Search Result
Results for "
KIS " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-RS29409
Uhmk1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Uhmk1 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS15444
UHMK1 Human Pre-designed siRNA Set A
UHMK1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS22895
Uhmk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Uhmk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-A0139
NSC 108165; Navan; Navane
Sigma Receptor mAChR Histamine Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor
Others
Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合，而不 是 D1、D3 和 D4 受体（Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM）。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体（Kis =15-5,754 nM）以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体（Kis =3.16-30 μM）结合。在体内，硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制，以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量，这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为，表明其具有抗抑郁样行为。
HY-W748758
NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8
Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sigma Receptor
Others
(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8 ) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合，而不 是 D1、D3 和 D4 受体（Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM）。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体（Kis =15-5,754 nM）以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体（Kis =3.16-30 μM）结合。在体内，硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制，以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量，这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为，表明其具有抗抑郁样行为。
HY-134043
Chlorthalidone EP Impurity G
Carbonic Anhydrase
Cardiovascular Disease
氯噻酮EP杂质G；3-(3,4-二氯苯基)-3-羟基-1-异吲哚啉酮
Kis =2.8-23 nM) 以及较小程度上的 CAI、CAII、IV、VA 和 VI (Ki=138-1,347 nM)，介导血管扩张活性。
HY-134908
HY-14523
Antifolate
Cancer
LY 254155 是一种抗叶酸剂。LY 254155 抑制 hGARFT 及与 mFBP 结合，Ki s 分别为 2.1±0.2 和 1.7±0.1 nM。
HY-149943
HY-100570
HY-100747
CD73
Cancer
PSB-12379 是一种核苷酸类似物，是一种有效的 Ecto-5'-Nucleotidase (CD73 ) 抑制剂，Ki s 值为 9.03 nM (鼠) 和 2.21 nM (人)。
HY-100747A
CD73
Cancer
PSB-12379 disodium 是一种核苷类似物，是一种有效的 Ecto-5'-Nucleotidase (CD73 ) 抑制剂，Ki s 值为 9.03 nM (鼠) 和 2.21 nM (人)。
HY-147665
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂，对 hCAI, hCAII，hCAIV，hCAIX 的 KI s 分别为 >10000, >10000, 43.0, 410.6 nM。
HY-147662
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-5 (compound 6b) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂，对 hCAI, hCAII，hCAIV，hCAIX 的 KI s 分别为 >10000, >10000, 130.7, 829.1 nM。
HY-163389
HY-146305
HY-108548
Rp-8-Bromo-PET-cGMPS
PKG
Inflammation/Immunology
Rp-8-Br-PET-cGMPS sodium (Rp-8-Bromo-PET-cGMPS) 是环状 GMP (cGMP) 的类似物。它是一种细胞可渗透、竞争性和可逆性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 抑制剂，可阻断 cGMP 对 cGKI 和 cGKII 的激活 (Kis =35 和 30 nM)。它对蛋白激酶 A (Ki=11 μM) 和 cGMP 诱导的环状核苷酸门控通道激活 (IC50 =25 μM) 的抑制作用较弱。1,3 在没有 cGMP 刺激的情况下，Rp-8-溴-PET-cGMPS 可作为 cGKI 的部分激动剂 (Ki=1 μM)。Rp-8-溴-PET-cGMPS 可抵抗磷酸二酯酶 11 的水解。
HY-146982
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII-IN-1 (compound 7f) 是一种有效的、选择性的碳酸酐酶 (CA II/IX ) 抑制剂，Ki s 分别为 1.2 和 113.6 nM。hCAII-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146983
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII-IN-3 (compound 7e) 是一种有效的、选择性的碳酸酐酶 (CA II/IX ) 抑制剂，Ki s 分别为 124.2 和 30.5 nM。hCAII-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-162226
Carbonic Anhydrase
Others
Carbonic anhydrase inhibitor 19 (compound 26a) 抑制青光眼相关的异构体 hCA II 和 hCA XII ，Ki s 分别是 9.4 nM 和 6.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 19 可以降低眼压。
HY-115999
Carbonic Anhydrase
Cancer
碳酸酐酶抑制剂12是一种有效的 CA II 抑制剂，对 CA I 也有抑制活性(CA II与CA I的 Ki s分别为1.72 nM和271 nM)。碳酸酐酶抑制剂12对不同的肿瘤细胞系具有较强的抗癌活性。
HY-77036R
HY-111191A
HY-106840A
HY-161244
HY-N2689
(R)-6′,7′-DHB
Cytochrome P450
Cancer
(R)-6',7'-Dihydroxybergamottin ((R)-6′,7′-DHB) 是人和大鼠 CYP1A1 活性的竞争性抑制剂，Ki s 分别为 55 μM 和 1.72 μM。(R)-6',7'-Dihydroxybergamottin 具有用于癌症研究的潜力。
HY-122189
(-)-Akuammine; Vincamajoridine
Others
Neurological Disease
Akuammine 是一种吲哚生物碱，存在于 Picralima nitida 中，具有镇痛作用。它选择性地与 μ- 和 κ-阿片受体结合，而不是 δ-阿片受体（人类受体的 Kis 分别为 0.3、1.68 和 10.4 μM）。Akuammine 可抑制表达人类 μ- 或 κ-阿片受体的 HEK293 细胞中福斯高林诱导的 cAMP 产生（IC50 s 分别为 2.6 和 0.073 μM）。当以 60 mg/kg 的剂量给药时，它会增加小鼠在甩尾或热板测试中的戒断反应潜伏期。
HY-160634
HY-B0723S2
HY-149504
Drug Metabolite mAChR
Neurological Disease
3-Hydroxy darifenacin 是 Darifenacin (HY-A0033) 的代谢物。3-Hydroxy darifenacin 在 CHO 细胞中是 M1-5 毒蕈碱受体 (M1-5 muscarinic receptors ) 的拮抗剂，Kis
HY-106840
HY-W017441A
Phosphorylase
Cancer
hUP1-IN-1 potassium (compound 6a) 是一种 hUP1 抑制剂，Kii 和 Kis Urd 分别为 375 和 635 nM。hUP1-IN-1 potassium 在 1 μM 时对 hUP1 催化反应具有 70% 的抑制活性。hUP1-IN-1 potassium 可用于癌症研究。
HY-155155
SARS-CoV Sigma Receptor
Infection
SARS-CoV-2-IN-57 (compound (+)-R-26) 是 SARS-CoV-2 的有效抑制剂 (IC50 : 80 nM)。SARS-CoV-2-IN-57 对 Sigma Receptor 具有高亲和力，Kis 分别为 13.6 nM (S1R) 和 14.4 nM (S2R)。
HY-132981
P2X Receptor
Neurological Disease
Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂（IC50 s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM，Ki s 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM ）。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。
HY-P5892
Opioid Receptor
Neurological Disease
β-Endorphin (1-27) (human) 是一种 opioid 拮抗剂，结合 μ-、δ- 和 κ-阿片受体，其 Ki s 分别为 5.31、6.17 和 39.82 nM。β-Endorphin (1-27) (human) 抑制 β-Endorphin (HY-P1502) 诱导和 etorphine 诱导的痛觉缺失。
HY-103428
HY-144452
Proteasome
Cancer
Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 和蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的Ki s分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。
HY-103117
5-HT Receptor
Neurological Disease
S 32212 hydrochloride 是 5-HT 受体 5-HT2(CINI) 和 5-HT2(CVSV) 的反向激动剂（Kis =6.6, 8.9 nM）和 5-HT2A 、α2β -肾上腺素受体的拮抗剂（Ki=5.8, 5.8 nM）。S 32212 hydrochloride 能够降低 GTPγS 与 Gαq 的结合，并降低表达 5-HT2(CINI) 受体的 HEK293 细胞和表达 5-HT2(CVSV) 受体的 CHO 细胞中磷脂酶 C (PLC ) 的活性（EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM）。S 32212 hydrochloride（2.5 mg/kg）可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起。S 32212 hydrochloride (10, 40 mg/kg) 还可以减少强迫游泳测试中的不动时间，并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为，发挥抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-10061
AZD-3355
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-B1789
mAChR
Neurological Disease
替仑西平
Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而，Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
HY-10061B
AZD-3355 hydrochloride
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-10061A
AZD-3355 napadisylate
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-116623
HY-103137R
HY-128656
HY-107708
iGluR Sigma Receptor Potassium Channel
Neurological Disease
threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂，σ1 和 σ2 受体的 Ki s 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50 =0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道，其 IC 50 值为 88 nM，具有抗心律失常活性。
HY-14588
ABT-378
HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection Cancer
洛匹那韦
HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-149300
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
SB-1436 是一种胆碱酯酶 Cholinesterase (ChE ) 抑制剂，对乙酰胆碱酯酶 (AChE)，丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和重组人乙酰胆碱酯酶 (rHuAChE) 具有抑制作用，IC50 s 分别为 0.176，0.37 和 0.08 μM。SB-1436 以非竞争性方式抑制 AChE 和 BChE ，Ki s 分别为 0.046 和 0.115 μM。SB-1436 能够显著阻止 Aβ 的自我聚集，可用于神经性疾病研究。
HY-W130236
Cholinesterase (ChE)
Cancer
Methylene Violet 3RAX 是一种吩嗪染料，用于染色细胞的线粒体。Methylene Violet 3RAX 可以改变DNA的分子结构，破坏DNA的模块，诱导活性单线态氧的产生。Methylene Violet 3RAX 对人红细胞 AChE 和人血浆 BChE 具有抑制作用，Ki s 分别为 1.58 和 0.51 μM。Methylene Violet 3RAX 具有研究PDT (光动力疗法) 中线粒体靶向作用的潜在光敏剂的潜力。
HY-14588R
ABT-378 (Standard)
Reference Standards HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection Cancer
洛匹那韦 (标准品)
HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-14588S1
HY-149579
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-36 (compound 5g) 是一种有效的 α-glucosidase 抑制剂，IC50 为 6.69 ± 0.18 μM，Ki 和 Kis 分别为 1.65 μM 和 4.54 μM。α-Glucosidase-IN-36 可能通过与其活性位点结合以及改变 α-葡萄糖苷酶的二级结构来抑制 α-葡萄糖苷酶活性。α-Glucosidase-IN-36 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究。
HY-101450
EGFR
Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，Ki s 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC50 分别为6.6和5.8 nM。
HY-14588S2
HY-123426
GABA Receptor
JY-XHe-053是含α5亚基的GABAA 受体的高效选择性激动剂(α1、α2、α3、α5的K i s分别为22.0 nM、12.3 nM、34.9 nM、0.7 nM )。 尽管JY-XHe-053对α2-和α3-GABAA受体有效，但缺乏显著的抗焦虑活性。
HY-103521
GABA Receptor
Neurological Disease
Anxiolytic/nonsedative agent-1 (compound 2b) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic/nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力，对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Ki s 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic/nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效，在体内表现出抗焦虑选择性作用。
HY-103142
5-HT Receptor
Neurological Disease
AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂，IC50 值为 0.83 nM，Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A ，5-HT1B ，5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Ki s 分别为 89.7 nM，490 nM，6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力，并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
HY-10558
HY-107652
mAChR
Neurological Disease
AF-DX 384 是 M2 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂 ，Ki 分别为 6.03 nM 和 10 nM。AF-DX 384 可逆转老年大鼠以及东莨菪碱诱导的幼鼠在新物体识别和被动回避方面的缺陷。
HY-13421
HY-124223
mAChR
Neurological Disease
AF-DX 384 (methanesulfonate) 是 M2 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂 ，Ki 分别为 6.03 nM 和 10 nM。AF-DX 384 (methanesulfonate) 可逆转老年大鼠以及东莨菪碱诱导的幼鼠在新物体识别和被动回避方面的缺陷。
HY-108414
HY-12298
HY-P1339
HY-103225
HY-111482
HY-12075
HY-P1339A
HY-13248
