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AKT pathway " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-N1103A
HY-125542
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
DCZ3301 是一种有效的芳基胍抑制剂。DCZ3301 抑制细胞增殖,诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。DCZ3301 通过下调 PI3K 蛋白表达和 AKT 磷酸化来抑制 PI3K/AKT 通路的激活。DCZ3301 可用于癌症研究。
HY-13425
(-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
鱼藤素
Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt ,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt ,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
HY-B1014
HY-N1904
HY-N1333
NF-κB
Cancer
Rubioncolin C 通过诱导凋亡和自噬细胞死亡,抑制 NF-κB 和 Akt /mTOR/P70S6K 通路在人癌细胞中发挥抗肿瘤活性。
HY-168609
HY-N10106
HY-N6064
Apoptosis
IAP
Cancer
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。
Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N10303
HY-103438A
HY-103438
HY-171777
ErPC3; Erucylphosphohomocholine
PI3K
Akt
Ras
Raf
p38 MAPK
Cancer
Erufosine 是一种 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/MAPK 信号通路抑制剂。Erufosine 可抑制乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB 231 的活性 (IC50 : 40.95/40.8 μM)。Erufosine 可降低 PI3K (p85)、Akt (PKB) 和 cRaf 的磷酸化。Erufosine 可用于乳腺癌和髓性白血病的研究。
HY-W998345
PROTACs
PDK-1
Akt
Cancer
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC ,可有效降解 Smurf1 。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色:CRBN 配体; 黑色:连接子; 粉色:Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
HY-115385
HY-162153
FGFR
Cancer
CYY292 是 FGFR1 抑制剂,能够特异性靶向 GBM 细胞中的 FGFR1/AKT /Snail 通路。CYY292 在体外剂量依赖性地抑制癌细胞增殖、上皮间质转化、干细胞性、侵袭和迁移。
HY-159517
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
STAT
Cancer
PI3K/Akt /mTOR-IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物,具有抗肿瘤活性。PI3K/Akt /mTOR-IN-5 通过 PI3K/AKT /mTOR 和 STAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外,PI3K/Akt /mTOR-IN-5 有效抑制 EDU 阳性率,减少集落形成,使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-D0885
HY-D0885C
HY-173007
HY-119751
HY-131055
ADC Payload
PI3K
Apoptosis
Cancer
Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-106263B
PTEN
PDK-1
MDM-2/p53
Apoptosis
Akt
Cancer
酪丝亮肽盐酸盐
Tyroserleutide hydrochloride 是一种可从猪脾脏的降解产物中分离得到的三肽,具有抗肿瘤活性。Tyroserleutide hydrochloride 能上调抑癌基因 PTEN 表达,并抑制 AKT 和 PDK1 活性。Tyroserleutide hydrochloride 通过抑制 PI3K/AKT 通路中来抑制肿瘤细胞增殖、MDM2 磷酸化,还上调 P21、P27、P53,并且诱导线粒体损伤和细胞凋亡。
HY-141807
PROTACs
Akt
Cancer
MS21 是一种有效的 AKT PROTAC 降解剂。MS21 可抑制 PI3K/PTEN 通路突变,以及抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞周期阻滞。MS21 具有抗肿瘤活性。(Pink: AKT ligand-2 (HY-48682); Black: Linker (HY-W014125); Blue: (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-164489
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂,具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2 ,EGFR 及下游 Akt 和 Erk 通路的激活,并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
HY-N0231
HY-172175
mTOR
Akt
PI3K
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物,具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT /mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy ),并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-N12960
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
COX
MMP
STAT
Cancer
Artobiloxanthone (Compound AA3) 具有抗肿瘤活性,特别是针对口腔鳞状细胞癌 (OSCC)。Artobiloxanthone 抑制 Akt /mTOR 通路和 STAT3 通路,从而抑制 SAS 和 T.Tn 的增殖 (IC50 分别为 11 和 22 μM),以及癌细胞迁移。Artobiloxanthone 在 S 期阻滞细胞周期,并通过激活 caspase 3/9 诱导 OSCC 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-126771
HY-D2227
Autophagy
Apoptosis
Cancer
IR-58 是一种靶向线粒体的近红外 (NIR) 荧光团,是一种自噬 (autophagy ) 增强剂。IR-58 通过诱导过度自噬杀死肿瘤细胞并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),这是通过活性氧 (ROS)-Akt -mTOR 途径介导的。
HY-173571
SHP2
Apoptosis
Cancer
TK-685 是一种具有口服活性、选择性、变构性的 SHP2 抑制剂,其 IC0 为 2.1 nM。TK-685 通过靶向 SHP2 介导的 AKT 和 ERK 信号通路,抑制食管癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。
HY-D0885B
HY-N0012
Glycitein 7-O-β-glucoside
Bacterial
Infection
Cancer
黄豆黄素
Glycitin (Glycitein 7-O-β-glucoside) 是一种天然异黄酮,具有抗菌、抗病毒、抗癌、抗炎、抗衰老和雌激素作用。Glycitin 可能通过骨髓干细胞 (BMSC) 中的 TGF-β 或 AKT 信号通路调节成骨细胞。
HY-N3426
HY-N3354
8-prenylgenistein
Apoptosis
Cancer
黄羽扇豆魏特酮
Lupiwighteone 是一种广泛存在于野生植物中的异黄酮,具有抗氧化、抗菌和抗癌作用。Lupiwighteone 通过抑制 PI3K/Akt /mTOR 通路,诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-109198A
ME-401 hydrochloride; PWT-143 hydrochloride
PI3K
Akt
Cancer
Zandelisib (ME-401) hydrochloride 是选择性、口服有效的 PI3Kδ 非共价抑制剂。Zandelisib hydrochloride 可持续抑制 AKT 磷酸化及下游信号通路。Zandelisib hydrochloride 可用于复发/难治性 B 细胞淋巴瘤等恶性肿瘤的研究。
HY-101364AR
HY-N2787
Apoptosis
Cancer
8-异戊烯基柚皮素
8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 Humulus lupulus 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
HY-162802
Apoptosis
PI3K
Akt
PARP
CDK
Cancer
PI3K/AKT -IN-4 (compound 3) 是一种二萜类化合物,可以从 Salvia castanea Diels f 的根和根茎中分离得到。PI3K/AKT -IN-4 具有抗肿瘤活性,通过阻断 Hep3B 细胞周期的 G0/G1 期,诱导线粒体功能障碍和氧化应激,来抑制细胞的活力和增殖 (IC50 =4.72 μM),并促进细胞凋亡 (apoptosis )。此外,PI3K/AKT -IN-4 通过抑制 PI3K-Akt 信号通路,并结合 PARP1 和 CDK2 靶点来抑制肝细胞癌。
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-124379
HY-13425R
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
鱼藤素 (Standard)
Deguelin (Standard) 是 Deguelin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt ,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt ,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
HY-119767
VEGFR
Apoptosis
Cancer
Jolkinolide A 是一种二萜类化合物,可从大戟属植物 (Euphorbia fischeriana Steud ) 的根中提取。Jolkinolide A 具有抗肿瘤活性,通过影响肿瘤组织的血管生成。Jolkinolide A 可显著抑制 Akt -STAT3-mTOR 信号通路,降低 VEGF 在 A549 细胞中的表达。
HY-132601A
MRG-106 sodium
MicroRNA
Cancer
Cobomarsen sodium 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂,可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。 Cobomarsen sodium 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。
HY-N0479
(-)-Licarin B
PPAR
GLUT
Metabolic Disease
Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子,是 NO 生成的抑制剂,可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。
HY-111137
XC-302 free base
Akt
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂,具有通过抑制PI3K/AKT /mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖,表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体,并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成,并提高beclin 1的表达,同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT 和p-mTOR的表达,提示其对PI3K/AKT /mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡,而当自噬受到抑制时,凋亡率则会降低,意味着自噬可能与凋亡相互作用,以诱导细胞死亡。
HY-B1014R
HY-N7043
HY-N3542
Glycosidase
Cancer
Carpachromene 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase enzyme ) 抑制剂。Carpachromene 通过调节 IR/IRS1/PI3k/Akt /GSK3/FoxO1 通路改善 HepG2 细胞的胰岛素抵抗。
HY-110302
HY-N1419
HY-N2217R
HY-D0885D
HY-N4205
Cytochrome P450
Cancer
四氢胡椒碱
Tetrahydropiperine 是一种口服有效、选择性的 NF-κB 和 MAPKs 抑制剂,以及 PI3K/Akt /mTOR 通路的激活剂。Tetrahydropiperine 通过抑制 NF-κB 的核转位及 ERK、JNK、p38 等 MAPKs 的磷酸化,减少 TNF-α、IL-6 等促炎细胞因子和一氧化氮 (NO) 的产生。同时,Tetrahydropiperine 通过激活 PI3K/Akt /mTOR 通路抑制过度自噬,保护神经元免受氧化损伤。Tetrahydropiperine 具有抗炎、抗凋亡和神经保护作用,主要用于炎症性疾病 (如内毒素血症、关节炎) 及缺血性中风等神经系统疾病的研究。
HY-N0265
HY-169212
PI3K
Annexin A
ERK
VEGFR
STAT
Raf
FAK
Akt
Ras
Cancer
I194496 是一种有效的 cystathionine γ-lyase (CSE) 抑制剂,IC50 值为 0.79 mM。I194496 可以通过双靶向 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/ERK 通路抑制人 TNBC 细胞的生长,并通过下调 Anxa2/STAT3 和 VEGF/FAK/Paxillin 信号通路抑制人 TNBC 细胞的转移。
HY-15672
HY-158049
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 199 (Compound G-4) 通过抑制 EGFR、AKT 和 MAPK 途径,以及线粒体途径诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (Apoptosis )。Anticancer agent 199 还通过下调 LCN2 诱导铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 199 抑制 TNBC 细胞活力和迁移,并诱导 S 期细胞周期停滞。Anticancer agent 199 是细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 Rocovitine 的衍生物。
HY-N12124
Monascinol
Akt
mTOR
AMPK
Androgen Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性,IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖,IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt /mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ),通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-N2112
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
蓝萼甲素
Glaucocalyxin A,一种来自Rabdosia japonica var. 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
HY-164524
HY-162143
SphK
Akt
mTOR
Cancer
SKI-349 是一种鞘氨醇激酶 1/2 (SPHK1/2 ) 和微管聚合 (MDA ) 的双重靶向抑制剂。SKI-349 具有抗癌活性。SKI-349 能抑制肝细胞活力、侵袭和 AKT /mTOR 信号通路。
HY-B0094
HY-146738
Akt
Cancer
GSD-11 是一种有效的选择性抗紧缩剂。GSD-11 抑制 PANC-1 细胞的迁移和集落形成。GSD-11 抑制 Akt /mTOR 信号通路。GSD-11 具有研究胰腺癌的潜力。
HY-N2110R
HY-18366A
Hedgehog
Cancer
RU-SKI 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂,IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-18366
Hedgehog
Cancer
RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂,IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 具有抗癌活性。
HY-N7676
HY-N1103AR
HY-120234
Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII
γ-secretase
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究,如乳腺癌和白血病。
HY-161362
PI3K
Cancer
SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物,能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K /AKT /GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-158017
PI3K
Cancer
WXM-1-170 (compound 10) 是 Indisulam (HY-13650) 衍生物,可抑制胃癌细胞的迁移。WXM-1-170 减弱PI3K /AKT /GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-N0314
HY-132601
MRG-106
MicroRNA
Cancer
Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。Cobomarsen 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用,抑制内皮细胞的 FAK ,PI3-kinase ,PKB/Akt 和 mTOR 信号通路,从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
HY-D0885R
HY-144254
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-10 是一种高效且具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 2 nM。PI3Kδ-IN-10 能在肝细胞癌模型中强烈抑制下游 AKT 通路,诱导后续细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1163
HY-N2590
HY-163533
HY-173057
HY-N6950
HY-121993
Wnt
Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1
Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-N0231R
HY-N7043R
HY-100355
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
C18-Ceramide 是 Ceramide 在细胞内经过代谢产生的一种生物活性分子,可通过血脑屏障,是海马区受损后产生的主要神经酰胺。C18-Ceramide 可能促进受损神经元中谷氨酸的胞吐,从而传播神经元损伤。C18-Ceramide 可作用于多个细胞靶点,如参与调控内质网应激相关蛋白(如 ATF-4、XBP-1、CHOP 等)、PI3K/AKT 信号通路相关蛋白以及 SNARE 复合物蛋白等。C18-Ceramide 对胞吐的影响取决于脂质筏的完整性。C18-Ceramide 通过激活内质网应激、抑制 PI3K/AKT 信号通路以及影响脂质筏相关功能等机制,诱导细胞死亡、促进自噬、增强胞吐。
HY-N6576
p38 MAPK
ERK
JNK
IAP
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
蟾蜍它里定
Hellebrigenin 是一种选择性靶向 MAPK 信号通路 (ERK 、p38 、JNK ) 及 XIAP 的抑制剂,可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2 、Bcl-xL ) 并上调促凋亡蛋白 (Bax 、Bak )。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成,主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
HY-D0885BR
HY-163853
GLUT
Akt
Metabolic Disease
Antidiabetic agent 6 (Compound 19) 是一种抗糖尿病化合物。Antidiabetic agent 6 通过激活 PI3K/AKT 依赖性信号通路刺激 GLUT4 易位。Antidiabetic agent 6 可降低链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的血糖水平。
HY-N0047
HY-N3071
HY-119751R
Casein Kinase
Akt
Wnt
Apoptosis
Cancer
Hematein (Standard) 是 Hematein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hematein 是苏木精的氧化产物,可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂,IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt /PKB Ser129 磷酸化,Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡 。
HY-N13164
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
远志皂苷D3
Polygalacin D3 是一种可以从桔梗中分离得到的三萜皂苷化合物。Polygalacin D3 可以通过阻断 PI3K/Akt 通路来抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的增殖,并诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0284
HY-P0170
HY-N5136
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
Ruscogenin通过调节 PI3K/Akt /mTOR 信号通路,降低 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达,抑制肝癌转移; Ruscogenin 通过抑制 TLR4 信号通路减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
HY-W708917
HY-N1381
HY-N0717
(S)-Valine
Bacterial
Arginase
Akt
Infection
L-缬氨酸
L-Valine (Valine) 是一种新型非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-12068
XL-147 derivative 1
PI3K
Cancer
PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。
HY-N7363
HY-N0392
HY-144450
PI3K
Akt
Cancer
PI3K-IN-29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用,IC50 值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN-29 通过抑制 PI3K 催化的 Akt 的磷酸化来抑制 PI3K/Akt 通路。
HY-N0876
HY-128634
Apoptosis
PI3K
MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-163151
HY-N0012R
HY-N0076
HY-B0094S
HY-10971A
MLN 8237 sodium
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT /mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-121246
AKF-PD
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-160864
HWA 448
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Torbafylline 是 PDE 抑制剂。Torbafylline 通过激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 信号通路减轻烧伤后大鼠骨骼肌蛋白质分解。Torbafylline 抑制在易患癌症和败血症的大鼠骨骼肌中观察到的泛素-蛋白酶体依赖性蛋白质降解增加。
HY-N0104
(-)-Curcumol
Apoptosis
Cancer
姜黄醇
Curcumol ((-)-Curcumol) 是一种具有生物活性的倍半萜,具有许多药理活性,例如抗癌,抗微生物,抗真菌,抗病毒和抗炎。Curcumol 通过靶向关键信号通路 (如 MAPK/ERK,PI3K/Akt 和 NF-κB) 而在许多癌细胞中有效地诱导凋亡 (apoptosis ),这些信号通路在几种癌症中通常被异常调节。
HY-167843
Akt
PI3K
Autophagy
Neurological Disease
Alborixin 是一种 PI3K-AKT 通路的抑制剂,可诱导自噬 (Autophagy )。Alborixin 通过上调自噬相关蛋白 (如 BECN1 、ATG5 、ATG7 ) 和增强溶酶体活性,促进细胞内外 β 淀粉样蛋白 (Amyloid-β ) 的清除,减轻 Amyloid-β 介导的神经细胞毒性。Alborixin 有望用于阿尔茨海默症研究。
HY-N0022
HY-116497
FAK
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶(FAK)抑制剂,与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡,但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现,PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)/AKT 途径下调c-FLIP,从而恢复TRAIL凋亡途径,这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达,可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制,但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法,这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT 信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用,这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-13691
HY-N12386
Sirtuin
Cancer
SIRT1 activator 1(compound 3) 是从红树林真菌 Xylaria sp 中分离出来的海洋化合物 xyloallenoide a 的衍生物。SIRT1 activator 1 在斑马鱼中显示血管生成活性。SIRT1 activator 1 通过增加 SIRT1 表达水平和平衡 AMPK/Akt 信号通路来保护 hEPC 免受血管诱导的衰老。
HY-116035
Wnt
NF-κB
CDK
Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt 、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-10971
MLN 8237
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT /mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-113756A
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT ,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-109556
Akt
ERK
Metabolic Disease
Insulin Detemir 是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK ) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路,促进 Gcg 表达,从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-148877
HY-N0265R
HY-N8884
HY-18100A
HY-18100
HY-113853
Akt
Apoptosis
Others
WF-10129 是一种从酸浆属植物中分离出的细胞毒性甾体化合物。WF-10129 在体外和体内抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、干扰代谢并显著降低乳酸产生。WF-10129 还可通过 AKT -p53 途径调节相关基因和蛋白表达来发挥抗肿瘤作用的活性。
HY-B0510CR
HY-B0093
HY-N0314R
HY-12037A
HY-N0479S
HY-B0094R
HY-172259
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
Toyaburgine 是一种具有抗肿瘤活性的异喹啉化合物。Toyaburgine 通过破坏 PI3K/AKT /mTOR 信号通路,在 MIA PaCa-2 细胞中引起显着的形态变化和癌细胞死亡,同时还抑制细胞迁移和集落形成。Toyaburgine 有望用于胰腺癌研究。
HY-N2259
HY-155124
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K/Akt /mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
HY-W004121
Drug Intermediate
Cancer
4-Biphenylsulfonyl chloride 是一种合成中间体,通过参与磺酰胺形成反应,合成抗增殖化合物。4-Biphenylsulfonyl chloride 的衍生物可通过增加 PTEN 表达和抑制 PI3K/Akt /mTOR 通路而抑制人头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞。4-Biphenylsulfonyl chloride 可用于 HNSCC 的抗癌药物的研发。
HY-B0093A
HY-W010201
HY-121435
RAR/RXR
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
K-8012 是一种 sulindac (HY-B0008) 类似物,是 RXRa 的有效拮抗剂。K-8012 抑制 9-cis-RA 诱导的 Gal4-RXRa-LBD 反式激活的 IC50 值约为 9.2 μM。K-8012 以 RXRa 依赖性方式发挥优于 sulindac 的抗癌活性。K-8012 表现出抑制 tRXRa 介导的 PI3K/AKT 信号通路的活性。K-8012 通过阻止 tRXRa 与 p85a 结合来诱导细胞凋亡并抑制 AKT 激活。
HY-N0103
HY-N0103A
Autophagy
Apoptosis
NF-κB
PI3K
Akt
MEK
ERK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
槐果碱水合物
Sophocarpine monohydrate 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt 、MEK/ERK 、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化,阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis )。Sophocarpine monohydrate 抑制 MEK/ERK 磷酸化及 VEGF 分泌,减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine monohydrate 还可抑制 NF-κB 活化及 p38 、JNK 磷酸化,降低 iNOS、COX-2 等炎症因子表达,同时激活 Nrf2/HO-1 通路减轻氧化应激。Sophocarpine monohydrate 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗凋亡作用,可用于胶质母细胞瘤、结直肠癌等癌症及炎症相关疾病、Doxorubicin (HY-15142A) (DOX) 诱导心脏损伤等领域的研究。
HY-N6932
HY-N6985
Others
Cancer
巴卡亭 Ⅲ
Baccatin III 是一种口服有效、选择性 TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂,是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT /STAT6 和 Smad2/3 通路,阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用,在调节肿瘤免疫微环境方面显示出治疗肺纤维化和癌症的潜力。
HY-P991234
EGFR
p38 MAPK
PI3K
Akt
Cancer
COVA208 是一种以 HER2 为靶点的双特异性 FynomAb (一种抗体与 Fyn SH3 衍生结合蛋白的融合蛋白)。COVA208 诱导HER2 降解,降低 HER2、HER3 和 EGFR 水平,从而有效阻断 HER2 的下游信号通路,包括 HER3-PI3K-AKT 和 MAPK 通路,同时诱导肿瘤细胞凋亡。COVA208 有望用于癌症的研究,如 HER2 阳性的乳腺癌、胃癌和结直肠癌。
HY-13065
HY-162382
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路,并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化,降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制,即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
HY-16146
OXi-4503 tetrasodium
Wnt
Microtubule/Tubulin
Cancer
Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体,是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-P10320
