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Transcription inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-139021
HY-139022
HY-111537
c-Myc
CDK
Bcl-2 Family
Others
rel-AZ5576 是一种选择性 CDK9 抑制剂,具有在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤中通过抑制 CDK9 来下调 Mcl-1 和 MYC mRNA 转录及蛋白表达、促进 MYC 蛋白周转、减少 MYC 在稳定的 Ser62 残基上的磷酸化并下调 MYC 转录靶点、抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞系在体外和体内的生长且独立于细胞起源等活性。
HY-N12056
Fungal
Infection
Cyclo(L-leucyl-L-valyl) 抑制寄生曲霉 (Aspergillus parasiticus ) 产生黄曲霉毒素。Cyclo(L-leucyl-L-valyl) 抑制黄曲霉毒素相关基因的转录,如 aflR 、hexB 、pksL1 和 dmtA 。
HY-161711
HY-160657
YAP
Others
DC-TEADin04 对 TEAD4 棕榈酰化具有较弱的抑制活性。
HY-150516S
HY-N7310
HY-13282
NSC 75503
Gli
Cancer
GANT 58 (NSC 75503) 是一种有效的 GLI 拮抗剂,抑制 GLI1 诱导的转录,IC50 为 5 μM。
HY-116940
HMG Family
Cancer
Sm4 是一种 SOX18 抑制剂。Sm4 显示 SOX18-DNA 结合抑制活性。Sm4 选择性影响体外 SOX18 转录输出。Sm4 阻断体内 SoxF 转录活性。Sm4可用于肿瘤转移和血管癌的研究。
HY-403733C
Androgen Receptor
Cancer
JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂,可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM,对 AR 的结合具有选择性,不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解,发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L ) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-133987
NF-κB
Inflammation/Immunology
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50 =1 μM),不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
HY-124639
CDK
Cancer
CDK9 inhibitor HH1 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂。CDK9 inhibitor HH1 抑制 CDK 的转录。CDK9 inhibitor HH1 可用于癌症研究。
HY-143219
HY-134975
c-Myc
Cancer
NY2267 是一种 Myc-Max 相互作用 (Myc-Max interaction ) 干扰物,其 IC50 值为 36.5 μM。NY2267 抑制 Myc 和 Jun 诱导的转录激活。
HY-126030
HY-17393
HY-122234
HY-16665
Wnt
Cancer
iCRT 14 是一种 β-连环蛋白应答转录(CRT )抑制剂,能够抑制 Wnt 信号通路,IC50 值为 40.3 nM。
HY-B0167
HY-10072
HY-15131
HY-131953
Androgen Receptor
Cancer
Androgen Receptor-IN-3 (Compound 22) 是一种雄激素受体 抑制剂。Androgen Receptor-IN-3 抑制 LNCaP 细胞中 AR 驱动的转录活性,IC50 为 5.04 μM。
HY-126037
ROR
Inflammation/Immunology
(±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺,一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂,IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性,IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性,但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
HY-161392
CRM1
Cancer
CW2158 (Compound 13) 是 exportin1 (XPO1 ) 的调节剂。CW2158 破坏染色质结合,抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
HY-161391
CRM1
Cancer
CW0134 (Compound 12) 是 exportin1 (XPO1 ) 的调节剂。CW0134 破坏染色质结合,抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
HY-W004924
HY-143220
PCSK9
Cardiovascular Disease
SS(no Galnac)-Inclisiran (sodium) 是一种不带 GalNAc 修饰的 Inclisiran正义链。Inclisiran 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子,可抑制 PCSK-9 的转录。
HY-169810
Antibiotic
Bacterial
Infection
PKZ18 是一种抗生素 (antibiotic ),可抑制细菌生长,对大多数革兰氏阳性菌的 MIC 值为 32-64 μg/mL。PKZ18 可抑制甘氨酰-tRNA 合成酶 mRNA 的体内转录和翻译。PKZ18 选择性地靶向革兰氏阳性菌中的 stem I specifier loops,并直接减少相关基因的 T-box 转录读取。PKZ18 可阻止 tRNA 结合所需的密码子-反密码子读取,并且不易产生抗药性。
HY-N10623
Tyrosinase
Cancer
5-epi-Arvestonate A 是一种从绢毛菊 (Seriphidium transiliense ) 中分离得到的倍半萜类化合物。5-epi-Arvestonate A 通过激活小眼相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶家族基因的转录,促进黑色素生成。5-epi-Arvestonate A 通过 JAK/STAT 信号通路抑制永生化人角化细胞 (HaCaT) 中 IFN-γ 趋化因子的表达。
HY-115672
Cryptochrome
Cancer
KS15 是隐花色素 (CRYs: CRY1 and CRY2) 与 CLOCK:BMAL1 异二聚体之间相互作用的抑制剂。KS15 通过 CLOCK:BMAL1 异二聚体(哺乳动物生物钟不可缺少的转录调节因子)破坏 CRYs 对 E-box 依赖性转录的反馈作用 (EC50 =4.9 μM)。KS15 具有抗增殖作用。
HY-163173
YAP
Cancer
TEAD-IN-8 是一种新型 TEAD 抑制剂,可有效且特异性地抑制 TEAD-YAP 转录活性。TM2 单独或与 MEK 抑制剂联合使用,在 YAP 依赖性癌细胞中表现出有效的抗增殖作用。
HY-N14462
HY-N4182
HY-124644
HY-111630
Topoisomerase
Cancer
PluriSIn #2 是一种拓扑异构酶 II α (TOP2A ) 的选择性转录抑制剂。PluriSIn #2 是一种选择性消除未分化的人类多能干细胞 (hPSC) 的化合物。
HY-161127
c-Myc
Cancer
NT-B2R 是一种有效的 MYC 抑制剂。NT-B2R 可抑制 MYC 转录活性和细胞增殖。
HY-170552
HY-122041
HY-139019
HY-139026
HY-16055
AR-67; DB 67
Topoisomerase
Cancer
Silatecan (AR-67; DB 67) 是 Camptothecin (HY-16560) 的类似物,具有更高的稳定性和更好的亲脂性。Silatecan 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的抑制剂,可抑制 DNA 复制和转录,并具有抗肿瘤和放射增敏活性。
HY-17381R
HY-10172
IKK2 inhibitor V
IKK
Cancer
IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 1.2 μM。
HY-100760
HY-12484
HY-X0009
GFH009; JSH-009
CDK
Others
Cancer
Tambiciclib 是一种新型、高度选择性的 CDK9 抑制剂,对调控转录延伸至关重要。Tambiciclib 显示出对急性髓样白血病 (AML) 具有显著的体外和体内疗效。
HY-17371
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
奥沙利铂
Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361,IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-139023
HY-139027A
HY-139027
HY-162461
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor -66 是一种具有口服活性的非核苷逆转录抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor -66 对野生型 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 reverse transcriptase ) 具有抑制活性,IC50 为 40 nM。
HY-134539
HY-13756A
HY-16401
PM00104
Apoptosis
Cancer
Zalypsis (PM00104) 具有抗肿瘤活性。Zalypsis 通过与 DNA 结合表现出细胞毒性。Zalypsis 抑制细胞周期和转录,并导致双链 DNA 断裂。
HY-W013523
HY-117726
HY-15484
HY-143584
CDK
Apoptosis
Cancer
AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50 : <5 nM)。AZ5576 AZ5576 抑制 RNA 聚合酶 II 在 Ser2 处的磷酸化,从而抑制转录延伸。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
HY-138113
HY-17559
Dactinomycin; Actinomycin IV
DNA/RNA Synthesis
Autophagy
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Cardiovascular Disease
Cancer
放线菌素 D
Actinomycin D (Dactinomycin) 是一种抗生素 (antibiotic ),发现于小链霉菌 (Streptomyces microsporum ),具有抗菌和抗肿瘤作用。Actinomycin D 是一种 RNA 和蛋白质合成抑制剂,能够抑制细菌的蛋白合成,可以直接结合转录起始复合体中单链或双链 DNA 的鸟嘌呤基团,抑制 DNA 依赖的 RNA 聚合酶活力,干扰 DNA 的转录过程,从而抑制 mRNA 合成。Actinomycin D 抑制 DNA 修复,IC50 值为 0.42 μM。Actinomycin D 也是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。Actinomycin D 有望用于癌症和心血管疾病的研究。
HY-13756
HY-124052
RSV
Infection
AZ-27 是一种呼吸道合胞病毒 (RSV ) 抑制剂。AZ-27 可以在启动子处差异抑制不同的 RSV 聚合酶活性,从而通过抑制启动子来抑制 mRNA 转录的早期阶段和基因组复制。
HY-142683
Phosphatase
Neurological Disease
Cancer
SCP1-IN-2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
HY-142682
Phosphatase
Neurological Disease
Cancer
SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
HY-143587
CDK
Cancer
CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力,特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1,化合物 1)。
HY-100277
SR-202
PPAR
Metabolic Disease
Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50 =140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-171632
HY-153493
HY-146705
Bacterial
Infection
PqsR-IN-1 (Compound 18) 是一个有效的 PqsR 抑制剂。PqsR-IN-1 减少 pyocyanin 的产生,细胞毒性很低。
HY-112374
HY-162350
HY-12293
CDK
Apoptosis
Cancer
LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9 ,CDK8 和 CDK7 抑制剂,IC50 分别为 11 nM,16 nM 和 246 nM。
HY-153493A
HY-146706
Bacterial
Infection
PqsR-IN-2 (Compound 19) 是一个有效的 PqsR 抑制剂。PqsR-IN-1 减少 pyocyanin 的产生,细胞毒性很低。
HY-153902
HY-16652
HY-112062
DNA/RNA Synthesis
Cancer
POL1-IN-1 是一种RNA聚合酶 1 POL1 (也称为 Pol I ) 抑制剂,IC50 值低于 0.5 uM。 POL1-IN-1 通过抑制 POL1 转录抑制核糖体的生成。
HY-115474
Wnt
Cardiovascular Disease
Cardionogen-2 是一种双相心脏生成调节剂,根据干预阶段的不同,可促进或抑制心脏形成。Cardionogen-2 可抑制小鼠胚胎干细胞和斑马鱼胚胎中 Wnt/β-catenin 依赖性转录。
HY-17393S
HY-17371A
HY-N0907
HY-141703A
HY-141703
HY-135145
CB-103
Notch
Cancer
Limantrafin (CB-103) 是一种首创的,有口服活性的蛋白相互作用 (PPI ) 抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤活性。
HY-145909
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor -17 (Compound 5i) 是一种有效的 BRD4 抑制剂,IC50 为 0.33 μM。BRD4 Inhibitor -17 在调节炎症、增殖和细胞周期基因的转录中起关键作用。BRD4 Inhibitor -17 可作为砷类活性分子的潜在解毒剂。
HY-113843
MDM-2/p53
Cancer
RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂,它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平,诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活,这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
HY-168182
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor 34 (Compound 37) 是一种选择性的、有效的 Menin-MLL 抑制剂,对 Menin 的 IC50 为 18.21 nM。Menin-MLL inhibitor 34 通过降低 Menin 蛋白水平和下调 MEN1 转录,具有持久的抗白血病作用。
HY-163409
HY-161427
HY-161771
RSV
Infection
JNJ-7184 是一种非核苷类的 RSV -Large (L) 聚合酶抑制剂,在 Hela 细胞中的 pEC50 和 pCC50 分别为 7.86 和 4.29。JNJ-7184 通过抑制起始或早期延长来阻止 RSV 复制和转录。
HY-N10016
Tyrosinase
Cancer
Chlorogenic acid butyl ester 是一种咖啡酰奎宁酸,是一种有效的黑色素生成 (melanogenesis ) 抑制剂。Chlorogenic acid butyl ester 抑制小眼症相关转录因子 (MITF )、酪氨酸酶 (tyrosinase )、酪氨酸相关蛋白 1 (TRP-1 ) 和 TRP-2 的表达。Chlorogenic acid butyl ester 还具有抗氧化活性。
HY-121982
Fungal
Infection
Cyclo(L-Phe-L-Val) 是一种有效的异柠檬酸裂合酶 (ICL ) 抑制剂 (IC50 =27μg/mL)。Cyclo(L-Phe-L-Val) 抑制 C2 -碳利用条件下的白色念珠菌中 ICL基因的转录。
HY-129346
HY-P4497
ERK
Cancer
Prolylserine 是一种二肽,是 Mel-Ab 细胞中黑色素生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF ) 和酪氨酸酶的表达,诱导 ERK 的磷酸化,但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB )。
HY-P2203
HY-18930
CDK
Cancer
NU6300 是一种共价的,不可逆的,ATP 竞争性的 CDK2 抑制剂,其 IC50 值为 0.16 μM。NU6300 可用于真核细胞周期和转录相关的研究中。
HY-50698
HY-171632A
HY-13812
HY-157130
HY-132243
HY-126979
c-Myc
Cancer
Mycro2 是一种 c-Myc/Max 二聚体和 DNA 结合的抑制剂,抑制 Myc/Max DNA 结合活性的 IC50 值为 23 μM。Mycro2 可以抑制 c-myc 依赖性细胞增殖、基因转录和致癌转化。
HY-122623
Apoptosis
Cancer
DB818 是 Homeobox A9 (HOXA9 ) 的有效抑制剂。HOXA9 是一种调节造血和白血病细胞增殖的转录因子,与急性髓系白血病 (AML) 有关。DB818 抑制 AML 细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-125636
c-Myc
Cancer
Mycro1 是一种 c-Myc/Max 二聚体和 DNA 结合的抑制剂,抑制 Myc/Max DNA 结合活性的IC50 值为 30 μM。Mycro1 可以抑制 c- myc 依赖性细胞增殖、基因转录和致癌转化。
HY-13323
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CX-5461 是一种有效,口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录,IC50 为 142,113 和 54 nM。
HY-D2360
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
HSP
Cancer
O-Carboranylphenoxyacetanilide 是一种 HIF-1α 抑制剂,可抑制 HIF-1α 活化。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HeLa 细胞中 HIF 的转录活性 (IC50 : 0.74 μM)。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HSP60 分子伴侣活性和 HSP60 ATPase 活性。
HY-W072940
Phosphatase
FOXO
Cancer
Anticancer agent 7 (Example 5) 调节PP2A ,诱导 FOXOl 转录因子易位至细胞核。Anticancer agent 7 抑制 H1650 肺癌细胞的增殖,IC50 为5 μM。
HY-143221
PCSK9
Cardiovascular Disease
AS-Inclisiran sodium 是 Inclisiran 的反义链。Inclisiran (ALN-PCSsc) 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子,可抑制 PCSK-9 的转录。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
HY-153078
Ras
Cancer
MRTF/SRF-IN-1 (example 41) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF ) 的抑制剂。MRTF/SRF-IN-1 可用于预防癌症和纤维化的研究。
HY-19498
HY-117997
HY-B0167A
HY-147135
TEAD-IN-3
YAP
Cancer
MYF-03-69 (TEAD-IN-3) 是一种有效且不可逆的 TEAD 抑制剂。MYF-03-69 破坏 YAP-TEAD 关联、抑制 TEAD 转录活性并抑制 Hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 的细胞生长。
HY-143292
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 81 是一种 DNA 转录 抑制剂。Antibacterial agent 81 抑制金黄葡萄球菌 USA300 以及耻垢分枝杆菌 ATCC14468,MIC 值分别为 12.5 和 7.8 μM。Antibacterial agent 81 可用于感染的研究。
HY-17393R
HY-13766
VX-853
PPAR
Others
Timcodar 是一种大环内酯类试剂,在脂肪生成过程中,Timcodar 能显著抑制脂肪积累,效果与雷帕霉素相似。但与雷帕霉素不同的是,Timcodar 不会引起免疫抑制和葡萄糖抵抗。Timcodar 能有效抑制脂肪生成转录调节因子 PPAR 和 C/EBP,从而抑制涉及脂肪积累的基因。
HY-17381A
HY-107753
HY-157083
YAP
Cancer
mCMY020 是一种 TEAD 共价抑制剂。mCMY020 能有效减少 YAP (Yes-associated protein) 驱动的转录,并选择性地减缓 Hippo 缺陷癌细胞的增殖。mCMY020 可用于癌症的研究。
