Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+ ) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.
Sodium Channel 相关产品 (123):
By Effects:
Inhibitors (104)
Agonists (2)
Antagonists (6)
Activators (3)
Modulators (1)
Cat. No.
Product Name
Effect
Purity
HY-B0407A
HY-101840
EIPA
Inhibitor
99.73%
EIPA (L593754) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂，其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+ /H+ 交换 (NHE ) 和巨噬细胞。
HY-B0285A
Amiloride hydrochloride
Inhibitor
99.71%
Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC ) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA ) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2 ) 通道阻断剂。
HY-N0150
Monensin sodium salt
Activator
>98.0%
Monensin sodium salt 是由肉桂链霉菌 (Streptomyces cinnamonensis ) 分泌的抗生素。Monensin sodium salt 是一种介导 Na+ /H+ 交换的离子载体。
HY-B0246
HY-114237
GDC-0276
Inhibitor
GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的口服活性 NaV1.7 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好，显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 有潜力用于治疗疼痛以及解决现有止痛药物缺陷，如成瘾和脱靶副作用的相关研究。
HY-125990
SLC13A5-IN-1
Inhibitor
SLC13A5-IN-1 是一种选择性柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5 ) 抑制剂。SLC13A5-IN-1 完全阻断 HepG2 细胞摄取 14 C-柠檬酸，IC50 值为 0.022 μM。SLC13A5-IN-1 可以用于治疗代谢和/或心血管疾病的研究。SLC13A5-IN-1 源于专利 WO2018104220A1，化合物 I-5。
HY-12883A
PF-05198007
Inhibitor
PF-05198007 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav 1.7 丙烯酰胺抑制剂。PF-05198007 和PF-05089771 (HY-12883) 具有相似的药效学特征。
HY-N0603
20(S)-Ginsenoside Rg3
Inhibitor
>98.0%
20(S)-Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道，IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ ，NF-κB 活性和 COX-2 表达。
HY-19693
HY-B0211
Riluzole
Inhibitor
99.83%
Riluzole 是一种抗惊厥药物，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。
HY-B0185A
Lidocaine hydrochloride
Inhibitor
99.95%
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物常用于局部麻醉。Lidocaine hydrochloride 是一种治疗室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
HY-B0527A
HY-12883
PF 05089771
Inhibitor
99.32%
PF 05089771是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav 1.7 丙烯酰胺抑制剂，其对 hNav 1.7、cynNav 1.7、dogNav 1.7、ratNav 1.7 和 musNav 1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。
HY-B0185
Lidocaine
Inhibitor
99.89%
Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物常用于局部麻醉。Lidocaine 一种治疗室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
HY-17429
HY-B0495
HY-B0448
HY-17401
Ranolazine dihydrochloride
Inhibitor
99.92%
Ranolazine dihydrochloride (CVT 303 dihydrochloride) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。
HY-128067
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride
Inhibitor
>98.0%
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride)，是 amiloride 的衍生物，也是一种有效的 Na+ /H+ 交换抑制剂，降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi ) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道 抑制剂，抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制，EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
