细胞毒性有显著的肝保护作用,保护率为 42.8%。
HY-N11680R
Bacterial
Reference Standards
Cancer
Microcystin-LF (Standard)是 Microcystin-LF 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Microcystin-LF 是一种细菌代谢物。Microcystin-LF 是 Microcystin-LR 的苯丙氨酸变体。Microcystin-LF 对 Caco-2 细胞具有细胞毒性。
HY-169883
HY-123294
HY-163923
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 24 (Compound 4) 抑制胃癌细胞增殖,IC50 为 1.2-4.8 μM。Apoptosis inducer 24 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis ),并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 24 在小鼠中表现出抗肿瘤作用,且无明显毒性 (LD50 为 91.2 mg/kg)。
HY-P5307
INF7-A5K-TAT
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合,高效递送至细胞中,如原代人 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞等。Peptide A5K 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑,在细胞治疗领域极具应用潜力。
HY-P5307A
INF7-A5K-TAT acetate
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) acetate 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K acetate 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合,高效递送至细胞中,如原代人 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞等。Peptide A5K acetate 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑,在细胞治疗领域极具应用潜力。
HY-135146
HY-112711
Atg4
Autophagy
Cancer
LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂,其 IC50 值为 24.5 μM,Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性,阻断细胞自噬,并且在体内稳定,无毒且有活性。
HY-107194
FGFR
Cancer
NSC12 是 FGF2 的细胞外陷阱,与 FGF2 结合并干扰其与 FGFR1 的相互作用。NSC12 在体外和体内均能抑制 FGF 依赖性不同肿瘤细胞的增殖,且无全身毒性作用。
HY-117563
SKI 5C
SphK
Cancer
CAY10621 (SKI 5C; Compound 5c) 是一种特异性的鞘氨醇激酶 1 (SPHK1 ) 抑制剂,IC50 为 3.3 μM。CAY10621 对细胞具有低毒性。CAY10621 具有抗癌肿瘤研究的潜力。
HY-146374
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 96 (compound 4k) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 96 对活性分子敏感和耐多药的结核分枝杆菌 (M.tuberculosis) 显示出抗结核活性。Antibacterial agent 96 对 HepG2 和 Vero 细胞有毒性。
HY-100012
HY-Y1840S
HY-Y0836
HY-W014233
Endogenous Metabolite
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
L-Histidinol dihydrochloride 是一种口服活性的组氨酰-tRNA 合成酶 (histidyl-tRNA synthetase ) 抑制剂。L-Histidinol dihydrochloride 干扰蛋白质合成的起始阶段,从而影响细胞增殖和代谢。L-Histidinol dihydrochloride 具有调节肿瘤细胞对化疗试剂敏感性的作用。L-Histidinol dihydrochloride 可降低一些化疗试剂对正常组织的毒性,并增强肿瘤细胞对化疗试剂的敏感性。
HY-170851
Apoptosis
Cancer
GL392 是一种衰老细胞的清除剂,可将强效的衰老清除化合物 Dasatinib (HY-10181) 特异性地递送至衰老细胞。GL392 通过 LBD 结构域靶向衰老细胞中的脂褐素,并通过酯键与 Dasatinib 连接,在衰老细胞内释放 Dasatinib,诱导衰老细胞的凋亡 (Apoptosis )。此外,GL392 被封装在 PEO-b-PCL 微胶囊中,以确保有效的细胞内递送并最小化系统毒性。GL392 可用于抗癌领域的研究。
HY-Y0320E
Cholinesterase (ChE)
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Dimethyl sulfoxide (suitable for HPLC) 是一种非质子溶剂,可以溶解不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,具有快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide (suitable for HPLC) 可用于 HPLC 分析。
HY-146505
HY-N6626
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-Y0284
Apoptosis
Endocrinology
Diethyl phthalate是一种内分泌干扰物,具有影响PC12细胞凋亡系统的活性。Diethyl phthalate被广泛用于多种塑料和个人护理产品中。Diethyl phthalate在动物实验中显示出可能引发与雄激素无关的雄性生殖毒性。
HY-W762011
HY-144395
HY-N6595
Others
Others
Lucidone A 是从 G. resinaceum 的子实体中分离到的毛甾类化合物。Lucidone A在其最大无毒浓度 (MNTC) 范围内对过氧化氢诱导的 HepG2 细胞 ALT 和 AST 水平升高有抑制作用。
HY-114577
Isophosphoramide mustard tromethamine; IPM tromethamine; ZIO-201 tromethamine
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
帕利伐米氨丁三醇
Palifosfamide (tromethamine) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的合成烷基化剂。作为异环磷酰胺 (ifosfamide) 稳定的活性代谢物,Palifosfamide (tromethamine) 通过GC碱基对不可逆地烷基化和交联DNA,导致了DNA复制的抑制,并最终导致细胞死亡。与异环磷酰胺相比,Palifosfamide (tromethamine)的毒性较小。
HY-B0854
HY-B0510CR
HY-N6872R
HY-118362
Bacterial
Infection
Netzahualcoyonol 是一种可以从 Salacia multiflora (Lam.) DC. 根中分离得到的醌甲基三萜。Netzahualcoyonol 具有抗菌和抗生物膜活性。Netzahualcoyonol 能抑制革兰氏阳性菌 (MIC=3.26–52 μM)。此外 Netzahualcoyonol 对 Hep G2 细胞具有细胞毒性 (IC50 = 1.95 μM) 但对 Vero 细胞表现出低毒性。
HY-144898
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SB-216 是一种能透过血脑屏障的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。SB-216 可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。SB-216 具有良好的体内代谢稳定性和较低毒性,但口服生物利用度有限。SB-216 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。
HY-D1416
Fluorescent Dye
Others
HMBR 是一种在芳香环上多了一个甲基的类似物,不发荧光。与 Y-FAST 结合的 HMBR 在蓝光激发下发出黄色荧光(Ex= 419 nm;Em= 525–539 nm)。HMBR 对斑马鱼胚胎无毒。HMBR 具有较高的细胞通透性。
HY-Y0836S1
Diethyl Butanedioate-d4
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Diethyl succinate-d4 是 Diethyl succinate 的氘代物。 Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
HY-W021040
CGA-173506
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
咯菌腈
Fludioxonil (CGA-173506) 一种可口服的苯吡咯型杀真菌剂,可抑制 S. sclerotiorum 的生长。Fludioxonil 促进肿瘤生长和转移,诱导心脏毒性。Fludioxonil 诱导鼠胶质瘤细胞的细胞骨架破坏、DNA 损伤和凋亡 。
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-146094
Topoisomerase
Cancer
Antitumor agent-63 (Compound 40),20 (S)-O-linked camptothecin (CPT) 糖复合物,是一种抗肿瘤剂,对正常细胞无毒性。Antitumor agent-63 具有高稳定性和很弱的 topoisomerase I (Topo I) 直接抑制效果。
HY-N15535
Others
Cancer
Cuneataside E 是一种苯丙素苷类化合物,发现于截叶铁扫帚 (Lespedeza cuneata )。
Cuneataside E 对 N-acetyl-p-aminophenol (APAP) 诱导的人肝癌细胞系 HepG2 的毒性有保护作用。Cuneataside E 有望用于肝脏疾病的研究。
HY-160682
EGFR
Others
EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂,在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。
HY-145932
Enterovirus
Infection
DMA-135 hydrochloride 抑制肠道病毒 71 型 (EV71) IRES依赖的翻译和复制。DMA-135 hydrochloride 以中等高亲和力 (KD = 520 nM) 结合 EV71 的 SLII 结构域。DMA-135 hydrochloride 在基于细胞的研究中没有显著毒性。
HY-174321
p38 MAPK
PI3K
Akt
NF-κB
Cancer
A2073 是一种黄酮类衍生物,通过诱导细胞周期阻滞和抑制 MAPK 、NF-κB 和 PI3K 信号通路抑制红白血病细胞的增殖。A2073与细胞周期相关蛋白 (CDK1、CCNA2、PRIM1) 形成稳定的相互作用。在斑马鱼异种移植肿瘤模型中,A2073 展现出显著的抗肿瘤细胞增殖活性,同时保持较低的毒性。A2073 可用于急性红白血病的研究[1] 。
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-149822
Fungal
Infection
Antifungal agent 51 (Compound 5c) 具有强效的抗真菌活性,尤其是对白色念珠菌 FDC 151 、近平滑念珠菌 ATCC 22019 和热带假丝酵母 FDC 138,MIC 值小于 0.063 μg/mL,而对细胞的毒性较低,无致癌性。
HY-129252
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Prothracarcin 是一种具有抗肿瘤活性的抗生素,通过与 DNA 的小沟中的鸟嘌呤残基的 C-2 氨基基团共价结合,从而发挥其肿瘤细胞毒性。Prothracarcin 还显示出对革兰氏阳性菌某些革兰氏阴性菌如大肠杆菌 (Escherichia coli) 的抗菌活性。
HY-124814
Bacterial
Infection
C215 是一种有效的 MmpL3 抑制剂。C215 在 HTS 中被鉴定为对结核分枝杆菌具有独立的甘油活性,对哺乳动物细胞的非特异性毒性有限,对结核分枝杆菌的 IC90 为 16 μM,并且有效抗在巨噬细胞中生长的结核分枝杆菌。
HY-162113
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 174 (Compound 5g) 是一种抗菌剂。Antibacterial agent 174 具有体内有效的抗感染潜力和显著的药代动力学特征。高活性 Antibacterial agent 174 具有良好的生物膜去除性能、低溶血性和可接受的哺乳动物细胞毒性。
HY-Y0836S
1,4-Diethyl butanedioate-1,2,3,4-13 C4
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Diethyl succinate-13 C4 是 13 C 标记的 Diethyl succinate。 Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
HY-117778B
HY-126770
Fungal
Infection
Rhizocticin A 是一种抗真菌膦寡肽,对 Ascodesmis 、Plicaria 、Rhizoctonia 具有抑制活性,MIC 为 3.5 μg/mL。Rhizocticin A 可产生有毒的 L-2-Amino-5-phospho-3-cis-pentenoic acid (L-APPA),可能对细胞代谢产生干扰。
HY-147521
Necroptosis
Cancer
Antitumor photosensitizer-3 (Compound I) 是一种二氢卟酚衍生物。Antitumor photosensitizer-3 在 650 nm 激光照射下诱导肿瘤细胞凋亡和坏死。体内 Antitumor photosensitizer-3 的皮肤光毒性低于阳性参考 m-THPC。
HY-W014684
HY-Y0320C
DMSO
Cholinesterase (ChE)
Bacterial
Inflammation/Immunology
二甲基亚砜
Dimethyl sulfoxide (DMSO) 是一种非质子溶剂,可以溶解不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,具有快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。
低内毒,可用于药物溶解等各种生化实验中。
HY-127032
Polidronium chloride
Biochemical Assay Reagents
Infection
Polyquaternium-1 (Polidronium chloride; PQ-1) 是一种靶向细菌细胞膜的抗菌防腐剂和 NF-κB 通路激活剂。Polyquaternium-1 通过聚阳离子特性吸附于微生物膜表面,破坏膜完整性并诱导钾离子泄漏,导致细菌死亡。Polyquaternium-1 在 0.001% 浓度下即发挥抗菌作用,对哺乳动物细胞毒性较低。Polyquaternium-1 可用于制备如青光眼滴眼液 (含 PQ-1 的 Travoprost 制剂)、人工泪液及隐形眼镜护理液,以减少传统防腐剂 (如苯扎氯铵 (HY-B2232)) 的眼表毒性。
HY-150636
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-13451R
HY-115907
Ras
ERK
Apoptosis
Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂,IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性(IC50 = 0.78 µM)。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长,TGI 为 41%,且未引起明显毒性。
HY-B0223
HY-163369
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 4.7 μM。HDAC6-IN-35 对 MDA-MB-231 具有细胞毒性,EC50 值为40.6 μM。
HY-B0525AR
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-B0854R
HY-156114
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2-IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
HY-156116
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-N2334A
Chenodeoxycholylglycine sodium salt; Sodium glycochenodeoxycholate
Endogenous Metabolite
Apoptosis
STAT
BCL6
Interleukin Related
Caspase
Metabolic Disease
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸钠
Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome ) 形成和损害溶酶体功能,导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis )。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症,肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
HY-108894
Reactive Oxygen Species (ROS)
Ferroptosis
Cancer
Ferumoxytol 是一种氧化铁纳米颗粒。Ferumoxytol 具有抗白血病活性,尤其针对低铁转运蛋白 (FPN) 表达的急性髓系白血病 (AML) 细胞。Ferumoxytol 通过增加细胞内铁含量,引发 Fenton 反应,产生活性氧 (ROS ),导致氧化应激和铁死亡 (ferroptosis )。Ferumoxytol 能够选择性杀伤 FPN 低表达的白血病细胞,同时避免对正常细胞的毒性。Ferumoxytol 可用于研究靶向铁代谢异常的白血病。
HY-N2334
HY-156115
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-50856R
HY-133924
RQN-18690A
SF3B1
Cardiovascular Disease
Cancer
18-Deoxyherboxidiene (RQN-18690A) 是一种有效的血管生成抑制剂。18-Deoxyherboxidiene 靶向 SF3b,SF3b 是一种剪接体成分,是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白 (snRNP) 的亚复合体。18-Deoxyherboxidiene 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和管形成,而没有显着的细胞毒性。18-Deoxyherboxidiene 具有用于癌症研究的潜力。
HY-W042156R
HY-162657
Cholinesterase (ChE)
Cancer
AChE-IN-74 (Compound 10) 是胆碱酯酶 (cholinesterase ) 调节剂。AChE-IN-74 抑制肝癌细胞 Hep3B 和 SkHep1 的增殖,IC50 分别为 3.6 和 19.9 μM。AChE-IN-74 在斑马鱼模型中表现出较低的胚胎毒性(10-15 μM)。
HY-163136A
Autophagy
REV-ERB
Cancer
Autophagy/REV-ERB-IN-1 hydrochloride (Compound 24) 是一种自噬和 REV-ERB 双重抑制剂,具有抗癌活性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 提高了阻断自噬的效力,增强了对癌细胞的毒性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 可用于黑色素瘤的研究。
HY-P2032
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Cyclochlorotine 是一种霉菌毒素,可从黄变米感染源 Penicillium islandicum Sopp 中提取得到。Cyclochlorotine 促进糖原分解,抑制糖原合成,在肝细胞中影响脂肪合成和蛋白质合成。Cyclochlorotine 在肝脏中表现出慢性毒性,在小鼠模型中诱发肝纤维化和肝硬化。Cyclochlorotine 表现出致癌性。
