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no cytotoxic " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-119525
HY-N1155
HY-W075353
HY-N1091
HY-161811
HY-121382
HY-147820
HY-167831
HY-147006
HY-165097
15(S)-HpETE-SAPC; 15(S)-Hydroperoxyeicostetraeno ic acid-SAPC
Reactive Oxygen Species (ROS)
Others
1-Stearoyl-2-15(S)-HpETE-sn-glycero-3-PC (15(S)-HpETE-SAPC) 是一种在研究磷脂酰胆碱氢过氧化物细胞毒性的化合物,其细胞毒性 是通过氢过氧化物分解产生的有毒化合物发挥作用。
HY-N10959
Others
Cancer
4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 是一种 germacrane 型倍半萜内酯。4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 也是一种细胞毒剂。4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 对 MCF-7 人乳腺癌细胞系具有细胞毒活性。
HY-125664
Antibiotic
Cancer
Lucialdehyde B 是一种四环三萜,从灵芝的子实体中分离出来,具有抗病毒和细胞毒活性。Lucialdehyde B 对 Lewis 肺癌(LLC)、T-47D、Sarcoma 180 和 Meth-A 肿瘤细胞系具有细胞毒作用。
HY-133654
Drug Derivative
Others
2,3,3-Tribromopropeno ic acid 是以丙烯酸为基础的 2,3,3-二溴产物。3,3-Dibromopropeno ic acid 是饮用水在氯化过程中,极性芳香溴化的副产物。2,3,3-Tribromopropeno ic acid 在慢性细胞毒性实验中,表现出细胞毒性作用。
HY-N10796
HY-N12358
HY-N14293
HY-N8988
Others
Others
3-methoxymollugin 是一种可以从 Rubia cordifolia 中分离出来的化合物,具有细胞毒性。
HY-160473
HY-19355
Others
Cancer
Rocagloic acid 是一种从 Aglaia elliptifolia 的果实中分离出来的具有有效细胞毒性的 racaglamide 衍生物。
HY-N3969
(+)-Goniotriol
Others
Others
Goniotriol (compound 2) 是一种苯乙烯吡喃酮,存在于 Goniothalamus amuyon 中。Goniotriol 显示细胞毒性。
HY-N11766
HY-130418
Adrenergic Receptor
Cancer
(-)-Domesticine是一种抗α-1D-肾上腺素受体的化合物,具有细胞毒活性。(-)-Domesticine在对人结肠癌细胞系HCT-116和Caco-2的MTS细胞毒性测定中表现出活性。(-)-Domesticine在其化学结构的修改中,C1位置对烷氧基取代基和苯甲酸酯功能团具有耐受性。(-)-Domesticine的最有效化合物在IC50值范围内为23-38 μM,类似于已知的细胞毒性化合物依托泊苷。
HY-N9046
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
Citroside A 是一种巨豆花倍半萜类化合物,具有细胞毒性和抗炎活性。Citroside A 对 NO 产生 (NO production ) 具有抑制作用,IC50 为 34.25 μM。Citroside A 对 SGC-7901 和 HeLa 细胞表现出明显的细胞毒性,IC50 值分别为 27.52 μM 和 29.51 μM。
HY-N12218
(+)-Roccellic acid; NSC 249985
CDK
Cancer
Roccellic acid 是 Roccella montagnei 的甲醇提取物,具有细胞毒性,IC50 值为 71.26 μg/ml。
HY-16117A
HY-N6622
Others
Others
Tazettine 是一种生物碱,对哺乳动物细胞系的细胞毒性低 (CC50 >100 μg/mL)。
HY-139813
HY-113845
HY-N1148
8-Hydroxytino phylloloside; 8-epi-Tino spino side B
Others
Others
Tino spino side C 是一种二萜。Tino spino side C 具有细胞毒性 和防污活性。
HY-N3430
AF33
Others
Cancer
Kaempferol tetraacetate (AF33) 是一种天然产物。Kaempferol tetraacetate (AF33) 具有细胞毒性。
HY-119840
HY-N12730
Others
Others
Euphoscopin B (compound 5) 是一种具有细胞毒性的大环二萜,能够从大戟 (Euphorbia helioscopia L) 中分离得到。
HY-N14621
Others
Cancer
Harzialacton A 对 P388 白血病细胞具有弱细胞毒性,ED50 > 100 μg/mL。
HY-N7610
Alkannin acetate
Bacterial
Infection
Cancer
乙酰阿卡宁
Acetylalkannin (Alkannin acetate) 是一种从 Arnebia euchroma 中分离出来的 isohexenylnaphthazarin 色素,具有抗菌和细胞毒性作用。
HY-111134
HY-N12904
(+)-Communesin B; no mofungin
Others
Cancer
Communesin B ((+)-Communesin B; No mofungin) 具有细胞毒性,可以从 Penicillium 中分离得到。
HY-N8088
HY-N1267
Others
Others
Scutebata C 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种新型新氯二萜类化合物,具有较弱的细胞毒活性。
HY-150616
HY-139705
Others
Cancer
Anticancer agent 12 在维持恶性细胞的细胞毒性活性的同时,出人意料地没有肝毒性。
HY-12456
HY-B0139
5-Fluorocytosine; NSC 103805; Ro 2-9915
Fungal
Antibiotic
Infection
Cancer
5-氟胞嘧啶
Flucytosine(5-Fluorocytosine)是一种具有口服活性的抗真菌化合物。Flucytosine 是一种广泛使用的细胞毒性药物,经进一步代谢生成氟化核糖和脱氧核糖核苷酸,抑制 DNA 和蛋白质合成,具有抑制念珠菌和新生假丝酵母感染和对癌细胞产生细胞毒性等多重作用。
HY-114939
DNA/RNA Synthesis
Others
Phelorphan 是一种通过化学阵列筛选鉴定的嘌呤类MTH1抑制剂,虽然靶向细胞MTH1,但与其他报道的抑制剂相比对癌细胞的细胞毒性较弱,且MTH1抑制剂的细胞毒性可能归因于脱靶效应,MTH1对癌细胞生存不 是必需的。
HY-N7596
Others
Cancer
泪杉醇
Isoverticine 是 Fritillaria pallidiflora 球茎中分离出的一种具有生物活性的等甾体生物碱,具有显著的细胞毒性。
HY-133220
Others
Cancer
Guajadial E 是一种天然产物,可在 Psidium guajava 中找到。Guajadial E 具有细胞毒性。
HY-N7199
HY-N12996
Others
Others
Sitosterone 是一种可从 syzygium aqueum 的茎皮中分离出来的类固醇。Sitosterone 具有细胞毒性。
HY-N1268
Others
Others
Scutebata E 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种新型新氯二萜二萜类化合物,具有较弱的细胞毒活性。
HY-N3630
Others
Others
Coronarin D 是一种细胞毒性拉丹型二萜化合物,从 H. coronarium 根茎中分离出来。
HY-14944
Omacetaxine mepesuccinate; HHT
STAT
Cancer
高三尖杉酯碱
Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱,其通过抑制翻译延长 来起作用。
HY-N14995
HY-133220A
Others
Cancer
Guajadial F 是一种天然产物,可在 Psidium guajava 中找到。Guajadial F 具有细胞毒性。
HY-N3608
Others
Cancer
Coccinic acid 可以从 S. pubescens 中分离得到。Coccinic acid 具有细胞毒性,具有癌症研究的潜力。
HY-119938
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 1 是一种有效且无细胞毒性的 trypano soma brucei 生长抑制剂,EC50 值为 5 nM.
HY-125131
HY-N13878
HY-173072
HY-13767
SR259075; SR4233; Win59075; SML 0552; SR 259075; Tirazone
DNA/RNA Synthesis
Cancer
替拉扎明
Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌剂,对实体瘤中的缺氧 细胞具有选择性细胞毒性,从而诱导 DNA 中的单链和双链断裂,碱基损伤和细胞死亡。Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌和生物还原剂 。Tirapazamine (SR259075) 能增强电离辐射对缺氧细胞的细胞毒性作用。
HY-147971
HY-149003
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis ),并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
HY-130081
HY-112900
ADC Cytotoxin
Cancer
DC41SMe 是一种 DC1 衍生物,对 Ramos、Namalwa 和 HL60/s 细胞显示细胞毒性,IC50 值为 18-25 pM。DC1,CC-1065 的简化类似物,可用于靶向研究癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。
HY-W015424
HY-N10127
HY-N0673
HY-163330
HY-N2517
mTOR
Cancer
Dihydroevocarpine 通过抑制 mTORC1/2 活性诱导急性髓系白血病细胞毒性。
HY-118327
HY-15276
PARP
Cancer
4-Amino naphthalimide 是一种有效的 PARP 抑制剂,可使癌细胞对 γ 辐射诱导的细胞毒性敏感。
HY-N7287
Others
Others
(+)-Matairesino l 是一种木酚素。(+)-Matairesino l 对人胰腺 PANC-1 癌细胞没有细胞毒性。
HY-N3800
Others
Cancer
Eichlerialactone 是一种可以从Chisocheton penduliflorus 中分离得到的倍半萜化合物。Eichlerialactone 对乳腺癌细胞具有弱细胞毒性。
HY-117125
Others
Cancer
Longifolin 是一种抗癌剂,对 HeLa 细胞系表现出显著的细胞毒性 (IC50 : 0.21 μg/mL)。
HY-137773
HY-N7256
HY-147806
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-8 (Compound 9) 是一种抗 Hymeno lepis nana 的抗寄生虫剂,具有低细胞毒性。
HY-163558
Others
Cancer
Anticancer agent 212 (compound 10a) 是一种强效抗癌剂。Anticancer agent 212 表现出细胞毒性[1]
HY-N11878
Fungal
Infection
Terpeno mycin (萜霉素),是一种从人类致病性萜烯诺卡氏菌 (No cardia) 分离物中提取的多烯,具有细胞毒性和抗真菌活性。
HY-100861
HY-N8476
Parasite
Infection
Sahandol 是一种二萜,可以从 Salvia sahendica 中分离出来。Sahandol 具有抗疟原虫、抗锥虫和细胞毒性活性。
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P991507
EGFR
Cancer
SCT200 是一种完全人源化的 IgG1 抗 EGFR 单克隆抗体,Kd 值为 0.08 nM。SCT200 可通过 Fc 片段的补体依赖性细胞毒作用 (CDC) 和抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC) 杀死肿瘤细胞。 SCT200 可用于难治性 RAS 和 BRAF 野生型转移性结直肠癌的研究。
HY-126841
Photosensitizer
Cancer
5-Methoxysterigmatocystin 是一种霉菌毒素,具有细胞毒性和遗传毒性。5-Methoxysterigmatocystin 对癌细胞 A549 和 HepG2 具有细胞毒性 (IC50 分别为 5.5 和 0.7 μM),并诱导 DNA 损伤。5-Methoxysterigmatocystin 是一种光敏剂,可以利用可见光产生单线态氧 (1 O2 )。
HY-113332
HY-N10687
NSC 648341
Others
Cancer
Saprorthoquino ne (NSC 648341) 是一种二萜类化合物,存在于 salvia atropatana 中。Saprorthoquino ne 对 PC3 细胞具有细胞毒性。
HY-N15414
HY-N11561
Aristololactam A III
Others
Others
Aristolactam A III (Aristololactam A III) 是一种生物碱,具有潜在的细胞毒性。Aristolactam A III 能够从鱼腥草中可以分离得到。
HY-163833
HY-125720
HY-N11690
HY-114569A
HY-N11572
Others
Cancer
Anticancer agent 96 (Compound 4) 是一种抗癌剂,对人癌细胞具有细胞毒性。
HY-126156
Desacetoxymatricarin
Bacterial
Cancer
Leucodin 是一种来源于 Gyno xys verrucosa 的倍半萜内酯。Leucodin 具有对人类白血病细胞的细胞毒性活性。
HY-N9186
Others
Others
Bakkeno lide Db 是一种可以从台湾蜂斗菜 (Petasites formosanus ) 根中分离得到的化合物。Bakkeno lide Db 可能具有细胞毒性。
HY-143641
HY-131058
ADC Cytotoxin
Cancer
Muscotoxin A 为 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。Muscotoxin A 是一种细胞毒性脂肽,可渗透哺乳动物细胞膜,诱导坏死性细胞死亡。
HY-N12987
Lipoxygenase
Others
Caffeoylcalleryanin 是一种有效的 15-脂氧合酶 (15-lipoxygenase ) 抑制剂,其 IC50 值为 1.59 µM。Caffeoylcalleryanin 不具有细胞毒性。
HY-101127
HY-N0849
HY-N9321
Others
Cancer
Cathayano n H 是从纸桑树中分离出来。Cathayano n H 对人卵巢癌细胞具有细胞毒性。
HY-N3741
Didrovaltratum
Others
Cancer
Didrovaltrate (Didrovaltratum) 可以从缬草的根中分离出。Didrovaltrate 是具有细胞毒性的抗肿瘤剂。
HY-P9976A
CD38
Cancer
Isatuximab (anti-CD38) 是靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 的单克隆抗体。Isatuximab 可通过片段可结晶 (Fc) 依赖性机制或独立 Fc 机制诱导肿瘤细胞杀伤,包括抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC)。
HY-W800776
1,2-Dioleoyl-3-dimethyl-hydroxyethylammonium bromide
Liposome
Others
DORI 是一种阳离子脂质,可以在体外传递质粒 DNA。DORI 细胞毒性低,转染效率高。
HY-N14145
HY-N14248
HY-N5002
Bacterial
Infection
(+)-Viroallosecurinine 是一种细胞毒性生物碱,抑制 Ps. Aerugino sa 和 Staph. aureus ,MIC 为 0.48 μg/mL。具有抗菌活性。
HY-117412
HY-W091636
HY-155071
HY-P10834
HY-146162
HY-N15073
HY-N4306
HY-129276
Phosphatase
Cancer
N-Retino yl phenylalanine 是一种强效的碱性磷酸酶同工酶 (alkaline phosphatase isoenzymes ) 抑制剂,具有细胞毒性。N-Retino yl phenylalanine 有望用于癌症的研究。
HY-113636
HY-N14410
HY-123647
HY-122657
RUNX
Cancer
AI-10-104 是一种 runt 相关转录因子 (RUNX ) 抑制剂,可增强骨髓瘤细胞的细胞毒性。
HY-N2570
Others
Cancer
紫堇块茎碱
Corytuberine 是一种可在 Dicrano stigma leptopodum 发现的生物碱。Corytuberine 对 SMMC-7721 肿瘤细胞显示毒性。
HY-N2835
Others
Others
Alboctalol 可以从桑树中分离出来。Alboctalol 对 P-388 细胞有微弱的细胞毒性。
HY-N0944
Others
Cancer
(-)-Heracleno l 是从 Ducrosia anethifolia 中分离得到的呋喃香豆素的衍生物。(-)-Heracleno l 对癌细胞株具有抗增殖和细胞毒活性。
HY-N7228
Isodono iol; Rabdophyllin G
Others
Cancer
Rabdosin C (Isodono iol) 是一种对映贝壳杉烷二萜类化合物,可在 rubescens var. lushanensis 中分离得到。Rabdosin C 显示细胞毒性。
HY-N8718
Others
Others
Izalpinin 是一种二氢查尔酮,对癌细胞具有细胞毒作用。Izalpinin 可以从文定果 (Muntingia calabura ) 的叶子中分离得到。
HY-165164
Others
Cancer
Methotrexate-alpha-alanine 是一种由酶-单克隆抗体偶联物激活的前体药物。Methotrexate-alpha-alanine 具有细胞毒性。
HY-N7011
HY-N12192
Others
Others
Ebenifoline E-II (Compound 2) 是一种源于 Euonymus laxiflorus 的倍半萜生物碱。Ebenifoline E-II 具有细胞毒性。
HY-121649
HY-13640
HY-142908
HY-168127
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-57 (compund 6n)在HUVEC细胞上展现出显著的细胞毒性(IC50=28.77 nM)。
HY-120248
HY-129752
Antibiotic
Cancer
Piperafizine B 在 Moser 细胞、P388 细胞和 Vincristine (VCR) (HY-N0488) 耐药的 P388 细胞中表现出轻微的细胞毒性 (IC50 分别为 23.8、22.6 和 23.7 μg/mL)。Piperafizine B 与 Vincristine 发挥协同作用,增强 VCR 诱导的细胞毒性并在小鼠模型中改善白血病。
HY-P9968A
EGFR
Cancer
Nimotuzumab (powder) 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 值为 0.21 nM。Nimotuzumab (powder) 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab (powder) 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-138210
Fungal
Infection
N,O-Diacetyltyramine 是一种可以从放射菌假诺卡氏菌 VUK-10 中分离得到的具有抑菌活性和细胞毒性的化合物。N,O-Diacetyltyramine 对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和真菌具有抗菌活性。 N,O-Diacetyltyramine 对 MDA-MB-231、HeLa、MCF-7 和 OAW-42 细胞具有细胞毒性。
HY-W779529
2'-Acetylneriifolin
Na+/K+ ATPase
Cancer
Cerberin 是一种强心苷,存在于 C. odollam 中,具有细胞毒性和心脏调节活性。它对 KB 和 NCI H187 癌细胞具有细胞毒性(IC50 s=1.92 和 1.24 μg/mL)。Cerberin 抑制 Na+/K+-ATPase,增加心脏细胞内钠水平和动作电位持续时间。
HY-155595
HY-101280
NAMPT
Cancer
LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂,是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
HY-N8915
Others
Others
Deoxyflindissone (Compound 13) 是一种三萜类化合物。Deoxyflindissone 是从天然 Cornus walteri 中分离出来的。Deoxyflindissone 具有显著的细胞毒活性。
HY-N3966
Others
Others
Goniodiol 8-acetate 是一种从 Goniothalamus amuyon 的叶子中分离得到的苯乙烯吡喃酮类化合物。Goniodiol 8-acetate 具有细胞毒活性。
HY-N9737
HY-N1051
HY-N8198
HY-N14479
HY-N3448
Others
Cancer
Isowigtheone 是一种从 Brosimum utile 根皮中分离出来的具有细胞毒性的异黄酮化合物。Isowigtheone 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N7562
Others
Cancer
Ustusolate E 是一种 drimane 倍半萜,对 HL-60 细胞具有中等细胞毒性,IC50 值为 9.0 μM。
HY-N6876
Elastase
Neurological Disease
Secologano side 是从 Poraqueiba sericea 中分离得到的萜类化合物,对弹性蛋白酶 (elastase ) 具有低抑制活性,IC50 值为 164 μg/mL。Secologano side 对成纤维细胞有中度细胞毒性。
HY-16036A
12'-Methylthiovinblastine hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
ALB-109564 (12'-Methylthiovinblastine) hydrochloride 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,是一种细胞毒性剂,旨在通过破坏有丝分裂来杀死癌细胞。
HY-N15227
Others
Cancer
(+)-N-Methylherno vine 是一种可从 Hernandia nymphaeifolia 中分离出来的 aporphine 类生物碱。(+)-N-Methylherno vine 对癌细胞表现出轻微的细胞毒性。
HY-141652
HY-B1878
HY-14941
HY-N8882
Others
Cancer
Oleoside 11-methyl ester 是一种裂环烯醚萜苷,对 Hep-G2 细胞具有很强的细胞毒活性。
HY-P1957
Parasite
Infection
Dihydrocyclosporin A 是 Cyclosporine A (HY-B0579) 的衍生物。Dihydrocyclosporin A 对原鞭毛菌和胞内无尾鞭毛菌均有明显抑制作用。Dihydrocyclosporin A 具有高度的细胞毒性。
HY-N3733
HY-116885
HY-N8248A
Topoisomerase
Cancer
(-)-Eleutherin 是一种吡喃萘醌衍生物,通过抑制 DNA 拓扑异构酶 II 表现出细胞毒性活性。(-)-Eleutherin 已被证明具有作为药用化合物的良好潜力,因为它与萘醌有关。(-)-Eleutherin 显示出显著的 DNA 碎片率,表明其对细胞具有强烈的细胞毒性作用。此外,与对照样品相比,(-)-Eleutherin 具有更高的抗氧化潜力,有助于其抑制效果。
HY-P990719
HY-B0139R
5-Fluorocytosine (Standard); NSC 103805 (Standard); Ro 2-9915 (Standard)
Reference Standards
Fungal
Antibiotic
Infection
Cancer
5-氟胞嘧啶 (标准品)
Flucytosine (Standard) 是 Flucytosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Flucytosine(5-Fluorocytosine)是一种具有口服活性的抗真菌化合物。Flucytosine 是一种广泛使用的细胞毒性药物,经进一步代谢生成氟化核糖和脱氧核糖核苷酸,抑制 DNA 和蛋白质合成,具有抑制念珠菌和新生假丝酵母感染和对癌细胞产生细胞毒性等多重作用。
HY-138035
Fungal
Infection
Tenellin 是一种在白僵菌中发现的真菌代谢物。当浓度为 200 μg/mL 时,它可分别抑制马红细胞中 Mg2+-、Ca2+- 和 Na+/K+-ATPase 活性 51%、57% 和 74%。Tenellin 对 Sf9 和 Sf21 昆虫细胞具有细胞毒性,50% 细胞毒浓度 (CC50) 值分别为 4.84 和 11.95 μM。
HY-N14249
HY-N1081A
(S)-Viteralone
Others
Cancer
Viteralone (compound 5) 是一种天然产物,可以从黄荆中分离出来。Viteralone 对 HL-60 癌细胞具有细胞毒性。
HY-N1427
HY-N7651
Others
Cancer
Neoanhydropodophyllol 是一种环聚糖衍生物,具有抗肿瘤活性。Neoanhydropodophyllol 对多种癌细胞 (白血病、肺癌、结肠癌) 具有细胞毒性。
HY-N4189
Others
Cancer
Isocucurbitacin B 是从Helicteres rswa L. (Sterculiaceae) 分离得到的一种毒性化合物。具有抗肿瘤活性。
HY-N1567
Fungal
Infection
Pterolactam 能够从茼蒿中分离得到。Pterolactam 衍生出几种 Mannich 碱基酰胺的类似物,具有抗真菌活性和细胞毒性。
HY-117740
Others
Others
Heronamide C 是一种从海洋链霉菌中分离出的聚酮类大环内酰胺化合物,具有对哺乳动物细胞形态产生可逆的非细胞毒性影响的活性。
HY-141646
HY-N15478
HY-122014
HY-126710
HY-157975
HY-108970
HY-76665
HY-147968
Others
Cancer
Anticancer agent 74是一种具有中等抗癌活性,对正常细胞的选择性和细胞毒性均低于阿霉素。
HY-N3954
Glutin-5-en-3β-O-acetate; Glutino l acetate
Bacterial
Others
Glutinyl acetate 是一种三萜,可以从 Dorstenia arifolia 中提取。据报道,三萜具有抗炎、抗菌、抗病毒、细胞毒性和心血管作用。
HY-135771
(+)-Avarone
Others
Cancer
Avarone ((+)-Avarone) 是一种可从 Dysidea avara 中分离得到的倍半萜醌。Avarone 具有细胞毒性。Avarone 具有抗白血病活性。
HY-N15081
Others
Cancer
5-N-Acetylardeemin 增强了抗癌剂 Vinblastine (HY-13780) 对多药耐药人类肿瘤细胞的细胞毒性。
HY-162560
Others
Cancer
Antitumor agent-162 (compound 52a) 是一种有效的,具有口服活性的抗肿瘤剂。Antitumor agent-162 具有细胞毒性。
HY-100044
1,2,4-Benzotriazin-3-amine; Win 60109
DNA/RNA Synthesis
Others
SR 4330 是一种针对缺氧细胞、具有细胞毒性的化合物。在小鼠和人类血浆中最低定量限为 40 ng/mL 和 20 ng/mL。
HY-13640A
HY-145668
Others
Cancer
Cyclopentenyl uracil 是一种非细胞毒性的尿苷激酶 (uridine kinase ) 抑制剂,可有效阻断完整小鼠体内宿主和肿瘤组织对循环尿苷的回收。
HY-N2815
Acetylursolic acid; 3-Acetylursolic acid
Others
Cancer
熊果酸乙酸酯
Ursolic acid acetate (Acetylursolic acid),分离于Ficus microcarpa 的气根中,对 KB 细胞显示细胞毒性,IC50 值为 8.4 μM。
HY-W010533
HY-14971
(E)-AKTIV
Akt
Cancer
(E)-Akt inhibitor-IV ((E)-AKTIV) 是一种 PI3K-Akt 抑制剂,具有显著的细胞毒性。
HY-N12524
HY-N3301
HY-N0990
Others
Cancer
1,5,15-Trimethylmorindol 是一种蒽醌,可从 Morinda citrifolia 叶子中分离得到。1,5,15-trimethylmorindol (25 μg/mL) 单独使用对人 T 细胞白血病细胞系 Jurkat 没有显着的细胞毒活性,但 1,5,15-Trimethylmorindol 与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL, 0.5-1.5 μg/mL) 联用时,显示出细胞毒性 (IC50 为 14.5-15.0 μg/mL)。
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-P5604
Bacterial
Infection
Maximin 1 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 1 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-111606
HY-N14697
Antibiotic
Cancer
Cytorhodin X 是一种细胞毒性抗生素。Cytorhodin X 可抑制 L1210 小鼠白血病细胞的增殖,ED50 为 0.36 μM。
HY-100039
HIV
Infection
YYA-021是一种小分子 CD4 模拟物, 抑制 HIV 进入细胞, 具有高效抗 HIV 活性和低细胞毒性。
HY-123724
Others
Others
Ravidomycin 是一种具有抗菌和细胞毒性活性的化合物,从微生物中分离得到新的类似物,这些类似物与已知化合物相比,在抗菌选择性上有所不同。
HY-133223
Others
Cancer
Hispidanin B 是一种天然产物,可从 Isodon hispida 的根茎中提取。Hispidanin B 对癌细胞具有细胞毒活性。
HY-N3065
Others
Cancer
Pierreione B 是一种吡喃异黄酮,可以从 Antheroporum pierrei 的叶子和树枝中分离出来。Pierreione B 具有实体瘤选择性和较小的细胞毒性。
HY-N3968
HY-14769A
5,10-Methylenetetrafolate calcium; ANX-510
Endogenous Metabolite
Cancer
Folitixorin calcium 是一种辅助因子和亚叶酸的类似物。Folitixorin calcium 是一种在辅助肿瘤研究中调节 5-FU 细胞毒性的有潜力的试剂。
HY-117741
Bacterial
Others
GSK951A 是一种 THPP 类似物。GSK951A 抑制霉菌酸的生物合成。 GSK951A 结合了培养效力与体内活性和无细胞毒性。
HY-101179
HY-111927
HY-100735
HY-114689
HY-N7990
HY-128926
N-succinimidyl 4-(2-pyridyldithio) pentano ate
ADC Linker
Cancer
SPP (N-succinimidyl 4-(2-pyridyldithio) pentano ate) 是一种可降解的含二硫键的 linker,可用于形成细胞毒性化合物-linker 偶联物。
HY-N5007
Apoptosis
Cancer
盖尔格拉文
Galgravin 是 Nectandra megapotamica 中的一种活性化合物,具有抗炎作用。Galgravin 具有体外细胞毒活性,能诱导白血病细胞凋亡。
HY-N4151
Others
Cancer
大黄酚苷
Chrysophanein 是来自芦荟 (Aloe hijazensis ) 叶和根的大黄酚糖苷。Chrysophanein 对几种癌细胞系显示出中等的细胞毒活性。
HY-P5608
Bacterial
Infection
Maximin 4 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 4 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-100005A
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Fumarate hydratase-IN-2 sodium salt (compound 3) 是一种细胞可渗透性的,竞争性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂 (Ki =4.5 μM),具有营养依赖性细胞毒性。
HY-P5605
Bacterial
Infection
Maximin 2 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 2 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-N2213
Others
Cancer
Matairesino l 4′-O-β-D-glucopyrano side 对 HeLa 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 47.1 μM。
HY-P5609
Bacterial
Infection
Maximin 5 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 5 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-N6724
Dihydroalterperyleno l
Others
Metabolic Disease
Altertoxin I (Dihydroalterperyleno l) 是由 Alternaria alternata 产生的一种醌类真菌毒素,具有诱变作用和细胞毒性,能较弱地干扰代谢通讯。
HY-165043
DG(20:4/0:0/20:4); 1,3-Diarachidonin
Biochemical Assay Reagents
Others
1,3-Diarachidono yl glycerol (DG(20:4/0:0/20:4)) 是一种在研究细胞选择性杀伤机制的化合物,对腺病毒12型E1A基因转化的细胞具有选择性杀伤作用。其杀伤作用归因于脂质过氧化,且其结构特性对这种细胞毒性的特异性至关重要,最终 是通过破坏细胞膜来发挥细胞毒性作用。
HY-P9933
APN-311
Apoptosis
PERK
mTOR
Cancer
地努图希单抗
Dinutuximab (APN-311) 是一种嵌合的人鼠抗 GD2 单克隆抗体。Dinutuximab 能与细胞表面 GD2 结合,引发抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用和补体依赖的细胞毒性作用,促使肿瘤消退。Dinutuximab 能抑制肿瘤细胞生长、侵袭和迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dinutuximab 可用于神经母细胞瘤和乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-128498
Others
Cancer
Anticancer agent 182 (Compound 1) 是一种可以从文定果 (Muntingia colabura L. ) 根中分离得到的具有细胞毒性的黄酮类化合物。Anticancer agent 182 具有抗癌活性。
HY-111094
HY-W020044
HY-N7321A
HY-115683
Apoptosis
Cancer
NUN82647 是一种强效细胞毒性化合物,可抑制细胞周期于 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NUN82647 可用于白血病的研究。
HY-125321
Others
Cancer
Lychno statin 2 对细胞 P-388 具有细胞毒性,ED50 为 0.19 µg/ml。Lychno statin 2 可以用于白血病的研究。
HY-N3042
Platyphyllone
Others
Cancer
Platyphyllono l (Platyphyllon) 可以从 A. japonica 中分离出来。Platyphyllono l 对 MCF-7 细胞具有细胞毒性作用,IC50 值为 46.9 μg/mL。
HY-164568
HY-151979
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-8 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 值为 1.57 µM。Tyrosinase-IN-8 以低细胞毒性抑制细胞生长。
HY-17605A
GS-9883 sodium
HIV Integrase
HIV
Infection
Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
HY-N10207
HY-N9161
Others
Cancer
Echitoveniline 是一种单萜吲哚生物碱,可以从 Alstonia mairei 中分离出来。Echitoveniline 对癌细胞没有明显的细胞毒性 (IC50 : > 40 μM)。
HY-130996
ADC Cytotoxin
Cancer
Diacetyl Agrochelin 是 Agrochelin 的乙酰基衍生物,Agrochelin 是通过海洋农杆菌属发酵产生的。Diacetyl Agrochelin 在肿瘤细胞系中具有细胞毒活性。
HY-116799
Microtubule/Tubulin
Cancer
NSC 145669 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 1.7 μM。NSC 145669 在癌细胞中表现出细胞毒性,并在小鼠中显示出抗白血病活性。
HY-135533
Aburamycin A
Autophagy
Cancer
Chromomycin A2 (Aburamycin A) 具有细胞毒性,可诱导细胞自噬 (autophagy )。Chromomycin A2 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-N0984
Diacetylvilasinin
Drug Intermediate
Cancer
1,3-Diacetylvilasinin (Diacetylvilasinin) 是一种来自Melia volkensii 的活性三萜类化合物,对某些肿瘤细胞系具有微弱的细胞毒性。
HY-154842
HY-N9318
Others
Cancer
4'-Demethyldehydropodophyllotoxin 是一种芳基四氢萘类木质素,可以从 Podophyllum hexandrum 的叶片中分子得到。4'-Demethyldehydropodophyllotoxin 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。
HY-119525R
HY-120190
HY-142102
(+)-T988C
Others
Cancer
T988C 是一种七环 epidithiodioxopiperazine (ETP) 天然产物。T988C 对培养的 P388 白血病细胞表现出较强的细胞毒性。
HY-126422
Others
Cancer
顺式银椴苷
cis-Tiliroside 是一种山奈酚衍生物,是一种黄酮苷。cis-Tiliroside在 A549 细胞系中表现出比 trans-Tiliroside 更好的细胞毒性。
HY-149290
HY-146348
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 5 (Compound 11i) 是一种有效的抗分枝杆菌 (antimycobacterial ) 联苯类似物,没有明显细胞毒性。Tuberculosis inhibitor 5 是一种抗结核剂。
HY-151977
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-7 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 值为 1.57 µM。Tyrosinase-IN-7 以低细胞毒性抑制细胞生长。
HY-162392
Others
Cancer
Anticancer agent 203 (compound 27) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 203 显示出细胞毒性。Anticancer agent 203 具有肝癌研究的潜力。
HY-13780
HY-N5093
HY-146819
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII(KI=29.1和8.8 nM)最有效,因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT-116和MCF-7癌细胞系的细胞毒性和选择性,而其对肿瘤细胞的IC50 值分别为1.78、1.94和3.07μM,表明其有明显的细胞毒性。
HY-152150
HY-N4322
HY-143242
Others
Others
Phidianidine B 是一种具有高度细胞毒性的 1,2,4- 恶二唑海洋代谢物。Phidianidine B 是一种可以从海洋软体动物中分离出来的天然产物。
HY-N10936
Others
Others
Denudaquino l 是一种酚类衍生物。Denudaquino l 可从 M. denudata 中分离得到。Denudaquino l 对 SFME 和 r/mHMSFME-1 细胞系具有细胞毒性。
HY-119892
NSC 320846; BAY-H 2049
Topoisomerase
Cancer
Batracylin (NSC320846) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA Topoisomerases I ) 和 DNA 拓扑异构酶 II (DNA Topoisomerases I ) 抑制剂。Batacylin 具有细胞毒性和抗增殖活性。Batracylin 会诱导 DNA 断裂。
HY-W747516
HY-N0510A
Aristolochic acid I sodium; TR 1736 sodium
Biochemical Assay Reagents
Others
马兜铃酸I钠盐
Aristolochic acid sodium salt (Sodium aristolate 1) 是一些中草药的成分,是造成肾毒性的原因。它是一种前体活性分子,通过将硝基还原为胺而激活,从而形成细胞毒性 DNA 加合物。
HY-N8979
HY-N1318S
HY-N9279
Mono crotaline pyrrole; MCTP; 3,8-Didehydromono crotaline
DNA Alkylator/Crosslinker
Others
Dehydromono crotaline (Mono crotaline pyrrole) 是 Mono crotaline (HY-N0750) 的代谢产物。Dehydromono crotaline 是一种烷化剂,可与 DNA 发生反应,表现出细胞毒性,并导致肝脏和肺损伤。
HY-N8679
HY-120529
HY-155278
Others
Cancer
Anticancer agent 162 (compound 1d) 是一种有效的抗癌治疗剂。Anticancer agent 162 具有亲脂性和细胞毒性选择性,能诱导 Hela 细胞癌变。
HY-14769
5,10-Methylenetetrafolate; ANX-510 free acid
Endogenous Metabolite
Cancer
Folitixorin (5,10-methylenetetrahydrofolate) 是一种辅助因子和亚叶酸的类似物。Folitixorin 是一种在辅助肿瘤研究中调节 5-FU 细胞毒性的有潜力的试剂。
