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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-13626
ES-285
PKC
Apoptosis
Cancer
Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。Spisulosine 诱导 PC-3 和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-133100
Benzyl-ALA hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
5-ALA benzyl ester hydrochloride (Benzyl-ALA hydrochloride) 是一种用作光检测器的原卟啉前体。5-ALA benzyl ester hydrochloride 诱导原卟啉 IX (PPIX) 在结肠癌细胞系中的积聚。
HY-Y1125
HY-114611
IRE1
Metabolic Disease
BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。BDM44768 增强了肝脏中 IRE1 通路的激活,并加剧了急性 ER 应激小鼠模型中的肝脏脂质积累。
HY-101607
HY-161817
HY-147500
HY-147501
HY-N10755
HY-118634
HY-113957
HDAC
Cancer
MPI_5a 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50 值为 210 nM。
HY-156680
HY-131032
Adenosine Receptor
Others
KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50 =445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
HY-50001
Influenza Virus
Infection
Nucleozin 是 influenza A 病毒感染的有效抑制剂,能诱导核蛋白 (NP) 聚集体的形成并抑制其核聚集体的积聚,从而导致病毒复制停止。Nucleozin 以纳摩尔 EC50 抑制甲型流感病毒体外复制。
HY-133707
HY-161985
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ-IN-3 (compound 9ga) 是一种有效的和具有口服活性的 PPARγ 抑制剂。PPARγ-IN-3 可减少甘油三酯积累,且细胞毒性较低。PPARγ-IN-3 可防止体重过度增长,减少脂肪量和肝脏质量,减少肝脏和血液中的脂质积累。PPARγ-IN-3 具有研究饮食诱导性肥胖的潜力。
HY-107420
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
AY 9944 是一种特异的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂。AY 9944 抑制 7- 脱氢胆固醇 Δ7- 还原酶 (DHCR7) 酶,其 IC50 值为 13 nM。AY 9944 引起胆固醇不足和 7DHC 积累。在高剂量下,AY 9944 也可在培养的胚胎中抑制固醇 Δ7-Δ8 异构酶,这会导致胆固醇 8-en-3β-ol 的积累。
HY-P5815
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-135507
HY-P5815A
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) (TFA)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) TFA 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) TFA 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-134577
HY-134577R
HY-169159
Sirtuin
Metabolic Disease
SIRT6 activator 2 (compound 31) 是一种具有抗脂质积累特性的 sirtuin 6 激活剂。SIRT6 activator 2 显著下调与脂质生成相关的 LXR、SREBP-1c 及其靶基因,并可用于与脂质代谢相关疾病的研究。
HY-161460
HY-123402
LXR
Metabolic Disease
GSK3987 是一种广泛的 LXRα/β 激动剂,EC50 分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987 增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达。GSK3987 诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯的积累。
HY-N8466
HY-174133
17β-HSD
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
HSD17B13-IN-104 (Compound 32) 是一种具有口服活性、有效且具有高度选择性的 HSD17B13 抑制剂 (IC50 =2.5 nM)。HSD17B13-IN-104 通过抑制 SREBP-1c/FAS 通路来调节肝脏的脂质代谢。HSD17B13-IN-104 阻断 HSD17B13 的酶活性,以改善肝脏的脂质积累。HSD17B13-IN-104 有望用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎的研究。
HY-129143
Dp3‐Sam chloride
Apoptosis
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Delphinidin-3-sambubioside (Dp3-Sam) chloride 一种具有口服活性的花青素,具有抗炎活性。Delphinidin-3-sambubioside chloride 抑制 LPS 诱导的炎症因子释放。Delphinidin-3-sambubioside chloride 还可以减轻 HFD 大鼠的肝脏脂质积累。Delphinidin-3-sambubioside chloride 可以从 Hibiscus sabdariffa L. 中分离出来。
HY-147395
GPR52
Neurological Disease
GPR52 agonist-1 是一种有效且具有口服活性和血脑屏障透过性的 GPR52 激动剂,pEC50 为 7.53。GPR52 agonist-1 通过与 GPR52 的直接互作来影响 cAMP 积累。GPR52 agonist-1 能显著抑制甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 诱导的小鼠多动行为。具有抗精神病活性。
HY-161712
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-12 (compound 9) 是 N-Pyridinylthiophene carboxamid (吡啶基噻吩酰胺) 的一个衍生物,对周围神经鞘癌细胞显示出活性。Nampt-IN-12 通过 NAMPT 和 NMNAT1 这两种在 NAD 救助途径中的酶被代谢成一种腺嘌呤二核苷酸 (AD) 衍生物,这种衍生物是 NAD 的类似物,并且能够抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 (IMPDH ),导致细胞内次黄嘌呤核苷酸 (IMP) 的积累。Nampt-IN-12 良好的血脑屏障透过性可用于中枢和周围神经系统癌症的研究。
HY-108648
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium; 2-Methylthio-ADP trisodium
P2Y Receptor
Neurological Disease
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。
HY-108648A
2-Methylthioadenosine diphosphate; 2-Methylthio-ADP
P2Y Receptor
Neurological Disease
2-MeSADP (2-Methylthioadenosine diphosphate; 2-Methylthio-ADP) 是一种有效的嘌呤能 (P2Y ) 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-MeSADP 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-MeSADP 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素 E1 作用下血小板内环腺苷酸的积累。
HY-133180
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK,G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
HY-P2260
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-129143R
Dp3‐Sam chloride (Standard)
Reference Standards
Others
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Delphinidin-3-sambubioside (chloride) (Standard)是 Delphinidin-3-sambubioside (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delphinidin-3-sambubioside (Dp3-Sam) chloride 一种具有口服活性的花青素,具有抗炎活性。Delphinidin-3-sambubioside chloride 抑制 LPS 诱导的炎症因子释放。Delphinidin-3-sambubioside chloride 还可以减轻 HFD 大鼠的肝脏脂质积累。Delphinidin-3-sambubioside chloride 可以从 Hibiscus sabdariffa L. 中分离出来。
HY-108571
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-N7515
HY-146682
HY-146683
HY-N12440
Others
Others
Sarmenoside II 是一种黄酮醇苷,具有抑制脂质积聚的活性。Sarmenoside II 抑制 HepG2 细胞受油酸白蛋白诱导的脂质积累,100 μM 时的抑制率约为 30%。
HY-124501
HY-W018791
HY-N10063
HY-130791
HY-172157
HDAC
AMPK
Metabolic Disease
HDAC11-IN-2 (compound B6) 是一种高选择性的组蛋白去乙酰化酶 11 Histone Deacetylase 11 (HDAC11) 抑制剂。HDAC11-IN-2 抑 制HDAC11 和 HDAC8 的 IC50 值分别为 51.1 ×10-3 μM 和 5 μM。HDAC11-IN-2 抑制新生脂肪生成 (DNL) 并促进脂肪酸氧化,从而减轻 MASLD 小鼠的肝脏脂质积累和病理症状。HDAC11-IN-2 通过抑制 HDAC11 增强 AMPKα1 在 Thr172 位点的磷酸化,进而调节肝脏中的新生脂肪生成和脂肪酸氧化。
HY-121058
HY-N3686
HY-113152
HY-13766
VX-853
PPAR
Others
Timcodar 是一种大环内酯类试剂,在脂肪生成过程中,Timcodar 能显著抑制脂肪积累,效果与雷帕霉素相似。但与雷帕霉素不同的是,Timcodar 不会引起免疫抑制和葡萄糖抵抗。Timcodar 能有效抑制脂肪生成转录调节因子 PPAR 和 C/EBP,从而抑制涉及脂肪积累的基因。
HY-110102
HY-129297
HY-124417
HY-N10788
HY-128135
PPAR
Inflammation/Immunology
MHY 553 是一种 PPARα 激动剂,具有口服有效性,通过增加脂肪酸氧化和减少衰老过程中的炎症来缓解肝脂肪变性。MHY 553 抑制了肝 X 受体激动剂在 HepG2 细胞中诱导的甘油三酯积累。MHY 553 显著抑制老年大鼠的炎症 mRNA 表达。
HY-100200
HY-105583
HY-B2140
Bromosalicylchloranilide; Salifungin
Fungal
Bacterial
Infection
Multifungin (Bromosalicylchloranilide) 是一种抗真菌药,可用于口腔念珠菌病的研究。Multifungin 可防止玉米赤霉烯酮的形成和积累,并减少玉米在储存过程中的真菌种群数。
HY-B1315
HY-146997
HY-156010
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ-IN-2 (Compound 5a) 是一种 PPARγ 抑制剂。PPARγ-IN-2 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中 TG 的积累 (EC50 : 0.106 μM)。PPARγ-IN-2 抑制高胆固醇饮食 (HFC) 诱导的肥胖和相关代谢综合征,并减少脂肪组织中的脂质积累。
HY-100857
HY-50289
HY-16642A
HY-N0023
HY-N3686S
HY-129878
AD-41
Endogenous Metabolite
Cancer
N-Trifluoroacetyladriamycin (AD-41)是一种化疗化合物,具有抗肿瘤活性。N-Trifluoroacetyladriamycin在小肠和肝脏中表现出最高的荧光和放射性水平,表明其在这些组织中的显著积累。N-Trifluoroacetyladriamycin还在肾脏、脾脏、大肠、肺和心脏中也显示出显著的积累。N-Trifluoroacetyladriamycin是Valrubicin的代谢物,Valrubicin用于抑制膀胱癌。N-Trifluoroacetyladriamycin及其衍生物的存在可能与化合物的生物转化及其抗肿瘤机制相关。
HY-138820
HY-N3686R
HY-133667
Apoptosis
Cancer
一溴一碘乙酰胺
Bromoiodoacetamide 是一种碘化卤代酰胺 (I-HAcAms),具有细胞毒性。Bromoiodoacetamide 通过活性氧 (ROS) 和细胞凋亡 (apoptosis ) 引起细胞毒性。
HY-N7517
HY-139369
HY-W711807
HY-151240
HY-137996
Akt
mTOR
Metabolic Disease
Dehydrovomifoliol 是 AKT/mTOR 的双重抑制剂。Dehydrovomifoliol 通过抑制 AKT/mTOR 信号通路来减少脂质积累和脂肪生成。Dehydrovomifoliol用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-106215
BNP 166; Etiprednol dichloroacetate
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Etiprednol dicloacetate (BNP 166) 是一种抗炎剂。Etiprednol dicloacetate 抑制嗜酸性粒细胞的积累。Etiprednol dicloacetate 可用于哮喘等炎症性气管疾病的研究。
HY-A0078
Sodium Channel
Endocrinology
盐酸麦皮凡林
Mebeverine hydrochloride 是 β-苯乙胺的衍生物,一种增肌剂,可有效阻止肠道蠕动。Mebeverine hydrochloride直接阻断电压控制的钠通道 (voltage-operated sodium channels ),抑制细胞内钙的积累。
HY-125287
(Rac)-UCB0599; NPT200-11
α-synuclein
Neurological Disease
(Rac)-Minzasolmin ((Rac)-UCB0599) 是一种可穿透大脑屏障的抑制剂,可抑制 α-突触核蛋白 (ASYN) 错误折叠和聚集的积累。(Rac)-Minzasolmin 可用于帕金森病的研究。
HY-N3686S2
HY-N3686S1
HY-P4127A
HY-133707R
HY-P5275
HY-129126
HY-133948
Glyceryl palmitoleate
Biochemical Assay Reagents
Others
1-Palmitoleoyl glycerol 是一种具有生物活性的单酰基甘油。它增加道诺霉素的积累,表明在 Caco-2 细胞中抑制 P-糖蛋白。 1-Palmitoleoyl glycerol 诱导胸腺细胞凋亡。
HY-13283
HY-135008
HY-125025
HY-173356
HY-B1730
HY-138429
HY-114316
HY-168206
Autophagy
Cancer
Autophagy-IN-6 (compound 1u) 是一种溶酶性自噬 (autophagy ) 抑制剂,可诱导 LC3-II 蛋白积累。Autophagy-IN-6 具有抗增殖活性。
HY-121885
HY-148440
Hedgehog
Smo
Cancer
RL-0070933 是一种有效的纤毛调节剂。RL-0070933 通过 hedgehog 信号通路调节 smoothed (Smo) 向初级纤毛的易位和/或积累。
HY-N8007
HY-145873
Fungal
Infection
BI-10 是一种抗真菌化合物。BI-10与氟康唑合用可抑制菌丝生长,导致ROS积累,降低线粒体膜电位 (MMP),改变膜通透性。
HY-108508
Smo
Hedgehog
Cancer
SMANT hydrochloride 是一种 Smoothened (Smo ) 信号抑制剂。SMANT hydrochloride 是初级纤毛 (PC) 内 Smo 积累的拮抗剂。SMANT hydrochloride 在抑制 SmoM2 (Smo 的致癌形式) 和野生型 Smo 方面具有同等活性。
HY-147240
HY-119248
MK-0767
PPAR
Metabolic Disease
KRP-297是a PPARα 和PPARγ 激动剂,有潜力用于 2 型糖尿病和血脂异常的研究。KRP-297可以恢复降低的脂质氧化作用,也可以抑制肝脏内脂肪生成和甘油三酯积累。
HY-128075
Herbicide
Cancer
三氟羧草醚
Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-118985
Endogenous Metabolite
Cancer
Acifluorfen sodium 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen sodium 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-173497
HY-W009823
HY-N3307
HY-106303
HY-125129
Keap1-Nrf2
Others
Carlinoside 是一种具有保肝作用的黄酮类苷类化合物。Carlinoside 能通过 Nrf2 基因表达刺激胆红素-UGT 活性,减少肝脏胆红素积累。Carlinoside 对肝功能障碍所致的高胆红素血症有潜在的干预作用。
HY-131999
Lipase
Metabolic Disease
3,4,5-Trihydroxycinnamic acid decyl ester 是一种高效的脂质吸收和积累抑制剂,具有抗肥胖作用。3,4,5-Trihydroxycinnamic acid decyl ester 是一种胰腺脂肪酶 (pancreatic lipase ) 抑制剂,其 EC50 大约为 0.9 μM。
HY-W014282
HY-101005
HY-147772
HY-163981
P-glycoprotein
Cancer
ABCB1-IN-2 (compound 16q) 是一种功能性抑制剂,能够直接与 ABCB1 蛋白结合并稳定其结构,同时不影响 ABCB1 的表达量和亚细胞定位。ABCB1-IN-2 能提高 MCF-7/ADR 细胞对紫杉醇(PTX)的敏感性,可增加 PTX 的累积以及阻止 ABCB1 介导的荧光素 Rh123 累积和排出。ABCB1-IN-2 作为 ABCB1 介导的多药耐药(MDR)逆转剂,显示出强大的逆转 MDR 的能力。
HY-103237
HY-16182A
HY-148218
HY-123085
Isoalloxazine
Adenosine Receptor
Cancer
Alloxazine 是一种选择性的 A2b 拮抗剂。Alloxazine 可以完全阻断 5 ' n -乙基羧氨基腺苷 (NECA) 介导的环 AMP 积累,其 IC50 值为 2.9 μM。Alloxazine 可用于癌症的研究。
HY-B1315S1
HY-165255
HY-101333
(RS)-CPPG
mGluR
Neurological Disease
CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50 =2.2 nM) 比对 II 组((IC50 =46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
HY-145259
HDAC
Histone Demethylase
Cancer
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子,是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-U00341
HY-141866
HY-N2078
Neodiosgenin
LXR
Metabolic Disease
雅姆皂甙元
Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂素的非对映异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR ) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG ) 的积累。
HY-B1315S
HY-P4987
HY-156382
Akt
ERK
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SPOP-IN-1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中,SPOP-IN-1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累,并降低了磷酸化 AKT 和 ERK 的水平
HY-P4012
HY-B1315R
HY-103359
Ceramidase
Cancer
Ceranib1 是一种神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂。Ceranib1 能抑制细胞神经酰胺酶对外源性神经酰胺类似物的活性,诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和 S1P 水平。Ceranib1 能抑制细胞卵巢癌细胞增殖。
HY-103706
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ROC-325 是一种有效的具有口服活性的自噬 (autophagy ) 抑制剂,具有很强的抗癌活性。ROC-325 引起溶酶体脱酸,自噬体积累和自噬通量中断。ROC-325 还诱导肾细胞癌凋亡 (apoptosis )。
HY-147429
Abx MCP; RG6006
Bacterial
Antibiotic
Infection
Zosurabalpin是一种靶向脂多糖转运体 (LptB2 FGC复合物) 的多肽抗生素,可以阻断脂多糖的运输,导致内毒素在细胞内积累,对耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌 (CRAB) 表现出优异的抗菌活性 。
HY-130117
HY-N6635
Fungal
Infection
Cancer
反式-橙花叔醇
trans-Nerolidol 在体外可增强 Doxorubicin (DOX) (HY-15142A) 对肠癌和乳腺癌细胞的抗增殖作用。trans-Nerolidol 在体外可增加 DOX 在细胞内的积累。trans-Nerolidol 在体内可激活细胞凋亡。
HY-162447
HY-A0078R
HY-105485
HY-147195
HY-A0100R
HY-N0602
HY-172896
Ferroptosis
Cancer
FSP1-IN-1 (compound 39) 是一种高效的 FSP1 抑制剂,其IC50 为35 nM。FSP1-IN-1 能够增强 RSL3 (HY-100218A) 诱导的脂质过氧化物积累,并使癌细胞对铁死亡更为敏感。
HY-N6623
HY-163077
HY-W715538
Aldose Reductase
Metabolic Disease
