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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-137204
HY-145720
HY-142982
HY-126956
HY-N0094R
HY-115903
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-P3412
HY-101120
HY-101437
HY-N3196
HY-P1727
YAP
Cancer
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-D0204
HY-149169
HY-W010983
HY-13780
HY-N0054
HY-112914
HY-101437A
HY-N4244
HY-N7682
HY-N10119
HY-107617
HY-N7177
HY-W015967R
HY-158021
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-26 (compound 13) 是一种非竞争性 tyrosinase 抑制剂, IC50 值为68.86 µM。Tyrosinase-IN-26 可以抑制黑色素形成。
HY-N7214
HY-N0084
Betulinic aldehyde; Betunal
Bacterial
Infection
Cancer
白桦脂醛
Betulinaldehyde (Betunal) 为五环三萜,具有抗癌和抗金黄色葡萄球菌活性。Betulinaldehyde 可抑制 Akt、MAPK 和 STAT3 信号通路,增加自噬通量,抑制 A549 细胞的活力、增殖和迁移。Betulinaldehyde 抑制 PLCγ1/Ca2+ /MMP9 信号通路,在血管重塑中的关键作用,可用于心血管疾病(CVD)的研究。
HY-N0594
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
去乙酰车叶草苷酸
Deacetylasperulosidic acid (DAA) 是海巴戟 (Morinda citrifolia ) 果实的主要植物化学成分。Deacetylasperulosidic acid 通过增加超氧化物歧化酶活性而具有抗氧化活性。Deacetylasperulosidic acid 具有抗原活性,抑制仓鼠卵巢细胞和小鼠中染色体畸变的诱导。Deacetylasperulosidic acid 可以防止体外 4-硝基喹啉1-氧化物 (4NQO) 诱导的 DNA 损伤,抑制 IL-2 的产生以及自然杀伤细胞的活化。
HY-N7125S
HY-N2335
HY-111896
7-O-Methoxyrosmanol
Others
Others
7-Methoxyrosmanol (7-O-Methoxyrosmanol) 是可从迷迭香中分离得到的一种酚类二萜,可抑制 PEPCK 和 G6Pase 启动子的 cAMP反应。
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-129151
HY-138639
HY-155093
HY-156958
HY-151224
Others
Others
热精胺
Thermospermine 是精胺的结构异构体,由 ACAULIS5 (ACL5) 的热精胺合成酶合成。Thermospermine 抑制拟南芥中生长素诱导的木质部分化。
HY-N7314
HY-161422
Others
Cancer
PM54 是 lurbinectedin (HY-16293) 衍生物。 PM54 通过抑制超级增强子驱动的致癌转录而表现出有效的抗黑色素瘤活性。
HY-150090
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿,抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子),恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读,导致 CFTR 活性的协同增加。
HY-N0417
α-Elaterin; α-Elaterine
CDK
Autophagy
Cancer
葫芦素 E
Cucurbitacin E 是来自葫芦科的一种天然化合物。Cucurbitacin E 显著抑制 cyclin B1 /CDC2 复合物的活性。
HY-N0776
HY-76937
VD/VDR
Endocrinology
度骨化醇杂质3
Impurity of Doxercalciferol 是 doxercalciferol 的杂质。Doxercalciferol 是维生素 D2 类似物,可抑制甲状旁腺合成和分泌,有潜力用于继发性甲状旁腺功能亢进和骨代谢疾病等研究。
HY-104073
HY-108594
HY-112818
HY-122965
FAK
Akt
Cancer
山药素Ⅲ
Batatasin III 是一种芪类化合物,通过抑制上皮间质转化 (EMT ) 和FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭。Batatasin III 具有抗癌活性。
HY-N9366
HY-142963
HY-N10237
Others
Cancer
Mycestericin C 是从Mycelia sterilia ATCC 20349 的培养液中分离得到的化合物。Mycestericin C 在小鼠同种异体混合淋巴细胞反应中抑制淋巴细胞的增殖。
HY-15035
HY-144752
HY-144813
HY-12212
HY-13595
Chrysophanic acid
EGFR
Cancer
大黄酚
Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌,抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化,且抑制 AKT 和 mTOR /p70S6K 激活。
HY-N1382
HY-N2907
HY-N1966
HY-103281
HY-N10117
RANKL/RANK
Others
2,3-Bis(3-indolylmethyl)indole 以浓度依赖性方式显著抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成、肌动蛋白环形成和骨吸收。
HY-122208
HY-B0667S1
HY-109546
HY-150095
HY-N3674
HY-123133
HY-161253
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-N0857
HY-N0135
HY-100599
HY-101860
HY-41417
HY-103316
HY-N6038
Fungal
Autophagy
Cancer
Gartanin 是山竹果中的天然黄酮,具有抗氧化、抗炎、抗真菌、神经保护和抗肿瘤作用。在人脑胶质瘤细胞中,Gartanin 诱导细胞周期阻滞和自噬,抑制其迁移。
HY-B0820
HY-P0188
HY-13735B
Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
奎纳克林二盐酸盐二水合物
Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-124292
Honokiol dichloroacetate
Androgen Receptor
Cancer
Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。
HY-143459
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-5 (compound 16c) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。Tyrosinase-IN-5 有效抑制黑色素生成,对细胞无明显毒性。
HY-144812
HY-N2785
Wnt
Metabolic Disease
去甲基胞菌素 (Desmethylicaritin) 是一种植物雌激素分子,对胚胎干细胞向心肌细胞定向分化有诱导作用。去甲基胞菌素也通过 Wnt/β-catenin 信号通路抑制脂肪生成。
HY-119899
Others
Cancer
BO-0742 是 AHMA 和 N-芥末的衍生物,是一种有效的抗癌剂。BO-0742 显着抑制小鼠体内人类乳腺癌和卵巢癌异种移植物的生长。
HY-161417
HY-B1207
HY-12537
HY-121877S
HY-123963
HY-N2483
Others
Cancer
氢化物碱
Hydroprotopine 是来自 Hypecoum leptocarpumand 的生物碱。 Leptopidine 可以抑制乳腺癌细胞的生长并诱导细胞毒性,这可能与其对脂肪酸合酶表达的抑制作用有关。
HY-N1060
HY-B0850
Fungal
Infection
苯醚甲环唑
Difenoconazole 是一种甾醇去甲基化抑制剂,作为杀真菌剂。Difenoconazole 结合真菌细胞色素 P450 51 的血红素部分,干扰菌丝生长,抑制病原菌孢子萌发,抑制真菌生长。
HY-P0188A
HY-141549
HY-N2682A
Carbonic Anhydrase
Cancer
(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol 是 hCA IX and hCA XII 的抑制剂。(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol 抑制愈合区结缔组织中 NF-κB 核易位。
HY-59208
HY-N2940
BAA
TRP Channel
Inflammation/Immunology
Bisandrographolide A (BAA) 可激活 TRPV4 通道 ,EC50 为 790-950 nM。Bisandrographolide A 可以与 CD81 结合并抑制其功能。Bisandrographolide A 是一种抗炎、免疫刺激和抗高血压化合物。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-18353
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂,Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-13571A
HY-14655
HY-13735A
Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
阿的平
Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-W013494S
HY-126237
Fungal
Infection
Acetyllovastatin 是一种 Lovastatin 的乙酸盐,对乙酰胆碱酯酶 有中度抑制作用,IC50 为 79 μg/mL。Lovastatin 具有抗真菌活性,并抑制许多转化细胞系的增殖。
HY-P1304
HY-12320
HY-111317
HY-115449
94G6
IGF-1R
Akt
mTOR
Cancer
Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
HY-N10471
HY-13571B
HY-W778203
HY-139801
HY-156430
MMP
Cancer
MMP-7-IN-3 是一种有效的 MMP-7 选择性抑制剂。MMP-7-IN-3 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中抑制了肾纤维化进展。
HY-106832
HY-50698
HY-10801
HY-B0283
HY-N0290
HY-18621
TOPK
Apoptosis
Cancer
OTS5144 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-A0142A
Adrenergic Receptor
Endocrinology
盐酸达哌唑
Dapiprazole hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α -1 肾上腺素受体 (alpha-1 adrenoceptor ) 拮抗剂。Dapiprazole hydrochloride 抑制阿片类戒断症状。Dapiprazole hydrochloride 也可用作逆转瞳孔扩大的滴眼液。
HY-Y0337
HY-18763
Ibustrin
COX
Cardiovascular Disease
吲哚布芬
Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
HY-Y0337A
HY-N2028
Ser/Thr Protease
Cancer
去甲蟛蜞菊内酯
Demethylwedelolactone 是一种天然存在的 coumestan,从 Eclipta alba 中分离得到。Demethylwedelolactone 是一种有效的 trypsin 抑制剂,其 IC50 值为 3.0 μM。Demethylwedelolactone 能抑制乳腺癌细胞的移动和侵袭。
HY-N0220
HY-129600
NUCC-0196361
c-Myc
Cancer
MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 抑制剂,其与 MYC 结合的 Kd 为 3.2 μM。MYCi361 (NUCC-0196361) 抑制肿瘤生长并增强 anti-PD1 免疫疗法。
HY-103443
EGFR
Cancer
HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-N2497
NF-κB
MMP
p38 MAPK
Cancer
芹糖异甘草苷
Isoliquiritin apioside 显著降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
HY-N2585
HY-106579
HY-106235
HY-W016715
HY-N9359
Apoptosis
飞龙掌血素
Toddaculin 是一种天然香豆素,可诱导白血病细胞分化和凋亡。Toddaculin 抑制过度的破骨细胞活性并增强成骨细胞分化和矿化。Toddaculin 还具有抗炎活性。
HY-B0283A
K-9321 sodium
Others
Metabolic Disease
Acipimox (K-9321) sodium 是一种烟酸类似物,具有抗脂抗脂肪分解的作用。Acipimox sodium 刺激瘦素释放,抑制脂解作用,抑制全身游离脂肪水平,改善胰岛素敏感性。
HY-A0142
HY-105173
HY-N0637A
(±)-Huazhongilexone; Dihydroluteolin
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
(±)-圣草酚
(±)-Eriodictyol ((±)-Huazhongilexone) 是一种类黄酮,一种有效的黑色素生成 (melanogenesis ) 抑制剂,IC50 为 48 μM。(±)-Eriodictyol 抑制酪氨酸酶、TRP-1 和 TRP-2 mRNA 的表达。(±)-Eriodictyol 具有很强的抗纤溶酶活性。
HY-N10772
HY-119635
Others
Cancer
Albicanol 是一种倍半萜类化合物,具有强大的抗氧化和对抗重金属毒性的活性。Albicanol 显示出细胞毒性。Albicanol 抑制profenofos (HY-B0832) 诱导的草鱼肝细胞遗传毒性[1] 。
HY-19922
PM060184
Microtubule/Tubulin
Cancer
Plocabulin (PM060184) 是一种有效的微管抑制剂。Plocabulin 是一种从 Lithoplocamia lithistoides 岩石圈中分离出来的天然产物。Plocabulin 抑制微管缩短和生长。Plocabulin 具有抗癌活性。
HY-110367A
Src
Others
LCB 03-0110 是一种噻吩并吡啶衍生物,是一种有效的泛盘状蛋白结构域受体/c-Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。LCB 03-0110 通过抑制成纤维细胞和巨噬细胞活化来抑制疤痕形成。
HY-147306A
HY-13755
HY-18772
Oct3/4
Others
O4I2 是有效的 Oct3/4 诱导剂。O4I2 可诱导多能干细胞相关基因 Lin28 、Sox2 和 Nanog 的表达,并抑制 Rex1 。
HY-111588
HY-16007
Garcinia acid
ATP Citrate Lyase
Metabolic Disease
(-)-羟基柠檬酸
(-)-Hydroxycitric acid (Garcinia acid) 是 Garcinia cambogia 果皮中的主要酸。(-)-Hydroxycitric acid 是一种有效的竞争性的,具有口服活性的 ATP 柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase ) 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid 可抑制脂肪酸的合成,脂肪生成,食物摄入,并促进体重减轻。
HY-W018512
HY-P1304A
HY-N2556
HY-P10000
HY-N3188
Akt
NF-κB
Infection
Niloticin 为四环三萜化合物,是一种破骨细胞生成 (osteoclastogenesis ) 抑制剂。Niloticin 具有抗病毒、抗氧化和灭蚊活性。Niloticin 通过阻断 RANKL-RANK 相互作用、抑制 AKT 、MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制破骨细胞形成。
HY-N12254
p38 MAPK
Others
Natsudaidain 是一种多甲氧基黄酮。Natsudaidain 可以从柑橘植物中分离得到。Natsudaidain 通过抑制肥大细胞上的 p38 MAPK 磷酸化来抑制肿瘤坏死因子-α 和环氧合酶-2 的产生。
HY-118704
HY-162092
NF-κB
IKK
Cancer
Multi-target Pt (IV),是一种抗肿瘤剂,可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位,导致NF-kB信号通路阻断。
HY-130138C
HY-105454
Wy-42362
Others
Cardiovascular Disease
Recainam (Wy-42362) 是口服有效的抗心律失常药物,具有 I 类电生理特性。Recainam 可抑制复杂性室性心律失常。Racainam 在 Sprague Dawley 大鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-13448R
HY-B0348
Piritetrate; M-732
Fungal
Infection
利拉萘酯
Liranaftate (Piritetrate) 是一种具有抗真菌活性的角鲨烯环氧酶抑制剂。Liranaftate 可用于皮肤癣菌的研究。Liranaftate 还能抑制真菌元素促进的 IL-8 产生和实验性炎症。
HY-100596
Autophagy
Metabolic Disease
AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂,IC50 为 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy )。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性,而不影响其转录和蛋白质表达。
HY-W020033
HY-114490
ULK
Cancer
ULK-101 是一个有效的、选择性的ULK1 抑制剂,其在体外测得的对 ULK1和 ULK2 的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 30 nM。ULK-101 抑制自噬,使癌细胞对营养胁迫敏感。
HY-N5106
Apoptosis
Cancer
卡瓦胡椒素A
(E)-Flavokawain A 是从卡瓦胡椒中提取的查尔酮,具有抗癌作用。(E)-Flavokawain A 通过介入 bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡通路,诱导膀胱癌细胞凋亡,抑制小鼠肿瘤生长。
HY-N1513
AP-1
NF-κB
Cancer
灵芝酸H
Ganoderic acid H 是一种从灵芝中提取的羊毛脂烷型三萜,能通过抑制转录因子AP-1 和 NF-kappaB 信号来抑制乳腺癌细胞细胞的生长和入侵。
HY-N4253
HY-Y0444
HY-111320
Bacterial
Antibiotic
Cancer
金黄霉素B
Chrysomycin B 是从一株链霉菌中分离出来的抗生素 (antibiotic )。Chrysomycin B 引起人肺腺癌 A549 细胞系的 DNA 损伤,并抑制拓扑异构酶 II。Chrysomycin B 抑制小鼠移植瘤的生长。
HY-116506
HY-110339
ROCK
Apoptosis
Cancer
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W014004
CBHA
HDAC
Cancer
m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在体外对 HDAC1 和 HDAC3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 70 nM。m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 还可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
HY-N3828
Apoptosis
ERK
JNK
Cancer
epi-Eriocalyxin A (Epieriocalyxin A) 是一种二萜类化合物,可从 Isodon eriocalyx 分离得到,epi-Eriocalyxin A 可诱导结肠癌凋亡 (apoptosis ),还抑制 ERK1/2 和 JNK 活化,从而抑制 Bcl-2 表达。
HY-106564A
Ba 598Br; Flubron
Others
Inflammation/Immunology
Flutropium bromide (Ba 598Br) 是氟的有机溴化物盐。Flutropium bromide 具有抗胆碱的作用。Flutropium bromide 有效抑制痉挛,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病的研究。
HY-N7486
Others
Cancer
Chamaejasmenin B 可以从 Stellera chamaejasme L 中提取得到。Chamaejasmenin B 抑制癌细胞迁移和侵袭。Chamaejasmenin B 抑制肿瘤转移。Chamaejasmenin B 可用于癌症的研究,如乳腺癌。
HY-119539
Phosphatase
Endocrinology
Cancer
Limmocitrin 是一种天然产物,可从 P. acerifolia 和 P. orientalis 的芽中分离得到。Limocitrin 对 MCF7 细胞雌二醇依赖性增殖有微弱抑制作用,但对雌二醇诱导的碱性磷酸酶 (AlkP ) 表达有稍微抑制作用。
HY-149815
HY-113978
HY-18933
Akt
Cancer
BI-69A11 是一种 AKT 抑制剂,能有效抑制 AKT 的磷酸化。BI-69A11 具有抗癌活性,会导致黑色素瘤细胞和前列腺肿瘤细胞死亡。
HY-B0963
HY-N0439
HY-B0283S
HY-N2100
HY-N2255
HY-136408
HY-N2821
HY-122881
JTP-0819958
IKK
Cancer
HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC ) 抑制剂,IC50 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。
HY-109174
CPX-POM
γ-secretase
Metabolic Disease
Cancer
Fosciclopirox 通过靶向 γ-分泌酶 抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (CPX) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
HY-150561
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-20 是一种 3- 乙烯基咪唑衍生物,是 Trk 抑制剂。Trk-IN-20 通过抑制磷酸化来抑制 Trk 激酶功能,抑制 TrkA/B/C 的 IC50 s 分别为 1.6 nM、2.9 nM 和 2.0 nM。
HY-147306
HY-148395
HY-151919
HY-157124
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-19 是一种竞争性酪氨酸酶 抑制剂。 Tyrosinase-IN-19 对 ROS、ABTS+ 和 DPPH 自由基具有很强的抗氧化 活性。 Tyrosinase-IN-19 以剂量依赖性方式抑制酪氨酸酶表达。
HY-N0431
MMP
ERK
JNK
Cancer
黄芪皂苷 IV
Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。
HY-107430
Hydroxythiamin
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamin) 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-121356
HY-126114
HY-N9506
HY-112367
Others
Cancer
SB 202474,SB203580 的模拟物。SB 202474 不能抑制 p38 MAPK 活性,在 p38 MAPK 研究中被广泛用作阴性对照化合物,也抑制黑色素合成诱导。
HY-P99219
MEDI-545; MDX 1103
IFNAR
Inflammation/Immunology
Sifalimumab (MEDI-545) 是一种 anti-IFNα 单克隆抗体,通过与多种干扰素-α 亚型结合来抑制异常的免疫活动。Sifalimumab 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 的研究。
HY-151955
HY-151954
HY-107430A
Hydroxythiamine chloride hydrochloride
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride hydrochloride 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡。Oxythiamine chloride hydrochloride 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine chloride hydrochloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-146205
HY-155196
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 6 (compound 35s) 是一种有效的雌激素受体 (ER)α 降解剂。 ER degrader 6 通过抑制微管蛋白聚合来破坏微管网络。ER degrader 6 可抑制肿瘤生长,且无明显毒性。
HY-118618
Hiyodorilactone A; Schkuhrin I
STAT
Cancer
Eucannabinolide 是 STAT3 的抑制剂。Eucannabinolide 抑制 STAT3 在酪氨酸705位点的激活,抑制其向细胞核的易位,降低其 DNA 结合能力。Eucannabinolide 可用于三阴性乳腺癌的研究。