HY-117371
(-)-Hemiasterlin; Milnamide B
ADC Cytotoxin
Cancer
哈米特林
Hemiasterlin ((-)-Hemiasterlin) 是一种抗有丝分裂的海洋天然产物,具有强效的抗癌作用。Hemasterlin 可用作抗体-活性分子偶联物 (ADC) 中的细胞毒性有效载荷 (ADC Cytotoxin )。
HY-N10073
Others
Cancer
Eupahualin C 是一种倍半萜内酯,可以从花莲泽兰中分离出来。Eupahualin C 对 K562 和 U2OS 癌细胞具有细胞毒性。
HY-N3514
HY-N6060
HY-N14422
HY-151356
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 122 (compound 15) 是一种硫脲衍生物,具有抗分枝杆菌活性,低细胞毒性,可用于肺结核相关研究。
HY-P1388
HY-101961
HY-N8394
Others
Cancer
Eupatolide 是一种从 Eupatorium formosanum 中分离得到的抗肿瘤剂。Eupatolide 具有细胞毒活性,可抑制人喉部表皮样癌细胞的体外生长。
HY-145822
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 16 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 16 显示出抗增殖活性。Tubulin inhibitor 16 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性。
HY-133219
HY-130013
HY-123469
HY-145821
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 15 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 15 显示出抗增殖活性。Tubulin inhibitor 15 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性。
HY-136293
Apoptosis
Cancer
Mechercharmycin A 是一种从海洋来源的 Thermoactino myces sp. YM3-251 分离出的细胞毒性物质。Mechercharmycin A 具有较强的抗肿瘤活性。
HY-144298
HY-116038
Others
Cancer
Kulino ne 对 A549、H460 和 HGC27 有细胞毒性作用,IC50 值分别为 6.2、7.8、5.6 μg/mL。
HY-146029
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 3 (Compound 3) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导因子,可选择性触发细胞凋亡和晚期细胞凋亡。Apoptosis inducer 3 对癌细胞具有毒性。
HY-N0129R
HY-W000427
HY-N7053
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2348
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体,不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原,诱导深度淋巴细胞耗竭,然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC),以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
HY-161948
Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis inducer-4 (Compound 5) 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂,结构上属于在 sn-2 位点引入了末端双键的磷脂。Ferroptosis inducer-4 对 HT-1080 细胞具有显著细胞毒性,IC50 为 18 μM,这种毒性机制涉及末端双键引发的脂质过氧化物生成和细胞膜氧化损伤。Ferroptosis inducer-4 可用于铁死亡调节的研究。
HY-N2347
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-116942
Amyloid-β
Neurological Disease
2002-H20是一种Aβ42诱导的细胞毒性抑制剂,具有通过结合阿尔茨海默病Aβ肽来减少其细胞毒性的活性。2002-H20通过促进纤维形成,可能通过加速Aβ聚集而保护细胞,降低Aβ的毒性。2002-H20的筛选方法有效地识别出减少Aβ毒性的化合物,并展示出潜在的抑制线索。
HY-N2346
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-139822
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-10 在没有细胞毒性作用的情况下,对 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化具有增强的抗血管生成效力(IC50 = 0.7 μM)。
HY-14971A
AKTIV
Akt
Cancer
Akt inhibitor-IV (AKTIV) 的 E 型异构体 (HY-14971),是一种 PI3K-Akt 抑制剂,具有显著的细胞毒性。
HY-N7572
Parasite
Infection
Eupatoriopicrin 是一种抗锥虫试剂,IC50 为 1.2 μM (T. b. rhodesiense )。Eupatoriopicrin 对 L6 细胞具有细胞毒性,IC50 为 1.6 μM。
HY-120293
HY-N9003
Others
Cancer
Dihydroprehelminthosporol (Compound 1) 是从真菌 Veronaea sp. 中分离出来的。Dihydroprehelminthosporol 对人类癌症细胞系 A549 和 SK-0A-3 具有细胞毒性。
HY-164385
mTOR
Cancer
NSC126405 是一种 mTOR-DEPTOR 抑制剂,能够结合 DEPTOR,阻止 mTOR 与 DEPTOR 的结合,并诱导多发性骨髓瘤 (MM) 的细胞毒性。NSC126405 可用于癌症研究。
HY-144752
HY-122948
Others
Cancer
Isogambogenic acid 是从藤黄中分离得到的天然产物。Isogambogenic acid 对癌细胞具有细胞毒性,IC50 值为 0.4327-5.942 μmol/L。
HY-163078
HY-N12288
Others
Cancer
Wangzaozin A 是一种对映贝壳杉烯二萜类化合物。Wangzaozin A 对 HepG2 细胞和 Tb 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 1.41 μM 和 0.32 μM。
HY-N3563
HY-161763
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-65 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerisation ) 抑制剂,具有广谱的细胞毒性。Tubulin polymerization-IN-65 诱导 G2 + M 细胞周期停滞。
HY-N12525
HY-170552
HY-158925
HY-N7933
HY-146417
Flavivirus
Infection
Antiviral agent 19 (Compound 3) 是一种选择性的 Zika 病毒抑制剂,EC50 为 1.3 µM。Antiviral agent 19 具有低细胞毒性。
HY-N2281
HY-N2193
HY-122944
Others
Cancer
20-Deoxocarno sol (compound 7) 是一种有效的抗癌剂,可在Salvia deserta 的根中找到。20-Deoxocarno sol 在癌细胞中显示出细胞毒性。
HY-N10201
HY-N12584
Others
Others
Pulchineno side E4 (compound 2) 是一种齐墩果烷型三萜皂苷,存在于 Pulsatilla chinensis 的根中。Pulchineno side E4 显示细胞毒活性。
HY-168183
HY-162323
EGFR
Cancer
EGFR-IN-106 (compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.2396 μM。EGFR-IN-106 显示出细胞毒性和抗炎活性。
HY-141426
HY-P9996
LY3434172
PD-1/PD-L1
Cancer
Reozalimab 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的双特异性抗体。Reozalimab 在癌症研究中介导抗体依赖性细胞毒性。
HY-P1388A
HY-N15407
Others
Cancer
Asparagoside A 是一种甾体化合物,可从 Asparagus officinalis 根部分离提取得到。Asparagoside A 对肿瘤细胞具有一定的细胞毒性,可用于肿瘤的研究。
HY-P9918
HY-137200
Drug Metabolite
Cancer
N-Desmethyl Bendamustine 是一种代谢物 Bendamustine (HY-13567)。N-Desmethyl Bendamustine 对几种淋巴瘤细胞系和外周血淋巴细胞有细胞毒性作用。
HY-135770
Endogenous Metabolite
Cancer
9-DeHydroxyeurotino ne 是一种蒽醌衍生物,可以从 Eurotium rubrum 中分离得到。9-DeHydroxyeurotino ne 对 SW1990 细胞具有细胞毒性,IC50 值为 25 µg/mL。
HY-112901
HY-148058
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 8 是一种强效 topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物,对肿瘤细胞有毒性。
HY-P990041
HY-13743
HY-N4329
Topoisomerase
Others
Nidulalin A 是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,IC50 为 2.2 μM。Nidulalin A 对 DNA 拓扑异构酶 I 的 IC50 为 172 μM。Nidulalin A 具有一定的细胞毒性。
HY-126218
HSV
Cancer
HSV-TK substrate 是 HSV-TK 的底物,并在表达 HSV-T K 和 bystander 细胞中诱导 multi-log 细胞毒性,具有抗肿瘤活性。
HY-122698
Apoptosis
Cancer
CCI-007 是一种具有细胞毒性的小分子,在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中,IC50 为2.5-6.2 μM。
HY-173001
HY-N10071
Others
Cancer
茯苓酸G
Poricoic acid G 是一种可以从 Poria cocos 中分离得到的三萜化合物。Poricoic acid G 对白血病细胞具有显著的细胞毒性作用,是一种潜在的有效的抗人白血病化合物。
HY-N1272
HY-141425
HY-N7803
Apoptosis
Cancer
De-O-Mmethyllasiodiplodin 是一种细胞毒性化合物,可以从 Ludwigia hyssopifolia 中分离出来。De-O-Mmethyllasiodiplodin 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制 Hep-2 细胞生长。
HY-101162
HY-163143
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-6 (compound 3) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, IC50 为 5.1 μM。HDAC8-IN-6 显示细胞毒性。
HY-N10985
HY-112541
Ras
Antibiotic
Cancer
21-Hydroxyoligomycin A 是一种 K-Ras PM 定位的有效抑制剂,IC50 值为 4.82 nM。21-Hydroxyoligomycin A 具有细胞毒性,可以从 Streptomyces 中分离得到。
HY-W024604
4,4-Dimethylcyclopent-2-eno ne
Others
Cancer
4,4-Dimethyl-2-cyclopenten-1-one 是可来源于 Apocyniveneti Folium 的天然产物,对不同肿瘤细胞显示出高选择性的细胞毒性。
HY-N12469
Others
Others
Gypsogenin 3-O-glucuronide 是一种从 Gypsophila 中分离得到的葡糖苷类化合物。Gypsogenin 3-O-glucuronide 对 THP-1 细胞具有细胞毒作用。
HY-101161
HY-19118
FFC14A
Apoptosis
Cancer
KP1019 (FFC14A) 是一种基于 Ru(III) 的抗转移和细胞毒性抗癌剂。 KP1019 在癌细胞中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N3687
Others
Cancer
Dasycarpol (compound 2) 是由 Aspergillus niger (AS 3.421) 对黄曲霉酮进行微生物转化的产物。Dasycarpol 对 A549 细胞表现出中等的细胞毒性,其 IC50 值为 20 ug/mL。
HY-N2323
Others
Cancer
4'-去甲基鬼臼毒素
4'-Demethylpodophyllotoxin 是 Podophyllum hexandrum 根和 P. peltatum 中含有的一种木脂素类化合物。4'-Demethylpodophyllotoxin 对多种癌细胞系具有潜在的细胞毒性。
HY-N12719
Others
Others
Isocampneoside I 是一种酰化的苯乙醇低聚糖,能够从肉苁梗 (Orobanchaceae) 中分离得到。Isocampneoside I 可抑制 D-半乳糖诱导的细胞毒性作用,保护小鼠的原代肝细胞。
HY-129301
BCRP
Cancer
CCTA-1523 是一种有效的、选择性的、可逆的和具有口服活性的 ABCG2 抑制剂。CCTA-1523 显示细胞毒性。CCTA-1523 显示出抗癌活性。
HY-162515
HY-N8317
Others
Cancer
Rubicordifolin 是一种从 Rubia cordifolia 中分离得到的天然产物。Rubicordifolin 抑制小鼠肉瘤腹水生长。Rubicordifolin 在体内和体外均具有显著的细胞毒性。
HY-12522S
HY-N10229
Fungal
Infection
Harzianum A 是一种单端孢霉烯化合物。Harzianum A 对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌没有抗菌活性,但具有抗真菌活性。此外,Harzianum A 对肿瘤细胞会产生细胞毒性。
HY-146473
EGFR
Cancer
EGFR-IN-53 (Compound 7) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 8.264 µM。EGFR-IN-53 对癌细胞具有毒性。
HY-N14309
Parasite
Infection
Astechrome 是一种具有强抗疟活性的天然产物,IC50 值为 0.94 μM。Astechrome 对 Vero 细胞表现出细胞毒性,IC50 值为 7.9 μM。
HY-N1265
Others
Cancer
Scutebata A 是一种可以从 Scutellaria barbata 中分离得到的二萜类化合物,具有抗肿瘤活性。Scutebata A 对 SK-BR-3 具有弱的细胞毒性,IC50 值为 15.2 μM。
HY-N14222
HY-N10852
Others
Cancer
希柯勘宁
Shikokianin 是一种二萜类化合物,对 HL-60 和 A-549 细胞显示出显着的细胞毒性,IC50 值分别为 3.4 μM 和 18.8 μM。
HY-N8658
HY-146154
EGFR
Cancer
EGFR-IN-58 (Compound 4a) 是一种有效的 ATP 竞争性和选择性 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-58 对黑色素瘤、结肠癌和血癌具有强大的细胞毒性。
HY-N10304
Apoptosis
Cancer
Isodispar B 是一种抗癌剂,抑制鼻咽癌和乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isodispar B 对广泛的癌细胞系具有细胞毒性。
HY-14944R
Omacetaxine mepesuccinate (Standard); HHT (Standard)
Reference Standards
STAT
Cancer
高三尖杉酯碱(Standard)
Homoharringtonine (Standard)是 Homoharringtonine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱,其通过抑制翻译延长 来起作用。
HY-146418
Flavivirus
Infection
Antiviral agent 20 (Compound 17b) 是一种选择性的 Zika 病毒抑制剂,EC50 为 4.5 µM。Antiviral agent 20 具有低细胞毒性。
HY-163044
HY-33351
HY-N12782
Gitoxigenin 3-O-mono digitaloside
Others
Others
Strospeside (Gitoxigenin 3-O-mono digitaloside) 是一种强心内酯,可以从 Cuscuta shoot 中分离得到。Strospeside 对肾癌细胞系和前列腺癌细胞系具有有效的细胞毒性。
HY-151295
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌(细胞系 A549 )具有高度选择性的细胞毒作用,其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-P991458
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
hu3S193 是一种靶向 Lewis Y 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。hu3S193 具有优异的免疫效应功能 (补体依赖性细胞毒性) (IC50 : 1.0 μg/ml) 和抗体依赖性细胞毒性 (IC50 : 5.0 μg/ml)。hu3S193 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-167710
Endogenous Metabolite
Cancer
CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂,具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用,可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性,显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。
HY-W011762
Apoptosis
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性,而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-N9534
HY-N4265
HY-N2732
6-Prenyl-4',5,7-trihydroxyflavone; 6-C-Prenylapigenin
Others
Cancer
6-Prenylapigenin 是一种具有生物活性的类黄酮,具有抗肿瘤活性和抗血管生成特性。6-Prenylapigenin 对白血病和实体癌细胞等癌细胞具有细胞毒性。
HY-129144
TNF Receptor
Cancer
Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 是一种新木脂素。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 可以从Ano geissus acuminata 中分离得到。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 对黑色素瘤癌 细胞系具有特异性 细胞毒性。
HY-171040
HY-N0673R
HY-139615
Sec61
Cancer
Sec61-IN-1 (compound A317) 是一种有效的 sec61 抑制剂,可有效靶向神经胶质瘤细胞,并加强 T 细胞毒性效应。
HY-N11056
HY-162068
Drug Derivative
Cancer
Auristatin23 是 Auristatin F (HY-15583) 的缀合物,是一种细胞毒素。Auristatin23
对靶细胞(包括 MDR+ 的异常细胞,例如癌细胞)表现出细胞毒活性。
HY-N12153
Others
Cancer
Theasaponin E2 对 K562 和 HL60 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 14.7 μg/mL)。Theasaponin E2 可以从茶树中分离出来。
HY-W046846
HY-N2445
Apoptosis
Cancer
卡瓦胡椒素C
Flavokawain C 是存在卡瓦胡椒根中的天然查尔酮。Flavokawain C 对多种人类癌症细胞系产生细胞毒性,对 HCT 116 细胞作用的 IC50 值为 12.75 μM。
HY-N3916
(+)-Galano lactone
Fungal
Infection
高良姜萜内酯
Galano lactone 是一种能从 Alpinia galanga 的种子中分离出的天然产物。Galano lactone 显示出抗真菌活性。Galano lactone 对 KB 细胞具有细胞毒性,EC50 为 38.5 µg/ml。
HY-146474
EGFR
Cancer
EGFR-IN-54 (Compound 3c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 1.623 µM。EGFR-IN-54 对癌细胞具有毒性。
HY-13259C
(S,R,S)-(-)-MG-132; Z-Leu-D-Leu-Leu-al
Proteasome
Cancer
(R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。
HY-N7585
Others
Others
Ustusolate C是一种从霉菌 Aspergillus ustus 094102 中分离得到的补身烷倍半萜。Ustusolate C 对 A549 细胞具有中等的细胞毒性,其IC50 为 10.5 μM。
HY-119784
Fungal
Cancer
Eupenifeldin 是从 Eupenicillium brefeldianum ATCC 74184 培养物中分离出的五环双酚酮。Eupenifeldin 对 HCT-116 细胞系具有细胞毒性。Eupenifeldin 具有研究白血病的潜力。
HY-126598
Endogenous Metabolite
Cancer
Chaetoglobosin F 是一种来自 Chaetomium globosum 的细胞松弛素类的生物碱。Chaetoglobosin F 对人鼻咽表皮样瘤细胞 KB 具有细胞毒性,IC50 为 52.0 µM。
HY-P3981
HY-N14775
Others
Infection
Lavanduquino cin 是一种神经细胞保护剂,具有降低 L-谷氨酸对神经元杂交瘤 N18-RE-105 细胞毒性的作用,ED50 为 15.5 nM。
HY-16401
PM00104
Apoptosis
Cancer
Zalypsis (PM00104) 具有抗肿瘤活性。Zalypsis 通过与 DNA 结合表现出细胞毒性。Zalypsis 抑制细胞周期和转录,并导致双链 DNA 断裂。
HY-P99409
HY-153051
Others
Cancer
Antitumor agent-90 (Compound 17) 对 PC 14 细胞和 MKN 45 细胞具有细胞毒性。Antitumor agent-90 可用于癌症研究。
HY-149015
HY-155413
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-43 (Compound e4 ) 对肿瘤细胞有明显的细胞毒作用,通过在 G1 期停止细胞周期而导致细胞凋亡。
HY-155067
Bacterial
Infection
Antitubercula agent-38 是一种口服活性苯并噻嗪酮 (BTZ) 衍生物,具有有效的抗结核活性。Antitubercula agent-38 具有低心脏毒性、低细胞毒性。
HY-129148
GAAM1
Others
Cancer
Gano deric acid AM1 (GAAM1) 是一种天然产物,存在于 gano derma lucidum 中。Gano deric acid AM1 显示细胞毒性,对 HeLa 细胞的 IC50 值为 19.8 µM。
HY-118383
HY-N3113
Others
Cancer
Panaxyne 是一种聚乙炔,可以从栽培野山参的根中分离出来。 Panaxyne 对 SK-OV-3 显示出显着的选择性细胞毒性,ED50 为 1.40 µM。
HY-D2215
HY-123718
Parasite
Others
6-Benzylthioino sine 是一种具有抗白血病活性的化合物,与二甲双胍联合使用可增加对急性髓系白血病细胞的细胞毒性,通过多种机制调节细胞代谢和信号通路。
HY-N1116
HIV
Infection
Tsugafolin (compound 4)是一种脱氢黄酮,具有弱抗 HIV 活性 (IC50 =118 μM),且无细胞毒性 (<150 μM)。Tsugafolin 可以从 Vitex leptobotrys 中分离出来。
HY-N14427
Fungal
Infection
Concanamycin G 具有抗真菌、抗病毒、免疫抑制、细胞毒等活性,是 V 型 ATPase 的特异性抑制剂(Ki =0.02 nM)。
HY-163089
Others
Cancer
Anticancer agent 176 (Compoind 10α) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 176 对神经母细胞瘤表现出优异的体外细胞毒活性,IC50 值为 6.3 μM。
HY-150739
HY-123707
HY-148180
HY-149078
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-14 是一种有效的抗寄生虫 (antiparasitic ) 剂。Antiparasitic agent-14 具有细胞毒性和抗寄生虫活性。Antiparasitic agent-14 抑制锥体鞭毛体和无鞭毛体的生长。
HY-126954
HY-N1621
Fungal
Parasite
Infection
1-Deacetylnimbolinin B 是一种柠檬苦素类化合物,可从 Melia toosendan 果实中分离得到。柠檬苦素是一类高度氧化的去甲三萜类化合物,具有杀虫、抗真菌、杀线虫和细胞毒特性。
HY-N14426
Fungal
Infection
Concanamycin F 具有抗真菌、抗病毒、免疫抑制、细胞毒等活性,是 V 型 ATPase 的特异性抑制剂 (Ki =0.02 nM)。
HY-123143
MLN576
Topoisomerase
Cancer
XR11576 (MLN576) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。XR11576 显示针对人和鼠肿瘤细胞系的细胞毒性 (IC50 : 6-47 nM)。
HY-136295
HY-156860
Drug Derivative
Cancer
WP 1122 是一种 2-deoxy-D-glucose (HY-13966) 类似物,是一种强效细胞毒剂。WP 1122 是一种糖酵解抑制剂。WP 1122 可用于癌症研究。
HY-131486
HY-B2054
HY-129558
HY-N14911
HY-B1878S
HY-146705
Bacterial
Infection
PqsR-IN-1 (Compound 18) 是一个有效的 PqsR 抑制剂。PqsR-IN-1 减少 pyocyanin 的产生,细胞毒性很低。
HY-N12997
Others
Others
Torachrysone 8-O-β-D-glucoside 是一种酚类糖苷,可从 Senna tora 种子中分离得到。Torachrysone 8-O-β-D-glucoside 具有细胞毒性。
HY-158336
Ferroptosis
Cancer
E/Z-FETPY 是一种有机二铁 (I) 复合物,在癌细胞系中具有很强的细胞毒性。E/Z-FETPY 可在低分化细胞系(如 A2780 细胞)中诱导铁死亡 (ferroptosis )。
HY-N12413
Proton Pump
Others
Apicularen B 是一种 V-ATPase 抑制剂,也是细胞毒性大环内酯 (可从粘细菌 Archangium gephyra 中获得)。Apicularen B 可用于 V-ATPase 相关疾病的研究,如石骨症。
HY-N1039A
Others
Cancer
Mano ol 是Salvia officinalis 中的二萜。Mano ol 在癌细胞中诱导选择性的细胞毒性。Mano ol 使癌细胞停滞在细胞周期的 G(2)/M 期。
HY-N3102A
(E)-p-Hydroxycinnamyl alcohol
Others
Inflammation/Immunology
(E)-p-Coumaryl alcohol 是香豆素的代谢产物,具有显著的细胞毒性。(E)-p-Coumaryl alcohol可以从高良姜和红景天中分离出来,可以用于炎症研究。
HY-122274
Parasite
Infection
MMV666693 是一种针对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 特异性的翻译抑制剂。MMV666693 对人类成纤维细胞中的细胞毒性较低 (IC50 >32 µM),可用于抗疟药物的开发。
HY-121087
Phosphatase
Cancer
BCI-215 是一种高效、肿瘤细胞选择性的双重特异性磷酸酶 DUSP-MKP 抑制剂。BCI-215 对肿瘤细胞有细胞毒性,但对正常细胞无毒性。
HY-N0849R
HY-N14236
Herbicide
Infection
Cancer
Epopromycin B 抑制莴苣原生质体的细胞壁合成,从而表现出除草活性。Epopromycin B 在 B16 黑色素瘤细胞中表现出细胞毒性,IC50 为 0.003 µg/mL。
HY-161983
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-22 (compound 3e) 是一种有效的、选择性且具有口服活性的神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.03 µM。Neuraminidase-IN-22 具有细胞毒性和抗甲型流感病毒活性。
HY-N15054
Drug Derivative
Cancer
17-O-Demethylgeldanamycin 是一种可以从链霉菌中分离得到的次生代谢产物。17-O-Demethylgeldanamycin 对多种肿瘤细胞表现出细胞毒性,具有抗肿瘤的活性。
HY-100875A
CL-216942 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。
HY-W326094
GOE 1734; PD 104 208; NSC 328786
DNA/RNA Synthesis
Cancer
地那林
Dinaline (GOE 1734; PD 104 208; NSC 328786) 是一种有效的具有口服活性的抗癌剂。Dinaline 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Dinaline 具有用于结直肠癌研究的潜力。
HY-14949
HY-W015715
Orcino l mono hydrate
Tyrosinase
Neurological Disease
苔黑酚
5-Methylresorcino l mono hydrate (Orcino l mono hydrate) 是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂。5-Methylresorcino l mono hydrate 具有细胞毒性。5-Methylresorcino l mono hydrate 也是一种口服活性物质,可穿过血脑屏障抗焦虑剂。
HY-N14822
HY-N4020
Others
Others
淫羊藿次甙E5
Icariside E5 是从 Capsicum annuum 分离得到的木脂素糖苷。Icariside E5 促进 HUVEC 的增殖而无细胞毒性。Icariside E5 具有抗氧化性能。
HY-123605
Caspase
Others
CAY10406 是 caspase 3/7 的抑制剂。CAY10406 可抑制 28 kDa IL-1β 片段表达,且无明显细胞毒性(10 μM)。
HY-N10417
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Apoptosis inducer 5 (compound 1b) 是一种木脂素对映异构体,存在于 Crataegus pinnatifida 中。Apoptosis inducer 5 通过 Hep3B 细胞中的凋亡和自噬表现出细胞毒性作用。
HY-161947
Ferroptosis
Others
TOFA-Plasmalogen (compound 1) 是一种甘油醛衍生物,具有铁死亡 (ferroptosis ) 诱导活性。TOFA-Plasmalogen 通过促进细胞膜上的脂质过氧化而引起细胞毒性 (IC50 =32.87 μM)。
HY-100875
CL216942
Topoisomerase
Cancer
比生群
Bisantrene 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene 是 MDR1 的底物。
HY-121613
Others
Infection
Resistoflavine 是海洋放线菌 S. chibaensis 的代谢产物。它可以减缓 HMO2 和 HepG2 细胞的生长并对其具有细胞毒性,平均致死浓度 (LC50) 分别为 0.013 和 0.016 μg/ml。
HY-P10777
HY-117240
HY-W743944
HY-135008
HY-146706
Bacterial
Infection
PqsR-IN-2 (Compound 19) 是一个有效的 PqsR 抑制剂。PqsR-IN-1 减少 pyocyanin 的产生,细胞毒性很低。
HY-N10363
Others
Cancer
Pixino l 是一种天然糖苷,对人肺癌 GLC4 和腺癌 COLO 320 细胞株具有细胞毒性 (IC50 分别为 71 µM,43 µM)。
HY-16271
4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂,可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
HY-155506
NAMPT
Cancer
NAMPT degrader-3 (compound C5) 是一种 NAMPT 降解剂,取决于 VHL 和蛋白酶体方式。NAMPT degrader-3 具有细胞毒性并抑制 A2780 细胞增殖。
HY-153209
HY-P99484
AGEN 1181
CTLA-4
Cancer
Botensilimab (AGEN 1181) 是一种人源抗细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (CTLA-4 ) 单克隆抗体,是一种先天性和适应性免疫激活剂。Botensilimab 可用于癌症的研究。
HY-N10082
Others
Cancer
Trigoxyphin A 是一种氧化瑞香烷型二萜。Trigoxyphin A对 HL60 和 A549 表现出较强的细胞毒活性,IC50 分别为 0.27 和 7.5 μM。
HY-101150
HY-N6997
HY-126699
Antibiotic TAN 420D
Bacterial
Infection
Herbimycin C (Antibiotic TAN 420D) 是一种最初从 S. hygroscopicus 中分离出来的细菌代谢物。它对 HeLa 细胞和 Ehrlich 细胞具有细胞毒性(IC50 s 分别为 7.3 和 1.2 μg/mL)。
HY-N3041
Agoniadin; NSC 609065
Fungal
Infection
Cancer
Plumieride 是一种抗真菌剂。Plumieride 对一些皮肤真菌有很强的毒性。Plumieride 对 P388 白血病细胞株具有微弱的细胞毒活性,其 IC50 为 85 μg/mL。
HY-P99760
BCD-145
CTLA-4
Cancer
诺瑞利单抗
Nurulimab (BCD-145) 是一种抗细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (抗 CTLA-4 ) 人源单克隆抗体。Nurulimab 可用于黑色素瘤的研究。
HY-154797
Topoisomerase
Cancer
N,N-Dimethyldoxorubicin 是一种阿霉素 (Doxorubicin (HY-15142A)) 类似物。N,N-Dimethyldoxorubicin 对一一系列肿瘤细胞系具有细胞毒性 (IC50 s < 0.3 μM)。
HY-151121
Others
Cancer
Anticancer agent 80 (Compound 3c) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 80 对 T47-D 具有明显的暗毒性作用,IC50 为 10.14 µM。
HY-176758
Glutathione Peroxidase
Cancer
GPX4-IN-17 (Compound 9i) 是 GPX4 的抑制剂,具有强效细胞毒性 (IC50 = 0.3 nM)。GPX4-IN-17 对 GPX4 表现出强结合亲和力 (KD = 20.4 nM)。GPX4-IN-17 在异种移植肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长,且无可检测的细胞毒性。GPX4-IN-17 可以增强癌症化疗并克服肿瘤耐药性。GPX4-IN-17 可用于抗肿瘤研究。
HY-133207
HY-130080
HY-N7589
Carolignan M
Others
Cancer
Demethylcarolignan E 是一种苯丙素酯,可以从木槿花 (Hibiscus taiwanensi ) 的茎中分离出来。Demethylcarolignan E 对人类癌细胞系 A549 和 MCF-7 具有细胞毒性 (IC50 : <10 μg/mL)。
HY-N14435
HY-N15332
Bellissaponin BS2
Others
Cancer
Virgaureasaponin 1 (Bellissaponin BS2) 是一种可从 Bellis perennis 中分离的皂苷。Virgaureasaponin 1 对肿瘤细胞具有细胞毒性 (对 HL-60 细的 IC50 为 4.6 μM)。
HY-161106
HY-126556
HY-170488
HY-N8846
Fungal
Infection
dl-Aloesol 是一种天然产物,可以从真菌 Aspergillus sp 中分离出来。Aspergillus sp 代谢物具有细胞毒、抗菌、清除自由基、抗寄生虫、抗病毒和抗增殖等活性。
HY-101280A
NAMPT
Cancer
LB-60-OF61 hydrochloride 是一种有效的 NAMPT 抑制剂,LB-60-OF61 hydrochloride 是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
HY-153675
PIN1
Metabolic Disease
BCPA 是一种无细胞毒性的 Pin1 调节剂。BCPA 可减弱 Pin1 蛋白的减少,从而抑制 RANKL 诱导的破骨细胞发生的受体激活物。BCPA 调节破骨细胞活化,用于骨质疏松研究。
HY-P5606
Bacterial
Infection
Maximin 3 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 3 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。Maximin 3 具有显著的抗 HIV 活性。
HY-151564
Others
Cancer
Anticancer agent 85 (化合物 6j) 是一种抗癌剂,对 MCF7 细胞显示了较好的细胞毒性。Anticancer agent 85 可用于乳腺癌及其他癌症的研究。
HY-P990026
HY-N10332
Proteasome
Cancer
Leptosphaerodione,可从 Remotididymella sp. 中分离得到,是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS ) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性,IC50 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。
HY-N1912
HY-145989
HY-125762
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-16 (compound 19a) 是酪氨酸激酶 (Tyrosinase) 抑制剂,Ki=470 nM。Tyrosinase-IN-16 对 B16F10 细胞具有杀伤毒性,在 20 μM 浓度下的抑制率 >90%。
HY-116786
HY-P99113
HY-152669
Bacterial
Infection
Urease-IN-5 是一种尿素酶抑制剂,IC50 值为 1.473 µM。Urease-IN-5 细胞毒性低,对普通变形杆菌具有抑制活性,IC50 值为 17.78 µg/mL。
HY-122493
HY-163755
HY-P0219
Phosphatase
Cancer
微囊藻毒素-LA
Microcystin LA 是一种天然毒素,Microcystin LA 通过抑制丝氨酸-苏氨酸蛋白磷酸酶 PP1 (IC50 =0.3 nM) 和 PP2A (IC50 =0.3 nM) 来发挥其细胞毒性作用。
HY-149327
Others
Cancer
HCT-116-IN-1 是 γ-内酰胺融合的吡啶酮衍生物,具有抗癌活性,对 HCT116 细胞显示出高度的细胞毒性, IC50 值为 5.59 μM。
HY-122324A
(-)-(R)-Tylophorine; (-)-DCB-3500; (-)-NSC-717335
Others
Cancer
(-)-Tylophorine ((-)-(R)-Tylophorine)是一种强效的细胞毒性剂,具有针对药物敏感和多药耐药癌细胞系的活性。(-)-Tylophorine在生物医学研究中被探讨用于抗癌研究。
HY-113332R
HY-167877
HY-N9159
Others
Cancer
Piptocarphin F (Compound 5) 是一种倍半萜内酯。Piptocarphin F 对人白血病细胞系 HL-60 表现出细胞毒性活性 (IC50 =5.69 μmol*L-1 )。
HY-126981
Others
Cancer
Sarasino side B1 是一种糖苷类化合物。Sarasino side B1 对 Neuro-2a 和 HepG2 细胞系表现出中等细胞毒性(IC50 =~5-18 μM)。
HY-156186
Others
Cancer
Anticancer agent 160 (Compound 6) 是一种来源于 Parthenium hysterophorus 的天然产物。Anticancer agent 160 对 HCT-116 细胞有细胞毒性,IC50 =5.0 μM。
HY-77572
7-epi-10-deacetyltaxol; 10-Deacetyl-7-epipaclitaxel
ADC Cytotoxin
Cancer
7-表-10-去乙酰基紫杉醇
7-Epi 10-desacetyl paclitaxel (7-epi-10-deacetyltaxol) 是一种紫杉醇衍生物,对 HeLa 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 85 μM。
HY-129315
N-Deacetylketoconazole; R-39519
Bacterial
Fungal
Infection
脱酰基酮康唑
Deacylketoconazole (N-Deacetylketoconazole; R-39519) 是具有口服活性的 Ketoconazole (HY-B0105) 代谢物。Deacylketoconazole 具有抗真菌和抗病毒活性。Deacylketoconazole 对大鼠肝细胞具有细胞毒性。
HY-18976
HY-N6955
Others
Cancer
林泽兰内酯B
Eupalinilide B 是一种愈创木酚型倍半萜内酯,存在于 Eupatorium lindleyanum 中。Eupalinilide B 对 P-388 和 A-549 肿瘤细胞系显示出有效的细胞毒性。
HY-N2779
Others
Cancer
8-Lavandulylkaempferol 是一种从 Sophora flaWescens 中分离得到的黄酮。8-Lavandulylkaempferol 对 KB 表皮样癌细胞有细胞毒活性,其 IC50 为 15.1 μg/mL.