Rhetsinine 是一种可在 Evodia rutaecarpa 中被发现的醛糖还原酶 (aldose reductase ) 抑制剂,其 IC50 值为 24.1 μM。Rhetsinine 在 100 μM 浓度下可显著抑制山梨醇积累,抑制率达 79.3%。Rhetsinine 可用于糖尿病并发症 (如糖尿病神经病变和视网膜病变) 领域的研究。
HY-139850
HIV
Infection
GPS491(EC50 = 0.47 μM)抑制 HIV-1 结构蛋白 Gag 的表达并改变 HIV-1 RNA 的积累,减少编码结构蛋白的 RNA 的丰度,同时增加编码调节蛋白的病毒 RNA 的水平。
HY-N6985R
HY-W087019
4-Amino-2-chloro-6,7-dimethoxyquinazoline
DNA/RNA Synthesis
Others
ACDQ (4-Amino-2-chloro-6,7-dimethoxyquinazoline) 是腺苷化核苷酸积累的诱导剂,还诱导热休克(htpr 控制)、氧化应激(oxyr 控制)和 SOS (lexa 控制)调节的蛋白质合成。
HY-W674245
HY-149170
HY-W250307
HY-126075A
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂,IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 p21,p27 和 NRF2 的积累。
HY-156960
HY-100947
HY-161928
HY-138188
Ras
Cancer
KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合,防止 GTP 切割,导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累,触发癌细胞中凋亡 和自噬 细胞死亡途径。
HY-P10670
ABA Receptor
Others
CLE25 peptide 从根部移动到叶子,并与受体样激酶 BAM1 和 BAM3 一起调节叶片中 NCED3 的表达。CLE25 peptide 通过调节脱落酸的累积来诱导气孔闭合,从而增强耐干旱胁迫的能力。
HY-157296
HY-132610A
HY-P3990
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-124571
HY-124022
HDAC
Others
HDAC-IN-69 (Compound 2) 是一种 HDAC 抑制剂的衍生物,具有靶向玉米组蛋白去乙酰化酶 HD2 的抑制活性。
HY-B1730R
HY-116426
HY-106781A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
OPC 4392 hydrochloride 是突触前多巴胺受体 (dopamine receptor ) 的激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂。OPC 4392 可逆转 Reserpine (HY-N0480)-诱导的多巴胺积累,抑制 Apomorphine (HY-12723)-诱导的小鼠模型中的刻板行为和攀爬行为。
HY-163654
Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis-IN-8 (化合物 B4) 是一种铁死亡抑制剂,IC50 值为 40.49 nM。Ferroptosis-IN-8 通过其固有的抗氧化能力来抑制 RSL3 (HY-100218A) 或 FIN56 (HY-103087) 诱导的铁死亡,显著减轻肝肾损伤,有望用于预防铁死亡相关疾病。
HY-139193
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TH1760 是一种 NUDIX-type 15 (NUDT15 ) 抑制剂,IC50 值为 25 nM。TH1760 通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累使细胞对 6-硫代鸟嘌呤敏感。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。
HY-158656
3-Keto-C6-dihydrosphingosine hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
3-Keto sphinganine (d6:0) (3-Keto-C6-dihydrosphingosine) hydrochloride 是一种酯类产品,是 3-keto sphinganine 的短链类似物。3-keto sphinganine 可促进癌细胞中二氢鞘氨醇脂质的积累并诱导自噬。
HY-121252
α-synuclein
Neurological Disease
Dopal 是一种醛,在帕金森病中可通过多巴胺的酶促降解产生。Dopal 可产生活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ),并引发 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 的聚集。Dopal 可引发 α-突触核蛋白的积累并阻碍原代神经元中 α-突触核蛋白的清除。
HY-163107
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-7 (compound 4) 是 1,2,4-三唑类抗结核杆菌剂 (MIC: 2 μg/mL)。Antimycobacterial agent-7 抑制 Mtb KatG 并引起 Mtb 细胞内 ROS 的积累。而 ROS 产生氧化破坏,导致 Mtb 死亡。
HY-W420337
HY-N7109B
HY-169253
HY-118806
mAChR
Neurological Disease
AC-42 是一种有效的 M1 毒蕈碱选择性变构激动剂,对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 值分别为 805 nM 和 220 nM。C-42 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。
HY-16182
HY-128075R
Herbicide
Reference Standards
Cancer
Acifluorfen (Standard) 是 Acifluorfen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-N7109
HY-137331
FAP
Cancer
FAPI-46 是一种喹啉类成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 靶向示踪剂。使用放射性 68 Ga 或 177 Lu 标记的 FAPI-46 可用于多种癌症的肿瘤成像,具有更高的肿瘤摄取率和更长的肿瘤蓄积时间。
HY-B1766
Apoptosis
Inflammation/Immunology
氟化钠
Sodium Fluoride(NaF)是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和促炎试剂,具有一定细胞毒性。Sodium Fluoride 靶向抗氧化酶系统 (抑制)、MAPKs 信号通路 (激活)、NF-κB 信号通路 (激活),诱导 ROS 积累,引发氧化应激。
HY-P4532
Cathepsin
Neurological Disease
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是一种有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 抑制剂,IC50 为 4 nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 显着减少喹啉酸 (HY-100807) 诱导的纹状体细胞死亡并导致 LC3-II 的积累。
HY-149933
HY-156500
ICMT
Cancer
ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-149705
ICMT
Cancer
ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-151978
HY-159518
HY-34740
HY-162822
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-5 (compound 25) 是 P-gp 的调节剂,可抑制多药耐药性 (MDR) 肿瘤增殖。P-gp modulator-5 通过抑制 MDR 细胞中药物外排泵的活性,导致大量 ROS 积累和细胞周期谱改变。
HY-156960A
HY-123950
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MMRi64 破坏 Mdm2-MdmX 相互作用。MMRi64 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 诱导 p53 积累,并诱导白血病/淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡。MMRi64 可用于癌症研究。
HY-101402
HY-W009823R
HY-132610
HY-126075
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
WS-383 free base 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂,IC50 值为 11 nM。WS-383 free base 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 p21,p27 和 NRF2 的积累。
HY-N2078R
Neodiosgenin (Standard)
Reference Standards
LXR
Metabolic Disease
雅姆皂甙元 (Standard)
Yamogenin (Standard)是 Yamogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂素的非对映异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR ) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG ) 的积累。
HY-154996
Fungal
γ-Glutamyl Transferase (GGT)
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 (compound 4dq) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-P2921B
Uox, Arthrobacter globiformis
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
脲酶, 来源于球形节杆菌
Uricase, Arthrobacter globiformis 是一种过氧化物酶,负责催化尿酸的氧化反应,将其转化为可溶性产物尿囊素。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于血清中尿酸含量的测定缺乏。 哺乳动物体内缺乏 Uricase 会引发由于尿酸积累导致的肾脏疾病。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于痛风和高尿酸血症研究。
HY-P10924
Elastase
Metabolic Disease
Roseltide rT1 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂 (IC50 =0.47 μM),其富含半胱氨酸,是 Roseltide (rT1-rT8) 中的一种。Roseltide rT1 可在体外改善中性粒细胞弹性蛋白酶刺激的 cAMP 积累,对相关疾病有抑制潜力。
HY-N15448
HY-146390
HY-B0607
NTBC; Nitisone; SC0735
HPPD
Metabolic Disease
尼替西农
Nitisinone 是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂,其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-19026
SKF 94836
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III ) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。
HY-146144
HY-W041080
HY-P2921D
HY-13574
VX 710-3
P-glycoprotein
Cancer
Biricodar dicitrate (VX 710-3) 是 Biricodar (HY-13574A) 的柠檬酸盐形式。Biricodar dicitrate 是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ) 和多药耐药相关蛋白 1 (MRP-1 ) 的抑制剂,可增加化疗药物在癌细胞内的积累,从而在多药耐药细胞中表现出有效的化学增敏活性。
HY-123085R
Adenosine Receptor
Cancer
Alloxazine (Standard) 是 Alloxazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alloxazine 是一种选择性的 A2b 拮抗剂。Alloxazine 可以完全阻断 5 ' n -乙基羧氨基腺苷 (NECA) 介导的环 AMP 积累,其 IC50 值为 2.9 μM。Alloxazine 可用于癌症的研究。
HY-105953
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Fungal
Cancer
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-N3831
HY-103329
MM22; Biotinylated N-arachidonoylethanolamine
Cannabinoid Receptor
Others
b-AEA (MM22)是一种生物素化的内源性大麻素类似物,具有探针活性。b-AEA能够在细胞内积累,其累积方式与母化合物AEA相似。b-AEA不与内源性大麻素系统的其他组分相互作用,因此不会干扰其功能。b-AEA可用于可视化内源性大麻素的积累和细胞内分布。
HY-154993
Fungal
γ-Glutamyl Transferase (GGT)
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 (compound 4de) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-155022
HY-162311
HY-N2204
HY-N6707
WS 1228A; FR 900190
Parasite
Infection
Cardiovascular Disease
三氮菌素 C
Triacsin C (WS 1228A) 是一种口服有效的、胞内长链酰基辅酶 A 合成酶 (ACSL ) 抑制剂,可从金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens ) 中分离得到。Triacsin C 通过抑制 ACSL 来抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 可有效抑制轮状病毒复制。
HY-157416
HY-101402A
HY-121247
5-Bromotetrandrine; BrTet; W198
P-glycoprotein
Drug Derivative
Cancer
Bromotetrandrine 是一种强效的 P-糖蛋白 (P-gp) 介导的多药耐药 (MDR ) 抑制剂。Bromotetrandrine 在体外和体内显示出显著的 MDR 逆转活性,这可能与抑制 P-gp 的过表达以及抗癌药物的细胞内积累增加有关。Bromotetrandrine 是四环素的溴化衍生物,有望成为肿瘤评估的 MDR 调节剂。
HY-P2921C
Uox (Recombinant)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
脲酶 (重组)
Uricase, Arthrobacter globiformis 是一种过氧化物酶,负责催化尿酸的氧化反应,将其转化为可溶性产物尿囊素。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于血清中尿酸含量的测定缺乏。 哺乳动物体内缺乏 Uricase 会引发由于尿酸积累导致的肾脏疾病。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于痛风和高尿酸血症研究。
HY-19436A
HY-156679
HY-172793
HY-Y1092
HY-116147
LPL Receptor
Apoptosis
Cancer
Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂,可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性,IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P ) 的水平,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。抗癌活性。
HY-168711
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 27 (Compound D2) 是 P-糖蛋白 (P-gp ) 的抑制剂,可下调 P-gp 和 MRP1 的表达,在 A2780/T 细胞中增加 Rh123 的积累,并逆转对 Paclitaxel (HY-B0015) (EC50 为 88 nM) 和 Cisplatin (HY-17394) 的多药耐药性。
HY-N0261
HY-B0415
HY-163996
GLP Receptor
Metabolic Disease
DD202-114 是一种有效且选择性的 GLP1R 激动剂。DD202-114 促进 cAMP 积累。DD202-114 降低血糖水平和食物摄入量。DD202-114 具有用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症研究的潜力。
HY-172169
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARγ-IN-5 (Compound A3) 是 PPARγ 的抑制剂。PPARγ-IN-5 在肝细胞中抑制脂质累积,并在 HepG2 细胞(400 µM)中无显著的细胞毒性。PPARγ-IN-5 可用于非酒精性脂肪性肝病的研究。
HY-14302
HY-N0717
(S)-Valine
Bacterial
Arginase
Akt
Infection
L-缬氨酸
L-Valine (Valine) 是一种新型非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-157158
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR-IN-6 (compound 1d) 是 TrxR 抑制剂,可诱导活性氧 (ROS) 积累,具有抗癌活性。TrxR-IN-6 可进一步导致氧化还原系统崩溃,诱导线粒体功能障碍、内质网 (ER) 应激和 DNA 损伤。最后引起氧化应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-N1967
HY-P2921A
Uox, Bacillus fastidious
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
脲酶, 来源于苛求芽孢杆菌
Uricase, Arthrobacter globiformis 是一种过氧化物酶,负责催化尿酸的氧化反应,将其转化为可溶性产物尿囊素。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于血清中尿酸含量的测定缺乏。 哺乳动物体内缺乏 Uricase 会引发由于尿酸积累导致的肾脏疾病。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于痛风和高尿酸血症研究。
HY-P10371
HY-139308
HY-163090
HY-10559
HY-149829
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-97 (化合物 42) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-97 能有效抑制 MGC 803 细胞的增殖和自噬 (autophagy ),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-97 还能增强 MGC 803 细胞中 ROS 的积累。Antitumor agent-97 可用于癌症的研究。
HY-139230
HY-157788
HY-151883
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
APE1-IN-2 (compound AP1) 是一种 Pt(IV) 前体,靶向一个关键的 BER 蛋白,无嘌呤/无嘧啶核酸内切酶 1 (APE1 )。APE1-IN-2 具有抗癌活性。APE1-IN-2 可诱导细胞内铂积累,激活 DNA 损伤反应和凋亡 (apoptosis ) 信号。
HY-19436
HY-P10247
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
Amyloid precursor C-terminal peptide 是从 Amyloid Precursor Protein (APP) 的 C-末端切割而来的。Amyloid precursor C-terminal peptide 积累会导致线粒体形态改变和基础线粒体自噬失败,这表明 Amyloid precursor C-terminal peptide 能对应于阿尔茨海默病 (AD) 病理学的病因触发因素。
HY-100446
HY-121252A
α-synuclein
Neurological Disease
Dopal (purity>80%) 是一种醛,在帕金森病中可通过多巴胺的酶促降解产生。Dopal (purity>80%) 可产生活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ),并引发 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 的聚集。Dopal (purity>80%) 可引发 α-突触核蛋白的积累并阻碍原代神经元中 α-突触核蛋白的清除。
HY-163337
Fungal
Infection
Antifungal agent 92 (Compound 21) 是一种有效的抗真菌剂,对核盘菌 (Sclerotinia sclerotiorum ) 的 EC50 为 4.4 μM。Antifungal agent 92 可诱导核盘菌 (Sclerotinia sclerotiorum ) 线粒体形态异常、线粒体膜电位丧失和活性氧 (ROS) 积累。Antifungal agent 92 是线粒体复合物 II 和 III 的中度混杂抑制剂。
HY-N15380
HY-173230
HY-113033
HY-170562
HY-10971A
MLN 8237 sodium
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-P5950
Adrenocorticotropic hormone (6-24)
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
ACTH (6-24) (human) (Adrenocorticotropic hormone (6-24)) 是 ACTH 片段。ACTH (6-24) (human) 是 ACTH (1-39) 和 ACTH (5-24) 诱导的类固醇生成的竞争性抑制剂 (Kd 分别为 13.4 和 3.4nM)。ACTH (6-24) (human) 抑制 hPTH 1-34 诱导的皮质酮产生和 cAMP 积累。
HY-122063
NO Synthase
Inflammation/Immunology
FR260330 是口服有效的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 选择性抑制剂,通过抑制 iNOS 二聚化发挥 iNOS 抑制活性。FR260330 抑制大鼠脾细胞和人 DLD-110 细胞中 NO 的积累,IC50 分别为 27 和 10 nM。FR260330 可改善 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的大鼠炎症。
HY-17453
HY-139040
PPAR
Metabolic Disease
2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