HY-172602
HY-17406S
HY-176217
Biochemical Assay Reagents
Cancer
dA-NHbenzylOCF3 是一种靶向 DNA 的放射增敏剂,其通过解离电子附着 (DEA) 机制增强肿瘤细胞对 X 射线的敏感性。dA-NHbenzylOCF3 对正常细胞毒性低,进入细胞后主要定位于细胞质和细胞核。dA-NHbenzylOCF3 通过诱导细胞周期阻滞于放射敏感的 G2/M 期发挥放射增敏作用。dA-NHbenzylOCF3 可用于前列腺癌、乳腺癌等恶性肿瘤的放射增敏研究。
HY-Y0320GL
HY-174302
Pim
HDAC
PARP
Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM,通过抑制 PIM1 激酶和选择性抑制 HDAC6 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解,从而促使细胞周期停滞在 G1 期,S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果,且无明显毒性[1] 。
HY-B1260
HY-120635
HY-137005
HY-N125722
Aabomycin A1
ATP Synthase
Antibiotic
Infection
Venturicidin A (Aabomycin A1) 可从放线菌类中得到,是一种 ATP 合酶抑制剂,可增强氨基糖苷类抗生素庆大霉素对葡萄球菌、肠球菌和铜绿假单胞菌的耐多药临床分离株的抵抗力。Venturicidin A对人胚胎肾 (HEK) 细胞具有明显的毒性,IC50 为 31 μg/mL。
HY-N2927
β-Costic acid
Parasite
Infection
Costic acid (β-Costic acid) 是一种天然产物,可以从 Dittrichia viscosa 中分离出来。Costic acid 对寄生虫 (parasite ) 表现出有效的体内杀螨活性。浓度高达 230 μM 的 Costic acid 对人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 没有毒性。Costic acid 可用于蜂群瓦螨病的研究。
HY-D2220
DNA Stain
Others
SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 µM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 µM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
HY-120574
HY-143585
CDK
Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用,选择性好,毒性低,副作用少。
HY-W795264
Parasite
Infection
FR900098 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-N1282
HY-118482
Saurolactam
Others
Neurological Disease
Sauristolactam是从 Saururus chinensis 的气相部分分离得到的天然马兜铃内酰胺,对原代培养大鼠皮层细胞谷氨酸诱导的毒性具有显著的神经保护作用。Sauristolactam 还能抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成,并有抑制破骨细胞分化的潜力。
HY-144793
Microtubule/Tubulin
Cancer
Deac-SS-Biotin 是一种有效的抗肿瘤剂,能够改善肿瘤靶向作用和降低脱靶毒性。Deac-SS-Biotin 通过生物素介导的内吞作用摄取进入细胞。Deac-SS-Biotin 与 DTT (谷胱甘肽) 结合可有效抑制微管组装并显示出更强的抗肿瘤活性。
HY-167893
HY-168733
Lactate Dehydrogenase
Apoptosis
Cancer
LDHA-IN-9 (Compound 1g) 是 LDH-A 的抑制剂,IC50 为 25 nM。LDHA-IN-9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制 DLD-1 细胞的增殖 (GI50 为 27 μM)。LDHA-IN-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性 (25 mg/kg)。
HY-120647
HY-168705
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 20 (Compound a4) 是一种针对 MRSA 的抗菌 剂 (MIC : < 0.03125 μg/mL)。Anti-MRSA agent 20 与核糖体肽基转移酶中心结合,通过抑制 MRSA 毒素合成和细菌分裂来抑制细菌生存。Anti-MRSA agent 20 显著减少 MRSA 感染小鼠的肺部 MRSA 负荷并减轻肺损伤 (ED50 = 6.48 mg/kg)。
HY-W014839
Sodium cyclamate; Cyclohexylsulfamic acid sodium
Necroptosis
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
甜蜜素
Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-173552
HY-145652
AMP-945
FAK
Cancer
Narmafotinib (AMP-945) 是有口服活性的粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂 (KD =0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化,IC50 =7 nM,具有较低的细胞毒性 (IC50 =2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。Narmafotinib 可用于癌症研究。
HY-162568
DNA Stain
Cancer
7-tert-Butylfascaplysin (7-TB) 是 Fascaplysin (HY-112328) 的衍生物,可从 Fascaplysinopsis sp. 中分离得到。7-tert-Butylfascaplysin 可诱导复制应激,导致毒性 DNA 双链断裂和凋亡样细胞死亡,从而对癌细胞表达出纳摩尔水平的细胞毒性。7-tert-Butylfascaplysin 表现出 DNA 插入活性,EC50 为 3.2 μM。
HY-B0541
Cyclohexylsulfamic acid; Cyclamate
Apoptosis
Necroptosis
Metabolic Disease
Cancer
环己基氨基磺酸
Cyclamic acid (Cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-N11957
Others
Inflammation/Immunology
Angeloylbinankadsurin A (compound 7) 是一种抗类风湿关节炎 (RA) 试剂,能从黑虎胡的 EtOAc 和 CH2Cl2 提取物中分离得到。Angeloylbinankadsurin A 对 RA-FLS 细胞表现出抑制活性 (IC50 =11.70 μM)。Angeloylbinankadsurin A 对人类癌细胞系(Hela 和 BGC-823)具有微弱毒性 (IC50 =19.9 μM,21.93 μM)。
HY-Y0836R
HY-131404
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TPBM 是一种有效的雌激素受体 α (ERα) 抑制剂,对 17β-estradiol (E2)-ERα 的IC50 为 9 μM。TPBM 降低 E2·ERα 向内源性雌激素反应基因的招募。TPBM 抑制 ERα 阳性癌细胞 E2 依赖性生长。TPBM 对细胞无毒,不影响非雌激素依赖性细胞生长。
HY-N7432
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
DIMBOA,一种抗生素 (antibiotic ),具有抗菌 性,抑制如金黄色葡萄球菌,产霉菌毒素真菌禾谷镰刀菌 (引起赤霉病) 等。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性,具有抗氧化活性。DIMBOA 通过影响 Tri6 和 Tri5 的表达,抑制有毒的单端孢菌烯的生物合成和积累。DIMBOA 可降低植物对赤霉病的易感性。DIMBOA 还表现出对植物细胞的细胞毒性,引起质壁分离、细胞崩溃和细胞破裂。
HY-150169
TGF-β Receptor
Cancer
THRX-144644 是一种肺限制性 ALK5 抑制剂,其 IC50 值为 0.14 nM。THRX-144644 避免了与 TGFβ 途径抑制相关的全身毒性。
HY-157405
Dengue Virus
Infection
DENV-IN-11 (SC27) 是一种磺酰胺查耳酮,是一种针对病毒甲基转移酶的有效 DENV 抑制剂。DENV-IN-11 减少了 DENV2 复制子复制。DENV-IN-11 可用于登革热感染研究。
HY-W014684R
HY-123294R
HY-P3340
iGluR
Neurological Disease
Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-156135
RET
Others
NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂,在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗对正常组织的急性毒性的研究。
HY-133015
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 3,化合物 1,是一种高效且可口服活化的大环 Mcl-1 抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中,Ki = 0.061 nM;IC50 =19 nM)。 Mcl-1 inhibitor 3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效,且无毒性。
HY-162229
SARS-CoV
Infection
GRL-190-21 (化合物 5e) 是一种 SARS-Cov-2-Mpro 抑制剂,Ki 为 0.04 nM,在 VeroE6 细胞中表现出抗病毒活性,EC50 为 0.26 μM。GRL-190-21 降低 SARS-CoV-2 的感染性,复制和病变效应,无显著细胞毒性。
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-P5486
Bacterial
Others
Tet-20 是一种有生物活性的肽。(Tet-20 是一种合成的导管素衍生肽。它被测试为医疗器械的抗感染涂层。当拴在植入物表面时,Tet-20 在体内和体外都表现出广泛的抗菌活性。它可以阻止生物膜形成,并且对真核细胞无毒)
HY-122817
Antibiotic
Parasite
Infection
FR900098 sodium 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 sodium 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 sodium 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-103442
HY-147917
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂,Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性,对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
HY-114268
HIV
Infection
BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 μM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。
HY-121174
HY-161083
PARP
Histone Methyltransferase
Cancer
PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂,IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性,对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死,并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
HY-107390
HY-50856S2
HY-114414
HDAC
mTOR
Apoptosis
Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-101447
EPH 116
Src
Apoptosis
Cancer
SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3 ) 的抑制剂,可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平,对癌细胞具有细胞毒性,可抑制 MDA-MB-468 的迁移,诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis )。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长,且对心脏和其他主要器官无明显毒性(20 mg/kg)。
HY-147670
Hedgehog
Smo
Gli
Apoptosis
Cancer
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1 ) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
HY-107390A
TNF Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 ),肿瘤坏死因子-α (TNFα ),干扰素-γ (IFN-γ ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-D0968B
Cyanine3 triethylamine
Fluorescent Dye
Others
Cy 3 Non-Sulfonated (Cyanine3) triethylamine 是一种氰 (Cy) 染料,是蛋白质和核酸的荧光标签,具有绿色通道。Cy 3 Non-Sulfonated triethylamine 是 Cyanine5 在光激发下通过光转换产生的荧光光产物。Cy 3 Non-Sulfonated triethylamine 可用于高密度单粒子跟踪活细胞,而不必使用紫外线照明和细胞毒性添加剂。其 Ex=470 nm;Em=515 nm 和 565 nm。
HY-173043
5-HT Receptor
Cancer
5-HT6R antagonist 6 (Compound PP15) 对 5-HT6 R 具有较高的亲和力和选择性,Ki 为 42 nM。5-HT6R antagonist 6 对肿瘤细胞的抗增殖活性较弱,对正常细胞的毒性较低。5-HT6R antagonist 6 可用于肿瘤的研究。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-W750643
5′-S-(3-Aminophenyl)-5′-thioadenosine
Phosphorylase
Cancer
m-APTA (5'-S-(3-aminophenyl)-5'-thioadenosine) 是一种选择性化学保护剂,靶向甲基硫代腺苷磷酸化酶 (MTAP )。m-APTA 可以转化为腺嘌呤,这是保护正常细胞免受核碱基类似物 (NBA) 毒性的关键步骤。m-APTA 有望用于 MTAP 缺陷癌症的研究。
HY-N15155
Vitexin 7-glucoside
Others
Metabolic Disease
Vitexin 7-O-β-D-glucopyranoside (Vitexin 7-glucoside) 是一种在甜菜中发现的黄酮糖苷。Vitexin 7-O-β-D-glucopyranoside 在原代培养的具有 Carbon tetrachloride (CCl4) (HY-Y0298) 诱导细胞毒性的大鼠肝细胞中表现出保肝活性。
HY-117782
Others
Cancer
Anticancer agent 236 (compound JP-8g) 是一种广谱抗癌剂,对一些癌细胞系发挥毒性的 IC50 分别为 6.925 μM (MDA),6.296 μM (U937),6.548 μM (Jurkat),6.373 μM (Hela),10.381 μM (EJ)。
HY-146354
HY-170562
HY-163483
Parasite
Others
ELQ-598 作为一种前体药物,它通过口服形式在体内转变为活性药物 ELQ-596。ELQ-598 显示出强效的寄生虫生长抑制能力 (IC50 = 37 nM),以及对人类细胞的低毒性 (IC50 = 19 μM)。ELQ-598 能够用于巴贝斯虫病的研究。
HY-162795
HBV
Infection
HBV-IN-47 (compound 4a) 是一种衣壳组装调节剂,具有抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 的活性。在 HepAD38 细胞中表现出较强的抗 HBV 活性 (EC50 =0.24 μM),且毒性较低。HBV-IN-47 可用于慢性乙型肝炎 (CHB) 的研究。
HY-P1629
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
Temporin A 是从 Rana temporaria 皮肤中分离得到的一种短α螺旋抗菌肽。Temporin A 对广谱革兰氏阳性菌有效。Temporin A 直接与微生物的细胞膜相互作用,在抗菌浓度下对红细胞无毒。Temporin A 还具有抗真菌活性,可对抗酵母样白色念珠菌。
HY-147938
HY-N2488
HY-101467
G1T28
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-101467A
G1T28 hydrochloride
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-144766
Apoptosis
Cancer
ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
HY-170776
PDGFR
VEGFR
FGFR
Apoptosis
Cancer
AXL/Angiokinase-IN-1 (compound 11b) 是 AXL/三重血管激酶 (angiokinase) 的抑制剂,IC50 =3.75 nM (AXL 表达)。AXL/Angiokinase-IN-1 抑制 Bxpc-3 的上皮间质转化 (EMT),阻断肺癌细胞转移。AXL/Angiokinase-IN-1 还抑制血管和成纤维细胞的功能,促进癌细胞和成纤维细胞凋亡 (apoptosis )。AXL/Angiokinase-IN-1 具有较低的毒性和良好的代谢稳定性。
HY-136528
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-B0223R
HY-101029
NEKs
Apoptosis
Cancer
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-N2132R
Flavokavain B (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
黄卡瓦胡椒素B (Standard)
Flavokawain B (Standard) 是 Flavokawain B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。
HY-176071
ByeTAC
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TEC 4,一种 ByeTAC (绕过 E-连接酶的靶向嵌合体),是一种 BRD4 降解剂,浓度为 500 nM 时,Ramos B 细胞中 BRD4 残留量为 33%。TEC 4 对 Ramos B 细胞有毒性,IC50 为 30.5 nM。ByeTAC 通过与 Rpn-13 相互作用,直接募集蛋白质至蛋白酶体进行降解。粉色:BRD4 配体 (HY-78695);蓝色:Rpn-13 配体 (HY-159808);黑色:连接子 (HY-W008352)。
HY-W009141
Glyceryl palmitate
P-glycoprotein
IAP
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-147814
Bacterial
Fungal
Infection
KFU-127 (Compound 6b) 是一种广谱局部抗菌 (antimicrobial ) 活性分子,能够一次性靶向细菌和真菌-细菌生物膜。KFU-127 对真核细胞有相当大的毒性。
HY-W010320
2-Ethyl-3-hydroxy-4H-pyran-4-one
Heme Oxygenase (HO)
Others
乙基麦芽酚