(1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物,(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用,可用于癌症疾病的研究。
HY-E70140
EC 2.4.1; A4GNT
Antibiotic
Infection
α-1,4-N-Acetylglucosaminyltransferase 4 (EC 2.4.1, A4GNT) 催化 N-乙酰葡糖胺 (GlcNAc) 转移至核心 2 支链 O-聚糖并抑制幽门螺杆菌 H. pylori 生长。
HY-160040
HY-155487
HY-107430B
Hydroxythiamine chloride
Apoptosis
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine chloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-161026
HY-139064
HY-101491
HY-114356
c-Met/HGFR
Cancer
BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
HY-114495
HY-18963
RG-14355
EGFR
Cancer
薰草菌素
Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
HY-113573
HY-N0698
HY-N2521
HY-124674A
HY-I0021
HY-126410
FAK
Metabolic Disease
Petunidin chloride 是一种 O-甲基化花青素,由飞花蓟草素衍生而来。Petunidin chloride 结合并抑制黏附灶激酶的活性,并抑制血小板来源的生长因子诱导的主动脉平滑肌细胞迁移,这可能对动脉粥样硬化具有保护作用。
HY-P1728
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-110171
PI3K
Cancer
iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK (也称为中期因子或 MK)。iMDK 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-146741
HY-111014
HY-N3711
JNK
ERK
Apoptosis
Neurological Disease
Dehydrocrenatidine,一种 β-carboline 生物碱,可从苦木中分离。Dehydrocrenatidine 通过激活 ERK 和 JNK 诱导细胞凋亡 。Dehydrocrenatidine 可抑制癌细胞的侵袭和迁移,抑制神经元的兴奋性以发挥镇痛作用。
HY-W440563
HY-16384
Antibiotic L 156602; PD 124966
Complement System
Inflammation/Immunology
L-156602 是一种 C5a receptor 拮抗剂。L-156602 在小鼠炎症模型中显著抑制炎症以及单核细胞和中性粒细胞向浸润部位的迁移。L-156602 抑制迟发型超敏反应 (delayed-type hypersensitivity, DTH) 的传出期。
HY-N0776R
HY-163505
Bacterial
Others
Anti-MRSA agent 11 对氟喹诺酮敏感菌株 USA500 和耐药 MRSA 菌株 Mu50 均表现出良好的活性,MIC 值为0.39 μg/mL。Anti-MRSA agent 11 具有良好的体内半衰期和安全性。
HY-13780R
HY-17423
HY-14860
HY-B1207S
HY-100504
HY-N6872
HY-N2116
HY-101988
HY-14860A
HY-114080
HY-114174
HY-114080A
E-3123 mesylate
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Patamostat (E-3123) mesylate 是一种有效的蛋白酶 (protease ) 抑制剂。Patamostat mesylate 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 值分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat mesylate 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
HY-109106A
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet sodium 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-109106
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-142772
HY-145416
Bacterial
Infection
G247 一种特异的 MsbA 抑制剂。G247 作为跨膜结构域 (TMDs) 楔形物,对称地增加核苷酸结合结构域 (NBDs) 的分离,并阻止 MsbA 的构象转变。G247通过增加 NBDs 间的距离来抑制 ATP 酶活性。
HY-I0021A
HY-17423E
HY-N3913
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
Furowanin A 是一种具有抗肿瘤作用的类黄酮。Furowanin A 抑制 STAT3 /Mcl-1 轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。Furowanin A 有效抑制结直肠癌 (CRC) 细胞。
HY-103639
HY-N8306
Bacterial
PKC
Apoptosis
SARS-CoV
Cancer
Isojacareubin 可以从金丝桃 (Hypericum japonicum ) 中分离出来。Isojacareubin 共价抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 。Isojacareubin 还具有抗螺杆菌活性。Isojacareubin 抑制 PKC ,从而抑制肝细胞癌转移并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12579
MDM-2/p53
Cancer
RO 2468 是一种口服有效且具有选择性的 p53-MDM2 抑制剂。RO 2468 具有抗增殖活性。RO 2468 抑制 SJSA1 骨肉瘤模型中的癌症生长,且无明显毒性。
HY-137957
NO Synthase
COX
Inflammation/Immunology
Longiferone B 是一种胡萝卜倍半萜,可以从 Boesenbergia longiflora 根茎中分离出来。Longiferone B 具有抗炎活性,对 NO 释放有抑制作用,IC50 为 21.0 μM。 Longiferone B 还抑制 iNOS 和 COX-2 mRNA 表达。
HY-N12507
STING
NF-κB
Others
Eupenicisirenin C 是一种 Sirenin 衍生物。Eupenicisirenin C 具有很强的 NF-κB 抑制活性。Eupenicisirenin C 抑制对 cGAS-STING 通路的影响。Eupenicisirenin C 抑制骨髓巨噬细胞中 RANKL 诱导的破骨细胞分化。
HY-13595R
Chrysophanic acid (Standard)
EGFR
Cancer
大黄酚(标准品)
Chrysophanol (Standard) 是 Chrysophanol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌,抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化,且抑制 AKT 和 mTOR /p70S6K 激活。
HY-157786
HY-A0015
HY-N0119
Naringin DC
NF-κB
Cancer
柚皮苷二氢查尔酮
Naringin Dihydrochalcone是由柚皮苷衍生的人造甜味剂。 柚皮苷是从番茄,葡萄柚和许多其他柑橘类水果中获得的主要黄烷酮糖苷。 柚皮素表现出抗氧化,抗炎和抗细胞凋亡等生物活性。Naringin 可抑制 NF-κB 信号通路。
HY-14655S
HY-B1424
HY-112693
HY-N6795
HY-N0735
Autophagy
Cancer
盐酸黄柏碱
Phellodendrine chloride 是 Phellodendron amurense 中的一种生物碱。Phellodendrine chloride 能通过巨胞饮抑制营养物质的吸收来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine chloride通过调节AMPK/mTOR通路促进细胞自噬,减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。
HY-19356A
HY-138161
HY-110171A
PI3K
Cancer
iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK (也称为中期因子或 MK)。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-139850
HIV
Infection
GPS491(EC50 = 0.47 μM)抑制 HIV-1 结构蛋白 Gag 的表达并改变 HIV-1 RNA 的积累,减少编码结构蛋白的 RNA 的丰度,同时增加编码调节蛋白的病毒 RNA 的水平。
HY-110036
HY-147135
TEAD-IN-3
YAP
Cancer
MYF-03-69 (TEAD-IN-3) 是一种有效且不可逆的 TEAD 抑制剂。MYF-03-69 破坏 YAP-TEAD 关联、抑制 TEAD 转录活性并抑制 Hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 的细胞生长。
HY-131502
HY-147383
HY-151189
ROCK
Others
ROCK-IN-4 是一种有效的 ROCK 抑制剂,能够维持 NO 释放能力。ROCK-IN-4 可逆地解聚 F-肌动蛋白,并抑制人小梁网 (HTM) 细胞的线粒体呼吸。ROCK-IN-4 可用于青光眼或高眼压的研究。
HY-148717
Others
Neurological Disease
NSC363998 (free base) 是一种化合物,具有口服活性。NSC363998 (free base) 可以抑制 rCGG90 诱导的神经毒性。NSC363998 (free base) 可用于神经退行性疾病的研究,如脆性 X 相关震颤/共济失调综合征 (FXTAS)。
HY-153977
HY-122941
Others
Inflammation/Immunology
Viscidulin II (FL6) 是一种黄酮。 Viscidulin II 可以从Scutellaria baicalensis 的根中分离出来。Viscidulin II 显著抑制 P. acnes 诱导的 THP-1 细胞中 IL-8 和 IL-1β 的产生。
HY-114751
16,16-dimethyl-PGE1
Others
Cardiovascular Disease
16,16-Dimethylprostaglandin E1 (16,16-dimethyl-PGE1) 是一种 PGE1 (HY-B0131) 类似物,可诱导支气管收缩和血管平滑肌收缩,并抑制吲哚美辛诱导的细胞伸长。
HY-B0820R
HY-N12715
Others
Neurological Disease
Valerena-4,7(11)-diene 是一种镇静剂。Valerena-4,7(11)-diene 抑制压力引起的兴奋行为。Valerena-4,7(11)-diene 通过嗅觉刺激和肺部吸收发挥作用。
HY-B0466
HY-N0177
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-N1196
NF-κB
Inflammation/Immunology
Suberosin 可从Plumbago zeylanica 分离得到,具有抗炎和抗血凝的活性。Suberosin 可通过调节NF-AT 和NF-κB ,抑制PHA-诱导的 PBMC细胞增殖并捕获细胞周期G1过渡到 S期。
HY-W003467
HY-W005288
HY-B0466B
HY-121471
HY-N1193
NF-κB
Inflammation/Immunology
硫黄菊素
Sulfuretin 通过抑制 NF-κB 通路来抑制炎症反应。 Sulfuretin 可用于过敏性气道炎症的研究。Sulfuretin 减少氧化应激、血小板聚集和诱变。Sulfuretin 是一种竞争性的有效单酚酶和二酚酶活性抑制剂,IC50 为 13.64 μM。
HY-139464
HY-116522
HY-120046
HDAC
Cancer
YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase ) 抑制剂。YF479 降低细胞活力,抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。
HY-117651
Acyltransferase
Cancer
2-Fluoropalmitic acid, 是一种酰基辅酶 A 合成酶抑制剂,可用于抗神经胶质瘤的研究。 2-Fluoropalmitic acid 抑制胶质瘤干细胞 (GSC) 活力和干细胞样表型。 2-Fluoropalmitic acid 还抑制神经胶质瘤细胞系的增殖和侵袭。
HY-18763S
HY-147152
Others
Others
1-Myristoyl-3-chloropropanediol 是一种 3-一氯丙二醇 (MCPD) 脂肪酸酯。慢性口服 3-MPCD 可引起肾病、小管增生和腺瘤;还会降低大鼠的生育能力,或引发不育,并抑制免疫功能。
HY-147204
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE (compound S6) 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent),它可被肿瘤微环境特异性激活。Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE 可抑制小鼠肿瘤生长 (信息来自专利 CN104147612A)。
HY-B0466A
HY-W012444
Antibiotic
Fungal
Infection
Glyceryl 1-monooctanoate 是单月桂酸甘油的衍生物。Glyceryl 1-monooctanoate 是一种广谱抗菌素,抑制了致病性酵母菌 (Candida albicans 和 Candida parapsilosis ) 的生长,以及革兰氏阳性菌 (Staphylococcus aureus ) 和革兰氏阴性菌 (Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae ) 的生长。
HY-N10624
Parasite
Infection
Koshidacin B 是抗疟原虫环四肽,对热带疟原虫 (P. falciparum ) FCR3 和 K1 系抗疟原虫活性的 IC50 值分别为 0.89 和 0.83 μM。Koshidacin B 在体内抑制疟原虫,可用于疟原虫感染的研究。
HY-N2640
Fungal
Infection
4-O-甲基木素
4-O-Methylsappanol 是一种具有抗真菌活性的天然异黄酮。4-O-Methylsappanol 显示出对抗白僵菌的活性。4-O-Methylsappanol (EC50 为 4.6 μM) 强烈抑制 HMV-II 细胞中的黑色素 (Melanin ) 合成。
HY-P3990
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-145765
HY-122959
Akt
PPAR
Metabolic Disease
Kihadanin B 是一种柑橘类柠檬素,可以从未成熟的蜜桔 (Citrus unshiu ) 的皮中纯化出。Kihadanin B 通过抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的 Akt-FOXO1-PPARγ 抑制脂肪形成。
HY-124996
HY-132222
TRP Channel
Cancer
SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50 =0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA,一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。
HY-149972
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-96 (Compound D34) 是一种有效的 MRE11 抑制剂。Antitumor agent-96 通过与 MRE11 结合并抑制其内切酶功能下调 HR 通路。Antitumor agent-96 诱导 CM 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149992
HY-155568
HY-W369099
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的,有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长。
HY-P2229
SDZ CO 611
Somatostatin Receptor
Cancer
Ilatreotide (SDZ CO61) 是糖化生长抑素衍生物,是一种高效的生长抑素糖化类似物,具有改善的口服活性。Ilatreotide 可以抑制几种胃肠道和胰腺激素的空腹水平和餐后释放。Ilatreotide 可用于胃肠胰腺肿瘤的研究。
HY-157296
HY-109174A
CPX-POM disodium
γ-secretase
Metabolic Disease
Cancer
Fosciclopirox disodium 通过靶向 γ-分泌酶 抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox disodium 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (HY-B0450) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
HY-B0850R
Fungal
Infection
苯醚甲环唑 (标准品)
Difenoconazole (Standard) 是 Difenoconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Difenoconazole 是一种甾醇去甲基化抑制剂,作为杀真菌剂。Difenoconazole 结合真菌细胞色素 P450 51 的血红素部分,干扰菌丝生长,抑制病原菌孢子萌发,抑制真菌生长。
HY-P10230
Bacterial
Infection
Sublancin 是一种具有抗菌活性的肽,可抑制 DNA 复制、转录和翻译,而不影响膜的完整性。Sublancin 通过竞争性地结合磷酸转移酶系统 (PTS),抑制葡萄糖的摄取。Sublancin 抑制菌株 B. subtilis 168 ΔSPβ,MIC 为 0.312 μM。
HY-162510
NF-κB
Cancer
SPDZi1 是一种强效且选择性的 syntenin 抑制剂,可与 syntenin 的 PDZ1 和 PDZ2 域结合。SPDZi1 与 syntenin PDZ 串联 (STNPDZ) 结合,Kd 为 3.6 μM。SPDZi1 抑制胶质母细胞瘤并降低 NF-κB (syntenin 的下游效应物)的活性。
HY-16343C
HY-16343
HY-16343A
HY-N0112
HY-112233
HY-18621A
TOPK
Apoptosis
Cancer
OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-W019721
HY-13988
HY-130257
PROTACs
Cancer
CP5V 是一种由von Hippel-Lindau 配体和CDK 配体相连的PROTAC,通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解,特异性地降解 Cdc20 。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。
HY-137941
HY-109106B
CaSR
Endocrinology
(Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet 的消旋体。Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-147268
RAF/KIN_2787
Raf
p38 MAPK
Cancer
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
HY-P99274
BI 836845; Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源单克隆抗体,靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2 。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号,抑制 AKT 的激活。
HY-151939
HY-151924
Enterovirus
Infection
Antiviral agent 23 (compound 11b) 是肠病毒 71 (EV71 ) 的抗病毒剂,EC50 值为 94 nM。Antiviral agent 23 有效抑制 METTL3/METTL14 的活性。Antiviral agent 23 可用于感染的研究。
HY-W671745
Others
Others
Entadamide A 2'-O-(6''-O-β-D-glucopyranosyl)-β-D-glucopyranoside (MFLNH I) (compound 5) 可从 Entada rheedei 的种子仁中分离得到。Entada rheedei 是来自泰国的药用植物,可用于抑制胃痛。
HY-149604
HY-15033
HY-13735AR
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
阿的平(Standard)
Quinacrine (dihydrochloride) (Standard)是 Quinacrine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-14655R
HY-161519
HY-17390A
HY-133131
HY-100954
HY-14858
HY-N6707
WS 1228A; FR 900190
Parasite
Infection
Triacsin C (WS 1228A) 来自金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens ) ,是一种天然细胞内长链酰基辅酶A合成酶 (ACSL) 抑制剂。Triacsin C 通过抑制 ACSL 来抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 对轮状病毒复制非常有效。
HY-N2485
HY-N1478
HY-126415
HY-114645
PDK-1
Cancer
PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物,也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂,Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
HY-101359
GABA Receptor
Neurological Disease
TPMPA 是异四氢烟酸和 3-APMPA 的混合物,是 GABAC 的第一个选择性拮抗剂 (KB = 2.1 μM),但不与 GABAA (KB = 320 μM) 或 GABAB (EC50 = 500 μM) 受体相互作用。TPMPA 具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力。
HY-Y0337S5
HY-Y0337S6
HY-145307
HY-106200
HY-101484A
Sigma Receptor
Neurological Disease
NE-100 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂,IC50 为 4.16 nM。NE-100 (hydrochloride) 在体内具有抗精神病活性。NE-100 (hydrochloride) 也能抑制内质网应激诱导的海马细胞死亡。
HY-143435
Apoptosis
Cancer
AG6033是一种潜在的新型CRBN 调节剂。AG6033通过调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解,且AG6033诱导CRBN 依赖的细胞毒性作用。
HY-146320
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-1 (Compound 9c) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 2.56 μM 和 15.43 μM。ANO1-IN-1 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-146321
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-2 (Compound 10q) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 1.75 μM 和 7.43 μM。ANO1-IN-2 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-17423B
HY-151343
HY-129094
CXCR
Cancer
ICT5040 是一种 CXCR4 小分子拮抗剂 (IC50 =3.8 μM)。ICT5040 抑制 CXCL12 介导的增殖和迁移,并抑制 CXCL12 诱导的 U87 胶质瘤细胞内钙动员。
HY-153918
HY-111452
EGFR
Cancer
EGFR-IN-85 (Compound 1) 是 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-85 对 EGFRvⅢ 磷酸化的IC50 0.19 μM。 EGFR-IN-85能抑制肿瘤内的 EGFR 信号。EGFR-IN-85 可用于恶性胶质瘤 (GBM) 疾病的研究。
HY-N8387
Ras
Cancer
Neogrifolin 是 KRAS 的抑制剂。Neogrifolin 抑制人结肠癌细胞中 KRAS 的表达。Neogrifolin 对 HeLa、SW480 和 HT29 细胞有抗细胞活力的活性,IC50 分别为 24.3、34.6 和 30.1 μM。
HY-161343
HY-106579R
COX
Inflammation/Immunology
噻洛芬酸(Standard)
Tiaprofenic acid (Standard)是 Tiaprofenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tiaprofenic acid 是一种具有抗炎作用的口服非甾体抗炎剂 (NSAID) 。Tiaprofenic acid 通过抑制环氧化酶 (COX) 抑制前列腺素合成。Tiaprofenic acid 可用于研究风湿性疾病。
HY-18763R
COX
Cardiovascular Disease
吲哚布芬(Standard)
Indobufen (Standard)是 Indobufen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
HY-B0283R
HY-18637