HY-160473A
HY-P9960
HY-N8098
Others
Cancer
白头翁皂苷E2
Pulchineno side E2 (Compound 8) 是从 Pulsatilla chinensis 的根中分离出的三萜皂苷。Pulchineno side E2 对 HL-60 白血病细胞具有细胞毒性,IC50 值为 2.6 µg/mL。
HY-161258
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 181 (Compound 3f) 是一种有效的环丙沙星阳离子抗菌剂 (antibacterial agent) 且具有较低的细胞毒性。Antibacterial agent 181 对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的 MIC 值均为2 μg/mL。
HY-N11430
HIV
Infection
F1839-I 可以从 Stachybotrys 中分离出的化合物,具有弱细胞毒性和抗 HIV 活性,IC50 值为 15.6 μM。
HY-118726
Topoisomerase
Cancer
Luotonin F 是一种在 P. nigellastrum Bunge 里发现的生物碱。Luotonin F 通过抑制人拓扑异构酶 II 显示对小鼠白血病 P-388 细胞的细胞毒活性。
HY-N10491
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A 是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A 通过诱导 caspase 依赖性的凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A 可用于癌症的研究,如前列腺癌。
HY-136490S1
Galactosylsphingosine-d7
PKC
Neurological Disease
Cancer
鞘氨醇半乳糖苷-d7
Psychosine-d7 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-N10890
Others
Cancer
Alpino id D 是一种二芳基庚烷类化合物,可从高良姜 (Alpinia officinarum Hance) 根茎甲醇提取物中分离得到。Alpino id D 对 IMR-32 人成神经细胞瘤细胞系具有细胞毒作用。
HY-144722
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-12 (Compound 2c) 是一种抗结核剂 (MIC = 1.439 μg/mL)。Antitubercular agent-12 的细胞毒性显着降低 (CC50:57.34 μg/mL)。
HY-N6016
HY-155734
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-55 (compound 65) 是一种低细胞毒性的 SARS-CoV-2 抑制剂, 其 IC50 值为 0.3 μM,通过与刺突蛋白 S 作用抑制病毒感染。
HY-145304
HY-155167
Antibiotic
Fungal
Cancer
Anticancer agent 151(compound 6C)是一种抗癌剂。Anticancer agent 151 对 MCF-7 细胞具有良好的体外细胞毒活性,其 IC50 值为 6.3 μM。
HY-161171
Parasite
Ephrin Receptor
Cancer
Antimalarial agent 37(compound 33)是一种针对 II 型激酶的选择性抑制剂,具有抗疟原虫活性。Antimalarial agent 37 对癌细胞 HepG2 和 MCF7 具有细胞毒性和选择性。
HY-D2318
Fluorescent Dye
Others
Flipper-TR 5 是 Flipper 探针,其包含一个终端羧酸盐,用于保留在质膜上。Flipper-TR 5 能够选择性地标记细胞质膜,并显示出优异的机械敏感性、可忽略的细胞毒性和可控的光毒性。
HY-149996
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 6 (Compound 4d) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.46 μM,对癌细胞具有显着的细胞毒性作用。
HY-N3722
Others
Cancer
O-Demethylmurrayanine 是一种具有抗癌作用的天然酚。O-Demethylmurrayanine 对 MCF-7 和 SMMC-7721 表现出强烈的细胞毒性,IC50 值范围为 4.42-7.59 μg/mL。
HY-N3097
Others
Cancer
Pellitorine 是一种从 Piper nigrum 根中分离出来的化合物。Pellitorine 对 HL60 和 MCT-7 细胞系显示出强烈的细胞毒活性。Pellitorine 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-12838
Mirk-IN-1; Dyrk1B/A-IN-1
DYRK
Cancer
RO5454948 (Compound 9) 是 Dyrk1B 和 Dyrk1A 的抑制剂,IC50 分别为 68 nM 和 22 nM。RO5454948 在癌细胞 SW620 中表现出细胞毒性,EC50 为 1.9 μM。
HY-124414
HY-B1878R
HY-169483
HY-W018025
HY-N14370
HY-171186
Drug Derivative
Cancer
EAPB0202 是一种咪唑并喹喔啉衍生物。EAPB0202 对 A375 人黑色素瘤细胞系具有显著的细胞毒性,IC50 为 2.35 μM。EAPB0202 可用于肿瘤的研究。
HY-14949C
TTI-237 fumarate
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管 活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制 [3 H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。
HY-136490S
Galactosylsphingosine-d5
PKC
Neurological Disease
Cancer
鞘氨醇半乳糖苷-d5
Psychosine-d5 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-N8551
HY-P991139
CTLA-4
Cancer
Futermestotug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人细胞毒性 T 淋巴细胞相关蛋白 4 (CTLA4 )。Futermestotug 有望用于多种恶性肿瘤的研究。
HY-N0006S
HY-N1637
HY-P3333
HY-132247
HY-N6876R
Reference Standards
Elastase
Neurological Disease
Secologano side (Standard) 是 Secologano side 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Secologano side 是从 Poraqueiba sericea 中分离得到的萜类化合物,对弹性蛋白酶 (elastase ) 具有低抑制活性,IC50 值为 164 μg/mL。Secologano side 对成纤维细胞有中度细胞毒性。
HY-N1318
HY-119635
Apoptosis
Cancer
Albicano l 是一种倍半萜类化合物,具有强大的抗氧化和对抗重金属毒性的活性。Albicano l 显示出细胞毒性。Albicano l 抑制profeno fos (HY-B0832) 诱导的草鱼肝细胞遗传毒性[1] 。
HY-128899
HY-155711
Fungal
Infection
Antifungal agent 69 (compound 13) 是一种丁子香酚-咪唑,可对抗白色念珠菌,MIC 为 4.6 μM,且无相关细胞毒性。Antifungal agent 69 可以改变真菌麦角甾醇生物合成。Antifungal agent 69 显示出抗真菌 活性。
HY-122496
Syringidin
Apoptosis
Cancer
Malvidin (chloride) 是一种从葡萄中分离出来的生物活性化合物。 Malvidin 通过阻止细胞周期的 G2 /M 期和诱导细胞凋亡 显示出细胞毒性。Malvidin可用于癌症研究。
HY-133031
HY-163195
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 40(compound 45)是一种 Tubulin 抑制剂,IC50 值是1.2 μM。Tubulin inhibitor 40 对癌细胞具有选择性的细胞毒性。Tubulin inhibitor 40 具有抗肿瘤活性。
HY-164033
Ramno digin
Apoptosis
Cancer
HOE 689 (Ramno digin) 是 Digitoxin (HY-B1357) 的类似物。HOE 689 对肺癌细胞表现出细胞毒性,诱导 NCI-H460 细胞凋亡 (apoptosis ),IC50 为 52 nM。
HY-N15480
Bacterial
Cancer
Nanangenine C 是一种二萜类化合物,存在于曲霉菌中。它对枯草芽孢杆菌有活性,并且对 NS-1 小鼠骨髓瘤细胞有细胞毒性。
HY-P1103
CXCR
Cancer
CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。
HY-146985
HY-P4284
ClpP
Proteasome
Others
Z-GGF-CMK 是一种蛋白酶抑制剂,抑制 ClpP1P2 和蛋白酶体。 Z-GGF-CMK 对 HepG2 细胞表现出细胞毒活性,CC50 值为 125 μM。
HY-147532
HY-U00279B
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine hydrochloride 是一种铂类抗肿瘤药物,具有选择性对缺氧细胞的毒性。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下对中国仓鼠卵巢细胞系 AA8 展现出显著的细胞毒性。Nitracrine hydrochloride 通过与 DNA 的插入结合和形成共价加合物来发挥其作用。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下的细胞毒性与其还原代谢形成烷基化物质有关,同时可能通过与 DNA 的插入增强对 DNA 的反应性,从而提高效能。Nitracrine hydrochloride 还可抑制 RNA 合成,有助于其抗肿瘤效果。
HY-116529
Others
Others
Lamellarin E 是一种具有生物活性的海洋生物碱,而 Lamellarin 系列生物碱则表现出潜在的细胞毒性、拓扑异构酶 I 抑制、蛋白激酶抑制、多药耐药逆转和抗 HIV-1 活性。
HY-N14807
Fungal
Infection
Neobulgarone A 是子囊菌纲真菌 Neobulgaria pura HA A07-97 的蒽醌衍生物。Neobulgarone A 可抑制稻瘟病菌附着胞的形成,具有较弱的细胞毒性,无抗真菌、抗菌和植物毒性。
HY-152668
Bacterial
Infection
Urease-IN-4 是一种有效的尿素酶 (urease ) 抑制剂,IC50 值为 1.64 µM。Urease-IN-4 细胞毒性低,对普通变形杆菌具有抑制活性,IC50 值为 15.27 µg/mL。
HY-N7760
Others
Others
Neosalvianen 是一种含氮化合物,对 HeLa、HepG2 和 OVCAR-3 细胞系表现出细胞毒活性,IC50 分别为 63.9 µM、59.2 µM 和 74.6 µM。
HY-135901
HY-N7205
Others
Cancer
Glaucocalyxin D 是一种 ent -kaurano id 类二萜化合物,可从香茶菜中分离出来。Glaucocalyxin D 对多种人肿瘤细胞系具有细胞毒性。Glaucocalyxin D 可用于癌症研究。
HY-W150677
HY-163431
HY-N1768
Others
Cancer
(2S)-3',4',7-Trimethoxyflavan 是一种黄烷,对 HCT116 和 HepG2 表现出弱细胞毒性,IC50 值分别为 34.36 μg/mL 和 38.51 μg/mL。
HY-118942
ARC 111
Topoisomerase
Cancer
Topovale (ARC 111) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。Topovale 是一种抗肿瘤剂,对一系列癌细胞表现出低纳摩尔的细胞毒性。Topovale 在肿瘤细胞中诱导可逆的拓扑异构酶 I (TOP1) 裂解复合物形成。
HY-151116
Apoptosis
Cancer
HER2-IN-10 是补骨脂素衍生物。HER2-IN-10 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1056
Zerumbetol
Others
Cancer
Yunnancoronarin A (Zerumbetol) 可以从 Hedychium forrestii 中分离得到。Yunnancoronarin A 具有细胞毒性,对肺腺癌细胞 A549 和白血病细胞 K562 的 IC50 值分别为 11.08 和 2.19 μM。
HY-W097659
HY-147408
SHR9265
Topoisomerase
ADC Cytotoxin
Cancer
Rezetecán (SHR9265) 是一种 topoisomerase I 抑制剂。此外,Rezetecán 可用于合成 Trastuzumab rezetecan,Trastuzumab rezetecan 是一种抗肿瘤剂。Rezetecán 可用作抗体-活性分子偶联物 (ADC) 中的细胞毒性有效载荷 (ADC Cytotoxin )。
HY-105019
HY-120634
HCV
Infection
BMS-929075 是一种有效的口服活性 HCV NS5B 复制酶 (HCV NS5B replicase ) 手掌位点变构抑制剂。BMS-929075 显示出高口服生物利用度。BMS-929075 显示出细胞毒性。
HY-N10877
Others
Cancer
Chlorajapolide F 是一种天然产物,可以从 Chloranthus japonicas 的地上部分分离得到。 Chlorajapolide F 对 NCI-H460 和 SMMC-7721 细胞系具有低细胞毒性。
HY-N2108
ADC Cytotoxin
Cancer
7-乙基喜树碱
7-Ethylcamptothecin 是喜树碱类似物之一。 喜树碱 (CPT) 是一种从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的细胞毒性生物碱,对 L1210 白血病和 Walker 256 癌肉瘤模型具有很强的抗肿瘤活性。
HY-106406
BAU; 5-Benzylacyclouridine
Drug Derivative
Cancer
Benzylacyclouridine (BAU) 是一种有效且特异性的尿苷磷酸化酶抑制剂,尿苷磷酸化酶是尿苷分解代谢中的第一种酶。Benzylacyclouridine 可以调节 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 及其衍生物的细胞毒副作用。
HY-121088
HY-N8754
HY-N10542
Others
Cancer
Aplyronine C 是一种活性化合物。 Aplyronine C 具有有效的抗肿瘤活性,并且对 HeLa-S3 细胞具有细胞毒性, IC50 值为 2.9 nM。 Aplyronine C 可用于癌症研究。
HY-N7154
Others
Cancer
2,3-O-Isopropylidenyl euscaphic acid 是一种来自黑莓 (Rubus fructicosus ) 种子的三萜类化合物,对 HL-60 人白血病细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 72.8 μM。
HY-160129
HY-N8859
16-Hydroxyiridal
Others
Others
Isoiridogermanal 可从鸢尾根茎提取物中分离得到。Isoiridogermanal 对 MCF-7 和 C32 细胞系具有细胞毒性 ,IC50 值为 11 μM 和 23 μM。
HY-148255
Apoptosis
Autophagy
Cancer
QN523 是一种具有类活性分子性质的新型支架,在 12 种癌细胞株中显示出强大的体外细胞毒性。QN523 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。QN523 可用于癌症的研究。
HY-151118
Apoptosis
Cancer
HER2-IN-11 是补骨脂素衍生物。HER2-IN-11 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10267
Fungal
Infection
Carviolin 是一种从子囊菌 Neobulgaria pura 的菌丝体中分离出来的化合物。Carviolin 能抑制灰葡萄孢分生孢子在诱导性 (疏水) 表面形成附生孢子。Carviolin 表现出适度的细胞毒性,但没有抗真菌、抗菌或植物毒性的活性。
HY-N8424
Others
Cancer
1,5,6-TriHydroxy-3-methoxyxanthone 是一种可以从 Hypericum perforatum L. 中分离得到的山酮。1,5,6-TriHydroxy-3-methoxyxanthone 具有抗氧化活性和细胞毒性。
HY-145989A
HY-22024
Others
Cancer
5-羟基黄酮
5-Hydroxyflavone 是一种类黄酮配体,对 MCF-7,FaDU,MDA-MB-435S,U87,RPE-1 和 HEK293 细胞无细胞毒性。
HY-P10410
Fungal
Infection
AEC5 是一种具有抗真菌活性的脂肽类物质,可对抗新型隐球菌感染。在新型隐球菌的 MIC 浓度 (6.3 μg/mL) 下,AEC5 对人类肺、肝或红细胞没有明显的细胞毒性。
HY-128941
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
CCK2R Ligand-Linker Conjugates 1 是一种配体-linker 偶联物,其通过亲水性肽 linker 与具有细胞毒性的微管剂抑制剂 Desacetyl Vinblastine Hydrazide (DAVBH) 和Tubulysin B Hydrazide (TubBH) 结合。
HY-105019A
Melphalan flufenamide hydrochloride
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Cancer
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体活性分子,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
HY-N15562
Parasite
Infection
Batzelladine L 是一种有效的 Plasmodium falciparum 抑制剂 (IC50 = 0.4 μM)。Batzelladine L 对 HepG2 细胞具有中等的细胞毒性 (CC50 = 14 μM),具有抗疟作用。Batzelladine L 有望用于抗疟剂的研究。
HY-P4836
Parasite
Infection
LL-37 FK-13 是一种抗菌剂,可抑制 Trichomonas vaginalis 。LL-37 FK-13 对人类红细胞有微弱溶血作用,对人类成纤维细胞的细胞毒性较低。
HY-157454
HY-170436
Photosensitizer
Apoptosis
Cancer
NFh-NMe-2 是一种光敏剂,可与硝基还原酶 (nitroreductase ) 相互作用,在肿瘤细胞中产生单线态氧,在癌细胞中表现出细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NFh-NMe-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-162396
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 21 (Compound 56) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 转运抑制剂,可以逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR),并在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,无显著细胞毒性。
HY-N6951
HY-N11015
HY-100746
Autophagy
Cancer
STF-62247 是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,对 VHL 缺陷型肾细胞癌有选择性的细胞毒性,在 RCC4 和 RCC4/VHL 细胞中的 IC50 分别为 0.625 μM 和 16 μM。
HY-N12989
Others
Others
3′-O-Demethylarctigenin 是一种酚类化合物,可从 Arctium lappa 种子中分离得到。3′-O-Demethylarctigenin 对 PANC-1 细胞有细胞毒性,IC50 值为 4.38 µM。
HY-116639
HY-106702
PD 110161 sodium; CL 1565A sodium; CI-920 sodium
Antibiotic
Phosphatase
Cancer
Fostriecin (sodium) (compound 1, CI-920) 是一种具有细胞毒活性的抗生素。 Fostriecin (sodium) 也是一种蛋白磷酸酶抑制剂,包括 PP4 (IC50 = 3 nM) 和 PP2 (IC50 =1.5 nM)。
HY-169961
Cholinesterase (ChE)
Cancer
BChE-IN-38 (compound 13) 是一种有效的 BChE 抑制剂,对 hCAI、hCAII、AChE、BChE 的 Ki 值分别为 62.05、28.78、14.09、1.15 nM。BChE-IN-38 显示出细胞毒活性。
HY-10332
(Z)-SU5416
c-Met/HGFR
Cancer
(Z)-司马沙尼
Z)-Semaxanib (compound (z)-1) 是一种有效的酪氨酸激酶 抑制剂。(Z)-Semaxanib 对 TAMH 和 HepG2 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 6.28 µM 和 8.17 µM。
HY-162564
Antibiotic
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 221 (compound 3k) 是革兰氏阳性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 的有效抑制剂。Antibacterial agent 221 对人 LO2 和 HepG2 细胞有明显的细胞毒性。
HY-P991387
HY-N10541
Others
Cancer
Aplyronine B 是一种活性化合物。 Aplyronine B 具有有效的抗肿瘤活性,并且对 HeLa-S3 细胞具有细胞毒性, IC50 值为 2.9 nM。 Aplyronine B 可用于癌症研究。
HY-N1427R
HY-75564
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclo(Ala-Gly) 是 mangrove endophytic 真菌 Penicillium thomi 的代谢产物,对 A549、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒性。IC50 值范围为 9.5-18.1 μM。
HY-156712
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Depatuxizumab MMAE 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由抗 EGFR 抗体 (Depatuxizumab) 和 Mono methyl auristatin E (MMAE) 组成。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。
HY-18333
VEGFR
Cancer
EG00229 是 VEGF-A 和 NRP1 相互作用的抑制剂,IC50 为 8 μM。EG00229 可抑制 HUVECS 的迁移和内皮细胞中 VEGFR2 的磷酸化。EG00229 在癌细胞 A549 中表现出细胞毒性。
HY-15579A
Mono methylauristatin F hydrochloride
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF (Mono methylauristatin F) hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF hydrochloride 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-108999A
BWA770U
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-N12142
Others
Cancer
Anticancer agent 156 (compound 11) 是基于 Miliusanes (抗癌先导分子) 的强效抗癌剂。Anticancer agent 156 有效抑制人源癌细胞的生长,对胃癌细胞表现出显著的细胞毒性。
HY-144760
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRwt -TK 的 IC50 值为 0.32 µM。EGFR-IN-3 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99308
AME 133v; LY 2469298; Humanized Anti-MS4A1 Recombinant Antibody
CD20
Cancer
奥卡妥珠单抗
Ocaratuzumab (AME 133v),一种 Fc 工程抗体,是人源化的 IgG1 抗 CD20 单克隆抗体,Kd 值为 ~100 pM。Ocaratuzumab 表现出更有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。
HY-123554
Apoptosis
Cancer
Flavagline FL3 是一种对癌细胞具有强效和选择性细胞毒性的 flavagline 类化合物。Flavagline FL3 通过触发凋亡诱导因子 (AIF) 和 caspase-12 易位到细胞核来诱导 HL60 和 Hela 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N7321
Others
Cancer
Eucomol 对 KKU-M156 和 HepG2 细胞具有有效的细胞毒性,IC50 值分别为 7.12 和 25.76? μg/mL。Eucomol可以从 D. cochinchinensis 的乙醇提取物中分离出来。
HY-122288
Bacterial
Infection
SC 28538 是一种具有抗微生物活性的化合物。SC 28538 通过其硝基部分在无氧环境中被还原,形成具有细胞毒性的自由基,这些自由基能够损伤微生物的 DNA 和其他关键生物分子,从而发挥抗微生物作用。
HY-N0377A
HY-162825
Photosensitizer
Cancer
Antitumor photosensitizer-7 (compound 15) 是一种具有抗癌活性的光敏剂。Antitumor photosensitizer-7 在 414 nm 蓝光照射下对 G361 黑色素瘤细胞系表现出显著的细胞毒性。
HY-165114
Endogenous Metabolite
Cancer
6-Hydroxyramulosin 是一种具有抗癌作用的真菌代谢物。6-Hydroxyramulosin 对 A549 和 T24 有细胞毒作用,IC50 值分别为 14.2 µg/mL 和 15.3 µg/mL。
HY-N1324
Others
Others
Sanggeno n N 是一种异戊二烯类黄酮化合物,可以从桑根皮中分离得到。Sanggeno n N 对 t-BHP 诱导的 HepG2 细胞毒性具有肝保护作用,EC50 为 23.45 μM。
HY-101179R
HY-131468
AMD473; ZD0473
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Picoplatin (AMD473) 是一种铂基抗肿瘤药。Picoplatin (AMD473) 专门通过空间阻碍其与谷胱甘肽 (GSH) 的反应来规避硫醇介导的耐药性,同时仍保留与 DNA 形成细胞毒性损伤的能力。
HY-N11920
HY-108999
BWA770U mesylate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (BWA770U) mesylate 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol mesylate 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-N8646
Others
Cancer
Isodonal 是一种正戊烷二萜化合物,具有潜在的细胞毒性、抗肿瘤、抑制氧化磷酸化和抗摄食活性。Isodonal 能从荛花香茶菜 (Isodon wikstroemioides) 的叶子中分离得到,并用于胃肠道疾病、抗肿瘤和消炎的研究。
HY-143762
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-12 (EXP-35) 是一种有效的 Cap 依赖性核酸内切酶 (CEN) 抑制剂,具有低细胞毒性。Cap-dependent endonuclease-IN-12 对 H1N1具有抑制活性。
HY-P1103A
CXCR
Cancer
CTCE-9908 TFA 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 TFA 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。
HY-103691
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 显示出溶酶体效力和细胞毒性。 ARN5187 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-111402
Erizomycin; NSC 246134
Bacterial
Antibiotic
Infection
Pyridomycin (Erizomycin) 是一种具有选择性和低细胞毒性的结核分枝杆菌抑制剂,能有效靶向 InhA 。Pyridomycin 也是一种抗生素 (Antibiotic ),可从 Dactylosporangium fulvu 的代谢物中获得。Pyridomycin 可用于细菌感染,如结核病的研究。
HY-163808
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 237 (compound 13) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 237 具有细胞毒性。Anticancer agent 237 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。
HY-N3123
Dihydrooxochelerythrine
Others
Cancer
Oxychelerythrine 是一种从 Zanthoxylum integrifoliolum 中分离得到的生物碱。Oxychelerythrine 对 P-388 和 HT-29 细胞株有细胞毒性,ED50 分别为 3.25 和 5.48 μg/mL。
HY-N8453
Methyl 3,5-dicaffeoyl quinic acid
p38 MAPK
Neurological Disease
Macranthoin G 是 p38 MAPK 的抑制剂。Macranthoin G 通过下调 p38 MAPK 来保护 Aβ 或过氧化氢诱导的神经元细胞毒性。Macranthoin G 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N12151
Parasite
Infection
Chaparrino ne 是一种苦木素类化合物,可以从 Eurycoma Harmandiana 的根中分离出来。 Chaparrino ne 对 Plasmodium falciparum 和 P-388 细胞具有抗疟和细胞毒活性 (IC50 分别为 0.037 和 0.34 μg/mL)。
HY-15044
HY-153043
Drug Metabolite
Cancer
DM-CO-(CH2)5-SMe 是一种抗癌剂,来自抗体活性分子偶联物 (ADC) 代谢产物,对 H1703、H1975、COLO704 和 Colo720E 细胞具有细胞毒性。
HY-139569
HY-139569A
HY-123081
Bacterial
Infection
Cancer
Eburicol 是一种天然甾醇,具有抗增殖和抗菌活性。 Eburicol 对金黄色葡萄球菌具有较弱的抗菌活性。 Eburicol 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞系具有细胞毒性作用。
HY-161453
HY-157554
HY-P99634
PankoMab
Mucin
Cancer
伽妥珠单抗
Gatipotuzumab (PankoMab) 是一种人源化单克隆抗体,可识别黏蛋白-1 的肿瘤特异性表位 (TA-MUC1 )。 Gatipotuzumab 具有有效的肿瘤特异性抗体依赖细胞毒性 (ADCC)。
HY-P9901
MDX-010; BMS-734016
CTLA-4
Cancer
伊匹木单抗
Ipilimumab 是一种全人类单克隆抗体 IgG1κ,可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原4(CTLA-4 )。Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素瘤(MM)研究。
HY-N8225
(-)-Manassantin B
Others
Others
Manassantin B 是一种木脂素。Manassantin B 可以从三白草根的乙酸乙酯提取物中分离出来。Manassantin B 对 HT-29 具有细胞毒性 ,IC50 值为 12 μM。
HY-N4029
Others
Cancer
Humulene oxide II 是 Zingiber striolatum Diels 的花,叶和茎中的挥发油成分。Humulene oxide II 对 A549、PC-3 和 K562 细胞株具有细胞毒性。
HY-P3333A
HY-145499
Fluorescent Dye
Others
XTT 是一种细胞不通透的带负电荷的四唑染料,当被细胞衍生的 NADH 和电子介质在细胞表面还原时,会产生水溶性甲臜。它经常用于比色测定,以测量细胞增殖、细胞毒性和细胞凋亡。
HY-N10791
Others
Infection
Neobritannilactone B 是一种倍半萜烯,能够从大英花 (I. britannica ) 的氯化成分中分离得到。Neobritannilactone B 具有细胞毒性。大英花的其他提取物还是二氢叶酸还原酶抑制剂,抑制志贺氏痢疾杆菌 1 型。
HY-125580
Topoisomerase
Cancer
Makaluvamine A 是 Makaluvamines 的一种。Makaluvamines 可从斐济的 Zyzzya 属海绵中分离出来,具有对拓扑异构酶 II 的抑制活性以及对 HCT-116 人结肠癌细胞的细胞毒活性。
HY-W020033
HY-147293
HY-103691A
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 trihydrochloride 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 trihydrochloride 显示出溶酶体效力和细胞毒性。ARN5187 trihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B2085
Arsthino l; Balarsen
Others
Cancer
Arsthineno l 是一种口服有效的抗肿瘤剂,对 U87MG 细胞有细胞毒性,IC50 为 31.6 μM。Arsthineno l 与 cyclodextrin 形成复合物,可抑制肿瘤生长并提高 U87MG 异种移植小鼠的存活率。
HY-106014
HY-116170
Aldose Reductase
Cancer
SN34037是一种特异性Aldo-keto还原酶1C3(AKR1C3,EC 1.1.1.188)抑制剂,具有抑制PR-104A的细胞毒活性。SN34037敏感的coumberone还原提供了一个快速且特异的AKR1C3活性检测方法。SN34037在高AKR1C3的TF1红白血病细胞中抑制了PR-104A的有氧细胞毒性,而在低AKR1C3的Nalm6前B细胞急性淋巴细胞白血病细胞中则没有这种抑制作用。
HY-P9961
CD20
Cancer
奥法木单抗
Ofatumumab 是一种全人源的抗 CD20 单克隆抗体,在表达 CD20 的 B 淋巴细胞中诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC ) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC )。Ofatumumab 对 CD20 阳性 B 淋巴细胞具有强裂解活性,并通过 ADCC 和 CDC 清除 CD20 阳性肿瘤细胞。Ofatumumab 尤其对低表达 CD20 的耐药细胞仍有效,可应用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 领域的研究。
HY-P5762
HY-118762
Cathepsin
Cancer
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50 为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50 =26.9µM)。
HY-150754
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-4 是一种口服有效的细胞分裂蛋白丝状温度敏感突变体 Z (FtsZ ) 抑制剂,具有良好的抑菌活性。FtsZ-IN-4 具有良好的活性分子性能,对健康细胞低毒 (CC50 >20 μg/mL)。
HY-79255
HY-N14371
HY-N14809
Fungal
Infection
Neobulgarone C 是子囊菌纲真菌 Neobulgaria pura HA A07-97 的蒽醌衍生物。Neobulgarone C 可抑制稻瘟病菌附着胞的形成,具有较弱的细胞毒性,无抗真菌、抗菌或植物毒性。
HY-P1632
Bacterial
Infection
Cancer
Tachyplesin I 是一种 β-发夹抗菌肽,含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性,主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
HY-121582
(E)-EPH 116
Drug Isomer
Cancer
(E)-SI-2 是 SI-2,一种类固醇受体辅激活因子 SRC-3 抑制剂的异构体。SI-2 具有抗癌活性,可增加乳腺癌小鼠中细胞毒性免疫细胞的数量。
HY-N14808
Fungal
Infection
Neobulgarone B 是子囊菌纲真菌 Neobulgaria pura HA A07-97 的蒽醌衍生物。Neobulgarone B 可抑制稻瘟病菌附着胞的形成,具有较弱的细胞毒性,无抗真菌、抗菌和植物毒性。
HY-N8464
Bacterial
Cancer
Juncuenin D 在 HT22 细胞中诱导 caspase-3 介导的细胞毒性。Juncuenin D 还具有对 MRSA 菌株的抗菌活性。Juncuenin D 可以从 J. effusus 中分离出来。
HY-149353
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 145 (compound 1b) 是一种依赖细菌铁摄取途径的抗菌剂。Antibacterial agent 145 破坏细胞质膜完整性,抑制细胞代谢,但对正常细胞表现出低细胞毒性作用。
HY-N14810
Fungal
Infection
Neobulgarone D 是子囊菌纲真菌 Neobulgaria pura HA A07-97 的蒽醌衍生物。Neobulgarone D 可抑制稻瘟病菌附着胞的形成,具有较弱的细胞毒性,无抗真菌、抗菌和植物毒性。
HY-139882
HY-126644
HY-168609
HY-N14812
Fungal
Infection
Neobulgarone E 是子囊菌纲真菌 Neobulgaria pura HA A07-97 的蒽醌衍生物。Neobulgarone E 可抑制稻瘟病菌附着胞的形成,具有较弱的细胞毒性,无抗真菌、抗菌和植物毒性。
HY-N14814
Fungal
Infection
Neobulgarone F 是子囊菌纲真菌 Neobulgaria pura HA A07-97 的蒽醌衍生物。Neobulgarone F 可抑制稻瘟病菌附着胞的形成,具有较弱的细胞毒性,无抗真菌、抗菌和植物毒性。
HY-100506
Integrin
Cancer
GLPG0187 是广谱的 integrin 受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;抑制 αv β1 -integrin 的 IC50 值为 1.3 nM。GLPG0187 抑制细胞迁移体生物合成而无细胞毒性。
HY-151560
HY-N10789
Others
Cancer
(2S)-4'-Hydroxy-7-methoxyflavan 是一种黄烷。黄烷 (4 ' -羟基-7-甲氧基黄烷) 对人白血病 Molt 4 细胞具有重要的细胞毒作用。
HY-N7173
Parasite
Infection
7-Methoxy-β-carboline-1-propionic acid (compound 46) 是一种具有细胞毒性和抗疟疾的化合物。7-Methoxy-β-carboline-1-propionic acid 可以从东革阿里的根中提取。
HY-N12128
Others
Cancer
Ophiopogonin R (compound 3) 是一种甾体皂苷。Ophiopogonin R 是从天然麦冬中分离纯化得来的。Ophiopogonin R 对五种人类肿瘤细胞系 (HepG2、HLE、BEL7402、BEL7403和Hela) 都不具有细胞毒性。
HY-N3494
Isocostic acid
Others
Others
γ-Costic acid 是一种萜类化合物。γ-Costic acid 可通过化学转化得到。γ-Costic acid 具有有效的拒食和细胞毒剂量,对 L. decemlineata 的EC50 值为0.5 μg/ml。
HY-Y0790S
HY-N8512
Fungal
Infection
Asperfuran 是由 Aspergillus oryzae 菌株生产的抗真菌二氢苯并呋喃衍生物。Asperfuran 弱抑制来自 Coprinus cinereus 的几丁质合酶。Asperfuran 在 HeLa S3 和 L1210 细胞中显示出较弱的细胞毒性,IC50 为 25 μg/ml。
HY-151447
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN-4 (化合物 5b) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =3.49 μM)。ZIKV-IN-4 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-148818
ADC Cytotoxin
Others
S-Me-DM4 是一部分 DM4 被胞内酶 S-甲基化而产生的代谢产物。DM4 (HY-100503) 是一种微管解聚的含硫醇类玉米素,具有强力细胞毒性。DM4 可用作 ADC 毒性 (ADC Cytotoxin ) 分子。
HY-151448
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN-5 (化合物 5c) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =0.71 μM)。ZIKV-IN-5 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-N14496
HY-A0162R
HY-N9172
Others
Cancer
Eupaglehnin C 是一种格尔克兰型倍半萜。Eupaglehnin C 可以从 Eupatorium glehni (菊科) 的甲醇提取物中分离得到。Eupaglehnin C 对 HeLa-S3 癌细胞系具有细胞毒活性。
HY-146692
Microtubule/Tubulin
Cancer
IQTub4P 是一种有效的微管 (microtubule ) 抑制剂。IQTub4P 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性,其 EC50 为 170 nM。IQTub4P 抑制微管结构和功能。IQTub4P 在体内时耐受良好。
HY-155813
SARS-CoV
Infection
MPI60 是一种有效的 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,具有高抗病毒效力、低细胞毒性和高体外代谢稳定性。MPI60 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-N6777
HY-123228
HY-146197
Apoptosis
Cancer
Apoptotic agent-1 (Compound 8a) 是一种凋亡 (apoptotic ) 剂,对癌细胞具有良好的抗增殖效果,具有低毒性。Apoptotic agent-1 诱导 Fas 受体和 Cyto C 基因的过表达。
HY-21496
4-Carboxybenzyl bromide
Parasite
Infection
4-(Bromomethyl)benzoic acid (4-Carboxybenzyl bromide) 是一种抗寄生虫剂,对亚马逊利什曼原虫和克氏锥虫的活性较低。4-(Bromomethyl)benzoic acid 对 PBMCs 具有一定的细胞毒性,IC50 为 88.8 μM。
HY-124414A
HY-N13118
Others
Cancer
Sino podophylline B (compound 2) 是一种类黄酮苷化合物,对乳腺癌细胞具有细胞毒性。例如,Sino podophylline B 发挥细胞毒性的 IC50 分别为 1.5 μM (T47D),44.2 μM (MDA-MB-231)。
HY-155546
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-22 (THI 6c) 是一种多靶点广谱抗菌剂。Antimicrobial agent-22 具有低细胞毒性、溶血性、快速杀菌能力和良好的抗生物膜活性。
HY-W590664
HY-17605AR
GS-9883 sodium (Standard)
Reference Standards
HIV Integrase
HIV
Infection
Bictegravir (sodium) (Standard)是 Bictegravir (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
HY-156089
HY-151236
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-30 是一种抗结核分枝杆菌的抗菌药物 (MIC=50 μg/mL)。Antitubercular agent-30 对小鼠巨噬细胞的细胞毒作用很小 (LD85 =~100 μg/mL)。
HY-N9515
Others
Neurological Disease
Diallyl tetrasulfide 是一种具有口服活性的二烯丙基多硫化物,可以从大蒜中分离出来。Diallyl tetrasulfide 具有很高的抑制脂质过氧化活性。Diallyl tetrasulfide 具有对镉诱导的细胞毒性的细胞保护和抗氧化活性。
HY-N10846
Others
Others
Neotriptono terpene 是一种从 T. regelii 分离得到的化合物,对 A2780、HepG2 和 MCF-7 细胞表现出较弱的细胞毒活性,IC50 值分别为 65.80、35.45 和 64.80 µM。
HY-168100
Bacterial
Infection
LpxC-IN-14 (compound 6i) 是一种有效的 LpxC 抑制剂。LpxC-IN-14 具有抗菌活性。LpxC-IN-14 具有低细胞毒性。LpxC-IN-14 具有可接受的血浆蛋白结合率。
HY-149243
HY-149840
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-113 对 A549 细胞具有细胞毒作用,IC50 值为 46.60 μM,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-113 可用于非小细胞肺癌相关研究。
HY-149938
Parasite
Infection
Antimalarial agent 25 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 25 显示出对 P. falciparum 的细胞毒性。Antimalarial agent 25 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-123902
Zizanin A
CCR
HIV
Infection
Ophiobolin C 抑制 CCR5 与包膜蛋白 gp120 和 CD4 的结合,gp120 和 CD4 负责介导 HIV-1 进入宿主细胞。Ophiobolin C 对慢性淋巴细胞白血病细胞也有毒性。
HY-162132
GLUT
Cancer
WZB117-PPG 是葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 抑制剂,具有抗癌活性。WZB117-PPG 可见光照射下具有显著的光解效率和对癌细胞的细胞毒性。
HY-N9861
HY-149698
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-17 (化合物 5b) 是一种具有亲脂性和皮肤渗透性以及无细胞毒性的 Tyrosinase (控制黑色素生成的关键酶) 抑制剂 (pIC50 =4.99)。Tyrosinase-IN-17 可用于黑色素相关疾病的研究,如黑色素瘤、黑色素生成等。
HY-N10765
HY-N9194
Parasite
Infection
5-Methoxycanthin-6-one 是一种具有口服活性的利什曼虫抑制剂,对 Ailanthus altissima 细胞有毒性,IC50 值为 5.44 μg/mL。
HY-W643128
Cholinesterase (ChE)
Infection
Carlina oxide 是一种 AChE 抑制剂和抗氧化剂,可以杀灭库蚊幼虫 (LC50=1.39 μg/mL)。Carlina oxide 对脊椎动物细胞、人类真皮、HCT116 和 MDA-MB231 细胞系具有细胞毒性。
HY-P1569
HY-P10853
Autophagy
Cancer
Bacilotetrin C analogue 对三阴性乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 具有细胞毒性,IC50 为 0.48 μM。Bacilotetrin C analogue 可诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤的活性。
HY-10079
GMX1778
NAMPT
Apoptosis
Cancer
CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT ),IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
HY-149986
Parasite
Infection
Antitrypano somal agent 13 (compound 4b) 是一种有效的抗锥虫剂。Antitrypano somal agent 13 具有杀锥虫和细胞毒活性,对 T. brucei 和 HL-60 的 GI50 值分别为 0.18 和 8.4 μM。
HY-117361
HY-N10437
6-O-Acetylnimbandiol
Tyrosinase
Cancer
6-Acetylnimbandiol (6-O-Acetylnimbandiol) 是一种无细胞毒性的 tyrosinase 抑制剂 (IC50 =69.85 μM),能有效抑制黑色素的生成和 MITF 的表达。6-Acetylnimbandiol 可用于黑色素瘤的研究。
HY-10079A
GMX1778 (nicotinate)
NAMPT
Apoptosis
Cancer
CHS-828 nicotinate 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT ),IC50 值 <25 nM。CHS-828 nicotinate (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
HY-164840
Clofarabine-TP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Clofarabine-5'-triphosphate 是 Clofarabine (HY-A0005) 经过脱氧胞苷激酶 (dCK) 磷酸化的代谢产物。Clofarabine-5'-triphosphate 通过抑制 DNA 合成和 DNA 修复在癌细胞中表现出细胞毒性。
HY-149956
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-15 (compound 13c) 是一种有效的抗利什曼虫剂。Antileishmanial agent-15 对 L. major 前鞭毛体和无鞭毛体具有抗利什曼原虫和细胞毒活性,IC50 值分别为 0.78 和 0.99 μM。
HY-147726