Tumstatin (69-88), human
PI3K
Akt
Cardiovascular Disease
T3 Peptide 是 tumstatin 的活性片段。T3 Peptide 通过结合整合素 αv β3 /αv β5 ,激活 PI3K/Akt /p70S6K 信号传导途径,从而刺激大鼠心脏成纤维细胞的增殖和迁移。
HY-14266A
Apoptosis
Reverse Transcriptase
Autophagy
HIV
Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬,激活Akt 、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-109061B
YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate
EGFR
Akt
ERK
Cancer
Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可透过血脑屏障并具有口服活性的 EGFR 抑制剂。Lazertinib (mesylate) 抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路,导致细胞凋亡 (Apoptosis )。Lazertinib (mesylate) 在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。Lazertinib (mesylate) 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力,显著抑制肿瘤生长。
HY-146743
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-53 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-53 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-53 抑制 PI3K/AKT 信号通路并诱导 HGC-27 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-53 具有研究胃肠道肿瘤的潜力。
HY-N0270
HY-128393
HY-155542
ROR
Cancer
RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物,是 RORγ 的拮抗剂(KD =0.18 μM)。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT /mTORC1 通路,并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-121246S
HY-121012
NF-κB
Akt
Endocrinology
(rac)-AG-205 是一种有效的孕激素受体膜组分1 (Pgrmc1 )抑制剂,可以诱导参与甾醇合成的基因,包括与 PGRMC1 形成复合物的 INSIG1 蛋白。(rac)-AG-205 可以通过阻止 NF-kB 信号和 BDNF/PI3K/AKT 通路的激活来阻止神经元对缺氧缺血的抵抗。
HY-N0696
HY-151622
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-11 是一种具有口服活性的 PI3K/mTOR 抑制剂 (对 PI3Kα、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。PI3K/mTOR Inhibitor-11 通过抑制 AKT 和 S6 蛋白的磷酸化来调节 PI3K/AKT /mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-11 可用于癌症研究。
HY-107758
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Cancer
Y-29794 oxalate 是一种选择性的、具有口服活性和血脑屏障渗透性的非肽脯氨酰内肽酶抑制剂。Y-29794 oxalate 可阻断 IRS1-AKT -mTORC1 通路,并抑制肿瘤生长。Y-29794 oxalate 还可有效抑制衰老加速小鼠 (SAM) 海马中 Aβ 样沉积的进展。
HY-B0965A
HY-111172
MMP
NF-κB
Cancer
烟碱酮
Inotilone 是基质金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 的抑制剂,可对抗肺癌细胞的转移。异诺替隆增强抗氧化酶的活性,以支持其抗转移活性。Inotilone 还抑制 IκBα 磷酸化和 NFκB p65 核转位,涉及 FAK、PI3K/AKT 、MAPK 和 NFκB 通路。
HY-128741
HY-B0722
HY-146504
HY-P1823
HY-B1204
HY-N1381R
HY-N0284R
HY-A0129
HY-12037
ON-01910 sodium
Polo-like Kinase (PLK)
PI3K
Apoptosis
Cancer
瑞格色替钠
Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。
HY-172201
HY-N15267
FAK
Akt
mTOR
Cancer
Ovalitenone 是一种可从植物 Millettia peguensis 中分离得到的一种黄酮类化合物。Ovalitenone 对肺癌 H460 和 A549 细胞没有细胞毒性作用,但显著抑制了非锚定依赖性生长、类似 CSC 的表型、集落形成以及癌细胞迁移和侵袭的能力。Ovalitenone 能够显著降低 N-钙黏蛋白、snail 和 slug 的水平,同时增加 E-钙黏蛋白,抑制 EMT 途径。Ovalitenone 还抑制了焦附激酶 (FAK )、ATP 依赖性酪氨酸激酶 (AKT )、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR ) 和细胞分裂周期 42 (Cdc42) 的调控信号通路。
HY-W010201R
HY-N0103R
HY-173493
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Akt
mTOR
Cancer
ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种口服有效的 ALK 抑制剂 (IC50 : 1135 nM)。ALK-IN-31 对肺癌细胞 H2228 表现出优异的抗增殖活性,IC50 值为 1.35 μM。ALK-IN-31 通过影响细胞线粒体功能,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞增殖停滞在 G0/G1 期。ALK-IN-31 通过下调 ALK 下游 PI3K-AKT -mTOR 信号通路中 p-AKT 和 p-mTOR 的表达发挥其抗肿瘤作用。ALK-IN-31 能够用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-173280
CHNQD-01228
Arf Family GTPase
BMX Kinase
Cancer
Brefeldin A 4-O-nicotinate (CHNQD-01228) 是一种 Arf1 和 BMX 蛋白的双重抑制剂,对 T24 细胞增殖的 IC50 值为 0.22 μM,还能剂量依赖性抑制 T24 细胞迁移和集落形成、诱导 G1 期阻滞并触发细胞凋亡 (Apoptosis );Brefeldin A 4-O-nicotinate 通过靶向 BMX 蛋白抑制 AKT /p-AKT 和 STAT3/p-STAT3 信号通路,以及抑制 Arf1 蛋白来消除膀胱癌干细胞、激活抗肿瘤免疫,从而发挥抗癌活性。Brefeldin A 4-O-nicotinate 可用于膀胱癌相关领域的研究。
HY-N0022R
HY-N9481
HY-D0803
HY-N0076R
HY-N0084
Betulinic aldehyde; Betunal
Bacterial
Infection
Cancer
白桦脂醛
Betulinaldehyde (Betunal) 为五环三萜,具有抗癌和抗金黄色葡萄球菌活性。Betulinaldehyde 可抑制 Akt 、MAPK 和 STAT3 信号通路,增加自噬通量,抑制 A549 细胞的活力、增殖和迁移。Betulinaldehyde 抑制 PLCγ1/Ca2+ /MMP9 信号通路,在血管重塑中的关键作用,可用于心血管疾病(CVD)的研究。
HY-B0965
HY-160099
HY-B0094S3
HY-N0392R
HY-N0104R
(-)-Curcumol (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
姜黄醇 (Standard)
Curcumol (Standard) 是 Curcumol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Curcumol ((-)-Curcumol) 是一种具有生物活性的倍半萜,具有许多药理活性,例如抗癌,抗微生物,抗真菌,抗病毒和抗炎。Curcumol 通过靶向关键信号通路 (如 MAPK/ERK,PI3K/Akt 和 NF-κB) 而在许多癌细胞中有效地诱导凋亡 (apoptosis ),这些信号通路在几种癌症中通常被异常调节。
HY-N6950R
HY-N0270R
HY-16558
2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
紫铆因
Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
HY-121246R
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
Fluorofenidone (Standard) 是 Fluorofenidone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-164483
Akt
Trk Receptor
Cancer
HS-345 是一种 TrkA/Akt 抑制剂,具有显著的抗胰腺癌效果。HS-345 通过抑制 TrkA/Akt 信号通路来抑制胰腺癌细胞的生长和增殖,同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HS-345 还通过减少 HIF-1α 和 VEGF 的表达,抑制血管形成。HS-345 有望用于胰腺癌研究。
HY-B0093AS
HY-N15474
Na+/Ca2+ Exchanger
Cancer
12-O-Deacetyl-phomoxanthone A 是一种 钠/钙交换体1 (NCX1) 激活剂,可通过增强细胞钙信号传导,进而抑制下游 PI3K/AKT /β-catenin 通路。12-O-Deacetyl-phomoxanthone A 能诱导细胞凋亡并引发 G1 期阻滞,可用于黑色素瘤的相关研究。
HY-N0047R
HY-N0330
HY-P10833
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT /mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
HY-N0563
HY-N2037A
HY-N6739
HY-121222
PI3K
Apoptosis
Cancer
alpha-红没药醇
alpha-Bisabolol 是一种具有口服活性的倍半萜醇,可诱导细胞周期停滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路。alpha-Bisabolol 通过抑制 NFκB 激活减轻炎症和氧化应激,从而对顺铂 (HY-17394) 诱导的肾毒性发挥保护作用。alpha-Bisabolol 具有抗炎、镇痛、抗生素和抗癌活性。
HY-N2045
HY-B0093AR
HY-173165
3-O-(6-Bromo-D-mannosyl)-28-acylamino-n-caproate methyl oleanolic acid
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
OA-Br-1 是一种有口服活性的 PTP1B 选择性抑制剂,IC50 值为 7.08 μM。OA-Br-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。OA-Br-1 具有广谱抗癌细胞增殖活性,通过 PTP1B/PI3K/AKT 信号通路在体内外发挥抗乳腺癌作用。
HY-90003A
5-HT Receptor
MMP
PI3K
Akt
NF-κB
Neurological Disease
Cancer
噻奈普汀钠
Tianeptine sodium salt 是一种选择性 5-HT 摄取促进剂。Tianeptine sodium salt 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9 。Tianeptine sodium salt 对包括 5-HT 和多巴胺 (IC50 >10 μM) 在内的多种受体没有亲和力,并且对去甲肾上腺素和多巴胺的吸收没有影响。Tianeptine sodium salt 具有抗抑郁,抗焦虑,神经保护作用,可用于缓解疼痛的研究。
HY-W008947
HY-113756AR
Reference Standards
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid (Standard)是 Latanoprost acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT ,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-143472
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
HY-168893
HY-P4322
ERK
Akt
Neurological Disease
Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路,刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-163538
PI3K
Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 PI3K/AKT /mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-N0717R
HY-N0721
HY-121993R
Wnt
Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1 (Standard)
Combretastatin A-1 (Standard) 是 Combretastatin A-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-149472
NF-κB
PI3K
Inflammation/Immunology
Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 抑制原代破骨细胞的分化。Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 减弱 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Anti-osteoporosis agent-4 抑制破骨细胞形成,IC50 值为 358.29 nM。Anti-osteoporosis agent-4 抑制 PI3K/AKT 和 IκBα/NF-κB 信号通路激活。
HY-107661
ONO-2506; (R)-2-Propyloctanoic acid
Others
Neurological Disease
Arundic acid (ONO-2506) 是一种星形胶质细胞调节剂,通过抑制 S-100β 的合成,调节星形胶质细胞的活化来延缓脑梗塞的扩张。Arundic acid 还通过激活 Akt 、ERK 和 NF-κB 信号通路来提高 EAAT1 的表达水平,有潜力消除过来谷氨酸和抑制兴奋性脑损伤或死亡。Arundic acid (ONO-2506) 有潜力用于中风和阿尔茨海默病的研究。
HY-10971R
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Alisertib (Standard) 是 Alisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT /mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-112440
Methuosis inducer 1
Others
Cancer
HZX-02-059 是一种有效的 methuosis 诱导剂和双靶点 PIKfyve/tubulin 抑制剂,具有抗癌活性。Methuosis 主要通过干扰细胞内吞作用(Endocytosis)和胞吐作用(Exocytosis)的平衡,形成大量囊泡,引发细胞死亡。HZX-02-059 还诱导细胞空泡化,促进凋亡,并下调 p53 通路,抑制 PI3K/AKT 磷酸化,抑制 c-Myc 和 NF-κB 转录。
HY-162647
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-22 (Compound 26) 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,pKi 为 9.3。PI3Kδ-IN-22 抑制 THP-1 细胞中的 PI3Kδ-AKT 信号通路,pIC50 为 9.4。PI3Kδ-IN-22 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特性。
HY-N0751
STAT
Akt
HIV
Infection
Cancer
野黄芩苷
Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB ,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。
HY-172255
PI4K
Apoptosis
Autophagy
PI3K
Akt
Cancer
PI4KIII beta inhibitor 4 (Compound 16) 是一种选择性 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 0.005 μM。PI4KIII beta inhibitor 4 通过抑制 PI3K/AKT 途径,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和自噬 (autophagy )。PI4KIII beta inhibitor 4 可用于肿瘤的研究。
HY-N6973