HY-164404
Notch
Cancer
NADI-351 是一种具有口服活性和有效的 Notch1 抑制剂,能够选择性地破坏 Notch1 转录复合物,并减少 Notch1 在靶基因的募集。NADI-351 可用于癌症研究。
HY-N0906
HY-135175
HY-125801
Dehydrolithocholic acid; 3-oxoLCA
ROR
Inflammation/Immunology
熊去氧胆酸杂质28
3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd =1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
HY-P2020
Bacterial
Infection
Berninamycin A 是一种环状硫肽类抗生素,首次从 S. bernensis 中分离出来。它通过与核糖体亚基结合来抑制革兰氏阳性菌中的蛋白质生物合成。包括Berninamycin A 在内的环状硫肽类抗生素可诱导链霉菌中的转录激活因子 TipA。
HY-147601
CDK
Cancer
CDK7-IN-16 (compound 9) 是一种有效的 CDK 7 抑制剂,IC50 范围为 1 ~ 10 nM。CDK7-IN-16 可用于抗癌研究,尤其是转录异常的癌症。
HY-B0167S
HY-163882
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
CUHK242 是一种细菌转录抑制剂,对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 报告菌株 BS2019 的 MIC 为 2 μg/mL。CUHK242 对金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 具有抗菌活性。CUHK242 可以抑制细胞中的 RNA 合成,从而同时减少蛋白质合成。
HY-109025A
Baloxavir acid; S-033447
Influenza Virus
Infection
Cancer
巴洛沙韦
Baloxavir (Baloxavir acid),衍生自前体 Baloxavir marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-P10230
Bacterial
Infection
Sublancin 是一种具有抗菌活性的肽,可抑制 DNA 复制、转录和翻译,而不影响膜的完整性。Sublancin 通过竞争性地结合磷酸转移酶系统 (PTS),抑制葡萄糖的摄取。Sublancin 抑制菌株 B. subtilis 168 ΔSPβ,MIC 为 0.312 μM。
HY-B0069
HY-P3465
Myrcludex B
HBV
Infection
Bulevirtide (Myrcludex B) 是 NTCP 抑制剂,是一种线性脂肽。Bulevirtide 可抑制 HBV 和 HDV 进入肝细胞,阻断 HBV 在肝细胞中的感染,并参与 HBV 转录抑制。Bulevirtide 可用于 HDV 感染和代偿性肝硬化的研究。
HY-N2528
Bacterial
Infection
Cancer
Usnic acid sodium 是地衣次生代谢产物,具有独特的二苯并呋喃骨架。Usnic acid sodium 具有优异的抗癌和抗菌性能。Usnic acid sodium 通过降低 NFATc1 的转录和翻译表达,显著抑制 RANKL 介导的破骨细胞的形成和功能。
HY-150223
HY-112648
STAT
Others
Stafib-2 是一种有效和选择性的转录因子 STAT5b 抑制剂,抑制 STAT5b 和 STAT5a 的 IC50 值分别为 82 nM 和 1.7 μM。Stafib-2 的细胞通透性较差。
HY-B0167R
HY-119970
HY-139158
HIV
Infection
Ainuovirine 是一种第二代非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI),Ainuovirine 通过非竞争性地结合到 HIV 逆转录酶上,阻止病毒 RNA 的逆转录过程,从而抑制 HIV 的复制。Ainuovirine 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 类型 1 的感染。
HY-134969
LXR
Metabolic Disease
TFCA 是一种肝脏 X 受体 α (LXRα ) 拮抗剂。TFCA 可抑制配体激活的 LXRα 共激活作用以及参与脂肪酸合成的下游靶基因的转录表达。TFCA 通过选择性抑制肝脏中的 LXRα 来减弱配体诱导的脂肪生成和脂肪肝。
HY-N10404
HBV
Inflammation/Immunology
Junceellolide C 是一种 cccDNA 转录抑制剂。Junceellolide C 能抑制 HepAD38 细胞中 HBV DNA 的复制,且能显著降低细胞上清液中的 HBV RNA 水平,其 EC50 值分别为 5.19 和 3.52 μM。Junceellolide C 具有抗乙肝病毒活性。
HY-P2272
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-111432
Ras
Others
CCG-232601 (compound 8f) 是一种有效的具有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 转录通路抑制剂。CCG-232601 抑制博来霉素诱导的小鼠皮肤纤维化的发展。CCG-232601 具有研究系统性硬皮病抗纤维化的潜力。
HY-13982
HY-110315
HY-100277R
SR-202 (Standard)
Reference Standards
PPAR
Metabolic Disease
Mifobate (Standard)是 Mifobate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50 =140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-134243
HY-141487
HY-147088
YAP
Cancer
TEAD-IN-2 是一种新型的活性 TEAD 抑制剂,具有口服活性,通过泛素化和/或化合物降解调节转录增强子关联结构域 (TEAD)。TEAD-IN-2 可用于与 TEAD 相关的各种疾病、紊乱或条件的研究。
HY-116259
PPAR
Metabolic Disease
PT-S58 是一种 GSK0660 衍生物,是一种 PPARβ/δ 完全拮抗剂,IC50 值为 98 nM。PT-S58 在体外抑制激动剂诱导的 PPARβ/δ 转录活性。
HY-112721
HY-121728
Others
Others
Langkamide 是一种从 Piper sarmentosum根和茎中分离出的新的缺氧诱导因子-2(HIF-2)抑制性吡咯啉酮生物碱,具有抑制HIF-2转录活性,其EC 值为14.0μM。
HY-P10875
Hedgehog
Cancer
HL2-m5 是 sonic hedgehog/patched (Shh/PTCH1) 相互作用的抑制剂,对 Shh 的 Kd 为 170 nM。HL2-m5 可抑制 Hedgehog 信号通路的激活和 Gli 控制基因的转录,IC50 为 230 nM。
HY-107404
HY-160038
LXR
Cancer
GAC0003A4 是一种 LXR 反向激动剂,能抑制 LXR 的转录活性。GAC0003A4 还能有效降解 LXRβ 蛋白。GAC0003A4 有用于研究晚期胰腺癌和其他顽固性恶性肿瘤的潜力。
HY-155338
YAP
Cancer
SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP /TAZ-TEAD 抑制剂,可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP /TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制,并显示出抗肿瘤活性。
HY-50937
HY-146722
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Antibacterial agent 89 是一种强效抗菌剂。Antibacterial agent 89 显示出抗梭菌活性。Antibacterial agent 89 抑制细胞毒素的释放和 β'CH-σ 相互作用。Antibacterial agent 89 干扰细菌转录的过程。
HY-134761
c-Myc
Cancer
EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性,下调 MYC 靶标,并具有抗肿瘤作用。
HY-19111
TIBO-R 82150
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
R-82150 (TIBO-R 82150) 是一种 HIV-1 逆转录酶抑制剂,通过与逆转录酶的非底物结合位点结合,从而阻断病毒 RNA 的逆转录过程,进而抑制病毒的复制。R-82150 不抑制 HIV-2、其他 RNA 病毒和 DNA 病毒的复制。
HY-172229
Topoisomerase
Bacterial
Infection
NBTI 5463 是一种细菌 II 型拓扑异构酶 (topoisomerase II ) 抑制剂,具有抗菌活性。NBTI 5463 对Pseudomonas aeruginosa 和 Escherichia coli 的 GyrA 和 TopoIV 具有抑制作用。NBTI 5463 结合拓扑异构酶 II,阻止 DNA 切割和重组,抑制细菌 DNA 复制和转录。NBTI 5463 有望用于革兰氏阴性细菌感染的研究。
HY-134955
YAP
Cancer
VT103 是 VT101 的类似物,是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZ 和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
HY-P2272A
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-148230
HY-110249
HY-17371S
HY-148781
HBV
Infection
HBV-IN-30 (ex44) 是一种黄酮衍生物,是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-30 具有研究 HBV 感染的潜力。
HY-148780
HBV
Infection
HBV-IN-29 (ex8) 是一种黄酮衍生物,是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-29 具有研究 HBV 感染的潜力。
HY-100760S
HY-17371R
HY-144745
NF-κB
Cancer
HSR1304 (Compound 5d) 是一种有效的 NFκB 抑制剂。多功能转录因子核因子-κB (NF-κB) 广泛参与多种人类疾病,例如癌症和慢性炎症。HSR1304 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-136741
IKK
Inflammation/Immunology
BOT-64 是一种 inhibitor y κB (IκB) kinase β (IKKβ) 抑制剂,IC50 为 1 µM。BOT-64 阻断脂多糖诱导的 NF-κb 的激活和 NF-κB 调控的炎症基因转录。
HY-N2625A
Cytochrome P450
Cancer
盐酸骆驼蓬酚
Harmalol hydrochloride 是一种 β-咔啉生物碱,存在于几种药用植物中,如Peganum harmala 。Harmalol hydrochloride, Harmaline 的主要代谢产物,在转录和翻译后水平上显著抑制二恶英介导的 CYP1A1 诱导。Harmalol hydrochloride 具有抗氧化和清除羟自由基的特性。
HY-10172R
IKK2 inhibitor V (Standard)
Reference Standards
IKK
Cancer
IMD-0354 (Standard)是 IMD-0354 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 1.2 μM。
HY-403733B
Androgen Receptor
Prostaglandin Receptor
Cancer
(+)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂,能在雄激素缺失条件下抑制 AR 核定位及转录活性。(+)-JJ-450 在 LN95 细胞中抑制前列腺特异性抗原 (PSA ) 表达的活性不如 (-)-JJ-450 (HY-403733A),可能因为 (+)-JJ-450 靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(+)-JJ-450 通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解、减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合,发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARv7) 转录活性的作用。(+)-JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-13559
Azaspirane
Apoptosis
Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3(STAT3)的磷酸化,阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子(VEGF)的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1,从而抑制细胞增殖,诱导细胞周期停滞,诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
HY-120118
ML246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的,首创的,选择性的核周区室 (PNC ) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展,并延长存活期。
HY-B1192
HY-N0288
HY-121750
Ras
ROCK
Cancer
CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
HY-13756R
HY-W297348
Protein Arginine Deiminase
Others
(Rac)-Cl-amidine是一种口服活性的肽基精氨酸去亚氨酸酶(PAD)抑制剂,具有抑制PAD活性的特性。 (Rac)-Cl-amidine在细胞内表现出增强的药效,并可用于研究PAD功能。 (Rac)-Cl-amidine能够有效调节基因转录、细胞分化和先天免疫反应。
HY-129239
HY-124593
HY-119711
MMP
Cancer
NNGH 是一种基质分解素-1 (MMP-3 ) 抑制剂。 MMP-3 既是直接转录靶蛋白,也是 Wnt/β-catenin 信号通路的必要组成。 基质金属蛋白酶 (MMP) 在肿瘤进展的后期发挥着重要作用。
HY-100760R
HY-10432A
Organoid
TGF-β Receptor
Cancer
A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5 ,ALK4 和 ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5 ,ALK4 和 ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
HY-169955
HY-159957
HY-139664
HY-172663A
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Trabectedin derivative 1 TFA 是一种选择性 DNA 小沟结合剂。Trabectedin derivative 1 TFA 抑制 DNA 转录和修复过程,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trabectedin derivative 1 TFA 有望用于软组织肉瘤、卵巢癌等实体瘤的研究。
HY-109070
EPI-002
Androgen Receptor
Cancer
Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD ) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-16652R
HY-W004924S
Endogenous Metabolite
Others
5-Hydroxymethyluracil-d3 是 5-Hydroxymethyluracil 的氘代物。 5-Hydroxymethyluracil 是氧化性 DNA 损伤的产物。5-Hydroxymethyluracil 可用作增强或抑制细菌 RNA 聚合酶转录的潜在表观遗传标记。
HY-120897
HY-B0167AR
HY-105118A
HY-107999
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CADD522 是一种 RUNX2-DNA 结合抑制剂 (下调 RUNX2 介导的下游靶基因的转录),其 IC50 值为 10 nM。CADD522 还可通过增加线粒体驱动的细胞 ROS 水平发挥其抗肿瘤活性。CADD522 能抑制体内原发肿瘤的生长和免疫受损小鼠肺部肿瘤细胞的实验性转移,可用于癌症的研究。
HY-119966
Wnt
β-catenin
Cancer
CCT036477 是一种 Wnt/β-catenin 通路抑制剂。CCT036477 可阻断 β-catenin 的转录,但不改变其水平。CCT036477 可抑制各种癌细胞的增殖、胚胎的发育以及 Wnt 靶基因 (PPARδ、Cyclin D1、TCF4 和 ID2) 的表达。
HY-119120
HY-128588
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂,有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂,能用于癌症的研究。
HY-170646
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-15 (Compound 9b),喹啉衍生物,是一种广谱抗流感病毒抑制剂 (IC50 : 0.88-6.33 μM),具有可接受的细胞毒性。Influenza A virus-IN-15 能抑制病毒 RNA 的转录和复制,用于抗甲型流感病毒 (IAV) 的研究。
HY-109025AS
HY-145482R
HY-128579
HY-161351
Akt
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3/AKT-IN-1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3 ) 和蛋白激酶 B (AKT ) 信号通路的双重抑制剂,具有抗肿瘤活性并诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169751
HY-W019721
HY-162796
HY-119383
Wnt
β-catenin
Cancer
iCRT-5 是一种 β-catenin 调节的转录 (CRT ) 抑制剂。iCRT-5 可以阻断 Wnt/β-catenin 报告基因活性并下调 β-catenin 表达。iCRT-5 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-133859
HY-118054
Orphan Receptor
Cancer
LRH-1 Inhibitor -3 是一种小分子,可抑制 LRH-1 转录活性,从而降低与细胞生长和增殖相关的靶基因的表达。LRH-1 Inhibitor -3 已显示出降低人类胰腺、结肠和乳腺腺癌细胞系中癌细胞增殖的潜力。LRH-1 Inhibitor -3 可作为分子探针,用于研究 LRH-1 在各种恶性肿瘤中的作用。
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ,并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长,在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-105118
HY-13756S2
HY-109025AR
Baloxavir acid (Standard); S-033447 (Standard)
Reference Standards
Influenza Virus
Infection
巴洛沙韦(Standard)
Baloxavir (Standard)是 Baloxavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Baloxavir (Baloxavir acid),衍生自前体 Baloxavir marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-161425
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Antitumor agent-149 抑制 HIF-1α 介导的转录。Antitumor agent-149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。 Antitumor agent-149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-121588
Adrenergic Receptor
Cancer
IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体(AR)的抑制剂,可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖,但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。
HY-129113
COX
Inflammation/Immunology
阿尔法卡茄碱
α-Chaconine 可在转录水平抑制 COX-2 ,IL-1β ,IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
HY-B0069R
HY-14452
125B11
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
脂肪抑制素
Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-13756S
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-112816
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-13812R
HY-124629A
Apoptosis
Cancer