Ethyl maltol (2-Ethyl-3-hydroxy-4H-pyran-4-one) 是一种具有口服活性的重要的食品添加剂和增香剂。Ethyl maltol 对大鼠和狗的毒性较小。Ethyl maltol 可增强铜介导的肺上皮细胞毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-111544
Histone Methyltransferase
Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP ) 抑制剂,对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50 ,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
HY-143498
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN-1 是一种有效且具有高亲和力的 ERCC1-XPF 抑制剂,IC50 为 0.49 μM。ERCC1-XPF-IN-1 通过抑制 CPDs 的去除、以及环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性,增强了 UV 辐射的细胞毒性作用,抑制 DNA 修复。
HY-118829
Drug Derivative
Neurological Disease
3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 是一种卡西酮 (Cathinone) 衍生物。3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 对 BEAS-2B、人主动脉内皮细胞(HAE), HASM、SK-N-SH、A172、HepG2、MKN45和DLD1细胞具有毒性 (LC50 =12.8-67.5 μM)。
HY-168043
STAT
Cancer
STAT3-IN-35 是一种 STAT3 抑制剂,能够结合 SH2 结构域。STAT3-IN-35 抑制 STAT3 的磷酸化,并对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系具有抗增殖活性。STAT3-IN-35 在 TNBC 异种移植模型中还表现出毒性和强大的抗肿瘤活性。
HY-W762011R
HY-167707
Apoptosis
Cancer
Q-VD(OMe)-OPh是一种广谱胱天蛋白酶抑制剂,具有高效抑制细胞凋亡的活性。Q-VD(OMe)-OPh在高浓度下对细胞没有毒性,显示出其安全性。Q-VD(OMe)-OPh在防止由胱天蛋白酶9/3、胱天蛋白酶8/10和胱天蛋白酶12介导的凋亡方面表现出与其他广泛使用的抑制剂相当的有效性。
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Biochemical Assay Reagents
Histone Acetyltransferase
HDAC
Neurological Disease
氯化锰四水合物
Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 是一种可口服且能通过血脑屏障的化合物。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 影响细胞内的多种酶活性如调节组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的活性,进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性,目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-N13022
HY-162342
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 14 (Compound 4h) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 14 抑制 A549 和 C6 的增殖,IC50 分别为 4.56 μM 和 13.17 μM,对健康细胞 NIH3T3 无明显毒性 (IC50 为 74.44 μM),具有抗癌活性。
HY-Y0284R
Apoptosis
Reference Standards
Endocrinology
Diethyl phthalate (Standard)是 Diethyl phthalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diethyl phthalate是一种内分泌干扰物,具有影响PC12细胞凋亡系统的活性。Diethyl phthalate被广泛用于多种塑料和个人护理产品中。Diethyl phthalate在动物实验中显示出可能引发与雄激素无关的雄性生殖毒性。
HY-N0462
HY-G0008AR
HY-119678
HY-168102
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性,IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用,且无明显毒性。
HY-N2334R
HY-162818
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 237 (compound Ru-8) 是金黄色葡萄球菌的抑菌剂,MIC 为 0.78-1.56 μg/mL。Antibacterial agent 237 通过破坏细菌 细胞膜,改变其通透性,诱导细菌产生 活性氧 ,导致细菌死亡且不引起耐药性。Antibacterial agent 237 对兔红细胞和 Raw 264.7 细胞有较低溶血毒性,在小鼠皮肤创面感染模型和大蜡杆菌幼虫感染模型中,对金黄色葡萄球菌有显著抗菌作用。
HY-138813R
SU-12662 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Cancer
N-Desethyl Sunitinib (hydrochloride) (Standard)是 N-Desethyl Sunitinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的,ATP 竞争的 VEGFR ,PDGFRβ 和 KIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEG
HY-N2334AR
HY-W011338
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
邻苯二甲酸丁苄酯
Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-W011338R
HY-121828
Src
CaMK
PKA
EGFR
PKC
COX
Cancer
TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK ) 抑制剂,针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX ) 抑制剂,对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
HY-139439
Ser/Thr Protease
Cancer
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
HY-Y1365
HY-135146A
DNA Methyltransferase
Cancer
(Rac)-GSK-3484862 是 GSK-3484862 (HY-135146) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化,具有最小的非特异性毒性。
HY-W145667
HY-100353
N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine; N-Laurylsphingosine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
C12-Ceramide (N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine) 是一种天然存在的神经酰胺,由 C12 鞘磷脂水解形成。C12-Ceramide 可以增强 MDA-MB-231 细胞中 Doxorubicin 的毒性。C12-Ceramide 还可用于诊断 A 型和 B 型尼曼匹克症。
HY-W042337
Apoptosis
Others
对硝基间甲酚
3-Methyl-4-nitrophenol 是一种环境污染物,是柴油机尾气颗粒和杀虫剂杀螟硫磷的降解产物的已知成分。3-Methyl-4-nitrophenol 可诱导鼻上皮细胞凋亡并增加鼻上皮屏障的通透性。3-Methyl-4-nitrophenol 对女性生殖系统也有毒性。
HY-170379
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-84 (compound 4a) 是一种强效的 HDAC 抑制剂,HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.0045, 0.015, 0.013, 0.038, 5.8 和 26 μM。HDAC-IN-84 能有效抑制白血病细胞的增殖而不引起毒性。
HY-158160
Sodium Channel
Metabolic Disease
LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂,IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平,且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
HY-D1258
VDP-green
Fluorescent Dye
Others
AC-green (VDP-green) 是一种 β-烯丙基氨基甲酸酯荧光探针,可选择性地对活体系统中的邻位二硫醇蛋白质 (VDPs) 进行成像 (λex/λem=400/475 nm)。AC-green 可以高灵敏度检测降低牛血清白蛋白 (rBSA)。AC-green 毒性低,灵敏度高,适用于检测活细胞和斑马鱼中的 VDP。
HY-P3394
CTB, from vibrio cholerae
Biochemical Assay Reagents
Others
霍乱毒素B
Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae (CTB, from vibrio cholerae) 对细胞无毒,不具有内在腺苷酸环化酶活性。Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 通过与神经节苷脂 GM1.8 结合而附着于细胞。研究表明,Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 是小胶质细胞的良好标记物(因为其细胞表面富含神经节苷脂 GM1),但不是少突胶质细胞或星形胶质细胞的良好标记物。据报道,Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 是使用免疫组织化学方法研究轴突运输的极佳示踪剂。Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 已被广泛用作膜脂筏的标记物。
HY-146337
DYRK
Cancer
Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂,Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM,IC50 分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。Dyrk1A/B-IN-1 对人细胞无毒。Dyrk1A/B-IN-1 可用于研究 Dyrk1A 和 DYRK1B 的细胞功能及其在病理中的作用。
HY-174212
Apoptosis
Cancer
MXC-017 是一种可穿透血脑屏障的的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,可直接靶向 glioma stem cell s (GSCs) 。MXC-017 可阻止放射诱导的 GSC 形成但增加 G0/G1 细胞停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MXC-017 具有极小的脱靶效应,且浓度高至 10 µM 时无显著细胞毒性。MXC-017 显著延长了患者来源的原位异种移植 (PDOX) 胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中联合放射治疗的中位生存期。
HY-D1297
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-N7432R
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Reference Standards
Infection
DIMBOA (Standard)是 DIMBOA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DIMBOA,一种抗生素 (antibiotic ),具有抗菌 性,抑制如金黄色葡萄球菌,产霉菌毒素真菌禾谷镰刀菌 (引起赤霉病) 等。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性,具有抗氧化活性。DIMBOA 通过影响 Tri6 和 Tri5 的表达,抑制有毒的单端孢菌烯的生物合成和积累。DIMBOA 可降低植物对赤霉病的易感性。
HY-116692
Apoptosis
Caspase
Mitochondrial Metabolism
PARP
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis inducer 34 (Compound 4) 是一种通过直接激活基础凋亡机制来诱导细胞凋亡的小分子化合物。Apoptosis inducer 34 可促进 Apaf-1 的寡聚化形成成熟的凋亡小体,从而激活 caspase-9 和 caspase-3 。Apoptosis inducer 34 在 Jurkat 细胞中通过增强 cytochrome c 依赖性凋亡信号途径显著激活凋亡通路,并诱导 PARP 裂解和染色体 DNA 片段化。此外,Apoptosis inducer 34 对正常细胞具有较低毒性,展现出选择性靶向癌细胞的潜力。Apoptosis inducer 34 有望用于与凋亡通路相关的癌症研究。
HY-P99488
JSP-191; AMG-191
c-Kit
Inflammation/Immunology
Cancer
Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法,可靶向并消耗造血干细胞 (HSC),从而以最小的毒性实现血液和免疫重建,与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制,防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究,如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞),可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-151432
URAT1
Inflammation/Immunology
URAT1 inhibitor 3 是一种口服有效的选择性 URAT1 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM。URAT1 inhibitor 3 具有降低尿酸的作用。URAT1 inhibitor 3 可用于痛风和高尿酸血症的研究。
HY-147356
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN-2 是一种有效的 ERCC1-XPF 核酸内切酶抑制剂,IC50 值为 0.6 μM。ERCC1-XPF-IN-2 在核苷酸切除修复、顺铂增强和 γH2AX 测定中显示出活性。
HY-N12008
OAT
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-2 (compound 8) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-2 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM),对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-2 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-147767
HY-W021040S
HY-112352
Endogenous Metabolite
Others
SU9518是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有针对PDGFRα的特异活性。SU9518可以抑制纤维母细胞和穆勒细胞兔模型中增殖性玻璃体视网膜病(PVR)的发展。SU9518在这些模型中表现出有效的抑制作用,且无毒性影响。因此,SU9518有潜力被用于抑制人类的PVR及其他涉及纤维化和胶质增生的增殖性眼病。
HY-N12007
OAT
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-1 (compound 7) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-1 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM),对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-1 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-161518
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50 =1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长,增强 CD8+ 细胞浸润,且没有毒性。
HY-131188
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团,linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC 。PROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂,对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性,IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
HY-147722
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-8 (compound 7i) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂,CAII、CAIX、CAVA 的IC50 s 分别为 1.99,0.024,1.10 μM。hCAIX-IN-8 具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8 减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。hCAIX-IN-8 抑制细胞迁移和定植。
HY-121000
Ingramycin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Albocycline (Ingramycin) 是一种大环内酯类抗生素,对耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA),万古霉素 (Vancomycin) (HY-B0671) 中间株 (VISA) 以及耐万古霉素 (Vancomycin) (HY-B0671) S. aureus (VRSA) 菌株具有抗菌活性,MIC 为 0.5 至 1.0 μg/mL。Albocycline 在浓度 ≤64 μg/mL 时对人类细胞无毒性。
HY-112758
Liposome
Others
DLin-KC2-DMA 是一种可电离阳离子脂质 (pKa≈6),对抗原呈递细胞 (APCs) 几乎无毒性。DLin-KC2-DMA 与纳米脂质颗粒(LNP) 结合后,可产生明显的 siRNA 介导的 GAPDH 基因沉默。DLin-KC2-DMA 可用于 siRNA 传递的研究。
HY-B0067B
(R)-SM-5887
Topoisomerase
Cancer
(R)-Amrubicin ((R)-SM-5887) 是一种蒽环类化合物,通过插入 DNA 并抑制拓扑异构酶 II 活性来有效抑制肺癌,从而阻碍 DNA 复制以及 RNA 和蛋白质合成,导致细胞生长抑制和凋亡。与传统蒽环类药物相比,这种化合物具有更优异的抗肿瘤功效,同时没有此类药物通常具有的累积心脏毒性。
HY-N4190
1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Di-O-acetylbritannilactone
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Britannilactone diacetate (1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Compound 2) 具有潜在的 NO 抑制作用。 Britannilactone diacetate 对 BV-2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 NO 产生具有活性,EC50 值为 6.3 μM。 Britannilactone diacetate 可透过血脑屏障,具有良好的吸收、分布、代谢、排泄和毒性 (ADMET) 特性。