HY-B1496
HY-N2350
HY-17585
HY-Y0337S1
HY-N2098
NF-κB
Cancer
决明蒽醌
Obtusifolin 是从决明子的种子中分离出,通过抑制 NF-kB 通路来调节气道上皮细胞中 MUC5AC 粘蛋白的基因表达和产生。Obtusifolin 通过靶向甲状旁腺激素相关蛋白来抑制邻苯二甲酸酯诱导的乳腺癌骨转移。
HY-P1305
HY-18959
β-catenin
Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-129811
HY-N2666
VEGFR
Cancer
5α-Hydroxycostic acid 是一种从草药 Laggera alata 中分离出的桉烷型倍半萜烯。5α-Hydroxycostic acid 通过调节 VEGF/VEGFR2 和 Ang2/Tie2 途径通过调节抑制血管生成并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-50055
Others
Cancer
EtDO-P4 是一种纳摩尔级的鞘糖脂 (GSL ) 合成抑制剂。EtDO-P4 抑制 EGFR 诱导的 ERK 通路和各种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的激活。EtDO-P4 可用于多种类型肿瘤的研究,包括伯基特淋巴瘤。
HY-N10502
MDM-2/p53
HSP
Cancer
Colletofragarone A2 可从真菌 Colletotrichum sp. (13S020) 中分离获得。Colletofragarone A2 抑制 p53 突变蛋白和 HSP90 ,具有抗癌活性。Colletofragarone A2 能够促进 p53 突变蛋白降解和聚合,并抑制体内肿瘤生长。
HY-131724
p-DDAP; p-Dodecylaminophenol
Apoptosis
Cancer
4-(Dodecylamino)phenol (p-DDAP) 是一种抗癌剂。4-(Dodecylamino)phenol 具有抗肿瘤活性,可抑制增殖、阻滞细胞周期并诱导凋亡细胞死亡。4-(Dodecylamino)phenol 可用于前列腺癌等癌症的研究。
HY-P99536
HY-136093B
IM156 free base; HL156A free base; HL271 free base
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Lixumistat (IM156) 是一种具有抗肿瘤活性的新型双胍类线粒体蛋白复合物 1 氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂。Lixumistat 调节 OXPHOS 以减弱线粒体代谢重编程和抑制肺纤维化。Lixumistat 也能够抑制 B 细胞的活化以减轻系统性红斑狼疮。
HY-120041
IRAK
Cancer
ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂,Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生,减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展,并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
HY-149662
HY-149700
ROCK
MMP
STAT
Others
ROCK2-IN-7 是一种以 ROCK2 为靶点的激酶抑制剂。ROCK2-IN-7 抑制 ROCK2/pSTAT3 信号通路。ROCK2-IN-7 在银屑病模型中可抑制全身免疫激活并减轻炎症反应。
HY-156060
HY-163066
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-44 (compound IT4) 是一种 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 2.35 μM。 α-Glucosidase-IN-44 具有口服 活性。α-Glucosidase-IN-44 可抑制糖尿病小鼠的空腹血糖水平。
HY-162105
Cytochrome P450
Endocrinology
Cancer
Aromatase-IN-3 (compound 7d) 是一种芳香酶 (aromatase ) 抑制剂,其 IC50 为 54 nM。Aromatase-IN-3 通过抑制芳香酶引起的雄烯二酮向雌激素的转化,对乳腺癌细胞系具有明显的肿瘤生长抑制活性,提示其可用于 ER+ 癌症研究。
HY-132579A
RG6042 sodium; IONIS-HTTRx sodium
Huntingtin
Neurological Disease
Tominersen sodium 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen sodium 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen sodium 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-A0020
HY-17423A
Abacavir Hemisulfate; ABC sulfate
Reverse Transcriptase
HIV
Telomerase
Apoptosis
Infection
硫酸阿巴卡韦
Abacavir sulfate (Abacavir Hemisulfate) 是一种竞争性的口服活性核苷逆转录酶(nucleoside reverse transcriptase )抑制剂。 Abacavir sulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir sulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir sulfate 可突破血脑屏障,抑制端粒酶(telomerase )活性。
HY-B0195
HY-B0195A
HY-B0305A
HY-B0380A
HY-N0722
HY-17447SA
SKF 385-d5 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Histone Demethylase
Neurological Disease
Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
HY-100853
Porcupine
Wnt
Cancer
IWP-O1 是一个有效的 Porcn 抑制剂,在 L-Wnt-STF 细胞中的 EC50 值为 80 pM。IWP-O1 抑制 Wnt 蛋白分泌。IWP-O1 能够抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 和 LRP6 磷酸化。
HY-N0496
HY-N6966
HY-110084
HY-N0314
HY-B0853
Fungal
Infection
多效唑
Paclobutrazol 是一种含有三唑的植物生长延缓剂,能抑制赤霉素的生物合成。Paclobutrazol 也具有抗真菌 (antifungal ) 活性。Paclobutrazol 能抑制脱落酸的合成,诱导植物的耐冷性植物。Paclobutrazol 通常用于赤霉素在植物生物学中作用的研究。
HY-118828
HY-130243
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
HY-Y0337S4
HY-Y0444S
HY-Y0444S1
Tyrosinase
D-酪氨酸 d4
D-Tyrosine-d4 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S2
HY-144766
Apoptosis
Cancer
ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
HY-B0305
HY-P3130
HY-N11128
Kinesin
Cancer
Solidagonic acid 通过促进异常单极纺锤体向双极纺锤体的转变来抑制 HSET 运动活动。Solidagonic acid 抑制裂殖酵母细胞死亡,并使有丝分裂纺锤体从单极形态逆转为双极形态。Solidagonic acid 对 Lactuca sativa L. 和 Lolium multiflorum Lam 的幼苗具有生长抑制活性。
HY-W250113
HY-155053
Others
Inflammation/Immunology
ZIKV-IN-6 (compound 22) 是寨卡病毒 (ZIKV) 的抑制剂,具有低细胞毒性 (CC50 >50 μM)。ZIKV-IN-6 直接与 ZIKV RdRp 结合,并抑制 ZIKV NS5 的病毒 RNA 合成。ZIKV-IN-6 抑制过度炎症反应和焦亡 (pyroptosis )。
HY-N3255
HY-W013727
HY-162388
AAK1
Neurological Disease
TIM-098a 是一种选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.24 µM。TIM-098a 对 CaMKK 同工型没有抑制活性。TIM-098a 通过抑制 AAK1 激酶活性来抑制 AAK1 调节的内吞作用。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用,抑制内皮细胞的 FAK ,PI3-kinase ,PKB/Akt 和 mTOR 信号通路,从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
HY-B0348R
Fungal
Infection
利拉萘酯(Standard)
Liranaftate (Standard)是 Liranaftate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Liranaftate (Piritetrate) 是一种具有抗真菌活性的角鲨烯环氧酶抑制剂。Liranaftate 可用于皮肤癣菌的研究。Liranaftate 还能抑制真菌元素促进的 IL-8 产生和实验性炎症。
HY-A0061
HY-101519
HY-121356S1
HY-121356S
HY-N2204
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
日当药黄素
Swertiajaponin 是一种酪氨酸酶抑制剂,与酪氨酸酶结合囊形成多个氢键和疏水相互作用,IC50 值为 43.47 μM。Swertiajaponin 还能通过抑制氧化应激介导的 MAPK/MITF 信号导致酪氨酸酶蛋白水平下降。Swertiajaponin 能抑制黑色素积累,具有较强的抗氧化活性。
HY-N0249
HY-100549
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂,IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
HY-N6950
HY-N2008
HY-133073
HY-125035
GNF-PF-2356
PAK
Apoptosis
Cancer
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-P1305A
HY-114657A
HY-132292
HY-132579
RG6042; IONIS-HTTRx
Huntingtin
Neurological Disease
Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-114979
HY-Y0337S2
HY-Y0337S3
HY-100624
CDK
Cancer
Ryuvidine 是一种含有的 SET 结构域的蛋白质 8 (SETD8) 的有效抑制剂,其 IC50 为 0.5 µM,并在体外抑制 H4 K20 的甲基化。Ryuvidine 还抑制 CDK4,IC50 为 6.0 μM,并对一系列人类癌细胞具有细胞毒性。
HY-N6237
Reactive Oxygen Species
Infection
Aspulvinone O 是天冬氨酸转氨酶 1 (GOT1 ) 的天然抑制剂。GOT1 在能量代谢和活性氧 (ROS) 平衡中发挥重要作用。GOT1 可能作为 PDAC 中的一个重要目标。 Aspulvinone O 通过干扰谷氨酰胺代谢抑制胰腺导管腺癌细胞的生长。
HY-144254
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-10 是一种高效且具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 2 nM。PI3Kδ-IN-10 能在肝细胞癌模型中强烈抑制下游 AKT 通路,诱导后续细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0239S3
HY-146684
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂,其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6 )。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis ),自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究。
HY-146144
HY-150611
EGFR
Cancer
EGFR-IN-70 (compound 18j) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFRLR/TM/CS 和 EGFRWT ,其 IC50 值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN-70 具有抗增殖活性并抑制 EGFR 的磷酸化。EGFR-IN-70 可用于癌症研究。
HY-N10313
Bcl-2 Family
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
Dehydrobruceine B 是一种苦木素,可从鸦胆子 (Brucea javanica ) 中分离得到。Dehydrobruceine B 与 Cisplatin (HY-17394) 通过线粒体途径,协同诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dehydrobruceine B 还增加凋亡诱导因子 (AIF ) 和 Bax 表达,抑制 Keap1-Nrf2 。
HY-146805
HY-155022
HY-108636
MDM-2/p53
Cancer
RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂,可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平,并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73,从而产生肿瘤抑制作用。
HY-138050
HY-103375
CRFR
Neurological Disease
SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM),比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
HY-155348
PARP
Cancer
Ru3是一种poly(ADP-ribose)polymerase 1 抑制剂。Ru3通过诱导DNA损伤、抑制DNA损伤修复、扰乱细胞周期分布、降低线粒体膜电位、增加细胞内reactive oxygen species 水平等多种方式诱导MCF-7细胞凋亡(apoptosis )。
HY-120269
HY-157796
HY-161459
Apoptosis
Hedgehog
Gli
Cancer
GLI1-IN-1 (CBC-1) 是 GLI-1 抑制剂,具有良好的水溶性和抗癌活性。GLI1-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并且通过抑制Hedgehog (HH) (IC50 =1.3 μM) 通路来抑制结直肠癌的生长。
HY-14655S1
HY-162400
Others
Infection
TMV-IN-8 (compound 7 d) 是一种抗烟草花叶病毒 (TMV) 剂,其抗病毒活性 EC50 为 157.6 μg/mL。TMV-IN-8 通过与 TMV 外壳蛋白结合 (Kd = 0.7 μM) 阻断 TMV 的组装,并抑制 TMV 外壳蛋白基因的表达和生物合成过程。
HY-161430
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
RTx-161 是一种变构 Polθ 聚合酶 抑制剂,IC50 值为 4.1 nM。RTx-161 能选择性杀死 HR 缺陷型癌细胞,并在包括 HR 充足型细胞在内的多种遗传背景下抑制 PARP 抑制剂 (PARPi) 抗性。RTx-161 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1451
HY-N0527
Penta-O-galloyl-β-D-glucose; 1,2,3,4,6-Pentagalloyl glucose
Parasite
RABV
Infection
1,2,3,4,6-O-没食子酰葡萄糖
Pentagalloylglucose (Penta-O-galloyl-β-D-glucose) 存在于多种植物中,具有重要的药理作用。Pentagalloylglucose 具有显着的抗狂犬病病毒 (RABV ) 活性。
HY-124066
TAM Receptor
Cancer
RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂,阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化,并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
HY-112801
HY-112852A
Src
Apoptosis
Cancer
TL02-59 dihydrochloride 是一种具有口服活性,选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂,IC50 为 0.03 nM。TL02-59 dihydrochloride 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck ,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 dihydrochloride 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
HY-N0831
HY-112852
Src
Apoptosis
Cancer
TL02-59 是一种具有口服活性,选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂,IC50 为 0.03 nM。TL02-59 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck ,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
HY-122051
TRP Channel
Metabolic Disease
AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂,具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响,并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中,AC1903 抑制严重蛋白尿,并且防止足细胞丢失。
HY-120019
HY-109195
HY-N5136
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
Ruscogenin通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路,降低 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达,抑制肝癌转移; Ruscogenin 通过抑制 TLR4 信号通路减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
HY-139696
Aldose Reductase
Cancer
AKR1B10-IN-1 是一种有效的 AKR1B10 抑制剂,IC50 值为 3.5 nM。AKR1B10-IN-1 抑制顺铂 (Cisplatin) 耐药的肺癌细胞的增殖和转移。
HY-124473
Naphthafluorescein
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Naphthofluorescein 抑制 HIF-1 和 Mint3 之间的相互作用。Naphthofluorescein 抑制 Mint3 依赖性 HIF-1 活性以及癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动,同时不引起体外细胞毒性和体内副作用。Naphthofluorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像。
HY-Y0337S
HY-Y0337S7
HY-107521
CF3-Bza-TBOA
EAAT
Neurological Disease
TFB-TBOA (CF3-Bza-TBOA) 是一种有效的谷氨酸转运体 (glutamate transporter ) 阻滞剂,可有效抑制神经胶质转运体的活性。TFB-TBOA 对谷氨酸转运蛋白 EAAT1、EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 22、17 和 300 nM。
HY-W019996
MER-29
Hedgehog
Apoptosis
Cancer
Triparanol (MER-29) 是一种有效的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis ) 抑制剂,可阻断 24-脱氢胆固醇还原酶(24-DHCR)。Triparanol 可以干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰及其受体 PTCH1 的甾醇传感结构域,导致 Hh 信号的下调。Triparanol 抑制人类肿瘤生长。
HY-143883
Akt
Cancer
MS143 是一种有效的 AKT 降解剂,在 PC3 细胞中 DC50 =46 nM,GI50 =0.8 µM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长。
HY-145895
FGFR
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-11 是一种有效的成纤维细胞生长因子受体 3 转化酸性卷曲螺旋蛋白 3 (FGFR3-TACC3) 抑制剂。SNIPER(TACC3)-11 降低 FGFR3-TACC3 蛋白水平,抑制 FGFR3-TACC3 阳性癌细胞的生长。
HY-146780
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂,对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
HY-146027
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性,抑制 AR 下游靶基因,阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
HY-147770
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-6 (Compound 3d) 是一种抗炎剂,通过抑制 NF-κB 信号通路减少 iNOS 和 COX-2 蛋白的表达。NF-κB-IN-6 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 的产生,IC50 值为 23.1 μM。
HY-N2963
HY-N3071
HY-120019A
HY-N8413
HY-W251598C
Sodium hydrogen carbonate for cell culture; Soda bicarbonate for cell culture
Biochemical Assay Reagents
Others
碳酸氢钠, 用于细胞培养
Sodium bicarbonate, for cell culture 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-163090
HY-126083
Wortmannin-17β-ol
PI3K
Others
Cancer
17β-Hydroxywortmannin (Wortmannin-17β-ol) 是一种具有口服活性的 PI-3-kinase 激酶抑制剂,IC50 为 0.5 nM。17β-Hydroxywortmannin 可以抑制破骨细胞吸收,IC50 为 10 nM。17β-Hydroxywortmannin 具有抗肿瘤活性。
HY-E70291
GALNT4
MAP3K
p38 MAPK
JNK
NF-κB
Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶4
N-Acetylgalactosaminyltransferase 4 (GALNT4) 是一种能够抑制 ASK1 激活的糖基转移酶。N-Acetylgalactosaminyltransferase 4 通过直接结合ASK1 ,抑制其 N 端二聚化和随后的磷酸化,从而导致下游JNK/p38 和 NF-κB 信号的强烈失活,进而改善肝脏手术的预后。
HY-17423R
HY-13002
mTOR
DNA-PK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50 : 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PK ,IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-N0634
Cimitin
NF-κB
Inflammation/Immunology
升麻素
Cimifugin (Cimitin) 是中草药 Cimicifuga racemosa 的生物活性成分。Cimifugin 通过调节紧密连接减少上皮衍生的主动关键因子,从而可以抑制过敏性炎症。Cimifugin 可降低 RAW264.7 细胞的迁移和趋化性,抑制LPS 诱导的炎症因子的释放和 MAPK 和 NF-κB 信号通路的激活。
HY-19824
Autophagy
Cancer
3PO 是 PFKFB3 的抑制剂。3PO 对多种人癌细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 s 为 1.4-24 μmol/L。3PO 能够抑制葡萄糖摄取,降低细胞内 Fru-2,6-BP,乳酸,ATP,NAD+ 以及 NADH 的浓度。3PO 可用于癌症的研究。
HY-P7061
HY-P7061A
HY-N1500
HY-121802
Hedgehog
Cancer
Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh ) 依赖性增殖。
HY-121246
AKF-PD
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-101254
N-0774
Melatonin Receptor
Neurological Disease
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor ) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b ),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,并发挥抗抑郁样活性。