HY-168068
Others
Neurological Disease
Res-Glu3 是 Resveratrol (HY-16561) 的衍生物。Res-Glu3 可以降低 ROS 累积,并在 PC12 中对 H2 O2 引起的细胞损伤具有神经保护作用。Res-Glu3 大鼠缺血再灌注模型中表现出抗氧化活性。
HY-149065
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-N6635R
HY-107662
Apoptosis
Infection
Cancer
TCS PrP Inhibitor 13作为一种抗朊病毒化合物,是一种细胞朊病毒蛋白(PrPC )抑制剂。TCS PrP Inhibitor 13作为朊病毒蛋白(PrP-res)积累抑制剂,在ScN2a和F3细胞株中均显示IC50 值为3 nM。TCS PrP Inhibitor 13 诱导神经鞘瘤细胞调亡 。
HY-N3855
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Erythrabyssin II (EL-19) 是一种强效的晚期自噬 (autophagy ) 抑制剂,可阻断自噬体与溶酶体的融合。Erythrabyssin II 可导致自噬底物的积累,并且不会损害溶酶体的 pH 值或溶酶体酶活性。Erythrabyssin II 可抑制卵巢癌类器官的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Erythrabyssin II 可用于卵巢癌的研究。
HY-111287
DK-1-49
Autophagy
Cancer
Autophagonizer (DK-1-49) 是一种小分子自噬 (autophagy ) 诱导剂,导致自噬相关的 LC3-II 积累,并增加自噬体和酸性液泡的水平。Autophagonizer 不仅在癌细胞中,还能在 Bax/Bak 双敲除的细胞中抑制细胞的活力,诱导细胞死亡,其 EC50 值为 3-4 μM。
HY-139804
HY-173239
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 274 (Compound 18b) 是一种作用于细菌细胞膜的抗菌剂,对 Acinetobacter baumannii ATCC 17978 的 MIC 为 8 μg/mL。Antibacterial agent 274 通过破坏细菌细胞膜完整性,引发细胞内 ROS 积累,导致 DNA 和蛋白质泄漏,从而发挥抗菌活性。Antibacterial agent 274 可用于抗革兰氏阴性菌感染领域的研究。
HY-118806A
mAChR
Neurological Disease
AC-42 hydrochloride 是 AC-42 (HY-118806) 的盐酸盐形式。AC-42 hydrochloride 是毒蕈碱 M1 受体 (muscarinic M1 receptor ) 的变构激动剂,对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 分别为 805 nM 和 220 nM。AC-42 hydrochloride 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。
HY-117763
Calcium Channel
Others
A-39355 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-39355可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-P3846
Amyloid-β
Neurological Disease
(Glu20)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的一种较慢原纤维化变体。Glu20 突变降低了 Aβ 的聚集倾向,从而防止缓慢原纤化肽的积累。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。
HY-N7109R
HY-135119
HY-120768
Drug Derivative
Others
A-30312 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-30312可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-123460
Somatostatin Receptor
Cancer
BN-81674 是一种生长抑素类似物,也是一种非肽类人类生长抑素 sst3 受体的选择性拮抗剂 (Ki =0.92 nM)。此外,BN-81674 可逆转 1 nM 生长抑素通过 sst3 受体诱导的环磷酸腺苷积累抑制,IC50 值为 0.84 nM。BN-81674 可用于癌症的研究。
HY-16182R
HY-10971
MLN 8237
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-113033A
HY-121675
HY-124134
LCL102
Ceramidase
Caspase
PARP
Cancer
AD-2646 (LCL102) 是一种神经酰胺类似物,可以杀死白血病 T 细胞 (EC50 : 40 μM)。AD-2646 可触发 caspase-8、-9 和 -3 以及 caspase 底物 PARP 的裂解。AD-2646 是一种神经酰胺酶 抑制剂。AD-2646 可诱导由于神经酰胺代谢紊乱导致的内源性神经酰胺的积累。
HY-16466
SF3B1
Cancer
Spliceostatin A,是 FR901464 (HY-16212) 的甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-108507
Smo
Cancer
MRT-10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo ) 拮抗剂,在各种 Hedgehog (Hh) 测定中,IC50 为 0.65 μM。MRT-10 在 Bodipycyclopamine 结合位点水平与 Smo 受体结合。MRT-10可用于癌症研究。
HY-100403
mGluR
Cancer
Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50 为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂,可以在没有外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50 =163.3 nM)。
HY-170959
Ferroptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
NYY-6a 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 抑制剂。NYY-6a 在 786-O 和 HT-1080 细胞中对 RSL3 诱导的铁死亡表现出显著的抑制活性,其 EC50 值分别为 52 和 50 nM。NYY-6a 作为一种自由基捕获抗氧化剂 (RTA),在减少脂质过氧化方面的效果与 ferrostatin-1 和 liproxtatin-1 相当。NYY-6a 可用于铁死亡相关病理学研究。
HY-N0602R
HY-50683
c-Met/HGFR
Metabolic Disease
Cancer
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 4 nM ,对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累,可用于肿瘤和代谢疾病研究。
HY-W011215
HY-146421
HY-171446
CaSR
Metabolic Disease
TAK-075 是一种具有口服活性的 CaSR 拮抗剂,IC50 值为 0.94 nM。TAK-075 能刺激大鼠体内甲状旁腺激素 (PTH) 短暂分泌,且能有效避免因活性代谢物积累导致的 PTH 分泌显著减少的情况,维持 PTH 正常分泌模式。TAK-075 可用于代谢疾病以及骨质疏松症领域的研究。
HY-P1939
Cyclo(L-prolyl-L-leucyl)
Fungal
Infection
Cyclo(L-Leu-L-Pro) 是抑制去盐酸 (NA,黄曲霉毒素的前体) 生成的物质,能够从木糖氧化无色杆菌 NFRI-A1 中分离得到。Cyclo(L-Leu-L-Pro) 抑制寄生蜂 NFRI-95 对 NA 的积累,抑制孢子形成。Cyclo(L-Leu-L-Pro) 对寄生蜂 SYS-4 的黄曲霉毒素产生抑制作用,IC50 =0.2 mg/mL。
HY-N0626
HY-162430
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 206 (Compound 10e) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物,具有较宽的抗菌谱,MIC 为 0.25-1 μg/mL。Antibacterial agent 206 减少了胞外多糖,消除了生物膜,从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 206 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
HY-157876
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
Anticancer agent 191 (Compound 2) 是一种丙磺舒 (HY-B0545) 衍生物。Anticancer agent 191 是一种针对癌症细胞的排出抑制剂,旨在抑制 P-糖蛋白 (P-gp )、乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和/或多种多药耐药蛋白 (MRPs)。Anticancer agent 191 增加长春碱在癌症细胞内的积累,用于癌症的研究。
HY-B0600
HY-172401
APC
Apoptosis
Cancer
CDC20-IN-2 (14c) 是 Cdc20 的抑制剂 (KD : 7.65 μM),导致 G2/M 期阻滞,促进 DNA 损伤积累,并稳定如Cyclin B1 和 Bim 等关键底物,从而增强凋亡并抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。
HY-W016562
HY-156286
Ferroptosis
Cancer
GPX4-IN-7 (Compound 31),靛玉红衍生物,是结肠癌铁死亡诱导剂。 GPX4-IN-7 对 HCT-116 细胞具有很强的抗肿瘤活性,IC50 值为 0.49 μM。 GPX4-IN-7可以促进GPX4的降解,引起脂质ROS的积累,从而诱发铁死亡。
HY-13626S
ES-285-d3
Isotope-Labeled Compounds
PKC
Apoptosis
Cancer
Spisulosine-d3 (ES-285-d3 ) 是 Spisulosine (HY-13626) 的氘代物。Spisulosine 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。Spisulosine 诱导 PC-3 和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12455
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一,是一种 DNA 烷基化剂,可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学研究剂,通常导致 HLC-2 细胞凋亡,包括染色质浓缩,DNA 直方图模式中的亚 G1 积累,以及procaspase-3 和 9 水平的降低。
HY-B0607R
NTBC (Standard); Nitisone (Standard); SC0735 (Standard)
HPPD
Reference Standards
Metabolic Disease
尼替西农 (标准品);
Nitisinone (Standard) 是 Nitisinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nitisinone 是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂,其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-34740S
HY-148918
β-catenin
Wnt
Cancer
E722-2648 是一种有效的 β-catenin/BCL9 复合物抑制剂。E722-2648 特异性抑制 β-catenin/BCL9 复合物的形成和 Wnt 活性。E722-2648 通过增加胆固醇酯化和脂滴积累破坏胆固醇稳态。E722-2648 具有抗肿瘤活性。
HY-161279
HY-173238
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 273 (Compound 15e) 是一种作用于细菌细胞膜的抗菌剂,可破坏细菌细胞膜,对金黄色葡萄球菌 MIC 值为 4 μg/mL。Antibacterial agent 273 可导致细胞内核酸和蛋白质泄漏,抑制细菌代谢活性,诱导细菌内活性氧 (ROS ) 积累。Antibacterial agent 273 可用于针对金黄色葡萄球菌引起的感染疾病的研究。
HY-162429
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 205 (Compound 10d) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物,具有较宽的抗菌谱,MIC 为 0.25 ~ 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 205 减少了胞外多糖,消除了生物膜,从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 205 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
HY-168960
Reactive Oxygen Species (ROS)
Bacterial
Infection
ROS inducer 8 (Compound 11g) 是谷胱甘肽 (GSH ) 的抑制剂,可在粪肠球菌 Enterococcus faecalis 中诱导 ROS 的积累,从而表现出抗菌活性。ROS inducer 8 可破坏生物膜,抑制 S. aureus 和 E. faecalis ,MIC 分别为 8 μg/mL 和 2 μg/mL,表现出后抗生素效应。ROS inducer 8 对绵羊红细胞表现出较低的溶血毒性(HC50 > 1280 μg/mL)。
HY-B1807A
Trientine dihydrochloride; TETA dihydrochloride
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Triethylenetetramine (TETA) dihydrochloride 是一种具有口服活性、强效和选择性的铜螯合剂。Triethylenetetramine dihydrochloride 促进二价铜离子从体内排出,减少肠道对铜的吸收,减少铜的积累。Triethylenetetramine dihydrochloride 通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis ) 等机制显示出潜在的抗癌活性。Triethylenetetramine dihydrochloride 有望用于威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症的研究。
HY-158016
EGFR
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-49 (Compound 5a) 是一种 EGFR-TK 抑制剂,IC50 为 0.09 μM。Antiproliferative agent-49是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-49 对 HER3 和 HER4 显示出良好的活性,IC50 值为 0.18 和 0.37 µM。Antiproliferative agent-49 诱导线粒体凋亡途径并增加 ROS 的积累。
HY-167819
Biochemical Assay Reagents
D-赤藓糖基磷酸肌醇
D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol是一种与抗体共价连接的脂质纳米颗粒,具有潜在的靶向化合物输送活性。D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol能够提升化合物在特定细胞类型中的聚集。D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol在免疫抑制中可能用作增强抗体效果的配体。D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol还可用于研究细胞信号传递和脂质代谢的相关机制。
HY-D0064
Aldose Reductase
Metabolic Disease
6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 是一种有效的 ALR2 选择性抑制剂。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 对 ALR2 、SDH 和 ALR1 有抑制作用,IC50 分别为 9.6、288 和 66.3 μM。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 明显抑制半乳糖醇积累。
HY-156090
HY-B1807
Trientine; TETA
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Triethylenetetramine (TETA) 是一种具有口服活性、强效和选择性的铜螯合剂。Triethylenetetramine 促进二价铜离子从体内排出,减少肠道对铜的吸收,减少铜的积累。Triethylenetetramine 通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis ) 等机制显示出潜在的抗癌活性。Triethylenetetramine 有望用于威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症的研究。
HY-34740S1
HY-14302S1
HY-176236
LXR
Autophagy
Metabolic Disease
Lipophagy inducer 1 (Compound 2726.007) 是一种脂肪吞噬诱导剂。Lipophagy inducer 1 具有减少脂滴积累和挽救足细胞死亡的主要活性。Lipophagy inducer 1 通过激活脂肪吞噬作用 (lipophagy ) 和调节 LXR 信号通路发挥作用。Lipophagy inducer 1 能够用于治疗糖尿病肾病 (DKD) 和其他脂质代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-153095A
GHSR
Metabolic Disease
PF-6870961 hydrochloride 是 GHSR1a 的反向激动剂,Ki 值分别为 73.6 nM(人 GHSR)、239 nM(大鼠 GHSR)和 217 nM(狗 GHSR)。 PF-6870961 hydrochloride 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累,IC50 值为 300 nM。 PF-6870961 hydrochloride 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员,IC50 值为 1.10 nM。
HY-153095
GHSR
Metabolic Disease
PF-6870961 是 GHSR1a 的反向激动剂,Ki 值分别为 73.6 nM(人 GHSR)、239 nM(大鼠 GHSR)和 217 nM(狗 GHSR)。PF-6870961 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累,IC50 值为 300 nM。PF-6870961 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员,IC50 值为 1.10 nM。
HY-168533
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease
ZG-2305 是一种有效的,选择性和具有口服活性的抑制缺氧诱导因子 (factor inhibiting hypoxia-inducible factor (FIH) ) 的抑制剂,对 FIH 和 PHD2 的 Ki 值分别为 79.6 和 2786 nM。ZG-2305 可增加 EGLN3 基因的表达。ZG-2305 可降低细胞甘油三酯水平并减少脂质积累。ZG-2305 具有研究肥胖和脂肪肝疾病的潜力。
HY-155158
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 147 (compound 6j) 是槐定碱 (HY-N1373) 的衍生物,是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 147 可促进细胞内 Fe2+ (t铁离子)、活性氧 (ROS) 和 MDA 的积累,并能够增加 ER 应激、上调激活转录因子 ATF3 的表达。Anticancer agent 147 在体外和体内具有良好的抗肝癌作用。
HY-157401
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-29 (compound 11g),异羟肟类似物,是一种 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-29 对 CAL-51 细胞具有较强的抗增殖活性 (IC50 = 1.17 μM),并能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞聚集在细胞周期的 S 期,可用于肿瘤的研究。
HY-168042
Bacterial
Fungal
Infection
Antibacterial agent 243 是一种抗菌剂,对 Valsa mali 、大蒜素、戊唑醇的 EC50 值分别为 0.64 mg/L、26 mg/L、0.33 mg/L。Antibacterial agent 243 可诱导菌丝收缩和塌陷,触发细胞内活性氧积累,调节抗氧化酶活性,启动脂质过氧化,并最终对 Valsa mali 细胞造成不可逆的氧化损伤。
HY-W698964
HY-34740R
HY-169860
BCRP
Cancer
BCRP-IN-2 具有 BCRP 抑制活性,在紫外线活化后对 BCRP 表现出更大的抑制作用。BCRP-IN-2 可作为研究喹唑啉胺衍生物与 BCRP 相互作用的有价值的探针,可刺激 BCRP 转运蛋白的 ATP 水解,增加米托蒽醌 (HY-13502) 在 BCRP 过表达的 H460/MX20 细胞中的积累。
HY-N6623R
HY-W001538
SPRC
STAT
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
S-丙炔基半胱氨酸
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-114758
HY-149394
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
PRDX1-IN-1 是 PRDX1 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.164 μM。PRDX1-IN-1 可用于癌症相关研究。PRDX1-IN-1促进细胞内 ROS 积累,除诱导细胞凋亡外,还抑制癌细胞的增殖、侵袭和迁移。PRDX1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-162106
Ferroptosis
PROTACs
Glutathione Peroxidase
Cancer
PROTAC GPX4 degrader-2 (compound 18a) 是一种可降解谷胱甘肽过氧化物酶 4 (glutathione peroxidase 4 (GPX4)) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ),DC50, 48h 值为 1.68 μM。PROTAC GPX4 degrader-2 诱导脂质过氧化物的积累和线粒体去极化,随后引发铁死亡 (ferroptosis )。PROTAC GPX4 degrader-2 有抗增殖活性。
HY-N2416
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
Taccalonolide A 是一种微管 稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-173190
