2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Sodium Channel

Sodium Channel (钠离子通道)

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Sodium Channel 相关产品 (129):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-101840
    EIPA Inhibitor ≥98.0%
    EIPA (L593754) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂，其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换 (NHE) 和巨噬细胞。
  • HY-B0285A
    Amiloride hydrochloride Inhibitor 99.71%
    Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。
  • HY-N0150
    Monensin sodium salt Activator ≥98.0%
    Monensin sodium salt 是由肉桂链霉菌 (Streptomyces cinnamonensis) 分泌的抗生素。Monensin sodium salt 是一种介导 Na+/H+ 交换的离子载体。Monensin sodium salt 引起 MVBs 显著增大并调节外泌体的分泌。
  • HY-B0246
    Carbamazepine Inhibitor 99.96%
    Carbamazepine是压敏钠离子通道阻断剂，IC50为 131 μM。
  • HY-N1584
    Halofuginone Activator 98.32%
    Halofuginone (RU-19110)，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
  • HY-107695
    Remacemide hydrochloride Antagonist
    Remacemide hydrochloride (FPL 12924AA) 是一种钠离子通道的中等强度抑制剂，是 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体 的弱无竞争力拮抗剂，对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM，对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。
  • HY-P1218
    Phrixotoxin 3 Inhibitor
    Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2，NaV1.3，NaV1.4，NaV1.1 和 NaV1.5，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量，从而调节电压门控钠通道，使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
  • HY-N9404
    6-Benzoylheteratisine Inhibitor
    6-Benzoylheteratisine 是天然的Na+ 通道激活剂乌头碱的拮抗剂。
  • HY-128067
    5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride Inhibitor ≥98.0%
    5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride)，是 amiloride 的衍生物，也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂，降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂，抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制，EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
  • HY-B0211
    Riluzole Inhibitor 99.80%
    Riluzole 是一种抗惊厥药物，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-N0603
    20(S)-Ginsenoside Rg3 Inhibitor ≥98.0%
    20(S)-Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道，IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ，NF-κB 活性和 COX-2 表达。
  • HY-B0185
    Lidocaine Inhibitor ≥98.0%
    Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，有局部麻醉活性。Lidocaine 一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride Inhibitor 99.56%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-19693
    Cariporide Inhibitor 99.71%
    Cariporide (HOE-642) 是选择性的 Na+/H+ 交换抑制剂。
  • HY-N1584A
    Halofuginone hydrobromide Activator 99.55%
    Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
  • HY-B0495
    Lamotrigine Inhibitor 99.86%
    Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels)，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
  • HY-B0185A
    Lidocaine hydrochloride Inhibitor 99.46%
    Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，有局部麻醉活性。Lidocaine hydrochloride 一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
  • HY-17401
    Ranolazine dihydrochloride Inhibitor 99.67%
    Ranolazine dihydrochloride (CVT 303 dihydrochloride) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。
  • HY-B0124
    Zonisamide Inhibitor 99.85%
    Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性。Zonisamide 可用于癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究。
  • HY-B0448
    Phenytoin Inhibitor 99.90%
    Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性，也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
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