HY-169290
JAK
HDAC
Inflammation/Immunology
JAK/HDAC-IN-4 (compound 11 i) 是一种 KJAK/HDAC 抑制剂,对 JAK2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.49 nM 和 12 nM。JAK/HDAC-IN-4 抑制细胞增殖和一氧化氮的产生。JAK/HDAC-IN-4 在 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠模型中以低毒性改善牛皮癣样皮肤病变。
HY-18979
Flavivirus
Dengue Virus
Infection
Cancer
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
HY-169197
HY-149407
VEGFR
CDK
EGFR
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ,IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-169938
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂,可抑制 LSD1 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ,IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖,尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期,抑制细胞迁移,并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性 (20 mg/kg)。
HY-U00279B
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine hydrochloride 是一种铂类抗肿瘤药物,具有选择性对缺氧细胞的毒性。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下对中国仓鼠卵巢细胞系 AA8 展现出显著的细胞毒性。Nitracrine hydrochloride 通过与 DNA 的插入结合和形成共价加合物来发挥其作用。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下的细胞毒性与其还原代谢形成烷基化物质有关,同时可能通过与 DNA 的插入增强对 DNA 的反应性,从而提高效能。Nitracrine hydrochloride 还可抑制 RNA 合成,有助于其抗肿瘤效果。
HY-159493
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子,包含 Halo 标签 (Halo tag ) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50 =23 nM),对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
HY-D1431
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-144099
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50 =2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis 。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
HY-158222A
AlgMA (MW 300000)
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化海藻酸盐
Alginate Methacryloyl (AlgMA) (MW 300000) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl (MW 300000) 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。Alginate Methacryloyl (MW 300000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-101029A
HY-158222
AlgMA (MW 50000)
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化海藻酸盐
Alginate Methacryloyl (MW 50000) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl (MW 50000) 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。Alginate Methacryloyl (MW 50000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-W014839S
Sodium cyclamate-d11 sodium; Cyclohexylsulfamic acid-d11 sodium
Isotope-Labeled Compounds
Necroptosis
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
甜蜜素-d11
Cyclamic acid-d11 (Sodium cyclamate-d11 ) sodium是氘代标记的 Cyclamic acid (sodium)。Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-108298
PP 5; Perfluorodecahydronaphthalene
Biochemical Assay Reagents
Others
全氟萘烷
Perfluorodecalin 液体大量用于玻璃体视网膜手术。在兔子的情况下,填塞超过两天的 Perfluorodecalin 对视网膜有害。全氟萘烷可用于巨大视网膜撕裂的研究。Perfluorodecalin 是一种无毒、不易燃、热稳定、不具备生物累积性的 O2 载体,可用作人造血液。Perfluorodecalin 可增强骨再生和细胞活力。
HY-131081
DNA/RNA Synthesis
ADC Cytotoxin
Cancer
γ-鹅膏覃碱
γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II ) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin 和 β-Amanitin 具有相似的作用。γ-Amanitin 与单克隆抗体 (mAb) 竞争性结合,IC50 为163.1 ng/mL。γ-Amanitin 对多种细胞具有毒性。
HY-136913
(Rac)-Betuligenol
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
(Rac)-Rhododendrol ((Rac)-Betuligenol)是一种芳香化合物,具有促氧化活性。 (Rac)-Rhododendrol可能对肝脏疾病的抑制有用。 (Rac)-Rhododendrol可以对黑素细胞产生毒性,导致细胞死亡。 (Rac)-Rhododendrol的代谢产物RD-醌具有细胞毒性,通过与巯基蛋白结合导致酶失活和内质网应激。 (Rac)-Rhododendrol衍生的黑色素表现出强效的促氧化活性,可能导致氧化应激。
HY-12755
CID-2950007
Ras
Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-Y0320
HY-W010320S
2-Ethyl-3-hydroxy-4H-pyran-4-one-d5
Isotope-Labeled Compounds
Others
乙基麦芽酚 d5
Ethyl maltol-d5 是 Ethyl maltol 的氘代物。Ethyl maltol (2-Ethyl-3-hydroxy-4H-pyran-4-one) 是一种具有口服活性的重要的食品添加剂和增香剂。Ethyl maltol 对大鼠和狗的毒性较小。Ethyl maltol 可增强铜介导的肺上皮细胞毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119200
Endogenous Metabolite
Cancer
LY-195448 hydrochloride是一种苯乙醇胺,在各种鼠肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。LY-195448 hydrochloride 通过阻断中期细胞起作用。LY-195448 hydrochloride 已证明没有癌症抑制中常见的“标准”副作用,例如骨髓抑制和胃肠道毒性。LY-195448 hydrochloride 在 I 期试验中进行了评估,结果显示它仅表现出轻微且可逆的副作用,例如低血压、心动过速和震颤。
HY-145799
Liposome
Cancer
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-161618
HY-N6697
HY-157840
Parasite
Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50 =600 nM),可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现,Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
HY-D1456
Pyruvate Kinase
Cancer
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-N6746
HY-125961
Others
Cancer
T3Inh-1 是一种有效且选择性的 ppGalNAc-T3 抑制剂(IC50 =7 μM)。T3Inh-1 可降低组织细胞和小鼠体内的 FGF23 激素水平,且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1 还可以预防乳腺癌细胞。ppGalNAc-T3 酶至少涉及两种重要的医学途径:癌症转移和FGF23的稳定 (调节血液中的磷酸盐水平)。
HY-144653
PDGFR
Apoptosis
Cancer
PDGFR-IN-1 (compound 7m) 是一种口服有效的 PDGFR (血小板源性生长因子受体) 抑制剂, PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 2.4 和 0.9 nM。PDGFR-IN-1 具有较强的抗肿瘤作用和低毒性,可用于骨肉瘤的研究。
HY-145857
HSP
Apoptosis
Cancer
GRP78-IN-1 与 GRP78 残基具有多种相互作用,结合能为 -8.07 kcal/mol。GRP78-IN-1 在癌细胞中显示出有效的细胞毒性、抗增殖作用。GRP78-IN-1 在乳腺癌细胞中表现出有前景的凋亡 和伤口愈合特性。
HY-W009141R
Glyceryl palmitate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
P-glycoprotein
PI3K
IAP
Caspase
Akt
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Monopalmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-161501
GLUT
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达,抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-N0462R
HY-W010320R
HY-N6786R
HY-146595
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-1 是一种具有喹啉环的有效的 FtsZ 抑制剂。FtsZ-IN-1 对革兰氏阳性菌具有较强的抑菌活性,MIC 为 0.5 - 8 μg/mL。FtsZ-IN-1 通过增强 FtsZ 聚合作用,显著促进枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 的细胞伸长。FtsZ-IN-1 具有低溶血毒性和低诱导耐药倾向,具有抗耐药性细菌活性。
HY-119176
Herbicide
Protoporphyrinogen IX oxidase
Others
乙氧氟草醚
Oxyfluorfen 是一种芽前和芽后二苯醚类除草剂,用于控制一年生阔叶杂草和禾本科杂草。Oxyfluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (protoporphyrinogen oxidase ) 抑制剂,通过阻断叶绿素合成来抑制光合作用。Oxyfluorfen 可以抑制细胞生长。Oxyfluorfen 会引发DNA损伤,并对水生生物 (例如 Paramisgurnus dabryanus ) 具有毒性。Oxyfluorfen 对鱼类具有基因组水平的有害影响,可能导致骨骼生长发育迟缓。Oxyfluorfen 可诱发横肢缺损或颅缝早闭。
HY-155242
VEGFR
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-36 (compound 15) 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 0.067 μM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。VEGFR-2-IN-36 上调 BAX 的水平,下调 Bcl-2 的水平。VEGFR-2-IN-36 对癌细胞具有毒性,MCF-7 (IC50 =0.42 μM) 和 HepG2 (IC50 =0.22 μM)。
HY-163538
PI3K
Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-D1005
HY-125059
Endogenous Metabolite
Cancer
PTC-510 Free base 是一种选择性抑制肿瘤细胞中缺氧诱导的 VEGF 表达的化合物。PTC-510 Free base在缺氧条件下表现出降低内源性 VEGF 产生的强效活性。PTC-510 Free base已被证明可以有效控制肿瘤生长,同时最大限度地降低毒性。PTC-510 Free base代表了一种新颖的抑制策略,可解决当前抗 VEGF 疗法的局限性。
HY-N10653
(-)-Altemicidin
Others
Cancer
Altemicidin 是一种单萜生物碱,最初从 S. sioyaensis 中分离出来,具有杀螨和抗癌活性。在温室盆栽试验中,浓度为 10 和 100 ppm 时,该物质对二斑蜘蛛螨 (T. urticae) 具有杀螨作用。Altemicidin 可抑制小鼠 L1210 淋巴细胞白血病和 IMC 癌细胞的生长(IC50 s 分别为 0.84 和 0.82 μg/mL)。该物质对小鼠有毒性,LD50 值为 0.3 mg/kg。
HY-N6786S
HY-B0639
WR2721
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀
Amifostine (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-162650
ClpP
Cancer
SL44 是人类酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的激动剂,EC50 为 1.30 μM。SL44 抑制 LM3 的增殖,IC50 为 3.1 μM。SL44 通过降解呼吸链复合物亚基,诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。SL44 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显毒性 (LD50 =400 mg/kg)。SL44 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-145799A
Liposome
Cancer
5A2-SC8 TFA 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 TFA LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-168650
ROCK
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
ROCK/HDAC-IN-1 (Compound 10h) 是一种口服有效的 ROCK/HDAC 抑制剂。ROCK/HDAC-IN-1 抑制 ROCK1/2 (IC50 :254.9 nM、58.18 nM) 和 HDAC1/2/3/6/8 (IC50 :9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM)。 ROCK/HDAC-IN-1 刺激 DAMP 的激活,特别是钙网蛋白 (CRT) 暴露和 HMGB1 释放,表明它是一种潜在的免疫性细胞死亡 (ICD) 诱导剂。ROCK/HDAC-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (对 MDA-MB-231 细胞 IC50 :0.37 μM),并抑制肿瘤生长且激活 T 细胞,而没有明显的毒性。
HY-B0927
(-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine
Tyrosine Hydroxylase
Dopamine Receptor
OAT
Neurological Disease
北美黄连碱
Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine) 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (TH) 竞争性抑制剂,抑制多巴胺的生物合成 (IC50 =20.7 μM,PC12 细胞)。Hydrastine 同时抑制有机阳离子转运体 OCT1 (IC50 =6.6 μM)。Hydrastine 可能通过线粒体功能障碍,而非氧化应激损伤,导致神经细胞毒性,并与 L-DOPA 联用可加剧细胞凋亡 (apoptosis )。Hydrastine 可用于研究帕金森病相关多巴胺能神经元损伤。
HY-168953
P-glycoprotein
Apoptosis
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Cancer
Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体,释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS) ,导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞,但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性,可显著抑制肿瘤体积。
HY-121672
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-7 (Compound C96) 是一种 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-7 抑制 AKT 的磷酸化和 AKT 下游蛋白的激活。PI3K-IN-7 诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。PI3K-IN-7 对正常细胞的毒性较低。PI3K-IN-7 可用于急性和慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤的研究。
HY-126251
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-153916
T417
HOXA
DNA/RNA Synthesis
NEKs
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
TCRS-417 (T417) 是一种小分子 PBX1 抑制剂。TCRS-417 可以直接阻断 PBX1 与 DNA 的结合(IC50 = 6.58 μM),并影响 PBX1 的转录。TCRS-417 能够通过阻断 PBX1 信号级联,消除 Carboplatin (HY-17393) 耐药 (CR) 细胞的干细胞特性,使其恢复到分化状态。TCRS-417 显著抑制高表达 PBX1 的癌细胞的自我更新和增殖。TCRS-417 可以降低癌细胞系中 FOXM1 、NEK2 和 E2F2 的 mRNA 水平。TCRS-417 对 chr1q-amp 骨髓瘤和实体瘤细胞具有选择性毒性。
HY-16957
HCV
HIV
Infection
LJ001 是一种广谱的具有口服活性的抗病毒活性分子。LJ001 通过与病毒膜结合发挥抗病毒活性。LJ001 抑制 TGEV 和 PDCoV 感染。LJ001 降低 TGEV N 和 PDCoV N 蛋白的表达。
HY-124717
Endogenous Metabolite
Others
YC-001 是杆状视蛋白 (rod opsin ) 的反向激动剂和拮抗剂。YC-001 可逆地结合视杆视蛋白并稳定视杆视蛋白的结构。YC-001 保护小鼠免受强光诱导的视网膜变性。YC-001 具有研究视网膜变性的潜力。
HY-146334
HY-144765
HY-147696
HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