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule inhibitor 5 (compound 17f) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 5 显示出细胞毒性,对 NCI-H460 细胞的 IC50 值为 154.5 nM。Microtubule inhibitor 5 显示出良好的细胞通透性。
HY-169246
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-32 (Compound 5g) 是一种选择性 CDK2 抑制剂,其 IC50 为 0.21 μM。CDK2-IN-32 对 Vero 细胞表现出细胞毒性,IC50 为 28.52 μM。
HY-16189
NSC 264137; Celiptium
DNA Stain
Cancer
Elliptinium acetate (NSC 264137) 是一种 DNA 插层剂,对 L1 210 细胞具有较强的细胞毒性,并且能与 L1210 细胞的核酸共价结合。Elliptinium acetate 可用于癌症,尤其是转移性乳腺癌的研究。
HY-147933
Parasite
Infection
Antitrypano somal agent 8 (compound 3b) 对布氏锥虫 (Trypano soma brucei ) 具有较强的抗锥虫体活性,IC50 为 0.79 μM,对 L6 细胞具有一定的细胞毒性 (IC50 =80.95 μM)。
HY-N1517
HY-144655
Phosphatase
Cancer
IP2 是一种免疫调节剂。IP2 增加癌细胞中 PTP 衍生的抗原呈递。IP2 对癌细胞无细胞毒性。IP2 在小鼠体内诱导肿瘤生长缺陷。
HY-161330
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 10 (Compound 2d) 是一种头孢菌素 Cephalosporin (HY-144229) 衍生物,具有抗菌活性。Anti-MRSA agent 10 具有轻微的耐药性,并且在 HUVEC 和 HBZY-1 细胞中表现出较低的细胞毒性。
HY-19135
HIV Protease
Infection
A-77003 是 HIV 蛋白酶的抑制剂,对 HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶的 IC50 为 0.1-0.2 μg/ml。A-77003 在体外表现出高水平的抗逆转录病毒活性和低细胞毒性。
HY-156617A
SHR169265
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (compound 2-A) 是一种 Exeno tecan 衍生物,是一种细胞毒剂。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 抑制 U87MG 和 SK-BR-3 细胞增殖,IC50 值分别为 8.11 和 2.31 μM。
HY-169025
HY-15579
Mono methylauristatin F
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF (Mono methylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Mono methylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-N12208
Others
Cancer
Neohelmanthicin B 是一种苯丙素,可以从 Thapsia garganica 中分离得到。Neohelmanthicin B 对 EL4、S180 和 MCF7 细胞系表现出细胞毒性,IC50 分别为 10、5 和 12 μM。
HY-126464
EoM
Androgen Receptor
Cancer
Estromustine (EoM) 是 Estramustine phosphate (HY-13627A) 的活性代谢物。Estromustine 与突变雄激素受体 (m-AR ) 结合,在 LNCaP 中的 EC50 为 2.6 μM,在人类前列腺细胞 LNCaP 中表现出细胞毒性,IC50 为 9.73 μM。
HY-156266
Rhiz
Others
Cancer
Rhizochalinin (Rhiz) 是一种细胞毒性鞘脂。Rhizochalinin (Rhiz) 通过诱导细胞凋亡、G2/ M 期细胞周期阻滞和抑制自噬来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。Rhizochalinin (Rhiz) 可用于人类胶质母细胞瘤的研究。
HY-N1065
HY-N13286
Bacterial
Infection
Glycozolidal (compound 12) 是一种咔唑类生物碱,具有对牙龈卟啉单胞菌 (P. gingivalis ) 的抗菌活性。Glycozolidal 在体外对人牙龈成纤维细胞 (HGFs) 和单核细胞 (U937) 具有细胞毒性,IC50 值分别为 120.86 µg/mL 和 97.74 µg/mL。
HY-107101
PG 701; LLDT-8; 5α-Hydroxytriptolide
Others
Inflammation/Immunology
(5R)-5-Hydroxytriptolide 是从雷公藤中提取的化合物,具有较低的细胞毒性和较高的免疫抑制活性。(5R)-5-Hydroxytriptolide 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-N3057
Others
Cancer
Pino strobin chalcone 是一种天然的抗 MDA-MB-231 和 HT-29 结肠癌细胞株的细胞毒化合物(IC50 = 20.42±2.23 and 22.51±0.42 μg/mL)。
HY-145842
HY-N15458
Apoptosis
Cancer
5,6,7,8,4'-Pentahydroxyflavone (Compound 2b) 是一种黄酮类化合物,具有抗肿瘤活性。5,6,7,8,4'-Pentahydroxyflavone 通过抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥细胞毒性作用。
HY-15579B
Mono methylauristatin F sodium
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF sodium (Mono methylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Mono methylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-N10364
Others
Cancer
6β,7β-Epoxyasteriscuno lide A 是一种倍半萜类化合物,对 HL-60 和 MOLT-3 白血病细胞系具有细胞毒性,IC50 范围为 4.1-5.4 μM。
HY-N0206
Deglucocyclamin; LTS-4; Saxifragifolin B
Antibiotic
Cancer
百两金素 A
Ardisiacrispin A (Deglucocyclamin) 是来自紫金牛属物种 (Ardisia species) 中常见的三萜皂苷。 来自紫金牛属的 A. crenata 中的一些三萜皂苷对肿瘤细胞具有细胞毒作用,免疫调节和抗病毒活性,Ardisiacrispin A 与其具有相似的生物学特性。
HY-W042191
HY-N8285
Parasite
Infection
Sporogen AO-1 是最初从真菌米曲霉(Aspergillus oryzae ) 中分离出来的一种真菌代谢物。Sporogen AO-1 对恶性疟原虫具有显著的抗疟活性,其 IC50 值为 1.53 μM,也具有一定的细胞毒性作用。
HY-162239
Others
Cancer
Anticancer agent 187 (Compound 4) 一种抗癌剂,在荷瘤小鼠模型中能靶向肉瘤细胞。Anticancer agent 187 对 HepG2、Caco2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性。
HY-149839
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-112 (compound 3a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-112 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-112 对 A549 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 91.35 μM。
HY-156033
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-88 (Compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 87 nM)。EGFR-IN-88 显示出对 A549 细胞的细胞毒性,IC50 ? 为 3.902 μM。EGFR-IN-88 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-106031
Topoisomerase
Cancer
F-14512 是一种靶向细胞毒性化合物,利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 结合了针对拓扑异构酶 II 的表鬼臼毒素核心和作为细胞递送载体的精胺基团,具有改进的对肿瘤细胞的选择性。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性,并在多种人类细胞系中展示了高效能(中位 IC50 =0.18 μM)。在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中,F-14512 表现出强效的抗肿瘤活性。
HY-P99971
ADC Antibody
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
吉妥珠单抗
Gemtuzumab 是一种靶向 CD33 抗原的单克隆 IgG4-κ 抗体。Gemtuzumab 通过特异性靶向急性髓系白血病 (AML) 中白血病细胞母细胞表面表达的 CD33 来导致细胞坏死。Gemtuzumab 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) Gemtuzumab ozogamicin (HY-109539)。Gemtuzumab ozogamicin 由 Calicheamicin (一种细胞毒性抗生素) 的细胞毒性衍生物和单克隆抗体组成。Gemtuzumab ozogamicin 可用于急性髓系白血病的研究。Gemtuzumab 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-151119
Cytochrome P450
Cancer
Anticancer agent 78 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 78 显示细胞毒性。Anticancer agent 78 具有抗芳香酶活性,IC50 值为 0.9 µM。Anticancer agent 78 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-171499
EL625
MDM-2/p53
Cancer
Cenersen (EL625) 是一种靶向 TP53 的寡核苷酸。Cenersen 可以消除 TP53 获得功能突变体的活性,并增加淋巴瘤细胞对体外细胞毒性化疗的敏感性。Cenersen 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的研究。
HY-137498
Filovirus
Infection
EBOV/MARV-IN-1 是一种有效的埃博拉病毒 (EBOV ) 和马尔堡病毒 (MARV ) 抑制剂,在 HeLa 细胞中具有广谱活性 (EC50 =0.31 和 0.82 µM) 和低细胞毒性 (SI>100)。
HY-147348
Biochemical Assay Reagents
Cancer
4-Formylcolchicine 是一种有效的抗癌剂,能够与乳糖化血清白蛋白结合发挥抗纤维化作用。4-Formylcolchicine 显示细胞毒性活性,对 A549、HT-29、HCT116 细胞的 IC50 值分别为 1.007、0.128、0.054 μM。
HY-W020044S1
Ferroptosis
Others
DL-α-生育酚-d9
DL-alpha-Tocopherol-d9 是 DL-alpha-Tocopherol 的氘代物。 DL-alpha-Tocopherol 是一种合成维生素 E,具有抗氧化作用。DL-alpha-Tocopherol 能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用。
HY-15162
HY-136213
Fluorescent Dye
Others
Endoplasmic reticulum dye 1 是一种活细胞显像剂 (live cell imaging agent ),用于检测质膜上的胞外活动。Endoplasmic reticulum dye 1 具有低细胞毒性,耐光漂白,是短期或长期成像的理想选择。
HY-122751
HY-N8105
Fungal
Infection
Cancer
Protoneogracillin 是一种呋甾醇糖苷,具有抑制植物病原真菌 P.oryzae 的活性 (MMDC=94.0 μM),对 K562 癌细胞的细胞毒活性 (IC50 =6.6 μM)。
HY-N2906
Atalantoflavone
Parasite
Cancer
Limonianin (Atalantoflavone) 是一种黄酮,可以从 Erythrina sigmoidea 和 Citrus limonia 中分离出来。Limonianin 对 P. gingivalis 具有抑制作用。Limonianin 对多重耐药 (MDR) 癌细胞系具有细胞毒性活性。
HY-N15185
(-)-Pyreno phorin
Herbicide
Cancer
Pyreno phorin ((-)-Pyreno phorin) 是一种真菌代谢物,存在于 D. avenae 中,具有植物毒性。Pyreno phorin 对几种癌细胞系表现出很强的细胞毒性,IC50 值范围为 0.07 至 7.8 μM。
HY-N7980
NF-κB
Cancer
Rubipodano ne A 是一种萘氢醌二聚体,对 A549、BEL-7402、HeLa、HepG2、SGC-7901 和 U251 细胞具有细胞毒性。Rubipodano ne A 在 20 μM 和 40 μM 对 NF-κB 也显示出明显的激活作用。
HY-170647
Ras
Cancer
SEPT9-IN-1(compound 8b)是一种 SEPT9 抑制剂,IC50 值为 94.83 μM。SEPT9-IN-1 对人类口腔鳞状癌细胞具有细胞毒性,IC50 值为 21 µM。
HY-N6779
HY-132164
HY-N14957
Antibiotic
Infection
Clavicoronic acid 是一种 avian myeloblastosis virus 和 Moloney murine leukemia virus 逆转录酶抑制剂,其Ki 值分别为 130 和 68 µM。Clavicoronic acid 通过干扰该病毒的 RNA 指导的 RNA 聚合酶来抑制水泡性口炎病毒的增殖。Clavicoronic acid 没有细胞毒性。
HY-168479
Pim
Infection
Cancer
VB1080 (compound 12) 是一种有效的 PIM 抑制剂,对 PIM1、PIM2、PIM3 的 IC50 值分别为 69.5、4996、9.88 µM。VB1080 具有细胞毒性。VB1080 具有驱虫活性。
HY-113341
HY-148560
HY-N0128
Apoptosis
Cancer
香紫苏醇
Sclareol 从 Salvia sclarea 中分离出来,具有抗癌活性。 Sclareol 对小鼠白血病 (P-388),人表皮癌 (KB),以及人白血细胞具有很强的细胞毒活性。Sclareol 诱导细胞凋亡( apoptosis )。
HY-147760
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk1A-IN-2 (Compound 63) 是一种 DYRK1A 抑制剂,EC50 为 37 nM。Dyrk1A-IN-2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。
HY-N1031
12-epi-Vitexolide D; Curcucomosin C
Bacterial
Cancer
Vitexolide E 是一种从马来西亚种 Vitex vestita 的叶子中分离出来的二萜化合物。Vitexolide E 对 HCT-116 癌细胞系和人胎肺成纤维细胞 MRC5 细胞系具有细胞毒活性。
HY-176495
HY-173446
PARP
Cancer
PARP1-IN-38 (compound ent-6_P) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,其IC50 值为 10 μM。PARP1-IN-38 在 BRCA 突变癌细胞中显示出选择性的细胞毒活性。
HY-N6843
HY-146406
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 52 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 52 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 52 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 52 显示出抗肿瘤作用。Anticancer agent 52 具有研究膀胱癌的潜力。
HY-164923
Hemiasterlin methyl ester
Microtubule/Tubulin
Cancer
SPA107 (Hemiasterlin methyl ester) 是 Hemiasterlin (HY-117371) 的类似物。SPA107 可抑制微管蛋白 (tubulin ) 的聚合,表现出抗有丝分裂活性(IC50 为 0.5 nM),对 p53 突变的 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 为 0.5 nM。
HY-158019
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 196 (compound 1) 对 HL-60 细胞和 A549 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 7.69 µM 和 54.2 µM。Anticancer agent 196 可以诱导DNA损伤 (DNA damage )。
HY-146759
CD73
Cancer
ZM514 是一种有效的 CD73 抑制剂,对 hCD73 和 mCD73 的 IC50 分别为 1.39 μM 和 14.65 μM。ZM514 具有较低的细胞毒性。ZM514 可用于抗癌研究。
HY-P99967
ADC Antibody
Cancer
坎妥珠单抗
Cantuzumab 是一种单克隆抗体,可以结合 CanAg 抗原。Cantuzumab 通常可与几种细胞毒性分子中的一种结合,产生抗体-活性分子偶联物 (ADC),比如 Cantuzumab mertansine (HY-P99492) 和 Cantuzumab ravtansine (HY-P99493)。
HY-12457
HY-146818
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-12 是微管蛋白聚合的抑制剂 (IC50 =0.75 μM)。Tubulin polymerization-IN-12 能够阻滞细胞周期在 G2/M 期,对癌细胞显示出细胞毒性。
HY-N10904
Others
Cancer
Broussono l E 是一种二壬基化黄酮醇。Broussono l E 可从竹荚叶中分离得到。与部分二壬基化黄酮醇衍生物不同,对人类肿瘤细胞系 (A549, HCT-8, KB) 没有细胞毒性。
HY-129225
HY-N11919
Others
Cancer
Anticancer agent 149 (compound 3) 是一种抗癌剂,可从薯蓣 (DM) 的根茎中分离得到。Anticancer agent 149 对 MCF-7 细胞表现出选择性细胞毒活性 (IC50 =31.41 μM)
HY-N9316
Others
Cancer
3'-Deoxy-4-O-methylsappano l 对黑色素瘤 HMV II 细胞具有细胞毒性 (IC50 =50.4 μM),具有显著的抗黑素活性 (EC50 =72 μM)。
HY-162914
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-96(compound 12b)是 HCoV-OC43(EC50 = 97 nM)和 SARS-CoV-2(EC50 = 45 nM)的抑制剂,并且在 Huh7 细胞中具有低细胞毒性(CC50 10 μM)。
HY-155189
HY-149347
Bacterial
Infection
Mtb-IN-3 (compound 10c) 是结核分枝杆菌 (Mtb) 的抑制剂。Mtb-IN-3 显示出选择性、有效的体外抗分枝杆菌活性,且无细胞毒性。Mtb-IN-3 抑制小鼠结核病模型中脾脏的集落形成。
HY-163762
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 226 (Compound 7f) 是一种抗菌剂,可抑制 Staphylococcus aureus 菌株 和 耐甲氧西林 S. aureus 菌株,MIC 为 2 μg/mL。Antibacterial agent 226 对 HEK293 表现出细胞毒性,IC50 为 1.9 μM。
HY-N7933R
HY-P1569A
HY-147652
DNA Stain
Others
G-quadruplex DNA fluorescence probe 1 (Compound E1) 是一种选择性的 G-quadruplex DNA 靶向荧光探针。G-quadruplex DNA fluorescence probe 1 能通过膜进入活细胞,具有低细胞毒性。
HY-172089
Apoptosis
Cancer
TG101209 analog 1 (Compound 8h) 是 BUB1B 的抑制剂,IC50 为 10.36 μM。TG101209 analog 1 具有细胞毒性(对 Caki-1 的 IC50 为 1.347 μM),可诱导细胞坏死和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N4227
Others
Cancer
Conicasterol是一种4-美基甾醇,具有显著的细胞毒活性。Conicasterol在对人乳腺腺癌细胞系(MCF-7)的测试中,显示出IC50值为6.23 μg/mL。Conicasterol的抗肿瘤活性使其成为潜在的生物活性先导分子。
HY-13780R
HY-D1504
Fluorescent Dye
Others
IR-797 chloride 是一种近红外 (NIR) 染料。 IR-797 chloride 在 700 nm 附近具有最大吸收。 IR-797 chloride 显示出一些聚集诱导发射 (AIE) 特性。 IR-797 chloride 显示具有细胞毒性。
HY-16984
HY-151120
Others
Cancer
Anticancer agent 79 (compound 3d) 具有良好的抗乳腺癌 (anti-breast cancer ) 活性。Anticancer agent 79 对 T47-D 细胞表现出良好的细胞毒性活性,其 IC50 为 13.64±0.26 μM。
HY-168335
HY-P1632A
Bacterial
Infection
Cancer
Tachyplesin I TFA 是一种 β-发夹抗菌肽,含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I TFA 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性,主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
HY-N6842
Others
Infection
Cancer
山金车内酯C
ArnicolideC 是一种从石胡荽 (Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。ArnicolideC 对鼻咽癌 (NPC) 细胞组发挥细胞毒性作用,以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞生长。 ArnicolideC 还表现出对 NPC 增殖的抑制作用。
HY-133005
4-Desacetylvinblastine; Desacetylvincaleukoblastine
Drug Metabolite
Cancer
Desacetylvinblastine (4-Desacetylvinblastine) 是长春碱 (HY-13780) 的主要代谢产物和细胞毒性剂。Desacetylvinblastine 单独使用时抗肿瘤效果不佳,但在特定共轭物作用下可发挥显著的抗肿瘤活性。
HY-12406
HY-147534
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-6 (化合物 8m) 是一种有效的抗利什曼虫剂。Antileishmanial agent-6 对 Leishmania dono vani 和 L-6 表现出抗利什曼虫活性和细胞毒性活性,其 IC50 分别为 0.54 和 10.2 μM。
HY-146286
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 44 (compound 2a) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 44 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 44 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-160768
HY-170549
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-60 (compound 5c) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 1.07 nM。VEGFR-2-IN-60 对 HCC1806、Hela 和 A549 细胞系具有细胞毒活性。
HY-147756
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-7 (compound GF8) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂,其 IC50 为 7.31 μM。Nampt-IN-7 对人 HepG2 肝癌细胞系具有细胞毒性活性,其 IC50 值为 24.28 μM。
HY-146438
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 3 (Compound 18a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 3 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 3 仅在与 Imatinib 联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-W020044S
HY-152220
SARS-CoV
Infection
SPR39 是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂,对 SARS-CoV-2 Mpro , hCatL, hCatB 的 Ki 值分别为 0.252、3.38、7.88 µM。SPR39 具有抗病毒和细胞毒性。
HY-N8375
Others
Metabolic Disease
Sieboldin 是一种二氢查尔酮,可抑制由牛血清白蛋白 (BSA) 产生晚期糖基化终产物 (AGE),在癌细胞系中具有自由基清除活性和细胞毒性,还可用于从海棠中捕获甲基乙二醛 (MGO)。
HY-N7302
Others
Cancer
Anthracophyllon 是一种马兜铃倍半萜烯,可以从蘑菇 Anthracophyllum 中分离出来。Anthracophyllone 对 MCF-7、KB、NCI-H187、Vero 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 32.97, 18.02, 15.17, 18.06 μM)。
HY-136591
HY-400705
Antibiotic
Cancer
Duocarmycin SA intermediate-1 是合成抗生素 Duocarmycin SA (HY-12456) 的中间体。Duocarmycin SA intermediate-1 能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation),并与质子辐射具有协同、抑癌的细胞毒性。
HY-115975
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan02 细胞中的 IC50 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。
HY-172096
Bcr-Abl
Src
Cancer
cSRC/BCR-ABL-IN-1 (compound 21b) 是一种有效的 Bcr-Abl 和 C-Src 抑制剂,对 Bcr-Abl 和 C-Src 的 IC50 值分别为 56.2 和 101 nM。cSRC/BCR-ABL-IN-1 显示出细胞毒性。
HY-N14364
Flavipucin
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
Flavipucine (Flavipucin) 是一种戊二酰亚胺类 抗生素 ,存在于Aspergillus flavipes F-2090/7 菌株中。Flavipucine 对枯草芽孢杆菌具有抗菌活性。Flavipucine 具有抗原虫活性。Flavipucin 对多种癌细胞具有细胞毒活性。
HY-N7069
Others
Cancer
4-甲氧基苯甲醇
4-Isopropylbenzyl alcohol 是来自金花茶 (Camellia nitidissima ) 叶和花的精油。C. nitidissima 具有多种生物活性,包括抗氧化活性,抗癌活性,细胞毒性,以及抑制晚期糖基化终产物的形成。
HY-N12657
Others
Neurological Disease
Retinestatin 是一种新型多元醇聚酮化合物,可以保护 SH-SY5Y 多巴胺能细胞免受 MPP+ (HY-W008719) 诱导的细胞毒性。Retinestatin 在帕金森病体外模型中显示出神经保护作用。
HY-N5052
Others
Cancer
积雪草苷 B
Asiaticoside B 是一种 9,19-环阿那烷三萜糖苷,可在积雪草中发现。Asiaticoside B 对 HepG2 和 MCF-7 癌细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 9.74 µM 和 8.32 µM。
HY-N3191
Others
Others
N-trans-Feruloyl-3-methyldopamine (compound 4) 是一种抗癌化合物,可从莲心草 (Alternanthera philoxeroides) 中分离得到。N-trans-Feruloyl-3-methyldopamine Hela 细胞具有细胞毒性,在 30 μg/mL 浓度下的抑制率为 72.2%。
HY-164031
Cytochrome P450
Cancer
Cloperidone 是细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9 ) 的抑制剂,IC50 为 17.7 μM。Cloperidone 对表达 CYP2C9 的 HepG2 细胞有细胞毒性 (10 μM 时存活率为 60%)。
HY-79253
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF intermediate 1 是合成 MMAF (HY-15579) 的中间体。MMAF (Mono methylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,是经典的抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性 (ADC Cytotoxin) 成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-B2054S
Apoptosis
Others
虫酰肼-d9
Tebufeno zide-d9 是 Tebufeno zide 的氘代物。 Tebufeno zide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufeno zide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144107
HCV
Infection
HCV-IN-34 (化合物 3i) 是一种口服有效的 HCV 进入抑制剂。HCV-IN-35 具有良好的抗病毒活性,其 EC50 为 0.010 μM,CC50 (最大细胞毒性浓度一半)为 7.50 μM。
HY-W110888
GLUT
Neurological Disease
亮黄
Brilliant Yellow 是一种含重氮的磺酸,也是一种有效的 VGLUT 特异性抑制剂。Brilliant Yellow 是不透膜的。然而,有些 Brilliant Yellow 的类似物具有低细胞毒性和细胞渗透性。Brilliant Yellow 类似物可作用于海马神经元的谷氨酸能传递。
HY-172093
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-80 (compound M44) 是一种 HIV-1 抑制剂,EC50 为 5-148 nM。HIV-1 inhibitor-80 在人血浆和人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和细胞毒性。
HY-N8719
HY-N10952
Others
Cancer
Epicornuin F 是一种异戊二烯化的黄酮类化合物。Epicornuin F 可以从 Epimedium brevicornu 的叶子中分离得到。Epicornuin F 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 33.4 μM。Epicornuin F 可用于癌症研究。
HY-400706
Antibiotic
Cancer
Duocarmycin SA intermediate-2 是合成抗生素 Duocarmycin SA (HY-12456) 的中间体。Duocarmycin SA intermediate-2 能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation),并与质子辐射具有协同、抑癌的细胞毒性。
HY-N5001
Apoptosis
Cancer
大戟因子L2
Euphorbia factor L2 是从大戟种子中分离得到的一种赤藓烷二萜 (Euphorbia lathyris L.),具有抗癌活性。Euphorbia factor L2 显示强烈的细胞毒性并通过线粒体途径诱导细胞凋亡。
HY-170777
Parasite
Infection
SLU-10906 (Compound 63) 是具有口服活性的 Cryptosporidium 抑制剂。SLU-10906 在基于细胞的感染模型中对寄生虫有活性 (EC50 = 0.19 μM),且无细胞毒性。SLU-10906 有望用于隐孢子虫病的研究。
HY-158020
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 197 (compound 2b) 对 HL-60 细胞和 A549 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 10.03 µM 和 73.54 µM。Anticancer agent 197 可以诱导 DNA 损伤 (DNA damage )。
HY-176401
HY-172253
Apoptosis
Cancer
(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin (Compound 6a) 是一种喜树碱衍生物。(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin 对肿瘤细胞具有细胞毒性,能诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin 具有抗肿瘤的活性。
HY-147934
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC8-IN-3 (compound P19) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂,其 IC 50 值为 9.3 μM,可产生热稳定性。HDAC8-IN-3 具有细胞毒性并诱导白血病细胞系凋亡。
HY-N5208
Others
Cancer
YM-216391 是一种抗肿瘤环肽,可以从 Streptomyces no bilis JCM 4274 的培养菌丝体中分离得到。YM-216391对多种人类癌细胞系表现出强效的细胞毒活性,可用于抗癌的研究。
HY-145996
Bacterial
Infection
STC314 是一种与组蛋白发生静电相互作用的小聚阴离子。STC314 阻断组蛋白对脂质双层的破坏,从而抑制组蛋白的细胞毒性、血小板活化和红细胞损伤作用。STC314 具有抗感染作用,可用于脓毒症研究。
HY-147728
HY-106282
HIV
Infection
BIT-225 是 Vpu 蛋白的抑制剂,通过阻断 Vpu 离子通道来抑制 HIV-1 的释放,在单核细胞衍生的巨噬细胞中的 EC50 为 2.25 μM,且无明显的细胞毒性 (TC50 为 284 μM)。
HY-147724
HY-N4048
Others
Cancer
Heudelotino ne 是一种可从 Ricino dendron heudelotii 的茎皮和根中分离得到的双萜类化合物。Heudelotino ne 对 SMMC-7721,A549 和 Hela 细胞具有毒性,IC50 值分别为 21.68,16.04 和 10.67 μM。
HY-132164A
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Gly-7-MAD-MDCPT (Compound 4b) hydrochloride 是一种抗癌剂。Gly-7-MAD-MDCPT hydrochloride 是一种 Camptothecin (HY-16560) 化合物,对多种癌细胞有细胞毒性,IC50 为 10-1000 nM。
HY-79254
HY-106611
SR 33287
Phospholipase
Cancer
Brinazarone (SR 33287) 是一种酸性溶酶体鞘磷脂酶 (sphingomyelinase ) 抑制剂,可导致细胞内脂质沉积。Brinazarone 可增强抗 Thy 1.2 AT15E RTA-IT 对 T2 细胞的细胞毒性以及抗 CD5 T101 对 CEM 细胞的细胞毒性。
HY-N1261
Others
Cancer
Scutebarbatine B 对三种人类癌症细胞系,即 HONE-1 鼻咽癌、KB 口腔表皮样癌和 HT29 结直肠癌细胞具有显著的细胞毒活性,IC50 值在 3.5-8.1 mM。
HY-142545
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 68 (compound 4d) 是一种针对耐药 Escherichia coli 的抗菌剂。Antibacterial agent 68 具有低细胞毒性,在 0.007 mM 的低浓度下对多重耐药的 Escherichia coli 具有很强的抗菌活性。
HY-149719
Ferroptosis
Metabolic Disease
Ferroptosis-IN-4 是一种铁死亡抑制剂,EC50 值为 20 μM。 Ferroptosis-IN-4没有明显的细胞毒性。 Ferroptosis-IN-4 对甘油诱导的 RM-AKI 小鼠具有保护作用,可减轻肾功能障碍。
HY-152224
SARS-CoV
Infection
SPR41 是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂,对 SARS-CoV-2 Mpro , hCatL, hCatB 的 Ki 值分别为 0.184, 0.252, 14.4 µM。SPR41 具有抗病毒和细胞毒性。
HY-168879
HY-P10610
MDM-2/p53
Cancer
Peptide 234CM 是一种在第 3 位含有异亮氨酸的肽,对应于 p53 密码子 234 点突变的序列。Peptide 234CM 可产生有效的针对突变型 p53 的细胞毒性 T 细胞 (CTL) 和抗肿瘤免疫反应。
HY-146428
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 4 (compound 7a) 是革兰氏阳性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的强效选择性生长抑制剂,MIC ≤ 0.26 µM。Anti-MRSA agent 4 在 HEK293 细胞中未表现出细胞毒性和溶血活性。
HY-N4322R
HY-153209G
HY-146439
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 4 (Compound 18b) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 4 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 4 仅在与伊马替尼联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-N8025
Others
Cancer
Nephtheno l 是一种萜类化合物,可以从 Nephthea brassica 中分离得到。Nephtheno l 在细胞 A549、HT-29、KB 和 P-388 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 2.72、3.01、1.84 和 0.42 µg/mL。
HY-N15063
HY-N7340
Others
Cancer
Withaperuvin C 是一种可以从 Physalis Minima 中分离出来的醉茄内酯。Withaperuvin C 对 HepG2、SK-LU-1 和 MCF7 细胞等癌细胞具有中等细胞毒性 (IC50 : 19.5, 14.65, 11.74 μg/mL)。
HY-N7535
Others
Cancer
Chlovalvaltrate K 是一种氯化戊三酸盐,具有抗癌作用。 Chlovalvaltrate K 对 A549、PC-3M、HCT-8 和 Bel 7402 细胞系具有中等细胞毒性,IC50 值为 2.32-8.26 μM。
HY-N3000
Others
Cancer
6-Methoxydihydrosanguinarine 是一种从 M. cordata 果实中分离出的生物碱,6-Methoxydihydrosanguinarine 对 MCF-7 和 SF-268 细胞系具有强的细胞毒性,IC50 值分别为 0.61 μM 和 0.54 μM。
HY-163641
HY-168264
HY-W701743
α-Methyldopamine hydrochloride; α-MeDA hydrochloride
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
3,4-Dihydroxyamphetamine (α-Methyldopamine) (hydrochloride) 是 3,4-Methylenedioxymethamphetamine (MDMA) 的次要代谢产物。3,4-Dihydroxyamphetamine (hydrochloride) 对大鼠肝细胞具有细胞毒性。3,4-Dihydroxyamphetamine (hydrochloride) 还可用于高血压的研究。
HY-143280
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用,引起 G2/M 期细胞周期阻滞,抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
HY-N12013
Others
Cancer
11-Oxomogroside IV A (compound 12) 是一种葫芦二烷三萜糖苷,可从罗汉果未成熟果实分离得到。11-Oxomogroside IV A 具有抗肿瘤作用,对肿瘤细胞 SMMC-772 具有细胞毒性 (IC50 : 288 μg/mL)。
HY-126275
ROCK
Cancer
HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。
HY-P9977
JNJ-61186372
EGFR
Cancer
埃万妥单抗
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-149016
HY-131553
Vitamin E succinate
Apoptosis
Cancer
D-α-生育酚琥珀酸酯
D-α-Tocopherol Succinate (Vitamin E succinate) 是一种抗氧化生育酚,是维生素 E 的一种盐形式。D-α-Tocopherol Succinat 抑制 Cisplatin (HY-17394) 引起的毒性。D-α-Tocopherol Succinate 可用于癌症的研究。
HY-N15584
Isoheraclenin
Others
Cancer
Pabularino ne 是一种可以从黄皮属植物 (Clausena lansium ) 中发现的化合物。Pabularino ne 具有潜在的细胞毒活性,其活性在人类乳腺癌 (MCF-7) 细胞中表现出抑制作用 (IC50 : 33.74 μg/mL)。Pabularino ne 可用于抗肿瘤的研究。
HY-129905
LLOMe hydrochloride; Leu-Leu methyl ester hydrochloride; H-Leu-Leu-OMe hydrochloride
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
L-Leucyl-L-Leucine methyl ester (LLOMe) hydrochloride 是人单核细胞或多形核白细胞产生的 L-亮氨酸甲酯的二肽缩合产物,可选择性消除具有细胞毒性潜能的淋巴细胞。L-Leucyl-L-Leucine methyl ester hydrochloride 也可以诱导溶酶体途径应激。
HY-170433
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
DefNEtTrp 是一种铁双螯合配体,由 Def 和 Trp 两个基团组成。DefNEtTrp 在癌细胞系中表现出有效的广谱抗增殖和细胞死亡行为。DefNEtTrp 诱导凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis ),并具有细胞毒性,IC50 值为 0.77 μM。
HY-W588285
3-MG
DNA/RNA Synthesis
Others
3-Methylguanine 是一种烷基化引起的 DNA 损伤产物。3-Methylguanine 具有细胞毒性,通过阻碍 DNA 复制导致细胞死亡。3-Methylguanine 可用于研究烷化剂对 DNA 的损伤机制及其修复途径。
HY-132031
HY-155642
HY-167835A
Bacterial
Infection
Tembetarine chloride 是一种可从 Tino spora cordifolia 中分离得到的生物碱,具有抗菌活性。Tembetarine chloride 对小鼠成纤维细胞 (L929) 和人胚胎肾细胞 (HEK293) 表现出弱细胞毒性,IC50 分别为 1245.33 μg/mL 和 1642.81 μg/mL。
HY-N9149
HY-N8934
Others
Cancer
6β-Hydroxytomentosin是一种倍半萜类化合物,存在于 Inula japonica 的花中。 6β-Hydroxytomentosin 对 A549,SK-OV-3,HepG-2 和 HT-29 细胞表现出弱的细胞毒性。
HY-19609
HY-N11519
Others
Cancer
Polyporusterone C (Compound 3) 是一种可以从 Polyporus umbellatus 中分离得到的天然产物。Polyporusterone C 对 L-1210 细胞具有细胞毒性,在 3、5 和 7 天时的 IC50 分别为 37、26 和 42 μg/mL。
HY-134262
8-Bromoadeno sine 5'-triphosphate; 8-Br-ATP
P2X Receptor
Cancer
8-Bromo-ATP (8-Bromoadeno sine 5'-triphosphate),一种 ATP 类似物,是一种嘌呤能 P2X receptor 受体的激动剂。8-Bromo-ATP 对多发性骨髓瘤细胞具有细胞毒性,IC50 为 23.1 μM。
HY-W039865
HY-149207
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-11 是一种有效的酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,对 L-酪氨酸酶和 L-多巴的 IC50 值分别为 50 nM 和 64 nM。Tyrosinase-IN-11 具有显着的抗氧化活性和低细胞毒性。Tyrosinase-IN-11 具有用于皮肤色素沉着过度研究的潜力。
HY-125443
Others
Cancer
Lucialdehyde A 是一种三萜醛,从灵芝的子实体中分离出来的。Lucialdehyde A 对肿瘤细胞显示出细胞毒性作用,包括 Lewis lung carcino ma (LLC), T-47D, Sarcoma 180, 以及 Meth-A 肿瘤细胞系。
HY-P99931
GEN3013
CD3
CD20
Cancer
艾可瑞妥单抗
Epcoritamab (GEN3013) 是一种双特异性 IgG1 抗体,可将 T 细胞重定向至 CD3×CD20+ 肿瘤细胞。
HY-163630
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 217 (Compound 24) 是非细胞毒性、非溶血性、具有中等活性的抗菌剂,能抑制金黄色葡萄球菌菌株的生长,最低抑制浓度 (MIC) 为 32 μg/mL。Antibacterial agent 217 也适度抑制了表皮葡萄球菌的生长。
HY-N14407
HY-N6679
Antibiotic
Cancer
(R)-10,11-Dehydrocurvularin 是从弯孢菌中分离出来的一种次生代谢产物。(R)-10,11-Dehydrocurvularin 对一些癌细胞具有浓度依赖性细胞毒性,平均 IC50 值为 1.25 µM。
HY-W020044R
HY-119993
BMH-23
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AR03 (BMH-23) 是一个 apurinic/apyrimidinic 核酸内切酶 1 (Ape1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.1 µM。AR03 对双链 DNA 的亲和力较低。AR03 增强了 SF767 细胞中甲磺酸甲酯和替莫唑胺的细胞毒性。
HY-169882
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 49 (Compound 18) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Tubulin inhibitor 49 可破坏细胞微管网络,在 G2 期阻滞细胞周期,并表现出细胞毒性(在 HeLa 细胞中 IC50 =8.8 μM)。
HY-132164B
HY-W573700
Others
Others
Methyl everninate 是氘氯仿的主要成分。Methyl everninate rhodomollosides A 或 B 是 Methyl everninate 的衍生物,对 RAW264.7 细胞具有细胞毒性。两者均对脂多糖 (LPS) 刺激的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞模型具有抑制作用。
HY-146096
HY-P1835
HY-100875R
HY-122259
Antifolate
Cancer
AMPte-Glu-γ-Glu 是叶酰聚-γ-谷氨酸合成酶 (FPGS ) 的底物。AMPte-Glu-γ-Glu 对中国仓鼠卵巢细胞具有细胞毒性,对其衍生细胞系 Pro3,R2 和 43-10 的 IC50 分别为 20, 350 和 3 nM。
HY-172869
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor modulator 13 (Compound 5D) 是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 拮抗剂。Estrogen receptor modulator 13 对 MCF7 细胞有显著细胞毒性,IC50 值为 8.50 μM,Estrogen receptor modulator 13 有望用于乳腺癌的研究。
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-N1841
3'-Hydroxyrocaglamide
Others
Cancer
Rocaglamide D (3'-Hydroxyrocaglamide) (compound 1) 一种木脂素,可以从 Aglaia odorata 中分离得到。Rocaglamide D 对 HeLa、SGC-7901、A549 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 0.32、0.12、0.25 µM。
HY-123325
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Kapurimycin A1 是一种抗肿瘤抗生素 (anbitiotic ),可以从 Streptomyces 中分离得到。Kapurimycin A1 对革兰氏阳性细菌具有明显的抑菌作用,对培养的哺乳动物细胞表现出细胞毒性,并且对小鼠白血病 P388 细胞系显示出较强的抗肿瘤活性。