RANKL/RANK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Boldine 是一种阿扑吗啡异喹啉生物碱,可从山鸡椒 (Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂,并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-B0648
17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone; U8840
Progesterone Receptor
Endocrinology
Cancer
甲羟孕酮
Medroxyprogesterone (17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone) 是合成的人孕酮变体,是孕酮受体激动剂,有口服活性。Medroxyprogesteron 可通过 PI3K/Akt 信号通路诱导细胞增殖。Medroxyprogesterone 对小鼠动脉粥样硬化有抑制作用。Medroxyprogesterone (甲羟孕酮)的孕激素激动剂活性低于醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone acetate (HY-B0469)。
HY-113289
HY-116035R
Wnt
NF-κB
CDK
Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯 (Standard)
Nimbolide (Standard) 是 Nimbolide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt 、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-130413
HY-W010201S
(±)-Citronellol-d6 ; (±)-β-Citronellol-d6
Reactive Oxygen Species (ROS)
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
香茅醇-d6
Citronellol-d6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径,抑制氧化应激和神经炎症,从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50 =0.27 nM;Kd =0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25,但可以激活 PI3K/AKT 通路,通过细胞循环和蛋白翻译生命进程,可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径,将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
HY-N2515
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-N0696R
HY-B0965AS
HY-169100
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
p38 MAPK
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50 =0.68 μM),而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT /mTOR 和 MAPK 信号通路,来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
HY-N1745A
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
3-Deoxysappanchalcone 是一种可以从豆科植物 Caesalpinia sappan L. 中发现的天然查尔酮化合物,具有抗过敏、抗病毒、抗炎和抗氧化活性。3-Deoxysappanchalcone 通过激活小鼠巨噬细胞中 AKT /mTOR 通路诱导血红素加氧酶 -1 (HO-1) 的表达,发挥抗炎作用。3-Deoxysappanchalcone 具有抗流感病毒活性 (H3N2, IC50 = 1.06 μM)。
HY-N2447
AMPK
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
苦龙胆酯苷
Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt /mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
HY-121537
HY-N8931
Lithospermic acid monomethyl ester
Akt
Neurological Disease
Monomethyl lithospermate 激活 PI3K/AKT 通路,对神经损伤发挥保护作用。Monomethyl lithospermate 能提高 SHSY-5Y 细胞的生存能力,抑制线粒体膜电位 (MMOP) 崩溃,抑制细胞凋亡。Monomethyl lithospermate 还降低中动脉闭塞 (MCAO) 大鼠脑组织中的氧化应激水平,改善缺血性中风 (IS) 大鼠神经损伤。
HY-13065R
HY-B0808A
Oxaprozinum potassium; Wy21743 potassium
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
奥沙普秦钾
Oxaprozin potassium 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin potassium 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin potassium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin potassium 介导的 Akt /IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-15113
HY-174379
HY-163677
PROTACs
PI3K
Akt
Cancer
ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG ,抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路,从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖,IC50 <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
HY-15113A
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
Cancer
Y-29794 tosylate 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PREP ) 选择性抑制剂,IC50 为 3 nM, Ki 为 0.95 nM。Y-29794 tosylate 增强促甲状腺激素释放激素 (TRH ) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用,具有神经保护潜力。Y-29794 tosylate 通过抑制 IRS1-AKT -mTORC1 通路表现出抗癌活性。Y-29794 tosylate 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-N12959
DDR
PI3K
Akt
NF-κB
Cancer
5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone (DDR) 是一种抗癌剂,可以从木蓝中提取得到。5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone 能够抑制 PI3K/AKT 和 NF-кB 通路,抑制癌细胞的侵袭和迁移,具有抗癌活性。
HY-B1690AR
HY-173005
PI3K
Akt
GSK-3
Apoptosis
Cardiovascular Disease
JZ19 降低细胞内 LDH 和 ROS 水平,并对 oxygen-glucose deprivation (OGD) 诱导的心肌细胞损伤表现出抗氧化活性。JZ19 通过 PI3K-AKT -GSK3β 信号通路逆转 Isoproterenol (HY-B0468) 诱导的心肌细胞肥大和细胞凋亡 (apoptosis )。JZ19 在小鼠模型中减轻 Isoproterenol (HY-B0468) 诱导的心力衰竭。
HY-B0319
HY-N1346
HY-13691R
Apoptosis
Akt
mTOR
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
MKC-1 (Standard) 是 MKC-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt /mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白,包括微管蛋白 (tubulin ) 和导入蛋白 β (importin β ) 家族成员,MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis )[2]
HY-N13063
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
PI3K
Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT /mTOR 信号通路的调节剂,可以促进活性氧 (ROS ) 的产生,降低线粒体膜电位,从而抑制癌细胞 HCT116,Caco-2,AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-128393S1
HY-B0965AR
HY-128393R
HY-139534
ROR
Apoptosis
Akt
mTOR
PARP
Cancer
ARI-1 是一种受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1 (ROR1 ) 抑制剂。ARI-1 通过依赖 ROR1 的方式阻断 PI3K/AKT /mTOR 信号通路。ARI-1 上调 cleaved-PARP 和 p-P38 。ARI-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。ARI-1 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
HY-B0808
Oxaprozinum; Wy21743
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
奥沙普秦
Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt /IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-18100AR
HY-18686
Phosphatase
Akt
Metabolic Disease
AS1949490 是一种口服有效的选择性 SHIP2 磷酸酶抑制剂,抑制小鼠 SHIP2、人 SHIP2、人 SHIP1、人 PTEN、人突触小泡磷酸酶和人肌管蛋白的 IC50 值分别为 0.34、0.62、13、>50、>50 和 >50 µM。AS1949490 增加 Akt 的磷酸化、葡萄糖的消耗和葡萄糖的摄取。AS1949490 激活细胞内胰岛素信号通路。AS1949490 可用于糖尿病的研究。
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-N0330R
HY-N2037AS1
HY-N2037AR
HY-N2081
HY-N1431A
HY-N1431
HY-162268
MALT1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1 )抑制剂,与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性,IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis )。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。
HY-150795
TGF-beta/Smad
PI3K
Akt
ERK
JNK
Others
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体 激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力,使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt 、ERK 、p38 和 JNK 胞内信号通路。
HY-B0722R
HY-N0576
HY-16558R
HY-N6896
TGF-beta/Smad
PI3K
Akt
mTOR
MMP
Histone Demethylase
Endocrinology
Cancer
异佛来心苷
Isoviolanthin 是一种黄酮类糖苷。Isoviolanthin 可从 Dendrobium officinale 中提取。Isoviolanthin 对 KDM6B 、CHAC2 、ESCO2 和 IPO4 具有强的结合亲和力。Isoviolanthin 可降低 MMP-2 和 MMP-9 。Isoviolanthin 可抑制 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt /mTOR 信号通路。Isoviolanthin 可增加 Fhl3 的表达。Isoviolanthin 具有细胞保护作用。Isoviolanthin 对肝细胞癌具有抗癌活性。
HY-B1204S3
HY-N0787
HY-N1181
HY-D0803R
HY-B1204R
HY-B0965S
HY-A0129R
HY-B1204S1
HY-169403
HY-B0965R
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
(S)-oxiracetam (S-ORC) 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积,减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后,(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt /GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-152079
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-3 是一种有效的选择性 CYP1B1 抑制剂,对 CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2 的 IC50 值分别为6.6, 347.3, >10000 nM。CYP1B1-IN-3 抑制细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-3 抑制 P-gp、AKT /ERK、FAK/SRC 和 EMT 通路。
HY-N0457
HY-17587
4-MBC; Enzacamene
Apoptosis
PI3K
Akt
ERK
Metabolic Disease
4-甲基苄亚基樟脑
4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡 。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKT 和 ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
HY-N6969A
Adrenergic Receptor
Cancer
荷苞牡丹碱盐酸盐
Dicentrine hydrochloride是一种具有抗炎和抗癌活性的药物。Dicentrine hydrochloride通过增强TNF-α诱导的A549肺腺癌细胞凋亡来发挥其作用。Dicentrine hydrochloride提高了caspase-8、-9、-3和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)活性。Dicentrine hydrochloride抑制了TNF-α诱导的A549细胞的侵袭和迁移。Dicentrine hydrochloride显著抑制了TNF-α激活的TAK1、p38、JNK和Akt 信号通路,降低了NF-κB和AP-1的转录活性。
HY-N2081R
HY-W130965
Influenza Virus
Akt
Infection
苦木碱C
1-Formyl-beta-carboline是一种生物碱,具有抑制新城疫病毒(NDV)的活性。1-Formyl-beta-carboline能够以10 μM以内的IC50值有效抑制不同基因型的NDV,其抑制率在20 μM的浓度下超过90%。1-Formyl-beta-carboline主要通过抑制NDV生命周期中的吸附和进入过程发挥作用。1-Formyl-beta-carboline被鉴定为新型HN抑制剂,能够直接与NDV HN蛋白相互作用,影响NDV的吸附。1-Formyl-beta-carboline还通过抑制PI3K/Akt 信号通路而非ERK通路来抑制NDV的进入。
HY-N2515R
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT 、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-W127575
delta-3,5-Cholestadiene
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
胆甾-3,5-二烯
Cholesta-3,5-diene 是一种靶向免疫细胞(如中性粒细胞)的炎症调节剂,通过促进中性粒细胞趋化和纤维母细胞迁移加速伤口愈合。Cholesta-3,5-diene 通过激活趋化因子受体介导的信号通路(如 PI3K/Akt ),增强免疫细胞募集和细胞外基质沉积。Cholesta-3,5-diene 可局部应用于伤口修复,尤其在慢性溃疡或皮肤损伤中具有潜在治疗价值。
HY-W013812
HY-14151
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Akt
NF-κB
Inflammation/Immunology
