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HDACs

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-114414
    HDACs/mTOR Inhibitor 1
    1 篇文献验证

    HDAC mTOR Apoptosis Cancer
    HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACsmTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    <em>HDACs</em>/mTOR Inhibitor 1
  • HY-144332

    HDAC HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2/HDACs 混合抑制剂 (PHD2 和 HDAC1、 HDAC2、 HDAC16 的 IC50 分别为1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂,可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
    PHD2/<em>HDACs</em>-IN-1
  • HY-162349

    HDAC PARP Cancer
    PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC1),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
    PARP7/<em>HDACs</em>-IN-1
  • HY-162086

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-68 (Compound 29) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可破坏微管结构和抑制肿瘤生长。HDAC-IN-68 显著抑制 I 类HDACs(HDAC1、HDAC2、HDAC3),IC50 值分别为 5.1,11.5 和 8.8 nM。
    <em>HDAC</em>-IN-68
  • HY-150859

    HDAC Cancer
    HDAC ligand-1 是一种 HDAC 配体,可用于合成 PROTAC HDAC 降解剂。
    <em>HDAC</em> ligand-1
  • HY-144102

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-29 (化合物 13b) 是一种有效的泛 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-29 具有抗肿瘤活性。
    <em>HDAC</em>-IN-29
  • HY-163430

    HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-71 (Compound 17q) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC10 的 IC50 值分别为 12.6、14.1、20、3、72 nM。HDAC-IN-71 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis),用于癌症的研究。
    <em>HDAC</em>-IN-71
  • HY-157152

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-65 (compound 6) 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IC50 值为 2.5μM。 HDAC-IN-65 是一种具有非常好的生物还原特性的前药。
    <em>HDAC</em>-IN-65
  • HY-149529

    HDAC Cancer
    HDAC8-IN-5 (Compound 6a) 是一种 HDAC8 抑制剂 (IC50: 28 nM)。HDAC8-IN-5 可用于癌症研究。
    <em>HDAC</em>8-IN-5
  • HY-151897

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性, 但对健康细胞具有低细胞毒性。
    <em>HDAC</em>-IN-49
  • HY-147934

    HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC8-IN-3 (compound P19) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂,其 IC50 值为 9.3 μM,可产生热稳定性。HDAC8-IN-3 具有细胞毒性并诱导白血病细胞系凋亡。
    <em>HDAC</em>8-IN-3
  • HY-15433A
    Quisinostat dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    JNJ-26481585 dihydrochloride

    HDAC Apoptosis Autophagy Cancer
    Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性,高效的 pan-HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。
    Quisinostat dihydrochloride
  • HY-149284

    JAK HDAC Cancer
    JAK/HDAC-IN-3 (13a) 是JAKHDAC 的双抑制剂,其对JAK2、HDAC 和HDAC1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
    JAK/<em>HDAC</em>-IN-3
  • HY-15433
    Quisinostat
    5 篇以上引用文献

    JNJ-26481585

    HDAC Apoptosis Autophagy Cancer
    Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的,第二代,具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi),对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy)
    Quisinostat
  • HY-162487

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-72 (compound 7j) 是较好的 HDAC1(IC50=0.65 ± 0.07 μM), HDAC2(IC50=0.78 ± 0.02 μM), HDAC3(IC50=1.70 ± 0.1 μM)抑制剂和抗增殖化合物。HDAC-IN-72 可用于乳腺癌的研究。
    <em>HDAC</em>-IN-72
  • HY-150577

    HDAC Cancer
    HDAC-IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂,具有抗癌活性,也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC-IN-45 (Compound 14) 对 HDAC1、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用, IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
    <em>HDAC</em>-IN-45
  • HY-149239

    Topoisomerase HDAC Apoptosis Cancer
    Topo II/HDAC-IN-2 (8d) 对 Topo IIHDAC 表现出良好的双抑制活性。Topo II/HDAC-IN-2 (8d) 可诱导凋亡。
    Topo II/<em>HDAC</em>-IN-2
  • HY-149238

    Topoisomerase HDAC Apoptosis Cancer
    Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 对 Topo IIHDAC 表现出良好的双抑制活性。Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 可诱导凋亡。
    Topo II/<em>HDAC</em>-IN-1
  • HY-145851

    HDAC Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top)/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Top/<em>HDAC</em>-IN-1
  • HY-100719

    HDAC HIV Infection Cardiovascular Disease
    BRD-6929 是 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC1HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM)。BRD-6929 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 可用于情绪相关行为的研究。
    BRD-6929
  • HY-158075

    HDAC DNA Methyltransferase Cancer
    DNMT/HDAC-IN-1 (Compund 15a) 是一种 DNMTHDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 56.84 nM 和 17.39 nM。DNMT/HDAC-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis),用于肿瘤的研究。
    DNMT/<em>HDAC</em>-IN-1
  • HY-145815

    HDAC PROTACs Cancer
    JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS014
  • HY-145816

    HDAC PROTACs Cancer
    JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS016
  • HY-145818