HY-101556
CBS-211A
Drug Derivative
Cancer
Namirotene (CBS-211A) 是一种视黄酸类似物,可用于局部眼部给药。Namirotene 在 U937 细胞中增强 1α,25-dihydroxyvitamin D3 诱导的细胞毒性,并诱导 U937 细胞分化。
HY-N4278
HY-N1622
Others
Cancer
1-Dehydroxy-23-deoxojessic acid (compound 10) 是一种环阿坦型三萜。1-Dehydroxy-23-deoxojessic acid 对小鼠结肠癌细胞 26-L5 具有细胞毒性,EC50 值为 62.38 μM。
HY-402237
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-15 (Example 3) 是一种 Nampt 抑制剂。Nampt-IN-15 对 BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13 表现出细胞毒性,IC50 分别为 38.5 nM、8 nM、8.5 nM、7 nM。
HY-130627
RSV
Influenza Virus
Infection
RSV/IAV-IN-2 (compound 14c) 是一种有效的 RSV/IAV 双重抑制剂。RSV/IAV-IN-2 的细胞毒性低于临床活性分子利巴韦林。RSV/IAV-IN-2 具有研究 RSV 和/或 IAV 感染的潜力。
HY-N1649
Others
Cancer
2,3,2'',3''-Tetrahydroochnaflavone 是一种双黄酮类化合物,可从 Quintinia acutifolia 的叶片中分离得到。2,3,2'',3''-Tetrahydroochnaflavone 对 P388 小鼠淋巴细胞白血病细胞具有一定的细胞毒性作用,其 IC50 值为 8.2 µg/mL。
HY-N15194A
Antibiotic
Cancer
Ino stamycin A sodium 是一种抗生素 (antibiotic ),可以在 Streptomyces sp. MH816-AF15 中找到。Ino stamycin A sodium 可阻断磷脂酰肌醇 (phosphatidylino sitol ) 的周转,通过抑制 CDP-DG:肌醇转移酶表现出抗菌和细胞毒性。Ino stamycin A sodium 有望用于癌症的研究。
HY-N14776
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
11-Demethyltomaymycin 是一种抗生素。11-Demethyltomaymycin 对 Escherichia coli T1 和 T3 噬菌体具有抗病毒活性,对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。此外,11-Demethyltomaymycin 对白血病 L1210 细胞具有细胞毒性。
HY-U00279
DNA/RNA Synthesis
Cancer
二胺硝吖啶
Nitracrine 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis ),共价,可逆地与 DNA 结合,在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrine 是 1-nitroacridine 衍生物,一种有效的体外缺氧选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrine 具有细胞毒性。
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂,对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平,从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL-2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-P5742
EGFR
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG (P5) 源自大鼠 HER2/neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-N6642
HY-130626
RSV
Influenza Virus
Infection
RSV/IAV-IN-1 (compound 14e) 是一种有效的 RSV/IAV 双重抑制剂。RSV/IAV-IN-1 的细胞毒性低于临床活性分子利巴韦林。RSV/IAV-IN-1 具有研究 RSV 和/或 IAV 感染的潜力。
HY-149939
Parasite
Infection
Antimalarial agent 26 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 26 显示出对恶性疟原虫 (P. falciparum ) 的细胞毒性和对高于哺乳动物细胞系的选择性。Antimalarial agent 26 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-159582
CXCR
Cardiovascular Disease
ACKR3 agonist 1 (compound 27) 是选择性的 ACKR3 激动剂 (EC50 =69 nM,Emax =82%),可抑制血小板聚集。ACKR3 agonist 1 具有代谢稳定性和无细胞毒性,有潜力用于抑制血小板介导的血栓形成。
HY-126743
Proteasome
Others
JBIR-22 是一种蛋白酶体组装因子3同二聚体的蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,具有抑制该相互作用并对人宫颈癌细胞系具有长期细胞毒性的活性,其立体化学结构通过全合成确定。
HY-N9912
Others
Cancer
Physalin D 是从 Physalis angulate 的地上部分中分离出来的。Physalin D 对几种癌细胞系表现出相当大的细胞毒性,其 IC50 值在 0.28 至 2.43 microg/mL 的范围内。Physalin D 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N6986
Liquiritigenin-7-apiosylglucoside
Others
Cancer
芹糖新甘草苷
Liquiritigenin-7-O-β-D-glucopyrano syl-(1→2)-β-D-apiofurano side (Liquiritigenin-7-apiosylglucoside) 是一种从 Glycyrrhiza 根中提取的类黄酮类化合物,对几种肿瘤细胞和正常细胞具有较弱的毒性。
HY-B2054R
HY-P10245
RSV
Inflammation/Immunology
Fusion glycoprotein 92-106 是来自呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合蛋白的多肽。Fusion glycoprotein 92-106 是 MHC I 类限制性 CTL 表位,它的所有 15 个氨基酸都可以被细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 有效识别。
HY-P3990
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-P2521
HY-U00279A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine dihydrochloride hydrate 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis ),共价,可逆地与 DNA 结合,在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrine dihydrochloride hydrate 是 1-nitroacridine 衍生物,一种有效的体外缺氧选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrine dihydrochloride hydrate 具有细胞毒性。
HY-167880
HY-125098
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
卡度尼利单抗
Cadonilimab (AK104) 是一种人源化四价 IgG1 双特异性抗体,靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路,从而缓解其相应的免疫抑制作用,逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌,其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-116572
Reactive Oxygen Species (ROS)
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
TASIN-1 hydrochloride 是截短型 APCTR (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC) 细胞,同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 hydrochloride 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成,引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡,并抑制 Akt 生存信号传导,从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-116572A
Reactive Oxygen Species (ROS)
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
TASIN-1 是截短型 APCTR (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC) 细胞,同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成,引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡 (apoptosis ),并抑制 Akt 生存信号传导,从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-155247
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-14 (compound 7m) 是酪氨酸酶 (Tyrosinase) 抑制剂,通过改变酪氨酸酶的二级结构,降低其催化活性。Tyrosinase-IN-14 的细胞毒性低,在水果中具有抗褐变活性。Tyrosinase-IN-14 有效抑制香蕉在贮藏过程中的褐变。
HY-N15561
Parasite
Infection
Batzelladine F 是一种有效的 Plasmodium falciparum 抑制剂 (IC50 3D7 = 0.13 μM)。Batzelladine F 对 HepG2 细胞具有中等的细胞毒性 (CC50 =10.6 μM),具有抗疟作用。Batzelladine F 有望用于抗疟剂的研究。
HY-149805
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 110 是一种抗癌剂,具有体外抗癌活性以及对出色抗白血病效力。Anticancer agent 110 对 K-562 系慢性粒细胞白血病细胞在纳摩尔浓度下具有高细胞毒性。Anticancer agent 110 引起 DNA 损伤,并导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14942
RTA 744 free base; WP 744 free base; WP 769
P-glycoprotein
Cancer
Berubicin (RTA 744 free base; WP 744 free base) 是一种 4'-O-苄基阿霉素,具有抗癌活性和血脑屏障透过性。Berubicin 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM),表现出细胞毒性。Berubicin 在小鼠中的生物利用度较差。
HY-116621
DNA-PK
Cancer
NU-7163 是一种具有 ATP 竞争活性的 DNA-PK 抑制剂 (IC50 =0.19 μM; Ki =24 nM)。 NU-7163 在体外可以对 HeLa 人肿瘤细胞系增强电离辐射的细胞毒性。
HY-Y0785
HY-158918
4-CF3-Triphenylphosphonium-DC
Biochemical Assay Reagents
Others
4-CF3-TPP-DC (4-CF3-Triphenylphosphonium-DC) 是一种惰性的线粒体靶向载体,可将靶向药物和探针递送至线粒体,而不会在细胞 C2C12 中引起线粒体去极化和细胞毒性。
HY-78913
ADC Cytotoxin
Cancer
Mono methyl auristatin E intermediate-14 是合成 Mono methyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Mono methyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-129905A
LLOMe hydrobromide; Leu-Leu methyl ester hydrobromide; H-Leu-Leu-OMe hydrobromide
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
L-Leucyl-L-Leucine methyl ester (LLOMe) hydrobromide 是人单核细胞或多形核白细胞产生的 L-亮氨酸甲酯的二肽缩合产物,可选择性消除具有细胞毒性潜能的淋巴细胞。L-Leucyl-L-Leucine methyl ester hydrobromide 也可以诱导溶酶体途径应激。
HY-164401
EAAT
Cancer
QBS10072S 是一种双功能化疗剂,通过结合细胞毒素和选择性的 LAT1 转运蛋白底物发挥作用。QBS10072S 在 MDA-MB-231 细胞中表现出细胞毒性,在小鼠中表现出抗肿瘤活性。QBS10072S 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-115970
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 21 (compound 6f) 是一种基于查尔酮和褪黑激素的混合物,是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 21 对 SW480 细胞具有显着的细胞毒活性 (IC50 =0.26 μM),而对非恶性细胞的作用较低。
HY-43146
Microtubule/Tubulin
Cancer
Mono methyl auristatin E intermediate-3 是合成 Mono methyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Mono methyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-78899
Microtubule/Tubulin
Drug Intermediate
Cancer
Mono methyl auristatin E intermediate-6 是合成 Mono methyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Mono methyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-147538
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-64 (Compound 8d) 是薯蓣皂苷元衍生物。Antitumor agent-64 对 A549 细胞系表现出有效的细胞毒活性。Antitumor agent-64 通过线粒体相关通路诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-33048
HY-161614
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 44 (Compound 26r) 是微管蛋白 (tubullin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 44 对癌细胞 NCI-H460,BxPC-3 和 HT-29 具有细胞毒性,IC50 分别为 0.96,0.66 和 0.61 nM。
HY-129592
Apoptosis
Cancer
p-Tolylmaleimide (compound 9) 是萘酰亚胺衍生物,对癌细胞具有细胞毒作用。p-Tolylmaleimide 可将人急性髓系白血病细胞 K562 的细胞周期阻滞在 sub-G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径,在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-P99014
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac- IETD- CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac- IETD- CHO 抑制 Fas 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac- IETD- CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
HY-106374
VEGFR
Cancer
Elpamotide 是一种源自 VEGFR2 的表位肽。Elpamotide 可诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 杀死表达 VEGFR2 的内皮细胞。Elpamotide 具有潜在的免疫刺激活性和抗肿瘤活性。Elpamotide 可用于癌症的研究,例如胰腺癌。
HY-43149
Microtubule/Tubulin
Cancer
Mono methyl auristatin E intermediate-5 是合成 Mono methyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Mono methyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-13816
CDK
ATM/ATR
Cancer
NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂,Ki 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂,以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
HY-115949
HSP
Cancer
Antitumor agent-47 (Compound 3e) 是一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾衍生物。Antitumor agent-47 对 NCI-H1299 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.07 µM 和 6.27 µM。
HY-78901A
Microtubule/Tubulin
Cancer
Mono methyl auristatin E intermediate-8 是合成 Mono methyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Mono methyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-163918
P-glycoprotein
Cancer
N,N-Dimethyl-idarubicin 是一种 Idarubicin (HY-17381) 衍生物,一种有效的组蛋白 清除剂,不会导致 DNA 双链断裂。N,N-Dimethyl-idarubicin 是蒽环类分子,也是一种有效的细胞毒性剂,可用于 ABCB1 过表达、阿霉素耐药细胞。
HY-176412
MMP
Cancer
MMP-9-IN-11 (compound 77) 是一种有效的 MMP-9 抑制剂。MMP-9-IN-11 对 A549和 L929 表现出显著的细胞毒活性,IC50 分别为 4.04 和 13.97 μg/mL。
HY-N8015
HY-118267
Bacterial
Cancer
Lentinellic acid是一种抗菌和细胞毒性二萜类化合物,具有生物活性。Lentinellic acid能够通过抑制微生物生长而发挥其抗菌作用。Lentinellic acid还显示出对肿瘤细胞的抑制效果,具有潜在的抗癌属性。Lentinellic acid的结构是通过光谱方法和单晶X射线分析确定的。
HY-78901
Microtubule/Tubulin
Cancer
Mono methyl auristatin E intermediate-7 是合成 Mono methyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Mono methyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-79198
HY-78903
Microtubule/Tubulin
Drug Intermediate
Cancer
Mono methyl auristatin E intermediate-9 是合成 Mono methyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Mono methyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-N10352
Others
Cancer
4-epi-Withaferin A (compound 28) 是 Withaferin A 的类似物。4-epi-Withaferin A 增强细胞毒性和细胞保护性热休克诱导活性 (HSA)。4-epi-Withaferin A 具有通过刺激细胞防御机制研究蛋白质聚集相关疾病的潜力。
HY-N9596
Bacterial
Infection
Cancer
Stigmasta-4,22-dien-3-one 是一种抗结核(antitubercular )剂。Stigmasta-4,22-dien-3-one 对人 HT1080 肿瘤细胞系表现出细胞毒性,IC50 为 0.3 mM。
HY-163276
HY-10823
GW1843; 1843U89; OSI-7904
Antifolate
Thymidylate Synthase
Cancer
OSI-7904L (GW1843) 是胸苷酸合酶 (TS) 的非竞争性抑制剂。OSI-7904L 是一种抗叶酸 化合物,也是叶酰聚谷氨酸合成酶 (FPGS) 的底物。OSI-7904L 对肿瘤细胞具有细胞毒性,并且可以通过叶酸选择性阻断其毒性。
HY-D2429
HY-137139
HY-78911
Microtubule/Tubulin
Cancer
Mono methyl auristatin E intermediate-13 是合成 Mono methyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Mono methyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-N8796
Endogenous Metabolite
Cancer
2',4'-Dihydroxy-4,6'-diMethoxydihydrochalcone 是一种从 Iryanthera juruensis Warb 中分离得到的二氢查耳酮化合物。在针对一组癌细胞系进行测试时,2',4'-Dihydroxy-4,6'-diMethoxydihydrochalcone 是一种主要的细胞毒性代谢物。
HY-12522
HY-115989
HCV
Infection
HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂 (EC50 =15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
HY-P10564
Bacterial
Infection
Pardaxin P 4 是一种存在于红海鲽鱼 (Red Sea Moses sole) 分泌物中的抗菌肽。Pardaxin P 4 作为生物膜的穿孔剂,能够与不同组成的磷脂双层膜相互作用,并诱导细胞毒性与孔形成。Pardaxin P 4 可用于抗菌药物的研究。
HY-144109
HCV
Infection
HCV-IN-36 (化合物 (S)-3h) 是一种口服有效的 HCV 进入抑制剂。HCV-IN-36 具有良好的抗病毒活性,其 EC50 为 0.016 μM,CC50 (最大细胞毒性浓度一半)为 8.78 μM。
HY-N10847
Others
Cancer
1-O-Acetyl-6beta-O-Isobutyrylbritannilactone (compound 5) 是一种倍半萜内酯,能够从欧亚旋覆花 (Inula britannica ) 中分离得到。1-O-Acetyl-6beta-O-Isobutyrylbritannilactone 对肿瘤细胞表现出显著的细胞毒性。
HY-W436478
Drug Derivative
Others
(+)-2,5-epi-Goniothalesdiol 是一种 Goniothalesdiol 类似物,Goniothalesdiol 对 P388 小鼠白血病细胞具有显著的细胞毒性,并且具有杀虫活性。(+)-2,5-epi-Goniothalesdiol 可从 D-甘露醇 (HY-N0378) 出发合成。
HY-79196
HY-15480
JAK2 Inhibitor V; Z3
JAK
Cancer
NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。
HY-173528
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Antimicrobial agent-40 (Compound 5a) 对真菌、革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均具有抗菌活性。Antimicrobial agent-40
对 MCF-7 细胞具有良好的细胞毒性 (IC50 : 33.52 μM),表现出抗癌活性。
HY-43147
Microtubule/Tubulin
Cancer
Mono methyl auristatin E intermediate-4 是合成 Mono methyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Mono methyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-N2445R
HY-79205
Microtubule/Tubulin
Cancer
Mono methyl auristatin E intermediate-17 是合成 Mono methyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Mono methyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-49413
Microtubule/Tubulin
Cancer
Mono methyl auristatin E intermediate-2 是合成 Mono methyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Mono methyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-170580
Topoisomerase
Cancer
Topo I/II-IN-1 (compound 7t) 是一种有效的 Topo I 和 Topo II 双重抑制剂。Topo I/II-IN-1 对 MCF-7 乳腺癌细胞系具有显著的细胞毒性,其 IC50 值为 7.45 μM。
HY-13562
AQ4N
NO Synthase
Cancer
Bano xantrone (AQ4N) 作为一种典型的缺氧选择性细胞毒素。Bano xantrone 可被还原为 AQ4,AQ4 是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂。Bano xantrone 通过 iNO S 依赖机制选择性地杀死缺氧细胞。Bano xantrone 显示出强大的细胞毒性和低氧选择性效应,且能被辐射增强。
HY-N4162
Others
Cancer
3-Oxo-21α-methoxy-24,25,26,27-tetrano rtirucall-7-ene-23(21)-lactone 是从大叶蝉的茎皮中分离出的一种细胞毒性的 tirucallane C26 三萜类化合物。
HY-78903A
Microtubule/Tubulin
Cancer
Mono methyl auristatin E intermediate-10 是合成 Mono methyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Mono methyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-W663230
Parasite
Infection
Eugenitin 是一种聚酮化合物,能从南美药用植物的相关真菌 Mycoleptodiscus indicus 中分离得到。Eugenitin 抑制大利士曼原虫 (Leishmania major),LD50 =39.9 μM。Eugenitin 对几种人癌细胞系的细胞毒性低 (IC50 >131 μM)。
HY-163515
Ras
Cancer
Anticancer agent 207 (compound 10b) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 207 与 NRAS rG4 结合,KD 值为 2.31 µM。Anticancer agent 207 表现出细胞毒性并降低 NRA S蛋白的表达。Anticancer agent 207 显示出抗肿瘤活性。
HY-78908
Microtubule/Tubulin
Cancer
Mono methyl auristatin E intermediate-11 是合成 Mono methyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Mono methyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-N6048
HIV
Infection
Lancifodilactone F 可以从五味子的叶和茎中分离出来。Lancifodilactone F 具有抗 HIV 活性,EC50 =20.69 μg/mL。 Lancifodilactone F 对 C8166 细胞具有细胞毒性 (CC50 > 200 μg/mL)。
HY-P99776
XmAb-13676
CD20
CD3
Cancer
帕拉莫妥单抗
Plamotamab (XmAb-13676) 是一种人双特异性抗体 (bsAb),可结合 CD3 和 CD20 。 Plamotamab 招募细胞毒性 T 细胞来杀死表达 CD20+ 肿瘤细胞。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR),并导致体内的肿瘤消退。
HY-A0300
HY-78910
Microtubule/Tubulin
Cancer
Mono methyl auristatin E intermediate-12 是合成 Mono methyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Mono methyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-P5033
Bacterial
Cancer
Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽,具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
HY-107803
HY-150740
HY-146043
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-5 (compound 8h) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 具有选择性的抗寄生活性,IC50 为2.50 μM。Antiparasitic agent-5 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 6.78 μM)。
HY-122496R
Syringidin (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
Malvidin (chloride) (Standard)是 Malvidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malvidin (chloride) 是一种从葡萄中分离出来的生物活性化合物。 Malvidin 通过阻止细胞周期的 G2 /M 期和诱导细胞凋亡 显示出细胞毒性。Malvidin可用于癌症研究。
HY-23499
HY-156378
Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 3 (Compound 5h) 抑制 Aurora-A 激酶,IC50 值分别为 0.78 μM。Aurora A inhibitor 3 具有细胞毒性,对 MCF-7 和 MDA-MB-231细胞,GI50 值分别为 0.12 μM 和 0.63 μM。
HY-W158234
Parasite
Infection
N-Methylbenzo[d]oxazol-2-amine (compound 1) 对螺旋螺旋体成虫具有驱虫活性和最较低的细胞毒性,上调嘌呤、嘧啶代谢,下调鞘脂代谢。
HY-N9892
Sirtuin
Others
Guttiferone G 抑制重组人 SIRT1 和 SIRT2 (IC50 分别为 9 和 22 μM)。Guttiferone G 在 A2780 人卵巢细胞系中具有弱细胞毒性 (IC50 : 8.0 μg/mL)。Guttiferone G 可以从 Garcinia macrophylla 中分离出来。
HY-143435
Apoptosis
Cancer
AG6033是一种潜在的新型CRBN 调节剂。AG6033通过调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解,且AG6033诱导CRBN 依赖的细胞毒性作用。
HY-153468
Sodium Channel
TRP Channel
Cancer
ErSO-TFPy 激活钠离子通道 TRPM4 ,导致细胞内钙离子和钠离子失衡。ErSO-TFPy 通过诱导细胞坏死在 ERα+ 乳腺癌细胞系中表现出低纳摩尔水平的细胞毒性 (IC50 = 5-25 nM)。ErSO-TFPy 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N3761
(-)-Maculatin; Methylarctigenin
Endogenous Metabolite
Others
Dimethylmatairesino l (compound 8) 是一种从Hernandia nymphaeifolia 的种子中分离出来的木脂素化合物。Dimethylmatairesino l 对 KKU-M156 和 HepG2 细胞系具有细胞毒性,IC50 s 分别为 5.4 μM (Emax 59%) 和 5.2 μM (Emax 78%)。
HY-N1170
(2R)-Taxiphyllin
Tyrosinase
Others
Taxiphyllin (2R-Taxiphyllin) 是一种植物氰苷,对酪氨酸 (tyrosinase) 具有抑制活性。Taxiphyllin 在 BRL-3A 细胞中表现出细胞毒性,IC50 为 18.75 μm,对 Staphylococcus aureus 表现出抗菌活性,EC50 为 0.96 μM。
HY-113860
HCV
Infection
Antiviral agent 52 (Compound 30) 是 Chlorcyclizine (HY-112067) 衍生物,对丙型肝炎病毒 (HCV ) 具有抗病毒活性,EC50 为 17 nM。Antiviral agent 52 在细胞 Huh7.5.1 中显示出细胞毒性,CC50 为 21.3 μM。
HY-146045
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-7 (compound 5d) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 具有选择性的抗寄生活性,IC50 为2.85 μM。Antiparasitic agent-7 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 10.61 μM)。
HY-172397
Bacterial
Infection
Mycobacterium Tuberculosis-IN-7 (Compound 4c) 抑制 M. tuberculosis H37Ra,MIC 为 5.34 μg/mL。Mycobacterium Tuberculosis-IN-7 对癌细胞 Vero、A549 和 HepG2 表现出轻微的细胞毒性 (IC50 >50 μM)。
HY-N3097R
Reference Standards
Others
Cancer
Pellitorine (Standard) 是 Pellitorine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pellitorine 是一种从 Piper nigrum 根中分离出来的化合物。Pellitorine 对 HL60 和 MCT-7 细胞系显示出强烈的细胞毒活性。Pellitorine 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-149486
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor 7 (compound 5) 是 FGFR1 络氨酸激酶的抑制剂,IC50 为 0.33 nM。FGFR1 inhibitor 7 对人癌细胞系具有广谱的细胞毒性,抑制 MOLT3 的 IC50 为 2.1 μM。
HY-P5742A
EGFR
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA (P5) 源自大鼠 HER2/neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-P10782
HY-172173
Cytochrome P450
Cancer
CYP17A1-IN-1 (Compound 14) 是 CYP17A1 的抑制剂,IC50 为 26 nM。CYP17A1-IN-1 在雄激素敏感的前列腺癌细胞 LNCaP 中表现出细胞毒性,抑制细胞 DU-145 的迁移。
HY-P99392
JNJ-7957; JNJ-64007957; Tecvayli
CD3
Cancer
特立妥单抗
Teclistamab 是一种人源的 BCMA 和 CD3 双特异性抗体,可识别靶细胞上的 BCMA 和 T 细胞上的 CD3,诱导 T 细胞介导的细胞毒性,导致 T 细胞的活化和随后的靶细胞裂解。Teclistamab 可用于多发性骨髓瘤等相关疾病研究。
HY-168843
Apoptosis
Autophagy
Cancer
PSP205 是一种有效的抗癌剂。PSP205 具有细胞毒性。PSP205 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PSP205 诱导 ER 应激介导的自噬 (autophagy )。PSP205 增加 LC3BII 的蛋白质表达,并在 mRNA 和蛋白质水平上增加 CHOP 和剪接的 XBP1 的表达。
HY-115969
Bacterial
Infection
F-17 是一种潜在的 virulence factor 抑制剂。F-17 对生物膜、弹性蛋白酶、绿脓素和蜂群运动有非常显着的抑制作用。F-17 对 LasR 和 PqsR 也显示出良好的结合效果。F-17 无明显细胞毒性。
HY-150740A
HY-120870
Myosin
Metabolic Disease
para-Nitroblebbistatin 是一种 Blebbistatin (HY-13813) 衍生物和肌球蛋白 II (Myosin II ) 抑制剂。para-Nitroblebbistatin 具有光稳定性,既无细胞毒性也无光毒性。para-Nitroblebbistatin 可作为 Blebbistatin (HY-13813) 的理想替代物用于研究肌球蛋白 II 在生理、发育和细胞生物学中的作用 。
HY-161144
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-21 (compound C36) 是有效的 AKT 抑制剂,具有广谱细胞毒性和抗癌活性。AKT-IN-21 还通过下调 PI3K/AKT 通路来阻止细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N3615
Others
Cancer
Confluencein 可以从杜鹃花 中分离出来。Confluencein 对人肿瘤细胞具有弱细胞毒性 (对 HL-60、SMMC-7712、A-549 和 MCF-7 的 IC50 分别为 15.05、17.08、18.48 和 23.01 μM)。
HY-146044
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-6 (compound 5b) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 具有选择性的抗寄生活性,IC50 为3.89 μM。Antiparasitic agent-6 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 13.64 μM)。
HY-163919
Topoisomerase
Cancer
N,N-Dimethyl-idarubicin-trisaccharide (compound 26) 是一种有效的嵌入剂。N,N-Dimethyl-idarubicin-trisaccharide 对 ABCG2 过表达细胞和 ABCB1 过表达细胞具有良好的细胞毒性,其 IC50 分别为 19 和 32 nM。
HY-116847
Leukoefdin
Parasite
Infection
Leucodelphinidin (Leukoefdin) 是一种黄酮类化合物,在 Terminalia 植物中发现,对 Plasmodium falciparum (3D7 和 Dd2 株) 具有抗疟原虫活性。Leucodelphinidin 对 Vero 和 Raw 264.7 细胞表现出细胞毒性 (CC50 >250 μg/mL)。Leucodelphinidin 有望用于抗疟疾剂的研究。
HY-157168
Trk Receptor
Neurological Disease
TrkA-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA ) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用,IC50 为 68.99 μM。
HY-170559
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-141 (Compound 8I) 是 EGFR 的抑制剂,IC50 为 2.67 nM。EGFR-IN-141 在癌细胞 A549 中表现出细胞毒性,IC50 为 13.75 μM。EGFR-IN-141 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体膜去极化,并表现出潜在的抗肿瘤活性。
HY-147738
Fluorescent Dye
Others
SQM-NBD 是一种有效且选择性的AIE 荧光探针 。SQM-NBD 对 Cys 和 Hcy 表现出优异的敏感性,LOD 分别为 54 nM 和 72 nM。SQM-NBD 具有良好的细胞通透性和低细胞毒性。SQM-NBD 在生理和病理条件下具有鉴定Cys/Hcy的潜力。
HY-147871
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-3 (Compound 1h) 是一种抗分枝杆菌 (antimycobacterial ) 剂。对药敏的 MTB 菌株 H37Rv 和耐药的临床分离株均有效 (MIC: < 0.029-0.110 μM)。Antimycobacterial agent-3 对细胞的毒性较低。
HY-N3627
NSC 680073
Others
Cancer
Coronalolide methyl ester (NSC 680073) 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide methyl ester 对 KATO-3、SW-620 和 Hep-G2 癌细胞系表现出细胞毒活性,IC50 值分别为 8.64 µg/mL、6.19 µg/mL 和 6.8 µg/mL。
HY-108869R
HY-B1766
Apoptosis
Inflammation/Immunology
氟化钠
Sodium Fluoride(NaF)是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和促炎试剂,具有一定细胞毒性。Sodium Fluoride 靶向抗氧化酶系统 (抑制)、MAPKs 信号通路 (激活)、NF-κB 信号通路 (激活),诱导 ROS 积累,引发氧化应激。
HY-147537
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-9 (compound 16c) 对杜氏利什曼原虫 (L. dono vani ) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 4.01 μM。Antileishmanial agent-9 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 = 40.1 μM)。
HY-164637
HY-156593
ROCK
Cancer
ROCK-IN-9 (Compound T345) 是一种 ROCK 抑制剂。ROCK-IN-9 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性,IC50 为 40.8 μM。ROCK-IN-9 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,并在较低剂量下表现出较高的体内暴露量和口服生物利用度。
HY-N15345
Others
Cancer
Meno minin A 是一种可在淡水海绵相关蓝藻 No stoc sp. 中被发现的环肽,具有细胞毒性。Meno minin A 对卵巢癌细胞株 OVCAR3 具有抗增殖活性 (IC50 为 3.1 μM)。Meno minin A 有望用于抗癌领域的研究。
HY-145951
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Amidate-VC-PAB-MMAF 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Amidate-VC-PAB) 和 MMAF 组成,MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合(tubulin polymerization) 抑制剂。Amidate-VC-PAB-MMAF可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Amidate-VC-PAB-MMAF减少ADC的脱靶效应。
HY-130743
Bis-eugeno l; Dehydrodieugeno l
Parasite
Infection
Dieugeno l 是一种新木脂素,存在于 N. leucantha 中,具有抗氧化和抗原虫活性。在无细胞测定中,它抑制硫代巴比妥酸反应物质 (TBARS) 的形成并清除超氧化物阴离子,但不清除羟基自由基。它对克氏锥虫无鞭毛体和锥鞭毛体具有抗锥虫活性(IC50 s 分别为 15.1 和 11.5 μM),但对 NCTC L-929 成纤维细胞具有细胞毒性,50% 细胞毒性浓度 (CC50) 值为 58.2 μM。Dieugeno l (15 μM) 会破坏克氏锥虫锥鞭毛体质膜的完整性,但不会在锥鞭毛体或 LPS 刺激和未刺激的分离小鼠腹膜巨噬细胞中诱导活性氧 (ROS) 的产生。
HY-146668
HY-157402
Topoisomerase
EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性,显示出较强的凋亡活性,可用于癌症的研究。
HY-121014
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Amphimedine 是从海洋海绵 Amphimedon sp. 中分离出的多环生物碱,属于吡啶并吲哚类生物碱。Amphimedine 具有细胞毒性活性,并与 neoamphimedine 一起被研究为抗癌代谢产物。研究表明,deoxyamphimedine 通过生成活性氧种来损伤 DNA,其机制与 Amphimedine 不同。
HY-N0446
ADC Cytotoxin
Cancer
10-甲氧基喜树碱
10-Methoxycamptothecin 是从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物,已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性,发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptothecin) 具有更高的细胞毒性。
HY-N12299
Quercetin 3-O-β-D-glucuronide butyl ester
Others
Cancer
Partheno sin (Quercetin 3-O-β-D-glucuronide butester) 是一种黄酮类化合物,可以从Calligoum foamoides 的地上部分中分离出来。Partheno sin 对 HepG2 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒性活性,IC50 值分别为 60.46 和 61.4 μg/mL。
HY-Y1055
HY-146702
HY-10498
HY-N7450
HY-128063
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR3 antagonist 1 (化合物 6c) 是一种具有选择性且无细胞毒性的 CXCR3 拮抗剂 (IC50 =0.06 µM)。CXCR3 antagonist 1 有研究炎症性疾病 (包括炎症性肠病、多发性硬化症、类风湿性关节炎和糖尿病) 的潜力。
HY-148944
HY-N10965
Others
Cancer
Gambogic acid B 是一种活性化合物。Gambogic acid B 可从 Garcinia hanburyi 的树脂中分离得到。Gambogic acid B 对 A549、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.60 μM、6.88 μM 和 0.87 μM。
HY-N15346
Others
Cancer
Meno minin B 是一种可在淡水海绵相关蓝藻 No stoc sp. 中被发现的环肽,具有细胞毒性。Meno minin B 对卵巢癌细胞株 OVCAR3 具有抗增殖活性 (IC50 为 2.4 μM)。Meno minin B 有望用于抗癌领域的研究。
HY-170311
YAP
Cancer
YAP/TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 YAP 和 TEAD 抑制剂。YAP/TEAD-IN-1 具有抗氧化活性。YAP/TEAD-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-1 对人类正常细胞几乎没有细胞毒活性。
HY-P991523
Apoptosis
Cancer
BI-836826 是一种 IgG1 嵌合和 Fc 片段改造的抗 CD37 单克隆抗体。BI 836826 同时具有抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 和直接促凋亡 (apoptosis ) 活性。BI-836826 可用于慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-145908
NO Synthase
Cancer
Antitumor agent-49 (Compound 10) 是一种含有 NO 供体的 Harmine 衍生物-呋喃杂化物,具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-49 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.79 µM,并能在体外产生高水平的 NO 。
HY-172115
TrxR
Apoptosis
Cancer
BGC4 是一种基于联苯的金 (III) 复合物。BGC4 抑制人类重组硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ),IC50 为 10.7 μM,表现出细胞毒性(MDA-MB-231 的 IC50 为 5.4 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BGC4 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-147536
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-8 (compound 18) 对杜氏利什曼原虫 (L. dono vani ) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 5.64 μM。Antileishmanial agent-8 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 =73.9 μM)。
HY-160649
HY-N10259
Bacterial
Infection
Cancer