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 通过抑制 Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 诱导人神经干细胞 G0/G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
HY-N2447R
HY-N0751R
Reference Standards
STAT
Akt
HIV
Infection
Cancer
野黄芩苷 (Standard)
Scutellarin (Standard) 是 Scutellarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB ,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT 、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-N0677
HY-N0721R
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼
Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT 、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-B1204S4
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT 、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-N6002
Apoptosis
Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
3'-Hydroxypterostilbene 是 Pterostilbene (HY-N0828) 的类似物。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的生长,IC50 分别值为 9.0,40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K/Akt 和 MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-N2187
HY-12068R
PI3K
Cancer
PI3K-IN-1 (Standard) 是 PI3K-IN-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。
HY-B0808R
HY-N6739S
Acyltransferase
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Beauvericin-13 C45 是 13 C 标记的 Beauvericin (HY-N6739)。Beauvericin 是一种环六肽镰刀菌毒素,具有杀虫、抗菌、抗癌、抗病毒和细胞毒活性。Beauvericin 通过产生 DNA 断裂、染色体畸变和微核,造成细胞的遗传毒性,并抑制 PI3K/AKT 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制 HCC 的生长。此外,Beauvericin 通过抑制淋巴细胞增殖和干扰人单核细胞向巨噬细胞的分化过程,来影响免疫功能。
HY-14152
5-HT Receptor
Cancer
普芦卡必利盐酸盐
Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT /mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-B0766
HY-19896
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT /mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-N1346R
HY-N0457R
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物,具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张,从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K/Akt /mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-121537R
COX
Akt
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
CAY10404 (Standard) 是 CAY10404 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性指数 (SI;COX-1 IC50 /COX-2 IC50 ) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂,可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis )。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。
HY-N1365
6-Hydroxy-7-methoxycoumarin
HBV
p38 MAPK
NF-κB
STAT
Akt
ERK
JNK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
异东莨菪素
Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 是艾叶中的一种活性成分。 Isoscopoletin 具有显著的细胞增殖抑制作用,对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50 值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 具有抑制 HBV 复制的活性。Isoscopoletin 通过抑制 MAPK/NF-κB/STAT/AKT 信号通路发挥抗氧化活性。
HY-N0890
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT /MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-N2435
COX
Apoptosis
Cancer
8-姜烯酚
[8]-Shogaol,生姜中的一种刺激性酚类化合物,具有抗血小板 (IC50 =5 μM)、抗癌和抗炎活性。[8]-Shogaol 抑制 COX-2 (IC50 =17.5 μM),可诱导人白血病细胞凋亡。8-Shogaol 选择性靶向 TAK1 和 TAK1-TAB1 (IC50 =5 μM),抑制 IKK、Akt 和 MAPK 信号通路,从而逆转发炎滑膜和类风湿性关节炎(RA)。
HY-N1181R
HY-N3074R
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
琥珀酸普芦卡必利
Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT /mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-169703
RANKL/RANK
p38 MAPK
Akt
NF-κB
Inflammation/Immunology
SPA0355 是一种硫脲衍生物,具有抗氧化和抗炎活性。SPA0355 抑制了初级骨髓来源巨噬细胞中 RANKL (核因子 κB 受体活化因子配体) 诱导的破骨细胞生成。SPA0355 抑制了 MAPKs 、Akt 和 NF-κB 通路的激活。SPA0355 还促进了成骨细胞分化,增加碱性磷酸酶活性和矿化结节形成。SPA0355 可通过刺激成骨细胞分化和抑制破骨细胞吸收来保护去卵巢小鼠免于骨丢失,可用于研究绝经后骨质疏松症。
HY-161858
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂,能够抑制癌细胞 MCF-7、A549、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖,IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移,在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期,并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-P991243
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
HY-N0815
HY-168438
EGFR
Akt
ERK
Cardiovascular Disease
ERBB agonist-1 (Compound EF-1) 是 ERBB4 的激动剂,它通过诱导 ERBB4 受体二聚化来激活 ERBB4 信号通路,EC50 为 10.5 μM。ERBB agonist-1 可诱导 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化,降低心脏成纤维细胞中的胶原蛋白表达,抑制 H2 O2 诱导的心肌细胞死亡和 Ang II (HY-13948) 诱导的心肌细胞肥大。ERBB agonist-1 可预防心肌纤维化并在小鼠模型中表现出心脏保护作用。
HY-168718
FAK
JAK
Aurora Kinase
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-22 (Compound 26) 是 FAK ,JAK3 ,Aurora B 的抑制剂,其 IC50 值分别为 50.94 nM,9.99 nM 和 0.49 nM,有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 有效抑制 PANC-1 细胞的增殖,其 IC50 值为 0.15 μM。FAK-IN-22 通过抑制 FAK/PI3K/Akt 信号通路,在 PANC-1 细胞中诱导凋亡 和 G2/M 期阻滞。
HY-151431
HY-172964
HY-N5027
Oxyberberin; Berlambine; 8-Oxoberberine
Others
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
氧化小檗碱
Oxyberberine (Oxyberberin; Berlambine) 是一种口服有效的血红素氧合酶 HO-1 激动剂,通可通过调节 PI3K/Akt /AMPK 信号通路激活抗氧化机制。Oxyberberine 诱导 HO-1 表达,提升 SOD、GSH-Px 活性,抑制 NF-κB 介导的炎症反应,并改善胰岛素敏感性及葡萄糖代谢。Oxyberberine 具有抗糖尿病、神经保护、抗炎及抗氧化的作用,可用于研究 2 型糖尿病、创伤性脑损伤 (TBI) 及炎症性肠病等。
HY-128483
HY-B0766R
HY-164473
ERK
Akt
STAT
Apoptosis
Cancer
DETD-35 是一种 MEK-ERK 、Akt 和 STAT3 信号通路抑制剂,可促进癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素瘤细胞系 B16-F10,
MeWo,
SK-MEL-2,
A2058c,
A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7,6.0,3.9,3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素瘤领域研究。
HY-N7635
β-D-Glucopyranosyl oleanolate
NO Synthase
COX
Interleukin Related
Claudin
p38 MAPK
Akt
PI3K
Inflammation/Immunology
Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside (β-D-Glucopyranosyl oleanolate) 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside 具有抗炎作用。Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside 在溃疡性结肠炎模型中,可抑制炎症反应、增强肠道上皮屏障功能、调节肠道微生物群落,作用机制与 PI3K-AKT 和 MAPK 信号通路相关。Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside 可用于结肠炎等疾病的研究。
HY-155975
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 : 0.8 nM,K d : 84.8 nM)。PI3Kδ-IN-14 与 PI3Kδ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3Kδ-IN-14 通过抑制 PI3K/AKT 通路而具有抗炎活性。PI3Kδ-IN-14 可改善急性肺损伤 (ALI)。
HY-P1410B
HY-B1204S2
HY-161874
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt -mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy ),损伤细胞内线粒体和溶酶体,并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-168858
Trk Receptor
ERK
PI3K
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-30 (Compound C11) 是原肌球蛋白受体激酶(TRK )的抑制剂,可抑制 TRKA 、TRKB 和 TRKC 以及耐药突变体 TRKAG595R ,IC50 分别为 1.8、0.98、3.8 和 54 nM。TRK-IN-30 可抑制下游 PI3K/AKT 和 MEK/ERK 信号通路的激活。 TRK-IN-30 抑制 Km-12 的菌落形成和细胞迁移,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导 Km-12 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-164384
PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met ) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt /mTOR 通路,抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖,IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-161852
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-55 (Compound 6a) 是 PI3K 的潜在抑制剂。PI3K-IN-55 影响 PI3K/Akt /p53 信号通路,抑制癌细胞 A549、Hela、HepG2、MCF-7 和 HT-29 的增殖,IC50 为 1.03-6.78 μM。PI3K-IN-55 诱导细胞 MCF-7细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2554
HY-N6696
HY-158688
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ ) 的选择性抑制剂,IC50 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT /mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
HY-109041
AKB-9778
Phosphatase
Tie
Inflammation/Immunology
Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPη) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50 =17 pM),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化,包括 AKT 、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B,IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50 =36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
HY-N2132
HY-128483R
HY-W009141
Glyceryl palmitate
P-glycoprotein
IAP
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-148118A
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物,可用于合成 GalNAc-LYTAC 。其中,Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体,介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 可用于肝细胞靶向研究,在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT /MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-N0576R
HY-N6896R
HY-162895
Polo-like Kinase (PLK)
Akt
CDK
Caspase
Apoptosis
Cancer
NL13 是一种 Polo 样激酶 4 (PLK4 ) 抑制剂,IC50 值为 2.32 μM。NL13 可以抑制 PC3 和 DU145 前列腺癌细胞活力,IC50 值分别为 3.51 μM 和 2.53 μM。NL13 可以导致 AKT 信号通路失活,通过下调 CCNB1/CDK1 诱导 G2/M 细胞周期阻滞,并通过 caspase-9/caspase-3 切割触发细胞凋亡 (apoptosis )。NL13 在前列腺癌小鼠中可以抑制肿瘤生长。
HY-A0144A
Adrenergic Receptor
AMPK
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林
Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-13404R
INC280 (Standard); INCB28060 (Standard)
Reference Standards