HY-P0017
HY-16014
HY-19677
Ro 32-3555
MMP
Cancer
Cipemastat 是一种有效的、人胶原酶 (collagenase) 1，2，3的抑制剂，其 Ki 值分别为 3.0，4.4，3.4 nM。
HY-13243
ADL 8-2698; LY 246736
Opioid Receptor
Neurological Disease
爱维莫潘
μ-opioid receptor ) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (Ki =0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki =100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki =12 nM)。Alvimopan 可用于术后肠梗阻的研究。
HY-76657
ADL 8-2698 monohydrate; LY 246736 monohydrate
Opioid Receptor
Neurological Disease Cancer
爱维莫潘水合物
μ-opioid receptor ) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan monohydrate 对 μ-阿片受体 (Ki =0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki =100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki =12 nM)。Alvimopan monohydrate 可用于术后肠梗阻的研究。
HY-110135A
IGF-1R
Neurological Disease
NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体，可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki =1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。
HY-103414S
HY-114685
HY-P1127
HY-15725
HY-107750
HY-U00136
HY-112782
HY-19254
HY-10857
HY-19538
PAK
Cancer
FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM，72.4 nM 和 2.4 μM。
HY-10129
HY-P1349
HY-B1272
HY-10161
HY-17621
HY-76657A
ADL 8-2698 dihydrate; LY 246736 dihydrate
Opioid Receptor
Neurological Disease Cancer
爱维莫潘
μ-opioid receptor ) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dehydrate 对 μ-阿片受体 (Ki =0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki =100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki =12 nM)。Alvimopan dehydrate 可用于术后肠梗阻的研究。
HY-N0143
HY-141422A
HY-105853
HY-13407
HY-110389
HY-12631
HY-112840
HY-120598
HY-10130
HY-112583
HY-10011
HY-113070
HY-18106
Bcl-2 Family
Cancer
BM 957 是 Bcl-2 和Bcl-xL 的有效抑制剂，其 Ki 值分别为 1.2，<1 nM，IC50 值分别为 5.4，6.0 nM。
HY-144807
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 9 是一种有效的碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，对 hCA II 和 IX 的 Ki 分别为 56.4 和 56.9 nM。 具有抗增殖活性。
HY-13243R
Opioid Receptor
Neurological Disease Cancer
爱维莫潘 (Standard)
μ-opioid receptor ) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (Ki =0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki =100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki =12 nM)。Alvimopan 可用于术后肠梗阻的研究。
HY-12697A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 hydrochloride 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2，5-HT2，α1，D4，D1 和 D5 受体 (Ki =217，223，642，>5000，>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-12697
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2，5-HT2，α1，D4，D1 和 D5 受体 (Ki =217，223，642，>5000，>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-112284
HY-111271A
HY-15687
ROCK
Metabolic Disease
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
HY-112284A
HY-12981
HY-12469
VX-509; VRT-831509
JAK
Inflammation/Immunology
Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK3 抑制剂，对 JAK3 ，JAK1，JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。
HY-U00117
HY-14545A
HY-19635
PAK
Cancer
G-5555 是有效 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
HY-32709
HY-18361
HDAC
Cancer
TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，对HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9的 Ki 值分别为59，60，26，5 nM。
HY-100316
HY-W031519
HY-100011
Casein Kinase
Cancer
SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。
HY-70044
HY-14545
HY-17510
(±)-Gossypol-acetic acid; BL-193 (acetic acid)
Bcl-2 Family
Cancer
醋酸棉酚
Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
HY-W018781
Ser/Thr Protease
Cancer
苄脒盐酸盐
trypsin-like serine proteases ) 抑制剂，对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-14177
Raf
Cancer
Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-RafWT , B-RafV600E , 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
HY-13243S1
HY-20019
PPAR
Metabolic Disease
L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂，对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和 约 730 nM，可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。
HY-106025
HY-111809
Adenosine Receptor
Others
N6-Ethyladenosine 是一种腺苷衍生物，为腺苷受体 (Adenosine receptor ) 激动剂，对 hA1 AR 和 hA3 AR 的 Ki 值分别为 4.9 和 4.7 nM。
HY-101783
Pim
Cancer
GNE-955 是有效的，可口服的泛 Pim 激酶抑制剂，对 Pim1，Pim2，Pim3 的 Ki 值分别为 0.018，0.11，0.08 nM。
HY-12063
Akt Apoptosis
Cancer
PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
HY-14177A
Raf
Cancer
B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-RafWT , B-RafV600E , 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
HY-161142
HY-107534
HY-100762
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-11 (Compound G) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Bcl-2 的作用较弱，Ki 值分别为 0.06 和 4.2 μM。
HY-168856
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII/XII-IN-1 (compound 4l) 是 hCAXII 和 hCAII 的有效抑制剂，其 Ki 分别为 8.4 和 9.4 nM。hCAII/XII-IN-1 在癌症研究中起着重要作用。
HY-13421R
HY-B1270
HY-103536
HY-B1270A
HY-149854
HY-149854B
HY-103265A
FPL 67156
Phosphatase
Others
ARL67156 是一种 ecto-ATPase 抑制剂。ARL 67156 是弱的竞争性 NTPDase1 (CD39)，NTPDase3 和 NPP1 抑制剂，Ki 分别为 11，18 和 12 μM。
HY-104003A
HY-12298R
HY-104003
HY-A0115R
HY-76657AR
HY-17621S
HY-156131
HY-144296
Parasite
Infection
Purine phosphoribosyltransferase-IN-2 是一种恶性疟原虫 (Pf )，间日疟原虫 (Pv ) 以及布氏锥虫 (Tbr ) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT ) 的有效抑制剂，其 Ki 值分别为 30、20 和 2 nM。
HY-A0070B
HY-100801
HY-A0070
HY-108414R
HY-17399
Acetorphan
Neprilysin
Metabolic Disease
消旋卡多曲
NEP ) 抑制剂。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性，Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。具有止泻效果。
HY-P4469
HY-A0070C
HY-101385
HY-B1813A
(±)-AH5183 hydrochloride
Sigma Receptor
Neurological Disease
(±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport ) 抑制剂，Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力，Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
HY-10820A
LY231514 disodium
Antifolate Autophagy Apoptosis
Cancer
培美曲塞二钠盐
antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS )，二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
HY-122168
HY-112692A
Opioid Receptor
Neurological Disease
AT-121 hydrochloride 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor ) 激动剂，Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 hydrochloride 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛化合物，具有抗伤害和止痛作用。
HY-112692
HY-113514
HY-13414
Remogliflozin A
SGLT
Metabolic Disease
Remogliflozin 是一种有效的选择性钠-葡萄糖共转运体 2 抑制剂，对人和大鼠钠-葡萄糖共转运体 2 的 Ki 值分别为 12.4 和 26 nM。Remogliflozin 是 Remogliflozin etabonate(HY-14945) 的活性形式。
HY-103536A
HY-168369
HY-149854A
HY-103183
HY-P4414
HY-168855
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII/IX-IN-1 (compound 4o) 是 hCAII 和 hCAIX 的有效抑制剂，其 Ki 分别为 7.4 和 7.0 nM。hCAII/IX-IN-1 在癌症研究中起着重要作用。
HY-109024
HY-B0385
FOY
Proteasome Factor Xa
Inflammation/Immunology
甲磺酸加贝酯
丝氨酸蛋白酶 抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子，Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合，Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用，并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
HY-10264S
DU-176-d6
Factor Xa Thrombin
Cardiovascular Disease
依度沙班-d6
6 是 Edoxaban 氘代物。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。Edoxaban 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa ) 的弱抑制剂，Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM，对 FXa 的选择性超过 10000 倍。Edoxaban 具有抗血栓形成的特性，可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-100398
PI3K mTOR
Cancer
PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K /mTOR 双重激酶抑制剂，抑制 PI3Kα 和 mTOR，Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
HY-10517
HY-12075R
TGF-β Receptor Autophagy
Cancer
LY2109761 (Standard） 是 LY2109761 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY2109761是可口服，选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂，Ki 分别为38 nM 和 300 nM。
HY-131289
mGluR
Neurological Disease
LY3020371 是一种有效和选择性的谷氨酸受体 (mGluR2/3 ) 拮抗剂，对 hmGluR2 和 hmGluR3 的 Ki 值分别为 5.26 和 2.50 nM。LY3020371 可用于抑郁症的研究。
HY-W011955
HY-12529
CDK Apoptosis
Cancer
Ro-3306 是一种有效，选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。
HY-100763
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-12 (Compound F) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Bcl-2 的作用较弱，Ki 值分别为 0.29 和 3.1 μM。
HY-144268
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII-IN-7 (Compound R-13) 是一种有效的人碳酸酐酶 (hCA) 抑制剂，对 hCA I、II、IV 和 IX 的 Ki 分别为 60.7、320.7 和 2298 和 35.2 nM。
HY-W087937
Benzenecarboximidamide hydrochloride hydrate
Ser/Thr Protease
Cancer
苄脒盐酸盐水合物
trypsin-like serine proteases ) 抑制剂，对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-10652
HY-B0274
HY-P1132
HY-117644
HY-120469
HY-P1295
Urocortin (human); Human urocortin; Human urocortin 1; Human urocortin I
CRFR
Neurological Disease Endocrinology
Urocortin, human 是由 40 个氨基酸组成的神经多肽，为选择性的 CRF2 受体激动剂，对 hCRF1 ，rCRF2α 和 mCRF2β 的 Ki 值分别为 0.4，0.3 和 0.5 nM。
HY-10129R
HY-B0274A
HY-70068
HY-B1272R
HY-15687A
ROCK
Metabolic Disease
SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899对迁移体的形成有稳定的抑制作用。
HY-146206
Carbonic Anhydrase
Cancer
HCAIX-IN-1 (compound 21e) 是一种有效的选择性 HCAIX 抑制剂，对hCA I、hCA II、hCA IX、hCA XII 的 KI 值分别为 694.9、126.6、3.3、9.8 nM。
HY-10857R
HY-13848
HY-13951
HY-W011184
HY-W040118
Lactate Dehydrogenase
Cancer
Galloflavin 是一种有效的乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。通过 Pyruvate 的计算 Ki 为 5.46 μM (LDH-A) 和15.06 μM (LDH-B)。Galloflavin 通过阻断糖酵解和 ATP 的产生而阻碍癌细胞的增殖。
HY-103414
HY-128343
HY-159982
HY-P1132A
HY-13407R
HY-105853S
HY-N0143R
HY-110040
HY-P1296
Urocortin (Rattus norvegicus); Rat urocortin
CRFR
Neurological Disease Endocrinology
Urocortin, rat (Urocortin (Rattus norvegicus)) 是一种神经肽，也是一种有效的内源性 CRFR 激动剂，对人 CRF1 ，大鼠 CRF2α 和小鼠 CRF2β 的 Ki 分别为 13 nM，1.5 nM 和 0.97 nM。
HY-125819
HY-149301