HY-N6022
Others
Metabolic Disease
白当归素
Byakangelicin 是一种在当归 (Angelica gigas ) 根中发现的活性化合物,可以作为调节剂,改善各种活性化合物 (Umb,Cur 和 Dox) 的脑积累,增强研究效果。Byakangelicin 增加所有 PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达,并诱导广泛的活性分子-活性分子相互作用。Byakangelicin 可以抑制性激素的作用,它可能会增加内源激素的分解代谢。
HY-B0607S
NTBC-d3 ; Nitisone-d3 ; SC0735-d3
Isotope-Labeled Compounds
HPPD
Metabolic Disease
尼替西农-d3
Nitisinone-d3 (NTBC-d3 ) 是氘代标记的 Nitisinone. Nitisinone 是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂,其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-108615
GPi 819
Phosphorylase
Endocrinology
CP 316819 是一种有效的糖原磷酸化酶 (GPase) 抑制剂,具有降血糖作用 (对人骨骼肌糖原磷酸化酶 (huSMGPa) 和肝糖原磷酸化酶 (huLGPa) 的 IC50 值分别为 17 nM 和 34 nM)。CP 316819 在正常血糖条件下导致糖原积累,但在葡萄糖浓度较低时允许糖原利用。CP-316819 可防止神经细胞死亡并维持脑电流。
HY-107969
Dopamine Receptor
COX
NO Synthase
Neurological Disease
Cancer
Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂,氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物,具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输,增加胃排空并减少酸排出。
HY-17453S
HY-119333
mAChR
Neurological Disease
NNC 11-1607 是一种选择性 M1/M4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 激动剂。NNC 11-1607 抑制人类 M2 或 M4 mAChR 表达的中国仓鼠卵巢细胞中由 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。NNC 11-1607 有望用于阿尔茨海默病和精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
HY-121242
VEL-5026
Photosystem II
Others
Buthidazole 是一种选择性除草剂,主要用于玉米的杂草防治。Buthidazole 在光合作用电子传输链中的两个不同部位阻碍光合电子传输 (photosynthetic electron transport )。主要的抑制位点位于光系统 II 的还原侧。另一个电子传输抑制位点则在光系统 II 的氧化侧。Buthidazole 抑制玉米的光合作用,并防止束鞘叶绿体中的淀粉积累,以及导致玉米植物的中叶绿体一些超微结构的破坏。
HY-N7907
Others
Metabolic Disease
Myricetin-3-O-β-D-xylopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside 是一种天然产物,可来源于苦马豆 (Sphaerophysa salsula)。Myricetin-3-O-β-D-xylopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosid 抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的 TG 累积。
HY-N6738
HY-109583
HY-173504
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 101 (Compound C04) 是一种口服有效的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 101 具有显著的抗脂质积累、抗炎和抗纤维化活性。Anti-inflammatory agent 101 通过减少脂肪酸摄取、刺激脂肪酸氧化及缓解炎症发挥作用。Anti-inflammatory agent 101 可用于 NASH 及其相关肝纤维化的研究。
HY-141832
HY-19778
HY-P2228
HDAC
Apoptosis
Cancer
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-13991A
Ras
Metabolic Disease
Cancer
(S)-CCG-1423 是 Rho 信号的抑制剂,可阻断 MRTF-A 的核输入。(S)-CCG-1423 减少 MRTF-A 的核积累,提高体内胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖摄取和耐受性。(S)-CCG-1423 表现出比 CCG-1423 (HY-13991) 的 SR- 和 R-异构体更高的抑制活性。(S)-CCG-1423 可用于癌症和糖尿病的研究。
HY-167715
HY-N0261R
HY-168717
Hexokinase
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor agent-190 (Compound 26) 是一种己糖激酶 2 ( Hexokinase 2 ) 抑制剂,通过靶向微管蛋白 和己糖激酶2 (Hexokinase 2 ) 展现其显著的抗肿瘤活性,对 MD-MBA-231 细胞的 IC50 值为 0.764 μM。Antitumor agent-190 能够有效抑制 Hexokinase 2 的活性,导致活性氧 (Reactive Oxygen Species ) 累积和线粒体膜电位 (MMP) 功能障碍,进而促进细胞凋亡 并阻滞细胞周期。
HY-N13248
Glycosidase
Metabolic Disease
桑叶提取物
Mulberry Leaf Extract 是桑叶提取物,其成分包括:1-Deoxynojirimycin。Mulberry Leaf Extract 能够有效减轻高脂饮食对血脂和肾功能的不利影响,并调节脂质代谢异常,显著抑制糖基化物质在肾小球中的积累。Mulberry Leaf Extract 可以调节糖尿病肾病的关键信号通路,但不直接影响血糖水平。
HY-114578
HY-W013273
Trientine tetrahydrochloride; TETA tetrahydrochloride
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Triethylenetetramine (Trientine) tetrahydrochloride 是一种具有口服活性、强效和选择性的铜螯合剂。Triethylenetetramine tetrahydrochloride 促进二价铜离子从体内排出,减少肠道对铜的吸收,减少铜的积累。Triethylenetetramine tetrahydrochloride 通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis ) 等机制显示出潜在的抗癌活性。Triethylenetetramine tetrahydrochloride 有望用于威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症的研究。
HY-B0415R
HY-161388
Ferroptosis
Mitophagy
Cancer
NSCLC-IN-1 (Compound A10-2) 通过靶向 transmembrane BAX inhibitor motif containing 6 (TMBIM6 ) 诱导线粒体自噬 (mitophagy )和铁死亡 (ferroptosis )。NSCLC-IN-1 诱导线粒体 Ca2+ 失衡,导致线粒体损伤。NSCLC-IN-1 减少细胞内谷胱甘肽 (GSH),增加脂质过氧化物 (LPO) 和丙二醛 (MDA) 含量的积累。NSCLC-IN-1 是一种有效的抗 NSCLC 化合物。
HY-125678
Others
Others
Jasmine lactone 是植物收到胁迫而产生的挥发性物质,具有强烈的气味,以其独特的茉莉花般的花香和果香气味而闻名,这种气味在茶叶中非常受欢迎,尤其是在乌龙茶和红茶中。Jasmine lactone 的生物合成机制在茶叶中受到多种压力的调控,包括机械损伤和低温压力,连续的机械损伤和低温与机械损伤的双重压力都能增强茶叶中 Jasmine lactone 的积累。
HY-149987
HY-P991221
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
ALD1613 是一种针对促肾上腺皮质激素 (ACTH ) 的强效中和单克隆抗体。ALD1613 可中和 ACTH 诱导的信号传导,并通过所有 5 种黑皮质素受体,抑制 ACTH 诱导的小鼠肾上腺细胞系 (Y1) 中的环磷酸腺苷蓄积。ALD1613 可显著降低野生大鼠的血浆皮质酮水平。ALD1613 可用于促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高疾病的相关研究。
HY-W777526
Isotope-Labeled Compounds
Others
Nitisinone-13 C6 是 13 C 标记的 Nitisinone (HY-B0607)。Nitisinone 是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂,其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-W014841
HY-P10788
Complement System
Cancer
CK3 peptide 是一种 NRP-1 靶向肽,氨基酸序列为 CLKADKAKC。CK3 peptide 可通过特异性结合 NRP-1 靶向乳腺癌细胞。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和近红外荧光 (NIRF) 成像显示,CK3 peptide 在裸鼠的异种移植肿瘤中显著富集。CK3 peptide 可用于乳腺癌的分子影像学研究。
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-150514
PAI-1
Infection
ARN1468 (compound 5) 是一种口服有效的 serpins 抑制剂。ARN1468 可以抑制丝状蛋白的活性,使蛋白酶游离,进一步减少朊病毒的积累。ARN1468 在 ScGT1 RML、ScGT1 22L、ScN2a RML 和 ScN2a 22L 细胞系中表现出抗朊病毒作用,其 EC50 值分别为 8.64、19.3、11.2 和 6.27 μM。
HY-17453S1
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-N14035
ATP Citrate Lyase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Garcinia cambogia extract 含有多种活性化合物,包括羟基柠檬酸 (HCA) (ECC 抑制剂),山酮类、二苯甲酮类、羟基柠檬酸 ( ATP-citrate lyase 抑制剂)。在高脂肪饮食 (HFD) 诱导的肥胖小鼠模型中,Garcinia cambogia extract 可降低体重增加、内脏脂肪积累、血液和肝脏脂质浓度以及血浆胰岛素和瘦素水平。Garcinia cambogia extract 有望用于 HFD 引起的脂肪肝、血脂异常、高胰岛素血症和高瘦素血症的研究。
HY-10180A
Aurora Kinase
Cancer
MLN8054 sodium是一种Aurora A抑制剂,具有增强放射敏感性的活性。MLN8054 sodium在体外实验中能够激活前列腺癌细胞的DNA双链断裂反应。MLN8054 sodium的应用与细胞周期G2/M阶段的积累和多倍体形成密切相关。MLN8054 sodium在体内实验中显示出与放疗联合使用能显著延缓前列腺癌肿瘤的生长,并促使肿瘤细胞凋亡。
HY-W099479
HY-W412175
Zincphyrin dihydrochloride
Bacterial
Infection
Coproporphyrin III dihydrochloride 是鼻孔和皮肤相关的丙酸杆菌属排出的生物活性分子,可诱导金黄色葡萄球菌聚集(条件:早期静止期生长期间,低 pH 值:4-6)。Coproporphyrin III dihydrochloride 还会诱导金黄色葡萄球菌的非生物表面上形成不依赖血浆的生物膜。Coproporphyrin III dihydrochloride 可能是金黄色葡萄球菌在鼻孔或丙酸杆菌和金黄色葡萄球菌栖息的其他部位聚集和/或生物膜形成的重要介质。
HY-19436S
HY-110282
HY-107858
3,4-Dimethoxybenzyl alcohol
Endogenous Metabolite
Bacterial
Infection
藜芦醇
Veratryl alcohol (3,4-Dimethoxybenzenemethanol) 是一种木质素降解真菌的次级代谢产物,常用作木质素过氧化物酶 (LiP) 的底物,测定木质素分解活性。Veratryl alcohol 可保护木质素过氧化物酶 (LiP) 避免因为 H2 O2 而失活并且防止 LiP III 化合物的累积。Veratryl alcohol 也可作为锰依赖性过氧化物酶 (MnP) 的稳定剂。Veratryl alcohol 是一种群体感应抑制剂 (QSI),具有抗菌活性。
HY-151095
Reactive Oxygen Species (ROS)
Others
Phytoene desaturase-IN-1 是一种有效的八氢番茄红素去饱和酶 (PDS ) 抑制剂 (Kd : 65.9 μM),与 Phe301 残基形成 π-π 堆叠 (π−π stacking) 效应。Phytoene desaturase-IN-1 具有广谱的芽后除草活性。Phytoene desaturase-IN-1 诱导白化病叶片中 PDS mRNA 减少、八氢番茄红素和活性氧 (ROS) 累积。Phytoene desaturase-IN-1 可用于农业生产领域。
HY-P3455
PGC-1α
Metabolic Disease
Cancer
Ac-SVVVRT-NH2 是一种 PGC-1α 调节剂,可调节 PGC-1α 启动子 (human, 114%) 的活性。Ac-SVVVRT-NH2 可增加人皮下脂肪细胞中 PGC-1α 的 mRNA 水平 (125%) 和胞内脂质累积 (128%)。Ac-SVVVRT-NH2 可用于受 PGC-1α 调控的疾病研究。
HY-168171
ERK
Caspase
Apoptosis
Cancer
ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 是 ERK1/2 的双重抑制剂,导致 DSB 积累和 ERK1/2 表达降解。ERK1/2 inhibitor 11 降低 BCL-2 的水平,并通过抑制 PARP 和 ERK1/2 诱导 DNA 损伤。ERK1/2 inhibitor 11 激活 caspase 3 以诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-168968S
EGFR
Histone Demethylase
Cancer
ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖,诱导 H3K4me2 和 H3K9me2 积累,并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
HY-A0098
HY-N0717R
HY-163683
HY-162787
Adenosine Receptor
Cancer
Adenosine receptor antagonist 5 (Compound 39) 是人类腺苷 A3 受体 (hA3R ) 的选择性拮抗剂,Ki 为 12 nM。Adenosine receptor antagonist 5 可在 NCI-H1792 细胞中抑制 IB-MECA (HY-13591) 诱导的 cAMP 的积累,抑制癌细胞 LK-2 和 NCI-H1792 的增殖。Adenosine receptor antagonist 5 在人肝微粒体中表现出快速的代谢率。
HY-103320B
CaSR
Metabolic Disease
(1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride 是 Calhex 231 hydrochloride (HY-103320A) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
HY-169688
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
NA-17 是一种萘酰亚胺化合物,具有抗肿瘤活性,对 HL-7702 和 WI-38 等正常细胞毒性较低。NA-17 在不同的 NSCLC 细胞中表现出 p53 依赖的抑制选择性,诱导活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核中积累。NA-17 可使细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡和死亡。
HY-173344
p38 MAPK
Neurological Disease
DB-10 是 3-nbutylphthalide (NBP) (HY-B0647) 的前体。DB-10 在细胞中通过吡拉明阳离子转运体以温度和能量依赖方式摄取。DB-10 可提高细胞存活率。DB-10 可在体内快速转化为活性原体,并增加脑内蓄积。 DB-10 可用于缺血性中风研究。
HY-13699
GnRH Receptor
PERK
Others
NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor ) 强效功能性和竞争性拮抗剂,其 IC50 值为 0.79 nM, Ki 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累, Ca2+ 通量和 ERK1/2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。
HY-10971R
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Alisertib (Standard) 是 Alisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-W016562R
HY-173222
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 28 (Compound 4h) 是一种针对 P-糖蛋白 (P-gp ) 的抑制剂,可抑制癌细胞增殖,对 MCF-7/ADR 细胞的 IC50 值在 15.88-21.96 μM。P-gp inhibitor 28 可使 MCF-7/ADR 细胞内 Rho123 积累增加,可用于癌症及克服肿瘤多药耐药性相关领域研究。
HY-170509
HY-158045
PROTACs
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径,最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复,导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体,黑色: 连接子;粉色: PARP1 抑制剂)。
HY-17453R
HY-B1113
Dimpylate
Parasite
Infection
二嗪磷
Diazinon 是一种口服有效、不可逆的 AChE 抑制剂和杀虫剂,可通过消化系统、皮肤或呼吸道吸收。Diazinon 因抑制 AChE 而导致乙酰胆碱积累,进而过度刺激 ACh 受体,影响神经系统。Diazinon 还活性氧 (ROS) 产生,在多种组织中引发氧化应激。Diazinon 主要作为杀虫剂应用于农业领域,对人类和动物健康有潜在影响。
HY-Y1092R
HY-12286
HY-10118
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Filibuvir 是一种口服有效,选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B ) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子,EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成,并有效降低病毒 RNA 的积累。
HY-176742
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
ATR-258 是一种 GRK2 偏向的 β2 AR 部分激动剂。ATR-258 是一种竞争性 β1 AR 拮抗剂,在 10 μM 浓度下对 β3 AR 表现出较弱的部分激动活性。ATR-258 可促进肥胖小鼠的血糖控制,减少脂质堆积,且副作用较小。ATR-258 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究。
HY-101402AR
HY-P1471A
22-52-Adrenomedullin (human) (TFA)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human (22-52-Adrenomedullin human) (TFA),NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物,为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-P1471
22-52-Adrenomedullin (human)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human,NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物, 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-W011683
HY-N2118
PPAR
PKA
Akt
p38 MAPK
ERK
Metabolic Disease
白果素
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
HY-115319
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
CP-24879 (hydrochloride) 是一种有效且选择性的 delta5D/delta6D 联合抑制剂。CP-24879 (hydrochloride) 能显著降低肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。CP-24879 (hydrochloride) 在脂肪-1 和 ω-3 处理的肝细胞中表现出优越的抗脂肪变性和抗炎作用,可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
HY-W040329
HY-B0600R
HY-159959
Proton Pump
Others
cis-3-Indoleacrylic acid 是一种杀线虫化合物,可从 Streptomyces youssoufiensis YMF3.862 中分离得到。cis-3-Indoleacrylic acid 还是一种 V‑ATPase 抑制剂,可抑制 V-ATPase 表达和酶活性。cis-3-Indoleacrylic acid 可导致 Meloidogyne incognita 幼虫身体肿胀,角质层表面出现明显裂纹 (LC50 :16.31 μg/mL)。cis-3-Indoleacrylic acid 可抑制线虫体内 H+ 的积累。
HY-W747703
HY-162828
STAT
HDAC
Cancer
STAT3/HDAC-IN-2 (compound 18) 是 STAT3 和 HDAC 的双抑制剂,能够诱导细胞自噬和细胞凋亡。STAT3/HDAC-IN-2 是基于天然产物异丙醇内酯 (IAL) 的两亲性羟肟酸杂化物,是纳米级抗癌剂。STAT3/HDAC-IN-2 可以在水中自组装形成纳米颗粒,与游离态相比,具有更高的肿瘤组织中积累量、细胞摄取量和抗癌特性。
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-112540
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
乙酰乙酸