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼(Standard)
Capmatinib (Standard)是 Capmatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT 、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-174382
Akt
mTOR
NF-κB
ROR
Apoptosis
Cancer
ROR1-IN-3 (Compound 24d) 是一种强效且高选择性的 ROR1 激酶抑制剂 (IC50 = 17.6 nM)。ROR1-IN-3 在体内和体外均表现出强大的抗肿瘤活性和对 ROR1 的抑制作用。ROR1-IN-3 在体内和体外均具有强大的抗增殖功效。ROR1-IN-3 诱导癌细胞系凋亡 (apoptosis )。ROR1-IN-3 抑制 ROR1 下游的 AKT /mTOR 和 NF-κB 信号通路。ROR1-IN-3 可用于抗肿瘤研究。
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM),具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长,降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM,且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-13404CR
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物 (Standard)
Capmatinib (dihydrochloride hydrate) (Standard) 是 Capmatinib (dihydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT 、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-P1410C
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-W709448
Oxaprozinum-d10 ; Wy21743-d10
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
COX
Akt
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Oxaprozin-d10 (Oxaprozinum-d10 ; Wy21743-d10 ) 是 Oxaprozin (HY-B0808) 的氘代物。Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt /IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-N0815R
Bufogenin (Standard); Recibufogenin (Standard)
Reference Standards
Others
Cancer
酯蟾毒配基 (Standard)
Resibufogenin (Standard) 是 Resibufogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resibufogenin 是一种口服活性抗癌剂。Resibufogenin 可从从蟾蜍毒液中提取。Resibufogenin 阻断 PI3K/Akt 、NF-κB 、AP-1 等信号通路,激活 GSK-3β ,调节 cyclin D1 。Resibufogenin 可激活中枢神经元。Resibufogenin 具有抗炎活性。Resibufogenin 对多种肿瘤如多发性骨髓瘤、肾癌、结直肠癌、胰腺癌和胶质瘤具有抗肿瘤作用。
HY-N0226
HY-17587R
4-MBC (Standard); Enzacamene (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
PI3K
Akt
ERK
Metabolic Disease
4-甲基苄亚基樟脑 (Standard)
4-Methylbenzylidene camphor (Standard) 是 4-Methylbenzylidene camphor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡 。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKT 和 ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
HY-A0144
Adrenergic Receptor
AMPK
Akt
Cardiovascular Disease
乙苯福林
Etilefrine 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-170877
SHP2
PI3K
Akt
Autophagy
Cancer
SHP2-IN-35 (Compound 3f) 是 SHP2 的抑制剂。SHP2-IN-35 在癌细胞 RKO、SW480 和 CT26 中表现出抗增殖活性,IC50 分别为 5.72 μM、3.71 μM 和 1.42 μM。SHP2-IN-35 抑制 PI3K-Akt 信号通路,调节细胞周期相关基因的表达,并诱导线粒体自噬 (autophagy )。SHP2-IN-35 在肿瘤微环境 (TME) 中抑制一些细胞因子和趋化因子的表达,从而调节肿瘤进展。
HY-N1365R
HY-14151R
HY-148118
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物,可用于合成 GalNAc-LYTAC 。其中,Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体,介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3可用于肝细胞靶向研究,在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。
HY-W766368
C6-Cer-13 C2 ,d2 ; N-Hexanoylsphingosine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt 信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-N0890R
Tubeimoside-1 (Standard); Lobatoside-H (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
土贝母苷甲 (Standard)
Tubeimoside I (Standard) 是 Tubeimoside I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tubeimoside I 是一种口服活性的 HSPD1 抑制剂。Tubeimoside I 能够抑制 NF-κB 和 MAPK ,调节 eNOS-VEGF 。Tubeimoside I 通过 Akt 介导通路诱导细胞保护性自噬 (Autophagy )。Tubeimoside I 抑制促炎细胞因子 (IL-6 和 IL-1β ) 产生。Tubeimoside I 具有抗炎活性,能够促进血管生成,改善脓毒症症状。Tubeimoside I 主要用于炎症性疾病、各种癌症、脓毒症和缺血性疾病的研究。
HY-151137
mTOR
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT /mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-B1065
α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine
Keap1-Nrf2
Akt
ASK1
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰谷酰胺
Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH )、硫氧还蛋白 (Trx ) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1 ,激活 Akt /Bcl-2 抗凋亡通路,提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis ),尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤,改善运动功能障碍,用于缺血性脑卒中相关研究。
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-172256
PI4K
Cancer
PI4KIII beta inhibitor 5 (Compound 43) 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 19 nM。PI4KIII beta inhibitor 5 可通过抑制 PI3K/AKT 通路,来诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ),细胞周期在 G2/M 阶段停滞和自噬 (Autophagy )。PI4KIII beta inhibitor 5 也在小细胞肺癌 H446 异种移植模型中展示出明显的抗肿瘤活性。PI4KIII beta inhibitor 5 可用于抗癌领域的研究。
HY-N0281
HY-N0226A
HY-124068
HY-147613
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在人工胃液中的稳定性优于 gedatolisib。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt /mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-6具有研究癌症疾病的潜力。
HY-12694R
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
琥珀酸普芦卡必利 (Standard)
Prucalopride (succinate) (Standard) 是 Prucalopride (succinate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT /mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-174306
5-HT Receptor
PGC-1α
Akt
PI3K
Ras
MEK
ERK
Metabolic Disease
MARY1 是一种选择性 5-HT2BR 拮抗剂,IC50 为 380 nM,Ki 为 764 nM (人类 5-HT2BR )。MARY1 可诱导肾脏线粒体的生物合成 (MB) 并通过增加肾近端小管细胞 (RPTC) 的线粒体呼吸能力、线粒体蛋白水平和线粒体数量增强肾脏的线粒体功能。MARY1 通过 5-HT2BR 和双重 PI3K /AKT 和 RAS /MEK /ERK 细胞信号通路在 RPTCs 中诱导 MB。MARY1 可用于研究代谢和线粒体功能障碍相关的肾脏疾病。
HY-170912
HY-172581
FLT3
Apoptosis
Ras
p38 MAPK
PI3K
Akt
JAK
STAT
Cancer
克立福替尼
Clifutinib (Compound 9e) 是一种具有口服活性的选择性的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3-ITD ) 内部串联重复突变抑制剂,IC50 值为 15.1 nM。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性,阻断 FLT3 下游 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 诱导 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis )。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。
HY-N7110
Akt
ERK
JNK
GABA Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
6-Hydroxyflavone 是口服有效的黄酮化合物。6-Hydroxyflavone 可以抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的产生,具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 能通过激活 AKT 、 ERK 1/2 和 JNK 信号通路促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化有抑制作用。6-Hydroxyflavone 具有肾保护作用。此外,6-Hydroxyflavone 可通过 γ-氨基丁酸(GABAA )受体的 Benzodiazepine 位点增强 GABA 诱导电流,6-Hydroxyflavone 对 α2- 和 α3- 亚型表现出明显的偏好,发挥抗焦虑作用。
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-A0144R
HY-13270R
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (Standard) 是 ABT-751 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-751(E7010) 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT /MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-135699
Apoptosis
Phosphatase
Akt
Cancer
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N7204
HY-177008
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Akt
ERK
Cancer
PROTAC HER2 degrader-1 是一种高的选择性的 HER2 PROTAC 类降解剂,DC50 为 69 nM,Dmax 为 96%。PROTAC HER2 degrader-1 通过持久的 HER2 降解和对下游通路 (AKT 和ERK ) 的强力抑制,抑制 HER2 阳性细胞增殖和肿瘤生长。PROTAC HER2 degrader-1 可诱导 BT-474 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC HER2 degrader-1 可用于 HER2 阳性癌症的研究。(粉色:HER2 配体:(HY-177009);黑色:连接子;蓝色:CRBN 配体:(HY-W023573)。
HY-170968
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂,可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化,从而发挥抗肿瘤作用,并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM,并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。此外,EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-168608
TRP Channel
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
TRPM7-IN-1 (compound SUD) 是一种苯甲酰脲衍生物,一种有效的 TRPM7 抑制剂。TRPM7-IN-1 诱导 MCF-7 和 BGC-823 细胞周期停滞和凋亡 ,减少细胞迁移。TRPM7-IN-1 降低波形蛋白表达并增加 E-钙粘蛋白表达。TRPM7-IN-1 降低 TRPM7 样电流,并且通过激活 PI3K/Akt 信号通路降低 TRPM7 表达。TRPM7-IN-1 是一种通过抑制 TRPM7 表达和功能来抑制乳腺癌和胃癌转移的潜在药物。
HY-159577
PI3K
mTOR
Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境,产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt /mTOR 通路,同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成,Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中,Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-168555
CDK
PROTACs
Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的,选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用,抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-135699A
Akt
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-176279
HSP
Cancer
Hsp90-IN-42 (Compound 13l) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的强效抑制剂 (IC50 =15.65 nM)。Hsp90-IN-42 降低表皮生长因子受体 (EGFR) 稳定性, 抑制 EGFR-Akt 信号通路的激活,诱导结直肠癌细胞 (如 HT-29 细胞) 发生 G0/G1 期阻滞,并轻微触发细胞凋亡 (apoptosis )。Hsp90-IN-42 还能通过下调 CDK12、CDK13 和 Bcl-2 蛋白的表达,上调 Bax 蛋白的表达,来抑制细胞增殖和迁移。Hsp90-IN-42 有望用于结直肠癌的研究。
HY-N2435R
Reference Standards
COX
Apoptosis
Cancer
8-姜烯酚 (Standard)
-Shogaol (Standard) 是 -Shogaol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。-Shogaol,生姜中的一种刺激性酚类化合物,具有抗血小板 (IC50 =5 μM)、抗癌和抗炎活性。-Shogaol 抑制 COX-2 (IC50 =17.5 μM),可诱导人白血病细胞凋亡。8-Shogaol 选择性靶向 TAK1 和 TAK1-TAB1 (IC50 =5 μM),抑制 IKK、Akt 和 MAPK 信号通路,从而逆转发炎滑膜和类风湿性关节炎(RA)。