    HDAC PROTACs Cancer
    JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS035
  • HY-145819

    HDAC PROTACs Cancer
    JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS036
  • HY-145816A

    HDAC PROTACs Cancer
    JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS016 TFA
  • HY-157490

    PARP HDAC Cancer
    PARP/HDAC-IN-1 (compound B102) 是有效的 PARPHDAC 的双重抑制剂。PARP/HDAC-IN-1 对 PARP1PARP2HDAC1 有抑制作用,IC50 分别为 19.01,2.13 和 1690 nM。
    PARP/<em>HDAC</em>-IN-1
  • HY-162124

    NAMPT HDAC Cancer
    HDAC/NAMPT-IN-1 是 HDAC 和 NAMPT 的双重抑制剂,IC50 值为 0.72-37081 nM 和 1618 nM[1 ]
    <em>HDAC</em>/NAMPT-IN-1
  • HY-100384
    NKL 22
    1 篇文献验证

    HDAC Neurological Disease
    NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂,抑制 HDAC1HDAC3IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
    NKL 22
  • HY-149208

    HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC1-3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50>10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
    <em>HDAC</em>-IN-53
  • HY-149819

    HDAC CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂,具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用,IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    CDK/<em>HDAC</em>-IN-3
  • HY-155840

    HDAC Apoptosis Cancer
    KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC1, HDAC2和HDAC3,其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡,对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
    KH16
  • HY-121315

    HDAC Metabolic Disease
    BRD4097 是一种针对组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂。BRD4097 通过金属螯合和空间排斥机制来抑制 HDACs 的活性发挥作用,特别是 HDAC 1,2 和 3,这种抑制作用可能有助于调节基因表达和改变染色质结构,进而影响多种生物学过程。BRD4097 用于研究 HDAC 在胆固醇代谢和 NPC1 疾病中的作用。
    BRD4097
  • HY-157215

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-66 (compound 2F) 是 HDAC 的选择性抑制剂和 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物,有效抑制血液肿瘤细胞。
    <em>HDAC</em>-IN-66
  • HY-154855

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis)。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
    <em>HDAC</em>-IN-56
  • HY-142706

    Monoamine Oxidase HDAC Cancer
    MAO A/HDAC-IN-1 是单胺氧化酶 A (MAO A) 和 HDAC 的双重抑制剂。MAO A/HDAC-IN-1 可用于胶质瘤研究。MAO A/HDAC-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MAO A/<em>HDAC</em>-IN-1
  • HY-144893

    HDAC Cancer
    OKI-006 是一种有效的、具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。OKI-006 是天然产物 HDAC 抑制剂 largazole 的独特同系物。组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 在表观基因组调控中起关键作用,并且组蛋白乙酰化在许多人类癌症中失调。OKI-006 具有研究癌症疾病的潜力。
    OKI-006
  • HY-152226

    HDAC Apoptosis Cancer
    MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂),IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11,IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
    MC2590
  • HY-117394

    HDAC Cancer
    MD 85 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,其 EC50 为 5 μM。MD 85 可用于癌症研究。
    MD 85
  • HY-155329

    HDAC Inflammation/Immunology
    GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
    GK718
  • HY-19350
    BML-210
    1 篇文献验证

    HDAC Apoptosis Cancer
    BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号,IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡,并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
    BML-210
  • HY-161350

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) HDAC Cancer
    ALK/HDAC-IN-1 是 ALKHADC6 的双重抑制剂,IC50 分别为 16 nM 和 1.03 μM。ALK/HDAC-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    ALK/<em>HDAC</em>-IN-1
  • HY-156094

    HDAC Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1,IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
    JMJD3/<em>HDAC</em>-IN-1
  • HY-151896

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂,IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
    <em>HDAC</em>6-IN-14
  • HY-152225

    HDAC Apoptosis Cancer
    MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用,IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平,并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
    MC2625
  • HY-147731

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,HDAC1、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN-9 显示出抗增殖活性。
    <em>HDAC</em>6-IN-9
  • HY-12164
    Mocetinostat
    10 篇以上引用文献

    MGCD0103

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1HDAC2HDAC3HDAC11IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
    Mocetinostat
  • HY-161304

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 193 nM。HDAC6-IN-33 没有表现出针对 HDAC1-4 的活性。HDAC6-IN-33 是一种紧密结合的 HDAC6 抑制剂,能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC6。
    <em>HDAC</em>6-IN-33
  • HY-18998
    LMK-235
    15 篇以上引用文献

    HDAC Cancer
    LMK-235 是一种有效的,选择性的 HDAC4/5 抑制剂,可抑制 HDAC5,HDAC4,HDAC6,HDAC1,HDAC2,HDAC11 和 HDAC8 的活性,IC50 值分别为 4.22 nM,11.9 nM,55.7 nM,320 nM,881 nM,852 nM 和 1278 nM,可用于癌症研究。
    LMK-235
  • HY-10226

    R306465

    Apoptosis HDAC Cancer
    JNJ-16241199 是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1HDAC8IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1, cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
    JNJ-16241199

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