No rfunaleno ne 有弱的细胞毒性活性,在小鼠骨髓瘤 NS-1 细胞系 (ATCC TIB-18) 中,IC50 为 70 μM。No rfunaleno ne 对枯草杆菌也表现出弱的抗菌活性 (MIC=100 μg/mL; IC50 =265 μM)。
HY-10498A
HY-163211
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-14 (Compound 19) 是 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 IC50 为 0.044 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-14 具有水溶性且无细胞毒性,可以用于 COVID-19 的研究。
HY-N1631
1-Hydroxyrutaecarpine
Drug Derivative
Others
1-Hydroxyrutaecarpine (compound 1a) 是芸香果苷的羟基衍生物。1-Hydroxyrutaecarpine 表现出细胞毒性,P-388 和 HT-29 细胞的 ED50 值分别为 3.72 和 7.44 µg/mL。
HY-N15595
Bacterial
Fungal
Infection
Curvulol 是一种具有聚酮结构的抗菌剂 (antimicrobial agent )。Curvulol 可从红豆杉 (Taxus baccata ) ( Chaetosphaeronema achilleae ) 中分离得到。Curvulol 对 L929 和 KB-3-1 细胞有明显的细胞毒性,且能强烈抑制 Staphylococcus aureus 生物膜的形成,MIC 为 64 μg/mL。
HY-10982A
AS1413 dihydrochloride
Topoisomerase
Others
Amonafide dihydrochloride (AS1413 dihydrochloride)是一种拓扑异构酶II (Topo II) 抑制剂和 DNA 插入剂,具有诱导细胞凋亡信号的活性。Amonafide dihydrochloride 能够抑制 Topo II 与 DNA 的结合,进而阻止 DNA 和 RNA 的合成。Amonafide dihydrochloride 在存在P-糖蛋白介导的多药耐药性(MDR)情况下依然保持细胞毒性活性。
HY-N6951R
HY-106406R
BAU (Standard); 5-Benzylacyclouridine (Standard)
Drug Derivative
Reference Standards
Cancer
Benzylacyclouridine (Standard)是 Benzylacyclouridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzylacyclouridine (BAU) 是一种有效且特异性的尿苷磷酸化酶抑制剂,尿苷磷酸化酶是尿苷分解代谢中的第一种酶。Benzylacyclouridine 可以调节 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 及其衍生物的细胞毒副作用。
HY-N10850
Bacterial
Cancer
Blepharotriol 是一种酚类三萜,可在 Maytenus blepharodes 中找到。Blepharotriol 显示出抗菌活性,对 Bacillus subtilis 的 MIC 值为 8-4 µg/ml。Blepharotriol 显示细胞毒性活性,对 HeLa、Hep-2、Vero 细胞的 IC50 值分别为 12.2、>20、>20 µM。
HY-W008864
β-Octaacetyllactose
Antibiotic
Fungal
Infection
乳糖八乙酸酯
Lactose octaacetate 对某些真菌表现出轻微到中等的抗真菌活性,但它对细菌和酵母菌活性较低或无活性。对 MDBK 细胞, HEp-2 和 MDCK 细胞表现出低的细胞毒性。对 PV-1 有抗病毒活性。
HY-156355
Others
Cancer
Sec61-IN-5 (Compound 16c) 是一种 Sec61 抑制剂。Sec61 在 A549 细胞中显示出细胞毒性 (IC50 : 0.27 nM)。Sec61-IN-5 抑制 Sec61 依赖性分泌功能 (IC50 : 0.08 nM)。
HY-147788
HY-156920
HY-N11651
Others
Others
Peganumine A 是一种天然产物,可在 Peganum harmala 中找到。Peganumine A 显示细胞毒性,对 HL-60、MCF-7、PC-3 和 HepG2 细胞的 IC50 值分别为 5.8、38.5、40.2、55.4 µM[1]< /sup>。
HY-16700
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-145989S
Drug-Linker Conjugates for ADC
Microtubule/Tubulin
Cancer
Amino benzenesulfonic auristatin E-d8 是 Amino benzenesulfonic auristatin E 氘代物。Amino benzenesulfonic auristatin E 是抗体偶联药物的一部分。Amino benzenesulfonic auristatin E 由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Amino benzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。
HY-N15387
Drug Derivative
Cancer
Hericeno ne J (Compound 6) 是一种芳香化合物,具有抗癌活性,发现于猴头菇 (Hericium erinaceum )。Hericeno ne J 有细胞毒性,能显著降低 HL-60 人急性早幼粒细胞白血病细胞的活性,IC50 值为 4.13 μM。Hericeno ne J 有望用于白血病的研究。
HY-155014
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-44 是 SARS-CoV-2 的抑制剂,抑制病毒复制的 EC50 为 0.6 μM。SARS-CoV-2-IN-44 对 Calu-3 细胞无明显的细胞毒性作用,可用于抗病毒研究。
HY-149408
Monoamine Oxidase
Cancer
MAOA-IN-1 (compound 15) 是一种口服有效的 MAOA 抑制剂,具有针对前列腺癌细胞的细胞毒性。MAOA-IN-1 具有 Caco-2 渗透性和较低 CNS 渗透性。MAOA-IN-1 可进一步用于抗癌和抗炎适应症的研究。
HY-W670700
Others
Others
2,5-Dihydroxy-4-methoxyacetopheno ne 可以从北川白薇根的 80% 甲醇提取物中分离得到。2,5-DiHydroxy-4-methoxyacetopheno ne 抑制海马 HT22 细胞系中谷氨酸诱导的细胞毒性 。
HY-N10492
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A analog 1, Spongionellol A (HY-10491) 类似物,是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A analog 1 通过诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A analog 1 可用于癌症的研究,如前列腺癌。
HY-N9477
Betulin-28-oxime
Drug Derivative
Bacterial
Infection
Betulinic aldehyde oxime (Compound 31) 是 betulin (HY-N0083) 的衍生物,对产气肠杆菌 (E. aerogenes )、大肠杆菌 (E. coli )、粪肠球菌 (E. faecalis )、铜绿假单胞菌 (P. aerugino sa )、金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 和白色念珠菌 (C. albicans ) 具有抗菌作用。Betulinic aldehyde oxime 对肝细胞有细胞毒性,IC50 为 25 μM。
HY-N15159
Cyclic GMP-AMP Synthase
STING
Cladophorol A 是一种 cGAS 抑制剂,通过结合于 cGAS 的保守腺苷核碱基结合位点,从而阻断其活性。Cladophorol A 在非细胞毒性浓度下有效抑制 cGAS-STING 通路的过度激活,IC50 为 370 nM。Cladophorol A 有望用于与 cGAS-STING 通路过度激活相关的炎症性疾病的研究。
HY-158373
Autophagy
Cancer
Anticancer agent 213 (Compound 1) 通过自组装形成胶束,消耗膜胆固醇,抑制癌细胞,从而发挥抗癌活性。Anticancer agent 213 对 HeLa 和 PC3 表现出细胞毒性,IC50 分别为 10.3 和 13.7 μM。Anticancer agent 213 诱导自噬 (autophagy )。
HY-161893
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 15 (Compound 9o10) 具有抗菌活性,可抑制耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA),MIC 为 0.0625 μg/mL。Anti-MRSA agent 15 具有低溶血性和低细胞毒性。Anti-MRSA agent 15 在小鼠体内表现出抗感染活性。
HY-N2852
Reactive Oxygen Species (ROS)
Others
α-Terthienylmethano l?是从?E. prostrata ?的正己烷馏分中分离出来的三联噻吩。α-Terthienylmethano l?对人子宫内膜癌细胞?(Hec1A?和?Ishikawa)?具有有效细胞毒性?(IC50 < 1 μM)。α-Terthienylmethano l?会增加细胞内?ROS ?的水平并降低?GSH ?的水平。
HY-N11928
Others
Cancer
Changnanic acid (五味子酸) 是一种三萜化合物,具有潜在抗肿瘤作用。Changnanic acid 对人类肿瘤细胞系 Bel-7402、MCF-7 和 HL-60 表现出中等的细胞毒活性,IC50 s 分别为 100 μM,100 μM,50.51 μM。
HY-N8462
Scutebatin C
Others
Cancer
6-O-Nicotino ylscutebarbatine G 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种生物碱。6-O-Nicotino ylscutebarbatine G 对 HONE-1、KB 和 HT29 细胞有细胞毒活性,IC50 分别为 3.1、2.1 和 5.7 μM。
HY-108900
HY-170367
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-35 (Compound c9) 表现出抗菌活性,可抑制 S. aureus ,E. coli ,E. faecalis 和 S. maltophilia ,MIC 为 0.5-2 μg/mL。Antimicrobial agent-35 对 HT-22 表现出细胞毒性,IC50 为 130.4 μg/mL。
HY-168901
Src
Cancer
Hck-IN-2 (Compound 8e) 是一种 HCK 抑制剂。Hck-IN-2 对肿瘤细胞具有细胞毒性,对 MDA-MB231 和 MCF-7 的 IC50 分别为 19.58 μM 和1.42 μM。Hck-IN-2 具有抗肿瘤的活性。
HY-N14530
Bacterial
Infection
Cancer
Cremeomycin 具有抗革兰氏阳性菌活性,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA),MIC 为 0.2-0.39 μg/mL。Cremeomycin 在体外对小鼠肿瘤细胞系 P388、L1210、IMC、S180、B16 和 SS3 表现出细胞毒性。
HY-W033027
HY-170655
HY-159605
HY-N3023
NSC 263475 hydrobromide
DNA/RNA Synthesis
Cancer
3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide (NSC 263475 hydrobromide) 是一种结构改良的多巴胺类似物细胞毒物,抑制黑色素瘤细胞中 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 活性。3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide 在不同程度的酪氨酸酶活性的黑色素瘤细胞系中显示不同的生长抑制活性。
HY-P1862
HSV
Infection
HSV-gB2 (498-505) 是来源于单纯疱疹病毒 (HSV) 糖蛋白 B 的免疫显性表位,对应其 498-505 残基序列,可作为 H-2Kb 限制性和 HSV-1/2 交叉反应性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 识别表位。
HY-155053
HY-155015
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-45 (Compound 8p) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-45 可抑制 Calu-3 细胞中 SARS-CoV-2 的复制,EC50 为 0.5 μM,且无明显细胞毒作用。
HY-129960
HY-101096
MK-8998; CX-8998; JZP385
Calcium Channel
Neurological Disease
Cancer
Suvecaltamide (MK-8998) 是一种选择性 T 型钙离子通道 抑制剂,具有口服有效性。Suvecaltamide 在骨髓瘤细胞系中无细胞毒性,不影响 Bortezomib (BTZ,HY-10227) 的抗癌效果。Suvecaltamide 在小鼠和大鼠模型中逆转 BTZ 引起的周围神经病变 (CIPN),同时辅助抑制骨髓瘤生长。
HY-146437
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 6 (Compound 3) 是一种有效的 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 6 能够捕获 DNA-Top1 裂解复合物,并被发现在非癌细胞系中的细胞毒性较小。Topoisomerase I inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N10692
Others
Cancer
2-(trans-1,4-Dihydroxy-cyclohexyl)-5,7-dihydroxy-chromone 是一种黄酮衍生物,存在于 macrothelypteris torresiana 中。 2-(trans-1,4-Dihydroxy-cyclohexyl)-5,7-dihydroxy-chromone 具有细胞毒性。
HY-P10841
HY-N2892
Aristololactam A IIIa; Sch 546909
DYRK
Cardiovascular Disease
Cancer
Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 是一种可以从 Glycosmis chlorosperma 中分离得到的马兜铃内酰胺型生物碱。Aristolactam A IIIa 是一种 DYRK1A 抑制剂。Aristolactam A IIIa 抑制花生四烯酸 (AA)、胶原蛋白和血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。Aristolactam A IIIa 对 HeLa 细胞具有较强的细胞毒性作用。
HY-154966
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-3 是一种野生型 RSV 聚合酶抑制剂,IC50 值为 10.4 μM,EC50 值为 2.1 μM(RSV)。RSV/IAV-IN-2 细胞毒性远低于临床活性分子 Ribavirin (HY-B0434)。
HY-N7934
HY-P10858
HY-157159
Btk
Cancer
BTK-IN-28 (compound PID-4) 是一种强效 BTK 抑制剂,具有抗癌活性。BTK-IN-28 对 BTK 和下游信号级联具有抑制作用,选择性抑制伯基特淋巴瘤 RAMOS 增殖。BTK-IN-28 对非肿瘤细胞无显著细胞毒性。
HY-146104
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-1 (compound 33) 对结核分枝杆菌 (M. tuberculosis ) H37Ra 菌株具有抗分枝杆菌活性和选择性,MIC 为 1 μg/ml。Antimycobacterial agent-1 对正常细胞具有相对较低的细胞毒性 (Vero IC50 = 143.2 μg/ml)。
HY-125586
HY-157487
Others
Cancer
Anticancer agent 185 (compound 9d) 是一种吡唑并 [1,5-a] 嘧啶的糖杂化衍生物。 Anticancer agent 185 具有良好的抗乳腺癌 (anti-breast cancer ) 活性。Anticancer agent 185 对 MCF-7 细胞表现出良好的细胞毒性活性,IC50 值为 15.3 μM。
HY-144822
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 2 (compound 14) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有相对较低的毒性。Anti-MRSA agent 2 具有很强的破坏细菌膜的能力,以及与细菌基因组DNA结合的能力。
HY-161820
Influenza Virus
Infection
IAV-IN-3 (Compound (R,S)-16s) 是一种抗甲型流感病毒 (IAV) 化合物 (EC50 = 0.134 μM),具有弱细胞毒性 (对于 MDCK 细胞的 CC50 = 15.35 μM)。IAV-IN-3 抑制 IAV 聚合酶 ,IC50 为 0.045 μM。
HY-N14144
Bacterial
Infection
Cancer
Cremimycin 具有抗革兰氏阳性菌活性,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),MIC 为 0.2-0.39 μg/mL。Cremimycin 在体外对小鼠肿瘤细胞系 P388、L1210、IMC、S180、B16 和 SS3 表现出细胞毒性。
HY-174402
SARS-CoV
Infection
PLpro-IN-9 (Compound 14e) 是一种 SARS-CoV-2 PLpro 抑制剂,IC50 为 12.0 μM,KD 为 1.86 μM。PLpro-IN-9 细胞毒性低,但代谢稳定性较差。PLpro-IN-9 可用于新冠病毒的研究。
HY-122958
α-synuclein
Neurological Disease
Peucedano coumarin III 是一种 α-突触核蛋白 ((alpha)-synuclein ) 和亨廷顿蛋白聚集体抑制剂,增强了核和胞质 β23 聚集体的清除率,防止疾病相关蛋白(即突变亨廷顿蛋白和 α-突触核蛋白)诱导的细胞毒性。Peucedano coumarin III 可用于帕金森疾病的研究。
HY-W667666
Others
Others
Anthragallol 1,2-dimethyl ether 可以从 O. umbellata 中分离出来。 Anthragallol 1,2-dimethyl ether 具有细胞毒性 ,对A549细胞和MDA-MB-231细胞的 IC50 值分别为5.9和8.8 μg/ml。
HY-N10307
HY-N10777
Others
Cancer
1-Ketoaethiopino ne 是一种枞烷二萜。1-Ketoaethiopino ne 具有 α, β-不饱和羰基功能。1-Ketoaethiopino ne 对人癌细胞系 MOLT-4 (人淋巴母细胞白血病) 和 MCF-7 (人乳腺腺癌) 显示细胞毒活性。
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-108999AR
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (Standard) 是 Crisnatol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-W009245
HIV
Infection
Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
HY-W013508
HY-105846
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Antibiotic
Cancer
No galamycin 是一种羟硝氨糖环素。No galamycin 是抗革兰氏阳性细菌的有效抗生素,对某些肿瘤细胞也具有细胞毒性。No galamycin 由 Streptomyces no galater var. No galater 菌株产生。No galamycin 与 DNA 模板结合后选择性抑制 RNA 合成。可用于抗癌研究。
HY-N10132
nAChR
Infection
Neurological Disease
Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性,抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性,其 IC50 为 6.8 μM。
HY-N6061
Others
Cancer
麦冬胶原蛋白 C
Ophiopogonin C 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus ) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin C 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 有细胞毒活性,IC50 分别为 19.76 μM 和 15.51 μM。
HY-155389
Caspase
Cancer
Caspase-3 activator 2 (Compound 2f) 是一种 caspase 3 激活剂,可诱导细胞凋亡,可用于癌症的研究。Caspase-3 activator 2 对 HL-60 细胞和 K562 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 33.52 μM和 76.90μM。
HY-129672
25-Dihydrostichorreno side E
Drug Derivative
Cancer
Theleno toside B (25-Dihydrostichorreno side E) 对五种癌症细胞系 (如 HepG2, KB, LNCaP, MCF7 和 SK-Mel2) 显示出强烈的细胞毒性,IC50 值范围从 0.95 ± 0.08 到 1.90 ± 0.13 μM。Theleno toside B 是三萜四糖苷类
HY-149053
P-glycoprotein
Cancer
OY-101 是一种口服有效且特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。 OY-101可使耐药肿瘤增敏,有效逆转肿瘤多药耐药。与 Tetrandrine (HY-13764) 相比,OY-101 在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善。
HY-169962
HY-N8296
Bacterial
Infection
Saccharocarcin A 是一种抗生素,最初从 S. aerocolonigenes subsp. antibiotica 中分离出来。在纸片试验中,它对 M. luteus、S. aureus、E. coli、P. aerugino sa 和 C. albicans 有活性。当浓度为 0.5 μg/mL 时,Saccharocarcin A 可抑制 88% 的 C. trachomatis 感染,而不会在 McCoy 细胞中引起细胞毒性。
HY-122534
HY-124414R
HY-15924
MTT; Thiazolyl Blue Tetrazolium bromide; Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide
Fluorescent Dye
Others
噻唑蓝
Thiazolyl Blue (MTT) 是一种具有细胞渗透性和正电荷的四唑染料,用于检测细胞的还原性代谢。Thiazolyl Blue 被细胞通过质膜吸收,然后被细胞内的 NAD (P) H 氧化还原酶还原为甲醛。它经常用于比色测定,以测量细胞增殖,细胞毒性,和凋亡。
HY-W001187
HY-158109
HY-144446
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂。丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 最近被认为是进展性阿尔茨海默病 (AD) 的生物标志物。BuChE-IN-1 具有低细胞毒性和高血脑屏障 (BBB) 渗透性。BuChE-IN-1是一种很有前途的用于 AD 研究的 BuChE 抑制剂。
HY-153690
TNF Receptor
Others
Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin,PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用,细胞毒性低,对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83,3100 nM。
HY-N10853
Others
Cancer
3',5-Dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavano ne 是一种天然产物,可以从 Vitex rotundifolia 的果实中分离得到。3',5-Dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavano ne 对 A549 和 HepG-2 细胞系具有有效的细胞毒活性。
HY-N1833
Others
Cancer
3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone 对人宫颈癌 HeLa、人乳腺癌 MCF-7 和人肝癌 Hep3B 细胞有细胞毒性,IC50 分别为 1.32、3.92 和 5.22 μm。
HY-N15578
Others
Others
Actinidioiono side (Compound 2) 是一种 megastigmane glucoside 类化合物,可在琉璃苣中被发现。Actinidioiono side 具有 DPPH 自由基清除活性 (IC50 : 41.3 μM)。Actinidioiono side 对 A549 人肺癌细胞无显著细胞毒性 (IC50 > 100 μM)。Actinidioiono side 可用于抗氧化研究。
HY-119789
Antibiotic
Bacterial
Infection
白真菌素
Albofungin(抗生素 P-42-1)是从 Actino myces tumecerans 菌株 INMI.P-42 的培养滤液中分离出来的。 Albofungin 对多种革兰氏阳性细菌和真菌表现出高度抗性。 Albofungin 对 HeLa 细胞培养物具有细胞毒性 ,并对小鼠 EHRLICH 腹水肿瘤具有抗肿瘤 活性。
HY-15579G
Monomethylauristatin F
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF (Mono methylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Mono methylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Mono methylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-P991513
HY-W159754
p-Hydroxyallylbenzene
Cholinesterase (ChE)
Cancer
P-烯丙基苯酚
Chavicol (p-Hydroxyallylbenzene, compound 6) 可抑制乙酰胆碱酯酶 (Cholinesterase (ChE) ),IC50 为 7.42 μM。Chavicol 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的生长、存活、迁移和侵袭。Chavicol 在 A-549 细胞中,细胞毒作用显著,约为 31 μg/mL。
HY-149009
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl-2 抑制剂,IC50 为 2.9 μM,细胞毒性低。Bcl-2-IN-9 通过下调 Bcl-2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并对白血病细胞具有高选择性。
HY-151897
HDAC
Cancer
HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性, 但对健康细胞具有低细胞毒性。
HY-P10772
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Mono methylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Mono methylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-162956
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-97 (Compound CO-01) 是 SARS-CoV-2 Nsp15 内切核糖核酸酶的抑制剂,IC50 为 53.5 μM。SARS-CoV-2-IN-97 在 A549-AT 细胞中表现出低细胞毒性,IC50 为 134 μM。
HY-136506
Drug Derivative
Cancer
NUC-7738 是 3'-脱氧腺苷的芳氧基氨基磷酸酯,是 3'-脱氧腺苷 (3'-dA) 的 5'-芳氧基氨基磷酸酯前药。NUC-7738 对一组血液癌细胞系具有有效的细胞毒活性。NUC-7738 可用于癌症研究。
HY-135909
ZINC1775962367
SARS-CoV
Infection
Cancer
TH1217 (ZINC1775962367) 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂,IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体,因此它具有抗 COVID-19 的活性。
HY-P99730
HY-15588
DNA/RNA Synthesis
Cancer
L189 是一种 DNA 连接酶抑制剂。L189 对 DNA 连接酶 I、III、IV 有抑制作用,IC50 值分别为 5 μM, 9 μM 和 5 μM。L189 无细胞毒性,单独会增加细胞死亡。L189 可被用于癌症的研究。
HY-176058
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-57 (compound 9c) 是一种 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 7 nM。HDAC6-IN-57 可抑制 60 种癌细胞系,平均 GI50 为 2.64 μM,同时对非肿瘤细胞系表现出显著较低的细胞毒性。
HY-N10539
Others
Cancer
Shishijimicin C 是一种新型的抗肿瘤剂,它是从子囊菌 Didemnum proliferum 中发现的。Shishijimicin C 表现出抗肿瘤活性,具有高度的细胞毒性。
HY-P99013
GC33; RO5137382
Glycoprotein VI
Cancer
考曲妥珠单抗
Codrituzumab (GC33) 是一种靶向人类 GPC3 (磷脂酰肌醇蛋白聚糖-3) 的人源化单克隆抗体,具有高亲和力 (Kd 为 0.673 nM)。GPC3 是一种在肝细胞癌 (HCC) 细胞表面表达的癌胚蛋白。Codrituzumab 可诱导抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤生长。
HY-163206
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-77 (compound 11e) 是一种组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 和组织蛋白酶 S (cathepsin S ) 抑制剂,Ki 值分别为 111 nM 和 103 nM。SARS-CoV-2-IN-77 在 Calu-3 细胞中抑制 SARS-CoV-2 ,EC50 值为 38.4 nM,且未表现出细胞毒性。
HY-P99253
KW-0761
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
莫格利组单抗
Mogamulizumab (KW-0761) 是一种重组 抗 CCR4 单克隆抗体 (MAb)。Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。Mogamulizumab 可用于癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-W020033R
HY-W749980A
cis-9,10-Epoxy-12(Z)-octadeceno ic acid
Endogenous Metabolite
Others
cis-Coronaric acid 是亚油酸的反式环氧物,由中性粒细胞在氧化爆发过程中生成。cis-Coronaric acid 可以从高氧实验鼠的肺部以及患有急性呼吸窘迫综合征的人体内提取出来。cis-Coronaric acid 的细胞毒性主要表现为线粒体功能障碍,这可能与二醇代谢产物以及其母体环氧物有关。
HY-146389
MDM-2/p53
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
HY-161156
HY-168472
SARS-CoV
Infection
TP prodrug (compound 15) 是一种有效的和具有口服活性的抗 SARS-CoV-2 药物。13-TP 前药具有细胞毒性。13-TP 前药可降低 SARS-CoV-2 N 蛋白的表达。13-TP 前药具有抗病毒活性。
HY-P99653
VAY-736
TNF Receptor
Cancer
伊利尤单抗
Ianalumab (VAY-736) 是一种针对 BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-120574
HY-N10023
HY-N1464A
Complement System
Apoptosis
Cancer
Aristolone 是一种倍半萜烯,可从马兜铃、迷迭香和金合欢属植物中分离得到。阿拉伯果中的 Aristolone 可用于预测 HeLa 细胞的凋亡。Aristolone 可抑制补体 C1 成分。Aristolone 对细胞具有细胞毒性。Aristolone 具有抗癌特性,可用于宫颈癌研究。
HY-134650
Biochemical Assay Reagents
Others
(4E)-7-(4-Hydroxyphenyl)-1-phenylhept-4-en-3-one (Compound 8) 是一种含有两个苯环的二芳基庚烷类化合物。二芳基庚烷类化合物广泛分布于高良姜 Alpinia 中,具有细胞毒性、抗炎、抗血小板、抗氧化和抗增殖活性。
HY-N11638
Apoptosis
Cancer
Gano deric acid R 是一种有效的抗癌剂。Gano deric acid R 通过诱导肿瘤细胞系凋亡 (apoptosis ) 来抑制生长。 Gano deric acid R 对多药耐药 (MDR) 肿瘤细胞系 (KB-A-1/Dox) 和敏感肿瘤细胞系 (KB-A-1) 具有显著的细胞毒性。
HY-151159
HY-N2228
(-)-EGCG-3''-O-ME
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
(-)-Epigallocatechin-3-(3''-O-methyl) gallate ((-)-EGCG-3''-O-ME) 是可以从茶叶中分离出的一种天然产物,具有很强的抗氧化和细胞毒性。(-)-Epigallocatechin-3-(3''-O-methyl) gallate 对大鼠癌细胞具有较强的细胞毒性。
HY-P99015
TNF Receptor
Cancer
达西组单抗
Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1,抗 CD40 单克隆抗体,具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
HY-112328
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Fungal
Cancer
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-139181
HY-163693
Fungal
Infection
Antifungal agent 104 (Compound 5e) 对 Sclerotinia sclerotiorum ,Rhizoctonia solani 和 Botrytis cinerea 具有抗真菌活性,EC50 分别为 1.52 μg/mL,0.06 μg/mL 和 15.69 μg/mL。Antifungal agent 104 对人肾细胞 239A 具有低细胞毒性 (6.28-100 mM) 。
HY-153547
HY-W007791
HY-N7484
Fungal
Cancer
(−)-Voacangarine 是一种吲哚生物碱,对癌细胞 HepG2、A375、MDA-MB-231、SH-SY5Y 和 CT26 具有细胞毒性,IC50 为 5~20 mg/mL。(−)-Voacangarine 抑制 Saccharomyces cerevisiae 野生型和修复缺陷型突变体的生长。
HY-D0190
HY-D0300
Biochemical Assay Reagents
Others
Leucomalachite green 是孔雀石绿 (MG) 的主要还原代谢产物,具有比孔雀石绿更低的细胞毒性 (如 HEp-2 和 Caco-2)。Leucomalachite green 可能涉及干扰细胞代谢或氧化还原平衡,可用于评估其作为食品污染物对人体细胞的潜在危害。
HY-143747
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-5 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-5 能很好地抑制流感病毒,和/或具有更低的细胞毒性、更好的体内药代动力学特性和体内药效学特性 (信息摘自专利 WO2020078401A1,化合物 13-1)。
HY-N2040
HY-150576
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-13 是一种有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 2.43 nM。c-Met-IN-13 对癌细胞具有很强的细胞毒性。c-Met-IN-13 以浓度和时间依赖性方式显示出抗增殖活性。c-Met-IN-13具有研究癌症研究的潜力。
HY-13667R
HY-157225
α-synuclein
Metabolic Disease
Brazilin-7-acetate (B-7-A) 是 α-synuclein (α-Syn) 聚集体的抑制剂。 Brazilin-7-acetate 抑制 α-突触核蛋白原纤维的形成,减轻细胞毒性,并减少氧化应激。 Brazilin-7-acetate 可用于帕金森病的研究。
HY-176415
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Cys-MC-GGFG-Dxd 是一种 Cys 和 Deruxtecan (HY-13631E) 的偶联物。Cys-MC-GGFG-Dxd 是一种抗体-药物偶联物 (ADC) 中的连接子-毒素结构单元,用于连接抗体 Cys 残基与细胞毒性药物。Cys-MC-GGFG-Dxd 可用于癌症的研究。
HY-P9923
HY-174271
Apoptosis
Cancer
Antioxidant agent-21 (Compound 9) 是一种酚类杂环化合物,具有抗氧化与抗癌活性。Antioxidant agent-21 对人胃腺癌 (AGS) 和肺癌 (A549) 细胞具有明显的细胞毒性。Antioxidant agent-21 诱导肿瘤细胞 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-147970
Fungal
Infection
Antifungal agent 34 (compound 6i) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。Antifungal agent 34 对白色念珠菌有较强的抗真菌活性,MIC 为 4 μg/mL。Antifungal agent 34 对白色念珠菌菌丝和生物膜发育有明显的抑制作用。Antifungal agent 34 对哺乳动物细胞无细胞毒性。
HY-129152
Influenza Virus
Infection
灵芝酸T-N
Gano deric acid T-N 是一种三萜类化合物,一种 H5N1 和 H1N1 流感神经氨酸酶 (NA ) 抑制剂,IC50 分别为 2.7 μM 和 42 μM。Gano deric acid T-N 显示出对 MCF7 细胞的细胞毒性 (CC50 =28.2 μM)。
HY-162422
Fluorescent Dye
Pyroptosis
Cancer
Mito-DK 是一种小分子荧光染料,能够对极性、mtDNA 以及线粒体形态进行无串扰响应。Mito-DK 具有高光稳定性、低细胞毒性和良好的线粒体靶向特性。Mito-DK 可用于癌细胞线粒体相关焦亡 (pyroptosis ) 的实时跟踪和多维评估。
HY-136976
Fluorescent Dye
Cancer
WST-1 是一种水溶性四唑盐。WST-1 诱导细胞内线粒体脱氢酶进行 NADH 依赖的酶切反应,释放出水溶性的甲臜产物。WST-1 可用于细胞增殖与细胞毒性检测,通过测定 450 nm 处的吸光值来反映细胞活力。
HY-N6578
Others
Cancer
3-epi-Isocucurbitacin B (Compound 5) 是一种来源于 Trichosanthes kirilowii 的葫芦烷三萜。3-epi-Isocucurbitacin B 对人类肿瘤细胞 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT15 具有显著的细胞毒性。
HY-145379
HY-170787
HY-N0069
Solamargin; δ-Solanigrine
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱
Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-157762
HY-168525
HIV
Infection
IC-1k 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 IIIB、HIV-2 ROD 的 EC50 值分别为 2.69、97.97 nM。IC-1k 具有细胞毒性。IC-1k 具有抗病毒活性。
HY-N7161
HY-114322
HY-149013
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 5 是一种有效的MRSA拮抗剂,MIC50 为0.38 μg/mL,hERG活性较低,其IC50 值大于40μM。Anti-MRSA agent 对哺乳动物细胞的毒性也很低,不太可能获得细菌的耐药性。
HY-149344
Apoptosis
Autophagy
EGFR
Cancer
Anticancer agent 133 (compound Rh2) 是一种具有细胞毒性和抗转移活性的抗癌剂。Anticancer agent 133 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Anticancer agent 133 还通过抑制 FAK 调节的整合素 β1 介导的 EGFR 表达来抑制细胞转移。
HY-112732
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Sparfosic acid 是 DNA 抗代谢剂和天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂。Sparfosic acid 具有抗肿瘤活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de no vo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-164839
Clofarabine-DP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Clofarabine-5'-diphosphate (Clofarabine-DP) 是 Clofarabine (HY-A0005) 经脱氧胞苷激酶 (dCK) 磷酸化的代谢产物。Clofarabine-5'-diphosphate 可进一步磷酸化为 Clofarabine-5'-triphosphate,并通过抑制 DNA 合成和 DNA 修复在癌细胞中表现出细胞毒性。
HY-151573
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK2 抑制剂。EGFR/CDK2-IN-1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-A0095R
HY-A0095
BIMT-17; BIMT-17BS
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-A0095A
BIMT-17 hydrochloride (propan-2-ol) hydrate; BIMT-17BS hydrochloride (propan-2-ol) hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17) hydrochloride (propan-2-ol) hydrate 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin hydrochloride (propan-2-ol) hydrate 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin hydrochloride (propan-2-ol) hydrate 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-137566
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Cucumarioside H是一类从远东海参Eupentacta fraudatrix中分离出的三萜糖苷,包括H2、H3和H4。这些糖苷具有分支的五糖苷结构,并以罕见的3-O-甲基-D-木糖作为末端单糖。H2含有23,24,25,26,27-五诺龙甾烯糖苷,有一个18(16)-内酯,这在海参中不常见。H3的糖苷部分含有一个极为罕见的25位的乙氧基自由基,这可能是长时间乙醇提取过程中形成的人工产物。研究表明,H1-3对小鼠脾淋巴细胞具有细胞毒性,对小鼠红细胞具有溶血作用,对Ehrlich癌细胞也具有细胞毒性。糖苷部分含有25-羟基显著降低了这些活性。
HY-N13081
Others
Cancer
3-Oxo-cino bufagin (compound 8) 是一种潜在抗癌剂,能通过高效液相色谱法从 M. spino sus 肉汤中分离得到。与分离的其他化合物相比,3-Oxo-cino bufagin 的 C-5 位羟基被进一步氧化或异构化,对大多数细胞株(HEL 除外)的细胞毒活性大大降低,而对 BEL 细胞株的活性则有所升高。3-Oxo-cino bufagin 对癌细胞的发挥细胞毒性的 IC50 分别为:71.3 μM (HepG2)、90.2 μM (SMMC-7221)、0.11 μM (BEL-7402)、72.5 μM (K562)、5.3 μM (HL-60)、12 nM (HEL)。
HY-147727
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule inhibitor 6 (compound 17o) 是一种有效的 微管 抑制剂。Microtubule inhibitor 6 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 14.0、6.6、7.0 nM。Microtubule inhibitor 6 可有效抑制微管聚合。
HY-P99381
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
XmAb 5592 是一种人源化 Fc 工程抗 HM1.24 抗体,增强了与 FcγRIIIa 和 FcγRIIIa 受体的结合,通过抗体依赖的细胞细胞毒作用 (ADCC) 和抗体依赖的细胞吞噬作用 (ADCP) 增强 HM1.24 特异性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的体外裂解。
HY-124473
Naphthafluorescein
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Naphthofluorescein 抑制 HIF-1 和 Mint3 之间的相互作用。Naphthofluorescein 抑制 Mint3 依赖性 HIF-1 活性以及癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动,同时不引起体外细胞毒性和体内副作用。Naphthofluorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像。
HY-170760
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 258 (Compound 11e) 是一种抗菌剂,可破坏细菌细胞膜,抑制多种革兰氏阳性菌 (对 Staphylococcus aureus 的 MIC 为 1-2 μg/mL)。Antibacterial agent 258 具有低溶血活性和低细胞毒性。Antibacterial agent 258 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-N6779R
HY-P99562
XmAb-18087
CD3
Cancer
泰妥单抗
Tidutamab (XmAb-18087) 是一种人源化和亲和优化的双特异性抗体 (bsAb),靶向 SSTR2 结合域和 T 细胞结合域 (CD3 )。Tidutamab 具有完整的 Fc 结构域以维持较长的血清半衰期。Tidutamab 通过刺激重定向 T 细胞介导的细胞毒性 (RTcC) 消除 SSTR+ 肿瘤细胞。
HY-130442
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
Mal-PEG2-acid 是一种用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 的不可降解 (no n-cleavable) 的 ADC linker 。Mal-PEG2-acid 可与 Tubulysin (HY-128914) 以及其细胞毒衍生物活性结合。Mal-PEG2-acid 也可用作 PROTAC linker 用于 PROTAC 的合成。
HY-129476
HY-128947
ADC Linker
Cancer
CL2 Linker 是 ADC 分子的一种可降解 (cleavable) 的 linker。CL2-SN-38 和 CL2A-SN-38 拥有几乎等效的活性分子替代 (~6)、细胞结合 (Kd ~1.2 nM)、细胞毒性 (IC50 ~2.2 nM) 以及体外血清稳定性 (t1/2 ~20 小时)。
HY-136591R
HY-163740
Apoptosis
Necroptosis
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-46 (compound 4d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 EC50 值为 67.0 nM。VEGFR-2-IN-46 表现出细胞毒性和诱导细胞周期停滞在 G2/M。VEGFR-2-IN-46 诱导细胞坏死 (necrosis ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-126618
Tyrosinase
Cancer
Aspochalasin I 对癌细胞 NCIH460、MCF-7 和 SF-268 表现出细胞毒性,IC50 分别为 22.1、33.4 和 19.9 μM。Aspochalasin I 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ),抑制黑色素生成 (IC50 为 22.4 μM),因此可用作美白剂。
HY-W747504
HY-168094
PARP
Cancer
PARP1-IN-30 (Compound 3) 是一种特定而有效的 PARP1 抑制剂,具有细胞毒性。PARP1-IN-30 可以在缺乏乳腺癌 1 蛋白 (BRCA1) 或 BRCA2 的肿瘤细胞中精确抑制 PARP1 。PARP1-IN-30 有望用于癌症的研究。
HY-146299
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-2 (compound 5b) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 2.02 μM。Mt KARI-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 86 μg/mL)。
HY-N0750
Crotaline
Others
Metabolic Disease
Cancer
野百合碱