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-18 (compound 30) 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂，其对 hCAI , hCAII , hCAIX , hCAXII 的 Ki 值分别为 3.5 nM，9.4 nM，43.0 nM 和 8.2 nM。
HY-10011A
HY-P1215A
HY-173394
Carbonic Anhydrase Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-15 (Compound 17β) 是 hCA IX 和 hCA XII 的抑制剂，其 Ki 值分别为 0.42 和 4.37 μM。hCAIX/XII-IN-15 在多发性骨髓瘤细胞中具有促凋亡 (pro-apoptotic ) 作用。
HY-U00341
HY-P1215
HY-144115
HY-144116
HY-B0385R
FOY (Standard)
Reference Standards Proteasome Factor Xa
Inflammation/Immunology
甲磺酸加贝酯 (Standard)
丝氨酸蛋白酶 抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子，Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合，Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用，并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
HY-18978
HY-16106
BMN-673; LT-673
PARP
Cancer
他拉唑帕利
PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
HY-153897
Adenosine Receptor
Cancer
PSB-1901 是一种有效的 A2B 腺苷受体 (A2B AR ) 拮抗剂，其对人和小鼠 A2B AR 的 Ki 分别为 0.0835 nM 和 0.131 nM。PSB-1901 可用于癌症研究。
HY-14364
HY-149853
HY-W777125
HY-B1270S
HY-144641
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 7 (化合物 5b) 是一种有效的人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂，对 hCA IX ，hCA II ，hCA XII 和 hCA I 的 Ki 值分别为 6.5 nM, 7.1 nM, 72.1 nM, and 255.8 nM。
HY-P1296A
Urocortin (Rattus norvegicus) (TFA); Rat urocortin TFA
CRFR
Neurological Disease Endocrinology
Urocortin, rat TFA (Urocortin (Rattus norvegicus) TFA) 是一种神经肽，也是一种有效的内源性 CRFR 激动剂，对人 CRF1 ，大鼠 CRF2α 和小鼠 CRF2β 的 Ki 分别为 13 nM，1.5 nM 和 0.97 nM。
HY-A0070AS2
HY-110202
HY-15464
AT-101; R-(-)-gossypol acetic acid
Bcl-2 Family Autophagy
Cancer
(R)-(-)-棉子酚
Bcl-2 ，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白，Ki 值分别为 260±30 nM，170±10 nM 和 480±40 nM。
HY-144640
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 6 (化合物 9b) 是一种有效的人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂，对 hCA IX ，hCA II ，hCA XII 和 hCA I 的 Ki 值分别为 9.7 nM, 35.2 nM, 88.5 nM, and 91.8 nM。
HY-14545S
HY-108976
HY-110000
HY-114953
HY-161274
Bcl-2 Family
Cancer
Bfl-1-IN-1 (Compound 15) 是一种有效的 Bfl-1 选择性抑制剂。Bfl-1-IN-1 抑制Bfl-1 和 Mcl-1 ，Ki 分别为 0.63 和 6.77 μM。
HY-13511
HY-138953A
nAChR
Neurological Disease
Epiboxidine hydrochloride 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂，对大鼠和人 α4β2 nAChR 的 Ki 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine hydrochloride 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物，也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。
HY-15727
GSK2110183; LAE002
Akt PKC ROCK
Cancer
Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
HY-76612
HY-15727A
GSK2110183 hydrochloride; LAE002 hydrochloride
Akt PKC ROCK
Cancer
Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1 /Akt2 /Akt3 ，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
HY-13511A
HY-17399S
HY-14545R
HY-138953
nAChR
Neurological Disease
Epiboxidine 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂，对大鼠和人 α4β2 nAChR 的 Ki 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物，也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。
HY-100530D
PKA
Neurological Disease
Rp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。
HY-124887
HY-B1424
HY-B0365AS
HY-14545S1
HY-15464A
AT-101 (acetic acid); (-)-Gossypol acetic acid; (R)-Gossypol acetic acid
Bcl-2 Family Autophagy
Cancer
(R)-(-)-醋酸棉酚
Bcl-2 ，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白，Ki 值分别为 260±30 nM，170±10 nM 和 480±40 nM。
HY-11018
HY-173447
NTPDase
Cancer
8-BuS-AMP 是 CD39 和 CD73 的双重抑制剂。8-BuS-AMP 对人类 CD39、小鼠 CD39 和人类 CD73 有抑制作用，Ki 值分别为 0.292、2.19 和 1.19 μM。
HY-101079
Opioid Receptor
Neurological Disease
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂，对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生，这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
HY-N12581
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Kuwanon U 是一种有效的胆碱酯酶 cholinesterase 抑制剂，对乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase ) 和丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase ) 的 IC50 值分别为 19.69、10.11 µM，Ki 值分别为 6.48、9.59 µM。Kuwanon U 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-100530A
PKA
Neurological Disease
Rp-cAMPS，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS 耐磷酸二酯酶水解。
HY-134686
HY-B1270R
HY-103682A
Histone Methyltransferase
Cancer
PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 acetate 具有强效的抗肿瘤生长活性。
HY-W011040
HY-103682
HY-148076
Adenosine Receptor
Cancer
A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂，Ki 为 0.4 nM。A2A receptor antagonist 3 也能与 A2b、A1 和 A3 受体结合，Ki 值分别为 37、107 和 1467 nM。
HY-151963
HY-137823
Endogenous Metabolite
Cancer
4-Nitrophenyl-N-acetyl-β-D-galactosaminide 对 GlcNAc 和 GalNAc 有抑制活性，Ki 分别为 1.15 mM 和 0.51 mM。是从牛胎毛滴虫 (T. foetus ) 中提取出来的物质。
HY-134685
Factor Xa Thrombin
Cardiovascular Disease
Edoxaban impurity 6 是 Edoxaban 的一种杂质。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和具有口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。
HY-A0070A
HY-108552
Proteasome Apoptosis
Cancer
MG-115 是一种有效和可逆的蛋白酶体抑制剂，对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
HY-17510R
(±)-Gossypol-acetic acid (Standard); BL-193 (acetic acid) (Standard)
Reference Standards Bcl-2 Family
Cancer
醋酸棉酚 (Standard)
Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
HY-146979
Adenosine Receptor Carbonic Anhydrase
Cancer
hA2A/hCA XII modulator 1 (compound 14) 是一种三唑并吡嗪，一种有效的 hA2A 腺苷受体 (hA2A AR ) 拮抗剂，对 hA2A AR、hA1 AR、hA3 AR 的 Ki 分别为 6.4 nM、4.819 μM、>30 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 是一种有效的人碳酸酐酶 XII (hCA XII ) 抑制剂，对 hCA XII、hCA II、hCA IX 和 hCA I 的 Ki 分别为 6.2 nM、46 nM、466 nM、8.351 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 具有用于癌症研究的潜力。
HY-10418
HY-11018A
HY-B0274AS
HY-114154
HY-100530
PKA
Neurological Disease
Rp-cAMPS triethylammonium salt，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS triethylammonium salt 耐磷酸二酯酶水解。
HY-13816
CDK ATM/ATR
Cancer
NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，Ki 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
HY-15177
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
PF-04691502是有效和选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 PF-04691502与人PI3Kα，β，δ，γ和mTOR结合的 Ki 分别为1.8，2.1，1.6，1.9和16 nM。
HY-135666
HY-A0070AR
HY-10343
HY-107726A
HY-A0070R
HY-123676
HY-19304
BIIL 284
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
Amelubant (BIIL 284) 是一种有效、可口服、长效的 LTB4 receptor 拮抗剂，对 LTB4 受体的结合亲和性很低，在细胞和细胞膜中，Ki 值分别为 221 nM 和 230 nM。Amelubant (BIIL 284) 是活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前体。具有抗炎活性。
HY-17399R
HY-108563
HY-B0719
HY-16976
Pim
Cancer
GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶 抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
HY-103175
Adenosine Receptor
Neurological Disease
PSB36 是一种有效和选择性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor ) 拮抗剂，对 rA1 , hA2B , rA2A , hA3 和 rA3 的 Ki 值分别为 0.12 nM, 187 nM, 552 nM, 2300 nM 和 6500 nM。PSB36 可用于痛觉过敏的研究。
HY-10820AS
HY-100986B
NO Synthase
Cardiovascular Disease
L-NIO 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂，对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7，3.9，3.9 μM。L-NIO 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
HY-146187
Histone Methyltransferase
Cancer
Antitumor agent-69 (化合物 12) 是一种有效的 DOT1L 和 MLL-AF9/MLL-ENL 相互作用地抑制剂，对 AF9 和 ENL 的 Ki 值分别为 9 nM 和 109 nM。Antitumor agent-69 具有抗癌细胞活性。
HY-103451
HY-149804
HY-107471
GP2a
Cannabinoid Receptor
Cancer
CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂，对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。
HY-118467
HY-A0070AS3
HY-109042
HY-100986
NO Synthase
Cardiovascular Disease
L-NIO dihydrochloride 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂，对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7，3.9，3.9 μM。L-NIO dihydrochloride 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
HY-12987
HY-149803
HY-119677
HY-149803A
Sigma Receptor
Neurological Disease
S1R agonist 1 (Compound 6b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 2 nM。S1R agonist 1 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
HY-149804A
Sigma Receptor
Neurological Disease
S1R agonist 2 (Compound 8b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
HY-32709S
HY-146456
HY-18964
Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Proteasome Apoptosis
Cancer
MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂，抑制钙蛋白酶 I，钙蛋白酶 II，组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，其 Ki 值分别为 190，220，150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡，抑制结肠肿瘤生长，可用于结肠癌的研究。
HY-19779
HY-107726
HY-11018B
HY-20019R
PPAR
Metabolic Disease
L-165041 (Standard) 是 L-165041 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂，对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和 约 730 nM，可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。
HY-147541
HY-17585
HY-143264
FAAH MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的，可逆的，具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂，其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
HY-124373
MMP
Metabolic Disease
ND-336 是基质金属蛋白酶 (MMP)-2 、MMP-9 和 MMP-14 的选择性抑制剂，Ki 分别为 85、150 和 120 nM。ND-336 通过降低炎症反应、促进创面血管生成和再上皮化，促进小鼠糖尿病创面愈合。
HY-119744
HY-W017441
Others
Cancer
hUP1-IN-1 是一种 hUP1 抑制剂，Kii 和 Kis Urd 分别为 375 和 635 nM。 hUP1-IN-1 在 1 μM 时对 hUP1 催化反应具有 70% 的抑制活性。 hUP1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-A0070AS1
HY-156169
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN-7 (compound 3e) 是一种有效的 hCA IX 和 XII 抑制剂，对 hCA I、hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 3.2 nM、9.2 nM、503.7 nM 和 59 nM。hCAIX/XII-IN-7 具有用于缺氧肿瘤研究的潜力。
HY-111260
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
R547 mesylate 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
HY-W033813
Caspase Apoptosis
Cancer