HY-W141374
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
CB096 与 r(G4C2)exp RNA 的 5′CGG/3′GGC 内环结构结合,干扰其功能-获得机制,从而可以对核仁聚焦、RNA 剪接缺陷、RNA 代谢、核质运输功能障碍以及 RNA 翻译产生的毒性二肽重复序列 (DPR) 进行调节。CB096 在 HEK293T 细胞中抑制 RAN 翻译,IC50 为 20 μM。
HY-149432
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50 : 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50 : 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-B0215
HY-161515
NAMPT
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50 =35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移,促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用,没有明显的毒性作用。
HY-125837A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-B0639A
WR2721 trihydrate
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀三水合物
Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine trihydrate 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine trihydrate 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-161995
Apoptosis
Necroptosis
FGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2/FGFR1 双重抑制剂,对 VEGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM,对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%),在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM,具有抗迁移作用,使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM,对正常细胞无毒性。
HY-N6746R
HY-116572
Reactive Oxygen Species (ROS)
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
TASIN-1 hydrochloride 是截短型 APCTR (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC) 细胞,同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 hydrochloride 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成,引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡,并抑制 Akt 生存信号传导,从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-W005255R
HY-173023
HY-173054
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-12 (Compound 16e) 是 filamentous temperature-sensitive mutant Z (FtsZ ) 的抑制剂,可促进 FtsZ 蛋白的聚合,抑制其 GTPase 活性,从而干扰细菌细胞分裂过程。FtsZ-IN-12 具有广谱抗菌活性,对 B. subtilis ATCC9372、B. pumilus CMCC63202、S. aureus ATCC25923、E. coli BW25113 和 A. baumannii ATCC19606 具有抑制作用,MIC 为 0.062-1 μg/mL。FtsZ-IN-12 可抑制细菌生物膜的形成,并对成熟生物膜有清除作用。 FtsZ-IN-12 具有杀菌活性,且对哺乳动物红细胞无溶血毒性(15 mg/kg)。
HY-116572A
Reactive Oxygen Species (ROS)
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
TASIN-1 是截短型 APCTR (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC) 细胞,同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成,引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡 (apoptosis ),并抑制 Akt 生存信号传导,从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-B1398
4-Aminophenazone
COX
Drug Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-氨基安替吡啉
Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配,减少光散射,实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成,从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能,参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-N1482
Parasite
TNF Receptor
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
棕榈酸甲酯
Methyl palmitate 是一种天然存在的脂肪酸酯。Methyl palmitate 能够调节巨噬细胞活性,并下调促炎介质,例如 TNF-α 和一氧化氮 (NO )。Methyl palmitate 具有抗炎和抗纤维化作用。Methyl palmitate 是 ΙκB 磷酸化的强效抑制剂。Methyl palmitate 能够抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的库普弗细胞和大鼠腹膜巨噬细胞。Methyl palmitate 能够抑制 RAW 细胞的吞噬功能。Methyl palmitate 对毒蕈碱受体 (muscarinic receptors ) 具有拮抗作用。Methyl palmitate 在体内具有对抗缺血/再灌注损伤的心脏保护作用。Methyl palmitate 对朱砂红线虫 (T. cinnabarinus) 成虫具有剧毒。
HY-131119
Dioctadecyldimethylammonium bromide; DODAB
Liposome
Others
二甲基双十八烷基溴化铵
Dimethyldioctadecylammonium bromide 是一种合成的阳离子脂质,常用于基因传递和疫苗开发。它也被称为 DODAB 或 DDAB,由一个带正电的铵头基团和两个长疏水尾巴组成。这些特性使其可用于形成脂质体和其他基于脂质的纳米颗粒,这些纳米颗粒可以有效地将遗传物质输送到细胞中。除了在生物技术方面的应用,DDAB 还用于表面活性剂、乳化剂和织物柔软剂。然而,由于其潜在的毒性和刺激性,在处理 DDAB 时应格外小心。
HY-13981
HY-U00449G
RAR/RXR
Cancer
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-125837
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 是一种高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-100353R
N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine (Standard); N-Laurylsphingosine (Standard)
Reference Standards
Others
Metabolic Disease
Cancer
C12-Ceramide (Standard)是 C12-Ceramide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。C12-Ceramide (N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine) 是一种天然存在的神经酰胺,由 C12 鞘磷脂水解形成。C12-Ceramide 可以增强 MDA-MB-231 细胞中 Doxorubicin 的毒性。C12-Ceramide 还可用于诊断 A 型和 B 型尼曼匹克症。
HY-120200
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YF-452 显着抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的迁移、侵袭和管状结构形成,且毒性很小。YF-452 抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化,包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
HY-172363
Succinate Dehydrogenase
Fungal
Infection
Succinate dehydrogenase-IN-6 (Compound E23) 是琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 的抑制剂,在立枯丝核菌 (Rhizoctonia solani ) 中抑制 SDH ,IC50 为 11.76 μM。Succinate dehydrogenase-IN-6 破坏真菌细胞膜,具有广谱抗真菌活性,可抑制 R. solani ,V. dahliae ,A. solani 和 C. gloeosporioides ,EC50 分别为 0.41、0.27、1.15 和 0.27 μg/mL。Succinate dehydrogenase-IN-6 在水稻和斑马鱼中没有表现出明显的毒性 (LC50 > 12.5 μg/mL)。
HY-155997
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50 : 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNOS 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50 : 1000 mg/kg)。
HY-147939
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Cancer
AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂,对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用,对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-U00449A
RAR/RXR
Cancer
AGN 193109 sodium 是 AGN 193109 (HY-U00449) 的钠盐形式。AGN 193109 sodium 是视黄酸受体 (retinoic acid receptor , RAR ) 的泛拮抗剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 的 Kd 分别为 2、2 和 3 nM。AGN 193109 sodium 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (all-trans retinoic acid, tRA)/9-cis RA/13-cis RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 sodium 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis
Ceramidase
Autophagy
β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
C6 Urea Ceramide (Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶 (Ceramidase ) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡和自噬,但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平,并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-143337
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂,其 IC50 值为 0.01 μM。EGFR-IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力。
HY-146715
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
HY-B0927R
(-)-β-Hydrastine (Standard); (1R,9S)-β-Hydrastine (Standard)
Reference Standards
Tyrosine Hydroxylase
Dopamine Receptor
OAT
Others
北美黄连碱 (Standard)
Hydrastine (Standard) 是 Hydrastine (HY-B0927) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine) 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (TH) 竞争性抑制剂,抑制多巴胺的生物合成 (IC50 =20.7 μM,PC12 细胞)。Hydrastine 同时抑制有机阳离子转运体 OCT1 (IC50 =6.6 μM)。Hydrastine 可能通过线粒体功能障碍,而非氧化应激损伤,导致神经细胞毒性,并与 L-DOPA 联用可加剧细胞凋亡 (apoptosis )。Hydrastine 可用于研究帕金森病相关多巴胺能神经元损伤。
HY-173408
HY-106850
AzdU; AzddU; CS-87
HIV
Infection
3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine (AzdU) 是一种 Zidovudine (HY-17413) 的核苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 抑制剂,可抑制 HIV 在人外周血单个核细胞 (PBMC) 中的复制,对人骨髓细胞 (BMC) 毒性有限。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-176735
IRAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3/IRAK4-IN-1 是一种有选择性的 FLT3/IRAK4 抑制剂,对 FLT3-WT (IC50 = 1.95 nM)、FLT3-D835Y (IC50 = 3.22 nM) 和 IRAK4 (IC50 = 53.72 nM) 具有显著活性。FLT3/IRAK4-IN-1 对正常骨髓细胞毒性较低,能有效促进细胞凋亡 (apoptosis ),并且有克服耐药性的潜力。FLT3/IRAK4-IN-1 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-120377
HBV
Cancer
CYP1A1 inhibitor 8a是一种强效且选择性抑制CYP1A1酶的化合物,具有预防癌症的潜力。CYP1A1 inhibitor 8a对CYP1A1表现出超过10倍的选择性,相较于CYP1亚家族的其他酶表现出超过100倍的选择性。CYP1A1 inhibitor 8a能有效拮抗由B[a]P介导的芳香烃受体(AhR)在酵母细胞中的激活,并且保护人类细胞免受CYP1A1介导的B[a]P毒性。CYP1A1 inhibitor 8a具有作为癌症化学预防剂开发的潜力。
HY-153358
HDAC
Cancer
TNG260 是一种选择性、口服有效的 HDAC1 与 CoREST 复合物的抑制剂,对 HDAC1 的选择性较 HDAC3 高 10 倍,对 CoREST 复合物的选择性较 NuRD、Sin3 复合物高 500 倍。TNG260 通过抑制 CoREST-HDAC1 复合物活性,重塑肿瘤免疫微环境,减少免疫抑制性中性粒细胞浸润,促进效应 T 细胞募集,逆转因 STK11 缺失导致的抗 PD-1 耐药性。TNG260 在 STK11 突变的 MC38 荷瘤小鼠中与 α-PD1 联合诱导持久肿瘤消退,且对骨髓细胞毒性低于非选择性 HDAC 抑制剂。
HY-N6746S1
HY-P99974
Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel; Nanoparticle albumin-bound ABI-007
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Autophagy
Cancer
白蛋白结合型紫杉醇
Nab-Paclitaxel (Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel) 是一种白蛋白结合的紫杉醇纳米颗粒制剂 (HY-B0015)。Nab-Paclitaxel 由白蛋白和活性药物成分紫杉醇组成,其中人血白蛋白作为赋形剂,用于分散和稳定颗粒并承载主要药物。Nab-Paclitaxel 是一种无溶剂紫杉烷,具有更高的反应率和更好的耐受性。Nab-Paclitaxel 毒性更低,抗肿瘤活性更强。Nab-Paclitaxel 在 3 种横纹肌肉瘤细胞系、7 种神经母细胞瘤细胞系和 1 种骨肉瘤细胞系中更容易被肿瘤细胞摄取。Nab-Paclitaxel 可用于癌症研究,例如乳腺癌和实体瘤。(下方产品规格仅指示Paditaxe!有效含量,实际白蛋白质量以批次为准;该产品中各成分比例为Paditaxel:白蛋白-1:7~1:11)。
HY-P991224
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CAP-100 是一种靶向 CCR7 的 单克隆抗体 。CAP-100 可中和 CCR7 的配体结合位点和信号传导。CAP-100 可有效抑制 CCR7 诱导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 样本中的迁移、外渗、归巢和存活。CAP-100 可通过宿主免疫机制介导强效杀伤肿瘤细胞。CAP-100 对相关造血细胞亚群表现出良好的毒性特征。CAP-100 参与抗肿瘤和慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 等疾病的研究。
HY-119176R
Herbicide
Reference Standards
Protoporphyrinogen IX oxidase
Others
乙氧氟草醚 (Standard)
Oxyfluorfen (Standard) 是 Oxyfluorfen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxyfluorfen 是一种芽前和芽后二苯醚类除草剂,用于控制一年生阔叶杂草和禾本科杂草。Oxyfluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (protoporphyrinogen oxidase ) 抑制剂,通过阻断叶绿素合成来抑制光合作用。Oxyfluorfen 可以抑制细胞生长。Oxyfluorfen 会引发DNA损伤,并对水生生物 (例如 Paramisgurnus dabryanus ) 具有毒性。Oxyfluorfen 对鱼类具有基因组水平的有害影响,可能导致骨骼生长发育迟缓。Oxyfluorfen 可诱发横肢缺损或颅缝早闭。
HY-149360
P-glycoprotein
Cancer
P-gb-IN-1 (compound Ⅲ-8) 是一种2,5-二取代呋喃衍生物,是一种高效、广谱的P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gb-IN-1 通过抑制 P-gp 外流显示出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用,对 P-gp 具有有效的亲和力P-gb-IN-1 在 MCF-7/ADR 细胞中具有广谱逆转活性和低毒性。
HY-134850
PROTACs
Tau Protein
Neurological Disease
QC-01-175 是一种异双功能分子,可降解异常的 tau。QC-01-175 可降低 A152T 和 P301L 突变的 tau 蛋白的水平,保护神经元免受 tau 介导的毒性并提高细胞存活率。(Pink: ligand for target protein Aberrant tau ligand 1 (HY-W453397); Black: linker NH2-PEG3 (HY-W007545); Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0215S