Acetoacetic acid 是一种氧化应激诱导剂,可影响抗氧化酶系统和脂蛋白代谢。Acetoacetic acid 通过降低超氧化物歧化酶 (SOD)、过氧化氢酶 (CAT) 和谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px) 的 mRNA 表达和活性,增加 MDA 含量以诱导氧化应激,并下调载脂蛋白 ApoB100、ApoE 和低密度脂蛋白受体 (LDLR) 来抑制极低密度脂蛋白 (VLDL) 组装,导致肝细胞内甘油三酯 (TG) 积累。Acetoacetic acid 可用于研究代谢性疾病。
HY-112540B
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
乙酰乙酸钠
Acetoacetic acid sodium 是一种氧化应激诱导剂,可影响抗氧化酶系统和脂蛋白代谢。Acetoacetic acid sodium 通过降低超氧化物歧化酶 (SOD)、过氧化氢酶 (CAT) 和谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px) 的 mRNA 表达和活性,增加MDA 含量以诱导氧化应激,并下调载脂蛋白 ApoB100、ApoE 和低密度脂蛋白受体 (LDLR) 来抑制极低密度脂蛋白 (VLDL) 组装,导致肝细胞内甘油三酯 (TG) 积累。Acetoacetic acid sodium 可用于研究代谢性疾病。
HY-146434
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGFβ-IN-2 (Compound 9d) 作用于 NRK-49F 细胞,抑制 TGF-β 诱导的总胶原积累,IC50 为 4.31 μM。TGFβ-IN-2 在体外抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。通过口服给药,TGFβ-IN-2可作为一种有潜力的体内抗纤维化有效化合物。
HY-146444
HY-P1106
CRFR
Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-D0961
HY-121618
HY-13690
2,4′-DDD; o,p'-DDD
Apoptosis
Cancer
米托坦
Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-B0988
HY-162566
HY-W041080R
HY-116580
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
AZD-3289是一种强效的BACE1抑制剂,具有潜在的阿尔茨海默病抑制活性。AZD-3289的应用旨在通过抑制β-淀粉样蛋白的产生来减缓阿尔茨海默病的病理进程。AZD-3289的开发响应了对减少与阿尔茨海默病相关的神经退行性变化的需求。AZD-3289作为BACE1抑制剂,能有效减少脑内β-淀粉样肽的积累,进而可能改善认知功能。
HY-114539
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-750667 triHydrochloride 是一种 D4 多巴胺受体 (D4 dopamine receptor ) 的选择性拮抗剂,Ki 值为 0.51 nM。L-750667 的放射性配体形式 [125 I]L-750,667 对 D4 受体的 Kd 值为 0.16 nM。L-750667 triHydrochloride 能够逆转多巴胺诱导的对 cAMP 积累的抑制。L-750667 triHydrochloride 可用于研究中枢神经系统中多巴胺 D4 受体的分布和功能,在神经科学和精神病学领域具有潜在的应用价值。
HY-155476
Influenza Virus
Infection
Influenza virus-IN-8 (compound A4) 是流感病毒 (Influenza Virus) 抑制剂,可诱导病毒核蛋白 (NP) 聚集并防止其核积聚。Influenza virus-IN-8 具有广谱抗流感活性,可抑制甲型流感病毒的复制和转录。Influenza virus-IN-8 对 Oseltamivir (HY-13317) 耐药的 H1N1/pdm09 菌株也有抑制作用。
HY-168481
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 27 (compound 21) 是一种有效且具有口服活性的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 27 促进环磷酸腺苷 (cAMP) 积累。GLP-1R agonist 27 降低血糖水平和食物摄入量。GLP-1R agonist 27 具有研究肥胖和 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
HY-110266
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
GN44028 是一种有效的、具有口服活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α ) 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录活性,但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或 HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。GN44028 可用于癌症的研究。
HY-158204
Lipoxygenase
Neurological Disease
CNB-001 是一种有效的 5-lipoxygenase (5-LOX ) 抑制剂,可降低 5-LOX 表达并增加蛋白酶体活性。CNB-001 还可以增加阿尔茨海默病转基因小鼠中 eIF2α 磷酸化以及 HSP90 和 ATF4 水平,并限制可溶性 Aβ 和泛素化聚集蛋白的积累。CNB-001 维持突触相关蛋白的表达并提高记忆力。CNB-001可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P5247A
HY-14687
(rac)-BMN-673; (rac)-LT-673
PARP
Cancer
(rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是口服有效的 PARP1/2 抑制剂,Ki > 分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。 (rac)-Talazoparib 抑制细胞 PARylation,EC50 为 2.51 nM。 (rac)-Talazoparib 导致 DNA 损伤的积累,抑制 BRCA1/2 突变的 MX-1 细胞和 Capan-1 细胞的增殖,IC50 分别为 0.3 nM 和 5 nM。 (rac)-Talazoparib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N10330
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
VEGFR
Cancer
7-Hydroxyneolamellarin A 是一种天然产物,可以从海绵 Dendrilla nigra 中提取。7-Hydroxyneolamellarin A 是一种有效的缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 抑制剂。7-Hydroxyneolamellarin A 减弱缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 蛋白的积累并抑制血管表皮生长因子 (VEGF) 的转录活性。7-Hydroxyneolamellarin A 可用于癌症的研究。
HY-150602
Proteasome
Neurological Disease
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶 激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译,防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-P5247
HY-B1625
HY-103158
Lipoxygenase
Others
BW B70C 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 花生四烯酸 5-脂氧合酶 抑制剂。BW B70C 抑制豚鼠吸入过敏原后的急性和过敏性支气管收缩和晚期嗜酸性粒细胞积累。BW B70C 可防止白三烯 C4 合成并减少白细胞迁移到气道腔以及白蛋白微血管渗漏。BW B70C 具有抗哮喘活性分子研究潜力。
HY-162860
HY-N1836
3-Hydroxy-3-acetonyloxindole
TMV
Infection
3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole (AHO) 是植物中一种有效的系统获得性抗性 (SAR) 诱导剂。3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole 可诱导烟草植物对烟草花叶病毒 (TMV) 和真菌病原体 菊苣白粉菌 的感染产生抗性。3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole 增加发病相关基因 1 (PR-1) 表达水平、水杨酸 (SA) 积累和苯丙氨酸解氨酶活性。
HY-120595
RV568
p38 MAPK
Src
Inflammation/Immunology
JNJ-49095397 (RV568) 是一种吸入性窄谱激酶抑制剂 (NSKI),可抑制 p38 MAPK 的 α 和 γ 亚型。JNJ-49095397 还抑制 SRC kinase 家族,特别是造血激酶(HCK ),显示出强大的抗炎作用,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
HY-107969R
Dopamine Receptor
Reference Standards
COX
NO Synthase
Neurological Disease
Haloperidol decanoate (Standard) 是 Haloperidol decanoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂,氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物,具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输,增加胃排空并减少酸排出。
HY-148385
HY-176057
β-catenin
Inflammation/Immunology
S118 是一种具有口服活性的鞘氨醇-1-磷酸受体2 (S1P2 receptor ) 抑制剂。S118 阻止 S1P2 受体与 dapper1 (Dpr1) 结合,减少 β-catenin 的积累,阻断 S1P2 受体的核易位,从而抑制炎症、纤维化和上皮间质转化 (EMT),发挥抗特发性肺纤维化 (IPF) 活性。S118 有望用于特发性肺纤维化的研究。
HY-N0701
HY-N14734
Apoptosis
Fungal
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Disorazol A1 是一种 tubulin 抑制剂,具有抗真菌活性。Disorazol A1 的作用是抑制微管蛋白聚合,干扰微管形成,阻断有丝分裂,从而使细胞周期阻滞在 G2 /M 期,诱导凋亡 (apoptosis )。Disorazol A1 对 L929 小鼠成纤维细胞也表现出抑制作用,IC50 值为 3pm。Disorazol A1 引起细胞核中 p53 蛋白的积累。Disorazol A1 有望用于癌症研究。
HY-P10551
HY-E70417
GPDH, Saccharomyces cerevisiae
Endogenous Metabolite
Others
甘油-3-磷酸脱氢酶, 来源于酿酒酵母
Glycerol-3-phosphate dehydrogenase, Saccharomyces cerevisiae 是一种参与甘油代谢和能量生成的酶,负责催化甘油-3-磷酸 (G3P) 氧化为磷酸二羟丙酮 (DHAP)。Glycerol-3-phosphate dehydrogenase, Saccharomyces cerevisiae 是 Saccharomyces cerevisiae 中甘油生成的限速酶,可通过调控甘油的生成和积累,帮助 Saccharomyces cerevisiae 适应高渗透环境。Glycerol-3-phosphate dehydrogenase, Saccharomyces cerevisiae 可用于代谢工程领域的研究。
HY-168093
Ferroptosis
Cancer
Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂,可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV-GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA-MB-231 的 CC50 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。
HY-164689
Proteasome
Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物,具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶(如USP14和UCHL5)的活性,但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外,Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能,并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-136420
PROTACs
Raf
Cancer
SJF-0628 (compound 512) 是一种 PROTAC RAF 降解剂。SJF-0628 诱导 BRAF 突变体的靶向降解 (对 BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E 的 DC50 分别为 5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于研究由 RAF 聚集或积累或 RAF 组成型激活引起的疾病。
HY-115552
PARP
Cancer
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
HY-103565R
Reference Standards
mGluR
Neurological Disease
AMN082 (Standard)是 AMN082 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-112540A
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
乙酰乙酸锂
Acetoacetic acid lithium 是一种氧化应激诱导剂,可影响抗氧化酶系统和脂蛋白代谢。Acetoacetic acid lithium 通过降低超氧化物歧化酶 (SOD)、过氧化氢酶 (CAT) 和谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px) 的 mRNA 表达和活性,增加MDA 含量以诱导氧化应激,并下调载脂蛋白 ApoB100、ApoE 和低密度脂蛋白受体 (LDLR) 来抑制极低密度脂蛋白 (VLDL) 组装,导致肝细胞内甘油三酯 (TG) 积累。Acetoacetic acid lithium 可用于研究代谢性疾病。
HY-124547
Endogenous Metabolite
Others
2,4-D methyl ester是一种生物活性化合物,具有促进营养和药用成分积累的活性。2,4-D methyl ester可用于增强Cordyceps militaris的生物活性成分的生产。2,4-D methyl ester在特定浓度下表现出对生物活性成分的诱导效果。2,4-D methyl ester的应用为提高Cordyceps militaris果体质量提供了一种有效的策略。2,4-D methyl ester作为一种生物刺激物,可以在不同组分中引发剂量依赖的反应。
HY-168049
PPAR
Akt
Metabolic Disease
ZLY06 是一种具有口服活性的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) δ 和 γ 的双重激动剂 (PPAR δ:EC50 =341 nM;PPAR γ:EC50 =237 nM)。ZLY06 通过抑制 AKT1 的磷酸化,介导 CD36 的上调,诱导肝脏脂质蓄积。此外,ZLY06 在不增加体重的情况下显著改善糖脂代谢,并通过促进脂肪酸的 β 氧化和抑制肝脏脂肪生成来减轻脂肪肝。
HY-133685
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
N-Hexanoyl-L-homoserine lactone 是一种短链 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHL)。N-hexanoyl-L-homoserine lactone 也是细菌群体感应调节的介质。N-hexanoyl-L-homoserine lactone 促进藻类中的脂质积累。AHL 是革兰氏阴性菌群体感应系统中的胞间通讯信号分子,是介导真核植物和原核细菌之间信息交流的媒介。AHL 可以影响细菌活动,例如生物膜形成、色素合成和抗生素合成。
HY-W127409
Biochemical Assay Reagents
Others
1,2-二肉豆蔻酰基-rac-甘油
1,2-Dimyristoyl-rac-glycerol (C14:0) 是一种羧酸酯、甘油脂和甘油二酯,带有附加的肉豆蔻酰基,可促进蛋白质和脂质之间的相互作用。可用作洗涤剂或试剂。它在涉及甘油脂的代谢和代谢途径的细胞生物学实验中发挥作用。作为甘油二酯,该物质由两条以 1,2- 形式共价键合到甘油分子上的脂肪酸链组成。甘油二酯 (DAG) 研究调查了通过消耗 DAG 来抑制脂肪堆积的过程。试剂级,仅供研究使用。
HY-N7432
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
DIMBOA,一种抗生素 (antibiotic ),具有抗菌 性,抑制如金黄色葡萄球菌,产霉菌毒素真菌禾谷镰刀菌 (引起赤霉病) 等。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性,具有抗氧化活性。DIMBOA 通过影响 Tri6 和 Tri5 的表达,抑制有毒的单端孢菌烯的生物合成和积累。DIMBOA 可降低植物对赤霉病的易感性。DIMBOA 还表现出对植物细胞的细胞毒性,引起质壁分离、细胞崩溃和细胞破裂。
HY-P1106A
CFTR
Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-173307
HY-125678S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Jasmine lactone-d2 是氘代标记的 Jasmine lactone (HY-125678)。Jasmine lactone 是植物收到胁迫而产生的挥发性物质,具有强烈的气味,以其独特的茉莉花般的花香和果香气味而闻名,这种气味在茶叶中非常受欢迎,尤其是在乌龙茶和红茶中。Jasmine lactone 的生物合成机制在茶叶中受到多种压力的调控,包括机械损伤和低温压力,连续的机械损伤和低温与机械损伤的双重压力都能增强茶叶中 Jasmine lactone 的积累。
HY-159152
α-synuclein
Neurological Disease
PQM-164 (Compound 3e) 具有抗氧化活性 (清除 DPPH 自由基的 IC50 为 0.93 μM)。PQM-164 对 6-OHDA (HY-B1081A) 诱导的活化小胶质细胞神经元损伤具有抗炎活性。PQM-164 可减少 α-突触核蛋白 的积累。PQM-164 促进 Nrf2 的核转位及其转录活性。PQM-164 可用于帕金森病的研究。
HY-172092
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
BG11 诱导 Fe2+ (铁离子) 和细胞内脂质过氧化物的积累,诱导铁死亡 (ferroptosis )。BG11 调节 Bax 和 Bcl-2 蛋白的表达,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。BG11 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期,抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA-MB-231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM),并抑制细胞迁移和侵袭。BG11 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-174287
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-IN-2 (Compound 164) 是一种 KEAP1 的抑制剂 (IC50 : 2 nM)。Keap1-IN-2 通过抑制 KEAP1 间接激活 Nrf2,从而增强细胞的抗氧化能力。Keap1-IN-2 通过阻断 KEAP1 介导的 Nrf2 降解,促进 Nrf2 的积累和核转位。Keap1-IN-2 可用于研究与氧化应激相关的疾病,如炎症性肠病、克罗恩病和溃疡性结肠炎等免疫性疾病。
HY-168640
Autophagy
Necroptosis
RIP kinase
Cancer
RIP3 activator 1 (compound C8) 是一种有效的 RIP3 激活剂。RIP3 activator 1 抑制细胞生长。RIP3 activator 1 通过 RIP3/p62/Keap1 信号通路诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬 (autophagy )。RIP3 activator 1 增加 p-MLKL 的蛋白表达。RIP3 activator 1 增加 LC3-II 和 p62 蛋白表达的积累。
HY-N2118R
HY-B0852
Cytochrome P450
Fungal
Infection
戊唑醇
Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-109139
NIR178; PBF509
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Cancer
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应,KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍,包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时,Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
HY-145580
UCB0599; (R)-NPT200-11
α-synuclein
Neurological Disease
Minzasolmin (UCB0599; (R)-NPT200-11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn ) 抑制剂,可选择性结合 α-Syn 错误折叠中间体 (如低聚物),通过调节其构象稳定性抑制聚集和纤维形成。Minzasolmin 可减少病理性低聚物的生成,阻断神经毒性信号传导,从而降低 α-Syn 在脑内的异常积累。Minzasolmin 在转基因小鼠模型中显著改善运动缺陷、减少神经炎症标记物及 α-Syn 相关病理沉积。
HY-153066
KIF18A-IN-7
Kinesin
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
VLS-1272 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,VLS-1272 以 ATP 非竞争性方式结合 KIF18A-微管复合体 (IC50 为 41 nM),阻断其 ATP 酶活性并抑制微管转运功能,导致 KIF18A 在纺锤体极部异常聚集,破坏染色体对齐并诱导 CINHigh 肿瘤细胞 (如卵巢癌 OVCAR-3、乳腺癌 JIMT-1) 的有丝分裂停滞和凋亡 (Apoptosis )。VLS-1272 可用于抗肿瘤领域的研究。
HY-B1625R
HY-118285
mGluR
Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂,对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性,口服生物利用度高,可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应,并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