HY-N0837
NSC17821; NSC23880
PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
黎芦碱
Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt /mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy ),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-A0144AR
Reference Standards
AMPK
Adrenergic Receptor
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林 (Standard)
Etilefrine hydrochloride (Standard)是 Etilefrine hydrochloride (HY-A0144A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-N0281R
HY-110079
IPK Superfamily
Cancer
TNP 是竞争、可逆的 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂,对 IP6K1 和 IP3K 的 IC50 值分别为 0.47 μM 和 18 μM。TNP 竞争性结合 IP6K 的 ATP 结合位点抑制,减少 5-IP7 生成,从而解除 5-IP7 对 AKT 信号通路的抑制。TNP 可以增强胰岛素敏感性,并促进脂肪组织产热。TNP 无法有效通过血脑屏障,主要用于肥胖、2 型糖尿病及代谢综合征的研究。但 TNP 也抑制 CYP3A4,可能需进一步优化。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT -S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-N0847
NF-κB
PI3K
Akt
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Cancer
木香内酯
Micheliolide 是一种具有抗癌和抗炎作用的倍半萜内酯,来源于 Michelia compressa 和 Michelia champaca 。Micheliolide 可以减少高糖刺激下的小鼠肾小管细胞中 NF-κB 的激活、IκBα 的降解,以及 MCP-1、TGF-β1 和 FN 的表达。Micheliolide 抑制 LPS (HY-D1056) 引起的 NF-κB 和 PI3K/Akt /p70S6K 通路的激活,从而发挥抗炎作用。Micheliolide 抑制黄原酸钠 (DSS) (HY-116282) 引起的炎症性肠病、结肠炎相关癌症和类风湿关节炎。
HY-W009141R
Glyceryl palmitate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
P-glycoprotein
PI3K
IAP
Caspase
Akt
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Monopalmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-N9602
Others
Inflammation/Immunology
6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物,具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用,可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K/Akt /mTOR信号通路,从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达,从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。
HY-147614
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-7 (Compound 19i) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-7 的效力比阳性对照 gedatolisib 高 4.7 倍(0.3 对 1.4 μM,IC50 值)。PI3K/mTOR Inhibitor-7 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt /mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-7 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-168954
c-Fms
Apoptosis
Akt
ERK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂,IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化,从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis )。CSF1R-IN-26 抑制 AKT /ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征,半衰期为 1.86 小时,口服生物利用度为 79.22%。
HY-B0380A
HY-B0380
HY-159510
Apoptosis
VEGFR
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外,VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-158029
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂,对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50 : 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移,并通过 PI3K/Akt /mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
HY-B1065R
α-N-Acetyl-L-glutamine (Standard); N2-Acetylglutamine (Standard)
Reference Standards
Keap1-Nrf2
Akt
ASK1
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰谷酰胺 (Standard)
Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) (Standard) 是 Aceglutamide (HY-B1065) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH )、硫氧还蛋白 (Trx ) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1 ,激活 Akt /Bcl-2 抗凋亡通路,提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis ),尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤,改善运动功能障碍,用于缺血性脑卒中相关研究。
HY-B0380S2
HY-163709
PROTACs
FAK
Cancer
PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的 PROTAC 降解剂,对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力,IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
HY-B0380S1
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-174469
HY-N0837R
NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)
Reference Standards
PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
黎芦碱 (Standard)
Veratramine (NSC17821; NSC23880) (Standard) 是 Veratramine (HY-N0837) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt /mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy ),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-N0448
HY-174396
HY-174829
HY-B0380AR
HY-B0380R
HY-174324
VEGFR
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物,是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能,实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K /AKT 信号通路蛋白的磷酸化,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),将细胞阻滞在 S 期,并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
HY-159892
PD-1/PD-L1
IFNAR
Interleukin Related
PI3K
Akt
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-54 (Compound 6) 是一种中等亲和力的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (KD : PD-1, 55.8 μM; PD-L1, 46.4 μM; IC50 : 88.6 μM)。其抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,且通过激活 CD8+ T 细胞,上调 PD-1 表达和提高 IFN-γ 和 IL-2 的分泌展现出抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-54 抑制癌细胞增殖并促进凋亡 (Apoptosis )。PD-1/PD-L1-IN-54 也通过与 PD-1/PD-L1 相关的 PI3K/Akt 通路调节 T 细胞免疫。
HY-172889
PI3K
HDAC
Apoptosis
mTOR
Akt
Cancer
PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂 (IC50 : 0.2μM)。PI3K/HDAC-IN-4 对 HDAC1-3 表现出较高的选择性 (IC50 值分别为 75.5 nM、70.9 nM 和 1.9 nM)。PI3K/HDAC-IN-4 是一个强效的 PIK3 广谱抑制剂,对 PI3Kα、β、δ 和 γ 的IC50 值分别为 2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM 和 57.2 nM。PI3K/HDAC-IN-4 通过同时抑制 PI3K/AKT /mTOR 信号通路和 HDAC1-3,显著诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/HDAC-IN-4 在多种肿瘤细胞系 (如 MV4-11、Jeko-1、HL60 和 MCF-7,IC50 值分别为 0.2、0.9、0.8 和 1.5 μM) 中表现出强效的抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4 可用于淋巴瘤和白血病的研究。
HY-L015
823 compounds
PI3K/Akt /mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt 1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt /mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 823 个靶向 PI3K/Akt /mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L101
2,383 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT /mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 2,383 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L074
2,624 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT /mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,624 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
HY-L125
2,167 compounds
肺纤维化,又称为弥漫性肺间质纤维化,是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现,其特征是基质过度沉积和肺结构破坏,最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病,其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。
肺纤维化是一种复杂的疾病,多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏,如TGF-β、Wnt、VEGF和PI3K-Akt 等。MCE精心收录了2,167化合物,具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
HY-L045
3,261 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 3,261 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W004121
Biochemical Assay Reagents
4-Biphenylsulfonyl chloride 是一种合成中间体,通过参与磺酰胺形成反应,合成抗增殖化合物。4-Biphenylsulfonyl chloride 的衍生物可通过增加 PTEN 表达和抑制 PI3K/Akt /mTOR 通路而抑制人头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞。4-Biphenylsulfonyl chloride 可用于 HNSCC 的抗癌药物的研发。
HY-W127575
delta-3,5-Cholestadiene
Drug Delivery
胆甾-3,5-二烯
Cholesta-3,5-diene 是一种靶向免疫细胞(如中性粒细胞)的炎症调节剂,通过促进中性粒细胞趋化和纤维母细胞迁移加速伤口愈合。Cholesta-3,5-diene 通过激活趋化因子受体介导的信号通路(如 PI3K/Akt ),增强免疫细胞募集和细胞外基质沉积。Cholesta-3,5-diene 可局部应用于伤口修复,尤其在慢性溃疡或皮肤损伤中具有潜在治疗价值。
HY-A0144A
Biochemical Assay Reagents
盐酸依替福林
Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-A0144AR
Biochemical Assay Reagents
盐酸依替福林 (Standard)
Etilefrine hydrochloride (Standard)是 Etilefrine hydrochloride (HY-A0144A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-106263B
PTEN
PDK-1
MDM-2/p53
Apoptosis
Akt
Cancer
酪丝亮肽盐酸盐
Tyroserleutide hydrochloride 是一种可从猪脾脏的降解产物中分离得到的三肽,具有抗肿瘤活性。Tyroserleutide hydrochloride 能上调抑癌基因 PTEN 表达,并抑制 AKT 和 PDK1 活性。Tyroserleutide hydrochloride 通过抑制 PI3K/AKT 通路中来抑制肿瘤细胞增殖、MDM2 磷酸化,还上调 P21、P27、P53,并且诱导线粒体损伤和细胞凋亡。
HY-120234
Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII
γ-secretase
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究,如乳腺癌和白血病。
HY-P0170
HY-109556
Akt
ERK
Metabolic Disease
Insulin Detemir 是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK ) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路,促进 Gcg 表达,从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P1823
HY-P10854
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用,抑制内皮细胞的 FAK ,PI3-kinase ,PKB/Akt 和 mTOR 信号通路,从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
HY-P10320
Tumstatin (69-88), human
PI3K
Akt
Cardiovascular Disease
T3 Peptide 是 tumstatin 的活性片段。T3 Peptide 通过结合整合素 αv β3 /αv β5 ,激活 PI3K/Akt /p70S6K 信号传导途径,从而刺激大鼠心脏成纤维细胞的增殖和迁移。