HY-B0215R
HY-146283
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.156 μM,KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
HY-19896
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-B0215S1
HY-N6697S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素G1-13 C17
Aflatoxin G1-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin G1 (HY-N6697) 的同位素衍生物。Aflatoxin G1 是一种具有口服活性的黄曲霉毒素,它可在 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 等霉菌中发现。 Aflatoxin G1 是大米,辣椒和其他粮食作物中发现的具有致毒和致癌性的霉菌毒素。Aflatoxin G1 可通过 MAPK 信号通路引起肺泡 II 型细胞的 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Aflatoxin G1 上调 TNF-α ,引发与肿瘤前期诱发有关的慢性肺部炎症。
HY-130604
Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax-piperazine (HY-44432)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Pink: Navitoclax-piperazine; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-115407
Bacterial
Infection
Cancer
Cochliodone A 能从深海衍生真菌 Chaetomium sp. 的培养物中提取得到活性化合物,具有抗细菌和抗癌活性。Cochliodone A 对多种细菌具有毒性,MICs 分别为 15.3 μg/mL (V. vulnificus),32.7 μg/mL (V. rotiferianus),15.9 μg/mL (S. aureus ATCC 43300),16.3 μg/mL (S. aureus CGMCC 1.12409)。Cochliodone A 也抑制多种癌细胞系,IC50 s 分别为 28.1 μM (A549),20.7 μM (HeLa),23.2 μM (Hep G2)。
HY-115576
p62
Mitophagy
Autophagy
Mitosis
Neurological Disease
Cancer
P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种 P62 介导的有丝分裂激活剂。P62-mediated mitophagy inducer 可激活线粒体自噬而不募集 Parkin 也不使线粒体膜电位崩溃,并可在缺乏全功能 PINK1/Parkin 通路的细胞中保持活性。P62-mediated mitophagy inducer 作为一种研究有丝分裂分子机制的药理学工具,可避免毒性和一些与缺乏膜电位的线粒体突然消散相关的非特异性效应。
HY-173349
PARP
Cancer
TDI-012804 是一种 TNKS2 抑制剂,对细胞内源性 TNKS2 蛋白具有选择性抑制作用。TDI-012804 增加了 TNKS1 杂合子 (Tnks1HET) 和完全敲除 (Tnks1KO) 的细胞中 AXIN1 蛋白的表达。TDI-012804 可抑制 ApcQ1405X/Tnks1KO 类器官的增殖 (EC50 为 59.1 nM),且对 Tnks1KO AKP-G12D 和 AKP-G13D 类器官具有选择性的毒性。
HY-N10457
HY-146516
HY-144818
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 23 是一种有效的 Tubulin 抑制剂,IC50 为 4.8 µM。Tubulin inhibitor 23 诱导细胞凋亡(apoptosis )。Tubulin inhibitor 23 以剂量依赖性方式显示抗血管生成活性。Tubulin inhibitor 23 具有研究白血病的潜力。
HY-146284
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.108 μM,KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
HY-B1398S
HY-172586
GSK-3
PKA
Neurological Disease
Cancer
GSK-3α/β-IN-1 是 GSK-3α/β 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.265 μM 和 0.255 μM。GSK-3α/β-IN-1 也能抑制 PKA,其 IC50 值为 0.188 μM。GSK-3α/β-IN-1 可有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力(IC50 :3-6 μM,72小时),且对人星形胶质细胞无毒性,且代谢稳定性良好。GSK-3α/β-IN-1 在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中具有潜在的中枢神经系统活性。
HY-110174
α-synuclein
Neurological Disease
NAB2 是一种神经元保护剂,靶向小 GTP 酶 Rab1a 。NAB2 选择性地与 Rab1a 的 GDP 结合形式结合,通过增加 Rab1a 表达而保护多种细胞类型免受 α-synuclein 毒性。Rab1a 调节 ER 到高尔基体的运输,介导 E3 泛素连接酶 Rsp5/Nedd4 的内体转运事件。NAB2 以 Nedd4 依赖的方式刺激相关蛋白泛素化,并挽救了与早发性帕金森病相关的 α-synuclein 相关运输缺陷。
HY-N0946
(-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside
Glycosidase
Metabolic Disease
(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside ((-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside) 是一种有效的和具有口服活性的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 48.13 µM。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加细胞迁移和前成骨细胞的早期分化。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加 BMP2、p-Smad1/5/8、RUNX2 的蛋白质水平。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 可减轻氧化应激、高血糖和肝毒性。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 具有研究骨质疏松和牙周病的潜力。
HY-159190
MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤,且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活,并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌,肺癌和结肠癌的研究。
HY-145260
HY-123410
HY-B1398R
4-Aminophenazone (Standard)
Reference Standards
COX
Drug Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Ampyrone (4-Aminophenazone) (Standard) 是 Ampyrone (HY-B1398) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配,减少光散射,实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成,从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能,参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-143881
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退,且没有明显的毒性。
HY-172902
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
RNA binder 1 (Compound 4b) 是一种可透过血脑屏障的 RNA 结合剂。RNA binder 1 能够选择性结合 C9orf72 基因的 G4C2 重复序列 RNA 的 G-四链体结构。RNA binder 1 显著降低肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 患者衍生细胞中由 G4C2 重复序列产生的毒性多肽 poly(GA) 和 poly(GP) 的水平。RNA binder 1 对反义多肽 poly(PR) 无显著影响,表现出对正义 RNA 的选择性。RNA binder 1可用于 ALS 和额颞叶痴呆 (FTD) 的研究。
HY-168921
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
ABCB1-IN-3 (Compound K27) 是一种有口服活性的 ABCB1 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ABCB1-IN-3 直接与 ABCB1 结合,抑制外排功能,保证细胞内紫杉醇 (Paclitaxel) (HY-B0015) 浓度稳定,而不影响 ABCB1 的正常表达。BCB1-IN-3 在体外显著增加 ABCB1 介导的多药耐药 (MDR) 对 Paclitaxel 的敏感性,导致细胞周期阻滞,抑制细胞增殖。BCB1-IN-3 与 Paclitaxel 联合使用在体内表现出强大的肿瘤抑制作用,且不产生毒性。
HY-N10091
Apoptosis
Others
2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 是一种柠檬苦素类化合物,从 Azadirachta indica A. Juss. var. siamensis Valeton 的树皮、叶子、根和种子的提取物中分离出来。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 对一种或多种细胞系表现出有效的细胞毒性。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 激活 caspase-3、-8 和 -9,同时增加 Bax/Bcl-2 的比率。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 通过 AZ521 中的线粒体和死亡受体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161826
Wnt
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-133031A
Histone Methyltransferase
Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂,具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性,且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内,从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间,进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME(吸收、分布、代谢和排泄)以及药效特性。
HY-W250148
Spirit nigrosine
Biochemical Assay Reagents
Others
苯胺黑
Solvent black 5 (Spirit nigrosine) 是一种属于偶氮染料家族的合成染料。又称油黑或萘酚黑,呈深蓝黑色,在有机溶剂中溶解性极佳。Solvent black 5 通常用作印刷油墨、涂料和塑料等各种工业应用中的着色剂。它还可以用作检测溶液中金属存在的指示剂染料。此外,由于其在近红外区域的高吸收和发射特性,它已在科学研究中用作组织和细胞的荧光生物标志物。然而,据报道,Solvent black 5 对人类健康和环境具有潜在的毒性作用,因此在一些国家/地区对其使用进行了管制。
HY-149091
Histone Demethylase
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂,对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂,体外实验证明其具有高选择性,尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中,BAY-958 表现出良好的代谢稳定性,可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长,且无明显毒性。
HY-B1295
HY-N1428
HY-N1428R
HY-B2201
HY-W008606
HY-N1428AR
HY-B0076
HY-129029R
HY-129029
HY-W009156
HY-N1428A
HY-174403
Bcl-2 Family
c-Myc
Apoptosis
Caspase
Cancer
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体,其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM,对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录,并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移,并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究[1] 。
HY-144392
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-1 (Compound 1) 是一种白杨素衍生物,一种选择性丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂,IC50 为 0.48 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 为 7.16 μM。AChE/BuChE-IN-1 具有很强的清除 ·OH 活性,IC50 为 0.1674 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制活性氧 (ROS)、Aβ1-42 聚集 (自身、Cu2+ 诱导、AChE 诱导)。AChE/BuChE-IN-1 具有高 BBB 渗透性和生物利用度以及低细胞毒性。AChE/BuChE-IN-1 具有阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-176225
PROTACs
Src
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路,其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),有效克服乳腺癌的内分泌耐药性,其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长,且无明显毒性。粉色:SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-176226)
HY-121524
Microtubule/Tubulin
Cancer
DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点,克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
HY-144297
HDAC
Parasite
Infection
HDAC1-IN-3 是一种有效的 Pf HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC1-IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
HY-147514
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
HY-N12135
Others
Cancer
15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide (compound 2) 是一种对映贝壳杉烯二萜类化合物 (ent-kaurene diterpenoid) ,可从冬凌草中分离得到。15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide 对 EC-1、U87、A549、MCF-7 和 Hela 细胞系具有细胞毒性,IC50 s 分别为 37.69 μM,79.362 μM,80.07 μM,197.35 μM,462.13 μM,和 180.09 μM。
HY-112624E
Dextran 0.8; Dextran D0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)
Biochemical Assay Reagents
Others
右旋糖酐0.8
Dextran T0.8 (Dextran 0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)) 是一种食品添加剂,具有多孔网状结构而发挥强水合能力、低褐变率的活性。Dextran T0.8 (MW 800) 可改善乳制品凝固性并作为益生元用于烘焙食品。Dextran T0.8 (MW 800) 在 ~500 μg/mL 浓度下对 HeLa 细胞无毒性,美拉德反应中的相对褐变率低。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
HY-P1047
[Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关,相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此,β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩,并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记,在酸性条件下呈鲜艳的蓝色,可用于定量测定。
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂,能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro),在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株),且细胞毒性 CC50 为 98 µM,无明显毒性。此外,TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
HY-19543
NSC 172924
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
鸦胆子苦醇
Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂,可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis )。
HY-B1978
HY-B1978R
HY-L076
1,447 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 1,447 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
HY-L0124V
13,082 compounds
The basic requirements for the compounds that are supposed to penetrate the blood-brain barrier are somewhat different from those for the majority of drug discovery projects. Alongside the known problem with delivery of the large and non-polar compounds and their penetrability through the cell membrane, the other issue arises as well: small and polar compounds are not able to pass the Blood-Brain Barrier. Chemspace CNS-focused library comprises quite small, non-polar compounds that are also free from PAINS/toxic fragments and aggregators.