Mono crotaline 是一种 11 元大环吡咯利西啶生物碱。Mono crotaline 对 OCT-1 和 OCT-2 有抑制作用,其 IC50 值分别为 36.8 µM 和 1.8 mM。Mono crotaline 具有抗肿瘤活性,对肝癌细胞有一定的细胞毒性。Mono crotaline 用于在啮齿动物中诱导肺动脉高压模型[2][6][8] 。
HY-P2965
HY-134070
HY-146496
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-20 (Compound 2d) 是一种具有口服或性的抗结核剂。Antitubercular agent-20 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-20 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和较好的耐受性。
HY-136731
HY-155717
Autophagy
Pim
Cancer
NDBM 是一种肿瘤特异性的与 Pim-1 kinase 结合的探针,可以释放强荧光,产生细胞毒性,从而达到筛选和杀伤细胞的作用。NDBM 能特异性靶向溶酶体,对 pH 值灵敏。NDBM 可用于追踪自噬 (autophagy ) 和外界刺激条件下细胞内环境 pH 值的变化。
HY-148172
HY-W018025R
HY-14374
HY-157935
17β-HSD
Neurological Disease
17β-HSD10-IN-3 (compound 23)是 17β-HSD10 抑制剂,其 IC50 值为 5.59 μM。17β-HSD10-IN-3 对 HEK-293 细胞系在 20 μM 范围内无细胞毒性。
HY-172395
HY-135900
ADC Cytotoxin
Bacterial
Cancer
Aniline-MPB-amino -C3-PBD,是一种由吡咯苯二氮卓 (PBD) 组成的细胞毒性活性分子。Aniline-MPB-amino -C3-PBD 是一种序列选择性 DNA 小沟结合剂。Aniline-MPB-amino -C3-PBD 作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。
HY-158436
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-155 (Compound 13) 抑制微管 聚合,诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-155 对 HCT116、A549、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
HY-170646
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-15 (Compound 9b),喹啉衍生物,是一种广谱抗流感病毒抑制剂 (IC50 : 0.88-6.33 μM),具有可接受的细胞毒性。Influenza A virus-IN-15 能抑制病毒 RNA 的转录和复制,用于抗甲型流感病毒 (IAV) 的研究。
HY-B1457
HY-130082
HY-P10301
CXCR
Cancer
CXCL9(74-103) 是 CXCL9 的衍生肽,对糖胺聚糖 (GAGs) 具有高亲和力能与 GAG结合。CXCL9(74-103) 具有抗血管生成特性,能在体外降低 EGF、VEGF165 和 FGF-2 介导的血管生成过程, 同时不产生细胞毒性。
HY-172169
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARγ-IN-5 (Compound A3) 是 PPARγ 的抑制剂。PPARγ-IN-5 在肝细胞中抑制脂质累积,并在 HepG2 细胞(400 µM)中无显著的细胞毒性。PPARγ-IN-5 可用于非酒精性脂肪性肝病的研究。
HY-146301
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-5 (compound 6c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 4.72 μM。Mt KARI-IN-5 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 1.56 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 64 μg/mL)。
HY-155610
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-32 (Comp 3a) 是 VEGFR-2 的抑制剂,IC50 为 8.93 nM。VEGFR-2-IN-32 对 PC-3 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.22 μM。VEGFR-2-IN-32 可用于抗前列腺癌的研究。
HY-147921
Pim
Cancer
PIM1-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-7 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为42.9 和7.68 μM。
HY-149985
Parasite
Infection
Antitrypano somal agent 12 是一种 C20-苯基硫脲,具有杀锥虫和细胞毒活性。Antitrypano somal agent 12 具有抗锥虫活性,造成 50% 生长抑制 (GI50 ) 的浓度为 0.22 μM。Antitrypano somal agent 12 在血流形式的锥虫中诱导细胞肿胀。
HY-78899A
Microtubule/Tubulin
Cancer
(4R,5S)-Mono methyl auristatin E intermediate-6 是合成 Mono methyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Mono methyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-113341S
HY-149914
Androgen Receptor
Cancer
WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长
AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50 : 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
HY-159085
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 24 (Compound 10) 是 P-糖蛋白 (P-gp ) 的抑制剂,可抑制 P-gp 介导的荧光染料外排。P-gp inhibitor 24 具有逆转多药耐药 (MDR) 的作用,可增强 Vincristine (HY-N0488) 和 Etoposide (HY-13629) 对癌细胞的细胞毒性。
HY-117617
Histone Acetyltransferase
Cancer
CAY10669 (compound 6d) 是一种漆树酸 Anacardic Acid (HY-N2020) 衍生物,可抑制组蛋白乙酰转移酶 (PCAF ),IC50 为 662 μM。CAY10669 可以提高 HEPG2 细胞中 SAHA 诱导的乙酰化,在斑马鱼胚胎中表现出细胞毒性,促进 CHO-K1 细胞中的转基因表达。
HY-113700
Antibiotic
Cancer
PD 116779是一种具有抗癌活性的抗生素 (Antibiotic )。PD 116779 对 L1210 淋巴细胞白血病和 HCT-8 人结肠腺癌细胞系表现出中等的细胞毒性,其 IC50 值分别为 3.55x10-7 和 4.08x10-7 M。
HY-161395
Bacterial
Infection
IDD-8E 是一种有效的抗假单胞菌物质(MIC = 4.4 µM),没有细胞毒性。IDD-8E 显示了明显的假单胞杀伤和假单胞生物膜的破坏。 IDD-8E 与 WaaP 的 ATP 结合袋结合,也能抑制其他 ESKAPE 病原体。
HY-N6031
HY-N0128R
HY-147725
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule inhibitor 4 (compound 2) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 4 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 4.0、3.2、2.1 nM。Microtubule inhibitor 4 显示对微管蛋白聚合的抑制作用。
HY-147920
Pim
Cancer
PIM1-IN-6 (compound 5h) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-6 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为 1.51 和 15.2 μM。
HY-N2108R
HY-169166
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-14 (compound 5ae) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,对 WT HIV-1 PR 和 R41T HIV-1 PR 的 Ki 值分别为 0.28 和 56.9 nM。HIV-1 protease-IN-14 表现出低细胞毒性。
HY-147505
Bacterial
Fungal
Infection
Antitubercular agent-21 (Compound 15) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37 Rv 的 MIC 为 o.4 µg/mL。Antitubercular agent-21 对其他微生物如革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌或真菌的活性较低。Antitubercular agent-21 具有低细胞毒性。
HY-146300
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-4 (compound 5c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 5.48 μM。Mt KARI-IN-4 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 72 μg/mL)。
HY-N3057R
Reference Standards
Others
Cancer
Pino strobin chalcone (Standard) 是 Pino strobin chalcone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pino strobin chalcone 是一种天然的抗 MDA-MB-231 和 HT-29 结肠癌细胞株的细胞毒化合物(IC50 = 20.42±2.23 and 22.51±0.42 μg/mL)。
HY-111180
HY-115828
HIV
Infection
APA-APA-MPO dihydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂,具有降低细胞毒性的活性。APA-APA-MPO dihydrochloride能够有效抑制PCAF与Tat-AcK50的结合,显示出其在针对HIV/AIDS抑制策略中的潜力。APA-APA-MPO dihydrochloride可用于阻碍HIV复制的研究。
HY-N10876
Others
Others
8-epi-Chlorajapolide F (化合物 1) 是一种倍半萜,能够从日本金花 (Chloranthus japonicus ) 的地上部分分离得到。8-epi-Chlorajapolide F 对人类癌症细胞系 NCI-H460 和 SMMC-7721 无细胞毒性 (IC50 >50 μg/mL)。
HY-146701
HY-N13202
Others
Inflammation/Immunology
加仑提取物
Black Currant Extract 是黑加仑提取物,其成分包括:Anthocyanidins。Black Currant Extract 是一种抗炎剂,能以剂量依赖的方式中和尼古丁对上皮细胞和成纤维细胞的细胞毒性作用。Black Currant Extract 还能抑制 LPS 诱导的人巨噬细胞分泌 IL-6。
HY-147917
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂,Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性,对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
HY-150231
YB-1
Cancer
SU056 是一种 YB-1 抑制剂。SU056 诱导卵巢癌细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制卵巢癌细胞的细胞迁移。SU056 与 YB-1 相互作用并抑制及其相关的下游蛋白质和通路。SU056 可增强紫杉醇 (HY-B0015) 的细胞毒作用。
HY-12458
HY-141604
HY-N8015S
HY-N13025
Verrucarin L acetate
Fungal
Infection
8-Acetylverrucarin L (Verrucarin L acetate) 是一种霉菌毒素,具有抗肿瘤和抗菌活性。8-Acetylverrucarin L 对癌细胞 HCT116 和 A2780S 具有细胞毒性,IC100 分别为 9.77 和 9.77 ng/mL。8-Acetylverrucarin L 对 Saccharomyces cerevisiae ,Candida albicans 和 Geotrichum candidum 具有抗真菌活性。
HY-W042191R
HY-146703
HY-164098
HY-143272
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-6 是一种有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 值为 16.31 nM。FGFR1 inhibitor-6 显示出细胞毒活性。FGFR1 inhibitor-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在前 G1 和 G2/M 期。
HY-144341
Bacterial
Infection
DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂,具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MIC s<0.1 μg/mL),以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好,能减少 1.29 log10 CFU。
HY-132451S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide-d4 Preparation Kit 是 (R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide Preparation Kit 的氘代物。(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide 是 4-Hydroxycyclophosphamide 的异构体,其中 4-Hydroxycyclophosphamide 是细胞毒性烷化剂环磷酰胺 (HY-17420) 的活性代谢物。
HY-151593
HY-N13078
Others
Cancer
3-epi-Resibufogenin (compound 2) 是一种抗癌剂,可以由 Resibufogenin (HY-N0815) 经过 Actino mucor elegans AS 3.2778 生物转化后产生。3-epi-Resibufogenin 对癌细胞显示出细胞毒性,IC50 分别为 42.5 μM (A549),48.4 μM (H1299)。
HY-17040
HY-149675
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
VEGFR-2/c-Met-IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR-2/c-Met 抑制剂,IC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-2 对 HCT-116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50 :3.403 µM)。
HY-N2369
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
白屈菜碱
Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。
HY-W740221
HY-N0763R
HY-108730
Anti-Human PD-L1, Human Antibody; MSB 0010718C; MSB0010718C
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
阿维鲁单抗
Avelumab (Anti-Human PD-L1) 是一种全人源 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体 (mAb),具有潜在的抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC)。Avelumab 可增强多种表达 PD-L1 的癌细胞系的 ADCC。Avelumab 可用于脊索瘤的研究。
HY-47820
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-118907
Fluorescent Dye
Others
甲基橙
Methyl Orange 是一种可溶性偶氮染料,常用作酸碱指示剂和细胞及组织切片染色剂,也可用于印染纺织品。Methyl Orange 在 pH 值为 3.1 时呈现红色,pH值升高为 4.4 时转而呈现亮黄色。Methyl Orange (500 mg/L) 具有细胞毒性,会导致 DNA 损伤。
HY-146495
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-19 (Compound 1c) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-19 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-19 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性。
HY-124083
HY-148842
Liposome
Others
C14-4 是一种用于合成脂质纳米颗粒 (LNPs) 的可电离脂质。C14-4 可以增强 mRNA 递送,能够将 mRNA 递送至原代人 T 细胞从而诱导功能性蛋白表达。C14-4 具有高转染效率和低细胞毒性。
HY-161845
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 240 (compound 9b) 是一种具有细胞毒活性的 8-喹啉磺酰胺衍生物。Anticancer agent 240 在 Caco-2、SNB-19、A-549 和 SKOV-3 细胞系中表现出抑制活性,IC50 值为 0.26、0.38、0.40 和 4.16 μM。
HY-P1855
EGFR
Cancer
HER2/neu (654-662) GP2 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,来源于人类表皮生长因子受体 2 HER2/nue (654-662),可诱导 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 对多种上皮肿瘤发生反应。
HY-N15348
Others
Cancer
Aphidicolins B32 是一种可在海洋真菌 Botryotinia fuckeliana 被发现的二萜类化合物,对人膀胱癌细胞具有细胞毒活性,可抑制 G0/G1 期的 T24 细胞增殖,IC50 为 27.6 μM。Aphidicolins B32 可用于抗癌领域研究。
HY-N10268
NSC 299113
Apoptosis
Cancer
3-Hydroxyterphenyllin 是 Aspergillus candidus 的代谢物。3-Hydroxyterphenyllin 抑制增殖并对 A2780/CP70 和 OVCAR-3 细胞产生细胞毒性。3-Hydroxyterphenyllin 诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxyterphenyllin 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-P991517
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
BI-836858 是一种全人源化 IgG1 抗 CD33 单克隆抗体。BI-836858 经过 Fc 片段改造,可增强与 FcγRIIIa (CD16) 的结合。BI-836858 具有抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC) 活性。BI-836858 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-161472
Aldose Reductase
Cancer
Aldose reductase-IN-7 (Compound 6k) 靶向 Aldose reductase , 表现出强效的酶抑制活性 (Ki = 0.186 ± 0.020 μM),优于 Epalrestat (HY-66009)。Aldose reductase-IN-7 的细胞毒性较小,拥有有效的抗癌活性。
HY-103688
ADC Cytotoxin
Cancer
AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 是一种 ADC 毒性分子,通过引发 DNA 双链断裂来诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 主要用于合成抗体药物偶联物 (ADC ),有望用于抗癌领域研究,如急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统恶性肿瘤研究。
HY-N12235
Caspase
Inflammation/Immunology
Sarglaroids F (compound 6) 是从草珊瑚的根中分离得到的抗炎剂。Sarglaroids F 通过影响 K+ 外排、降低 Caspase-1(P20) 水平,从而抑制 LPS/ATP 诱导的 IL-1β 释放。Sarglaroids F 对 RAW264.7 细胞没有细胞毒性。
HY-164702
HY-145857
HSP
Apoptosis
Cancer
GRP78-IN-1 与 GRP78 残基具有多种相互作用,结合能为 -8.07 kcal/mol。GRP78-IN-1 在癌细胞中显示出有效的细胞毒性、抗增殖作用。GRP78-IN-1 在乳腺癌细胞中表现出有前景的凋亡 和伤口愈合特性。
HY-136490
Galactosylsphingosine
PKC
Neurological Disease
Cancer
鞘氨醇半乳糖苷
Psychosine (Galactosylsphingosine) 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-18620
HY-N12264
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
Burnettramic acid A 是一种抗生素,可从 Aspergillus burnettii 中分离得到。Burnettramic acid A 具有抗菌和抗真菌活性,对 Saccharomyces cerevisiae 、Candida albicans 、Bacillus subtilis 和 Staphylococcus aureus 的 IC50 分别为 0.2、0.5、2.3 和 5.9 μg/mL。Burnettramic acid A 在癌细胞 NS-1 中表现出细胞毒性,IC50 为 13.8 μg/mL。
HY-106072
LY 104208
Microtubule/Tubulin
Cancer
Vinzolidine 一种半合成的长春花生物碱。Vinzolidine 通过干扰微管蛋白 (tubulin ) 的聚合来阻止细胞分裂,从而对肿瘤细胞产生细胞毒性。Vinzolidine 可用于研究与其他化疗药物或生物治疗药物的协同作用,以及癌细胞的耐受性或抗药性,并探索克服这些障碍的方法。
HY-P9965
HuLuc 63; PDL 063; BMS 901608
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
埃罗妥珠单抗
Elotuzumab (HuLuc 63) 是一种靶向 SLAMF7 受体的 IgG1 单克隆抗体。Elotuzumab 可通过激活自然杀伤细胞及诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性发挥抗肿瘤活性。Elotuzumab 可与 Lenalidomide (HY-A0003)、Dexamethasone (HY-14648) 等联合用于多发性骨髓瘤等肿瘤的研究。
HY-156871
CaMK
Cancer
CAMK1D-IN-1 (compound I) 是 CAMK1D 的抑制剂,是靶向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 产生抗性的肿瘤细胞。而 CAMK1D 则通过抑制 caspase 来削弱 CTL 诱导的死亡受体信号传导和细胞凋亡,是 PD-L1 难治性肿瘤的关键、有效靶点。
HY-N10206
Endogenous Metabolite
Cancer
11-epi-Chaetomugilin I 是一种在 Chaetomium globosum 中发现的代谢物。11-epi-Chaetomugilin I 对小鼠 P388 白血病细胞系、人类 HL-60 白血病细胞系、小鼠 L1210 白血病细胞系和人类 KB 表皮样癌细胞系具有显著的细胞毒性活性。
HY-146312
HY-112732B
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de no vo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid trisodium 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-144823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 3 (compound 18) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有较低的毒性。Anti-MRSA agent 3 对细菌细胞壁和细胞膜具有较强的破坏能力,对细菌基因组 DNA 具有较高的结合亲和力。
HY-24144
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-2 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-155035
17β-HSD
Cancer
S07-1066 是一种醛酮还原酶 AKR1C3 的抑制剂,可协同增强阿霉素 (DOX) 细胞毒性。S07-1066 选择性阻断 AKR1C3 介导的 DOX 减少,并逆转过度表达 AKR1C3 细胞中的 DOX 耐药性。
HY-155441
CDK
Cancer
CDK2-IN-20 是 CDK2 的抑制剂。 CDK2-IN-20 对肿瘤细胞具有细胞毒性 ,IC50 范围为 5.52-17.09 µM。 CDK2-IN-20 将 MCF-7 细胞周期 阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡。
HY-156694
HY-152118
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-4 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂 (IC50 =0.2 nM),是一种 2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4 的细胞毒性低,在人和大鼠肝微粒体中均具有稳定性。
HY-161839
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C2/3-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 AKR1C2 和 AKR1C3 抑制剂,其 IC50 值分别为 90 和 50 nM。AKR1C2/3-IN-1 可用作放射增敏剂和化疗细胞毒性的增效剂。
HY-15205
STA-9090
HSP
Apoptosis
Cancer
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-N1517R
HY-132257
SC-002
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Notch
Cancer
Rovalpituzumab tesirine (SC-002) 是一种具有抗癌作用的抗体-药物偶联物 (ADC )。Rovalpituzumab tesirine 包含靶向 DLL3 的抗体 Rovalpituzumab (HY-P99043),该抗体通过蛋白酶可裂解的连接体与细胞毒药物吡咯并苯二氮卓类化合物连接。Rovalpituzumab tesirine 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 的研究。
HY-163695
HY-131961
VD/VDR
HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50 =87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化,并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-152169
HY-144663
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-1 (compound 3) 一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。MtTMPK-IN-1 对 Mtb H37Rv 具有中等至微弱的抑制活性,对人成纤维细胞 MRC-5 具有低细胞毒性。MtTMPK-IN-1 可用于结核病的研究。
HY-116926
HY-108263
CGP52421
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。
HY-163742
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-22 (compound 4) 是一种可水解单宁,是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为 1.2 µg/mL。SARS-CoV-2 Mpro-IN-22 对 A549 和 HUVEC 细胞系没有表现出任何显著的细胞毒活性。
HY-147704
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-2 (compound 58) 是一种有效的抗分枝杆菌剂。 Antimycobacterial agent-2 显示抗分枝杆菌活性对 结核分枝杆菌 (M.tb) H37Rv 的 MIC99 为 0.8 µM。Antimycobacterial agent-2 显示出细胞毒活性,对 CHO 细胞的 IC50 为 48.1 µM。
HY-10079R
GMX1778 (Standard)
Reference Standards
NAMPT
Apoptosis
Cancer
CHS-828 (Standard)是 CHS-828 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT ),IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
HY-75564R
HY-147514
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
HY-147040
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
ABN401 是一种口服有效的选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂,IC50 为 10 nM。ABN401 对 MET 成瘾癌细胞具有细胞毒性,IC50 在 2-43 nM。ABN401 在大鼠和犬中的生物利用度分别为 42.1-56.2% 和 27.4-37.7%。ABN401 具有抗肿瘤的活性。
HY-156098
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-19 (Compound 21j) 是一种 c-Met 抑制剂 (IC50 : 1.99 nM)。c-Met-IN-19 对 A549、HT-29、SGC-7901、MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50 s 为 0.25、0.36、0.98、0.76 μM。
HY-N14342
Bacterial
Infection
Manumycin E 具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用,但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱,对真菌无作用。Manumycin E 抑制 RAS 法拉第碱基转移,对人克隆癌细胞系HCT-116有较弱的细胞毒活性。
HY-N4282
Others
Cancer
瑞香素-7-甲醚
8-Hydroxy-7-methoxycoumarin 是一种可以从酸浆花萼的花萼中分离出的苯丙烷。8-Hydroxy-7-methoxycoumarin 在连续孵育 4 天后对 GLC4 和 COLO 320 癌细胞表现出细胞毒性,IC50 分别为 179 μM 和 145 μM。
HY-146547
HY-W010320
2-Ethyl-3-hydroxy-4H-pyran-4-one
Heme Oxygenase (HO)
Others
乙基麦芽酚
Ethyl maltol (2-Ethyl-3-hydroxy-4H-pyran-4-one) 是一种具有口服活性的重要的食品添加剂和增香剂。Ethyl maltol 对大鼠和狗的毒性较小。Ethyl maltol 可增强铜介导的肺上皮细胞毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169684
Fungal
Infection
Cancer
Vaccarin C (Compound VIII) 是一种环庚肽,具有良好的抗真菌活性,对病原真菌和皮肤真菌 M. audouinii 和 T. mentagrophytes 的 MIC 值为 6 µg/mL。Vaccarin C 对道尔顿淋巴瘤腹水 (DLA) 和埃利希腹水癌 (EAC) 细胞株具有较高的细胞毒性,IC50 值分别为 3.35 和 5.72 μM。
HY-N9170
Others
Cancer
Lup-20(29)-ene-3β,11β-diol 是一种具有抗癌作用的天然三萜类化合物。Lup-20(29)-ene-3β,11β-diol 对 HeLa 表现出显着的细胞毒活性,IC50 值为 28.5 μM。
HY-N11792
HBV
Others
Pedunculosumoside F 是一种同型黄酮苷。 Pedunculosumoside F 可以从 Ophioglossum pedunculosum 中分离得到。 Pedunculosumoside F 对 HepG2 22.15 细胞具有细胞毒性,CC50 值为 56.7 μM,无抗 HBV 活性。而其类似物可阻断 HBV 感染的 HepG2 2.2.15 细胞中 HBsAg 的分泌。
HY-N14344
Bacterial
Infection
Manumycin G具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用,但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱,对真菌无作用。Manumycin G 抑制 RAS 法拉第碱基转移,对人克隆癌细胞系HCT-116有较弱的细胞毒活性。
HY-156337
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-63 (Compound R3e)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-63 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为1.99 μM和1.92 μM。
HY-17566
HY-161303
Others
Cancer
ZNF207-IN-1 (compound C16) 是锌指蛋白 207 (ZNF207) 的有效抑制剂,抑制球体形成和细胞毒性的 IC50 值分别为 0.5–2.5 μM 和 0.5–15 μM。ZNF207-IN-1 表现出有效的血脑屏障渗透性。
HY-168959
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-25 (Compounds 11) 是一种有口服活性的抗寄生虫剂。Antiparasitic agent-25 可抑制寄生虫的入侵和复制能力,对弓形虫有不可逆作用,可显著降低弓形虫的复制率,IC50 值为 6.33 μM,并表现出低细胞毒性,CC50 值为 285 μM。
HY-146308
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-26 (compound 9a) 是一种有效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。HIV-1 inhibitor-26 具有很低的细胞毒性,对 PBMCs 的 CC50 为 1486 μM。HIV-1 inhibitor-26 可用于艾滋病的研究。
HY-112099
ADC Linker
Cancer
Mc-Val-Cit-PAB-Cl 是一种可降解的 ADC linker,可用于连接 MMAE 和抗体,从而形成抗体-MC-vc-MMAE (如 anti-CD22-MC-VC-PABC-MMAE,对 BJAB 和 WSU 具有细胞毒性,IC50 分别为 3.3 nM 和 0.95 nM)。
HY-N8015R
HY-117763
Calcium Channel
Others
A-39355 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-39355可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-Y0030
HY-143498
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN-1 是一种有效且具有高亲和力的 ERCC1-XPF 抑制剂,IC50 为 0.49 μM。ERCC1-XPF-IN-1 通过抑制 CPDs 的去除、以及环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性,增强了 UV 辐射的细胞毒性作用,抑制 DNA 修复。
HY-N5021
AHSYB
Others
Neurological Disease
脱水红花黄色素B
Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 是从 Carthamus tinctorius 中分离得到的一种喹诺酮类C-糖苷。Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 抑制 ADP 诱导的血小板聚集,在体外具有明显的抗氧化作用,对 H2 O2 诱导的 PC12 细胞和原代神经元细胞抗毒性活性。
HY-15142
HY-N3816
Others
Others
ent-17-Hydroxykaur-15-en-19-oic acid 是一种可以从苦参叶中分离得到的贝壳杉烯二萜。ent-17-Hydroxykaur-15-en-19-oic acid 对人前列腺 LNCaP2 细胞有细胞毒性,
IC50 为 17.63 mg/mL。
HY-108262
7-epi-Hydroxystaurosporine
PKC
PKA
Cancer
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。
HY-146471
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 µM。EGFR-IN-51 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-125374
XRP9881
Apoptosis
Cancer
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
HY-156325
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-62 (Compound R3b)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-62 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为 2.97 μM和 3.82 μM。
HY-N10208
Endogenous Metabolite
Cancer
Aspericin C 是一种吡喃衍生物,存在于海洋真菌根霉 2-PDA-61 中。Aspericin C 对 P388、A549、HL-60 和 BEL-7420 细胞系 (IC50 分别为14.6、7.1、61.4 和 24.2 μM) 显示出细胞毒性活性。
HY-N1050
mTOR
Cancer
蓬莪术环氧酮
Zederone 是一种 germacrane 型倍半萜烯,对人类白细胞癌细胞和人类前列腺癌细胞具有强大的细胞毒性。Zederone 显着抑制 SKOV3 细胞增殖并下调 mTOR 和磷酸化 p70 S6 激酶 (p-p70s6K) 的蛋白表达。
HY-146042
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-4 (compound 4q) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 和克氏锥虫 (T. cruzi ) 具有较高的抗寄生活性,IC50 分别为 8.51 μM 和 2.20 μM。Antiparasitic agent-4 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 18.97 μM)。
HY-149014
HY-N8954
Others
Cancer
Kaempferol 7-O-neohesperidoside 是从 Litchi chinensis 中分离得到的黄酮苷。Kaempferol 7-O-neohesperidoside 对 A549、LAC、Hep-G2 和 HeLa 细胞株有显著的细胞毒活性,其 IC50 分别为 0.53、7.93、0.020 和 0.051 μM。
HY-N14343
Bacterial
Infection
Manumycin F 具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用,但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱,对真菌无作用。Manumycin F 抑制 RAS 法拉第碱基转移,对人克隆癌细胞系HCT-116有较弱的细胞毒活性。
HY-N15496
HY-19625A
HY-168530
PD-1/PD-L1
Cancer
PDL1 degrader-1 (compound PMT-O9-1A) 是一种有效的 PD-L1 降解剂。PDL1 degrader-1 可降低 PD-L1 的蛋白表达。PDL1 degrader-1 具有细胞毒性。PDL1 degrader-1 具有抗癌活性。
HY-P10930A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
wrwycr-NH2 (TFA) 是一种肽。wrwycr-NH2 (TFA) 对多种癌细胞具有细胞毒性,可诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞,但不诱导内质网应激。wrwycr-NH2 (TFA) 具有抗肿瘤的活性,与 DNA 损伤剂连用效果更好。
HY-15162R
MMAE (Standard); SGD-1010 (Standard); Vedotin (Standard)
Reference Standards
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Mono methyl auristatin E (Standard) 是 Mono methyl auristatin E 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mono methyl auristatin E 是海兔毒素 10 的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分,用来制备抗体偶联活性分子 (ADCs),可用于癌症的研究。
HY-170843
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-198 (Compound A3) 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞中表现出细胞毒性,可抑制 CAL27、HN6、HN30、SCC9 和 SCC25 的增殖,IC50 为 4 nM-77 nM。Antitumor agent-198 可抑制 HNSCC 细胞迁移、阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146203
FAK
Cancer
化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50 = 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50 = 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
HY-D0716
Fluo-3-pentaacetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
Fluo-3 AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Fluo-3 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-N12586
Reactive Oxygen Species (ROS)
Endocrinology
Pheophytin a 是一种可以从 S. vermiculata 的提取物中分离出来的叶绿素。Pheophytin a 具有抗氧化活性,对SOD 和 NO 的 IC50 值分别为 200.5 和 137.7 μg/mL。Pheophytin a 具有还原能力,IC50 值为 4.2 μg/mL。Pheophytin a? 对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性作用 (IC50 = 35.9 μg/mL)。
HY-14373
ZM 242421
NAMPT
Cancer
CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 抑制剂,具有很强的细胞毒性。CB30865 在体外能抑制多种人类肿瘤细胞系 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。CB30865 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149346
Bacterial
Infection
Mtb-IN-2 (compound 10c) 是一种针对结核分枝杆菌 (Mtb) 的抗菌剂,无细胞毒性。Mtb-IN-2 显着降低小鼠结核病模型脾脏中的菌落形成单位 (CFU),并区分药物敏感和耐药 Mtb H37Rv 菌株。Mtb-IN-2 影响蛋氨酸代谢,但不直接影响叶酸途径。
HY-152479
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-7 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,IC50 为 7.7 µM。Topoisomerase IIα-IN-7 对白血病、肺、结肠、黑色素瘤、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌症细胞具有广谱细胞毒性。Topoisomerase IIα-IN-7 具有代谢稳定性。
HY-N1391
10-Deacetylpaclitaxel
Microtubule/Tubulin
Cancer
10-去乙酰紫杉醇
10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 是从红豆杉中分离得到的一种紫杉醇衍生物。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 能促进微管蛋白 的聚合,在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 对人脑胶质细胞瘤和神经母细胞瘤细胞具有细胞毒性。
HY-152206
Myosin
Neurological Disease
JB062 是一种非肌肉肌球蛋白 (no nmuscle myosin ) 抑制剂,对骨骼肌肌球蛋白、心肌肌球蛋白和平滑肌肌球蛋白 II 的 IC50 值分别为分别为 1.6、5.4 和 >100 μM。JB062 对人类癌细胞具有细胞毒性,但对正常细胞没有细胞毒性。JB062 可用于肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛和肥厚型心肌病的研究。
HY-13863
Dyngo-4a
Dynamin
Neurological Disease
Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis ) 的 IC50 为 5.7 μM。
HY-115905
Parasite
Infection
Antimalarial agent 9 (Compound 11) 是一种有效的抗疟药。Antimalarial agent 9 是喹啉-咪唑衍生物化合物。Antimalarial agent 9 在体外对 CQ 敏感株(IC50 -0.14 μM)和 MDR 株(IC50 -0.41 μM) 均表现出显着的抗疟功效,具有最小的细胞毒性和高选择性。
HY-N1517A
Aldose Reductase
Cancer
(Rac)-Gano deric acid C2 是 Gano deric acid C2 (HY-N1517) 的消旋体。Gano deric acid C2 是灵芝 Gano derma lucidum 中的一种具有生物活性的三萜类化合物。Gano deric acid C2 具有抗肿瘤、抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。Gano deric acid C2 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR ) 表现出高抑制活性,IC50 为 3.8 µM。
HY-120768
Drug Derivative
Others
A-30312 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-30312可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-155354
Parasite
Infection
Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫 活性,对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2 =29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。
HY-N8015S2
HY-125677
HY-119530
BW 57-323
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
Thiamiprine (BW 57-323) 是一种与硫唑嘌呤相关的化合物,在体外其核苷形式与母体化合物的细胞毒性相似(除阿拉伯糖苷外),在体内大鼠佐剂性关节炎模型中,其核糖苷和2'-脱氧核糖苷活性低于母体化合物,阿拉伯糖苷无活性且无毒,与其他测试的母体化合物具有相似的效力,但安全性有差异。
HY-153775
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
HY-159511
Hedgehog
Cancer
Hedgehog IN-7 (Compound 8g),一种嘌呤衍生物,是 Hedgehog 抑制剂,能降低 Hedgehog 基因的表达,抑制 Hedgehog 的信号传导。Hedgehog IN-7 对 Hedgehog 通路依赖的胰腺癌细胞 Mia-PaCa-2 细胞具有显著的细胞毒性和选择性,可以用于胰腺癌的研究。
HY-W766751
5,10-Methylenetetrafolate-d4 ; ANX-510 free acid-d4
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Cancer
Folitixorin-d4 (5,10-Methylenetetrafolate-d4 ; ANX-510 (free acid)-d4 ) 是 Folitixorin (HY-14769) 的氘代物。Folitixorin (5,10-methylenetetrahydrofolate) 是一种辅助因子和亚叶酸的类似物。Folitixorin 是一种在辅助肿瘤研究中调节 5-FU 细胞毒性的有潜力的试剂。
HY-146041
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-2 (compound 8a) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 和克氏锥虫 (T. cruzi ) 具有较高的抗寄生活性,IC50 分别为 7.28 μM 和 2.30 μM。Antiparasitic agent-2 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 26.79 μM)。