HY-B0988R
HY-13690S2
2,4′-DDD-d8 ; o,p'-DDD-d8
Apoptosis
Cancer
米托坦-d8
Mitotane-d8 是 Mitotane 的氘代物。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-W012722BS
HY-133178
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin
Ephrin Receptor
PPAR
AMPK
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合,IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂,可清除自由基,修复氧化 DNA 损伤。此外,Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路,抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-171069
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
FFA2 agonist-1 (Compound 4) 是游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43 ) 的激动剂,EC50 为 81 nM。FFA2 agonist-1 在 β-arrestin-2 募集试验和 cAMP 抑制试验中表现出活性,EC50 分别为 1.2 μM 和 0.53 μM。FFA2 agonist-1 可引发食欲调节肽 YY (PYY) 粘膜反应,抑制脂肪堆积、肠道功能和食物摄入,可用于肥胖研究。
HY-P0165B
ITM077 acetate; R1583 acetate; BIM51077 acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Taspoglutide (R1583) acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 的激动剂,Ki 值为 1.1 nM。Taspoglutide acetate 在表达人 GLP-1R 的 CHO-K1 细胞中诱导 cAMP 积累 (EC50 = 0.06 nM)。在 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的葡萄糖耐量试验中,Taspoglutide acetate 降低血葡萄糖水平并增加血胰岛素水平。在同一模型中,Taspoglutide acetate 降低胃抑制多肽 (GIP) 血药水平、血浆甘油三酯水平和体重。
HY-13690S1
2,4′-DDD-13 C6 ; o,p'-DDD-13 C6
Apoptosis
Cancer
米托坦-13d6
Mitotane-13 C6 是 13 C 标记的 Mitotane。Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-N8518
HY-W011215S
HY-141659
Mitophagy
Deubiquitinase
Neurological Disease
CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-155731
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50 =2.28 μM。
HY-W099479R
HY-146325
HSP
Cancer
HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
HY-N8321R
Reference Standards
Others
Cancer
5-O-Caffeoylshikimic acid (Standard)是 5-O-Caffeoylshikimic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-O-Caffeoylshikimic acid 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-W778207
Isotope-Labeled Compounds
Others
2'-Deoxyadenosine-13 C5 monohydrate 是 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W040329) 的 13 C 标记的同位素。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-137288
17-Phenyl-PGD2
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 (17-Phenyl-PGD2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的类似物。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是由腺苷二磷酸 (ADP) 引起的血小板聚集 (platelet aggregation ) 的有效抑制剂,IC50 < /b> 为 8.4 μM (PGD2 IC50 = 18.6 nM)。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是环 AMP 积累的弱激动剂。
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-N11507
TKV
PPAR
Metabolic Disease
Tibesaikosaponin V 是一种三萜双糖苷,可从北柴胡 (Bupleurum chinense DC ) 的根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V (TKV) 是一种三萜双糖苷,可从Bupleurum chinense DC 根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V 抑制脂质积累和甘油三酯含量的发生,对脂肪细胞没有细胞毒性。Tibesaikosaponin V 抑制核转录因子的 mRNA 表达,例如过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α (C/EBPα )。Tibesaikosaponin V 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞分化。Tibesaikosaponin V 可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究。
HY-P10548
Bacterial
Infection
Cyclic L27-11 是一种环状肽类模拟抗生素,具有针对特定细菌如假单胞菌属 (Pseudomonas sp.) 的强烈抗菌活性。Cyclic L27-11 显示出对假单胞菌属,特别是铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa) 的纳摩尔级别的抗菌活性。Cyclic L27-11 通过干扰细菌外膜蛋白 LptD 的功能,阻止脂多糖 (LPS) 的正常转运,从而导致细菌细胞内的膜样物质积累,进而影响细菌的生存。Cyclic L27-11 可用于抗菌剂的开发。
HY-13690R
2,4′-DDD (Standard); o,p'-DDD (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
米托坦(Standard)
Mitotane (Standard)是 Mitotane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-170992
Autophagy
CDK
Atg8/LC3
PINK1/Parkin
Cancer
Autophagy agonist-1 (compound 22) 一种自噬 (Autophagy ) 激动剂。Autophagy agonist-1 对 HepG2 细胞和正常细胞表现出显著的抗癌活性,其 IC50 值分别为 8.8 μM 和 > 50 μM。Autophagy agonist-1 诱导 G1/S 期细胞周期阻滞,并抑制 CDK4 和 CyclinD1 的表达,同时上调 P21。Autophagy agonist-1 促进自噬体和蛋白质 LC3 及 PINK1 的积累,增强 HepG2 细胞中的自噬和线粒体自噬。
HY-174143
Others
Cancer
EXO1-IN-1 (Compound F684) 是一种强效且选择性的核酸外切酶 1 (EXO1 ) 抑制剂 (IC50 = 15.7 μM)。EXO1-IN-1 能够抑制 DNA 末端切除,促进 DNA 双链断裂的积累,并引发 S 期聚酰胺化,破坏同源重组缺陷 (HRD) 癌细胞中的 DNA 修复途径,选择性地杀死具有 BRCA1/2 等同源重组基因缺陷的肿瘤细胞。EXO1-IN-1 有望用于同源重组缺陷癌症 (如 BRCA 相关肿瘤) 的研究。
HY-P2260B
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-120826
Monoamine Oxidase
Adenosine Receptor
Neurological Disease
A2AAR/hMAO-B-IN-1 (compoudn 17) 是非黄嘌呤结构的双靶点抑制剂,靶向 A2A 腺苷受体 (A2AAR ) (IC50 : 34.9 nM) 和 MAO-B (Ki: 39.5 nM, human)。A2AAR/hMAO-B-IN-1 抑制 A2AAR 诱导的 cAMP 积累,并表现出竞争性、可逆的 MAO-B 抑制作用。A2AAR/hMAO-B-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-139439
Ser/Thr Protease
Cancer
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
HY-N13366
Drug Metabolite
Metabolic Disease
3-Methylcrotonyl CoA 是一种在亮氨酸降解途径中起关键作用的代谢中间体,通过 3-Methylcrotonyl CoA 羧化酶被转化为 3-Methylglutaconyl CoA。正常情况下,3-Methylglutaconyl CoA 通过 3-Methylglutaconyl-CoA 水合酶催化被转化为 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA (HMG CoA),但 3-Methylglutaconyl-CoA 水合酶突变导致 3-Methylglutaconyl-CoA 的异常积累,会造成 3MGA-uria 相关的代谢紊乱。3-Methylcrotonyl CoA 可用于亮氨酸降解途径相关的代谢疾病研究。
HY-121618R
HY-109583S
HY-N0701R
HY-W011683R
HY-113366
PGJ2
Prostaglandin Receptor
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
前列腺素J2
Prostaglandin J2 (PGJ2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的一种内源性代谢物,是一种有效的 PGD2 受体 (DP ) 激动剂,对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生,EC50 值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累/聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性,可导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-15048
PARP
Inflammation/Immunology
GPI 15427 是酶聚(ADP-核糖)聚合酶-1 (PARP-1 ) 的强效抑制剂,该酶在炎症期间起有害作用。在大鼠肠道损伤和炎症模型中,包括内脏动脉闭塞 (SAO) 休克和二硝基苯磺酸 (DNBS) 诱发的结肠炎,GPI 15427 表现出强大的抗炎作用。它减少了炎症细胞浸润、组织学损伤和延迟炎症的临床症状。GPI 15427 还减少了接受治疗的大鼠回肠和结肠中聚(ADP-核糖)的积累。这些结果表明 GPI 15427 可用于治疗肠道缺血和炎症。
HY-W011683S3
HY-N9768
9-oxo-ODA
Fungal
PPAR
Infection
(10E,12E)-9-Oxo-10,12-octadecadienoic acid (9-oxo-ODA) 是一种 PPARα 激动剂,可以从 the basidiomycete Gomphus floccosus 分离得到。(10E,12E)-9-Oxo-10,12-octadecadienoic acid 通过 PPARα 激活增强脂肪酸氧化,从而抑制甘油三酯积累。(10E,12E)-9-Oxo-10,12-octadecadienoic acid 还具有抗真菌 (Fungal ) 活性。
HY-115314
LG 30435
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Mequitamium iodide (LG 30435)是一种抗组胺药物,具有抗过敏和支气管舒张活性。Mequitamium iodide能有效拮抗由组胺和抗原诱导的气道收缩和炎症反应。Mequitamium iodide对组胺和美克酸酯的H1及平滑肌受体具有纳摩尔亲和力。Mequitamium iodide以气雾剂形式使用时,能显著抑制过敏小鼠中组胺和抗原诱导的呼吸道压力升高。Mequitamium iodide能够降低气道中抗原诱导的嗜酸性细胞积累。Mequitamium iodide在对PAF诱导的血小板聚集和支气管收缩方面也表现出抑制作用,可用于过敏性疾病如鼻炎和哮喘的研究。
HY-103565AR
Reference Standards
mGluR
Neurological Disease
AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-N8572
HY-W011683S
HY-112540AR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
乙酰乙酸锂 (Standard)
Acetoacetic acid (lithium) (Standard) 是 Acetoacetic acid (lithium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetoacetic acid lithium 是一种氧化应激诱导剂,可影响抗氧化酶系统和脂蛋白代谢。Acetoacetic acid lithium 通过降低超氧化物歧化酶 (SOD)、过氧化氢酶 (CAT) 和谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px) 的 mRNA 表达和活性,增加MDA 含量以诱导氧化应激,并下调载脂蛋白 ApoB100、ApoE 和低密度脂蛋白受体 (LDLR) 来抑制极低密度脂蛋白 (VLDL) 组装,导致肝细胞内甘油三酯 (TG) 积累。Acetoacetic acid lithium 可用于研究代谢性疾病。
HY-N7432R
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Reference Standards
Infection
DIMBOA (Standard)是 DIMBOA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DIMBOA,一种抗生素 (antibiotic ),具有抗菌 性,抑制如金黄色葡萄球菌,产霉菌毒素真菌禾谷镰刀菌 (引起赤霉病) 等。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性,具有抗氧化活性。DIMBOA 通过影响 Tri6 和 Tri5 的表达,抑制有毒的单端孢菌烯的生物合成和积累。DIMBOA 可降低植物对赤霉病的易感性。
HY-W040329R
HY-173217
PPAR
Phosphatase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
PPARα agonist 5 是一种口服有效选择性 PPARα 部分激动剂 (EC50 : 3 nM)。 PPARα agonist 5 减少脂质积累并上调 PPARα 靶基因,发挥抗脂肪肝作用。PPARα agonist 5 还通过部分 PPARγ 激动活性和对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的轻度抑制 (IC50 : 79.1 μM),表现出显著的降血脂和降血糖作用。PPARα agonist 5 具有良好的安全性,可用于血脂异常的 2 型糖尿病的研究。
HY-W738271
3,4-Dimethoxybenzyl alcohol-13 C
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Endogenous Metabolite
Infection
Veratryl alcohol-13 C (3,4-Dimethoxybenzyl alcohol-13 C) 是 13 C 标记的 Veratryl alcohol (HY-107858)。Veratryl alcohol (3,4-Dimethoxybenzenemethanol) 是一种木质素降解真菌的次级代谢产物,常用作木质素过氧化物酶 (LiP) 的底物,测定木质素分解活性。Veratryl alcohol 可保护木质素过氧化物酶 (LiP) 避免因为 H2 O2 而失活并且防止 LiP III 化合物的累积。Veratryl alcohol 也可作为锰依赖性过氧化物酶 (MnP) 的稳定剂。Veratryl alcohol 是一种群体感应抑制剂 (QSI),具有抗菌活性。
HY-W040329S1
HY-133685R
Reference Standards
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
N-Hexanoyl-L-homoserine lactone (Standard) 是 N-Hexanoyl-L-homoserine lactone (HY-133685) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Hexanoyl-L-homoserine lactone 是一种短链 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHL)。N-hexanoyl-L-homoserine lactone 也是细菌群体感应调节的介质。N-hexanoyl-L-homoserine lactone 促进藻类中的脂质积累。AHL 是革兰氏阴性菌群体感应系统中的胞间通讯信号分子,是介导真核植物和原核细菌之间信息交流的媒介。AHL 可以影响细菌活动,例如生物膜形成、色素合成和抗生素合成。
HY-W040329S2
HY-W011683S1
HY-W011683S7
HY-173402
Fungal
Infection
TPS1-IN-1 (Compound O1) 是一种高效、广谱的 TPS1 抑制剂。TPS1-IN-1 对 MoTPS1 (稻瘟病菌的 TPS1) 和 BcTPS1 (灰霉病菌的 TPS1) 的 IC50 分别为 14.73 μM 和 59.99 μM。TPS1-IN-1 通过干扰真菌的孢子萌发、附着胞形成和膨压积累发挥广谱杀菌作用。TPS1-IN-1 安全性良好,具有作为新型杀菌剂候选化合物的潜力。
HY-W011683S2
HY-W009141
Glyceryl palmitate
P-glycoprotein
IAP
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-117049
CDK
DYRK
Neurological Disease
Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50 s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
HY-B0852R
Reference Standards
Cytochrome P450
Fungal
Apoptosis
Infection
戊唑醇 (标准品)
Tebuconazole (Standard) 是 Tebuconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂,也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-N6929
Others
Neurological Disease
Cancer
当归酸
Angelic acid 是一种靶向 NRF2 的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Angelic acid 可结合 NRF2 蛋白并促进其泛素化-蛋白酶体途径降解,解除 NRF2 对氧化应激和脂质过氧化的抑制作用,诱导肿瘤细胞铁死亡。Angelic acid 可增强细胞内活性氧 (ROS) 积累、上调铁死亡相关标志物 CHAC1 和 PTGS2,并协同铁死亡诱导剂增强抗肿瘤效应。Angelic acid 同时具有在体外清除 UVA 诱导 ROS 的活性,抑制皮肤成纤维细胞衰老和细胞外基质降解。Angelic Acid 还有助于伤口愈合,具有促镇静活性。
HY-133531
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Cancer
PDD00017272 是聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG ) 的抑制剂 (EC50 =4.8 nM) 和 PARP1/2 激活剂。PDD00017272 抑制其水解聚 ADP-核糖 (pADPr ) 的活性,导致 pADPr 在染色质上积累,干扰 DNA 损伤修复和复制进程,诱发 PARP1/2 依赖性细胞毒性。PDD00017272 可用于 DNA 修复缺陷 (如 BRCA 突变) 或 PARP 抑制剂耐药的癌症模型。PDD00017272 的抑制效力与 PARG 表达水平相关,对 PARG 细胞的 EC50 为 9.2 nM,低表达 PARG 的肿瘤细胞对其更敏感。
HY-158205
4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester
Reactive Oxygen Species (ROS)
HDAC
SOD
Inflammation/Immunology
Cancer
HPO-DAEE (4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester) 会引起 Nrf2 的核积累并激活抗氧化反应元件 (ARE)。HPO-DAEE 通过 Nrf2-ARE 信号传导诱导抗氧化基因上调 (例如: HO-1)。HPO-DAEE 诱导活性氧(reactive oxygen species ) 的产生。HPO-DAEE 还抑制组蛋白脱乙酰酶 并通过组蛋白乙酰化上调细胞外超氧化物歧化酶 的表达。HPO-DAEE 通过激活 Nrf2-ARE 和 eIF2α-ATF4 途径防止 6-羟基多巴胺诱导的细胞死亡。
HY-152003S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ganglioside GM2-d3 ammonium 是氘代标记的 Ganglioside GM2 (HY-148385)。Ganglioside GM2 是一种人肿瘤抗原,主要存在于人类肿瘤细胞及胎儿脑组织中。Ganglioside GM2 属于唾液酸化糖鞘脂,参与细胞信号转导、黏附、运动等过程。Ganglioside GM2 异常表达和积累与肿瘤、神经退行性病变相关。Ganglioside GM2 通过与整合素 β1 受体直接结合,激活 FAK/Src/Erk-MAPK 信号通路并诱导肌动蛋白细胞骨架重塑,从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。
HY-D1428
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
Di-4-ANEPPDHQ 是带双正电荷的极性敏感膜探针,可用于可视化观察拟南芥活细胞膜微结构域。Di-4-ANEPPDHQ 通过嵌入细胞膜后改变脂质环境极性而产生荧光光谱位移,从而量化脂质堆积程度。Di-4-ANEPPDHQ 的激发波长为 488 nm,发射波长在液态有序相和无序相分别为 560 nm 和 650 nm。Di-4-ANEPPDHQ 常用于对活细胞中膜微结构、脂质有序性及膜张力响应的荧光成像研究。
HY-B0852S2
Isotope-Labeled Compounds
Cytochrome P450
Fungal
Infection
Tebuconazole-d6 是氘代标记的 Tebuconazole (HY-B0852)。Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂,也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-W011683S6