HY-P10833
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT /mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
HY-P4322
ERK
Akt
Neurological Disease
Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路,刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50 =0.27 nM;Kd =0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25,但可以激活 PI3K/AKT 通路,通过细胞循环和蛋白翻译生命进程,可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径,将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
HY-P1410B
HY-P1410C
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT -S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-P991234
EGFR
p38 MAPK
PI3K
Akt
Cancer
COVA208 是一种以 HER2 为靶点的双特异性 FynomAb (一种抗体与 Fyn SH3 衍生结合蛋白的融合蛋白)。COVA208 诱导HER2 降解,降低 HER2、HER3 和 EGFR 水平,从而有效阻断 HER2 的下游信号通路,包括 HER3-PI3K-AKT 和 MAPK 通路,同时诱导肿瘤细胞凋亡。COVA208 有望用于癌症的研究,如 HER2 阳性的乳腺癌、胃癌和结直肠癌。
HY-P991243
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0265
HY-N12124
HY-N2112
HY-B0094
HY-N2110R
HY-N7676
HY-N1103AR
HY-N0314
HY-D0885R
HY-N1163
HY-N2590
HY-N6950
HY-N0231R
HY-N7043R
HY-100355
HY-N6576
HY-D0885BR
HY-N0047
HY-N3071
HY-N13164
HY-N0284
HY-N5136
HY-N1381
HY-N0717
HY-N7363
HY-N0392
HY-N0876
HY-N0012R
HY-N0076
HY-N0104
HY-167843
HY-N0022
HY-N12386
HY-116035
HY-N0265R
HY-N8884
HY-113853
HY-B0093
HY-N0314R
HY-B0094R
HY-N2259
HY-W010201
HY-N0103
HY-N0103A
HY-N6932
HY-N6985
HY-13065
HY-N12044
HY-N0270
HY-128393
HY-N0696
HY-128741
HY-B0722
HY-B1204
HY-N1381R
HY-N0284R
HY-A0129
HY-N15267
HY-W010201R
HY-N0103R
HY-N0022R
HY-N9481
HY-D0803
HY-N0076R
HY-N0084
HY-N0392R
HY-N0104R
HY-N6950R
HY-N0270R
HY-16558
HY-N15474
HY-N0047R
HY-N0330
HY-N0563
HY-N2037A
HY-N6739
HY-121222
HY-N0717R
HY-N0721
HY-N0751
HY-N6973
HY-113289
HY-116035R
HY-130413
HY-N2515
HY-N0696R
HY-N1745A
HY-N2447
HY-N8931
HY-13065R
HY-N12959
HY-N1346
HY-128393R
HY-N0330R
HY-N2037AR
HY-N2081
HY-N1431A
HY-N1431
HY-B0722R
HY-N0576
HY-16558R
HY-N6896
HY-N0787
HY-N1181
HY-D0803R
HY-B1204R
HY-A0129R
HY-N0457
HY-N6969A
HY-N2081R
HY-W130965
HY-N2515R
HY-W013812
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Structural Classification
Classification of Application Fields
Simple Phenylpropanols
Source classification
Phenols
Polyphenols
Phenylpropanoids
Plants
Convolvulaceae
Inflammation/Immunology
Disease Research Fields
Ipomoea batatas (Linn.) Lamarck
Akt
NF-κB
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 通过抑制 Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 诱导人神经干细胞 G0/G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
HY-N2447R
HY-N0751R
HY-N0677
HY-N0721R
HY-N6002
HY-N2187
HY-N1346R
HY-N0457R
HY-N1365
HY-N0890
HY-N2435
HY-N1181R
HY-N3074R
HY-N0815
HY-N5027
HY-128483
HY-N7635
HY-N2554
HY-N6696
HY-N2132
HY-128483R
HY-W009141
Glyceryl palmitate
Source classification
Plants
P-glycoprotein
IAP
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-N0576R
HY-N6896R
HY-N0815R
HY-N0226
HY-N1365R
HY-N0890R
HY-B1065
HY-N0281
HY-N0226A
HY-N7110
HY-N3387
HY-N7204
HY-N2435R
HY-N0837
HY-N0281R
HY-N0847
HY-W009141R
Glyceryl palmitate (Standard)
Source classification
Plants
Reference Standards
Apoptosis
P-glycoprotein
PI3K
IAP
Caspase
Akt
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Monopalmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-N9602
HY-B1065R
HY-N2037
HY-N0837R
HY-N0448
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt -mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-W708917
Lumichrome-d8 是 Lumichrome (HY-115385) 的氘代物。Lumichrome 是核黄素的光降解产物,是人体内的一种内源性化合物。Lumichrome 通过 p53 依赖机制抑制人肺癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis )。Lumichrom 是 AKT /β-catenin 信号通路的抑制剂。
HY-B0094S
Artemisinin-d3 是 Artemisinin 的氘代物。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-N0479S
Licarin B-d4 是氘标记的 Licarin B (HY-N0479)。Licarin B 是一种从肉豆蔻种子成分中提取的一氧化氮生成抑制剂,它通过 PPARγ 和 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 GLUT4 激活来改善胰岛素敏感性。
HY-121246S
Fluorofenidone-d3 是 Fluorofenidone 氘代物。Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-B0094S3
Artemisinin-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Artemisinin (HY-B0094)。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-B0093AS
Benazepril-d5 hydrochloride 是 Benazepril hydrochloride 氘代物。Benazepril hydrochloride 是具有口服活性的血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂,能够减少血管紧张素 Ⅱ 的生成。Benazepril hydrochloride 可抑制氧化应激,通过 PI3K/Akt 信号通路抑制细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Benazepril hydrochloride 能有效改善糖尿病肾病并减少蛋白尿。Benazepril hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等的研究。
HY-W010201S
Citronellol-d6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径,抑制氧化应激和神经炎症,从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
HY-128393S1
Trilinolein-13 C54 是 13 C 标记的 Trilinolein (HY-128393)。Trilinolein 是一种口服有效的三酰甘油,靶向抑制 PI3K/Akt 、Ras/MEK/ERK 信号通路及 MMP-2 。Trilinolein 可减轻氧化应激、诱导凋亡 (apoptosis ) 及抑制细胞迁移发挥作用。Trilinolein 可用于心血管疾病、脑血管疾病 (如脑缺血) 及非小细胞肺癌的研究领域。
HY-N2037AS1
Higenamine-d4 -1 (Norcoclaurine-d4 -1) hydrochloride 是氘代标记的 Higenamine (hydrochloride)。Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-B1204S3
Histamine-13 C5 是一种 13 C 标记的 Histamine (HY-B1204)。Histamine 是组胺受体 (histamine receptor ) 激动剂和血管扩张剂。Histamine 是一种有机氮化合物,参与局部免疫反应,调节肠道生理功能,并作为神经递质发挥作用。Histamine 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
HY-B0965S
Thioridazine-d3 2-Sulfone 是 Thioridazine hydrochloride 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt -mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-B1204S1
Histamine-d4 (Ergamine-d4 ) 是氘代标记的 Histamine (HY-B1204)。Histamine dihydrochloride 是组胺受体 (histamine receptor ) 激动剂和血管扩张剂。Histamine dihydrochloride 是一种有机氮化合物,参与局部免疫反应,调节肠道生理功能,并作为神经递质发挥作用。Histamine dihydrochloride 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
HY-B1204S4
Histamine-15 N3 是 15 N3 标记的 Histamine (HY-B1204)。Histamine 是组胺受体 (histamine receptor ) 激动剂和血管扩张剂。Histamine 是一种有机氮化合物,参与局部免疫反应,调节肠道生理功能,并作为神经递质发挥作用。Histamine 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
HY-N6739S
Beauvericin-13 C45 是 13 C 标记的 Beauvericin (HY-N6739)。Beauvericin 是一种环六肽镰刀菌毒素,具有杀虫、抗菌、抗癌、抗病毒和细胞毒活性。Beauvericin 通过产生 DNA 断裂、染色体畸变和微核,造成细胞的遗传毒性,并抑制 PI3K/AKT 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制 HCC 的生长。此外,Beauvericin 通过抑制淋巴细胞增殖和干扰人单核细胞向巨噬细胞的分化过程,来影响免疫功能。
HY-B1204S2
Histamine-13 C5 , 15 N3 (Ergamine-13 C5 , 15 N3 ) 是 Histamine (HY-B1204) 的 13 C 和 15 N 标记的同位素。Histamine 是组胺受体 (histamine receptor ) 激动剂和血管扩张剂。Histamine 是一种有机氮化合物,参与局部免疫反应,调节肠道生理功能,并作为神经递质发挥作用。Histamine 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
HY-W709448
Oxaprozin-d10 (Oxaprozinum-d10 ; Wy21743-d10 ) 是 Oxaprozin (HY-B0808) 的氘代物。Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt /IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-W766368
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt 信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-B0380S2
Trimebutine-d3 hydrochloride 是 Trimebutine hydrochloride 的氘代物。Trimebutine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine hydrochloride 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels ),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine hydrochloride 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine hydrochloride 还通过抑制 AKT /ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine hydrochloride 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
HY-B0380S1
Trimebutine-d5 fumarate 是 Trimebutine fumarate 氘代物。Trimebutine fumarate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine fumarate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels ),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine fumarate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine fumarate 还通过抑制 AKT /ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine fumarate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-135699
炔烃
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699A
炔烃
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132601A
MRG-106 sodium
反义寡核苷酸
Cobomarsen sodium 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂,可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。 Cobomarsen sodium 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。
HY-N0717
(S)-Valine
冻干保护剂
增溶剂
L-Valine (Valine) 是一种新型非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-113289
胆固醇
Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物,具有心血管保护作用。Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。Brassicasterol 对 HSV-1 (IC50 =1.2 μM) 和结核分枝杆菌具有抑制作用。Brassicasterol 还可以抑制固醇 δ 24 -还原酶 (δ 24-reductase ),减缓动脉粥样硬化的进展。Brassicasterol 还是阿兹海默症的脑脊液生物标志物。
HY-132601
MRG-106
反义寡核苷酸
Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。Cobomarsen 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
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