HY-101813
HY-16706
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-P1306
HY-126437A
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine hydrochloride 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine hydrochloride 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
HY-137092
SHP2
Phosphatase
Cancer
IACS-13909 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂,其 IC50 为 15.7 nM,Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比,IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。
HY-132173
Bcl-2 Family
Cancer
GL0388 是一种 Bax 激活剂,可导致 Bax 插入线粒体膜。GL0388 对多种癌细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 0.299-1.57 μM。GL0388 激活 Bax 并诱导 Bax 介导的细胞凋亡。GL0388 在体内抑制乳腺癌异种移植肿瘤的生长。
HY-126222
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂,可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI-respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
HY-N8160
HY-N10268
NSC 299113
Apoptosis
Cancer
3-Hydroxyterphenyllin 是 Aspergillus candidus 的代谢物。3-Hydroxyterphenyllin 抑制增殖并对 A2780/CP70 和 OVCAR-3 细胞产生细胞毒性。3-Hydroxyterphenyllin 诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxyterphenyllin 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时,对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性,并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-146419
NF-κB
COX
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 20 (化合物 5a) 是一种有效的 NO 活性抑制剂。Anti-inflammatory agent 20 具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 20 通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号的激活从而降低 IL-6、TNF-α、iNOS 和 COX-2 的上调来抑制 LPS 诱导的炎症反应。
HY-147918
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂,靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
HY-B1451A
HY-134601
HuR
Cancer
KH-3 是一种有效的 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM 。KH-3 具有抗增殖活性。KH-3 通过干扰 HuR-FOXQ1 Mrna 相互作用抑制乳腺癌细胞侵袭并延迟肺集落的形成。
HY-150089
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs ) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中,SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时,SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
HY-137315S
HY-P3683
CRFR
Endocrinology
a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 是一种 30 个氨基酸长度的,促肾上腺皮质激素释放因子/激素的 α 螺旋类似物。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 则会抑制这种刺激作用。
HY-P3692
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-150236
Huntingtin
Neurological Disease
FITC-labeled Tominersen (sodium) 是 FITC 标记的 Tominersen。Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-153129
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
EP2 receptor antagonist-2 (CID891729) 是一种 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-2 抑制 PGE2 诱导的 EP2 受体激活。 EP2 receptor antagonist-2 还抑制由 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 诱导的乳酸脱氢酶 (LDH) 释放。
HY-A0061S
HY-149143
TRP Channel
Inflammation/Immunology
JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
HY-155753
NF-κB
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 50 (compound a1) 是 Fusidic acid 衍生物,具有抗炎作用。Anti-inflammatory agent 50 抑制炎症因子NO、IL-6 和 TNF-α。Anti-inflammatory agent 50 通过调节炎症介质、抑制 MAPK、NF-κB 和 NLRP3 炎症小体信号通路来减轻急性肺损伤。
HY-116269
Ras
Apoptosis
PAK
ERK
Cancer
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis )。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
HY-161139
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1-IN-14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 JAK1 抑制剂。JAK1-IN-14 抑制JAK1 和 JAK2 ,其 IC50 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK1-IN-14 抑制肝纤维化水平,可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。
HY-160864
HWA 448
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Torbafylline 是 PDE 抑制剂。Torbafylline 通过激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 信号通路减轻烧伤后大鼠骨骼肌蛋白质分解。Torbafylline 抑制在易患癌症和败血症的大鼠骨骼肌中观察到的泛素-蛋白酶体依赖性蛋白质降解增加。
HY-10254
PD0325901; PD325901
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
HY-50901
HY-17002
HY-12953
HY-N2329
HY-116035
NF-κB
CDK
Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-114180
RU320521
Cyclic GMP-AMP Synthase
Metabolic Disease
RU.521 (RU320521) 是一种有效的,选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS ) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因 的活性,IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
HY-107818
HY-N7255
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
环阿屯醇
Cycloartenol 是一种植物甾醇类化合物,是许多甾醇类化合物生物合成的关键前体物质之一。Cycloartenol 抑制胶质瘤细胞的迁移,抑制 p38 MAPK 的磷酸化。Cycloartenol 具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗阿尔茨海默病等多种药理活性。Cycloartenol 在植物生长发育过程中也起着重要作用。
HY-N6607
HY-P1306A
HY-137315
HY-P1061
STAT
Amyloid-β
Neurological Disease
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-19539
Ras
Cancer
NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂。NSC-658497 与 SOS1 结合,竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用,并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。
HY-125918
Pingyangmycin hydrochloride
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
Bleomycin A5 (Pingyangmycin) hydrochloride 是一种抗肿瘤糖蛋白抗生素 (antibiotic )。Bleomycin A5 hydrochloride 抑制 Drp1 介导的线粒体分裂并诱导人鼻息肉源性成纤维细胞凋亡 (apoptosis )。Bleomycin A5 hydrochloride 的抗癌活性依赖于其产生 RNA 和 DNA 断裂的能力,从而导致细胞死亡
HY-12564
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
HY-145153
HY-144699
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-2 (Compound 11) 是一种潜在的 ERRα (雌激素受体相关受体 α) 反向激动剂,IC50 值为 0.80 μM。ERRα antagonist-2 抑制 ER 阴性 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭。ERRα antagonist-2 在体内抑制乳腺癌生长。
HY-146445
HY-146086
HY-147867
MMP
Cancer
MMP-2/9-IN-1 (Compound 4a) 是一种有效的 MMP-2 和 MMP-9 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 56 nM 和 38 nM。MMP-2/9-IN-1 抑制肿瘤生长,强烈诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞迁移,抑制细胞周期进程导致 DNA 片段化
HY-P3434
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-108591
HY-N3289A
HY-N1190
(±)-Syringaresinol
p38 MAPK
AP-1
Bacterial
Infection
DL-丁香树脂酚
DL-Syringaresinol ((±)-Syringaresinol) 是一种木质素,通过抑制人 HaCaT 角质形成细胞和真皮成纤维细胞 (HDF) 中的 MAPK/AP-1 信号来抑制 UVA 诱导的 MMP-1 上调。DL-Syringaresinol 具有抗光老化特性,可对抗 UVA 引起的皮肤老化。DL-Syringaresinol 对结核分枝杆菌 H37Rv 表现出弱的抗分枝杆菌活性。
HY-N8371
HY-148510
Phosphatase
Cancer
HKB99 是磷酸甘油酸突变酶 1 的变构抑制剂 (PGAM1 )。HKB99 抑制侵袭性伪足的形成,提高 PAI-2 水平。HKB99 增加氧化应激,激活 JNK/c-Jun,抑制 AKT 和 ERK。HKB99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-156734
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
D-4-77 是 SARS-CoV-2 Mpro 的有效抑制剂,IC50 值为 0.95 μM。D-4-77 具有抗病毒活性,EC50 值为 0.49 μM。D-4-77 抑制 SARS-CoV-2 Mpro 诱导的宿主 NF-κB 先天免疫反应的拮抗作用。
HY-123298
Src
Akt
Apoptosis
Cancer
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力,增加细胞凋亡 (apoptosis ) 水平,而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
HY-N3616
HY-160061
Others
Cancer
P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体,估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中,P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1(人胰腺癌细胞)迁移,并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
HY-119678
HY-157458
ATTECs
Phosphodiesterase (PDE)
Autophagy
Cancer
PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c) 是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平,而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
HY-156084
HY-W003467R
HY-E70302
HY-137941R
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Roxatidine (Standard)是 Roxatidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Roxatidine 是 Roxatidine acetate 的活性代谢产物,是组胺 H2 受体拮抗剂。Roxatidine 是抗溃疡药,抑制组胺释放(从而抑制质子分泌)并抑制炎症和血管生成的重要标志物 VEGF-1 的产生。具有抗过敏性炎症作用。
HY-A0015R
HY-160638
TET Protein
Cancer
NSC-311068 是 TET1 抑制剂。NSC-311068 选择性抑制 TET1 转录和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 修饰。NSC-311068 抑制 TET1 表达水平和总 5hmC 水平。NSC-311068 有效抑制高表达 TET1 的 AML 细胞的细胞活力。
HY-16706A
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-N0596
HY-100579
Fer-1
Ferroptosis
Fungal
Cancer
Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂,抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50 =60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂,通过还原机制来防止膜脂的损伤,从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。
HY-124089
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸,一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide 抑制饮食限制 (DR) 诱导的野生型动物寿命延长,并抑制 TOR 通路突变体的寿命延长。
HY-126222A
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。
MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101988S1
HY-122198
Others
Cancer
ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5 ) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
HY-N6937
(R,R)-SDG; (R,R)-LGM2605
Others
Inflammation/Immunology
(R,R)-亚麻木酚素
(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 是亚麻籽中存在的 Secoisolariciresinol diglucoside 的次要亚型。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 具有抗氧化性、清除自由基活性和 DNA- 辐射保护性。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 能通过抑制炎症细胞中的过氧化物酶和氯化循环来抑制髓过氧化物酶 (MPO) 的活性。
HY-110028
HY-136239
Beclomethasone-17-monopropionate; 17-BMP
Glucocorticoid Receptor
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
倍氯米松EP杂质H
Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物,是糖皮质激素受体 (GR ) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
HY-N2259
HY-125836
CCR
Endocrinology
Cancer
CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效,口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂,其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。
CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
HY-134463
HY-128171
HY-126020
DNA/RNA Synthesis
RAD51
Cancer
Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50 : 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募,进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
HY-101988S
HY-16990
Caspase-1 Inhibitor II
Caspase
Inflammation/Immunology
Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) 是一种选择性 caspase-1 (IL-1β转化酶,ICE) 抑制剂,具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的表达。Ac-YVAD-cmk 可抑制多种疾病的细胞焦亡 (pyroptosis )。
HY-115888
Others
Cancer
MIF2-IN-1 (compound 5d) 是一种有效的 MIF2 互变异构酶抑制剂,IC50 为 1.0 μM。MIF2-IN-1 通过 MAPK 通路诱导细胞周期停滞来抑制非小细胞肺癌细胞的增殖。MIF2-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-144786
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-4 是一种有效的微管蛋白聚合体 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 4.6 μM。Tubulin polymerization-IN-4 对HeLa细胞可破坏微管蛋白聚合和血管系统,将细胞周期阻滞在G2/M期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的克隆发生和迁移。
HY-142938
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1,化合物 23)。
HY-142937
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136339A1,化合物 17)。
HY-101083
Bcl-2 Family
Cancer
BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂 (Ki = 3.3 nM),对 Bcl2-BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl2 的构象改变,从而消除其抗凋亡功能,将 Bcl2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-146435
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 22 (compound 14a) 是一种具有口服活性的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 22 可抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生,IC50 为 14.6 μM。Anti-inflammatory agent 22 通过抑制脂肪生成对淋巴水肿组织形成具有预防作用。Anti-inflammatory agent 22 能减少小鼠肢体淋巴水肿体积。
HY-N0761A
trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid
NO Synthase
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
trans-Isoferulic acid (trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种从 Clematis florida var. plena 根中分离出来的芳香酸。trans-Isoferulic acid 具有抗炎活性。trans-isoferulic acid 通过诱导 Nrf2 依赖性血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制 NO 和 PGE2 的产生。
HY-W037817
HY-147395
Others
Neurological Disease
GPR52 agonist-1 是一种有效且具有口服活性和血脑屏障透过性的 GPR52 激动剂,pEC50 为 7.53。GPR52 agonist-1 通过与 GPR52 的直接互作来影响 cAMP 积累。GPR52 agonist-1 能显著抑制甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 诱导的小鼠多动行为。具有抗精神病活性。
HY-151451
Calcium Channel
Neurological Disease
Cav 3.2 inhibitor 2 是 Cav 3.2 T-type Ca2+ channels 的抑制剂,在 -80mV 恒定电位下的 IC50 值为 0.09339 μM。Cav 3.2 inhibitor 2 能有效抑制小鼠 T 通道依赖性的躯体和内脏疼痛。Cav 3.2 inhibitor 2 可用于顽固性疼痛的研究。
HY-N2908
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR
Akt
ERK
PARP
Survivin
Cancer
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFR ,HER2 ,HER3 ,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-112597A
REN001; HPP593
PPAR
Inflammation/Immunology
Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPARδ 激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。
HY-106523
KT 210; K 351; Hypadil
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nipradolol (KT-210; K-351) 是一种有效的 α-1-肾上腺素能受体的阻滞剂。Nipradolol 还抑制白化兔模型中 Phenylephrine (HY-B0769) 诱导的眼压升高 (IOP)。Nipradolol 抑制去甲肾上腺素 (NA) 引起的肌肉收缩,对犬冠状动脉也有血管扩张剂活性。
HY-149050
Influenza Virus
SARS-CoV
Infection
Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 是一种 Gemcitabine (HY-17026) 衍生物,有效抑制甲型和乙型流感病毒 (influenza ) 感染,IC90 值为 11.4-15.9 μM。Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 对 SARS-CoV-2 感染具有活性。Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 通过影响细胞中的病毒 RNA 复制/转录来抑制流感病毒感染。
HY-115903A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 hydrochloride 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-A0015A