DB2313 tetrahydrochloride 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂,apoptosis 为 14 nM。DB2313 tetrahydrochloride 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 tetrahydrochloride 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-111558A
DNA Methyltransferase
TET Protein
Cancer
Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂,抑制 TET1 和 TET2 的 IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究,并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
HY-111558
HY-B0072
HY-W040129
HY-163902
CRM1
Cancer
SP100030 analogue 1 (compound 11) 是一种 SP100030 (HY-110177) 类似物,一种选择性转录激活 (SITA ) 抑制剂,基于 Jurkat 的 IL2-Luc 报告检测可以抑制 XPO1 依赖的 IL2 上调,EC50 为 137 nM。
HY-121094
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Androgen receptor allosteric antagonist 1(compound D36) 是一种变构性和竞争性的雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,其 Ki 值为 9 μM。Androgen receptor allosteric antagonist 1 抑制 R1881 介导的转录和增殖,可用于前列腺癌的研究。
HY-15484R
HY-12422
CDK
Cancer
Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
HY-122122
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
ML-60218 是一种广谱 RNA pol III 抑制剂,对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的 IC50 分别为 32 和 27 μM。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体,并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。
HY-12422A
CDK
Cancer
Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
HY-14267
UK-453061
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Lersivirine (UK-453061) 是非核苷逆转录的抑制剂 (NNRTI; IC50 =119 nM),对 NNRTI 耐药病毒具有优异的抑制效果。Lersivirine 对野生型人类免疫缺陷病毒 (HIV) 和临床相关 NNRTI 耐药菌株显示出强大的抗逆转录病毒活性。
HY-139970
HY-168704
YAP
TAM Receptor
Survivin
Cancer
YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 是一个抑制 YAP/TAZ 与 TEAD 之间相互作用的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 TEAD 的转录活性, 其 IC50 是 1.2 nM。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 YAP/TAZ-TEAD 靶基因 (Cyr61, CTGF, AXL 和 Survivin ) 表达和乳腺癌细胞增殖。
HY-W995241
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
BPD 是一种 COX-2 和 TAK1-NF-κB 抑制剂,对 COX-2 的 IC50 为 18.5 μM。BPD 在转录水平上抑制 iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。BPD 具有抗炎活性。BPD 可以抑制角叉菜胶引起的爪水肿和 LPS 引起的脓毒症死亡。
HY-117511
HY-N0656
HY-12071
DM-3189
Organoid
TGF-β Receptor
Cancer
LDN193189 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,例如进行性骨化纤维发育不良。
HY-13323R
HY-124629
Apoptosis
Cancer
DB2313 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂。DB2313 抑制了 PU.1 依赖性的报告基因的转激活,IC50 为 5 μM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-174132
CRM1
Inflammation/Immunology
CW8001 是一种共价型 XPO1 (Exportin-1) 抑制剂,其抑制 T 细胞活化的 EC50 值为 1 nM。CW8001 能阻止 NFAT 转录因子的核定位,从而抑制如 IL-2 等炎症细胞因子的表达。CW8001 有望用于 T 细胞驱动的免疫疾病的研究,如移植物抗宿主病 (GVHD)。
HY-160638
TET Protein
Cancer
NSC-311068 是 TET1 抑制剂。NSC-311068 选择性抑制 TET1 转录和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 修饰。NSC-311068 抑制 TET1 表达水平和总 5hmC 水平。NSC-311068 有效抑制高表达 TET1 的 AML 细胞的细胞活力。
HY-P10843
HY-141677B
Histone Demethylase
Cancer
INCB059872 tosylate是一种强效、选择性且口服活性的赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂。INCB059872通过结合并抑制LSD1,增强H3K4的甲基化,进而增加肿瘤抑制基因的表达。INCB059872的抑制作用还促进了H3K9的甲基化,从而减少肿瘤促进基因的转录。
HY-148106
Ligands for E3 Ligase
Cancer
MEL23 是一种 MDM2 E3 连接酶 (MDM2 E3 ligase ) 抑制剂,可阻断 MDM2-MDMX 复合物的 E3 连接酶活性。MEL23 抑制细胞中的 Mdm2 和 p53 泛素化,降低野生型 p53 细胞的活力。MEL23 通过独立于 p53 转录的机制稳定 MDM2。
HY-169007
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN-34 (Compound 15E) 是 STAT3 的抑制剂,可抑制 STAT3 的核转位和转录调节活性。STAT3-IN-34 抑制 HaCaT 细胞增殖,IC50 为 0.008 μM。STAT3-IN-34 可抑制 IL-17A 表达并改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的小鼠牛皮癣。
HY-120106
HDAC
Others
BG14 是一种化学光学调制表观遗传调节转录的 (COMET) 探针。BG14 够利用可见光来实现对表观遗传学机制的高分辨率光学控制,并可光致变色地抑制人的组蛋白去乙酰化酶 (HDACs )。BG14 可用于人类基因组动态调控的研究。
HY-126323B
Parasite
Infection
TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-126428
HY-18935
HY-147600
CDK
Cancer
CDK7-IN-15 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-15 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-15 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 8)。
HY-147598
CDK
Cancer
CDK7-IN-14 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-14 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-14 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 3)。
HY-147597
CDK
Cancer
CDK7-IN-13 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-13 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-13 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 1)。
HY-N0279
HY-147603
CDK
Cancer
CDK7-IN-18 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-18 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-18 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 15)。
HY-136521
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AZ13824374 是一种高效且选择性的 ATAD2 溴结构域 (ATAD2 bromodomain ) 抑制剂 (在 HCT116 细胞中的 pIC50 为 6.9)。AZ13824374 通过与 ATAD2 溴结构域的乙酰赖氨酸结合位点结合,破坏染色质相互作用和基因转录。AZ13824374 对乳腺癌具有抗癌活性。
HY-147602
CDK
Cancer
CDK7-IN-17 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-17 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-17 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 11)。
HY-126323
Parasite
Infection
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-125263
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD ),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
HY-135797A
Apoptosis
Cancer
DB1976 dihydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 dihydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 dihydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。
HY-135797
Apoptosis
Cancer
DB1976 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 具有诱导细胞凋亡的作用。
HY-125236
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6 mRNA 转录 (IC50 ≤0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
HY-138054
MDM-2/p53
Cancer
Cjoc42 是一种能够与gankyrin 结合的化合物。Cjoc42 以剂量依赖性方式抑制 gankyrin 活性。Cjoc42 可防止通常与大量 gankyrin 相关的 p53 蛋白水平降低。Cjoc42 恢复 p53 依赖性转录和对 DNA 损伤的敏感性。
HY-19149
HY-P10074
ERK
Inflammation/Immunology
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
HY-14415
HY-114196
ZGN-1061
MetAP
Metabolic Disease
Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2 酶抑制剂,在临床前研究中显示良好的疗效和安全性。ZGN-1061在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。
HY-122716
PPAR
Others
PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂,IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
HY-125232
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS645 是一种 BET bromodomains (BrD) 抑制剂,对于 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制,从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。
HY-120018
Androgen Receptor
Cancer
VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子,是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针,帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。
HY-P10980
Bacterial
Infection
Citrocin 是一种强效的细菌 RNA 聚合酶 (RNAP ) 抑制剂。Citrocin 对 Escherichia coli RNA 聚合酶表现出显著的抑制作用,MIC 范围为 16-125 μM。Citrocin 特异性地与 RNA 聚合酶结合并抑制其活性,从而阻断细菌转录过程,并主要通过内膜蛋白 SbmA 进入细胞。Citrocin 有望用于革兰氏阴性细菌感染的研究,例如 enterohemorrhagic E. coli 。
HY-124796
Bacterial
Infection
QStatin 是一种有效且选择性的 SmcR 抑制剂 (V. harveyi LuxR 同源物),EC50 值为 208.9 nM,与 SmcR 紧密结合并改变了蛋白质的柔韧性,从而改变了其转录调控活性。QStatin 在多种弧菌中显示 pan-QS 抑制剂活性,并减弱其在水生宿主中的毒力。QStatin 可用于水产养殖的可持续性抗弧菌病活性分子。
HY-12071B
DM-3189 dihydrochloride
TGF-β Receptor
Organoid
Cancer
LDN-193189 (dihydrochloride) 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,例如进行性骨化纤维发育不良。
HY-131035
Lys-coenzyme A
Histone Acetyltransferase
Cancer
Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50 =50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50 =200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
HY-129603
HY-176066A
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 16 iodide (Compound W11) 是一种选择性的 c-Myc G-quadruplex (c-Myc G4 ) 抑制剂。c-Myc inhibitor 16 iodide 抑制 c-Myc 基因的转录和翻译,扰乱肿瘤细胞周期,在 G0/G1 期阻止细胞生长,激活线粒体凋亡通路,诱导癌细胞早期凋亡 (apoptosis )。c-Myc inhibitor 16 iodide 有望用于乳腺癌的研究。
HY-168085
YAP
Apoptosis
Cancer
CV-4-26 (Compound 22) 是 TEAD 的共价抑制剂。CV-4-26 抑制基于 YAP/TEAD 的转录,从而降低 CTGF 和 CYR61 的表达。CV-4-26 抑制 Huh7 和 HepG2 细胞集落形成,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。CV-4-26 对肝细胞癌 (HCC) 和肝母细胞瘤 (HB) 具有抗肿瘤活性。
HY-13982R
HY-146352
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor -28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 58 nM,对野生型 HIV-1 逆转录的 IC50 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor -28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC50 = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor -28 可用于艾滋病的研究。
HY-116248
RAR/RXR
Apoptosis
Cancer
Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-156135
RET
Others
NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂,在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗对正常组织的急性毒性的研究。
HY-124484
Notch
Cancer
JI130 (JI051衍生物) 是 Hes1-PHB2 相互作用的稳定剂。JI130 损害 Hes1 抑制转录的能力。JI130 在小鼠胰腺肿瘤模型中显著降低肿瘤生长,具有潜力用于研究治疗胰腺癌。
HY-144046
HBV
DNA/RNA Synthesis
Infection
HBV-IN-15 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。cccDNA 作为病毒 RNA 转录和随后病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-15 是一种黄酮衍生物。HBV-IN-15 具有研究 HBV 感染的潜力 (信息摘自专利 WO2020052774A1,化合物 2)。
HY-126323A
Parasite
Infection
TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-B1457
HY-105343
HY-N0041
HY-153040
HY-144045
HBV
DNA/RNA Synthesis
Infection
HBV-IN-14 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。cccDNA 作为病毒 RNA 转录和随后病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-14 是一种吡啶并嘧啶酮类化合物。HBV-IN-14 具有研究 HBV 感染的潜力 (信息摘自专利 WO2021190502A1,化合物 5)。
HY-N2625AR
Reference Standards
Cytochrome P450
Others
盐酸骆驼蓬酚 (Standard)
Harmalol (hydrochloride) (Standard) 是 Harmalol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harmalol hydrochloride 是一种 β-咔啉生物碱,存在于几种药用植物中,如Peganum harmala 。Harmalol hydrochloride, Harmaline 的主要代谢产物,在转录和翻译后水平上显著抑制二恶英介导的 CYP1A1 诱导。Harmalol hydrochloride 具有抗氧化和清除羟自由基的特性。
HY-119490
Epigenetic Reader Domain
HIV
Infection
UMB-136 是一种 bromodomain 抑制剂。UMB-136 是一种有前景的 HIV-1 潜伏逆转剂 (LRA),可用于 HIV-1 根除。UMB-136 可以在多种细胞模型中重新激活 HIV-1。UMB-136 通过释放 P-TEFb 增强HIV-1 转录,并增加病毒产量。
HY-10432
HY-103000
HSP
Cardiovascular Disease
Cancer
HSF1A 是一种可渗透细胞的热休克转录因子 1 (HSF1 ) 活化剂。HSF1A 还充当 TRiC/CCT 的特异性抑制剂。伴侣蛋白 TCP-1 环复合物 (TRiC)/含 TCP-1 的伴侣蛋白 (CCT) 在毒素易位和/或重折叠中起关键作用。
HY-144047
HBV
DNA/RNA Synthesis
Infection
HBV-IN-16 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。cccDNA 作为病毒 RNA 转录和随后病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-16 是一种喹啉衍生物。HBV-IN-16 具有研究 HBV 感染的潜力 (信息摘自专利 WO2019121357A1,化合物 1)。
HY-145431
HY-114268
HIV
Infection
BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 μM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。
HY-15510B
HY-P1832A
HY-107454
HY-P1832
HY-N0288R
HY-138657
Phosphatase
Cancer
NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱,并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
HY-14452A
125B11 hydrobromide
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-112816A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-147187
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Survivin
Cancer
MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
HY-P0096
HY-15510
HY-110261
HY-168473
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
13-TP 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。13-TP 能有效抑制 SARS-CoV-2 中心复制转录复合体 (C-RTC,nsp12-nsp7-nsp82) 催化的体外 RNA 合成 (RNA synthesis )。13-TP 完全抑制 RdRp 聚合酶活性,并阻断部分引物 RNA 的完全延伸。
HY-N0113A
Ordenina sulfate; Peyocactine sulfate
Antibiotic
Others
Hordenine sulfate (Ordenina sulfate)是一种从发芽大麦中提取的活性化合物,具有抑制黑色素生成的活性。Hordenine sulfate显著降低了黑色素含量,并减少了细胞内cAMP水平。Hordenine sulfate抑制了与黑色素生成相关的蛋白质的表达,包括微盲目转录因子(MITF)、酪氨酸酶、酪氨酸酶相关蛋白(TRP)-1和TRP-2。因此,Hordenine sulfate可以作为抑制色素沉着的有效成分。
HY-124745
MAP4K
Wnt
Apoptosis
Cancer
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
HY-101447
EPH 116
Src
Apoptosis
Cancer
SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3 ) 的抑制剂,可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平,对癌细胞具有细胞毒性,可抑制 MDA-MB-468 的迁移,诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis )。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长,且对心脏和其他主要器官无明显毒性(20 mg/kg)。
HY-112440
Methuosis inducer 1
Others
Cancer
HZX-02-059 是一种有效的 methuosis 诱导剂和双靶点 PIKfyve/tubulin 抑制剂,具有抗癌活性。Methuosis 主要通过干扰细胞内吞作用(Endocytosis)和胞吐作用(Exocytosis)的平衡,形成大量囊泡,引发细胞死亡。HZX-02-059 还诱导细胞空泡化,促进凋亡,并下调 p53 通路,抑制 PI3K/AKT 磷酸化,抑制 c-Myc 和 NF-κB 转录。
HY-144175
CDK
Cancer
CDK7-IN-12 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-12 在转录调控和细胞周期调控中起关键作用。CDK7-IN-12在体外和体内有效抑制恶性肿瘤的增殖。CDK7-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249417A1,化合物 43)。
HY-N8270
Hedgehog
Endogenous Metabolite
Cancer
Physalin H 是一种天然产物,可以从龙葵中分离出来。Physalin H 是一种 Hedgehog (Hh ) 信号抑制剂,破坏 GLI1-DNA 复合物的形成。Physalin H 抑制 GLI1 转录,IC50 值为 0.7 μM。Physalin H 对 PANC1 和 DU145 具有细胞毒性 IC50 分别为 5.7 μM 和 6.8 μM。
HY-W760546
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-15 (compound a) 是 β-硝基苯乙烯型冠状病毒 SARS-CoV-2 抑制剂,靶向 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-15 抑制病毒复制转录,对发现抗 COVID-19 先导化合物有关键作用。
HY-162152
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体,而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白,从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位,直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症,减轻炎症损伤。
HY-123009
HY-B1192R
HY-156106
HY-135046
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-144062
SARS-CoV
Infection
INSCoV-614(1B) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV-614(1B) 具有研究 SARS-CoV-2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-14428
β-catenin
Apoptosis
Cancer
ICG-001 是 β-catenin/TCF 介导的转录抑制剂。 ICG-001 特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。ICG-001 选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。
HY-N0292
HY-14649
HY-W040129R
HY-171591
Salt-inducible Kinase (SIK)
Interleukin Related
TNF Receptor
Infection
SIK2-IN-4 (Compound 4) 是一种高选择性 SIK1/2 抑制剂 (IC50s 分别为 0.143 和 0.076 μM)。SIK2-IN-4 通过靶向 SIK1/2 减少转录辅激活因子3 (CRTC3) 的磷酸化,从而调节 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 依赖的转录活性。SIK2-IN-4 能够抑制促炎细胞因子 (如 TNF (IC50 : 0.11 µM)、IL-12/23 p40 (IC50 : 0.25 µM) 和 IL-23 (IC50 : 0.47 µM)) 的产生,同时诱导抗炎细胞因子 IL-10 的表达。SIK2-IN-4 能够用于肠道炎症和其他慢性炎症疾病的研究。
HY-N3810
Tyrosinase
Others
ent -11α-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid 是一种抗黑色素合成的络氨酸酶抑制剂,能够从凤尾蕨中分离得到。ent -11α-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid 可调节黑色素生成转录因子小眼相关转录因子(MITF)。ent -11α-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid 的 11α-OH、15-oxo 和 16-en 部分是抑制黑色素合成的关键片段。19-COOH 部分则与抑制 11α-OH KA 及其相关化合物相关的细胞毒性有关。
HY-132591
HY-151379
Histone Methyltransferase
Cancer
EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD =13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化,降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症,尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
HY-132591A
HY-116785
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BRD32048 是 ETV1 的直接结合剂,KD 为 17.1 μM。BRD32048 调节 ETV1 介导的转录活性和 ETV1 驱动的癌细胞侵袭。BRD32048 抑制 ETV1 乙酰化并促进其降解。BRD32048 是最佳候选 ETV1 干扰素。
HY-135691
c-Myc
Apoptosis
Cancer
hnRNPK-IN-1 是一种异质核糖核蛋白 K (hnRNPK ) 结合配体,用 SPR 和 MST 测量的 Kd 值分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。hnRNPK-IN-1 通过破坏 hnRNPK 和 c-myc 启动子的结合来抑制 c-myc 转录。hnRNPK-IN-1诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis ),并具有很强的抗肿瘤活性。
HY-N4126
HY-116247
HY-N3026
HY-122462
PNU-159548
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ladirubicin (PNU-159548) 是 Daunorubicin (HY-13062A) 的衍生物。Ladirubicin 具有 DNA 插入和 DNA 烷基化特性,可抑制 DNA 复制和转录,导致 DNA 损伤,从而发挥抗肿瘤活性。Ladirubicin 具有高亲脂性,因此具有穿透血脑屏障 (BBB) 的潜力。Ladirubicin 通过抑制骨髓活性而表现出毒性。
HY-144063
SARS-CoV
Infection
INSCoV-600K(1) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV-600K(1) 具有研究 SARS-CoV-2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-163766
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Antiproliferative agent-51 (Compound 18h) 对雌激素受体 α (ERα ) 介导的转录具有抑制作用,IC50 为 1.6 nM。Antiproliferative agent-51 抑制癌细胞 ZR-75 的增殖,IC50 为 0.031 μM。Antiproliferative agent-51 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-144061
SARS-CoV
Infection
INSCoV-601I(1) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV-601I(1) 具有研究 SARS-CoV-2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-156084
HY-W035137
5,15-DPP
STAT
Cancer
5,15-Diphenylporphyrin (5,15-DPP) 是致癌转录因子 STAT3 的抑制剂。5,15-Diphenylporphyrin 通过特异性地与 STAT3 的 SH2 结构域结合,阻断 pTyr-SH2 相互作用,进而抑制 STAT3 的二聚化、核转位及 DNA 结合活性 ,最终抑制癌细胞相关基因的表达。5,15-Diphenylporphyrin 可应用于抗癌药物研发相关的研究领域。
HY-W010995
Wnt
Survivin
β-catenin
Cancer
2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib (HY-14398) 类似物,但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性,并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
HY-18300A
GLPG0634 maleate
JAK
HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1 ,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-155476
Influenza Virus
Infection
Influenza virus-IN-8 (compound A4) 是流感病毒 (Influenza Virus) 抑制剂,可诱导病毒核蛋白 (NP) 聚集并防止其核积聚。Influenza virus-IN-8 具有广谱抗流感活性,可抑制甲型流感病毒的复制和转录。Influenza virus-IN-8 对 Oseltamivir (HY-13317) 耐药的 H1N1/pdm09 菌株也有抑制作用。
HY-18300
GLPG0634
JAK
HIV
Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1 ,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-163192
ROR
Apoptosis
Cancer
W6134 是一种高效选择性 RORγ 共价抑制剂,IC50 为 0.21 μM。W6134 对 RORγ 的选择性优于 RORα、RXRγ 和 ERRγ。W6134 显著抑制 RORγ 转录活性,抑制去势抵抗性前列腺癌细胞 (CRPC) 的增殖和集落形成,并诱导其凋亡 (apoptosis )。W6134 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN-1 (compound Y18) 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂,具有抗癌活性。GTSE1-IN-1 通过抑制 GTSE1 的转录和表达,造成 DNA 损伤并持久性诱导细胞周期阻滞和细胞衰老,从而显著抑制癌细胞增殖。此外,GTSE1-IN-1 在体外对结直肠癌 HCT116 细胞和非小细胞肺癌 A549 细胞的粘附、迁移和侵袭有明显的抑制作用。
HY-N10612
HY-118723
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BMH-22 是一种苯并萘啶,是一种独立于 p53 功能的 RNA 聚合酶 I (Pol I ) 转录抑制剂。BMH-22 导致核仁标记蛋白重组,与核仁分离一致。BMH-22 以蛋白酶体依赖性方式破坏 RPA194 的稳定性,并抑制新生 rRNA 合成和 45S rRNA 前体的表达。BMH-22 在多种肿瘤类型中显示出有效的抗癌活性。
HY-123393
Topoisomerase
Others
PNU-142586 是 Linezolid (HY-10394) 的主要代谢产物。PNU-142586 能够抑制 DNA 拓扑异构酶 2-α (TOP2A) 和 DNA 拓扑异构酶 2-β (TOP2B) 的活性。PNU-142586 通过阻碍 DNA 与 TOP2 的结合以及抑制 ATP 水解,从而干扰 DNA 复制和转录。PNU-142586 可用于研究 Linezolid 诱导的血液毒性及其分子机制。
HY-P10426
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
VEGFR
Cancer
cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1 ) 的抑制剂,IC50 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF-7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合,抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达,对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。
HY-N11996
NO Synthase
NF-κB
Others
Aloenin aglycone (compound 13) 是 NF-κB 抑制剂,能够从芦荟渗出液中分离得到。Aloenin aglycone 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性 (IC50 : 18.7 μM)。10 ng/mL TNFα 处理 HepG2 细胞后,Aloenin aglycone (10 μM) 还降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 基因表达。
HY-147136
YAP
Cancer
MYF-03-176 是一种口服有效的 TEAD 抑制剂,其抑制转录活性的 IC50 为 11 nM。MYF-03-176 对 TEAD1、TEAD3、TEAD4 的 IC50 分别为47、32、71 nM。MYF-03-176 可抑制 hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞。MYF-03-176 在 MPM 小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。
HY-124675
NSC354961
c-Myc
Apoptosis
Cancer
MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50 <0.5?μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-129113R
HY-149050
Influenza Virus
SARS-CoV
Infection
Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 是一种 Gemcitabine (HY-17026) 衍生物,有效抑制甲型和乙型流感病毒 (influenza ) 感染,IC90 值为 11.4-15.9 μM。Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 对 SARS-CoV-2 感染具有活性。Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 通过影响细胞中的病毒 RNA 复制/转录来抑制流感病毒感染。
HY-114906
Sirtuin
Cancer
SIRT1/2/3-IN-2 (compound 9) 是有效的 SIRT 抑制剂,200 μM 时靶向 SIRT1 、SIRT2 、SIRT3 的抑制率分别为 27%,72%,71%。其中 SIRT3 是潜在的肿瘤抑制或者启动子,其转录增加可能与淋巴结阳性乳腺癌和口腔鳞状细胞癌有关。
HY-115903A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 hydrochloride 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-W338764
HY-50698G
HY-W019721R
HY-161767
Molecular Glues
Cancer
JWJ-01-306 是一种靶向 C2 H2 锌指转录因子 ZBTB11 的分子胶。JWJ-01-306 可降解 ZBTB11,降低氧化磷酸化 (OXPHOS) 和三羧酸 (TCA) 循环,并抑制 KAS 耐药 PDAC 细胞的增殖。JWJ-01-306 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-119344
Histone Methyltransferase
Cancer
MS37452 是一种有效的 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的抑制剂,Kd 为 27.7 μM。MS37452 可以通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中 INK4A/ARF 基因座的结合来抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
HY-110028
HY-15241
LCQ-195; AT9311
CDK
Cancer
NVP-LCQ195 (LCQ-195) 是 CDK1/2/3/5/9 的抑制剂。NVP-LCQ195 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞周期停滞,并最终导致细胞凋亡。NVP-LCQ195 可降低 MM 细胞系中与肿瘤发生、耐药性和干细胞更新相关的转录信号幅度。
HY-124418
HY-122611
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-122611A
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-P10873
HY-164373
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
SC428 是雄性激素受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR - V7、 AR v567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡 抑制肿瘤细胞生长。
HY-173212
Polo-like Kinase (PLK)
c-Myc
Apoptosis
Cancer
PLK1-IN-13 是一种选择性和口服活性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 0.27 nM)。PLK1-IN-13 还抑制 PLK2 (IC50 : 12.72 nM) 和 PLK3 (IC50 : 4.12 nM)。PLK1-IN-13将细胞停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并下调增殖相关致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 抑制肿瘤生长,可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-123972
KL-2
DNA/RNA Synthesis
Cancer
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物,是选择性超伸长复合体 (SEC ) 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 1.50 μM。
HY-115903
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-139664B
DNA Methyltransferase
Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-161344
IFNAR
Cancer
Z36-MP5 是一种 Mi-2β 靶向抑制剂,IC50 为 0.082 μM。Z36-MP5 可以降低 Mi-2β ATPase 活性并重新激活 ISG 转录。Z36-MP5 可以刺激 T 细胞介导的细胞毒性。
HY-143653
BCL6
Cancer