Caspase-3/7 inhibitor I 是一种强效且可逆的 caspase-3 和 caspase-7 抑制剂，其 Ki 分别为 60 和 170 nM。Caspase-3/7 inhibitor I 可抑制 Camptothecin (HY-16560) 处理的 Jurkat 细胞和软骨细胞中的细胞凋亡。
HY-W719359
HY-107623
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物，一种口服有效的，选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1 R 拮抗剂，对 hMCH1 R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1 R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。
HY-163268
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 18 (Compound 9) 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 异构体抑制剂，hCA I、hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 604.8、333.6、1.9 和 6.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 18能够用于癌症的研究。
HY-10014
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
R547 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
HY-145155
Proteasome
Neurological Disease
Calpain-2-IN-1 (Formula 1A) 是一种 calpain-2 亚型特异性的抑制剂，对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ki 分别为 181 nM 和 7.8 nM。Calpain-2-IN-1 可用于神经退行性疾病和其他突触功能疾病的研究。
HY-144100
Beta-lactamase Bacterial
Infection
β-Lactamase-IN-7 (compound 14) 是一种有效的 VIM 型金属 β 内酰胺酶抑制剂，对 VIM-1 和 VIM-4 的 Ki 分别为 1.26 μM 和 0.54 μM。β-Lactamase-IN-7 能有效抑制肺炎杆菌 Klebsiella pneumoniae 。
HY-155616
HY-103414R
HY-B0274R
HY-B0274AR
HY-N0319
Cytochrome P450
Cancer
丹酚酸 C
(CYP2C8) 的非竞争性抑制剂和细胞色素 P4502J2 (CYP2J2) 中等强度的混合抑制剂，其对 CYP2C8 和 CYP2J2 的 Ki 值分别为 4.82 μM 和 5.75 μM。
HY-105253
PARP
Neurological Disease
ABT-888对映体
PARP 抑制剂，对 PARP-2 和 PARP-1 的 Ki 分别为 2 和 5 nM。在以 PARP 活性为基础的细胞测定中，PARP-2/1-IN-2 的 EC50 为 3 nM。
HY-P1216A
HY-137894A
PF-07104091 hydrate
CDK GSK-3
Cancer
PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1 和 GSK3β 抑制剂，其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性，来自专利 WO2020157652A2。
HY-101307
7-Benzylidenenaltrexone maleate
Opioid Receptor
Neurological Disease
BNTX (7-Benzylidenenaltrexone) maleate 是 δ1-opioid 受体拮抗剂，对 δ1、δ2、μ 和 κ 阿片受体的 Ki 值分别为 0.1、10.8、13.3 和 58.6 nM。BNTX maleate 显示具有镇痛活性。
HY-19962
GDC-0084
PI3K mTOR
Cancer
Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR，Ki 值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。
HY-161245
Virus Protease Cathepsin
Infection
FGA146 是一种具有选择性的 Mpro 和人 Cathepsin L 抑制剂，Ki 是2.19 μM，0.96 μM 和 0.87 μM，分别对应 Mal-Mpro , pET21-Mpro 和 Cathepsin L。 FGA146 针对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。
HY-119046
HSP Parasite
Infection
SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂，具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 Hs Hsp90 和 Pf Hsp90 具有高结合亲和力，Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫，EC50 为 3.3 μM。
HY-145086
HY-10330
SU11654; PHA 291639E
PDGFR VEGFR c-Kit
Cancer
托西尼布
PDGFR ，VEGFR ，Kit ，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-108563A
HY-14328A
PNU-101387G hydrochloride; U-101387G hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Sonepiprazole (PNU-101387G) hydrochloride 是一种选择性 D4 多巴胺拮抗剂，对 rD4 多巴胺，hD4.2 多巴胺，rD2 多巴胺和组胺 H1 受体的 Ki 分别为 3.6、10.1、5147 和 7430 nM。
HY-139449
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-5 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，对 CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.2 和 4.4 nM。
HY-110232
HY-A0070AG
Triiodothyronine; 3,3',5-Triiodo-L-thyronine; T3
Thyroid Hormone Receptor
Endocrinology Cancer
三碘甲状腺原氨酸
TRα 和 TRβ 激动剂，对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。
HY-10330A
SU11654 phosphate; PHA 291639E phosphate
PDGFR VEGFR c-Kit
Cancer
托西尼布磷酸盐
PDGFR ，VEGFR ，Kit ，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-134189
HY-14328
HY-103510
HY-101499A
NADPH Oxidase
Neurological Disease Metabolic Disease
GKT136901 hydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4 抑制剂，Ki 值分别为 160 和 165 nM。GKT136901 hydrochloride 也是一种选择性和直接的过氧亚硝酸清除剂。GKT136901 hydrochloride 可用于糖尿病肾病，中风和神经退行性疾病的研究。GKT136901 hydrochloride 还具有抗炎症活性。
HY-13511AR
HY-50906
mGluR
Neurological Disease
LY404039 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 mGluR2 和 mGluR3 激动剂，对重组人 mGluR2 和 mGluR3 的 Ki 分别为 149 nM 和 92 nM，比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。LY404039 具有抗精神病和抗焦虑的作用。
HY-126244
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-3 是一种脑渗透性的 CDK4/CDK6 抑制剂，Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK4/6-IN-3 抑制 CDK1，Ki 为 110 nM。CDK4/6-IN-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-136363
TRP Channel
Neurological Disease
MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1 ) 配体，具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652 可用于缓解疼痛的研究。
HY-134189A
HY-125108
HY-101499
HY-112368
HY-15536
HY-103183R
HY-A0091
Monoamine Oxidase
Cardiovascular Disease Cancer
帕吉林盐酸盐
MAO ) 抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 分别为 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline hydrochloride 具有降压和抗癌活性。Pargyline (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-100369A
GABA Receptor
Neurological Disease
DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine ) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力，对 α1，α2，α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM，13 nM，7.5 nM，2.2 nM。
HY-13511R
HY-B0124S
HY-A0091A
HY-23148
N-Methylisatin
Carboxylesterase (CES)
Others
1-甲基靛红
hiCE 和 hCE1 的Ki 值分别为 38.2 和 5.38 μM。1-Methylisatin 可通过疏水结合和静电吸引的方式与人类成人血红蛋白发生相互作用。1-Methylisatin 可用于调节体内活性分子代谢的研究。
HY-101075
Phosphatase
Others
L-690330 是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase) ) 抑制剂，对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 μM 和 0.19 μM，对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
HY-149864
Insecticide
Others
Insecticidal agent 3 是一种多几丁质酶抑制剂，属于昆虫生长调节剂 (IGRs) ，其对 Of ChtI, Of ChtII 和 Of Chi-h 的 Ki 值分别为 0.8 μM，11.9 μM 和 2.3 μM。Insecticidal agent 3 通过干扰昆虫正常生长和蜕皮，对两种鳞翅目害虫表现出杀虫活性。
HY-B0290A
HY-U00326
PI3K mTOR
Cancer
PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。
HY-B0290
HY-135194
Drug Metabolite
Others
利培酮 E-肟
i 值分别为 4.8，5.9 nM。
HY-101075A
Phosphatase
Others
L-690330 hydrate是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase) ) 抑制剂，对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 μM 和 0.19 μM，对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 hydrate对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
HY-70068R
HY-15785
TAS-116
HSP
Cancer
Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的，ATP 竞争性的，高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
HY-155615
HY-13511S
HY-123797
SGLT
Metabolic Disease
KGA-2727 是一种选择性，高亲和力和口服活性的 SGLT1 抑制剂，对人和大鼠 SGLT1 的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM。KGA-2727 对 SGLT1 的选择性比 SGLT2 高 140 倍 (人) 和 390 倍 (大鼠)。KGA-2727 具有抗糖尿病功效。
HY-11018R
HY-B0484
HY-P1131
HY-106518
MEN-935 free base
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
Adimolol (free base) (MEN 935 (free base)) 是 β-和 α-肾上腺素能受体拮抗剂。Adimolol (free base) 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体的 Ki 分别为 5.2 x 10-7 和 1.3 x 10-5 mol/L。Adimolol (free base) 可用于抗高血压研究。
HY-B1424R
HY-161382
HY-13898
GDC-0032; RG-7604
PI3K
Cancer
Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，靶向作用于突变PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 0.29 nM，0.91 nM，0.97 nM。
HY-115428
Cannabinoid Receptor
Others
(R)-(+)-Linoleyl-1'-Hydroxy-2'-Propylamide (Compound 19) 是内源性大麻素受体配体 Anandamide (HY-10863) 的类似物。(R)-(+)-Linoleyl-1'-Hydroxy-2'-Propylamide 对 CB1 和 CB2 具有较弱的结合亲和力，Ki 值均为 21 μM。
HY-B0484A
HY-76612R
HY-144428
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2/Mcl-1-IN-2 (化合物 2) 是一种 Bcl-2/Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 0.88 μM 和 4.70 μM。Bcl-2/Mcl-1-IN-2 可用于癌症研究。
HY-W769288
LY231514 disodium-13 C5
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Antifolate Autophagy
Cancer
Pemetrexed disodium-13 C5 (LY231514 disodium-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Pemetrexed disodium (HY-10820A)。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS )，二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
HY-B0131S2
HY-12987S
HY-10343R
AEB071 (Standard)
Reference Standards PKC
Inflammation/Immunology Cancer
Sotrastaurin (Standard)是 Sotrastaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。
HY-10264B
HY-145706
HY-P1131A
HY-144431
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2/Mcl-1-IN-3 (化合物 1) 是一种 Bcl-2/Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 0.14 μM 和 0.23 μM。Bcl-2/Mcl-1-IN-3 可用于癌症研究。
HY-144430
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2/Mcl-1-IN-1 (化合物 3) 是一种 Bcl-2/Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 1.19 μM 和 4.53 μM。Bcl-2/Mcl-1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-W011184R
HY-118467R
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-B0131
HY-12987R
HY-P1216
HY-10181
BMS-354825
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-139188
PI5P4K
Metabolic Disease Cancer
CC260 是一种选择性 PI5P4Kα 和 PI5P4Kβ 抑制剂，其 Ki 分别为 40 nM 和 30 nM。CC260 不抑制或弱抑制其他蛋白激酶，如 Plk1 和 RSK2。CC260 可用于细胞能量代谢、糖尿病和癌症研究。
HY-118700
Guanidinobiotin
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素
NO 合酶抑制剂，作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS ，Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HY-16106S1
BMN-673-d4 ; LT-673-d4
Isotope-Labeled Compounds PARP
Cancer
Talazoparib-d4 (BMN-673-d4 ) 是氘代标记的 Talazoparib. Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的，具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
HY-10264A
HY-103131
HY-12987S2
HY-N0173
α-Quinidine
Serotonin Transporter Parasite
Infection
辛可尼定
血清素转运蛋白 (SERT) 的弱抑制剂，对于dSERT，hSERT，hSERT I172M，hSERT S438T，hSERT Y95F的 Ki 分别为330，4.2，36，196，15 μM。有抗疟活性.。
HY-10330S
HY-70044G
GSK-1070916A
Apoptosis Aurora Kinase
Cancer
GSK-1070916 (GMP) 是 GMP 级别的 GSK-1070916 (HY-70044)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GSK-1070916 是有效，选择性，ATP 竞争型的极光激酶 B/C (aurora B/C ) 抑制剂，Ki 值分别为 0.38 和 1.5 nM。
HY-15394