HY-L140
214 compounds
撤市或退市药物是指药物由于效率低下、严重副作用、财务和监管问题等各种原因,从市场中被召回或停用。一旦药物被撤市,将给开发该药投入的大量时间、财务等大量成本的原研公司造成重创。
药物不良反应 (ADR) 是导致药物从市场撤回的主要原因。ADR 指治疗过程中因为脱靶相互作用等原因而产生的意外影响。然而研究这些ADR的作用机制,可能正好是发现新适应症的突破口。例如曾引起无数“海豹儿”畸形婴儿药害事件的主角沙利度胺,退市后经研究发现是因为它会导致一种转录因子-SALL4的降解,这使得沙利度胺有了新的临床应用,1998年获得FDA的批准用于麻风结节性红斑,又在2006年获得批准用于多发性骨髓瘤的治疗。退市药物的ADR研究不仅能提前避免药物开发损失,也是给新适应症带来希望的途径之一。
MCE通过FDA,Drugbank,EMA等权威平台整理了214种撤市药物化合物,每个化合物至少在一个国家/市场中有撤回记录,是进行药物副作用或药物毒性机制研究和发现药物新适应症的有用工具。
HY-L155
503 compounds
线粒体作为生命体提供能量的主要场所,对维持正常的生命活动是至关重要的。线粒体功能障碍与常见疾病息息相关,如心血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病和癌症。心脏、大脑和肝脏严重依赖线粒体功能从而作为药物代谢的主要器官。此外,线粒体也是许多药物的靶点,一些药物通过诱导线粒体毒性从而引发器官毒性。
MCE 收录了 503 种线粒体毒性化合物,可作为新药研发以及疾病机制研究的工具化合物。
HY-L048
420 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 420 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L198
130 compounds
不同于生物体内常见的 20 种天然氨基酸,非天然氨基酸是通过化学合成或生物合成的方法制备的,因此被赋予一些特殊的化学性质或生物活性。在药物开发中,非天然氨基酸可以被用于设计新型药物分子,这些分子可能具有更好的药理性质,如更高的选择性、更好的药代动力学特性或更低的毒性。在生物医学研究中,非天然氨基酸可作为生物标记物或探针,用于研究细胞信号传导、蛋白质构象、蛋白质相互作用等生物学过程。此外,非天然氨基酸还可被运用于农学领域,用来开发新型农药,植物生长调节剂等。
MCE 收录了 130 个非天然存在的氨基酸及其衍生物,是药物开发及农药研究的良好工具。
HY-L133
289 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供289种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
HY-L214
143 compounds
脂质体是由二酰基链磷脂 (脂质双层) 在水溶液中自组装形成的球形或多层球形囊泡,可由天然或合成磷脂制成,具有生物相容性和低毒性。它们能够作为多种生物活性物质 (如药物、蛋白质、核酸等) 的递送载体,广泛应用于生物医学和化学研究。脂质体的主要优势包括1) 保护作用: 其双层结构能够保护包载分子免受酶解、氧化等影响,延长稳定性和活性;2) 主动靶向: 通过表面修饰可实现主动靶向,提高药物或分子在特定组织或细胞中的浓度;3) 可定制性: 脂质体的组成和结构可根据需求调整,如改变磷脂种类或添加靶向配体。这些特性使脂质体在开发新型药物递送系统、作为核酸载体用于基因转染、研究细胞摄取机制及药物释放动力学,以及开发功能性食品添加剂以提高营养成分生物利用度等领域具有重要应用价值。
MCE 收录了 143 个脂质体化合物,是进行脂质组学相关研究的良好工具。
HY-L073
344 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 344 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-111391
Diazoresorcinol sodium
Fluorescent Dyes/Probes
刃天青钠
Resazurin sodium (Diazoresorcinol sodium) 是一种无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin sodium 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin sodium (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-D1583
DBCO-Cy5 hexafluorophosphate; Cyanine5 dibenzocyclooctyne hexafluorophosphate
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) hexafluorophosphate 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-D0816
RH-123; R-22420
Fluorescent Dyes/Probes
罗丹明123
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0985A
Tetramethylrhodamine ethyl ester perchlorate
Fluorescent Dyes/Probes
四甲基罗丹明乙酯
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0984A
HY-D0309
Basic Red 1
Fluorescent Dyes/Probes
罗丹明6G
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-101876
HY-118540
Diazoresorcinol
Fluorescent Dyes/Probes
刃天青
Resazurin (Diazoresorcinol) 是一种水溶性的、无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-D0984
HY-D0309R
Fluorescent Dyes/Probes
罗丹明6G (Standard)
Rhodamine 6G (Standard)是 Rhodamine 6G 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D1416
Fluorescent Dyes/Probes
HMBR 是一种在芳香环上多了一个甲基的类似物,不发荧光。与 Y-FAST 结合的 HMBR 在蓝光激发下发出黄色荧光(Ex= 419 nm;Em= 525–539 nm)。HMBR 对斑马鱼胚胎无毒。HMBR 具有较高的细胞通透性。
HY-D2220
Fluorescent Dyes/Probes
SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 µM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 µM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
HY-D0968B
Cyanine3 triethylamine
Fluorescent Dyes/Probes
Cy 3 Non-Sulfonated (Cyanine3) triethylamine 是一种氰 (Cy) 染料,是蛋白质和核酸的荧光标签,具有绿色通道。Cy 3 Non-Sulfonated triethylamine 是 Cyanine5 在光激发下通过光转换产生的荧光光产物。Cy 3 Non-Sulfonated triethylamine 可用于高密度单粒子跟踪活细胞,而不必使用紫外线照明和细胞毒性添加剂。其 Ex=470 nm;Em=515 nm 和 565 nm。
HY-D1258
VDP-green
Fluorescent Dyes/Probes
AC-green (VDP-green) 是一种 β-烯丙基氨基甲酸酯荧光探针,可选择性地对活体系统中的邻位二硫醇蛋白质 (VDPs) 进行成像 (λex/λem=400/475 nm)。AC-green 可以高灵敏度检测降低牛血清白蛋白 (rBSA)。AC-green 毒性低,灵敏度高,适用于检测活细胞和斑马鱼中的 VDP。
HY-D1297
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1431
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-D1456
Fluorescent Dyes/Probes
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-U00449G
Fluorescent Dye
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-W250148
Spirit nigrosine
Dyes
苯胺黑
Solvent black 5 (Spirit nigrosine) 是一种属于偶氮染料家族的合成染料。又称油黑或萘酚黑,呈深蓝黑色,在有机溶剂中溶解性极佳。Solvent black 5 通常用作印刷油墨、涂料和塑料等各种工业应用中的着色剂。它还可以用作检测溶液中金属存在的指示剂染料。此外,由于其在近红外区域的高吸收和发射特性,它已在科学研究中用作组织和细胞的荧光生物标志物。然而,据报道,Solvent black 5 对人类健康和环境具有潜在的毒性作用,因此在一些国家/地区对其使用进行了管制。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-111391A
Diazoresorcinol sodium, indicator
Indicators
Resazurin (Diazoresorcinol) sodium, indicator 是一种无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin sodium, indicator 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin sodium (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-D1005A22
PEG-PPG-PEG, 14600 (Average)
Co-solvents
泊洛沙姆 338 (F108)
Poloxamer 338 F108 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为14600。Poloxamer 338 F108 可减少红细胞的聚集,抑制人淋巴细胞 IIBR1 的增殖。Poloxamer 338 F108 在大鼠体内表现出短期和亚慢性毒性。
HY-B0812
SSA dihydrate
Chelators
5-磺基水杨酸(SSA)二水合物
5-Sulfosalicylic acid dihydrate 是一种磺化的水杨酸衍生物,对抑制乳腺癌细胞系 MCF-7 有效,且毒性较小。5-Sulfosalicylic acid dihydrate 具有抗氧化活性。
HY-Y0320C
DMSO
Co-solvents
二甲基亚砜
Dimethyl sulfoxide (DMSO) 是一种非质子溶剂,可以溶解不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,具有快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。
低内毒,可用于药物溶解等各种生化实验中。
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Buffer Reagents
氯化锰四水合物
Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 是一种可口服且能通过血脑屏障的化合物。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 影响细胞内的多种酶活性如调节组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的活性,进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性,目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-Y1365
Thickeners
明胶
Gelatins 是一种源自胶原蛋白部分水解的无毒、无致癌、可生物降解、不易刺激的天然聚合物,因其强大的液体吸收和溶胀能力具有优异的止血性能,可以作为金属纳米颗粒的还原、生长和稳定性的基质材料,也可以用于肿瘤细胞培养和肿瘤治疗。
HY-147207C
Drug Delivery
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 5000) 是一种磷脂 PEG 衍生物,可用于修饰脂质体和细胞表面,以及胰岛细胞移植。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-147207A
Drug Delivery
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 2000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-Y0320E
Co-solvents
Dimethyl sulfoxide (suitable for HPLC) 是一种非质子溶剂,可以溶解不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,具有快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide (suitable for HPLC) 可用于 HPLC 分析。
HY-Y0320GL
DMSO (GMP Like)
Co-solvents
二甲基亚砜 (GMP Like)
Dimethyl sulfoxide (DMSO) (GMP Like) 是类 GMP 级别的 Dimethyl sulfoxide (HY-Y0320C)。Dimethyl sulfoxide 是一种非质子溶剂,可以溶解不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide 对水有很强的亲和力,具有快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。
HY-W145667
Carbohydrates
甘露聚糖
Mannan 是一种口服活性的与甘露糖受体 (MR ) 结合的多糖化合物。Mannan 通过与 MR 结合,促进细菌 (bacterial ) 的摄取和内部降解,进而增强免疫细胞中 IL-12 的产生。Mannan 增强 ROS 产生。Mannan 调节免疫、抑制 Aflatoxin B1 (HY-N6615) 诱导的毒性、降低血脂。
HY-P3394
CTB, from vibrio cholerae
Native Proteins
霍乱毒素B
Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae (CTB, from vibrio cholerae) 对细胞无毒,不具有内在腺苷酸环化酶活性。Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 通过与神经节苷脂 GM1.8 结合而附着于细胞。研究表明,Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 是小胶质细胞的良好标记物(因为其细胞表面富含神经节苷脂 GM1),但不是少突胶质细胞或星形胶质细胞的良好标记物。据报道,Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 是使用免疫组织化学方法研究轴突运输的极佳示踪剂。Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 已被广泛用作膜脂筏的标记物。
HY-112758
Drug Delivery
DLin-KC2-DMA 是一种可电离阳离子脂质 (pKa≈6),对抗原呈递细胞 (APCs) 几乎无毒性。DLin-KC2-DMA 与纳米脂质颗粒(LNP) 结合后,可产生明显的 siRNA 介导的 GAPDH 基因沉默。DLin-KC2-DMA 可用于 siRNA 传递的研究。
HY-158222A
AlgMA (MW 300000)
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化海藻酸盐
Alginate Methacryloyl (AlgMA) (MW 300000) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl (MW 300000) 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。Alginate Methacryloyl (MW 300000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158222
AlgMA (MW 50000)
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化海藻酸盐
Alginate Methacryloyl (MW 50000) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl (MW 50000) 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。Alginate Methacryloyl (MW 50000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-Y0320
DMSO, meets analytical specification of Ch.P.
Co-solvents
二甲基亚砜, meets analytical specification of Ch.P.
Dimethyl sulfoxide (DMSO), meets analytical specification of Ch.P. 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物,包括不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,可快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide 还表现出防冻和抑菌的特性。 MCE 提供符合《中国药典》 四部(2020年版)检验标准 (Ch.P) 的 Dimethyl sulfoxide。无微生物残留,低内毒,可用于药物溶解等各种生化实验中。
HY-145799
Drug Delivery
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-D1005
PEG-PPG-PEG, 12600 (Average Mn)
Co-solvents
泊洛沙姆 407 (F127)
Poloxamer 407 (F127) 是一种非离子型表面活性剂,Poloxamer 407 具有 100% 的活性并且对细胞相对无毒性的,常与染料 AM 酯一起使用,以增强其水溶性。Poloxamer 407 也是一种 lipoprotein lipase 抑制剂。
HY-131119
Dioctadecyldimethylammonium bromide; DODAB
Drug Delivery
二甲基双十八烷基溴化铵
Dimethyldioctadecylammonium bromide 是一种合成的阳离子脂质,常用于基因传递和疫苗开发。它也被称为 DODAB 或 DDAB,由一个带正电的铵头基团和两个长疏水尾巴组成。这些特性使其可用于形成脂质体和其他基于脂质的纳米颗粒,这些纳米颗粒可以有效地将遗传物质输送到细胞中。除了在生物技术方面的应用,DDAB 还用于表面活性剂、乳化剂和织物柔软剂。然而,由于其潜在的毒性和刺激性,在处理 DDAB 时应格外小心。
HY-U00449G
Biochemical Assay Reagents
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-B1295
Litarex tetrahydrate
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸三锂盐四水合物
Lithium citrate (Litarex) tetrahydrate 是一种防腐剂和食品添加剂。Lithium citrate tetrahydrate 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Lithium citrate tetrahydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Lithium citrate tetrahydrate 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Buffer Reagents
枸椽酸钠
Citric acid trisodium (Sodium citrate) 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid trisodium 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid trisodium 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-W008606
Citric acid monosodium salt
Buffer Reagents
柠檬酸二氢钠
Sodium citrate monobasic (Citric acid monosodium salt) 是一种防腐剂和食品添加剂。Sodium citrate monobasic 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Sodium citrate monobasic 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Sodium citrate monobasic 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-N1428AR
Buffer Reagents
一水柠檬酸 (Standard)
Citric acid monohydrate (Standard)是 Citric acid monohydrate (HY-N1428A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citric acid monohydrate 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid monohydrate 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid monohydrate 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-N1428A
Buffer Reagents
一水柠檬酸
Citric acid monohydrate 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid monohydrate 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid monohydrate 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-112624E
Dextran 0.8; Dextran D0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)
Thickeners
右旋糖酐0.8