BCL6-IN-6 是转录抑制 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 的有效抑制剂。BCL6-IN-6 显着阻断 BCL6 与其辅阻遏物的相互作用,并以剂量依赖性方式重新激活 BCL6 靶基因。BCL6-IN-6 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的潜力。
HY-12926
HIV
HDAC
DNA/RNA Synthesis
Infection
ST7612AA1 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,通过去除组蛋白上的乙酰基来控制着染色质的凝聚和 DNA 的转录。ST7612AA1 也是一种有效的 HIV 再激活诱导剂,其再激活活性在不激活或增殖 CD4+T 细胞的情况下发挥,可用于 HIV 再激活策略和消灭病毒库的研究。
HY-100384
HDAC
Neurological Disease
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50 ≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
HY-151577
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-SH2 domain inhibitor 1 是一种有效的 Src 同源性 2 (SH2) STAT3结构域 (STAT3-SH2 domain ) 抑制剂,其 Kd 值为1.57 μM。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可抑制 STAT3 信号转导和转录激活。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 诱导胃癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可用于癌症的研究。
HY-170837
STAT
Cancer
STAT5-IN-3 (Compound 14a) 是 STAT5 抑制剂,具有抗癌活性。STAT5-IN-3 通过阻断 STAT5A/5B 的酪氨酸磷酸化 (Y694/699 位点),并显著降低 STAT5B 蛋白的表达,从而抑制下游基因转录,阻断白血病细胞的增殖和生存。此外,STAT5-IN-3 在克服化疗耐药性方面也具有重要价值。
HY-110266
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
GN44028 是一种有效的、具有口服活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α ) 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录活性,但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或 HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。GN44028 可用于癌症的研究。
HY-N10330
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
VEGFR
Cancer
7-Hydroxyneolamellarin A 是一种天然产物,可以从海绵 Dendrilla nigra 中提取。7-Hydroxyneolamellarin A 是一种有效的缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 抑制剂。7-Hydroxyneolamellarin A 减弱缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 蛋白的积累并抑制血管表皮生长因子 (VEGF) 的转录活性。7-Hydroxyneolamellarin A 可用于癌症的研究。
HY-12071BR
TGF-β Receptor
Organoid
Cancer
LDN-193189 (dihydrochloride) (Standard) 是 LDN-193189 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LDN-193189 (dihydrochloride) 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,例如进行性骨化纤维发育不良。
HY-158104
ATF6
Others
LPPM-8 是 Med25 的配体,也是 Med25 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂。LPPM-8 通过与其激活剂相互作用域的 H2 面来与 Med25 相互作用,并稳定细胞蛋白质组中的全长蛋白质。LPPM-8 是 H2 结合转录激活剂 (例如 ATF6a) 的正位抑制剂。Med25 参与 RNA 聚合酶 II 依赖性基因的转录调控,可以与 ATF6α 相互作用形成转录复合物。LPPM-8 可用于研究 Med25 和其 Mediator complex 的复杂生物学。
HY-164145
TGF-β Receptor
Others
Cancer
CDD-1653 是一种强效的 BMPR2 选择性抑制剂 (IC50 =2.8 nM)。CDD-1653 通过减少 ATP 与 BMPR2 激酶域的结合能力,进而影响 SMAD1/5/8 转录因子的磷酸化,这些转录因子在 BMP 信号通路中起着关键作用。CDD-1653 可用于 BMP 信号通路相关疾病中的研究。
HY-152223
PCSK9
Cardiovascular Disease
PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中表现出 PCSK9 转录抑制活性,IC50 为 5.7 μM。 PCSK9-IN-11 增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平。 PCSK9-IN-11 可用于动脉粥样硬化研究。
HY-16023A
EM-652; SCH 57068
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
HY-148259
Orphan Receptor
Cancer
SF-1 antagonist-1 (compound 11) 是 SF-1 的拮抗剂。SF-1 antagonist-1 影响 SF-1 的转录活性,EC50 值 <200 nM。SF-1 antagonist-1 抑制大鼠间质肿瘤细胞的增殖。SF-1 antagonist-1 可用于癌症的研究。
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂,IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中,从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-43515
HY-147291
c-Myc
PARP
Apoptosis
Cancer
VPC-70063 是一种有效的 Myc-Max 抑制剂,对 Myc-Max 转录活性抑制的 IC50 为 8.9 μM。VPC-70063 降低 UBE2C 启动子活性和 AR-V7 水平,诱导 PARP 裂解。VPC-70063 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并阻断 Myc-Max 与 DNA 的相互作用。VPC-70063 可用于抗癌研究。
HY-N12887
Mitochondrial Metabolism
Others
Cancer
Mycothiazole 是线粒体电子传递链 (ETC ) 复合物 I 的抑制剂。Mycothiazool 在癌细胞 Huh7 (IC50 为 55.8 μM) U87 和 MCF7 中表现出细胞毒性。Mycothiazole 在 Huh7 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mycothiazole 通过调节未折叠蛋白反应 (UPR) 和热休克反应 (HSR) 相关的转录因子 ATFS-1 和 HSF1,延长 C. elegans 的寿命。
HY-B1152
HY-151069
Ligands for Target Protein for PROTAC
CDK
Cancer
TMX-2039 是一种泛 CDK (pan-CDK ) 抑制剂,可抑制细胞周期 CDK (CDK1 、CDK2 、CDK4 、CDK5 和 CDK6 )和转录 CDK (CDK7 和 CDK9 ),其 IC50 分别为 2.6、1.0、52.1、0.5、35.0、32.5 和 25 nM。TMX-2039 可作为 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein )。
HY-125269
YAP
Cancer
TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4 Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
HY-161644
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-27 (Compound 41) 是口服有效的 STAT3 抑制剂,可抑制 STAT3 的磷酸化 (KD 为 4.4 μM) 和 STAT3 转录活性 (IC50 为 22.57 nM)。STAT3-IN-27 可抑制多种癌细胞的增殖,IC50 为 10-500 nM。STAT3-IN-27 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 HCT116 中的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 HCT116 的细胞迁移。STAT3-IN-27 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-B1537
2',3',5'-Tri-O-acetyl-6-azauridine
Virus Protease
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Azaribine (2',3',5'-Tri-O-acetyl-6-azauridine) 是一种有效的乳清碱单磷酸脱羧酶 (OMPD ) 抑制剂。Azaribine 是几种 RNA 病毒的抗病毒 抑制剂,可抑制病毒基因组复制和基因转录。Azaribine 具有广谱抗病毒活性(针对 A 型和 B 型流感病毒的 EC50 为 3.80nM-1.73μM;针对 ZIKV Paraiba 的 EC50 为 1.62 μM)。Azaribine 是 Azauridine 的三乙酸盐,具有用于银屑病研究的潜力。
HY-18300AR
JAK
HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib (maleate) (Standard) 是 Filgotinib (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1 ,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 <
HY-125263B
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD ),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
HY-153421
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰,涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常,会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
HY-102047
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-103484
IKZF Family
Cardiovascular Disease
GATA4-NKX2-5-IN-1 (Compound 3) 剂量依赖性地抑制 GATA4–NKX2-5 转录协同作用,IC50 为 3 μM。 GATA4-NKX2-5-IN-1 对参与调节 GATA4 磷酸化的蛋白激酶没有活性。GATA4-NKX2-5-IN-1 调节肥大激动剂诱导的心脏基因表达。
HY-143400
HSP
Hedgehog
Cancer
HSP70-IN-3 是一种有效的热休克蛋白 (HSP70 ) 抑制剂 (ASZ001 和 C3H10T1/2 的 IC50 分别为1.1和1.9 μM)。HSP70-IN-3 具有抗 Hedgehog 信号转导通路活性和抗增殖活性,并降低致癌转录因子 GLI1 的表达。
HY-102047A
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-156297
HY-N0292R
HY-112671
HY-125801R
HY-14649R
Vitamin A acid (Standard); all-trans-Retinoic acid (Standard); ATRA (Standard)
Reference Standards
RAR/RXR
PPAR
Endogenous Metabolite
Autophagy
Cancer
视黄酸(标准品)
Retinoic acid (Standard) 是 Retinoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-N10768
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
1-Dehydro-[10]-gingerdione 通过靶向 IKKβ 的激活环直接抑制 IKKβ 活性,从而破坏用激动剂刺激的巨噬细胞中 IKKβ 催化的 IκBα 磷酸化。1-Dehydro-[10]-gingerdione 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 转录活性。1-Dehydro-[10]-gingerdione 具有用于 NF-κB 相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-103019E
BAY-1251152; VIP152
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Others
Enitociclib (BAY-1251152; VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-174138
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB degrader 1 (Compound MD-1) 是 NF-κB1 p105 亚基降解剂。NF-κB degrader 1 具有抗炎活性 (抑制 TNF-α 的 IC50 为 2.02 μM,抑制 NO 的 IC50 为 5.40 μM)。NF-κB degrader 1 通过 Cullin-RING 连接酶 (CRL) SCFBTCP 诱导 p105 降解,抑制 NF-κB 转录活性。NF-κB degrader 1 有望用于炎症相关疾病的研究。
HY-164521
STAT
Cancer
PMMB-187 是一种选择性 STAT3 抑制剂,对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB-187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达,同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平,来诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (Apoptosis )。PMMB-187 可用于癌症领域研究。
HY-124582
Autophagy
mTOR
Cancer
NEO214 是一种自噬 (Autophagy ) 抑制剂,是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物,具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合,从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活,和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬,有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
HY-173150
YAP
Cancer
YAP-IN-1 (Compound (+)-1) 是一种靶向 YAP1 的自噬 (Autophagy ) 抑制剂。YAP-IN-1 对 Hippo 通路转录因子 YAP1 的 Kd 为 9.13 μM,可诱导 YAP1 通过伴侣介导自噬 (CMA) 途径降解,从而抑制 Rab7 介导的自噬体与溶酶体融合过程,并下调自噬水平,而不影响溶酶体功能。YAP-IN-1 有望用于癌症 (如肝癌、乳腺癌等) 领域的研究。
HY-19527
N6-Benzyladenosine-5'-phosphate
STAT
Apoptosis
Cancer
IST5-002,一种有效的 Stat5a/b 抑制剂,选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性,IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic ) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-N0043
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用,从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 不依赖核定位抑制,而是通过干扰 AR 与染色质的结合,抑制全长 AR 及剪接变体 AR-V7 的活性,且对 ER、PR 等其他核受体选择性较高。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-143471
HY-139039
PROTACs
CDK
Cancer
BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂,IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
HY-102047B
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-127024A
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
TR antagonist 2 (Compound 10a) 是一种甲状腺激素受体 (TRα/β ) 竞争性拮抗剂 (IC50 =47 nM)。TR antagonist 2 通过与三碘甲状腺原氨酸 (T3 ) 竞争性结合 TR 的配体结合域,阻断受体-共激活因子复合物形成,抑制靶基因转录,降低甲状腺激素介导的代谢亢进效应。TR antagonist 2 有望用于甲状腺功能亢进 (如 Graves 病) 和甲状腺毒症的研究。
HY-28099
NSC 11435
Endogenous Metabolite
Cancer
VEC6 (NSC 11435)是一种VEZF1–DNA相互作用抑制剂,具有在缺血性视网膜病中重现RhoB缺失的活性。VEC6可降低病理性血管生成,并促进淋巴管生成。VEC6通过调控内皮细胞的不同基因集表达,在血管和淋巴管生成过程中发挥独特的作用。VEC6对VEZF1介导的转录活性具有抑制作用,从而影响内皮细胞的增殖和分芽。
HY-14649S6
HY-162904
HY-14353
HY-N144101
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV MPro-IN-2 (compound 15) 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,IC50 sub> 值为 72.07 nM。病毒的主要蛋白酶 Mpro 作为加工病毒多蛋白的主要酶,有助于 SARS-CoV-2 在宿主细胞中的复制和转录,并已被定性为活性分子发现的有吸引力的靶点。SARS-CoV MPro-IN-2 具有研究 COVID-19 的潜力。
HY-W009066
EHDPP; Octicizer
PPAR
Progesterone Receptor
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 是一种有机磷阻燃剂 (OPFRs) 和 PPARG 激动剂 (EC20 :2.04 µM)。2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 也能抑制 ERRγ 的转录活性 (IC50 :1.3 µM)。2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 可上调 3β-HSD1 、人绒毛膜促性腺激素 (hCG ) 和 progesterone 分泌。2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 可用于女性生殖和胎儿发育研究。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-10432R
Reference Standards
TGF-β Receptor
Cancer
A 83-01 (Standard) 是 A 83-01 (HY-10432) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5 ,ALK4 和 ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5 ,ALK4 和 ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
HY-14649S5
Vitamin A acid-d3 ; all-trans-Retinoic acid-d3 ; ATRA-d3
Isotope-Labeled Compounds
RAR/RXR
PPAR
Endogenous Metabolite
Autophagy
Cancer
Retinoic acid-d3 是 Retinoic acid (HY-14649) 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。 Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-171317
Bacterial
Infection
SMARt751 靶向转录调控因子 VirS ,抑制其 DNA 结合能力,上调 mymA 操纵子的表达,从而激活 Ethionamide (HY-B0276),增强 Ethionamide 的抗菌活性。SMARt751 增强了 Ethionamide 对结核分枝杆菌 M. tuberculosis 的抗菌活性,逆转了 Ethionamide 的耐药性。SMARt751 在小鼠模型中提高了 Ethionamide 的抗菌效果,并降低了其的有效剂量。SMARt751 具有血脑屏障通透性。
HY-N0041R
HY-152860
HRX-0215
p38 MAPK
JNK
NF-κB
MDM-2/p53
Cancer
Darizmetinib 是具有口服活性,强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4 ) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路,从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1,促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。