Others
Inflammation/Immunology
Endocrinology
(Rac)-Bepotastine (besilate) 是 Bepotastine (besilate) (HY-A0015) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Bepotastine besilate 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂,可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎,过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
HY-N6973R
RANKL/RANK
Inflammation/Immunology
波尔定(标准品)
Boldine (Standard) 是 Boldine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Boldine 是一种从山鸡椒 (Litsea cubeba ) 根中提取的阿扑吗啡异喹啉生物碱,具有抗氧化,抗炎和细胞保护作用。Boldine 抑制破骨细胞生成,通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏,并且可用于类风湿性关节炎研究。
HY-163390
RIP kinase
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 9 (compound SY-1) 是一种选择性的 RIP 激酶 (RIP kinase ) 抑制剂。RIP1 kinase inhibitor 9 有效抑制癫痫引起的中枢炎症反应。RIP1 kinase inhibitor 9 抑制 Z-VAD-FMK (HY-16658B) 诱导的 HT-29 细胞坏死 (necroptosis ),EC50 为 7.04 nM。
HY-103078
HIV
Infection
I-XW-053 是一种 HIV-1衣壳蛋白 抑制剂,能抑制 HIV-189BZ167 的复制,IC50 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活,能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。
HY-17390AR
HY-A0020R
HY-15486
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-16938
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Parasite
Metabolic Disease
Cancer
5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-101520
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM,IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN-1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-110066
HY-123905
MicroRNA
Cancer
LIN28 inhibitor LI71 是一种高效、细胞渗透性的 LIN28 抑制剂,能消除 LIN28 介导的寡核苷酸化,其 IC50 值为 7 uM。LIN28 inhibitor LI71 能直接绑定 CSD,抑制 LIN28 对 let-7 的作用活性。
HY-15844
HY-130616
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI ),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
HY-114358
ONO-7475
TAM Receptor
Trk Receptor
Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
HY-110261
HY-115907
Ras
ERK
Apoptosis
Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂,IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性(IC50 = 0.78 µM)。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长,TGI 为 41%,且未引起明显毒性。
HY-144449
mTOR
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR ) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC50 s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis ),以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-146038
HY-P3434A
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK TFA 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK TFA 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK TFA 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK TFA 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-110022
HY-148114
Others
Cancer
MOPIPP 是一种新型吲哚基查尔酮、液泡素-1,是一种 MOMIPP (HY-148114) 的非致命液泡诱导 2-丙基类似物。MOPIPP 能诱导细胞液泡化,增加自噬体数目。MOPIPP 还会引发细胞巨泡式死亡 (methuosis ),并中断葡萄糖摄取和糖酵解代谢。MOPIPP 能够透过血脑屏障,对胶质母细胞瘤细胞有抑制作用。
HY-148170
HY-152208
SHP2
Cancer
BPDA2 是一种高选择性和竞争性活性位点 SHP2 抑制剂,对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 下调促有丝分裂、细胞存活信号和 RTK 表达。BPDA2 抑制 SHP2 介导的信号转导和乳腺癌细胞表型。
HY-N6966A
Others
Inflammation/Immunology
Ethyl trans-caffeate 是 Ethyl Caffeate (HY-N6966) 的反式结构分子。Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质,诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ),环氧合酶 2 (COX-2 ) 和前列腺素 E2 (PGE2 )。
HY-D0064
Aldose Reductase
Metabolic Disease
6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 是一种有效的 ALR2 选择性抑制剂。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 对 ALR2 、SDH 和 ALR1 有抑制作用,IC50 分别为 9.6、288 和 66.3 μM。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 明显抑制半乳糖醇积累。
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂,在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平,能有效诱导癌细胞凋亡,抑制肿瘤。
HY-112533
11d-11m-PGD2; 11-Deoxy-11-Methylene prostaglandin D2
Others
Endocrinology
11-Deoxy-11-methylene PGD2 (11d-11m-PGD2) 是一种化学稳定的 Prostaglandin 2 类似物,其中 11-酮基被环外亚甲基取代。11-Deoxy-11-methylene PGD2 显着刺激在 Indomethacin 存在下被抑制的脂肪储存。
HY-161431
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RTx-152 可捕获在 DNA 上的 Polθ ,是一种变构的 Polθ-pol 抑制剂 (IC50 : 6.2 nM)。RTx-152 选择性杀死具有 HR 缺陷的癌细胞,并抑制多种遗传背景中的 PARP 抑制剂的耐药性,包括同源重组 (HR)-proficient 的细胞。RTx-152 选择性杀死 BRCA2 缺失的细胞。
HY-A0061R
HY-B1496R
HY-103018
ASN-002
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK 、JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-N0551
HY-N2205
NF-κB
JNK
Cancer
Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离的一种皂苷。
Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性,其机制与 TNF 释放能力有关。
Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。
HY-N6064
Apoptosis
IAP
Cancer
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。
Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-115681
6-Prenylnaringenin; (±)-6-Prenylnaringenin
Calcium Channel
Neurological Disease
(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav 3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
HY-128686
HY-113330
HY-105184
Cytochrome P450
Endocrinology
YM511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂。YM511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究,不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
HY-121246S
HY-103255
Apoptosis
Cancer
CFM-4 是一种有效的 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂。CFM-4 阻止 CARP-1 与 APC-2 结合,引起G2 M细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡,其 IC50 范围为 10-15 μM。CFM-4 还能抑制耐药人类乳腺癌细胞的生长。
HY-146006
Microtubule/Tubulin
MMP
Cancer
Tubulin/MMP-IN-1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin 和 MMP 抑制剂。Tubulin/MMP-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin/MMP-IN-1 抑制微管蛋白聚合,诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS),并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-146087
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 4 是一种基于 Magnolol 的曼尼希碱衍生物,可用作抗癌剂。Autophagy inducer 4 通过诱导自噬 (autophagy ) 来抑制癌细胞。Autophagy inducer 4 对 T47D 细胞的毒性是 Magnolol 的 76 倍。Autophagy inducer 4 对 T47D 和 Hela 癌细胞的迁移也有抑制作用。
HY-146462
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM),Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡,也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高,能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-146114
Others
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
HY-147891
Apoptosis
Cancer
Angiogenesis inhibitor 3 (compound 8) 是一种有效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂。Angiogenesis inhibitor 3 抑制 HUVEC 和 HCT-15 细胞的增殖,IC50 分别为 1.00 和 0.71 μM。Angiogenesis inhibitor 3 诱导 HUVEC 和 HCT-15 细胞凋亡 (apoptosis )。Angiogenesis inhibitor 3 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的侵袭。Angiogenesis inhibitor 3 抑制斑马鱼胚胎血管生成。
HY-147890
Apoptosis
Cancer
Angiogenesis inhibitor 2 (compound 72) 是一种有效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂。Angiogenesis inhibitor 2 抑制 HUVEC 和 HCT-15 细胞的增殖,IC50 分别为 1.93 和 0.21 μM。Angiogenesis inhibitor 2 诱导 HUVEC 和 HCT-15 细胞凋亡 (apoptosis )。Angiogenesis inhibitor 2 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的侵袭。Angiogenesis inhibitor 2 抑制斑马鱼胚胎血管生成。
HY-P3624
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Cenderitide 是一种有效的颗粒鸟酰基环化酶受体 (pGC ) 激动剂。Cenderitide 是一种由 C 型利钠肽 (CNP) 与石斛利钠肽 (DNP) 的 C 端融合而成的利钠肽 (NP) 。Cenderitide 可激活 pGC-A 和 pGC-B ,激活第二信使 cGMP ,抑制醛固酮 (aldosterone ),在不降低血压的情况下保持 GFR 。Cenderitide 可用于心力衰竭的研究。
HY-P3691
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
CART (1-39), Human, Rat 是由 CART 肽的 1-39 个残基组成的神经肽。CART (1-39), Human, Rat 是一种具有强烈抑制食欲的鼠源饱腹感因子,与瘦素和神经肽 Y 密切相关。CART (1-39), Human, Rat 抑制正常和饥饿诱导的摄食。CART (1-39), Human, Rat 可诱导焦虑和压力相关行为。
HY-138071
HY-101520A
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM,IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-103018A
ASN-002 hydrochloride
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK 、JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-149894
Biochemical Assay Reagents
Cancer
MC-1-F2 是一种 FOXC2 抑制剂,能够减少乳腺癌细胞株的上皮-间质转化 (EMT) 标记、抑制癌症干细胞 (CSC) 特性并降低去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞系的侵袭能力。MC-1-F2 与 Docetaxel 之间存在协同效应,具有联合用于研究 CRPC 的潜力。
HY-N0831R
HY-W127505S
HY-B0002B
GR 38032; SN 307
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
HY-12276
MALT1
Cancer
MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC50 =5.84 μM),MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合,不可逆地抑制蛋白酶功能,并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。
HY-126252
HY-N6796
Farnesyl Transferase
Ras
Apoptosis
Phospholipase
Infection
Cancer
手霉素A
Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis ) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50 =0.25 μM)。
HY-N6798
Thermozymocidin; ISP-I
HCV
Antibiotic
Infection
多球壳菌素
Myriocin (Thermozymocidin) 是一种可以从 Myriococcum albomyces , Isaria sinclairi 和 Mycelia sterilia 中分离的真菌代谢产物,是一种有效的丝氨酸-棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂,是鞘脂从头合成的关键。Myriocin 抑制亚基因组 HCV-1b 复制子和基因型 2a 感染性 HCV 的 JFH-1 株的复制,抑制 HCV 感染的 IC50 为 3.5 μg/mL。
HY-N7118
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin hydrochloride monohydrate 能降低杀白细胞毒素 (PVL)、毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
HY-129389
Others
Cancer
Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation ) 抑制剂。Benzyl-α-GalNAc 能有效抑制 LX-2 细胞的增殖和活化,并抑制胶原蛋白 I/III 的表达,在肝纤维化中具有较好的研究潜力。Benzyl-α-GalNAc 还可通过抑制 O-糖基化显著增强 5-FU (HY-90006) 的抗肿瘤 (如胰腺癌) 活性。
HY-126052
COX
Tyrosinase
HDAC
Metabolic Disease
Cancer
Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC 。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
HY-118250
HY-N0702
HY-114936
HY-142648A
MALT1
Cancer
(R)-MLT-985 (compound 11) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 3 nM。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC50 为 20 nM。(R)-MLT-985 抑制 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。
HY-114402
HY-141852
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂,能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后,STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平,抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性,IC50 为 0.33 mM。
HY-P3954
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease
Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 是一种生物活性多肽,在近端肠上皮细胞中合成。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌而不影响循环基础胰岛素浓度。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 也靶向生长抑素受体 5 亚型 (SSTR5 ) 调节 GLP-1 分泌。
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4−11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-157437
HY-N0867
HIV
ULK
Bcl-2 Family
Infection
Cancer
正十二烷酸巨大戟酯
13-Oxyingenol-dodecanoate 是一种肿瘤抑制因子。13-Oxyingenol-dodecanoate 也具有抗 HIV-1 活性,EC50 值为 33.7 nM。13-Oxyingenol-dodecanoate 可以诱导 ULK1 表达造成线粒体功能损失和细胞自噬。13-Oxyingenol-dodecanoate 也会增加 BAX 的表达和抑制 BCL-2 的表达造成细胞凋亡。
HY-10408
c-Fms
VEGFR
c-Kit
PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-16993
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-135982
GPR109A
Metabolic Disease
GPR81 agonist 1 是一种高效、高选择性的 GPR81 激动剂,对人和小鼠 GPR81 的EC50 分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解。GPR81 agonist 1 抑制小鼠的脂解并不会造成皮肤潮红。GPR81 agonist 1 对 GPR81 的选择性高于 GPR109a。
HY-124089S
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl ethanolamide-d4 是 Eicosapentaenoyl ethanolamide 的氘代物。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸,一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide
HY-128341
ERK
Cardiovascular Disease
Cancer
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50 s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
HY-N0385
HY-N4126
HY-N1372A
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱
Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-N0396
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-16381
SOM230
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
帕瑞肽
Pasireotide (SOM230) 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-110282
HY-120599
VERU-111; ABI-231
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
HPV
Cancer
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,有潜力用于前列腺癌的研究。
HY-128358
HY-100433
PDI
Cancer
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-16381A
SOM230 acetate
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-B0432
HY-143660
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展,这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。
HY-N1326
Santamarin; Balchanin
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Santamarine (Santamarin) 是一种倍半萜内酯,通过 Nrf2 易位增加 HO-1 的表达,并通过抑制 LPS 诱导的巨噬细胞中的 NF-κB 易位抑制 NO、PGE2、TNF-α 和 IL-1β 的产生。Santamarine 通过抑制 UVA 照射的人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 中的 MAPK/AP-1 和刺激 TGF-β/Smad 信号而显示抗光老化特性。具有抗氧化活性。
HY-139330
Apoptosis
Cancer
MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂, IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失,可抑制 Myc 表达,抑制上皮细胞过度增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146398
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 6 (Compound GC) 作用于HepG2 和 3T3-L1 细胞,可降低脂质含量并激活AMPK 通路。AMPK activator 6 显著抑制血清中甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白-C (LDL-C) 和其他生化指标的增加。AMPK activator 6 可用于非酒精性脂肪肝(NAFLD)和代谢综合征的研究。