Dextran T0.8 (Dextran 0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)) 是一种食品添加剂,具有多孔网状结构而发挥强水合能力、低褐变率的活性。Dextran T0.8 (MW 800) 可改善乳制品凝固性并作为益生元用于烘焙食品。Dextran T0.8 (MW 800) 在 ~500 μg/mL 浓度下对 HeLa 细胞无毒性,美拉德反应中的相对褐变率低。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5069A
HY-P4984
HY-P1935
HY-139425
HY-P5069
HY-P10560
HY-P5639
Fungal
Infection
Gageotetrin A 是一种来源于海洋细菌枯草芽孢杆菌的抗菌肽。Gageotetrin A 具有抗真菌活性,但对许多人类癌细胞没有毒性。
HY-P4900
Caspase
Others
Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone 是一种具有细胞渗透性的无毒抑制剂,可在凋亡细胞中可与活化的 caspase -3 不可逆结合。 荧光强度可以通过流式细胞术、微孔板读数器或荧光显微镜来测量。
HY-P10546
pALA
Bacterial
Infection
Polyalanine peptide (pALA) 是一种针对生物膜和革兰氏阴性细菌的抗菌肽,且对哺乳动物细胞无毒。Polyalanine peptide 形成一种 α 螺旋构象,可有效使革兰氏阴性细菌膜通透,从而诱导致命的细胞渗漏。Polyalanine peptide 可用于抗感染的研究。
HY-P5496
Peptides
Others
AAV2 Epitope 是一种有生物活性的肽。(该肽是衣壳衍生的免疫显性腺相关病毒 2 (AAV2)、CD8 T 细胞表位。在一项向血友病患者全身输送 AAV2 的临床试验中观察到的肝脏毒性归因于衣壳特异性 T 细胞杀死载体转导的肝细胞。)
HY-P5798
HY-P10511
Apoptosis
Infection
Cancer
Pantinin-3 是一种存在于帝王蝎 (Pandinus imperator) 毒液中具有抗肿瘤活性的抗菌肽。Pantinin-3 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231) 和前列腺癌细胞 (DU-145) 显示出选择性的毒性。Pantinin-3 能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。Pantinin-3 可用于癌症领域的研究。
HY-P5307
INF7-A5K-TAT
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合,高效递送至细胞中,如原代人 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞等。Peptide A5K 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑,在细胞治疗领域极具应用潜力。
HY-P5307A
INF7-A5K-TAT acetate
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) acetate 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K acetate 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合,高效递送至细胞中,如原代人 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞等。Peptide A5K acetate 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑,在细胞治疗领域极具应用潜力。
HY-P10153
Peptides
Others
gH625 是一种细胞穿透性病毒肽,是 I 型单纯疱疹病毒糖蛋白 H 的一部分。gH625 能够穿过细胞膜并将许多缀合货物转运到细胞质中。gH625可透过血脑屏障 (BBB),可进入大鼠大脑且无毒性作用。gH625 可用于 siRNA 递送研究。
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-P2032
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Cyclochlorotine 是一种霉菌毒素,可从黄变米感染源 Penicillium islandicum Sopp 中提取得到。Cyclochlorotine 促进糖原分解,抑制糖原合成,在肝细胞中影响脂肪合成和蛋白质合成。Cyclochlorotine 在肝脏中表现出慢性毒性,在小鼠模型中诱发肝纤维化和肝硬化。Cyclochlorotine 表现出致癌性。
HY-P3340
iGluR
Neurological Disease
Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-P5486
Bacterial
Others
Tet-20 是一种有生物活性的肽。(Tet-20 是一种合成的导管素衍生肽。它被测试为医疗器械的抗感染涂层。当拴在植入物表面时,Tet-20 在体内和体外都表现出广泛的抗菌活性。它可以阻止生物膜形成,并且对真核细胞无毒)
HY-P1629
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
Temporin A 是从 Rana temporaria 皮肤中分离得到的一种短α螺旋抗菌肽。Temporin A 对广谱革兰氏阳性菌有效。Temporin A 直接与微生物的细胞膜相互作用,在抗菌浓度下对红细胞无毒。Temporin A 还具有抗真菌活性,可对抗酵母样白色念珠菌。
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
HY-P1047
[Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关,相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此,β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩,并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记,在酸性条件下呈鲜艳的蓝色,可用于定量测定。
HY-K2014
MCE PEI 转染试剂是一款基于 25 kDa PEI 改造的 DNA 转染试剂。可广泛应用于多种细胞系的 DNA 转染,包括 HEK-293、HEK-293T、CHO-K1、COS-1、COS-7、NIH/3T3、Sf9、HepG2 和 HeLa 细胞等,也可应用于大规模重组蛋白表达和病毒生产等领域。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990679
Inhibitory Antibodies
Others
Cancer
Rat IgG2a kappa, Isotype Control 是一种来自大鼠的免疫球蛋白 G2a (IgG2a) 亚型的 κ 轻链的单克隆抗体。Rat IgG2a kappa, Isotype Control 在诱导 K 细胞介导的细胞毒性方面表现出高效性。Rat IgG2a kappa, Isotype Control 可用于不同免疫球蛋白亚型在肿瘤免疫中的研究。
HY-P99488
JSP-191; AMG-191
c-Kit
Inflammation/Immunology
Cancer
Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法,可靶向并消耗造血干细胞 (HSC),从而以最小的毒性实现血液和免疫重建,与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制,防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究,如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。
HY-P99974
Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel; Nanoparticle albumin-bound ABI-007
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Autophagy
Cancer
白蛋白结合型紫杉醇
Nab-Paclitaxel (Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel) 是一种白蛋白结合的紫杉醇纳米颗粒制剂 (HY-B0015)。Nab-Paclitaxel 由白蛋白和活性药物成分紫杉醇组成,其中人血白蛋白作为赋形剂,用于分散和稳定颗粒并承载主要药物。Nab-Paclitaxel 是一种无溶剂紫杉烷,具有更高的反应率和更好的耐受性。Nab-Paclitaxel 毒性更低,抗肿瘤活性更强。Nab-Paclitaxel 在 3 种横纹肌肉瘤细胞系、7 种神经母细胞瘤细胞系和 1 种骨肉瘤细胞系中更容易被肿瘤细胞摄取。Nab-Paclitaxel 可用于癌症研究,例如乳腺癌和实体瘤。(下方产品规格仅指示Paditaxe!有效含量,实际白蛋白质量以批次为准;该产品中各成分比例为Paditaxel:白蛋白-1:7~1:11)。
HY-P991224
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CAP-100 是一种靶向 CCR7 的 单克隆抗体 。CAP-100 可中和 CCR7 的配体结合位点和信号传导。CAP-100 可有效抑制 CCR7 诱导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 样本中的迁移、外渗、归巢和存活。CAP-100 可通过宿主免疫机制介导强效杀伤肿瘤细胞。CAP-100 对相关造血细胞亚群表现出良好的毒性特征。CAP-100 参与抗肿瘤和慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 等疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-Y0836S
Diethyl succinate-13 C4 是 13 C 标记的 Diethyl succinate。 Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
HY-W010320S
Ethyl maltol-d5 是 Ethyl maltol 的氘代物。Ethyl maltol (2-Ethyl-3-hydroxy-4H-pyran-4-one) 是一种具有口服活性的重要的食品添加剂和增香剂。Ethyl maltol 对大鼠和狗的毒性较小。Ethyl maltol 可增强铜介导的肺上皮细胞毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6683S1
15-Acetyl-deoxynivalenol-13 C17 是 13 C 标记的 15-Acetyl-deoxynivalenol (HY-N6683) 的同位素衍生物。15-Acetyl-deoxynivalenol 是一种在谷物中发现的剧毒单端孢霉烯,对 HepG2 细胞具有毒性。
HY-W744265
NAPQI-d3 (N-Acetyl-4-benzoquinone Imine-d3 ) 是 NAPQI (HY-W017464) 的氘代物。NAPQI 是 Acetaminophen (HY-66005) 的毒性代谢物。NAPQI 也是维生素 K 循环中酶的抑制剂。NAPQI 能被谷胱甘肽 (GSH) 迅速解毒,但在 GSH 缺乏的情况下,过量的 NAPQI 与蛋白质中的半胱氨酸残基反应,导致细胞死亡和肝脏毒性。
HY-Y1840S
3-Methoxyphenol-d3 是氘代标记的 3-Methoxyphenol (HY-Y1840)。3-Methoxyphenol 是一种酚类化合物,具有生物毒性。3-Methoxyphenol 可被全身吸收性,扰乱肝脏、肾脏、中枢神经系统和氧化还原过程的功能,并增加体内 Hb、红细胞和白细胞的水平。
HY-Y0836S1
Diethyl succinate-d4 是 Diethyl succinate 的氘代物。 Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
HY-17406S
Tolcapone-d7 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone 是一种选择性,有效和口服的 COMT 抑制剂。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂,可防止 PC12 细胞中这两种蛋白质聚集引起的细胞外毒性。
HY-50856S2
Ruxolitinib-d9 (INCB18424-d9 ) 是氘代标记的 Ruxolitinib。Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy ),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-W021040S
Fludioxonil-13 C3 (CGA-173506-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Fludioxonil. Fludioxonil (CGA-173506) 一种可口服的苯吡咯型杀真菌剂,可抑制 S. sclerotiorum 的生长。Fludioxonil 促进肿瘤生长和转移,诱导心脏毒性。Fludioxonil 诱导鼠胶质瘤细胞的细胞骨架破坏、DNA 损伤和凋亡 。
HY-W014839S
Cyclamic acid-d11 (Sodium cyclamate-d11 ) sodium是氘代标记的 Cyclamic acid (sodium)。Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-N6786S
Ochratoxin B-13 C20 是一种 13 C 标记的 Ochratoxin B (HY-N6786)。Ochratoxin B 是口服活性 Aspergillus ochraceus 次级代谢产物,是霉菌毒素 Ochratoxin A 的非氯化类似物。Ochratoxin B 降低 Ochratoxin A (HY-N6788) 的毒性作用。Ochratoxin B 抑制细胞分裂,导致非洲爪蟾胚胎出现颅面畸形。
HY-N6746S1
Citrinin-13 C13 (NSC 186-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Citrinin (HY-N6746) 的同位素衍生物。Citrinin (NSC 186) 是一种引起食品污染的真菌毒素,具有不同的毒性作用。Citrinin 是口服有效的抗癌剂。Citrinin 对小鼠免疫系统具有多方面的调节作用,包括调节免疫细胞数量、诱导免疫细胞凋亡和自噬、改变 toll 样受体表达和细胞因子产生等。Citrinin 可诱导氧化应激导致卵母细胞早期凋亡。低剂量 Citrinin 在大鼠皮层神经元中对谷氨酸诱导的兴奋性毒性具有神经保护作用。此外,Citrinin 还具有抗菌的活性。
HY-B0215S
Acetylcysteine-d3 是 Acetylcysteine 的氘代物。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent ),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis )。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗流感病毒活性。此外,Acetylcysteine 是半胱氨酸在药物输送过程中最稳定形式,可用于双硫死亡 (disulfidptosis ) 的研究。
HY-B0215S1
Acetylcysteine-15 N 是一种 15 N 标记的 Acetylcysteine。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent ),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis )。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗流感病毒活性。此外,Acetylcysteine 是半胱氨酸在药物输送过程中最稳定形式,可用于双硫死亡 (disulfidptosis ) 的研究。
HY-N6697S
Aflatoxin G1-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin G1 (HY-N6697) 的同位素衍生物。Aflatoxin G1 是一种具有口服活性的黄曲霉毒素,它可在 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 等霉菌中发现。 Aflatoxin G1 是大米,辣椒和其他粮食作物中发现的具有致毒和致癌性的霉菌毒素。Aflatoxin G1 可通过 MAPK 信号通路引起肺泡 II 型细胞的 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Aflatoxin G1 上调 TNF-α ,引发与肿瘤前期诱发有关的慢性肺部炎症。
HY-B1398S
Ampyrone-d3 是 Ampyrone (HY-B1398) 的氘代物。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配,减少光散射,实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成,从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能,参与肿瘤化疗中的毒性调控。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159493
叠氮化物
BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子,包含 Halo 标签 (Halo tag ) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50 =23 nM),对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
HY-106850
AzdU; AzddU; CS-87
叠氮化物
3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine (AzdU) 是一种 Zidovudine (HY-17413) 的核苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 抑制剂,可抑制 HIV 在人外周血单个核细胞 (PBMC) 中的复制,对人骨髓细胞 (BMC) 毒性有限。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-168262
炔烃
Antitrypanosomal agent 22 (compound 13) 是一种具有杀锥虫功效的硝基噻嗪化合物。Antitrypanosomal agent 22 显示出利什曼和锥虫杀灭作用,体外活性低于微摩尔,并且对哺乳动物细胞无毒性。
HY-W704973
炔烃
F-ara-EdU 是一种低毒性、高稳定性的 DNA 合成的探针,通过与细胞中的 DNA 或 RNA 结合,用于细胞增殖和 DNA 复制的标记。F-ara-EdU 还可以用于检测细胞内 DNA 的合成速率,以及研究 DNA 修复和损伤的机制。
HY-146691
炔烃
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W115786
填充剂
Kaolin 是高岭石粘土的一种,发现于地壳中。Kaolin 可减轻氧化石墨烯对哺乳动物细胞的毒性。Kaolin 可用于工业、化妆品、医疗等领域,辅料。
HY-W014839
Sodium cyclamate; Cyclohexylsulfamic acid sodium
甜味剂
Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-Y1365
乳化剂
崩解剂
Gelatins 是一种源自胶原蛋白部分水解的无毒、无致癌、可生物降解、不易刺激的天然聚合物,因其强大的液体吸收和溶胀能力具有优异的止血性能,可以作为金属纳米颗粒的还原、生长和稳定性的基质材料,也可以用于肿瘤细胞培养和肿瘤治疗。
HY-154974
阳离子脂质
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞),可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-112758
阳离子脂质
DLin-KC2-DMA 是一种可电离阳离子脂质 (pKa≈6),对抗原呈递细胞 (APCs) 几乎无毒性。DLin-KC2-DMA 与纳米脂质颗粒(LNP) 结合后,可产生明显的 siRNA 介导的 GAPDH 基因沉默。DLin-KC2-DMA 可用于 siRNA 传递的研究。
HY-Y0320
DMSO, meets analytical specification of Ch.P.
溶剂
Dimethyl sulfoxide (DMSO), meets analytical specification of Ch.P. 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物,包括不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,可快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide 还表现出防冻和抑菌的特性。 MCE 提供符合《中国药典》 四部(2020年版)检验标准 (Ch.P) 的 Dimethyl sulfoxide。无微生物残留,低内毒,可用于药物溶解等各种生化实验中。
HY-145799
阳离子脂质
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-147207C
PEG化脂质
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 5000) 是一种磷脂 PEG 衍生物,可用于修饰脂质体和细胞表面,以及胰岛细胞移植。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-147207A
PEG化脂质
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 2000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-D1005
PEG-PPG-PEG, 12600 (Average Mn)
乳化剂
增溶剂
Poloxamer 407 (F127) 是一种非离子型表面活性剂,Poloxamer 407 具有 100% 的活性并且对细胞相对无毒性的,常与染料 AM 酯一起使用,以增强其水溶性。Poloxamer 407 也是一种 lipoprotein lipase 抑制剂。
HY-131119
Dioctadecyldimethylammonium bromide; DODAB
阳离子脂质
Dimethyldioctadecylammonium bromide 是一种合成的阳离子脂质,常用于基因传递和疫苗开发。它也被称为 DODAB 或 DDAB,由一个带正电的铵头基团和两个长疏水尾巴组成。这些特性使其可用于形成脂质体和其他基于脂质的纳米颗粒,这些纳米颗粒可以有效地将遗传物质输送到细胞中。除了在生物技术方面的应用,DDAB 还用于表面活性剂、乳化剂和织物柔软剂。然而,由于其潜在的毒性和刺激性,在处理 DDAB 时应格外小心。
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