HY-N10319
HY-W751835
Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
Cancer
Baloxavir-d4 (Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4 ) 是氘代标记的 Baloxavir (HY-109025A)。Baloxavir-d4 (Baloxavir-d4 acid),衍生自前体 Baloxavir-d4 marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir-d4 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-156190
Orphan Receptor
Cancer
NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-117746
Bacterial
Infection
KSK120是一种强效的耐药感染抑制剂,具有针对沙眼衣原体(C. trachomatis)特异性的活性。KSK120通过抑制沙眼衣原体的发育周期,从而减少后代细菌的感染性。KSK120靶向沙眼衣原体的葡萄糖-6-磷酸(G-6P)代谢途径,显示出其在抗菌抑制中的潜在应用。KSK120的机制可能涉及对转录机械的抑制,这为针对沙眼衣原体感染的特定药物开发提供了新思路。
HY-171786
CDK
Cancer
CDK12-IN-8 (Compound Cpd143) 是一种具有口服活性,高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12 ) 抑制剂。CDK12-IN-8 抑制 CDK12 对 RNA 聚合酶 II C 端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 的磷酸化,干扰基因转录延伸和 DNA 损伤修复通路。CDK12-IN-8 有望用于 CDK12 高表达癌症的研究,如小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-P1684
HY-W030338
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
aPKC-IN-2是一种小分子抑制剂,具有抑制aPKC活性。aPKC-IN-2在细胞培养和体内实验中能够有效阻断血管内皮通透性。aPKC-IN-2在干预NFκB驱动的基因转录方面显示出生物活性,与炎症反应相关。aPKC-IN-2对VEGF和TNF诱导的血管内皮通透性有显著抑制作用,其EC50 值在低纳摩尔范围内。aPKC-IN-2的结构特征揭示了其抑制活性的关键元素,为进一步开发小分子aPKC抑制剂提供了可能。
HY-14649S2
HY-173139
YAP
Cancer
TEAD-IN-19 (Compound 1l) 是一种 TEAD 的转录抑制剂,10 μM 下对 TEAD1 、TEAD2 、TEAD3 、TEAD4 的抑制率分别为 38.5%、36.2%、57.8%、71.3%。TEAD-IN-19 对前列腺癌细胞系具有很强的抗增殖和抗迁移活性,并可显著降低 TEAD 调节的下游基因表达。TEAD-IN-19 有望用于抗癌领域的研究。
HY-122611R
Reference Standards
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
HY-171035
HY-173640
Androgen Receptor
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ID11916 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 抑制剂。ID11916 可阻断雄激素与 AR 的结合、核转位以及 AR 的雄激素依赖性转录活性,同时提高细胞内 cGMP 水平并通过抑制激活 PKG。ID11916 在前列腺癌细胞系 VCaP 和 22Rv1 以及雄激素受体 (AR) 阳性乳腺癌细胞系 SK-BR-3 中显示出强大的抗癌作用。
HY-N1486R
HY-14649S4
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-122038
MDM-2/p53
Cancer
NU-8165是一种MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂,具有抗肿瘤活性。NU-8165的优化受MDM2 NMR滴定的指导,表明了关键的结合相互作用区域。NU-8165在细胞实验中激活MDM2和p21转录,并对野生型p53细胞系显示出适度的选择性。
HY-19618
HDAC
HIV
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-16023
EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物,是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM) 。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-N15347
HY-N0005
HY-168895
AP-1
ERK
Apoptosis
Cancer
c-Fos-IN-1 (Compound P16) 是一种 c-Jun 抑制剂,可降低 c-Fos 的 mRNA 水平和蛋白质水平。c-Fos-IN-1 还抑制 ERK 的磷酸化活性和 AP-1 的转录活性。c-Fos-IN-1 通过抑制 ERK/c-Fos/Jun 通路表现出抗癌活性。c-Fos-IN-1 抑制胃癌细胞的增殖和迁移 (对 MGC-803 细胞的 IC50 2.31 μM)。c-Fos-IN-1将细胞周期停滞在G2/M期并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。c-Fos-IN-1 抑制胃癌肿瘤生长。
HY-103019A
(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-103019
(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-120072
PF-74
HIV
Infection
PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA ) 的特异性抑制剂,对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用,显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50 =8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。CPSF6:核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6;NUP153:核孔蛋白 153。
HY-119337
Ser/Thr Protease
Infection
CE-2072 是丝氨酸蛋白酶中性粒细胞弹性蛋白酶 (serine proteases neutrophil elastase ) 和 proteinase-3 的抑制剂。CE-2072 抑制感染的 U1 单核细胞的HIV-1 产生和在 IL-18 或 NaCl 刺激下的 p24 产生,减少感染的外周血单核细胞中的病毒复制,并阻止易感染的 HeLa 细胞的感染。CE-2072 还抑制 U1 细胞中诱导 HIV-1 的转录因子 NF-kB 的活化。CE-2072 有望用于 HIV-1 相关疾病的研究。
HY-N11507
TKV
PPAR
Metabolic Disease
Tibesaikosaponin V 是一种三萜双糖苷,可从北柴胡 (Bupleurum chinense DC ) 的根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V (TKV) 是一种三萜双糖苷,可从Bupleurum chinense DC 根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V 抑制脂质积累和甘油三酯含量的发生,对脂肪细胞没有细胞毒性。Tibesaikosaponin V 抑制核转录因子的 mRNA 表达,例如过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α (C/EBPα )。Tibesaikosaponin V 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞分化。Tibesaikosaponin V 可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究。
HY-155982
STAT
Cancer
STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50 : 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-103019B
(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-W181026
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
KLF10-IN-1 (#48-15) 是 KLF10 抑制剂,其对KLF10 报告基团的 IC50 值为 40 μM。KLF10-IN-1 可以抑制 KLF10-DNA 结合和转录活性,抑制 CD4+CD25 T 细胞向 CD4+CD25+T 调节细胞的转化,以及抑制 KLF10 靶基因的表达。KLF10-IN-1 可以用于 KLF10 介导效应和 T 调节细胞生物学的有用机制探针的研究。
HY-119009
JAK
STAT
NF-κB
Bcl-2 Family
Cancer
TM-233 是 JAK/STAT 和 NF-κB 信号通路的抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。TM-233 通过抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,来降低抗凋亡蛋白 Mcl-1 的表达,并通过直接结合 Mcl-1 基因启动子来调控其转录。此外,TM-233 通过抑制 NF-κB 的 DNA 结合活性,来阻止其从细胞质向细胞核的转位,从而减少 NF-κB 的核内表达。TM-233 在克服 Bortezomib (HY-10227) 耐药性方面展现出潜力,可应用于多发性骨髓瘤领域研究。
HY-156296
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50 : 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N0043R
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-136522
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
HY-A0003B
CC-5013 hemihydrate
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Apoptosis
Cancer
来那度胺半水合物
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列,一种对照无活性肽,用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物,连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877,用Ala取代Tyr,因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-172784
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 273 (Compound 9q) 是一种有效的抗癌剂,发现于苦参碱。Anticancer agent 273 抑制癌细胞增殖 (如对 HeLa 细胞的 IC50 为 4.48 μM)。Anticancer agent 273 通过调节 PI3K/AKT 表达及激活转录因子 4 (ATF4) 发挥抗癌作用,促使内质网应激并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 273 有望用于癌症的研究,如宫颈癌。
HY-14649S3
HY-A0003
HY-A0003A
CC-5013 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
Cancer
来那度胺盐酸盐
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-N6969A
Adrenergic Receptor
Cancer
荷苞牡丹碱盐酸盐
Dicentrine hydrochloride是一种具有抗炎和抗癌活性的药物。Dicentrine hydrochloride通过增强TNF-α诱导的A549肺腺癌细胞凋亡来发挥其作用。Dicentrine hydrochloride提高了caspase-8、-9、-3和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)活性。Dicentrine hydrochloride抑制了TNF-α诱导的A549细胞的侵袭和迁移。Dicentrine hydrochloride显著抑制了TNF-α激活的TAK1、p38、JNK和Akt信号通路,降低了NF-κB和AP-1的转录活性。
HY-156190A
Orphan Receptor
Cancer
NR2F2-IN-1 (free base) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 (free base) 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 (free base) 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-B1422
Aminacrine
Bacterial
HIV
Infection
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-403733A
Androgen Receptor
Cancer
(-)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂。(-)-JJ-450 比 (+)-JJ-450 (HY-403733B) 更有效地抑制雄激素诱导的 AR 活性,而 (+)-JJ-450 对 AR 的抑制机制与 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 不同,可能靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(-)-JJ-450 通过抑制 AR 核转运、促进未结合 AR 的核内降解,发挥抑制野生型 AR 及突变型 ARF876L 转录活性的作用。(-)-JJ-450 可用于 Enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-N0059
HY-173388
HY-12031B
MEK
Inflammation/Immunology
(2Z,3Z)-U0126 是 MEK1 和 MEK2 的选择性抑制剂,通过非竞争性抑制 AP-1 转录活性表现出强效抗炎作用,MEK1 的 IC50 值为 72 nM,MEK2 的 IC50 值为 58 nM。(2Z,3Z)-U0126 还通过阻断细胞外信号调节激酶和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白途径来抑制 Ki-ras 转化大鼠成纤维细胞的锚定非依赖性生长。此外,(2Z,3Z)-U0126 可以进行异构化和环化,从而产生各种与母体化合物相比对 MEK 的亲和力降低且 AP-1 抑制作用减弱的产品。
HY-P99459
BG 9924; TT-47
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
贝奈西普
Baminercept (BG 9924) 是一种抗淋巴毒素 β 受体 (LTβR ) IgG 融合蛋白 (LTβR-Ig)。Baminercept 可选择性结合 LTβR 的配体 LTα/β 异三聚体及 LIGHT,阻断 LTβR 信号通路,抑制 CXCL13 等趋化因子表达。Baminercept 能够调节外周血 B 细胞和 T 细胞亚群,减少 IFN 诱导基因的转录,从而抑制淋巴组织中高内皮微静脉和网状结构的形成,影响免疫细胞迁移。Baminercept 可用于原发性干燥综合征 (pSS)、类风湿关节炎 (RA) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-161649
HY-13755
HY-173393
LXR
Cancer
LXRα agonist 1 (Compound 40) 是一种选择性 LXRα 激动剂 (EC50 : 42 nM)。LXRα agonist 1 对 LXRβ 也有一定的激动效果 (EC50 : 266 nM)。LXRα agonist 1 通过稳定 LXRα 的配体结合域 (LBD),促进靶基因转录。LXRα agonist 1 与 Raf 抑制剂 Sorafenib (HY-10201) 联合使用,在肝癌细胞中表现出强大的抗肿瘤效果。LXRα agonist 1 可用于脂毒性癌症的研究。
HY-114631
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
EM-800,一种具有口服活性的抗雌激素,可作为雌激素受体 α (ERα ) 和 β (ERβ ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性,能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外,在卵巢切除的动物中,EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力,并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
HY-124500
STAT
Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-100008
NIK333
RAR/RXR
SphK
Autophagy
HCV
Infection
Cancer
Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
HY-W133898
Biochemical Assay Reagents
Others
胰蛋白胨
Tryptone 是一种富含多肽的细菌培养基成分,可通过调控细菌细胞表面蛋白和生物膜相关基因。Tryptone 通过提供多肽类物质作为结构因子,促进细菌黏附蛋白 (如 LapA、LapF) 的表达与组装,增强细胞表面疏水性和细胞间黏附,进而稳定生物膜基质,支持细菌生物膜的成熟与维持。Tryptone 含有的多肽混合物可特异性调节细菌黏附相关基因的转录 (如激活 LapA、抑制 LapF),影响生物膜结构蛋白的合成与定位。
HY-120920
Dopamine Receptor
Inflammation/Immunology
UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2 -NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995 激活 Drd2 /β-arrestin2 信号以阻止由 JAK /STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍。
HY-N10319R
HY-136523
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
HY-N0005R
HY-101193
HY-A0003S
HY-134997
4-oxo DHA
PPAR
Cancer
4-Oxo Docosahexaenoic Acid (4-oxo DHA) 是 Docosahexaenoic acid (HY-B2167) 的推定代谢物,具有抗增殖和 PPARγ 激动剂活性。它在 50-100 μM 浓度下抑制几种三阴性乳腺癌细胞系 (MCF-10F、trMCF、bsMCF、MDA-MB-231 和 BT549) 的生长,但它增加了 MCF-7 细胞的增殖。4-氧代 DHA 与 PPARγ 共价结合,并在荧光素酶报告基因检测和树突状细胞中激活基因转录,EC50 值约为 8-16 μM。
HY-N0005S
HY-N0005S1
HY-B1422R
Aminacrine (Standard)
Reference Standards
Bacterial
HIV
Infection
9-氨基吖啶(Standard)
9-Aminoacridine (Standard)是 9-Aminoacridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-N0059S
HY-N0059R
HY-N0059S6
HY-N7082
Parasite
Bacterial
AMPK
PPAR
Infection
Neurological Disease
Metabolic Disease
D-阿拉伯糖
D-Arabinopyranose 是一稀有醛戊糖,其开环形式是 D-arabinose (HY-N0059)。D-arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-arabinose 可透过血脑屏障,选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢,抑制线虫生长。D-arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成,发挥抗菌活性。D-arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴,诱导 CRTC1 转录,发挥抗抑郁样活性。D-arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-N0059S5
HY-N0059S4
HY-B1422S
Aminacrine-13 C6
Bacterial
HIV
Isotope-Labeled Compounds
Infection
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-117921
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
DA-E 5090是一种口服有效的IL-1生成抑制剂,能在体内转化为具有药理活性的去乙酰化形式(DA-E5090)。本研究通过LPS刺激的人单核细胞检测了DA-E5090对IL-1生成的体外影响。结果显示,DA-E5090能剂量依赖性地抑制LPS刺激下的人单核细胞产生的IL-1α和IL-1β(1-10微M),这一效果通过LAF分析和ELISA确定。 Northern blotting分析表明,DA-E5090抑制了IL-1α和IL-1β mRNA的转录。
HY-173147
CDK
Cancer
CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种 CDK12 抑制剂,IC50 为 10 nM。CDK2-IN-42 具有抗 ESCC 细胞活性,可阻断转录延伸,下调 G1 期核心基因以诱导细胞周期停滞,并改变 CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2 信号轴导致 DNA 损伤。CDK2-IN-42 可有效抑制人 ESCC KYSE150 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。CDK2-IN-42 有望用于癌症领域的研究。
HY-168556
CDK
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Cancer
YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷,导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖,并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
HY-W722556
HY-B1234
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease
Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达,促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用,可以激活 AC-cAMP-PKA 途径,进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录,发挥神经保护作用。
HY-A0003R
HY-W701218
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
萝卜硫素-d8
Sulforaphane-d8 是 Sulforaphane (HY-13755) 的氘代物。Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录,并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径,以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
HY-A0003BR
HY-138844
HY-N8146
STAT
Bcl-2 Family
Ser/Thr Kinase
Survivin
c-Myc
Apoptosis
Necroptosis
CDK
Infection
Cancer
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0059S3
HY-N0059S2
HY-N0059S1
HY-A0003S2
HY-169093
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂,DC50 s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长,诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis )。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率,并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色:ENL 配体 (HY-169094)。黑色:连接子 (HY-W105744)。蓝色:VHL 配体 (HY-112078)。
HY-100008R
NIK333 (Standard)
Reference Standards
RAR/RXR
SphK
Autophagy
HCV
Infection
Cancer
Peretinoin (Standard)是 Peretinoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Pereti
HY-A0003S3
HY-158342
PROTACs
YAP
Cancer
PROTAC TEAD degrader-1 (Compound 27) 是转录增强关联结构域 (TEAD ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD degrader-1 泛素蛋白酶依赖地选择性降解 Flag TEAD2,在 293T 细胞中 DC50 为 54.1 nM,抑制 NF2 缺乏的 NCI-H226 细胞增殖,IC50 为 0.21 μM,调节 yes 相关蛋白 (YAP ) 靶基因的表达。(Pink: TEAD ligand (HY-158400); Black: linker (HY-W008474); Blue: E3 ligase ligand (HY-W087383))
HY-171895
12-Nitro-9-cis,12-cis-octadecadienoic acid
PPAR
Interleukin Related
NF-κB
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
12-Nitrolinoleate (12-Nitro-9-cis,12-cis-octadecadienoic acid) 是一种过氧化物酶体增殖激活受体 γ(PPARγ )的激活剂。12-Nitrolinoleate 是亚油酸的硝化形式。12-Nitrolinoleate 可在暴露于酸化硝酸盐时形成,并存在于人体红细胞和血浆中。12-Nitrolinoleate 可激活表达 PPARγ 的 MCF-7 细胞中 PPARγ 依赖性基因的表达,其 EC50 = 0.045 μM。12-Nitrolinoleate 能够抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞中的 NF-κB 转录。12-Nitrolinoleate 能抑制LPS诱导的IL-6 、TNF-α 和CCL2 。
HY-149209
PROTACs
CDK
STAT
Early 2 Factor (E2F)
Cancer
LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 PROTAC CDK8-cyclin C 双重降解剂,DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。(粉色:靶蛋白配体 (HY-168683);黑色:连接子 (HY-Y0340);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-N2427))。
HY-W015924
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-羟基异丁酸
2-Hydroxyisobutyric acid (2-HIBA) 是 Insulin/IGF-1 通路和 p38 MAPK 通路的选择性调节剂,可减少秀丽隐杆线虫中的活性氧 (ROS) 和脂肪积累。2-Hydroxyisobutyric acid 通过上调 SKN-1/NRF2 和下调 SREBP-1c 转录因子,促进 β-氧化并抑制脂肪酸合成。2-Hydroxyisobutyric acid 具有抗衰老和降脂作用,可研究肥胖和糖尿病等代谢疾病。2-Hydroxyisobutyric acid 还通过 2-HIB-CoA 变位酶介导的生物合成,是甲基丙烯酸酯的可再生前体。
HY-N7082S
HY-W017113
Endogenous Metabolite
Aryl Hydrocarbon Receptor
Metabolic Disease
2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR ) 的激活剂,甲状腺激素合成的抑制剂,多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象,激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达,从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。
2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM,在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应,延缓发育变质。
2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率,提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。
2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
HY-159912
YAP
Cancer
pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂,通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点,干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用,从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因(如 Ctgf 和 Cyr61 )的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性,对 luciferase IC50 为 0.36 nM,对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM,并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min,T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中,pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
HY-153357
PROTACs
Btk
Cancer
NRX-0492 是一种口服活性的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50 ≤ 0.2 nM,DC90 ≤ 0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 对慢性淋巴细胞白血病具有抗肿瘤作用。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。
HY-B1234S
HY-164552
Apoptosis
Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis ),具有体内和体外抗癌活性。
HY-174403
Bcl-2 Family
c-Myc
Apoptosis
Caspase
Cancer
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体,其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM,对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录,并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移,并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
HY-W015924R
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-W713284
HY-129602
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-162875
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-27 (compound 6b) 是一种选择性靶点 BRD4 (而非 BRD2/BRD3) 的 PROTAC,还能够抑制 KLF5 转录因子表达,发挥抗癌活性。PROTAC BRD4 Degrader-27 由 E3 泛素酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)(red part)、PROTAC Linker γ-Aminobutyric acid (HY-N0067)(black part)和 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC BRD4 ligand-3 (HY-162876)(blue part)组成,其中靶蛋白配体的活性对照是 Mivebresib (HY-100015),E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid (HY-131875)。
HY-172767
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-D11-PROTAC-VHL (Compound D11-PROTAC) 是一种靶向信号换能器和转录激活器 3 (STAT3 ) 的 PROTAC 降解物。STAT3-D11-PROTAC-VHL 表现出抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中,IC50 值分别为 1335 nM 和 1973 nM 。STAT3-D11-PROTAC-VHL 与 STAT3 的 DNA 结合域结合,招募 E3 连接酶 VHL 形成三元复合物,导致 STAT3 泛素化,随后被蛋白酶体降解。STAT3-D11-PROTAC-VHL 还能抑制肿瘤细胞生长,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),抑制肿瘤免疫逃逸。
HY-153916
T417
HOXA
DNA/RNA Synthesis
NEKs
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
TCRS-417 (T417) 是一种小分子 PBX1 抑制剂。TCRS-417 可以直接阻断 PBX1 与 DNA 的结合(IC50 = 6.58 μM),并影响 PBX1 的转录。TCRS-417 能够通过阻断 PBX1 信号级联,消除 Carboplatin (HY-17393) 耐药 (CR) 细胞的干细胞特性,使其恢复到分化状态。TCRS-417 显著抑制高表达 PBX1 的癌细胞的自我更新和增殖。TCRS-417 可以降低癌细胞系中 FOXM1 、NEK2 和 E2F2 的 mRNA 水平。TCRS-417 对 chr1q-amp 骨髓瘤和实体瘤细胞具有选择性毒性。
HY-161483
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
Cancer
CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBP 和 p300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase,HAT) 活性的蛋白质,CBP 和 p300 在调节基因表达,细胞增殖,分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性,可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰,从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合,抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用,从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症,神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
HY-116028
15-Deoxy-Δ12,14-PGD2
Endogenous Metabolite
Prostaglandin Receptor
PPAR
Src
Cardiovascular Disease
15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 是 PGD2 (HY-101988) 的代谢物,是 PGD2 受体 2 (DP2 ) 的激动剂。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 可结合 DP2(Ki=50 nM)并诱导嗜酸性粒细胞活化(EC50 =8 nM)。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 还刺激类固醇受体辅激活因子-1 (SRC-1 ) 向过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ ) 的募集,诱导 PPARγ 介导的转录。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 对 L1210 鼠白血病细胞具有细胞毒性(IC50 =0.3 μg/ml),并能够抑制 ADP 诱导的血小板聚集(IC50 =320 ng/mL)。
HY-L165
238 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 238 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L126
874 compounds
核受体,是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体,如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供874种核受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
HY-L015
823 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 823 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1422
Aminacrine
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-D2360
Fluorescent Dyes/Probes
O-Carboranylphenoxyacetanilide 是一种 HIF-1α 抑制剂,可抑制 HIF-1α 活化。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HeLa 细胞中 HIF 的转录活性 (IC50 : 0.74 μM)。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HSP60 分子伴侣活性和 HSP60 ATPase 活性。
HY-50698G
Fluorescent Dye
BI 2536 (GMP) 是 GMP 级别的 BI 2536 (HY-50698)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素 β) 基因转录。
HY-B1422R
Aminacrine (Standard)
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶(Standard)
9-Aminoacridine (Standard)是 9-Aminoacridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W133898
Microbial Culture
胰蛋白胨
Tryptone 是一种富含多肽的细菌培养基成分,可通过调控细菌细胞表面蛋白和生物膜相关基因。Tryptone 通过提供多肽类物质作为结构因子,促进细菌黏附蛋白 (如 LapA、LapF) 的表达与组装,增强细胞表面疏水性和细胞间黏附,进而稳定生物膜基质,支持细菌生物膜的成熟与维持。Tryptone 含有的多肽混合物可特异性调节细菌黏附相关基因的转录 (如激活 LapA、抑制 LapF),影响生物膜结构蛋白的合成与定位。
HY-50698G
Biochemical Assay Reagents
BI 2536 (GMP) 是 GMP 级别的 BI 2536 (HY-50698)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素 β) 基因转录。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-121982
Fungal
Infection
Cyclo(L-Phe-L-Val) 是一种有效的异柠檬酸裂合酶 (ICL ) 抑制剂 (IC50 =27μg/mL)。Cyclo(L-Phe-L-Val) 抑制 C2 -碳利用条件下的白色念珠菌中 ICL基因的转录。
HY-P2203
HY-P3465
Myrcludex B
HBV
Infection
Bulevirtide (Myrcludex B) 是 NTCP 抑制剂,是一种线性脂肽。Bulevirtide 可抑制 HBV 和 HDV 进入肝细胞,阻断 HBV 在肝细胞中的感染,并参与 HBV 转录抑制。Bulevirtide 可用于 HDV 感染和代偿性肝硬化的研究。
HY-P10925
β-catenin
Cancer
I-66 是一种有效的 β-catenin 抑制剂,IC50 小于 50 nM。I-66 可以抑制 β-catenin 和 T 细胞因子 (TCF) 转录因子相互作用。I-66 显示出抗癌作用。
HY-P10925A
β-catenin
Cancer
I-67 是 I-66 (HY-P10925) 的结构异构体,是一种有效的 β-catenin 抑制剂,IC50 小于 50 nM。I-67 可以抑制 β-catenin 和 T 细胞因子 (TCF) 转录因子相互作用。I-67 显示出抗癌作用。
HY-P10488
Wnt
Peptides
Cancer
cycFWRPW 是 TLE1 的肽抑制剂。TLE1 是一种致癌过程的转录辅阻遏物,通过结合转录因子发挥抑制作用。抑制 Wnt 信号传导。
HY-P4497
ERK
Cancer
Prolylserine 是一种二肽,是 Mel-Ab 细胞中黑色素生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF ) 和酪氨酸酶的表达,诱导 ERK 的磷酸化,但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB )。
HY-P2020
Bacterial
Infection
Berninamycin A 是一种环状硫肽类抗生素,首次从 S. bernensis 中分离出来。它通过与核糖体亚基结合来抑制革兰氏阳性菌中的蛋白质生物合成。包括Berninamycin A 在内的环状硫肽类抗生素可诱导链霉菌中的转录激活因子 TipA。
HY-P10230
Bacterial
Infection
Sublancin 是一种具有抗菌活性的肽,可抑制 DNA 复制、转录和翻译,而不影响膜的完整性。Sublancin 通过竞争性地结合磷酸转移酶系统 (PTS),抑制葡萄糖的摄取。Sublancin 抑制菌株 B. subtilis 168 ΔSPβ,MIC 为 0.312 μM。
HY-P2272
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P10875
Hedgehog
Cancer
HL2-m5 是 sonic hedgehog/patched (Shh/PTCH1) 相互作用的抑制剂,对 Shh 的 Kd 为 170 nM。HL2-m5 可抑制 Hedgehog 信号通路的激活和 Gli 控制基因的转录,IC50 为 230 nM。
HY-P2272A