HY-108858
rhDNase
DNA/RNA Synthesis
Endonuclease
Inflammation/Immunology
阿法链道酶
Dornase alfa (rhDNase) 是一种能够特异性降解细胞外 DNA 的重组人脱氧核糖核酸酶 I (rhDNase )。Dornase alfa 通过催化裂解呼吸道黏液中由中性粒细胞释放的 DNA,降低痰液黏度,从而改善黏液清除效率,减轻气道阻塞并缓解炎症反应。Dornase alfa 可用于改善囊性纤维化 (CF) 肺功能 (如 FEV_1),减少肺部急性加重的风险,且具有良好的体内耐受性。Dornase alfa 通过雾化吸入方式局部作用于呼吸道,针对性改善因 DNA 积聚导致的黏液高黏状态及相关呼吸道症状。
HY-162819
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 26 (compound [AgCl(dap2SH)(PPh3)2]) 是基于单核 Ag(I) 配体的自噬诱导剂,对多种细菌菌株和癌细胞系的抗菌和抗癌活性。Apoptosis inducer 26 能够使 Ag(I) 离子在细菌的周质中积累,而有效抑制革兰氏 (+) 和革兰氏 (-) 细菌的生长。Apoptosis inducer 26 能够插入 CT DNA 的碱基对之间,诱导 A549 细胞凋亡。Apoptosis inducer 26 还具有清除自由基的能力,可防止氧化应激。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-13690S3
2,4′-DDD-13 C12 ; o,p'-DDD-13 C12
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
米托坦-13 C12
Mitotane-13 C12 (2,4′-DDD-13 C12 ) 是 13 C 标记的 Mitotane。Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-W040329S
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-112544
PA-6
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR 2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR 2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR 2.1 的蛋白表达,诱导细胞内KIR 2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有研究房颤和心律失常的潜力。
HY-16138
CG-200745
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-W005130
HY-116739R
HY-W040329S3
HY-141659A
Mitophagy
Deubiquitinase
Others
(R)-CMPD-39 是 CMPD-39 ( HY-141659 ) 的 R 对映体。 CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。 CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。 CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-15763
VDAC
Ferroptosis
Disulfidptosis
Cancer
Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3 ),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。此外,Erastin 能够阻断 SLC7A11 介导的胱氨酸摄取,也使 UMRC6-EV 和 -C91A 细胞在葡萄糖饥饿时免于双硫死亡 (disulfidptosis )。
HY-124547R
Endogenous Metabolite
Reference Standards
Others
2,4-D methyl ester (Standard)是 2,4-D methyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,4-D methyl ester是一种生物活性化合物,具有促进营养和药用成分积累的活性。2,4-D methyl ester可用于增强Cordyceps militaris的生物活性成分的生产。2,4-D methyl ester在特定浓度下表现出对生物活性成分的诱导效果。2,4-D methyl ester的应用为提高Cordyceps militaris果体质
HY-N2515
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-B0916
HY-124547S
Isotope-Labeled Compounds
Others
2,4-D methyl ester-d3 是 2,4-D methyl ester (HY-124547) 氘代物。2,4-D methyl ester是一种生物活性化合物,具有促进营养和药用成分积累的活性。2,4-D methyl ester可用于增强Cordyceps militaris的生物活性成分的生产。2,4-D methyl ester在特定浓度下表现出对生物活性成分的诱导效果。2,4-D methyl ester的应用为提高Cordyceps militaris果体质量提供了一种有效的策略。2,4-D methyl ester作为一种生物刺激物,可以在不同组分中引发剂量依赖的反应。
HY-W015924
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-羟基异丁酸
2-Hydroxyisobutyric acid (2-HIBA) 是 Insulin/IGF-1 通路和 p38 MAPK 通路的选择性调节剂,可减少秀丽隐杆线虫中的活性氧 (ROS) 和脂肪积累。2-Hydroxyisobutyric acid 通过上调 SKN-1/NRF2 和下调 SREBP-1c 转录因子,促进 β-氧化并抑制脂肪酸合成。2-Hydroxyisobutyric acid 具有抗衰老和降脂作用,可研究肥胖和糖尿病等代谢疾病。2-Hydroxyisobutyric acid 还通过 2-HIB-CoA 变位酶介导的生物合成,是甲基丙烯酸酯的可再生前体。
HY-113513
Others
Cancer
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时,它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时,5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-168066
Fungal
Infection
Antifungal agent 117 是一种具有抗真菌活性的双吡唑羧酰胺衍生物,对Sclerotinia sclerotiorum 的 EC50 值为11.58 mg/L。Antifungal agent 117 通过增加细胞膜的通透性,导致细胞内外渗透压失衡,并通过诱导活性氧 (ROS) 积累,对细胞膜造成氧化损伤,引发细胞内容物的泄漏,最终导致细胞死亡。RNA 测序分析显示,Antifungal agent 117 通过下调过氧化氢酶基因和上调中性酰胺酶基因,破坏细胞膜结构,加速鞘脂类代谢,并加速细胞死亡。Antifungal agent 117 在植物保护和抗真菌感染领域具有广泛的应用潜力。
HY-P5520
HY-W010201
HY-156091
PI3K
HDAC
Cancer
PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂,IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化,诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累,不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50 =0.17 μM),抗癌活性好。
HY-133178R
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)
Reference Standards
Ephrin Receptor
PPAR
AMPK
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Urolithin D (Standard) (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)) 是 Urolithin D (HY-133178) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合,IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂,可清除自由基,修复氧化 DNA 损伤。此外,Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路,抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-W015600
HY-156150
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-2 (compound L20) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-2 是 CYP51 (IC50 : 0.263 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.017 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-2 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156149
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-1 (compound L11) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-1 是 CYP51 (IC50 : 0.884 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.083 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-1 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156151
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-3 (compound L21) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-3 是 CYP51 (IC50 : 0.205 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.039 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-3 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-N0538
HY-10585
HY-10585A
HY-10585B
HY-10585AR
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-W015924R
HY-N6929R
Reference Standards
Others
Neurological Disease
Cancer
当归酸 (Standard)
Angelic acid (Standard) 是 Angelic acid (HY-N6929) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Angelic acid 是一种靶向 NRF2 的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Angelic acid 可结合 NRF2 蛋白并促进其泛素化-蛋白酶体途径降解,解除 NRF2 对氧化应激和脂质过氧化的抑制作用,诱导肿瘤细胞铁死亡。Angelic acid 可增强细胞内活性氧 (ROS) 积累、上调铁死亡相关标志物 CHAC1 和 PTGS2,并协同铁死亡诱导剂增强抗肿瘤效应。Angelic acid 同时具有在体外清除 UVA 诱导 ROS 的活性,抑制皮肤成纤维细胞衰老和细胞外基质降解。Angelic Acid 还有助于伤口愈合,具有促镇静活性。
HY-B0916S
HY-W009141R
Glyceryl palmitate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
P-glycoprotein
PI3K
IAP
Caspase
Akt
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Monopalmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-W010201R
HY-W107409
Others
Cancer
Meridianin C是一种海洋天然产物,具有抗癌活性。Meridianin C对四种不同的人类舌癌细胞(YD-8、YD-10B、YD-38和HSC-3)具有显著的抑制作用。Meridianin C最强地减少了YD-10B细胞的生长,这是所测试细胞系中最具攻击性和肿瘤原性的一种。Meridianin C还诱导YD-10B细胞中大泡囊的显著积累,验证了其通过巨吞噬作用发挥功能。Meridianin C降低了细胞中Dickkopf相关蛋白-3(DKK-3)的水平,这是一种已知的巨吞噬作用负调节因子。Meridianin C通过下调DKK-3来影响巨吞噬作用,从而影响细胞增殖。
HY-W012722
α-Ketoisocaproic acid
Endogenous Metabolite
Autophagy
mTOR
SOD
Neurological Disease
Metabolic Disease
4-甲基-2-氧戊酸钙
4-Methyl-2-oxopentanoic acid (α-Ketoisocaproic acid) 是 L-亮氨酸代谢物,参与能量代谢。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 通过损害mTOR 和自噬 (autophagy ) 信号通路,增加内质网应激,促进脂肪前细胞脂质积累和胰岛素抵抗。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 还引起氧化损伤,导致认知缺陷,抑制 α-酮戊二酸脱氢酶活性,充当氧化磷酸化解偶联剂和代谢抑制剂。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 作为营养信号,可刺激骨骼肌蛋白合成。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 可用于枫糖尿病的研究。
HY-P1723
HY-N2515R
HY-B0916R
HY-10585AG
HY-W768347
HY-W015600R
HY-W010201S
(±)-Citronellol-d6 ; (±)-β-Citronellol-d6
Reactive Oxygen Species (ROS)
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
香茅醇-d6
Citronellol-d6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径,抑制氧化应激和神经炎症,从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
HY-167854
Aurora Kinase
Apoptosis
IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂,对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长,导致四倍体积聚,随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效,从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-117219
Cytochrome P450
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
SKF 104976是一种32-羧酸衍生物,具有强效的14α-脱甲基酶(14 alpha DM)抑制活性。SKF 104976以2 nM的浓度在Hep G2细胞提取物中抑制14 alpha DM活性达50%。SKF 104976在相似浓度下处理完整细胞时,抑制了[14C]乙 acetate在胆固醇中的掺入,并伴随有lanosterol的积累,同时导致3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)活性降低40-70%。SKF 104976不会影响Hep G2细胞中低密度脂蛋白的摄取和降解,表明HMGR和低密度脂蛋白受体活性在这些条件下并未协调调节。即使在甾醇合成途径中碳单位的流量减少达80%时,SKF 104976对HMGR活性的抑制效果仍然未改变。在由lovastatin几乎完全阻断的甾醇合成条件下,SKF 104976并未抑制HMGR活性。
HY-176149
CaMK
MMP
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖,诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-124273
L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0); N-acetyl-L-threo-Sphingosine
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0)) 是一种具有生物活性的鞘脂类,是天然神经酰胺的细胞通透性类似物。浓度为 10 μM 时,它会刺激表达人类 ABCA1 受体的 CHO 细胞中的胆固醇流出,但这种流出量比 C2 神经酰胺刺激的流出量少 50%。浓度为 10 μM 时,C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0))可抑制用佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯刺激的 EL4 T 细胞中 IL-4 的产生量 17%。它还会诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,使鞘氨醇积累量增加 7 倍,并抑制 HL-60 白血病细胞的生长。
HY-138074
5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime
Parasite
Infection
Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime) 是 Milbemycin A4 (HY-126906) 的衍生物,也是 Milbemycin oxime (HY-B0778) 的成分,这两种化合物都具有杀虫和杀线虫活性。Milbemycin A4 oxime (0.05 mg/kg) 可减少自然感染犬心丝虫 D. immitis 的微丝蚴数量,抑制光滑念珠菌临床分离株的生长 (MIC80 =16-32 μg/mL)。Milbemycin A4 oxime (2.5 μg/mL) 可阻断 Fluconazole (HY-B0101) 从光滑念珠菌临床分离株中流出。Milbemycin A4 oxime 能增强阿霉素诱导的细胞生长抑制作用,并以浓度依赖性方式增加阿霉素耐药但不敏感的 MCF-7 乳腺癌细胞中阿霉素和 P-糖蛋白底物 Rhodamine 123 (HY-D0816) 的细胞内积累。
HY-149254
Phosphatase
Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 和醛糖还原酶 (AKR1B1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 4.3 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 还抑制 TC-PTP ,IC50 为 9 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 在小鼠成肌细胞中用作胰岛素模拟剂,并减少 AKR1B1 依赖性山梨糖醇的积累。PTP1B/AKR1B1-IN-1 可抑制 2 型糖尿病 (T2DM) 的发展以控制血糖水平。
HY-161972
PROTACs
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
Cancer
ZX782 是靶向 GPX4 的 Hty 类 PROTAC 和铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂,通过泛素蛋白酶体和自噬溶酶体消耗 GPX4。ZX782 诱导 GPX4 降解后,可显著增加 HT1080 细胞中脂质活性氧 (ROS) 的积累。ZX782 由靶蛋白配体 (red part) ML-210 (HY-100003),PROTAC linker (black part) Bromo-PEG2-CH2-Boc (HY-141371) 和 Hty 分子 (blue part) Adamantan-1-ylmethanamine (HY-W037848) 组成。其中 Hyt 和 linker 部分组成的偶联物是 Adamantan-C-amide-PEG2-C-Br (HY-161974),靶蛋白配体的活性对照是 Hydroxyl-ML-210 (HY-161973)。
HY-150979
HY-B0592
HY-B0592R
HY-B0592A
HY-L089
1,274 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 1,274 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L217
334 compounds
代谢异常会导致代谢途径的功能障碍和代谢物的积累或缺乏,这是公认的疾病的标志。代谢物特征与疾病表型息息相关,对于预测疾病的诊断和预后以及监测治疗非常有用。 代谢物可以作为疾病标志物用于诊断疗法。小鼠作为体内疾病实验的经典模型,其代谢物也在疾病诊断以及机制研究中发挥作用。
MCE 可提供 334 种小鼠代谢物,可用于疾病研究。
HY-L199
3,958 compounds
非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 是世界范围内最常见的肝脏疾病之一,是代谢综合征的主要肝脏表现,非酒精性脂肪性肝病的增长与肥胖的流行是同步的。非酒精性脂肪肝由肝脏中过多的脂质积聚引起脂肪毒性,并表现出多种组织病理学异常。非酒精性脂肪性肝病可能会从单纯性脂肪病变发展为伴有或不伴有纤维化的非酒精性脂肪性肝炎 (NASH),最终发展成肝硬化和肝细胞癌。但是到目前为止,已被批准上市的专门用于治疗 NAFLD 的药物非常少,因此加大力度开发此类药物是十分有必要的。
MCE 收录了 3,958 个具有明确或潜在抗非酒精性脂肪肝病活性的小分子化合物,是研究 NAFLD 病理机制及进行药物开发的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1428
Fluorescent Dyes/Probes
Di-4-ANEPPDHQ 是带双正电荷的极性敏感膜探针,可用于可视化观察拟南芥活细胞膜微结构域。Di-4-ANEPPDHQ 通过嵌入细胞膜后改变脂质环境极性而产生荧光光谱位移,从而量化脂质堆积程度。Di-4-ANEPPDHQ 的激发波长为 488 nm,发射波长在液态有序相和无序相分别为 560 nm 和 650 nm。Di-4-ANEPPDHQ 常用于对活细胞中膜微结构、脂质有序性及膜张力响应的荧光成像研究。
HY-D0064
Dyes
6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 是一种有效的 ALR2 选择性抑制剂。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 对 ALR2 、SDH 和 ALR1 有抑制作用,IC50 分别为 9.6、288 和 66.3 μM。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 明显抑制半乳糖醇积累。
HY-10585AG
Sodium Valproate (sodium) (GMP)
Fluorescent Dye
Valproic acid sodium (Sodium Valproate) (GMP) 是 GMP 级别的Valproic acid sodium (HY-10585A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
HY-150979
Cat. No.