HY-152026
NADPH Oxidase
Neurological Disease
NADPH oxidase-IN-1 是一种口服有效的 NADPH 氧化酶 (Nox ) 抑制剂,与神经元炎症相关。NADPH oxidase-IN-1 可透过血脑屏障,抑制 Nox2 和 Nox4 的 IC50 s 分别为 1.9 μM 和 2.47 μM。NADPH oxidase-IN-1 可抑制促炎细胞因子产生和 LPS 介导的小胶质细胞迁移,具有体内疗效。
HY-P3982
CCR
Inflammation/Immunology
CKLF1-C19 是人类趋化因子样因子 1 (CKLF1) 的 C 端肽。CKLF1-C19 与 CCR4 相互作用,抑制 CKLF1 和 CCL17 诱导的趋化性。CKLF1-C19 可以通过抑制 CCR3 和 CCR4 介导的趋化性来抑制过敏性肺部炎症。
HY-142076
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-148817
WDR5
Cancer
WDR5-0102 是一种靶向 WDR5-MLL1 的抑制剂 (Kdis =7 μM, Kd =4 μM)。WDR5-0102 抑制 MLL1 活性,但不抑制人 H3K4 甲基转移酶 SETD7 和其他六种 HMT:G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3 和 PRMT5。
HY-Y0756
Sodium hydrogen carbonate
Biochemical Assay Reagents
Others
碳酸氢钠
Sodium bicarbonate 也称为小苏打、重碳酸钠或碳酸氢钠,具有中性至微碱性。并且它在空气中容易受潮和分解。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、制药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、药剂和质子梯度调节剂等。在食品工业中,它通常用作面粉发酵剂或膨松剂,可以使食物膨胀起来,变得更加松软。此外,Sodium bicarbonate 还常被用作抗酸剂,抑制胃肠道疾病,中和胃酸并减轻胃部不适。
HY-149917
Itk
Cancer
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK ) 降解剂 (DC50 =3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解,并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50 =35.2 nM,Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。
HY-N3773
Tyrosinase
Cancer
Dodoviscin A 是一种色素沉着改变剂,可从 Dodonaea viscosa 的地上部分分离得到。 Dodoviscin A 抑制 B16-F10 黑色素瘤细胞中黑色素的产生。Dodoviscin A 抑制蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase ) 活性,以及由 3-isobutyl-1-methylxanthine 诱导的酪氨酸酶 (tyrosinase activity ) 活性。Dodoviscin A 还抑制由 3-isobutyl-1-methylxanthine 和 forskolin 诱导的 cAMP 反应元件结合蛋白的磷酸化。
HY-106837
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物,是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂,针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性,可有效抑制肿瘤生长。
HY-N5142S1
HY-10241
TMC435; TMC435350
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦
Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-B0239
HY-14571
ER68203-00
Molecular Glues
Integrin
Cancer
E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物,是一种独特的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2 ) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成,IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1,α-2,α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-15701
HY-110266
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
GN44028 是一种有效的、具有口服活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α ) 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录活性,但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或 HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。GN44028 可用于癌症的研究。
HY-N0632
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲
Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-122214
Autophagy
Cancer
AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而抑制 CD147 /ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬的诱导剂。
HY-19618
HDAC
HIV
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-121618
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢,可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-N9182
Physalien
Adiponectin Receptor
P2X Receptor
Autophagy
Inflammation/Immunology
Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种枸杞衍生的类胡萝卜素,具有抗炎和抗氧化应激作用。Zeaxanthin dipalmitate 与 p2X7 受体 (Kd =81.2 nM) 和脂联素受体 1 (AdipoR1 ; Kd =533 nM) 以正剂量依赖性方式直接相互作用。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy ) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。
HY-146660
HY-N8146
STAT
Infection
Cancer
Bruceantinol 是一种从鸦胆子中分离出来的苦味素,可抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,对体内外人结直肠癌 (CRC) 模型都具有抗肿瘤活性。Bruceantinol 抑制 STAT3 DNA 结合能力 (IC50 =2.4 pM),抑制组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 活化,并抑制 MCL-1、PTTG1、survivin 和 c- Myc 的转录。
HY-144694
HSP
HDAC
Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-147696
HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
HY-18318
Raf
VEGFR
PERK
Cancer
Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂,IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。
HY-147943
PROTACs
Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂,对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平,抑制肿瘤生长。
HY-146434
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGFβ-IN-2 (Compound 9d) 作用于 NRK-49F 细胞,抑制 TGF-β 诱导的总胶原积累,IC50 为 4.31 μM。TGFβ-IN-2 在体外抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。通过口服给药,TGFβ-IN-2可作为一种有潜力的体内抗纤维化有效化合物。
HY-10241A
TMC435 sodium; TMC435350 sodium
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦钠
Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-N9676
Others
Others
Kaempferol 3-O-(2'',4''-di-acetyl-3''-cis-p-coumaroyl-6''-trans-p-coumaroyl)-β-D-glucopyranoside 是一种可以从槲树中分离出来的类黄酮化合物。Kaempferol 3-O-(2'',4''-di-acetyl-3''-cis-p-coumaroyl-6''-trans-p-coumaroyl)-β-D-glucopyranoside 抑制花生四烯酸诱导的超氧化物生成。
HY-N0761AS
Prostaglandin Receptor
NO Synthase
Inflammation/Immunology
trans-Isoferulic acid-d3 是 trans-Isoferulic acid 的氘代物。 trans-Isoferulic acid (trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种从 Clematis florida var. plena 根中分离出来的芳香酸。trans-Isoferulic acid 具有抗炎活性。trans-isoferulic acid 通过诱导 Nrf2 依赖性血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制 NO 和 PGE2 的产生。
HY-115630
RIP kinase
Caspase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-153190
Oxidative Phosphorylation
STAT
Ferroptosis
Cancer
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis )。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis ) 通路。
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-155198
Fungal
Infection
Antifungal agent 72 (Compound B8) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 72 通过阻断 Pdr1-KIX 相互作用 (Ki : 11.7μM) 来抑制外排泵的功能并下调耐药相关基因。Antifungal agent 72 对氟康唑耐药 (Fluconazole (HY-B0101)) 的细菌 C. glabrata 0161 有抗菌活性, MIC 值为 63 ng/mL,并且和 氟康唑 展现出协同抗菌作用。Antifungal agent 72 可用于 C. glabrata 感染的研究。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-N12561
ERK
p38 MAPK
JNK
Others
Pestanoid A 是一种重排的二萜类破骨细胞生成抑制剂 IC50 为 4.2 μM。Pestanoid A 可以从海洋中层带鞘氨醇盒菌海绵相关真菌,拟盘多毛孢菌 (Pestalotiopsis sp. ) NBUF145 中分离得到。Pestanoid A 通过抑制 ERK1/2-JNK1/2-p38 MAPKs 的磷酸化和 NF-κB 核转位,来抑制 NF-kB 配体诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路的受体激活剂。Pestanoid A? 可以用于骨质疏松的研究。
HY-161255
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3,4-DAA 是一种具有口服活性的邻氨基苯甲酸衍生物,具有有效的抗炎活性。3, 4-DAA 可以通过抑制 Th1 细胞反应、促进 Th2 细胞因子表达和诱导 CD4+ CD25+ T 细胞表达来减轻结肠炎的症状。3,4-DAA 抑制由 IFN-γ 和脂多糖诱导的 EOC20 细胞诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 的表达和一氧化氮 (NO ) 的释放。
HY-162253
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-64 (Compound 7c) 是野生型 HIV-1 抑制剂,能有效抑制 HIV-1 突变体E138K/Q148K 和 G140S/Q148R EC50 值分别为 62.5 nM 和 11.3 nM。HIV-1 inhibitor-64 具有抗病毒活性,可以用于艾滋病的研究。
HY-157992
HY-161520
Glucocorticoid Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 (Compound 20) 是 ocotillol 的衍生物。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 抑制糖皮质激素受体 (GR) mRNA 和 GR 蛋白的降解,抑制 NF-κB 信号通路的激活。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 下调 NO、白介素 (IL-6) 和肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的水平。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 改善小鼠败血症。
HY-12687
HY-16938S
-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-13 C6 ; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-13 C6 ; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine-13 C6
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
5'-Methylthioadenosine-13 C6 是一种 13 C 标记的 5'-Methylthioadenosine。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-N0617
HY-N6257
HY-130252
HY-124691
DNA/RNA Synthesis
Cancer
D-I03 是一种选择性 RAD52 抑制剂,Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长,并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成,但对 RAD51 无影响。
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
HY-139990
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂(IC50 =2.1nM)。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移,将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型,并增强抗肿瘤免疫,从而抑制结直肠癌的进展。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-146461
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-120275
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂,Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ,对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-16938S1
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-d3 ; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-d3 ; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine-d3
Apoptosis
Parasite
Endogenous Metabolite
5'-Methylthioadenosine-d3 是 5'-Methylthioadenosine 的氘代物。 5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-149209
CDK
STAT
Early 2 Factor (E2F)
Cancer
LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 CDK8-cyclin C 双重降解剂,DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。 LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。 LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。 LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-128634
Apoptosis
PI3K
MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-163034
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂,对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下,Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭,进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力,因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-101083A
Bcl-2 Family
Cancer
(Rac)-BDA-366 (example 2) 是 BDA-366 (HY-101083) 的消旋体,BDA-366 是一种有效的 Bcl-2 拮抗剂 (Ki=3.3 nM),对 Bcl-2 -BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl-2 的构象改变,从而消除其抗凋亡功能,将 Bcl-2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-N6937S1
(R,R)-SDG-d6 ; (R,R)-LGM2605-d6
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
(R,R)-亚麻木酚素-d6
(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside-d6 是氘代标记的 (R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside (HY-N6937)。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 是亚麻籽中存在的 Secoisolariciresinol diglucoside 的次要亚型。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 具有抗氧化性、清除自由基活性和 DNA- 辐射保护性。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 能通过抑制炎症细胞中的过氧化物酶和氯化循环来抑制髓过氧化物酶 (MPO) 的活性。
HY-B0002BR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
昂丹司琼(Standard)
Ondansetron (Standard)是 Ondansetron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
HY-B0432R
HY-10071
Organoid
ROCK
Apoptosis
Cancer
Y-27632 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-12028
MEK
ERK
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
Cancer
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-10241S
HY-B1455
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素
Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-114504
HY-136182
Na+/Ca2+ Exchanger
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
YM-244769 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX ) 抑制剂。YM-244769 dihydrochloride 优先抑制 NCX3 ,抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式),IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 dihydrochloride 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 dihydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。
HY-145801
Others
Inflammation/Immunology
XT2 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK ) 抑制剂,IC50 为 9.1 nM。XT2 抑制 CCl4 诱导的 ALT 上调,ALT 是急性肝损伤的关键生物标志物。XT2 还可以减少免疫细胞向受损肝组织的浸润。XT2具有研究肝脏炎症性疾病的潜力。
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-136182A
HY-130437
HY-143243
HY-147972
NF-κB
p38 MAPK
NO Synthase
COX
Inflammation/Immunology
NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用,其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNOS ,COX-2 ,ERΚ 和 P38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-150603
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
HY-107659
Na+/Ca2+ Exchanger
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
YM-244769 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX ) 抑制剂。YM-244769 hydrochloride 优先抑制 NCX3 ,抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式),IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 hydrochloride 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 hydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。
HY-148877
HY-153128
DOCK
Inflammation/Immunology
DOCK2-IN-1 (compound 3) 是 CPYPP (HY-110100) 类似物,也是 DOCK2 的抑制剂 (IC50 =19.1 μM)。DOCK2-IN-1 以可逆方式结合 DOCK2 DHR-2 结构域以抑制其催化活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease
Cancer
BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-155244
HY-155027
HY-12795
PI3K
Autophagy
Cancer
Vps34-IN-1 是一种有效的,选择性的 III 类 Vps34 PI3K 抑制剂。Vps34-IN-1 通过重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物抑制 PtdIns 的磷酸化,IC50 约为 25 nM。Vps34-IN-1 可以通过降低 T 环和疏水基序的磷酸化来降低 PtdIns(3)P 水平,从而抑制 SGK3 激活。Vps34-IN-1 调节自噬 。
HY-130709
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-108543
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM,人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1) ,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-N2435
COX
Apoptosis
Cancer
8-姜烯酚