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-W019721
HY-P10843
HY-P10074
ERK
Inflammation/Immunology
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
HY-P10980
Bacterial
Infection
Citrocin 是一种强效的细菌 RNA 聚合酶 (RNAP ) 抑制剂。Citrocin 对 Escherichia coli RNA 聚合酶表现出显著的抑制作用,MIC 范围为 16-125 μM。Citrocin 特异性地与 RNA 聚合酶结合并抑制其活性,从而阻断细菌转录过程,并主要通过内膜蛋白 SbmA 进入细胞。Citrocin 有望用于革兰氏阴性细菌感染的研究,例如 enterohemorrhagic E. coli 。
HY-105343
HY-P1832A
HY-P1832
HY-P0096
HY-P10426
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
VEGFR
Cancer
cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1 ) 的抑制剂,IC50 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF-7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合,抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达,对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。
HY-W019721R
HY-P10873
HY-158104
ATF6
Others
LPPM-8 是 Med25 的配体,也是 Med25 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂。LPPM-8 通过与其激活剂相互作用域的 H2 面来与 Med25 相互作用,并稳定细胞蛋白质组中的全长蛋白质。LPPM-8 是 H2 结合转录激活剂 (例如 ATF6a) 的正位抑制剂。Med25 参与 RNA 聚合酶 II 依赖性基因的转录调控,可以与 ATF6α 相互作用形成转录复合物。LPPM-8 可用于研究 Med25 和其 Mediator complex 的复杂生物学。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P1684
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列,一种对照无活性肽,用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物,连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877,用Ala取代Tyr,因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease
Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达,促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用,可以激活 AC-cAMP-PKA 途径,进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录,发挥神经保护作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99459
BG 9924; TT-47
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
贝奈西普
Baminercept (BG 9924) 是一种抗淋巴毒素 β 受体 (LTβR ) IgG 融合蛋白 (LTβR-Ig)。Baminercept 可选择性结合 LTβR 的配体 LTα/β 异三聚体及 LIGHT,阻断 LTβR 信号通路,抑制 CXCL13 等趋化因子表达。Baminercept 能够调节外周血 B 细胞和 T 细胞亚群,减少 IFN 诱导基因的转录,从而抑制淋巴组织中高内皮微静脉和网状结构的形成,影响免疫细胞迁移。Baminercept 可用于原发性干燥综合征 (pSS)、类风湿关节炎 (RA) 等自身免疫性疾病的研究。
Species:
Human (2)
Tag:
His (1)
Tag Free (1)
Source:
E. coli (2)
Cat. No.
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Chemical Structure
HY-17393S
Carboplatin-d4 是 Carboplatin 的氘代物。Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂,其与 DNA 结合,抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物,是一种有效的抗癌剂。
HY-B0167S
Salicylic acid-d6 是 Salicylic acid (HY-B0167) 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
HY-13756S
Tacrolimus-13 C,d2 是一种 13 C 和氘代标记的 Tacrolimus。Tacrolimus (FK506),大环内酯类,与 FK506 结合蛋白 (FKBP ) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase ),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
HY-150516S
BET-IN-12 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 0.9 nM。
HY-17371S
Oxaliplatin-d10 是一种氘代标记的 Oxaliplatin (HY-17371)。Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361,IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-100760S
Toxoflavin-13 C4 是一种 13 C 标记的 Toxoflavin。Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂,也是一种 KDM4A 抑制剂,具有抗肿瘤活性 。抗菌特性。
HY-W004924S
5-Hydroxymethyluracil-d3 是 5-Hydroxymethyluracil 的氘代物。 5-Hydroxymethyluracil 是氧化性 DNA 损伤的产物。5-Hydroxymethyluracil 可用作增强或抑制细菌 RNA 聚合酶转录的潜在表观遗传标记。
HY-109025AS
Baloxavir-d5 是 Baloxavir 氘代物。Baloxavir (Baloxavir acid),衍生自前体 Baloxavir marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性 。
HY-13756S2
Tacrolimus-d3 (FK506-d3 ) 是氘代标记的 Tacrolimus. Tacrolimus (FK506),大环内酯类,与 FK506 结合蛋白 (FKBP ) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase ),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
HY-14649S6
Retinoic acid-d3 -1 是 Retinoic acid (HY-14649) 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。 Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-14649S5
Retinoic acid-d3 是 Retinoic acid (HY-14649) 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。 Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-W751835
Baloxavir-d4 (Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4 ) 是氘代标记的 Baloxavir (HY-109025A)。Baloxavir-d4 (Baloxavir-d4 acid),衍生自前体 Baloxavir-d4 marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir-d4 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-14649S2
11-cis-Retinoic Acid-d5 是 Retinoic acid 的氘代物。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-14649S4
Retinoic acid-d5 是氘标记的视黄酸 (HY-14649)。Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合,Kd 为 17 nM。Retinoic acid 通过激活 Retinoic acid 受体 α 作为转录因子 Nrf2 的抑制剂。
HY-14649S3
Retinoic acid-d6 是 Retinoic acid 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-A0003S
Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2) 。
HY-N0005S
Curcumin-d6 (Diferuloylmethane-d6 ) 是氘代标记的 Curcumin (HY-N0005)。Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 是一种抗微生物的光敏剂。 Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
HY-N0005S1
Curcumin-d3 (Diferuloylmethane-d3 ) 是氘代标记的 Curcumin (HY-N0005)。Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 是一种抗微生物的光敏剂。 Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
HY-N0059S
D-Arabinose-13 C 是 13 C 标记的 D-Arabinose (HY-N0059)。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障,选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢,抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成,发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴,诱导 CRTC1 转录,发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-N0059S6
D-Arabinose-d6 是 D-Arabinose (HY-N0059) 的氘代物。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障,选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢,抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成,发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴,诱导 CRTC1 转录,发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-N0059S5
D-Arabinose-d5 是 D-Arabinose (HY-N0059) 的氘代物。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障,选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢,抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成,发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴,诱导 CRTC1 转录,发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-N0059S4
D-Arabinose-d2 是 D-Arabinose (HY-N0059) 的氘代物。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障,选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢,抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成,发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴,诱导 CRTC1 转录,发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-B1422S
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-W701218
Sulforaphane-d8 是 Sulforaphane (HY-13755) 的氘代物。Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录,并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径,以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
HY-N0059S3
D-Arabinose-13 C-3 是 13 C 标记的 D-Arabinose (HY-N0059)。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障,选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢,抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成,发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴,诱导 CRTC1 转录,发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-N0059S2
D-Arabinose-13 C-2 是 13 C 标记的 D-Arabinose (HY-N0059)。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障,选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢,抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成,发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴,诱导 CRTC1 转录,发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-N0059S1
D-Arabinose-13 C-1 是 13 C 标记的 D-Arabinose (HY-N0059)。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障,选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢,抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成,发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴,诱导 CRTC1 转录,发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-A0003S2
Lenalidomide-13 C5 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-A0003S3
Lenalidomide-d4 (CC-5013-d4 ) 是氘代标记的 Lenalidomide. Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-N7082S
D-Arabinopyranos-13 C5 是 13 C 标记的 D-Arabinopyranos (HY-N7082)。D-Arabinopyranose 是一稀有醛戊糖,其开环形式是 D-arabinose (HY-N0059)。D-arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-arabinose 可透过血脑屏障,选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢,抑制线虫生长。D-arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成,发挥抗菌活性。D-arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴,诱导 CRTC1 转录,发挥抗抑郁样活性。D-arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-B1234S
Octinoxate-13C,d3 是氚代标记的 Octinoxate (HY-B1234)。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor ) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1 ,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic ) 和抗雄激素 (anti-androgenic ) 作用。
HY-W713284
2-Ethylhexyl (E)-3-(4-(methoxy-d3 )phenyl)acrylate 是 Octinoxate (HY-B1234) 的氘代物。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor ) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1 ,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic ) 和抗雄激素 (anti-androgenic ) 作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-129602
PROTAC合成
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-143219
HY-143220
小干扰RNA
siRNA drugs
SS(no Galnac)-Inclisiran (sodium) 是一种不带 GalNAc 修饰的 Inclisiran正义链。Inclisiran 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子,可抑制 PCSK-9 的转录。
HY-153493A
小干扰RNA
siRNA drugs
PF-04523655 sodium 是一种靶向 RTP801 基因的 siRNA 。RTP801 sodium 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (mTORC1)和下游转录因子HIF-1的抑制剂。
HY-143221
小干扰RNA
siRNA drugs
AS-Inclisiran sodium 是 Inclisiran 的反义链。Inclisiran (ALN-PCSsc) 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子,可抑制 PCSK-9 的转录。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
HY-150223
小干扰RNA
siRNA drugs
GalNAc unconjugated/naked Inclisiran 是一种没有偶联 GalNAc 的双链小干扰 RNA (siRNA) 分子,可抑制 PCSK-9 的转录。GalNAc unconjugated/naked Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
HY-148230
诱饵寡核苷酸
TFEB Decoy ODN sodium 是一种合成的具有发夹环结构的寡核苷酸,可以抑制转录因子 EB (TFEB) 。TFEB Decoy ODN 抑制单侧输尿管结扎 (UUO) 小鼠模型诱导的肾纤维化,减轻肾小管损伤和炎症反应。
HY-132591
ALN-PCSsc
小干扰RNA
siRNA drugs
Inclisiran 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran 抑制焦亡 (Pyroptosis )、激活 PPARγ ,减少 NLRP3 、cleaved caspase-1 、IL-1β 、IL-18 。Inclisiran 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
HY-132591A
ALN-PCSsc sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Inclisiran sodium 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran sodium 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran sodium 抑制焦亡 (Pyroptosis )、激活 PPARγ ,减少 NLRP3 、cleaved caspase-1 、IL-1β 、IL-18 。Inclisiran sodium 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran sodium 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
HY-153493
小干扰RNA
siRNA drugs
PF-04523655 是一种靶向 RTP801 基因的 siRNA 。RTP801 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (mTORC1)和下游转录因子HIF-1的抑制剂。
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