HY-103451A
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
rel-(R,R)-THC 是 (R,R)-THC (HY-103451) 的相对构型。(R,R)-THC 是 ERα 激动剂与 ERβ 拮抗剂，对 ERα 和 ERβ 的 Ki 分别为 9.0 nM 与 3.6 nM。(R,R)-THC 对 ERβ 有更高的亲和力，对 ERβ 和 ERα 的相对结合亲和力值分别为 25 与 3.6。
HY-146241B
EAAT ASCT
Others
SN40 hydrochloride 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT) ) 抑制剂，对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 hydrochloride 可用于抗癌研究。
HY-19505
HY-B0391B
KT-611 hydrochloride; BM-15275 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
萘哌地尔盐酸盐
α1-adrenoceptor ) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a 、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil hydrochloride 可用于前列腺增生的研究。
HY-10418R
HY-103413
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Eticlopride hydrochloride 是一种选择性多巴胺 D2 样受体 拮抗剂，对多巴胺 D2、α1-肾上腺素能、α2-肾上腺素能、5HT1、5HT2 受体具有高亲和力，Ki 分别为 0.09、112、699、6220 和 830 nM。Eticlopride hydrochloride 具有抗精神疾病的作用。
HY-W008364
HY-12987S1
HY-146241
EAAT ASCT
Cancer
SN40 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT) ) 抑制剂，对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 可用于抗癌研究。
HY-10405
Ro4402257; R1503
p38 MAPK Autophagy
Inflammation/Immunology
Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-121129
HY-101100A
D-16949
5-HT Receptor
Neurological Disease
Anpirtoline (D-16949) 是一种中枢作用的 5-HT1B 受体 激动剂，Ki 为 28 nM (5-HT1B )、150 nM (5-HT1A ) 和 1.49 μM (5-HT2)。Anpirtoline 具有血清素能、抗伤害、抗抑郁样作用。
HY-101100
D-16949 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Anpirtoline (D-16949) hydrochloride 是一种中枢作用的 5-HT1B 受体 激动剂，Ki 为 28 nM (5-HT1B )、150 nM (5-HT1A ) 和 1.49 μM (5-HT2)。Anpirtoline hydrochloride 具有血清素能、抗伤害、抗抑郁样作用。
HY-103216
HY-B0719R
HY-16903
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-IN-1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。
HY-15039
HY-100971
HY-19834
GDC-0853
Btk
Cancer
Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk ) 抑制剂，对野生型 Btk，及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM，1.6，1.3，12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
HY-118700A
Guanidinobiotin hydrobromide
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素盐酸盐
NO 合酶抑制剂，作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS ，Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin hydrobromide 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HY-B0391
HY-B0391A
KT-611 dihydrochloride; BM-15275 dihydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
萘哌地尔双盐酸
α1-adrenoceptor ) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a 、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil dihydrochloride 可用于前列腺增生的研究。
HY-B0290S1
HY-103265
FPL 67156 trisodium
NTPDase
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
ARL67156 (FPL 67156) trisodium 是一种小分子抑制剂，靶向 ecto-ATPase 、CD39 、CD73 。ARL67156 trisodium 还是竞争性 NTPDase1 (CD39)，NTPDase3 和 NPP1 抑制剂，Ki 分别为 11，18 和 12 μM。ARL67156 trisodium 可用于钙化性主动脉瓣疾病、哮喘等疾病的研究。
HY-15394A
HY-B0290R
HY-101189B
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-39758979 dihydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor ) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 dihydrochloride 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 dihydrochloride 具有良好的抗炎、止痒作用。
HY-11018S1
HY-146134
HY-103265D
FPL 67156 triethylamine
NTPDase
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
ARL67156 (FPL 67156) triethylamine 是一种小分子抑制剂，靶向 ecto-ATPase 、CD39 、CD73 。ARL67156 triethylamine 还是竞争性 NTPDase1 (CD39)，NTPDase3 和 NPP1 抑制剂，Ki 分别为 11，18 和 12 μM。ARL67156 triethylamine 可用于钙化性主动脉瓣疾病、哮喘等疾病的研究。
HY-P1542
Catostomus urotensin I
CRFR
Cardiovascular Disease Endocrinology
硬骨鱼紧张肽I
CRF 受体激动剂，在细胞实验中，对人 CRF1 ，CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46，9.36 和 9.85，对 hCRF1 ，rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4，1.8 和 5.7 nM。
HY-106899A
(rel)-L-680573
Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Others
(rel)-MK 287 ((rel)-L-680573) 是 MK 287 的相对构型。MK 287 是一种四氢呋喃类似物，可有效抑制 [3 H]C18-PAF 与人血小板、多形核白细胞 (PMN) 和肺膜的结合，Ki 分别为 6.1 nM、3.2 nM 和 5.49 nM。MK 287 可抑制小鼠中 PAF 诱导的致死率和豚鼠中 PAF 诱导的支气管收缩。
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-101189
HY-N0319R
HY-11018S2
HY-B0410A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物
dopamine receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-A0091AR
HY-P1163
HY-118122
HY-B0290AR
HY-59201A
nAChR 5-HT Receptor
Neurological Disease
A-582941 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂，在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
HY-120268
SphK
Inflammation/Immunology Cancer
SLM6031434 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2 ) 抑制剂，对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 具有用于肾纤维化研究的潜力。
HY-103265B
FPL 67156 trisodium hydrate
NTPDase
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
ARL67156 (FPL 67156) trisodium hydrate 是一种小分子抑制剂，靶向 ecto-ATPase 、CD39 、CD73 。ARL67156 trisodium hydrate 还是竞争性 NTPDase1 (CD39)，NTPDase3 和 NPP1 抑制剂，Ki 分别为 11，18 和 12 μM。ARL67156 trisodium hydrate 可用于钙化性主动脉瓣疾病、哮喘等疾病的研究。
HY-A0091R
HY-15536R
Opioid Receptor
Neurological Disease Cancer
Cebranopadol (Standard) 是 Cebranopadol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cebranopadol 是NOP 和 opioid receptor 激动剂，作用于人NOP，MOP，KOP 和δ-阿片肽(DOP)受体，Ki /EC50 分别为 0.9 nM/13 nM，0.7 nM/1.2 nM，2.6 nM/17 nM，18 nM/110 nM。
HY-100369AR
Reference Standards GABA Receptor
Neurological Disease
DMCM (hydrochloride) (Standard)是 DMCM (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine ) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力，对 α1，α2，α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM，13 nM，7.5 nM，2.2 nM。
HY-B0410
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索
dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-135611R
HY-14539B
HY-14539
HY-12115
Nω-nitro-L-arginine; L-NOARG; L-NG-Nitroarginine
NO Synthase
Cardiovascular Disease
NG-nitro-L-arginine (Nω-nitro-L-arginine) 是一种 NO Synthase 抑制剂，其 Ki 分别为 0.61 μM (nNOS)、4.28 μM (iNOS)、0.72 μM (eNOS)。NG-nitro-L-arginine 可抑制内皮源性舒张因子 (EDRF ) 的形成和释放。NG-nitro-L-arginine 可抑制门脉高压大鼠的门脉体循环。NG-nitro-L-arginine 可以升高血压。
HY-17355
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索
dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-14539A
HY-B0121BS1
HY-135483A
nAChR
Neurological Disease
AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂，对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能（迷走神经）途径减轻炎症。
HY-B0527A
HY-B0527
HY-N9480
SM-345431
Phospholipase Bacterial
Infection Cancer
Vinaxanthone (SM-345431) 是一种有效的选择性 semaphorin3A 、phospholipase C (PLC) 和 FabI 抑制剂，semaphorin3A 和 FabI 的 IC50 分别为 0.1-0.2 μM 和 0.9 μM。Vinaxanthone 抑制底物(t-o-NAC thioester)和辅助因子 (NADPH)，Ki 分别为 3.1 μM 和 1.0 μM。Vinaxanthone 能够用于处理由多重耐药病原体引起的感染。
HY-B0124A
HY-P1542B
Catostomus urotensin I TFA
CRFR
Cardiovascular Disease Endocrinology
Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽，可作为 CRF 受体激动剂，在细胞实验中，对人 CRF1 ，CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46，9.36 和 9.85，对 hCRF1 ，rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4，1.8 和 5.7 nM。
HY-P1163A
HY-101499R
HY-10297
GSK2126458; GSK458
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的，高选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。
HY-133152
DM-3411
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物，并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药，是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。
HY-120268A
SphK
Inflammation/Immunology Cancer
SLM6031434 hydrochloride 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2 ) 抑制剂，对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 hydrochloride 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 hydrochloride 具有用于肾纤维化研究的潜力。
HY-101499AR
Reference Standards NADPH Oxidase
Neurological Disease Metabolic Disease
GKT136901 (hydrochloride) (Standard)是 GKT136901 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GKT136901 hydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4 抑制剂，Ki 值分别为 160 和 165 nM。GKT136901 hydrochloride 也是一种选择性和直接的过氧亚硝酸清除剂。GKT136901 hydrochloride 可用于糖尿病肾病，中风和神经退行性疾病的研究。GKT136901 hydrochloride 还具有抗炎症活性。
HY-155614
HY-168069
Parasite Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
DHFR-IN-20 (Compound LA1) 是恶性疟原虫 二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对 Pf DHFR-WT、Pf DHFR-QM、Hs DHFR 的 Ki 值分别为 0.16、0.30、6.6 nM。DHFR-IN-20 具有抗疟活性，对于携带野生型 (TM4/8.2) 和四重突变体 (V1/S) Pf DHFR 酶的恶性疟原虫的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.6 μM。
HY-15536B
GRT6005 hemicitrate
Opioid Receptor
Neurological Disease Cancer
Cebranopadol hemicitrate 是 NOP 和 opioid receptor 激动剂，作用于人 NOP，MOP，KOP 和 δ-阿片肽 (DOP) 受体，Ki /EC50 分别为 0.9 nM/13 nM，0.7 nM/1.2 nM，2.6 nM/17 nM，18 nM/110 nM。Cebranopadol hemicitrate 可用于急性和慢性疼痛研究。
HY-B0124
AD 810; CI 912
Carbonic Anhydrase Apoptosis
Neurological Disease
唑尼沙胺
carbonic anhydrase ) 抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达，从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
HY-107417
VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK
Cancer
寄端霉素
VEGFR2/VEGFR1 ，MEK1/MEK2 ，FLT-3 ，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki
HY-W704363
HY-14327
Dopamine Receptor
Neurological Disease
FAUC 213 是一种具有口服活性且高度选择性的多巴胺 D4 受体完全拮抗剂，对 hD4.4 的Ki 为 2.2 nM。FAUC 213 对 D2 和 D3 受体的活性较低，对于 hD2 、hD3 的 Ki 值分别为 3.4 μM、5.3 μM。FAUC 213 可以透过血脑屏障。FAUC 213 表现出非典型的抗精神病活性。
HY-10181R
BMS-354825 (Standard)
Reference Standards Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼(Standard)
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-15298C
MK-5172 sodium salt
HCV HCV Protease SARS-CoV
Infection
格佐匹韦钠盐
丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir sodium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-15298B
MK-5172 hydrate
HCV HCV Protease SARS-CoV
Infection
阿那匹韦
丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-10181BR
HY-125780R
HY-N0173R
HY-13205
VX-765
Caspase
Inflammation/Immunology
Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前体，VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE) /caspase-1 抑制剂，对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM，对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞，可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放，IC50 约为 0.7 μM。
HY-10181AR
BMS-354825 hydrochloride (Standard)
Reference Standards Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐 (Standard)
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-105231
HY-135194R
Drug Metabolite Reference Standards
Others
利培酮 E-肟 (Standard)
i 值分别为 4.8，5.9 nM。
HY-15298
MK-5172
HCV Protease HCV SARS-CoV
Infection
格拉瑞韦
丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-B0391S1
HY-W008364R
HY-170437
Opioid Receptor
Neurological Disease
MOR modulator-1 (compound 6) 是一种有效且选择性的 μ 阿片受体 (MOR ) 调节剂。与 NAT (6α-configuration) 相比，MOR modulator-1 表现出改善阿片受体选择性，增强体内拮抗作用，并且总体上减少了戒断症状。MOR modulator-1 与羧酰胺连接子 μ，δ，γ 连接，Ki 分别为 0.25, 41.1, 1.30 nM。
HY-103174
HY-134004
HY-147560
Sigma Receptor Opioid Receptor
Neurological Disease
σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的 σ1 受体拮抗剂和 μ 阿片受体激动剂，Ki 分别为 1.86 nM 和 2.1 nM。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 可用于神经性疼痛。
HY-17355S
HY-161539
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 1 (Compound 7a) 是阿片受体的选择性激动剂，对 KOR 、MOR 和 DOR 的 EC50 分别为 3.4、701.2 和 1649 nM。KOR agonist 1 与 KOR、MOR 和 DOR 结合，Ki 分别为 3.9、1053 和 4196 nM。KOR agonist 1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗伤害作用 (热板试验中的 ED50 为 0.3 mg/kg，腹部收缩试验中的 ED50 为 0.2 mg/kg)。
HY-B0121BS
HY-10405R
Ro4402257 (Standard); R1503 (Standard)
Reference Standards p38 MAPK Autophagy
Inflammation/Immunology
Pamapimod (Standard)是 Pamapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-13285
Debio 0719
LPL Receptor YAP
Neurological Disease Cancer
Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
HY-149247
HY-17355S1
HY-15298A
MK-5172 potassium salt
HCV HCV Protease SARS-CoV
Infection
MK 5172 钾盐
丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir potassium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-B0121R
HY-146478
HY-B0410S1
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索-d5
5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-B0131S
HY-17355S2
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索-d7 -1
7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-135096
Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor
Neurological Disease
Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET ) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-B0391R
HY-14539R
HY-14689
HY-W728110
5-Methoxy pyrrolidinyltryptamine
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-MeO-pyr-T (5-Methoxy pyrrolidinyltryptamine) 是一种 5-HT1AR 激动剂，对 5-HT1AR 和 5-HT2AR 的 Ki 分别为 0.577 和 373 μM。5-MeO-pyr-T 可抑制 5-HT 的吸收并引发 5-HT 的释放。5-MeO-pyr-T 可诱导运动减退。
HY-101903
FABP
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP ，也称作 FABP4 或 aP2 ，抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
HY-17355R
HY-15394R
HY-101903A
FABP
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP , 也称为 FABP4，aP2 抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
HY-W007888R
HY-B0484R
HY-133152S
HY-B1055
HY-113421
Linoleic acid monoethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。
HY-15394S
HY-10181S1
BMS-354825-d4
Isotope-Labeled Compounds Autophagy Bcr-Abl Apoptosis Src
Cancer
达沙替尼-d4
4 (BMS-354825-d4 ) 是氘代标记的 Dasatinib。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-112611
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型 ERα 失活，Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用，对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
HY-B0229
HY-B0527AS
HY-15394S1
N-0437-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor Dopamine Receptor 5-HT Receptor
Endocrinology
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-131972
PI3K
Cancer
PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。
HY-B0410AR
Reference Standards Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物 (Standard)
dopamine receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0131R
HY-B0410R
HY-14690
HY-146337
DYRK
Cancer
Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂，Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM，IC50 分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。Dyrk1A/B-IN-1 对人细胞无毒。Dyrk1A/B-IN-1 可用于研究 Dyrk1A 和 DYRK1B 的细胞功能及其在病理中的作用。
HY-18964G
Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Proteasome Apoptosis
Cancer
MG-101 (GMP) (Calpain inhibitor I (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-101 (HY-18964) 。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂，抑制钙蛋白酶 I，钙蛋白酶 II，组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，其 Ki 值分别为 190，220，150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制结肠肿瘤生长，可用于结肠癌的研究。
HY-15780A
OPC-34712 hydrochloride
5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
盐酸依匹哌唑
5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D2L receptor ）的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole hydrochloride 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole hydrochloride 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-10405S
HY-12170A
AG3340 hydrochloride; KB-R9896 hydrochloride
MMP Apoptosis
Cancer
Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱，有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂，对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM，6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2 , MMP-3 , MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM，0.3 nM，0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-103169
Adenosine Receptor
Neurological Disease
SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2A R ) 拮抗剂，对人和大鼠 A2A R 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1 R，A2B R 和 A3 R (Ki =1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
HY-B0527R
HY-148561
CDK GSK-3 PKC
Cancer
CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
HY-B0124S2
HY-152251
Cannabinoid Receptor FAAH
Inflammation/Immunology
CB2R/FAAH modulator-1 是一种大麻素 2 型受体 (CB2R ) 完全激动剂，对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 分别为 14.8 nM 和 241.3 nM。CB2R/FAAH modulator-1 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂，IC50 为 4 μM。CB2R/FAAH modulator-1 减少促炎并增加抗炎细胞因子的产生。
HY-B0124R
HY-116941
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂，对人 dopamine D4.4 ，D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5，1.9 和 1.6 nM，选择性是对 D1 ，D2 ，D3 ，D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中，Ki 值为 370 nM。
HY-15780
HY-13208
AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride
IAP Apoptosis
Cancer
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
HY-106136
HY-15298R
HCV Protease HCV SARS-CoV
Infection
格拉瑞韦 (Standard)
丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SA
HY-12170
AG3340; KB-R9896
MMP Apoptosis
Cancer
普啉司他
MMP ) 抑制剂，对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM，6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2 , MMP-3 ，MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM，0.3 nM，0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-103286
Bombesin Receptor
Cancer
PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂，能够抑制人 BB1 和 BB2 受体和大鼠 BB1 和 BB2 受体活性，Ki 值分别为 0.17 nM，1 nM 和 0.66 nM，16 nM；PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂，在 HL-60 细胞中，EC50 值分别为 0.31 和 0.66 μM。
HY-B0391S2
HY-B0527AR
HY-110033
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-123244
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
YC137 是一种有效的 Bcl-2 拮抗剂，在 Bis-Tris 缓冲液中测定，对 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 Ki 值为 1.3 μM 和 >100 μM。YC137 抑制 Bid BH3 肽与 Bcl-2 的结合，从而破坏 Bcl-2 抗凋亡活性所必需的相互作用。YC137 选择性地诱导 Bcl-2 依赖性细胞的凋亡 。YC137 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-N3945R
HY-B0267A
mAChR Potassium Channel
Neurological Disease
盐酸奥昔布宁
mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3 H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-100370
GABA Receptor
Cancer
MRK-016 是一种选择性的，可口服的，可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂，对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM，对人 GABAA α1β3γ2，GABAA α2β3γ2，GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83，0.85，0.77 和 1.4 nM。
HY-17038A
HY-13205R
Caspase
Inflammation/Immunology
Belnacasan (Standard） 是 Belnacasan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前体，VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE) /caspase-1 抑制剂，对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM，对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞，可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放，IC50 约为 0.7 μM。
HY-10071
Organoid ROCK Apoptosis
Cancer
Y-27632 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-10071A
Organoid ROCK Apoptosis
Cancer
Y-27632 hydrochloride hydrate 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 hydrochloride hydrate 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 hydrochloride hydrate 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-113421S
Isotope-Labeled Compounds Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-13285R
LPL Receptor YAP
Neurological Disease Cancer
Ki16425 (Standard） 是 Ki16425 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
HY-120000
HY-134004R
HY-101094
R79598
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
奥卡哌酮
5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂，5-HT1A 的激动剂，对 5-HT2 ，a1 -adrenergic 受体，dopamine D2 ，组胺 H1 和 a2 -adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM，0.46 nM，0.75 nM，1.6 nM 和 5.4 nM，对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