[8]-Shogaol,生姜中的一种刺激性酚类化合物,具有抗血小板 (IC50 =5 μM)、抗癌和抗炎活性。[8]-Shogaol 抑制 COX-2 (IC50 =17.5 μM),可诱导人白血病细胞凋亡。8-Shogaol 选择性靶向 TAK1 和 TAK1-TAB1 (IC50 =5 μM),抑制 IKK、Akt 和 MAPK 信号通路,从而逆转发炎滑膜和类风湿性关节炎(RA)。
HY-132231
PI3K
Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-144638
Apoptosis
Cancer
JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM),同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50 > 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis )。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
HY-144692
MEK
PI3K
PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-144693
MEK
PI3K
PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-W016412
HY-B0239S2
HY-N11507
TKV
PPAR
Metabolic Disease
Tibesaikosaponin V 是一种三萜双糖苷,可从北柴胡 (Bupleurum chinense DC ) 的根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V (TKV) 是一种三萜双糖苷,可从Bupleurum chinense DC 根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V 抑制脂质积累和甘油三酯含量的发生,对脂肪细胞没有细胞毒性。Tibesaikosaponin V 抑制核转录因子的 mRNA 表达,例如过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α (C/EBPα )。Tibesaikosaponin V 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞分化。Tibesaikosaponin V 可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究。
HY-149335
Sigma Receptor
Histamine Receptor
Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物,也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3 R,Ki=7.7 nM,IC50 =215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性,具有抗伤害性活性,并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
HY-B1455S
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-d3
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-126251
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-128860
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50 =<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-12398
VD/VDR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
TEI-9647 是一种 Vitamin D3 Lactone 类似物,是一种有效的,特异性的维生素 D 受体 (VDR ) 拮抗剂。 TEI-9647 抑制 VDR/VDRE 介导的 1α,25(OH)2 D3 的基因组作用。TEI-9647 可以抑制 1α,25(OH)2 D3 诱导的骨吸收和 HL-60 细胞分化。TEI-9647 有潜力用于抑制 Paget 病中过度的骨吸收和破骨细胞形成。
HY-112461A
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-146274
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶 抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis ,抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
HY-114911
DA2370; Prenazone; Zepelin
COX
Reactive Oxygen Species
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-157295
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂,其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-162103
TAM Receptor
Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM),选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖,剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-118452
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 是一种芪。 cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 诱导细胞色素c 释放到细胞质。 cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 诱导的细胞凋亡 与细胞色素 c 的线粒体释放有关。cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 也抑制微管蛋白聚合。cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-Hydroxystilbene 可用于白血病研究。
HY-12687R
TIZ (Standard)
Bacterial
HIV
Autophagy
Parasite
IKK
Influenza Virus
Infection
Cancer
替唑尼特 (标准品)
Tizoxanide (Standard) 是 Tizoxanide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanidede 的活性代谢物,也是一种噻唑胺类抗 感染 化合物,对厌氧菌、原生动物和一系列病毒产生作用。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 活性,对 HBV 和 HCV 的复制有较强的抑制作用,EC50 分别为 0.46 μM 和 0.15 μM。Tizoxanide (TIZ) 还通过抑制 LPS 处理的巨噬细胞中促炎细胞因子的产生和 NF-κB 以及 MAPK 信号通路的激活发挥抗炎作用。
HY-P10298
Autophagy
Apoptosis
Akt
mTOR
Inflammation/Immunology
Cancer
RA-XII 是双环六肽葡萄糖苷,具有抗肿瘤和抗炎活性。RA-XII 激活 Akt-mTOR 信号通路,抑制自噬体的形成,从而抑制自噬 (autophagy )。RA-XII 通过 AMPK/mTOR/P70S6K 通路,诱导凋亡 (apoptosis )。RA-XII 通过减少乳腺癌细胞的细胞粘附和侵袭来抑制肿瘤转移。RA-XII 通过 HO-1/Nrf2 通路发挥抗炎活性,减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的急性肾损伤。
HY-B1455R
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素(Standard)
Clindamycin (Standard)是 Clindamycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-116716
MicroRNA
Cancer
PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis -trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1),IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体外和体内肝癌的发生。
HY-139604
Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多,IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-B1455S1
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-13 C,d3
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-150612
p38 MAPK
Cancer
(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂,对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合,阻断 TAK1 磷酸化 MKK3,抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂,对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-156158
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH2R140Q -IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50 : 29 nM)。IDH2R140Q -IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50 : 10 nM)。IDH2R140Q -IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q -IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-N8380
HY-W181026
Others
Inflammation/Immunology
KLF10-IN-1 (#48-15) KLF10 抑制剂,其对KLF10 报告基团的 IC50 值为 40 μM。KLF10-IN-1 可以抑制 KLF10-DNA 结合和转录活性,抑制 CD4+CD25− T 细胞向CD4+CD25+ T 调节细胞的转化,以及 KLF10 靶基因的表达。KLF10-IN-1 可以用于 KLF10 介导效应和 T 调节细胞生物学的有用机制探针的研究。
HY-16659
Ras
Neurological Disease
Cancer
EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程,Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。
HY-N2515
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-N5072
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
CDK
PI3K
PKC
Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max ,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2 ,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC )α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1 )。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
HY-136265
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS) ) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50 =46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd =42.1 nM) 竞争,并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
HY-103693
Phosphatase
Cancer
NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂,相对于其他 PTPs,它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合,相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段,其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段,其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
HY-147613
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在人工胃液中的稳定性优于 gedatolisib。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-6具有研究癌症疾病的潜力。
HY-151137
mTOR
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-N9790
Notch
Others
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1(Notch1 配体)诱导的激活的 Notch1 通路。
HY-155736
p38 MAPK
EGFR
Raf
CDK
c-Met/HGFR
Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂,具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖,抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50 =281 nM, c-MET IC50 =205 nM, B-RAFWT IC50 =112 nM, CDK4/6 IC50 =95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50 =69 nM, B-RAFV600E IC50 =83 nM)。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解,DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化,诱导细胞凋亡,并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达,例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-145540
1,2-Palmitin-3-caprylin
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
1,2-Dipalmitoyl-3-Octanoyl-rac-glycerol 是一种三酰基甘油,在 sn-1 和 sn-2 位上含有棕榈酸 (HY-N0830),在 sn-3 位上含有辛酸 (HY-41417)。Palmitic acid 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。Octanoic acid 是一种油性液体,带有些许腐臭味,能用于酯类香料和染料的生产。Octanoic acid 也是一种震颤抑制剂。
HY-114911R
COX
Reactive Oxygen Species
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (Standard)是 Feprazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P2200
BMY-29304
HIV
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染,ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-149493
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
HY-129602
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-146066
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-147614
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-7 (Compound 19i) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-7 的效力比阳性对照 gedatolisib 高 4.7 倍(0.3 对 1.4 μM,IC50 值)。PI3K/mTOR Inhibitor-7 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-7 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-155358
EGFR
Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂,一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂,对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化,将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116(BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S)细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-N6972
SARS-CoV
Cytochrome P450
Apoptosis
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
千金藤碱
Cepharanthine 是一种可以从植物 Stephania cephalantha Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50 ) 和 90% 抑制浓度 (IC90 ) 值为 1.90 和 4.46 µM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性,并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4,CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。
HY-141582
N-Stearoyl phytosphingosine
Biochemical Assay Reagents
Others
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
HY-N2609
CCR
NF-κB
Inflammation/Immunology
Endocrinology
7,4'-二羟基黄酮
7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 是一种类黄酮,可从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离得到。7,4'-Dihydroxyflavone 是 eotaxin/CCL11 和 CBR1 抑制剂 (IC50 =0.28 μM),抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。
HY-114773
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C11-HSL 具有罕见的奇数酰基碳链,可能是铜绿假单胞菌菌株中的一种次要群体感应信号分子。
HY-W127393
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
HY-L156
461 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 461 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L114
1,062 compounds
炎症通过激活免疫系统、局部血管系统和受损组织内的各种细胞来促进生理和病理过程。越来越多的流行病学和临床证据表明,慢性炎症与各种人类疾病有因果关系,包括心脑血管疾病、关节疾病、皮肤病、肺相关疾病、血液病、肝脏疾病、肠道疾病以及糖尿病。
各种来自传统中药的天然产物已被证明可以安全地抑制促炎途径和控制炎症相关疾病。MCE收录了1,062 种具有抗炎活性的中药单体化合物,来源于黄连、板蓝根、金银花、连翘等中药。MCE抗炎中药单体化合物库是从中药中发现抗炎药物的有效工具。
HY-L083
2,068 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,068 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-150236
Dyes
FITC-labeled Tominersen (sodium) 是 FITC 标记的 Tominersen。Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-129811
Fluorescent Dyes/Probes
Bis-ANS dipotassium 是一种蛋白质荧光探针,Bis-ANS 结合到 tubulin ,Kd 为 2 μM。Bis-ANS dipotassium 是一种有效的蛋白质液-液相分离 (LLPS ) 的双相调节剂。Bis-ANS dipotassium 低浓度促进 LLPS,高浓度抑制 LLPS。
HY-D0064
Dyes
6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 是一种有效的 ALR2 选择性抑制剂。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 对 ALR2 、SDH 和 ALR1 有抑制作用,IC50 分别为 9.6、288 和 66.3 μM。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 明显抑制半乳糖醇积累。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-158190
Rose Bengal Medium
Microbial Culture
孟加拉红氯霉素琼脂
Rose Bengal Chloramphenicol Agar 是一种选择性培养基,用于从各种各样的食品中枚举酵母和霉菌。培养基的 pH 值为中性,氯霉素被用作抑制细菌生长的选择性试剂。
HY-W250113
Zymosan A from Saccharomyces cerevisiae
Biochemical Assay Reagents
酵母聚糖A
Zymosan A (Zymosan A from Saccharomyces cerevisiae) 是一种 TLR2 激动剂,靶向 TLRs 可以预防和抑制 IR 诱导的肠道损伤。Zymosan A 具有明显的辐射防护作用,对小鼠辐照引起的肠道损伤具有保护作用。Zymosan A 促进 IR 损伤后肠干细胞 (ISCs) 的再生。
HY-W251598C
Sodium hydrogen carbonate for cell culture; Soda bicarbonate for cell culture
Buffer Reagents
碳酸氢钠, 用于细胞培养
Sodium bicarbonate, for cell culture 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-142982
Drug Delivery
Palmitoyloleoylphosphatidylglycerol 是一种阴离子表面活性剂脂类。Palmitoyloleoylphosphatidylglycerol 抑制 Der p2 刺激的肺上皮细胞和巨噬细胞的炎症反应。
HY-E70140
EC 2.4.1; A4GNT
Enzyme Substrates
α-1,4-N-Acetylglucosaminyltransferase 4 (EC 2.4.1, A4GNT) 催化 N-乙酰葡糖胺 (GlcNAc) 转移至核心 2 支链 O-聚糖并抑制幽门螺杆菌 H. pylori 生长。
HY-126437A
Drug Delivery
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine hydrochloride 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine hydrochloride 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
HY-Y0756
Sodium hydrogen carbonate
Biochemical Assay Reagents
碳酸氢钠
Sodium bicarbonate 也称为小苏打、重碳酸钠或碳酸氢钠,具有中性至微碱性。并且它在空气中容易受潮和分解。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、制药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、药剂和质子梯度调节剂等。在食品工业中,它通常用作面粉发酵剂或膨松剂,可以使食物膨胀起来,变得更加松软。此外,Sodium bicarbonate 还常被用作抗酸剂,抑制胃肠道疾病,中和胃酸并减轻胃部不适。
HY-W016412
CoQ0
Biochemical Assay Reagents
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
HY-141582
N-Stearoyl phytosphingosine
Biochemical Assay Reagents
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
HY-114773
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C11-HSL 具有罕见的奇数酰基碳链,可能是铜绿假单胞菌菌株中的一种次要群体感应信号分子。
HY-W127393
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W013494
HY-P3412
HY-P1421A
Peptides
Obestatin(human) TFA is an endogenous peptide derived from the same prepropeptide as ghrelin. Obestatin(human) suppress es food intake and reduce body weight-gain in rats.