Product Name
Type
HY-133948
Glyceryl palmitoleate
Biochemical Assay Reagents
1-Palmitoleoyl glycerol 是一种具有生物活性的单酰基甘油。它增加道诺霉素的积累,表明在 Caco-2 细胞中抑制 P-糖蛋白。 1-Palmitoleoyl glycerol 诱导胸腺细胞凋亡。
HY-W250307
Biochemical Assay Reagents
碘化二苯基碘
Diphenyliodonium iodide 是活性氧 (ROS ) 产生的抑制剂。Diphenyliodonium iodide 通过抑制苯丙烷途径和双脱甲氧基姜黄素的生物合成,可以抑制鲜切山药中双脱甲氧基姜黄素的积累,来防止鲜切山药的黄变。Diphenyliodonium iodide 可用于医药和水果保鲜。
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Cell Assay Reagents
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-Y1092
Biochemical Assay Reagents
N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)
N,N-Dicyclohexylcarbodiimide(DCC) 是一种脱水缩合剂。N,N-Dicyclohexylcarbodiimide(DCC) 可增强 adenylate cyclase 活性。N,N-Dicyclohexylcarbodiimide(DCC) 可抑制胺积累。N,N-Dicyclohexylcarbodiimide(DCC) 用于制备 3-phenylcoumarin 衍生物、马齿苋多糖的硫酸化衍生物。
HY-W014841
N-Benzoylglycine sodium, 98%
Microbial Culture
马尿酸钠, 98%
Sodium hippurate, 98% 是一个口服活性的代谢物。Sodium hippurate, 98% 可由肠道微生物代谢多酚、苯甲酸而产生。Sodium hippurate, 98% 可降低 NRF2 、MMP9 并导致 ROS 积累。Sodium hippurate, 98% 可激活 TGFβ/SMAD 信号。Sodium hippurate, 98% 可改善高尿酸血症和结肠炎。Sodium hippurate, 98% 还可用于心血管疾病研究。
HY-W127409
Drug Delivery
1,2-二肉豆蔻酰基-rac-甘油
1,2-Dimyristoyl-rac-glycerol (C14:0) 是一种羧酸酯、甘油脂和甘油二酯,带有附加的肉豆蔻酰基,可促进蛋白质和脂质之间的相互作用。可用作洗涤剂或试剂。它在涉及甘油脂的代谢和代谢途径的细胞生物学实验中发挥作用。作为甘油二酯,该物质由两条以 1,2- 形式共价键合到甘油分子上的脂肪酸链组成。甘油二酯 (DAG) 研究调查了通过消耗 DAG 来抑制脂肪堆积的过程。试剂级,仅供研究使用。
HY-B1807A
Trientine dihydrochloride; TETA dihydrochloride
Chelators
Triethylenetetramine (TETA) dihydrochloride 是一种具有口服活性、强效和选择性的铜螯合剂。Triethylenetetramine dihydrochloride 促进二价铜离子从体内排出,减少肠道对铜的吸收,减少铜的积累。Triethylenetetramine dihydrochloride 通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis ) 等机制显示出潜在的抗癌活性。Triethylenetetramine dihydrochloride 有望用于威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症的研究。
HY-167819
Drug Delivery
D-赤藓糖基磷酸肌醇
D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol是一种与抗体共价连接的脂质纳米颗粒,具有潜在的靶向化合物输送活性。D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol能够提升化合物在特定细胞类型中的聚集。D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol在免疫抑制中可能用作增强抗体效果的配体。D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol还可用于研究细胞信号传递和脂质代谢的相关机制。
HY-W698964
Indicators
2′-羟基-5′-硝基十六酰胺
2′-Hydroxy-5′-nitrohexadecanamide 是一种溶酶体水解酶 (Lysosomal hydrolase ) 抑制剂,属于结构中含有十五酸和末端硝基苯酚的脂质。2′-Hydroxy-5′-nitrohexadecanamide 可通过抑制溶酶体水解酶活性来导致细胞内脂质积累。此外,2′-Hydroxy-5′-nitrohexadecanamide 可用于合成测定鞘磷脂酶活性的显色底物。
HY-Y1092R
Biochemical Assay Reagents
N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC) (Standard)
N,N-Dicyclohexylcarbodiimide(DCC) (Standard)是 N,N-Dicyclohexylcarbodiimide(DCC) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N,N-Dicyclohexylcarbodiimide(DCC) 是一种脱水缩合剂。N,N-Dicyclohexylcarbodiimide(DCC) 可增强adenylate cyclase 活性。N,N-Dicyclohexylcarbodiimide(DCC) 可抑制胺积累。N,N-Dicyclohexylcarbodiimide(DCC) 用于制备 3-phenylcoumarin 衍生物、马齿苋多糖的硫酸化衍生物。
HY-10585AG
Sodium Valproate (sodium) (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Valproic acid sodium (Sodium Valproate) (GMP) 是 GMP 级别的Valproic acid sodium (HY-10585A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5815A
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) (TFA)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) TFA 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) TFA 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-P2260
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P4127A
HY-P5275
HY-P4987
HY-P5815
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P4127
HY-125357
Peptides
Metabolic Disease
Ternatin (compound 2) 是一种环状七肽,可以从蘑菇 Coliorus versicolor 中分离出来。Ternatin 可抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的脂肪蓄积,IC50 为 0.027 μM。
HY-148218
HY-P4012
HY-P10670
ABA Receptor
Others
CLE25 peptide 从根部移动到叶子,并与受体样激酶 BAM1 和 BAM3 一起调节叶片中 NCED3 的表达。CLE25 peptide 通过调节脱落酸的累积来诱导气孔闭合,从而增强耐干旱胁迫的能力。
HY-P3990
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-P4532
Cathepsin
Neurological Disease
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是一种有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 抑制剂,IC50 为 4 nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 显着减少喹啉酸 (HY-100807) 诱导的纹状体细胞死亡并导致 LC3-II 的积累。
HY-P10924
Elastase
Metabolic Disease
Roseltide rT1 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂 (IC50 =0.47 μM),其富含半胱氨酸,是 Roseltide (rT1-rT8) 中的一种。Roseltide rT1 可在体外改善中性粒细胞弹性蛋白酶刺激的 cAMP 积累,对相关疾病有抑制潜力。
HY-101402A
HY-P10371
HY-P10247
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
Amyloid precursor C-terminal peptide 是从 Amyloid Precursor Protein (APP) 的 C-末端切割而来的。Amyloid precursor C-terminal peptide 积累会导致线粒体形态改变和基础线粒体自噬失败,这表明 Amyloid precursor C-terminal peptide 能对应于阿尔茨海默病 (AD) 病理学的病因触发因素。
HY-P5950
Adrenocorticotropic hormone (6-24)
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
ACTH (6-24) (human) (Adrenocorticotropic hormone (6-24)) 是 ACTH 片段。ACTH (6-24) (human) 是 ACTH (1-39) 和 ACTH (5-24) 诱导的类固醇生成的竞争性抑制剂 (Kd 分别为 13.4 和 3.4nM)。ACTH (6-24) (human) 抑制 hPTH 1-34 诱导的皮质酮产生和 cAMP 积累。
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-P3846
Amyloid-β
Neurological Disease
(Glu20)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的一种较慢原纤维化变体。Glu20 突变降低了 Aβ 的聚集倾向,从而防止缓慢原纤化肽的积累。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。
HY-P1939
Cyclo(L-prolyl-L-leucyl)
Fungal
Infection
Cyclo(L-Leu-L-Pro) 是抑制去盐酸 (NA,黄曲霉毒素的前体) 生成的物质,能够从木糖氧化无色杆菌 NFRI-A1 中分离得到。Cyclo(L-Leu-L-Pro) 抑制寄生蜂 NFRI-95 对 NA 的积累,抑制孢子形成。Cyclo(L-Leu-L-Pro) 对寄生蜂 SYS-4 的黄曲霉毒素产生抑制作用,IC50 =0.2 mg/mL。
HY-P2228
HDAC
Apoptosis
Cancer
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-P10788
Complement System
Cancer
CK3 peptide 是一种 NRP-1 靶向肽,氨基酸序列为 CLKADKAKC。CK3 peptide 可通过特异性结合 NRP-1 靶向乳腺癌细胞。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和近红外荧光 (NIRF) 成像显示,CK3 peptide 在裸鼠的异种移植肿瘤中显著富集。CK3 peptide 可用于乳腺癌的分子影像学研究。
HY-P3455
PGC-1α
Metabolic Disease
Cancer
Ac-SVVVRT-NH2 是一种 PGC-1α 调节剂,可调节 PGC-1α 启动子 (human, 114%) 的活性。Ac-SVVVRT-NH2 可增加人皮下脂肪细胞中 PGC-1α 的 mRNA 水平 (125%) 和胞内脂质累积 (128%)。Ac-SVVVRT-NH2 可用于受 PGC-1α 调控的疾病研究。
HY-P1471A
22-52-Adrenomedullin (human) (TFA)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human (22-52-Adrenomedullin human) (TFA),NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物,为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-P1471
22-52-Adrenomedullin (human)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human,NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物, 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-P1106
CRFR
Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-P5247A
HY-P5247
HY-P10551
HY-P1106A
CFTR
Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-P0165B
ITM077 acetate; R1583 acetate; BIM51077 acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Taspoglutide (R1583) acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 的激动剂,Ki 值为 1.1 nM。Taspoglutide acetate 在表达人 GLP-1R 的 CHO-K1 细胞中诱导 cAMP 积累 (EC50 = 0.06 nM)。在 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的葡萄糖耐量试验中,Taspoglutide acetate 降低血葡萄糖水平并增加血胰岛素水平。在同一模型中,Taspoglutide acetate 降低胃抑制多肽 (GIP) 血药水平、血浆甘油三酯水平和体重。
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P10548
Bacterial
Infection
Cyclic L27-11 是一种环状肽类模拟抗生素,具有针对特定细菌如假单胞菌属 (Pseudomonas sp.) 的强烈抗菌活性。Cyclic L27-11 显示出对假单胞菌属,特别是铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa) 的纳摩尔级别的抗菌活性。Cyclic L27-11 通过干扰细菌外膜蛋白 LptD 的功能,阻止脂多糖 (LPS) 的正常转运,从而导致细菌细胞内的膜样物质积累,进而影响细菌的生存。Cyclic L27-11 可用于抗菌剂的开发。
HY-P2260B
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P5520
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-P1723
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-135119
Salmeterol-d3 是 Salmeterol 的一种氘代化合物。Salmeterol 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2 ,β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
HY-34740S
Ethylmalonic acid-d3 是 Ethylmalonic acid (HY-34740) 的氘代物。Ethylmalonic acid 是一种短链有机二元羧酸。Ethylmalonic acid 与 Ca2+ 协同诱导线粒体通透性转换 (MP),抑制 Mi-CK ,破坏线粒体能量代谢。Ethylmalonic acid 可用于 SCADD、EE 等以 EMA 积累为特征的遗传代谢病的研究。
HY-34740S1
Ethylmalonic acid-d5 是 Ethylmalonic acid (HY-34740) 的氘代物。Ethylmalonic acid 是一种短链有机二元羧酸。Ethylmalonic acid 与 Ca2+ 协同诱导线粒体通透性转换 (MP),抑制 Mi-CK ,破坏线粒体能量代谢。Ethylmalonic acid 可用于 SCADD、EE 等以 EMA 积累为特征的遗传代谢病的研究。
HY-N3686S
D-Arabitol-13 C 是 13 C 标记的 D-Arabitol。 D-Arabitol 是一种多元醇,它在人体内的累积可能会导致神经毒性。
HY-W711807
D-Arabitol-d7 是 D-Arabitol (HY-N3686) 的氘代物。D-Arabitol 是一种多元醇,它在人体内的累积可能会导致神经毒性。
HY-N3686S2
D-Arabitol-13 C-2 是 13 C 标记的 D-Arabitol。 D-Arabitol 是一种多元醇,它在人体内的累积可能会导致神经毒性。
HY-N3686S1
D-Arabitol-13 C-1 是 13 C 标记的 D-Arabitol。 D-Arabitol 是一种多元醇,它在人体内的累积可能会导致神经毒性。
HY-B1315S1
Carbaryl-d7 是 Carbaryl (HY-B1315) 的氘代物。Carbaryl 是乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase ) 的抑制剂,可抑制突触间隙中乙酰胆碱的降解,导致乙酰胆碱的积累并引起神经毒性。Carbaryl 可用作杀虫剂 (insecticide )。
HY-B1315S
Carbaryl-d3 是 Carbaryl (HY-B1315) 氘代物。Carbaryl 是乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase ) 的抑制剂,可抑制突触间隙中乙酰胆碱的降解,导致乙酰胆碱的积累并引起神经毒性。Carbaryl 可用作杀虫剂 (insecticide )。
HY-13626S
Spisulosine-d3 (ES-285-d3 ) 是 Spisulosine (HY-13626) 的氘代物。Spisulosine 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。Spisulosine 诱导 PC-3 和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14302S1
Salmeterol-d5是氘代标记的Salmeterol。Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2 ,β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
HY-B0607S
Nitisinone-d3 (NTBC-d3 ) 是氘代标记的 Nitisinone. Nitisinone 是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂,其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-17453S
Salmeterol-d3 (xinafoate) 是 Salmeterol xinafoate 的氘代物。Salmeterol (GR 33343X) xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2 ,β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
HY-W777526
Nitisinone-13 C6 是 13 C 标记的 Nitisinone (HY-B0607)。Nitisinone 是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂,其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-17453S1
Salmeterol-13 C6 (xinafoate) 是 13 C6 标记的 Salmeterol (xinafoate)。Salmeterol (GR 33343X) xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2 ,β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9[1]
HY-19436S
Solabegron-d8 (GW 427353-d8 ) 是氘代标记的 Solabegron. Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3 -AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。可用于膀胱过度活跃和肠易激综合征的研究。
HY-168968S
ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖,诱导 H3K4me2 和 H3K9me2 积累,并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
HY-W747703
Hippuric acid-13 C6 (Benzoylglycine-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Hippuric acid. Hippuric Acid 是一个口服活性的代谢物。Hippuric Acid 可由肠道微生物代谢多酚、苯甲酸而产生。Hippuric Acid 可降低 NRF2 、MMP9 并导致 ROS 积累。Hippuric Acid 可激活 TGFβ/SMAD 信号。Hippuric Acid 可改善高尿酸血症和结肠炎。Hippuric Acid 还可用于心血管疾病研究。
HY-125678S
Jasmine lactone-d2 是氘代标记的 Jasmine lactone (HY-125678)。Jasmine lactone 是植物收到胁迫而产生的挥发性物质,具有强烈的气味,以其独特的茉莉花般的花香和果香气味而闻名,这种气味在茶叶中非常受欢迎,尤其是在乌龙茶和红茶中。Jasmine lactone 的生物合成机制在茶叶中受到多种压力的调控,包括机械损伤和低温压力,连续的机械损伤和低温与机械损伤的双重压力都能增强茶叶中 Jasmine lactone 的积累。
HY-13690S2
Mitotane-d8 是 Mitotane 的氘代物。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-W012722BS
4-Methyl-2-oxopentanoic acid-d7 (α-Ketoisocaproic acid-d7 ) sodium 是 4-Methyl-2-oxopentanoic acid (HY-W012722) 的氘代物。4-Methyl-2-oxopentanoic acid (α-Ketoisocaproic acid) 是 L-亮氨酸代谢物,参与能量代谢。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 通过损害mTOR 和自噬 (autophagy) 信号通路,增加内质网应激,促进脂肪前细胞脂质积累和胰岛素抵抗。
HY-13690S1
Mitotane-13 C6 是 13 C 标记的 Mitotane。Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-W011215S
Dihexyl phthalate-3,4,5,6-d4 是 Dihexyl phthalate-3,4,5,6 的氘代物。Dihexyl phthalate (HY-W011215) 是各种塑料和消费品中常用的邻苯二甲酸酯之一。被归类为优先污染物和内分泌干扰物。Dihexyl phthalate 能诱导活性氧 (ROS ) 积累,促进炎症,并导致细胞凋亡 (apoptosis ) 和炎症相关基因表达水平显著增加。Dihexyl phthalate 会导致睾丸萎缩,是一种生殖毒物。
HY-W778207
2'-Deoxyadenosine-13 C5 monohydrate 是 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W040329) 的 13 C 标记的同位素。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-109583S
4-Oxofenretinide-d4 (4-Oxo-4-HPR-d4 ) 是氘代标记的 4-Oxofenretinide。4-Oxofenretinide (4-Oxo-4-HPR) 是 Fenretinide (HY-15373) 的代谢物。4-Oxofenretinid 诱导卵巢、乳腺和神经母细胞瘤细胞系细胞生长抑制。4-Oxofenretinide 引起 G2-M 细胞的显著积聚。4-Oxofenretinide 通过 caspase-9 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W011683S3
2'-Deoxyadenosine monohydrate-5′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S
2'-Deoxyadenosine monohydrate-1′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W738271
Veratryl alcohol-13 C (3,4-Dimethoxybenzyl alcohol-13 C) 是 13 C 标记的 Veratryl alcohol (HY-107858)。Veratryl alcohol (3,4-Dimethoxybenzenemethanol) 是一种木质素降解真菌的次级代谢产物,常用作木质素过氧化物酶 (LiP) 的底物,测定木质素分解活性。Veratryl alcohol 可保护木质素过氧化物酶 (LiP) 避免因为 H2 O2 而失活并且防止 LiP III 化合物的累积。Veratryl alcohol 也可作为锰依赖性过氧化物酶 (MnP) 的稳定剂。Veratryl alcohol 是一种群体感应抑制剂 (QSI),具有抗菌活性。
HY-W040329S1
2'-Deoxyadenosine-13 C10 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W040329S2
2'-Deoxyadenosine-d13 是氘代标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S1
2'-Deoxyadenosine monohydrate-2′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S7
2'-Deoxyadenosine monohydrate-15 N5 是 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S2
2'-Deoxyadenosine monohydrate-3′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-152003S
Ganglioside GM2-d3 ammonium 是氘代标记的 Ganglioside GM2 (HY-148385)。Ganglioside GM2 是一种人肿瘤抗原,主要存在于人类肿瘤细胞及胎儿脑组织中。Ganglioside GM2 属于唾液酸化糖鞘脂,参与细胞信号转导、黏附、运动等过程。Ganglioside GM2 异常表达和积累与肿瘤、神经退行性病变相关。Ganglioside GM2 通过与整合素 β1 受体直接结合,激活 FAK/Src/Erk-MAPK 信号通路并诱导肌动蛋白细胞骨架重塑,从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。
HY-B0852S2
Tebuconazole-d6 是氘代标记的 Tebuconazole (HY-B0852)。Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂,也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-W011683S6
2'-Deoxyadenosine monohydrate-13 C10 ,15 N5 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-13690S3
Mitotane-13 C12 (2,4′-DDD-13 C12 ) 是 13 C 标记的 Mitotane。Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-W040329S
2'-Deoxyadenosine-13 C10 ,15 N5 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W040329S3
2'-Deoxyadenosine-15 N5 ,d13 是氘代和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-124547S
2,4-D methyl ester-d3 是 2,4-D methyl ester (HY-124547) 氘代物。2,4-D methyl ester是一种生物活性化合物,具有促进营养和药用成分积累的活性。2,4-D methyl ester可用于增强Cordyceps militaris的生物活性成分的生产。2,4-D methyl ester在特定浓度下表现出对生物活性成分的诱导效果。2,4-D methyl ester的应用为提高Cordyceps militaris果体质量提供了一种有效的策略。2,4-D methyl ester作为一种生物刺激物,可以在不同组分中引发剂量依赖的反应。
HY-B0916S
Propoxur-d3 是 Propoxur (HY-B0916) 的氘代物。Propoxur 是一种可逆、竞争性、口服有效的 AChE 抑制剂,可通过血脑屏障。Propoxur 抑制 AChE 活性引发神经毒性,同时通过诱导细胞内 ROS 生成、激活 ERK/Nrf2 信号通路,促进 MMP-2 表达并增强肿瘤细胞迁移与侵袭能力。Propoxur 一方面抑制 AChE,导致乙酰胆碱堆积引发神经功能紊乱;另一方面通过 ROS 依赖的 ERK1/2 磷酸化促进 Nrf2 核转位,上调 MMP-2 等侵袭相关蛋白。Propoxur 还是一种氨基甲酸酯类杀虫剂,用来对付草皮,林业,及家庭害虫。
HY-W768347
Xylitol-13 C5 (Xylite-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Xylitol (HY-N0538)。Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-W010201S
Citronellol-d6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径,抑制氧化应激和神经炎症,从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145259
炔烃
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子,是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W001538
SPRC
炔烃
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-168093
炔烃
Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂,可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV-GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA-MB-231 的 CC50 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N7517
核苷酸及其类似物
A
Adenosine 5′-monophosphoramidate sodium 是一种腺苷衍生物,可作为核苷酸合成的中间体。Adenosine 5′-monophosphoramidate 对 cyclic AMP 积累有显著影响。
HY-103237
核苷及其类似物
A
L-Adenosine 是一种代谢稳定的对映异构体类似物,也是一种潜在的探针。L-Adenosine 具有弱抑制性腺苷脱氨酶 (ADA) 活性,Ki 值为 385 μM。L-Adenosine 可用于腺苷摄取和积累的研究。
HY-132610A
ALN-AS1 sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Givosiran sodium 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran sodium 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸和卟啉的积累。Givosiran sodium 可用于急性间歇性卟啉症的研究。
HY-132610
ALN-AS1
小干扰RNA
siRNA drugs
Givosiran (ALN-AS1) 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸和卟啉的积累。Givosiran 可用于急性间歇性卟啉症的研究。
HY-N0717
(S)-Valine
冻干保护剂
增溶剂
L-Valine (Valine) 是一种新型非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-W011683
核苷及其类似物
A
2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W040329
核苷及其类似物
A
2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-N0538
Xylite
填充剂
Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
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