HY-17038
HY-14539S3
HY-138832
APG-1252-M1
Bcl-2 Family Apoptosis Caspase PARP
Cancer
BM-1244 (APG-1252-M1) 是一种 Bcl-xL /Bcl-2 抑制剂，其 Ki 分别为 134 nM 和 450 nM。BM-1244 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制肿瘤生长发挥抗肿瘤作用。BM-1244 可诱导线粒体释放细胞色素 C 和 Smac，并切割 caspase-3 和 PARP。BM-1244 在体内与化疗具有协同作用。BM-1244 可用于研究结直肠癌、急性髓系白血病和胃癌。
HY-148866
HY-B0229S
HY-14588S
HY-B1055R
HY-B1371A
HY-17038S2
HY-17038B
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor 5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂，对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-174814
Enterovirus
Infection
Jun15716 是一种肠道病毒 2C 蛋白 (EVs 2C ) 抑制剂，对 EV-D68、EV-A71 和 CVB3 的 Ki 值分别为 15.9 μM、44.2 μM 和 17.8 μM。Jun15716 对 EV-D68 US/MO/14-18947 和 CVB3 Nancy 细胞具有强效抗病毒活性 (EC50 值分别为 1.0 μM 和 0.7 μM)。Jun15716 可用于病毒感染研究，例如脑膜炎、手足口病 (HFMD) 和病毒性心肌炎。
HY-17038S1
HY-A0168S
HY-113366
PGJ2
Prostaglandin Receptor Endogenous Metabolite
Neurological Disease
前列腺素J2
DP ) 激动剂，对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生，EC50 值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累/聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性，可导致许多神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-15780R
HY-135509
PF-06463922 acetate
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-101903AR
Reference Standards FABP
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
BMS-309403 (sodium) (Standard)是 BMS-309403 (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP , 也称为 FABP4，aP2 抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
HY-101903R
Reference Standards FABP
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
BMS-309403 (Standard)是 BMS-309403 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP ，也称作 FABP4 或 aP2 ，抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
HY-19306
Integrin
Cancer
SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3 和 αvβ5 整合素拮抗剂，对人αvβ3，猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9，0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。
HY-12215
PF-06463922
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼
ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-149250
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的 p53-MDM2/MDMX 双重抑制剂，对 MDM2 和 MDMX 的 Ki 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。MDMX/MDM2-IN-2 抑制 p53 和 MDM2 蛋白的结合。MDMX/MDM2-IN-2 恢复 p53 的功能并使细胞周期停滞和细胞凋亡。MDMX/MDM2-IN-2 抑制细胞迁移和侵袭，具有抗肿瘤活性。
HY-17038AR
HY-17038R
HY-135906
Casein Kinase ERK Pim DYRK Apoptosis
Cancer
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2 ) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1 ，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic ) 作用。
HY-119715
CDK Apoptosis
Cancer
AG-012986 是一种多靶点 CDK 抑制剂。AG-012986 对 CDK1/2/4/6/5/9 有活性，Ki 为 9.2 nM (CDK4/cyclin), 94 nM (CDK2/cyclin A), and 44 nM (CDK1/cyclin B), IC50 为 4 nM (CDK9/cyclin T) 和 22 nM (CDK5/p35)。AG-012986 对癌细胞具有抗增殖活性。AG-012986 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-103169R
Reference Standards Adenosine Receptor
Neurological Disease
SCH442416 (Standard)是 SCH442416 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2A R ) 拮抗剂，对人和大鼠 A2A R 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1 R，A2B R 和 A3 R (Ki =1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
HY-155758
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-2 抑制 VEGFR-2 (IC50 =204 nM)，对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.6 nM (hCA IX)，16.1 nM (hCA II)，16.7 nM (hCA XII)，75.3 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-2 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-W700452
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis ROCK
Cancer
Y-27632-d4 hydrochloride hydrate 是 Y-27632 hydrochloride hydrate (HY-10071A) 的氘代物。Y-27632 hydrochloride hydrate 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 hydrochloride hydrate 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 hydrochloride hydrate 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor 5-HT Receptor Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道，IC50 为 268 nM。
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor 5-HT Receptor Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道，IC50 为 268 nM。
HY-B0267AR
Reference Standards mAChR Potassium Channel
Neurological Disease
盐酸奥昔布宁 (标准品)
mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3 H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-103151A
5-HT Receptor
Others
CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT1B ) 选择性激动剂，通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT1B、5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体结合，Ki 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。CP94253 在大鼠模型中引起饱腹感、厌食、体重减轻和运动亢进。
HY-12215R
PF-06463922 (Standard)
Reference Standards Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼(Standard)
ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-15780S1
HY-174815
Enterovirus
Infection
Jun15799 是一种肠道病毒 2C 蛋白 (EVs 2C ) 抑制剂，对 EV-D68、EV-A71 和 CVB3 的 Ki 值分别为 0.8 μM、21.1 μM 和 3.0 μM。Jun15799 对 EV-D68 US/MO/14-18947、 EV-A71 Tainan/4643/1998 和 CVB3 Nancy 细胞具有强效抗病毒活性 (EC50 值分别为 0.3 μM、11.4 μM 和 0.3 μM)。Jun15799 可用于病毒感染研究，例如脑膜炎、手足口病 (HFMD) 和病毒性心肌炎。
HY-15780S
HY-17038BR
HY-120874
PF-06372865; CVL-865
GABA Receptor
Neurological Disease
Darigabat (PF-06372865) 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。Darigabat 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。Darigabat 可以透过血脑屏障 (BBB)。Darigabat 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。
HY-12307
Indolactam V
PKC
Cancer
吲哚内酰胺 V
PKC 的激活剂，对 η-CRD2 (PKCη 代替肽)，γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 Ki 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM，对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 Kd 值分别为 5.5 nM (η-C1B)，7.7 nM (ε-C1B)，8.3 nM (δ-C1B)，18.9 nM (β-C1A-long)，20.8 nM (α-C1A-long)，137 nM (β-C1B)，138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B)，具有抗肿瘤活性。
HY-15568A
P2X Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X3 ，rP2X3 ，hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50 >10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
HY-15568
HY-149255
Phosphatase Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-2 (Compound 7f) 是一种双重 PTP1B /AKR1B1 抑制剂（IC50 s：3.2 和 2.1 μM，Kis：4.0 和 0.9μM）。PTP1B/AKR1B1-IN-2 是一种胰岛素模拟剂。PTP1B/AKR1B1-IN-2 可改善小鼠 C2C12 成肌细胞的葡萄糖摄取。PTP1B/AKR1B1-IN-2 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-A0070AG
Triiodothyronine (GMP); 3,3',5-Triiodo-L-thyronine (GMP); T3 (GMP)
Fluorescent Dye
三碘甲状腺原氨酸
TRα 和 TRβ 激动剂，对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。
HY-70044G
GSK-1070916A (GMP)
Fluorescent Dye
GSK-1070916 (GMP) 是 GMP 级别的 GSK-1070916 (HY-70044)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GSK-1070916 是有效，选择性，ATP 竞争型的极光激酶 B/C (aurora B/C ) 抑制剂，Ki 值分别为 0.38 和 1.5 nM。
HY-18964G
Calpain inhibitor I (GMP); Ac-LLnL-CHO (GMP); ALLN (GMP)
Fluorescent Dye
MG-101 (GMP) (Calpain inhibitor I (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-101 (HY-18964) 。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂，抑制钙蛋白酶 I，钙蛋白酶 II，组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，其 Ki 值分别为 190，220，150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制结肠肿瘤生长，可用于结肠癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W087937
Benzenecarboximidamide hydrochloride hydrate
Biochemical Assay Reagents
苄脒盐酸盐水合物
trypsin-like serine proteases ) 抑制剂，对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-A0070AG
Triiodothyronine (GMP); 3,3',5-Triiodo-L-thyronine (GMP); T3 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
三碘甲状腺原氨酸
TRα 和 TRβ 激动剂，对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。
HY-70044G
GSK-1070916A (GMP)
Biochemical Assay Reagents
GSK-1070916 (GMP) 是 GMP 级别的 GSK-1070916 (HY-70044)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GSK-1070916 是有效，选择性，ATP 竞争型的极光激酶 B/C (aurora B/C ) 抑制剂，Ki 值分别为 0.38 和 1.5 nM。
HY-18964G
Calpain inhibitor I (GMP); Ac-LLnL-CHO (GMP); ALLN (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MG-101 (GMP) (Calpain inhibitor I (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-101 (HY-18964) 。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂，抑制钙蛋白酶 I，钙蛋白酶 II，组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，其 Ki 值分别为 190，220，150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制结肠肿瘤生长，可用于结肠癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-113366
HY-17038AR
HY-17038R
HY-17038BR
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-103414S
Raclopride-d5 (hydrochloride) 是 Raclopride 的氘代物。Raclopride 是一种多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂，结合到 D2 和 D3 受体，Ki 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM，但对 D1 和 D4 受体的亲和力非常低，Ki 分别为 18000 nM 和 2400 nM。
HY-B1270S
Isoxsuprine-d6 (hydrochloride) 是 Isoxsuprine hydrochloride 的氘代物。Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂，对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。
HY-W748758
(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8 ) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合，而不 是 D1、D3 和 D4 受体（Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM）。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体（Kis =15-5,754 nM）以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体（Kis =3.16-30 μM）结合。在体内，硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制，以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量，这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为，表明其具有抗抑郁样行为。
HY-B0723S2
Ospemifene-d5 (FC-1271a-d5 ) 是氘代标记的 Ospemifene. Ospemifene 是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM)，对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的 Ki s 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 可用于阴道萎缩乳腺癌的研究。
HY-14588S1