HY-P1572
HY-P10237
Peptides
Others
Calcitonin chicken 是一种激素,可调节钙代谢。Calcitonin chicken 抑制新生大鼠破骨细胞的细胞运动和骨吸收。
HY-P1727
YAP
Cancer
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-103281
HY-P0188
HY-12537
HY-P0188A
HY-P1304
HY-156430
MMP
Cancer
MMP-7-IN-3 是一种有效的 MMP-7 选择性抑制剂。MMP-7-IN-3 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中抑制了肾纤维化进展。
HY-105173
HY-P1304A
HY-P10000
HY-P10136
HY-P10136A
HY-P1728
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-114174
HY-P1851
Peptides
Neurological Disease
AGA-(C8R) HNG17, Humanin derivative 是一种有效的人类蛋白 (HN) 的衍生物。AGA-(C8R) HNG17, Humanin derivative 可完全抑制老年痴呆症相关损害引起的神经元细胞死亡。
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-P1851A
Peptides
Neurological Disease
AGA-(C8R) HNG17, humanin derivative TFA 是一种有效的人类蛋白 (HN) 的衍生物。AGA-(C8R) HNG17, humanin derivative 可完全抑制老年痴呆症相关损害引起的神经元细胞死亡。
HY-P3990
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-P2229
SDZ CO 611
Somatostatin Receptor
Cancer
Ilatreotide (SDZ CO61) 是糖化生长抑素衍生物,是一种高效的生长抑素糖化类似物,具有改善的口服活性。Ilatreotide 可以抑制几种胃肠道和胰腺激素的空腹水平和餐后释放。Ilatreotide 可用于胃肠胰腺肿瘤的研究。
HY-P10230
Bacterial
Infection
Sublancin 是一种具有抗菌活性的肽,可抑制 DNA 复制、转录和翻译,而不影响膜的完整性。Sublancin 通过竞争性地结合磷酸转移酶系统 (PTS),抑制葡萄糖的摄取。Sublancin 抑制菌株 B. subtilis 168 ΔSPβ,MIC 为 0.312 μM。
HY-W019721
HY-P1305
HY-P3130
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用,抑制内皮细胞的 FAK ,PI3-kinase ,PKB/Akt 和 mTOR 信号通路,从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
HY-P1305A
HY-120019
HY-P7061
HY-P7061A
HY-P1306
HY-P3683
CRFR
Endocrinology
a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 是一种 30 个氨基酸长度的,促肾上腺皮质激素释放因子/激素的 α 螺旋类似物。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 则会抑制这种刺激作用。
HY-P3692
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-P1306A
HY-P1061
STAT
Amyloid-β
Neurological Disease
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P3434
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-W037817
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P3434A
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK TFA 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK TFA 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK TFA 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK TFA 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-P3624
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Cenderitide 是一种有效的颗粒鸟酰基环化酶受体 (pGC ) 激动剂。Cenderitide 是一种由 C 型利钠肽 (CNP) 与石斛利钠肽 (DNP) 的 C 端融合而成的利钠肽 (NP) 。Cenderitide 可激活 pGC-A 和 pGC-B ,激活第二信使 cGMP ,抑制醛固酮 (aldosterone ),在不降低血压的情况下保持 GFR 。Cenderitide 可用于心力衰竭的研究。
HY-P3691
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
CART (1-39), Human, Rat 是由 CART 肽的 1-39 个残基组成的神经肽。CART (1-39), Human, Rat 是一种具有强烈抑制食欲的鼠源饱腹感因子,与瘦素和神经肽 Y 密切相关。CART (1-39), Human, Rat 抑制正常和饥饿诱导的摄食。CART (1-39), Human, Rat 可诱导焦虑和压力相关行为。
HY-W141774
S-Carboxyethylcysteine
Peptides
Metabolic Disease
S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine (S-Carboxyethylcysteine) 是一种非蛋白质(改性)硫氨基酸。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 存在于 Acacia 种子中。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 可影响大鼠对种子蛋白质的利用。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 抑制蛋氨酸诱导的大鼠生长速度,并对大鼠血浆氨基酸水平产生负面影响。
HY-P3954
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease
Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 是一种生物活性多肽,在近端肠上皮细胞中合成。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌而不影响循环基础胰岛素浓度。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 也靶向生长抑素受体 5 亚型 (SSTR5 ) 调节 GLP-1 分泌。
HY-16381
SOM230
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
帕瑞肽
Pasireotide (SOM230) 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-16381A
SOM230 acetate
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-P3982
CCR
Inflammation/Immunology
CKLF1-C19 是人类趋化因子样因子 1 (CKLF1) 的 C 端肽。CKLF1-C19 与 CCR4 相互作用,抑制 CKLF1 和 CCL17 诱导的趋化性。CKLF1-C19 可以通过抑制 CCR3 和 CCR4 介导的趋化性来抑制过敏性肺部炎症。
HY-P5121
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P5121A
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-P10298
Autophagy
Apoptosis
Akt
mTOR
Inflammation/Immunology
Cancer
RA-XII 是双环六肽葡萄糖苷,具有抗肿瘤和抗炎活性。RA-XII 激活 Akt-mTOR 信号通路,抑制自噬体的形成,从而抑制自噬 (autophagy )。RA-XII 通过 AMPK/mTOR/P70S6K 通路,诱导凋亡 (apoptosis )。RA-XII 通过减少乳腺癌细胞的细胞粘附和侵袭来抑制肿瘤转移。RA-XII 通过 HO-1/Nrf2 通路发挥抗炎活性,减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的急性肾损伤。
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂,对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P2200
BMY-29304
HIV
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染,ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99051
HY-P99219
MEDI-545; MDX 1103
IFNAR
Inflammation/Immunology
Sifalimumab (MEDI-545) 是一种 anti-IFNα 单克隆抗体,通过与多种干扰素-α 亚型结合来抑制异常的免疫活动。Sifalimumab 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 的研究。
HY-P99274
BI 836845; Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源单克隆抗体,靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2 。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号,抑制 AKT 的激活。
HY-P99279
Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Cancer
Bavituximab (Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody) 是一种磷脂酰丝氨酸 (PS) 靶向的单克隆抗体,能够作用肿瘤血管系统和重新激活抗肿瘤免疫来抑制肿瘤生长。Bavituximab 联合Paclitaxel (HY-B0015) 和 Carboplatin (HY-17393),对非小细胞肺癌的抑制有加强效果。
HY-P99536
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR
Akt
ERK
PARP
Survivin
Cancer
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFR ,HER2 ,HER3 ,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-P99746
3C23K; GM102
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Cancer
Murlentamab (3C23K;GM102) 是一种人源化抗 AMHRII 抗体。AMHRII 是抗苗勒管 (Müllerian) 激素受体。Murlentama 显著促进巨噬细胞介导的抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。Murlentama 可激发促炎和抗肿瘤内环境,募集、活化T细胞。Murlentama 通过诱导幼稚的巨噬细胞定向,促进肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 重编程,而抑制肿瘤。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-41417
HY-N6038
HY-N2785
HY-B1207
HY-N2483
HY-N1060
HY-N2682A
HY-59208
HY-N2940
HY-12320
HY-N10471
HY-N0290
HY-Y0337
HY-Y0337A
HY-N2028
HY-N0220
HY-N2497
HY-N2585
HY-W016715
HY-N9359
HY-N0637A
HY-N10772
HY-119635
HY-19922
HY-13755
HY-111588
HY-16007
HY-W018512
HY-N2556
HY-N3188
HY-N12254
HY-W020033
HY-N5106
HY-N1513
HY-N4253
HY-Y0444
HY-116506
HY-N3828
HY-N7486
HY-119539
HY-N0439
HY-N2100
HY-N2255
HY-N2821
HY-N0431
HY-107430
HY-126114
HY-N9506
HY-107430A
HY-118618
HY-114495
HY-18963
HY-113573
HY-N0698
HY-N2521
HY-126410
HY-N3711
HY-N0776R
HY-13780R
HY-14860
HY-N6872
HY-N2116
HY-101988
HY-14860A
HY-N3913
HY-N8306
HY-137957
HY-N12507
HY-13595R
HY-N0119
HY-N6795
HY-N0735
HY-122941
HY-N12715
HY-N0177
HY-N1196
HY-W005288
HY-121471
HY-N1193
HY-N10624
HY-N2640
HY-122959
HY-N0112
HY-W019721
HY-W671745
HY-N6707
HY-N2485
HY-N1478
HY-126415
HY-N8387
HY-N2350
HY-N2098
HY-N2666
HY-N10502
HY-N0722
HY-N0496
HY-N6966
HY-N0314
HY-N11128
HY-N3255
HY-N2204
HY-N0249
HY-N6950
HY-N2008
HY-N6237
HY-N10313
HY-138050
HY-N0527
HY-N0831
HY-N5136
HY-N2963
HY-N3071
HY-N8413
HY-N0634
HY-N1500
HY-N8160
HY-N10268
HY-N2329
HY-116035
HY-107818
HY-N7255
HY-N6607
HY-N3289A
HY-N1190
HY-N8371
HY-123298
HY-N3616
HY-119678
HY-N0596
HY-N6937
HY-110028
HY-N2259
HY-N0761A
HY-N2908
HY-N6973R
HY-16938
HY-110066
HY-N6966A
HY-N0551
HY-N2205
HY-N6064
HY-113330
HY-138071
HY-N0831R
HY-N6796
HY-N6798
HY-126052
HY-N0702
HY-114936
HY-N0867
HY-N0385
HY-N4126
HY-N1372A
HY-N0396
HY-N1326
HY-N3773
HY-B0239
HY-N0632
HY-121618
HY-N9182
HY-N8146
HY-N9676
HY-119833
HY-N12561
HY-N0617
HY-N6257
HY-N2435
HY-N11507
TKV
Triterpenes
Structural Classification
Terpenoids
Source classification
Plants
Umbelliferae
PPAR
Tibesaikosaponin V 是一种三萜双糖苷,可从北柴胡 (Bupleurum chinense DC ) 的根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V (TKV) 是一种三萜双糖苷,可从Bupleurum chinense DC 根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V 抑制脂质积累和甘油三酯含量的发生,对脂肪细胞没有细胞毒性。Tibesaikosaponin V 抑制核转录因子的 mRNA 表达,例如过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α (C/EBPα )。Tibesaikosaponin V 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞分化。Tibesaikosaponin V 可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究。
HY-N8380
HY-N2515
HY-N5072
HY-N9790
Structural Classification
Source classification
Vitis vinifera cv. Zalema
Phenols
Polyphenols
Plants
Vitaceae
Notch
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1(Notch1 配体)诱导的激活的 Notch1 通路。
HY-N6972
HY-N2609
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W015967S
Glycolic acid-d2 是 Glycolic acid 的氘代物。Glycolic acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂,能抑制黑色素的形成,从而减淡皮肤的颜色。
HY-W013494S
L-Carnosine-d4 是 L-Carnosine 的氘代物。L-Carnosine 是 beta-丙氨酸和组氨酸组成的二肽,能够抑制许多衰老带来的生化变化。
HY-N7125S
Cinnamyl acetate-13 C2 是 13 C 标记的 Nerolidol (HY-N1944)。Nerolidol 是一种天然膜活性倍半萜,具有抗癌、抗炎、抗菌和抗虫的活性。Nerolidol 可抑制寄生虫活动,抑制吸血虫病、线虫病以及疟疾等。Nerolidol 可保护细胞免受脂质、蛋白质和 DNA 的氧化损伤,对小鼠海马神经细胞具有保护作用。
HY-B0667S1
Balsalazide-d4 是 Balsalazide 氘代物。Balsalazide 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。
HY-121877S
Valnoctamide-d5 是 Valnoctamide 的氘代物。Valnoctamide (Valmethamide) 是一种 Valproate 的衍生物,有潜力用于对苯二氮卓类活性分子有抗药性的癫痫的研究。Valnoctamide (Valmethamide) 直接作用于 GABAA 受体。
HY-W778203
Glycolic acid-13 C2 是 13 C 标记的 Glycolic acid (HY-W015967)。Glycolic acid-13 C2 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂,能抑制黑色素的形成,从而减淡皮肤的颜色。
HY-B0283S
Acipimox-d4 是 Acipimox 的氘代物。Acipimox (K-9321) 是一种烟酸类似物,具有抗脂抗脂肪分解的作用。Acipimox 可急性抑制脂解作用,抑制全身游离脂肪水平,改善胰岛素敏感性。
HY-W440563
Carbazole-d8 是 Carbazole (HY-D0204) 的氘代物。Carbazole 是一种三环芳香杂环。Carbazole 可形成新型 DNA 小沟复合物,抑制新 DNA 或 RNA 的合成。
HY-B1207S
Urethane-d5 是 Urethane 的氘代。Urethane (Ethyl carbamate) 氨基甲酸的乙酯,是多种食品中发酵的副产物。Urethane 具有抑制细菌,原生动物,海胆卵和植物组织生长的能力。
HY-14655S
Sulfasalazine-d4 是 Sulfasalazine 的氘代物。Sulfasalazine (NSC 667219) 常用于类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的相关研究。Sulfasalazine 可抑制 NF-κB 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。
HY-18763S
Indobufen-d5 是 Indobufen 氘代物。Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子 。
HY-Y0337S5
L-Cysteine-d3 是 L-Cysteine 的氘代物。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S6
L-Cysteine-d2 是 L-Cysteine 的氘代物。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S1
L-Cysteine-15 N 是 15 N 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-17447SA
Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
HY-Y0337S4
L-Cysteine-13 C3 是带有 13 C 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0444S
D-Tyrosine-d2 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S1
D-Tyrosine-d4 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S2
D-Tyrosine-d7 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-121356S1
Carebastine-d5 Methyl Ester 是 Carebastine 的氘代物。Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖,迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。
HY-121356S
Carebastine-d5 是 Carebastine 的氘代物。Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖,迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。
HY-Y0337S2
L-Cysteine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S3
L-Cysteine-1-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-B0239S3
Chloramphenicol-d4 是 Chloramphenicol 氘代物。Chloramphenicol 是一种 (bacterial ) 感染的广谱抗生素,作为细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,通过抑制肽基转移酶活性来抑制肽键的形成。
HY-14655S1
Sulfasalazine-d3 ,15 N 是 15 N 和氘代标记的 Sulfasalazine (HY-14655)。Sulfasalazine (NSC 667219) 常用于类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的相关研究。Sulfasalazine 可抑制 NF-κB 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。
HY-Y0337S
L-Cysteine-13 C3 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S7
L-Cysteine-d3 ,15 N 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-137315S
TML-6-d3 是 TML-6 的氘代物。 TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物,抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 的合成。TML-6 上调 Apo E,抑制 NF-κB 和 mTOR ,并增加抗氧化 Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。
HY-A0061S
Trifluridine-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Trifluridine。 Trifluridine (Trifluorothymidine;5-Trifluorothymidine;TFT) 是不可逆的胸苷酸合酶抑制剂,从而抑制 DNA合成 。Trifluridine 是用于单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的抗病毒活性分子。Trifluorothymidine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性。
HY-101988S1
Prostaglandin D2-d9 是 Prostaglandin D2 的氘代物。Prostaglandin D2 (PGD2) 是在各种哺乳动物的大脑中活跃产生的主要前列腺素之一。Prostaglandin D2 是最有效的内源性睡眠促进物质之一。Prostaglandin D2 通过抑制炎症起到保护作用。
HY-101988S
Prostaglandin D2-d4 是 Prostaglandin D2 的氘代物。Prostaglandin D2 (PGD2) 是在各种哺乳动物的大脑中活跃产生的主要前列腺素之一。Prostaglandin D2 是最有效的内源性睡眠促进物质之一。Prostaglandin D2 通过抑制炎症起到保护作用。
HY-121246S
Fluorofenidone-d3 是 Fluorofenidone 氘代物。Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-W127505S
trans-2-Undecenal-d5 是氘代标记的 4-Vinylphenol (HY-W005288)。4-Vinylphenol 存在于药用草白花蛇舌草,野生稻中,也是葡萄酒中乳酸菌对对香豆酸和阿魏酸的代谢产物。4-Vinylphenol 诱导凋亡 (apoptosis ),在体内抑制血管形成并抑制浸润性乳腺肿瘤生长。
HY-124089S
Eicosapentaenoyl ethanolamide-d4 是 Eicosapentaenoyl ethanolamide 的氘代物。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸,一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide
HY-N5142S1
α-Terpineol-d6 是氘代标记的 Pulegone (HY-N1500)。Pulegone 是 Nepeta cataria 精油的主要化学成分,也是禽类驱虫剂之一。Pulegone 在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1 (TRPA1) . Pulegone 刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道,并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。
HY-N0761AS
trans-Isoferulic acid-d3 是 trans-Isoferulic acid 的氘代物。 trans-Isoferulic acid (trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种从 Clematis florida var. plena 根中分离出来的芳香酸。trans-Isoferulic acid 具有抗炎活性。trans-isoferulic acid 通过诱导 Nrf2 依赖性血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制 NO 和 PGE2 的产生。
HY-16938S
5'-Methylthioadenosine-13 C6 是一种 13 C 标记的 5'-Methylthioadenosine。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-16938S1
5'-Methylthioadenosine-d3 是 5'-Methylthioadenosine 的氘代物。 5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-N6937S1
(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside-d6 是氘代标记的 (R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside (HY-N6937)。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 是亚麻籽中存在的 Secoisolariciresinol diglucoside 的次要亚型。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 具有抗氧化性、清除自由基活性和 DNA- 辐射保护性。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 能通过抑制炎症细胞中的过氧化物酶和氯化循环来抑制髓过氧化物酶 (MPO) 的活性。
HY-10241S
Simeprevir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-B0239S2
Threo-Chloramphenicol-d6 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic )。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α )。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF ) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1 ) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-B1455S1
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
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Classification
HY-100433
炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130252
炔烃
YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体 抑制剂,IC50 为 0.30 μM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-161389
炔烃
SP-alkyne (compound 8) 抑制 IL-2 产生以及 AP-1 和 NFAT 基因表达。
HY-161390
炔烃
SPC-alkyne (compound 9) 是一种炔基衍生物。SPC-alkyne 抑制 IL-2 产生以及 AP-1 和 NFAT 报告基因。
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