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-14588S2
Lopinavir-d7 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-13243S1
Alvimopan-d7 (ADL 8-2698-d7 ) 是氘代标记的 Alvimopan. Alvimopan (ADL 8-2698) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (Ki =0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki =100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki =12 nM)。Alvimopan 可用于术后肠梗阻的研究。
HY-17621S
Sparsentan-d5 是 Sparsentan 氘代物。Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II ) 和内皮素 A (endothelin A ) 受体的双重拮抗剂，Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM
HY-10264S
Edoxaban-d6 是 Edoxaban 氘代物。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。Edoxaban 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa ) 的弱抑制剂，Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM，对 FXa 的选择性超过 10000 倍。Edoxaban 具有抗血栓形成的特性，可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-105853S
Pitofenone-d4 是 Pitofenone (HY-105853) 氘代物。Pitofenone 是一种解痉化合物，能够抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性，对于来自牛红细胞和电鳗的乙酰胆碱酯酶的 Ki 值分别为 36 和 45 μM。
HY-A0070AS2
Liothyronine-13 C6 -1 是一种 13 C 标记的 Liothyronine。Liothyronine 是一种有效的甲状腺激素受体 TRα 和 TRβ 激动剂，对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 分别为 2.33 nM。
HY-14545S
Amisulpride-d5 是 Amisulpride 的氘代物。Amisulpride 是一种多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂，对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
HY-17399S
Racecadotril-d5 是 Racecadotril 的氘代物。Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP ) 抑制剂。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性，Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。具有止泻效果。
HY-B0365AS
Memantine-d6 (hydrochloride) 是 Memantine hydrochloride 的氘代物。Memantine (D-145) hydrochloride 是金刚胺衍生物，是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 非竞争性拮抗剂, 能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。
HY-14545S1
Amisulpride-d5 N-Oxide 是 Amisulpride 的氘代物。Amisulpride 是一种多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂，对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
HY-B0274AS
Chlorprothixene-d6 (hydrochloride) 是 Chlorprothixene hydrochloride 的氘代物。Chlorprothixene hydrochloride 是一种多巴胺 (dopamine ) 和组胺 (histamine ) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。
HY-10820AS
Pemetrexed-d5 (disodium) 是 Pemetrexed disodium 的氘代物。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS )，二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3
HY-A0070AS3
Liothyronine-d3 是氘代标记的 Liothyronine (HY-A0070A)。Liothyronine 是一种有效的甲状腺激素。Liothyronine 是有效的 TRα 和 TRβ 激动剂，对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。
HY-32709S
Telcagepant-d8 (MK-0974-d8 ) 是氘代标记的 Telcagepant. Telcagepant (MK-0974) 是一种口服有效的降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体拮抗剂，与人和恒河猴 CGRP 结合的Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2 nM。
HY-A0070AS1
Liothyronine-13 C9 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Liothyronine。 Liothyronine 是一种有效的甲状腺激素。Liothyronine 是有效的 TRα 和 TRβ 激动剂，对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。
HY-W719359
PHT-427-d4 是 PHT-427 (HY-12063) 的氘代物。PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
HY-110232
Risperidone-d4 是 Risperidone 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
HY-B0124S
Zonisamide-d4 是 Zonisamide 的氘代物。Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 的抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性。Zonisamide 可用于癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究。
HY-13511S
Rupatadine-d6 (D-tartrate) 是氘代标记的 Rupatadine (HY-13511)。Rupatadine (UR-12592) 是一种有效的，具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。
HY-W769288
Pemetrexed disodium-13 C5 (LY231514 disodium-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Pemetrexed disodium (HY-10820A)。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS )，二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
HY-B0131S2
Prostaglandin E1-d9 是 Prostaglandin E1 的氘代物。Prostaglandin E1 是一种前列腺素受体配体，对小鼠 EP3 、EP4 、EP2 、IP 和 EP1 的 Ki 值分别为 1.1 nM、2.1 nM、10 nM、33 nM 和 36 nM。Prostaglandin E1 诱导血管舒张并抑制血小板聚集。Prostaglandin E1 可作为血管扩张剂用于外
HY-12987S
Pimozide-d4 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对dopamine D2 ，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-16106S1
Talazoparib-d4 (BMN-673-d4 ) 是氘代标记的 Talazoparib. Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的，具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
HY-12987S2
Pimozide-d4 -1 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-10330S
Toceranib-d8 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR ，VEGFR ，Kit ，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-12987S1
Pimozide-d5 N-Oxide 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-B0290S1
Pranlukast-d4 是 Pranlukast 氘代物。Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3 H]LTE4 ，[3 H]LTD4 和 [3 H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。
HY-11018S1
Risperidone-d4-1 (R 64 766-d4-1) 是氚代标记的 Risperidone (HY-11018)。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
HY-11018S2
Risperidone-d6 (R 64 766-d6) 是 Risperidone (HY-11018) 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
HY-B0121BS1
Sumatriptan-d6 是 Sumatriptan 的氘代物。Sumatriptan 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂，对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
HY-W704363
Pimozide-d5 (R6238-d5 ) 是 Pimozide (HY-12987) 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-B0391S1
Naftopidil-d5 是 Naftopidil 氘代物。Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a 、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究
HY-17355S
Pramipexole-d7 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0121BS
Sumatriptan-d6 succinate 是 Sumatriptan succinate 的氘代物。Sumatriptan succinate 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂，对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。
HY-17355S1
Pramipexole-d5 (dihydrochloride) 是 Pramipexole (dihydrochloride) 氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究
HY-B0410S1
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-B0131S
Prostaglandin E1-d4 是 Prostaglandin E1 的氘代物。Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体，对小鼠 EP3 、EP4 、EP2 、IP 和 EP1 的 Ki 值分别为 1.1 nM、2.1 nM、10 nM、33 nM 和 36 nM。Prostaglandin E1 诱导血管舒张并抑制血小板聚集。Prostaglandin E1 可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。
HY-17355S2
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-133152S
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物，并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药，是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。
HY-15394S
(Rac)-Rotigotine-d7 (hydrochloride) 是 (Rac)-Rotigotine (hydrochloride) 氘代物。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-10181S1
Dasatinib-d4 (BMS-354825-d4 ) 是氘代标记的 Dasatinib。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-B0527AS
Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET ) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-15394S1
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-10405S
Pamapimod-d4 是 Pamapimod 的氘代物。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-B0124S2
Zonisamide-13 C6 (AD 810-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Zonisamide. Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达，从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
HY-B0391S2
Naftopidil-d7 (KT-611-d7 ) 是氘代标记的 Naftopidil. Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a 、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究。
HY-113421S
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。
HY-14539S3
Clozapine-d3 (HF 1854-d3 ) 是氘代标记的 Clozapine。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50 =11 nM)。
HY-B0229S
Zolmitriptan-d6 是 Zolmitriptan 氘代物。Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) 是一种 5-HT1B/1D 受体部分激动剂，对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的 Ki 分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan可用于偏头痛的研究
HY-14588S
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-17038S2
Agomelatine-d3 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
HY-17038S1
Agomelatine-d4 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
HY-A0168S
Regadenoson-d3 是 Regadenoson 的氘代物。Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂，对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 Ki 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体，其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂，它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Re
HY-W700452
Y-27632-d4 hydrochloride hydrate 是 Y-27632 hydrochloride hydrate (HY-10071A) 的氘代物。Y-27632 hydrochloride hydrate 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 hydrochloride hydrate 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 hydrochloride hydrate 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-15780S1
Brexpiprazole-d8 -1 (OPC-34712-d8 -1) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D2L receptor ）的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-15780S
Brexpiprazole-d8 (OPC-34712-d8 ) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D2L receptor ）的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-A0091
炔烃
Pargyline hydrochloride 是一种不可逆的单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 分别为 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline hydrochloride 具有降压和抗癌活性。Pargyline (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-A0091A
炔烃
Pargyline 是一种不可逆的单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 分别为 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline 具有降压和抗癌活性。Pargyline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称：
目录号：
需求量：
![D[LEU4,LYS8]-VP](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1163.gif)
![D[LEU4,LYS8]-VP TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1163a.gif)