HY-107818
HY-146472
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-52 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.358、86.02 和 432.67 µM。EGFR-IN-52 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155240
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-13 (compound 3c) 是 Flurbiprofen (HY-10582) 的衍生物,是一种强效的非竞争性酪氨酸酶抑制剂 (IC50 =68 μM;Ki=36.3 μM)。Tyrosinase-IN-13 对肝细胞癌(HepG2)、结直肠癌(HT-29)和黑色素瘤(B16F10)具有细胞毒性。
HY-N3179
Others
Others
No rcepharadione B 是从 Houttuynia cordata 中分离得到的生物碱。No rcepharadione B 对 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT-15 细胞具有中等的细胞毒性,其ED50 分别为 40、26.4、40、14.2 和 38.2 μg/mL。
HY-120638
Topoisomerase
Cancer
BMS-250749 是一种氟糖基-3,9-二氟吲哚咔唑类的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。BMS-250749 表现出强效细胞毒性和选择性,对 Lewis 肺癌表现出治愈性抗肿瘤活性。BMS-250749 在某些临床前异种移植模型中表现出优于 CPT-11 的广谱抗肿瘤活性。
HY-P991426
HY-P99167
HCD122
TNF Receptor
Cancer
卢卡木单抗
Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体,可阻断 CD40 / CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除,可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
HY-158090
Others
Cancer
Triptolide palmitate 是 Triptolide (HY-32735) 的衍生物。Triptolide palmitate 对癌细胞 MCF-7 和 A549 具有细胞毒性,IC50 分别为 7.5 和 6.4 μM。Triptolide palmitate 在 Sprague Dawley 大鼠模型中的半衰期 T1/2 为 50.4 分钟。Triptolide palmitate 可被用作药物输送载体。
HY-124414AR
HY-N12232
Parasite
Bacterial
Infection
Cancer
Carbazomycin D 具有抗结核和抗疟活性,可以抑制 Plasmodium falciparum (IC50 > 10 μg/mL),抑制 Mycobacterium tuberculosis (MIC 为 25 μg/mL)。Carbazomycin D 在 MCF-7、KB、NCI-H187 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性,IC50 分别为 21.3、33.2、12.9 和 34.3 μg/mL。
HY-120436
Drug Derivative
Cancer
RM 49 是 Mitomycin C (HY-13316) 的衍生物。RM 49 在 SCLC 和 NSCLC 肺癌细胞中具有细胞毒性,IC50 为 0.01-0.5 μg/mL。RM 49 与 Mitomycin C,Cisplatin (HY-17394),Carboplatin (HY-17393) 和 Doxorubicin (HY-15142) 相比,具有较高的相对抗肿瘤活性。
HY-12098
MPC-6827 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性,可用于多种癌症的研究。
HY-P10770
HY-N12821
Others
Cancer
Visammino l-3'-O-glucoside (Compound 4) 是一种色酮糖苷,最初从 Saposhnikovia divaricata 中分离出来。Visammino l-3'-O-glucoside 对癌细胞 PC-3,SK-OV-3 和 H460 表现出弱细胞毒性,IC50 分别为 93.91,>100 和 >100 μM。
HY-170558
FLT3
Apoptosis
Cancer
FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂,IC50 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis )。
HY-N2741
Bcl-2 Family
Cancer
Vitexin B-1 是 Bcl-2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡, IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
法兰妥单抗
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-144334
DNA/RNA Synthesis
Infection
CHIKV-IN-3 是一种有效的针对 CHIKV-122508 和 CHIKV-6708 的低通道抑制剂,其 EC50 值分别为 1.55 和 0.14 µM。CHIKV-IN-3 作用于宿主细胞以干扰病毒复制。CHIKV-IN-3 表现出极小的细胞毒性 (CC50 > 100 µM)。预防作用。
HY-139989
HIV
Infection
NBD-14270,一种吡啶类似物,是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂,对 50 株 HIV-1 假型病毒的 IC50 为 89 nM。NBD-14270 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50 <200 nM)。NBD-14270 显示低细胞毒性 (CC50 >100 μM)。
HY-142937
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136339A1,化合物 17)。
HY-W338764
HY-117512
HY-161247
5-HT Receptor
Metabolic Disease
5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的,口服有效的 5HT2A 拮抗剂,IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性,在细胞系 VERO,HFL-1,L929,NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。
HY-Y0493
HOOBt
STAT
HIV
Infection
Cancer
HODHBt (HOOBt) 抑制 STAT5-SUMO 的相互作用,能够阻断磷酸化 STAT5 的 SUMO 化。HODHBt 增强 IL-15 信号强度,显著增加自然杀伤细胞 (NK) 的细胞毒性表型和功能,并增加细胞因子诱导的记忆样自然杀伤细胞 (CIML NK) 的生成。HODHBt 可用于 HIV 感染和癌症的研究。
HY-155382
Monocarboxylate Transporter
Others
Cancer
Lactate transportor 1 (compound 1) 是活细胞中活性的 lactate transporter 。Lactate transportor 1 在 Hela、CAL27、MCF7 和 MCF10A 细胞中显示出毒性作用中,IC50 值分别为 3.36、3.27、5.58 和 7.66 μM。Lactate transportor 1 与 Cisplatin (HY-17394) 在 HeLa 细胞中具有叠加效应。
HY-P99542
HY-146421
HY-P5891
PKC
Cardiovascular Disease
TAT-SAMβA 是由 RNAENFDRF (SAMβA;HY-P3429) 结合细胞穿透 TAT 蛋白衍生肽 TAT47-57 组成的肽。TAT-SAMβA 是 Mfn1-βIIPKC 结合的选择性拮抗剂。TAT-SAMβA 保护小鼠胚胎成纤维细胞 (MEFs) 免受氧化应激诱导的细胞毒性。
HY-P9985
RC48
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
维迪西妥单抗
Disitamab vedotin (RC48) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC) ,包含抗人表皮生长因子受体2 (HER2) 的单克隆抗体(Disitamab),该单克隆抗体通过蛋白酶可裂解连接子结合到细胞毒性剂 MMAE (HY-15162),其中毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Disitamab vedotin 增强抗肿瘤免疫。
HY-113853
Akt
Apoptosis
Others
WF-10129 是一种从酸浆属植物中分离出的细胞毒性甾体化合物。WF-10129 在体外和体内抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、干扰代谢并显著降低乳酸产生。WF-10129 还可通过 AKT-p53 途径调节相关基因和蛋白表达来发挥抗肿瘤作用的活性。
HY-117254
Bacterial
Infection
BAS00127538是一种Lipid II抑制剂,具有抗菌活性。BAS00127538作为首个小分子Lipid II抑制剂,其结构与天然结合Lipid II的化合物如万古霉素明显不同。BAS00127538在细胞毒性和Lipid II结合方面的活性对抗细菌作用具有重要意义。BAS00127538的研究表明其具有抑制感染的潜力。
HY-N0367
HY-P1881
HPV
Cancer
HPV16-E711-20 epitope 是 HLA-A* 0201 限制性人细胞毒性T淋巴细胞 (CTL) 表位的 HPV16 E7 蛋白,在体外显示了与 HLA-A2 的高亲和力结合。HPV16 CTL 表位可能是开发有效肽基抗肿瘤疫苗的良好候选。
HY-163880
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsino thricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsino thricn 与谷氨酰胺结合位点结合,并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsino thricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞,且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶,与肿瘤恶性程度相关。
HY-155534
17β-HSD
Others
17β-HSD10-IN-1 (compound 9) 是口服有效、具有血脑通透性的 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10 ) 抑制剂。17β-HSD10-IN-1 对线粒体脱靶和细胞毒性或神经毒性作用没有额外的影响。
HY-162867
Ferroptosis
Cancer
Photosensitizer-5 是一种光敏剂。Photosensitizer-5 对 HeLa 和 HepG2 具有细胞毒性,IC50 值分别为 10.4 nM 和 6.9 nM。Photosensitizer-5 可以导致脂质过氧化,并通过铁非依赖性铁死亡样细胞死亡途径诱导细胞死亡。Photosensitizer-5 在 HeLa 荷瘤小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-172614
RK-552
Histone Methyltransferase
Cancer
RK-0080552 (RK-552) 是一种 NSD2 组蛋白甲基转移酶 (NSD2 histone methyltransferase ) 抑制剂。RK-0080552 对携带 t(4;14) 的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞具有显著的细胞毒性。RK-0080552 抑制 IRF4 基因,降低组蛋白 H3 赖氨酸 36 二甲基化水平。RK-0080552 有望用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-P4836A
Parasite
Infection
LL-37 FK-13 TFA 是 LL-37 FK-13 (HY-P4836) 的 TFA 盐形式。LL-37 FK-13 TFA 是一种抗菌剂,可抑制 Trichomonas vaginalis 。LL-37 FK-13 TFA 对人类红细胞有微弱溶血作用,对人类成纤维细胞的细胞毒性微弱。
HY-173403
HY-P10402
Bacterial
Infection
Cancer
BMAP 28, bovine 是一种抗菌肽。BMAP 28, bovine 通过增加细胞膜通透性并导致细胞内容物泄漏,表达对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性。BMAP 28, bovine 对癌细胞和活化的人类淋巴细胞表现出细胞毒性。BMAP 28, bovine 通过线粒体膜电位去极化诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N5052R
HY-159730
Aminotransferases (Transaminases)
Cancer
ERG245 是一种 BCAT1 抑制剂,通过靶向抑制 BCAT1 活性来增强 CD8+ T 细胞氧化磷酸化 (OXPHOS),从而增强 CD8+ T 细胞的细胞毒性。ERG245 联合 Pembrolizumab (anti-PD-1, HY-P9902A) 可促进肿瘤消退。ERG245 可用于免疫肿瘤领域研究。
HY-149436
CDK
Cancer
CDK2/Bcl2-IN-1 (compound 1) 是一种皂素,也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50 =117.6 nM),对癌细胞具有良好的细胞毒性。CDK2/Bcl2-IN-1 也能抑制 Bcl-2,诱导 A549 肺癌细胞凋亡。
HY-W026644
Acridine-9-carbaldehyde
Bacterial
Infection
Cancer
蒽-9-甲醛
Acridine-9-carboxaldehyde (Acridine-9-carbaldehyde)是一种生物活性化合物,具有抗菌和抗肿瘤的潜在活性。Acridine-9-carboxaldehyde在化合物研发中作为构建剂被广泛应用,以合成各种生物活性的衍生物。Acridine-9-carboxaldehyde对某些癌细胞表现出显著的细胞毒性,从而使其成为癌症抑制研究中的重要候选者。
HY-144714
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-18 (compound II-13c) 是一种有效的 HIV-1 衣壳抑制剂,对HIV-1 NL4-3 病毒株的 EC50 为 5.14 μM。HIV-1 inhibitor-18 具有一定的细胞毒性 (MT-4 CC50 >9.51)。
HY-113578
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
PD 116152 是一种具有抗肿瘤和抗菌活性的吩嗪抗生素 (Antibiotic )。PD 116152 对 L1210 淋巴细胞白血病和人类结肠腺癌 (HCT-8) 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 5.2 x 10-7 M 和 7.1 x 10-7 M。PD 116152 有望用于 P388 淋巴细胞白血病的研究。
HY-146083
Drug Derivative
Cancer
(Z)-p-cyano -α-Cyano stilbene (compound 11) 是一种 phenantrene 衍生物,具有抗增殖活性。(Z)-p-cyano -α-Cyano stilbene 对 HeLa (IC50 =0.21 µM) 和 HepG2 (IC50 =0.230 µM) 细胞具有显着的选择性,对正常皮肤成纤维细胞没有细胞毒性 (IC50 >100 µM)。
HY-101902
Quin-2 acetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
Quin-2AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Quin-2AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-135470
P-7138
Bacterial
Infection
Nifurpirino l (P-7138) 是一种细菌硝基还原酶 (NTR ) 的选择性前体底物。NTR 催化 Nifurpirino l 还原生成细胞毒性代谢物,以诱导靶细胞凋亡。Nifurpirino l 可选择性消融转基因斑马鱼模型中表达 NTR 的细胞,如胰腺 β 细胞、成骨细胞、多巴胺能神经元和足细胞。Nifurpirino l 可用于再生研究和局灶节段性肾小球硬化症 (FSGS) 等疾病建模。
HY-135124
ADC Cytotoxin
Cancer
DC44SMe 是 DNA 烷化剂的磷酸盐前体,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC44SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 2.0 nM, 2.8 nM, 和 1.9 nM。DC44SMe 可用于靶向癌症研究。
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道 调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-N11648
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Gano deric acid T1 是 Gano deric acid T 的去乙酰化衍生物。Gano deric acid T1 可减弱抗氧化防御系统并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Gano deric acid T1 降低线粒体膜电位并激活 caspase-9 和 caspase-3,从而引发细胞凋亡。Gano deric acid T1 还可以增加细胞内 ROS 的产生,从而产生促氧化活性和细胞毒性。
HY-118362
Bacterial
Infection
Netzahualcoyono l 是一种可以从 Salacia multiflora (Lam.) DC. 根中分离得到的醌甲基三萜。Netzahualcoyono l 具有抗菌和抗生物膜活性。Netzahualcoyono l 能抑制革兰氏阳性菌 (MIC=3.26–52 μM)。此外 Netzahualcoyono l 对 Hep G2 细胞具有细胞毒性 (IC50 = 1.95 μM) 但对 Vero 细胞表现出低毒性。
HY-164840A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Clofarabine-5'-triphosphate trisodium 是 Clofarabine-5'-triphosphate (HY-164840) 的钠盐形式。Clofarabine-5'-triphosphate trisodium 是 Clofarabine (HY-A0005) 经脱氧胞苷激酶 (dCK) 磷酸化的代谢产物。Clofarabine-5'-triphosphate trisodium 通过抑制 DNA 合成和 DNA 修复在癌细胞中表现出细胞毒性。
HY-144826
GSK-3
Neurological Disease
ZDWX-25 是一种高效的 GSK-3β 和 DYRK1A 双重抑制剂,对 GSK-3β 的 IC50 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-P9921A
Ado-Trastuzumab emtansine (solution); PRO132365 (solution); T-DM 1 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC),其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性,其中毒性分子和 linker 偶联物是 SMCC-DM1 (HY-101070)。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。
HY-15794
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
奈莫柔比星
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-P0270
Magainin II
Bacterial
Antibiotic
Fungal
Infection
蛙皮素 2
Magainin 2 (Magainin II) 是一种抗菌肽 (AMP ),从非洲爪蟾皮肤中分离得到。Magainin 2 显示抗生素活性对许多革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Magainin 2 对原生动物也有活性。Magainin 2 通过优先与细菌膜中丰富的阴离子磷脂相互作用而发挥细胞毒性作用。
HY-P9921
Ado-Trastuzumab emtansine; PRO132365; T-DM 1
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
曲妥珠单抗-美坦新偶联物
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC ),其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性,其中毒性分子和 linker 偶联物是 SMCC-DM1 (HY-101070)。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。
HY-149995
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50 : 0.61 μM)。Pim-1 kinase inhibitor 5 对癌细胞具有细胞毒性,对 HepG2、MCF-7、PC3 和 HCT-116 细胞的 IC50 s 范围为 6.95-20.19 μM。
HY-103086
Raf
Autophagy
Apoptosis
Cancer
INU-152 是一种强效且选择性的 B-Raf 抑制剂。INU-152 通过抑制 B-Raf 活性来减少肿瘤细胞的增殖,增强自噬 (Autophagy ),并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。INU-152 对转化为 v-Ha-ras 的癌细胞 (Ras-NIH 3T3) 具有显著细胞毒性。INU-152 可用于癌症领域的研究。
HY-121300
HY-155105
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-30 (compound 8c) 是一种强有力的、具有口服活性、竞争性的 α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase ) 抑制剂,其Ki 值为40.0 µM, IC50 值为 49.0 µM。α-Glucosidase-IN-30 对 MCF-7 和 HDF 细胞系没有细胞毒性,可用于 2 型糖尿病研究。
HY-136747
HY-77572R
7-epi-10-deacetyltaxol (Standard); 10-Deacetyl-7-epipaclitaxel (Standard)
ADC Cytotoxin
Reference Standards
Cancer
7-表-10-去乙酰基紫杉醇 (Standard)
7-Epi 10-desacetyl paclitaxel (Standard) 是 7-Epi 10-desacetyl paclitaxel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Epi 10-desacetyl paclitaxel (7-epi-10-deacetyltaxol) 是一种紫杉醇衍生物,对 HeLa 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 85 μM。
HY-N6693
HY-113341R
HY-155417
ERK
Orphan Receptor
Neurological Disease
GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂,IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化,无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。
HY-144715
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-18 (compound V-25i) 是一种有效的 HIV-1 衣壳抑制剂,对HIV-1 NL4-3 病毒株的 EC50 为 2.57 μM。HIV-1 inhibitor-18 具有一定的细胞毒性 (MT-4 CC50 >8.55)。
HY-172461
HY-15582
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
澳瑞他汀 E
Auristatin E 是一种细胞毒性微管蛋白聚合抑制剂,具有选择性抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体-药物偶联药物 (ADC) 中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂,有望用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。Auristatin E 是 Dolastatin 10 (HY-15580) 的合成类似物,由四个氨基酸组成的线性肽。
HY-W272217
HY-P10228
Fungal
Bacterial
Infection
S-Thanatin 是昆虫抗菌肽,具有强效的广谱抗菌活性。S-Thanatin 能抑制革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和真菌的活性,且无细胞毒性。S-Thanatin 的抗菌活性不受 PH 值影响,但单价阳离子 (Na+ /K+ ) 能以剂量依赖方式降低其对革兰氏阴性菌的抑菌活性。
HY-142938
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1,化合物 23)。
HY-135123
ADC Cytotoxin
Cancer
DC4SMe 是 DNA 烷化剂 DC4 的磷酸盐前体,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC4SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 1.9 nM, 2.9 nM, 和 1.8 nM。DC4SMe 可用于靶向研究癌症。
HY-N10800
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione
Others
Cancer
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione 是从丹参酮 (Salvia miltiorrhiza f. alba ) 中分离得到的一种化学成分。这种具有对醌部分的二氢异丹参酮具有细胞毒性和抗肿瘤活性。
HY-N6779S
Terinin-13 C7
Isotope-Labeled Compounds
Infection
棒曲霉素-13 C7
Patulin-13 C7 (Terinin-13 C7 ) 是 13 C 标记的 Patulin (HY-N6779) 的同位素衍生物。Patulin (Terinin) 是由 Aspergillus 、Penicillium 和 Byssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素,被认为有致染色体断裂、突变,致畸和细胞毒性作用。Patulin 通过溶酶体-线粒体轴诱导自噬依赖性细胞凋亡,能引起 DNA 损伤
HY-122984
HY-138989
HY-176270
17β-HSD
Neurological Disease
Cancer
ESC1002755 是一种 17β-HSD10 抑制剂,其 IC50 为 19 nM。ESC1002755 具有显著的酶特异性,对辅因子 NADH 具有非竞争性抑制作用。ESC1002755 在 50 μM 浓度下对 HEK293 细胞表现出极小的细胞毒性。ESC1002755 具有阿尔茨海默病和激素依赖性癌症 (例如前列腺癌、骨癌和结直肠癌) 研究潜力。
HY-N10538
Others
Cancer
Shishijimicin B 是烯二炔类活性化合物。Shishijimicin B 表现出极强的细胞毒性,IC50 值为 2.0 - 3.3 nM。Shishijimicin B 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-D2437
HY-N6640
20-Hydroxyeedysone 2-acetate
Amyloid-β
Neurological Disease
2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone,是存在于昆虫和陆生植物中的一种蜕皮激素, 抑制 amyloid-β42 诱导的细胞毒性。2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone 能够通过促进纤维发生减少Aβ寡聚物的形成,将 Aβ 寡聚物转变为低毒性纤维。
HY-10498R
HY-151361
AMPK
Cancer
AMPK-IN-3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,其对AMPK (α2) 、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-156026
FAK
Cancer
FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合,并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性,IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
HY-D1498
Fluorescent Dye
Others
Mag-Fluo-4 AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Mag-Fluo-4 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-115950
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-48 (Compound 4a) 是一种具有抗肿瘤活性的 2,3-dehydrosilybin 衍生物。Antitumor agent-48 对 MCF-7、NCI-H1299、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.06 µM、13.1 µM、16.51 µM 和 12.44 µM。
HY-164957
HY-146158
WX-081
Bacterial
Potassium Channel
Antibiotic
Infection
Fudapirine,一种抗结核剂 (anti-tuberculosis ),对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。Fudapirine 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性,MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。Fudapirine 还抑制 hERG 通道,IC50 为 1.89 μM。
HY-W129441
N-Ac-4-S-CAP
DNA/RNA Synthesis
Tyrosinase
Thymidylate Synthase
Others
N-乙酰基-4-S-半胱胺基酚
N-乙酰-4-S-巯基氨基苯酚(N-Ac-4-S-CAP)是一种对黑色小鼠毛囊黑素细胞具有选择性细胞毒性的化合物。它能够导致黑色小鼠毛囊98%的脱色。N-Ac-4-S-CAP在腹腔注射4小时后就能在毛囊黑素细胞中产生可见变化,包括黑色素颗粒聚集和细胞核浓缩。电子显微镜观察显示,它会引起黑素细胞的进行性破坏,包括膜性细胞器肿胀、细胞核浓缩和细胞质空泡化,最终导致细胞完全坏死。N-Ac-4-S-CAP对活跃产生真黑素的黑素细胞有特异性细胞毒性作用,但可能不会影响前体或休眠状态的黑素细胞。这些特性表明N-Ac-4-S-CAP可能在黑色素瘤抑制或皮肤美白领域有潜在应用价值。
HY-146218
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-5 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 4.49 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-5 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 1.34 nM)。MMP-9-IN-5 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-5 可用于癌症研究。
HY-W001187R
HY-P99492
HY-163632
EGFR
Cancer
EGFR-IN-112 (SPP10) 是一种 EGFR 激酶 抑制剂,其对 MCF-7, H69AR 和 PC-3 癌细胞的 IC50 分别为 2.31±0.3, 3.16±0.8 和 4.2±0.2 μM。EGFR-IN-112 也显示对癌细胞的选择性细胞毒性。
HY-N1614
Others
Others
1α-Hydroxytorilin 是一种倍半萜类化合物。1α-Hydroxytorilin 可以从 Torilis japonica 中分离出来。1α-Hydroxytorilin 对人 A549、SK-OV-3、SK-MEL-2 和 HCT15 肿瘤细胞具有细胞毒性 ,ED50 值分别为 20.52、18.24、17.48、42.54 μg/mL。
HY-N3626
Others
Cancer
Coronalolide 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性,IC50 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。
HY-159119
Dihydroorotate Dehydrogenase
Ferroptosis
Cancer
hDHODH-IN-15 (Compound H19) 是人二氢鸟苷酸脱氢酶 (hDHODH) 的抑制剂,IC50 为 0.21 µM。hDHODH-IN-15 在癌细胞 NCI-H226、HCT-116 和 MDA-MB-231 中表现出细胞毒性,IC50 为 0.95-2.81 µM。hDHODH-IN-15 可在 HCT-116 中诱导铁死亡 (ferroptosis ),并表现出抗肿瘤活性。
HY-N12147
Others
Cancer
Canno geno l 3-O-β-gentiobisyl-(1→4)-α-L-thevetoside (Compound 12) 是一种强心苷,可以从 Thevetia peruvian 的种子中分离出来。Canno geno l 3-O-β-gentiobisyl-(1→4)-α-L-thevetoside 对 SW1990 和 MGC-803 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 9.52 和 7.70 μM)。
HY-168886
c-Myc
Cancer
Anticancer agent 263 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 263 与 G-四链体 DNA (G4) 序列 22-mer Pu22 (c-Myc DNA 的模拟物) 结合。Anticancer agent 263 是一种结构调节剂,可显著增强蛋白质 α-螺旋的形成,并具有形成超分子网络的能力。Anticancer agent 263 无细胞毒性。
HY-144632
Fungal
Infection
Antifungal agent 22 (compound D16) 是一种潜在的口服有效的抗真菌活性分子,其 IC50 值为 0.5 μg/mL。Antifungal agent 22 能穿透血脑屏障,通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死 C. neoformans H99 细胞。Antifungal agent 22 具有选择性抗隐球菌活性,代谢稳定性好,细胞毒性低。
HY-P99055
HY-149226
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-8 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-8 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-8 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-8 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-N14238
Antibiotic
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Epoxyquino micin B 是一种可从 Amycolatopsis sp. 中分离的抗生素。Epoxyquino micin B 对 Micrococcus luteus ,Bacillus subtilis ,Pasteurella piscicida 和 Staphylococcus aureus 具有抑制活性,MIC 为 6.25-12.5 µg/mL。Epoxyquino micin B 在癌细胞 L1210 中表现出细胞毒性,IC50 为 16.3 µg/mL。Epoxyquino micin B 对胶原诱导性关节炎具有抗炎作用。
HY-16700G
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-158774
Apoptosis
Cancer
TG2-179-1 是一种有效的 BAP1 抑制剂。TG2-179-1 通过共价结合 BAP1 的活性位点来抑制其含结构域的去泛素化酶 (DUB) 活性。TG2-179-1 具有细胞毒活性,导致复制缺陷和细胞凋亡 增加。TG2-179-1 具有用于结肠癌研究的潜力。
HY-16910
PARP
β-catenin
Wnt
Cancer
WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。
HY-147883
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-27 (compound 1) 是一种有效的 抗结核 药剂,IC50 值为 3.2 µM,MIC b> 值为 7.8 µM,IC90 值为 7.0 µM。Antitubercular agent-27 对 结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-27 显示出有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。
HY-W014622
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂,IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性,也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
HY-169265
Bcl-2 Family
Others
BRD-K20733377 是 Bcl-2 抑制剂,对衰老细胞具有选择性的细胞毒性,可抑制 Etoposide (HY-13629) 诱导的 IMR-90 衰老细胞活性,IC50 为 10.7 μM。BRD-K20733377 可降低老年小鼠模型中衰老相关基因 p16、p21 和 KI67 的 mRNA 表达。
HY-N0591
HY-169474
PAMAM G1.0
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Starburst 1st Generation (PAMAM G1.0) 是一种具有胺基末端的 Polyamidoamine (HY-164657; PAMAM) 树枝状聚合物,已用作体外药物输送系统。与二正十二胺结合并包覆 5-Fluorouracil (HY-90006) 的 Starburst 1st Generation 可增加 5-Fluorouracil 的溶解度,并对 AGS 胃腺癌细胞具有细胞毒性。
HY-149223
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-5 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-5 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-5 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-5 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-W014940
HY-N3504
Sirtuin
Cancer
麦冬皂苷 D'
Ophiopogonin D' 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus ) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D' 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 的有细胞毒活性,IC50 分别为 3.09 μM 和 3.63 μM。Ophiopogonin D' 以剂量依赖方式激活 SIRT1 。
HY-161344
IFNAR
Cancer
Z36-MP5 是一种 Mi-2β 靶向抑制剂,IC50 为 0.082 μM。Z36-MP5 可以降低 Mi-2β ATPase 活性并重新激活 ISG 转录。Z36-MP5 可以刺激 T 细胞介导的细胞毒性。
HY-U00244A
P2647 hydrochloride; BZQ hydrochloride; Benzoquinamide hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A , α2B , 以及 α2C 肾上腺素能受体 (α2-AR) 结合,Ki 值分别为 1,365, 691 和 545 nM。Benzquinamide 还抑制 P-糖蛋白介导的药物流出,并增强多药耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。
HY-129767
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
CMLD012612 是一类含有异羟肟酸酯基团的 amidino -rocaglate,并且是有效的真核生物起始因子 4A (eIF4A ) 抑制剂。CMLD012612 抑制细胞翻译,对 NIH/3T3 细胞具有细胞毒性,IC50 值为 2 nM。CMLD012612 通过修饰RNA解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始,并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-149225
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-7 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-7 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-7 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-7 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-N1720
Others
Others
2α,3α,24-Trihydroxyolean-12-en-28-oic acid (compound 5) 是一种萜类化合物从川梨的枝叶中分离得到。2α,3α,24-Trihydroxyolean-12-en-28-oic acid (compound 5) 表现出细胞毒性。
HY-18669
HSP
Cancer
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
HY-134154
PAzePC; Azelaoyl PC; 1-Palmitoyl-2-Azelaoyl PC
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 颗粒含有具有细胞毒性和促动脉粥样硬化作用的低分子量物质。这些物质中的许多都是从 oxLDL 中分离和纯化的,并被鉴定为在 sn-2 位含有碎片化、氧化的短链脂肪酸残留物的磷脂酰胆碱物质。PAz-PC (Azelaoyl PC) 是主要的 oxLDL 物质之一,可能是 oxLDL 的重要结构决定因素之一。
HY-B0543
Thiosinamine; N-Allylthiourea
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
烯丙基硫脲
Allylthiourea 能选择性抑制氨的氧化。Allylthiourea 通常用于抑制硝化,通过靶向氨单加氧酶作用并螯合活性位点中的铜来抑制其活性。Allylthiourea 还具有抗癌活性,对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性,IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-P991214
EMD 273066; huKS-IL2
Interleukin Related
Cancer
Tucotuzumab celmoleukin (EMD 273066) 是一种免疫细胞因子融合剂,靶向上皮细胞粘附分子 (EpCAM )。Tucotuzumab cellmoleukin 与 EpCAM 结合并将 IL-2 传递到肿瘤微环境,从而激活细胞毒性效应细胞,如 CD8+ T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞。Tucotuzumab cellmoleukin 有望用于 EpCAM 阳性癌症的研究,如结直肠癌和前列腺癌。
HY-146216
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 5.56 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-3 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 2.11 nM)。MMP-9-IN-3 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-3 可用于癌症研究。
HY-N14237
Antibiotic
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Epoxyquino micin A 是一种可从 Amycolatopsis sp. 中分离的抗生素。Epoxyquino micin A 对 Micrococcus luteus ,Bacillus subtilis ,Pasteurella piscicida 和 Staphylococcus aureus 具有抑制活性,MIC 为 3-12.5 µg/mL。Epoxyquino micin A 在癌细胞 L1210、B16 和 S180 中表现出细胞毒性,IC50 为 2-8 µg/mL。Epoxyquino micin A 对胶原诱导性关节炎具有抗炎作用。
HY-N0069R
Solamargin (Standard); δ-Solanigrine (Standard)
P-glycoprotein
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱 (Standard)
Solamargine (Standard)是 Solamargine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-N4192
Others
Cardiovascular Disease
Cancer
三叶海棠素
Toringin,是一种从 Docyniopsis tschono ski 的树皮中分离出来的生物类黄酮。 Toringin 不仅逐渐降低扩增的 CTG 重复顺式效应,而且还降低细胞毒性。 暴露于异樱花素 (isosakuranetin),Toringin 保护 PC12 神经细胞。 类黄酮化合物能够改善由扩增的 CTG 重复引起的功能RNA增加,并且对癌症,冠心病以及其他病症产生有益的作用。
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-W778562
Others
Cancer
10-Deacetyl-13-oxobaccatin III 是一种紫杉烷,可以从 Taxus sumatrana 中分离出来。10-Deacetyl-13-oxobaccatin III (30 μg/mL) 对 A498、NCI-H226、A549、PC-3 细胞具有细胞毒性,抑制率分别为 29.7%、49.2%、43.9%、65.3%。
HY-N7264
HY-155852
Ferroptosis
Others
Lepadin H 是一种海洋生物碱和铁死亡诱导剂。 Lepadin H 表现出显著的细胞毒性,促进 p53 表达,增加 ROS 产生和脂质过氧化,降低 SLC7A11 和 GPX4 水平,并上调 ACSL4 表达。 Lepadin H 通过 p53-SLC7A11-GPX4 途径诱导铁死亡。
HY-176282
CDK
PI3K
Cancer
CDK8-IN-19 (Compound 3d) 是一种 CDK8 抑制剂,IC50 为 25.08 nM。CDK8-IN-19 具有广谱抗癌活性,例如对白血病、黑色素瘤和乳腺癌有效,且对正常 Vero 细胞无显著细胞毒性 (平均 IC50 分别为 2.87、3.65、3.79 和 45.48 μM)。
HY-W017378R
HY-161404
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 202 (化合物 45c) 是一种低细胞毒性抗菌剂 (Bacterial inhibitor),对革兰氏阴性菌 (包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌,尤其是铜绿假单胞菌) 具有较好活性 (最低抑菌浓度 MIC=7.8-31.25 μM)。Antibacterial agent 202 可通过破坏细胞膜完整性来发挥抗菌活性,可用于细菌感染的研究。
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱,能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性,包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-156087G
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-156087
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-131983
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-2 是一种抗流感化合物,抗 H1N1、09H1N1、H3N2、H5N1 和 H5N2 的 IC50 值分别为 0.28、0.27、11.50 、0.089 和 23.44 µM。Neuraminidase-IN-2 具有抗流感活性和低细胞毒性。
HY-P1474
Amyloid β-Protein (22-35)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35),β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
HY-144731
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-2 (compound 4i) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 7.5 µM,CC50 为 112.93 µM。gp120-IN-2 具有抗 HIV-1 活性。gp120-IN-2 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。
HY-169296
VEGFR
CDK
Cancer
IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 是一种 Mycopheno lic acid (HY-B0421) 类似物,是一种选择性 IMPDH2 抑制剂,Ki 为 1.8 μM。IMPDH2-IN-4 对骨肉瘤癌细胞系表现出良好的细胞毒活性。IMPDH2-IN-4 对 VEGFR-2、CDK2 和 IMPDH 具有高亲和力。
HY-113763
TNF Receptor
Others
TWEAK-Fn14-IN-1 (Compound L524-0366) 是一种特异性、剂量依赖性 TWEAK-Fn14 抑制剂。TWEAK-Fn14-IN-1 特异性结合 Fn14 表面,KD 为 7.12 μM。TWEAK-Fn14-IN-1 抑制 TWEAK 诱导的神经胶质瘤细胞迁移,且没有任何潜在的细胞毒性作用。
HY-N13232
Amyloid-β
Neurological Disease
葡萄皮提取物
Grape Skin Extract 是葡萄皮提取物,其成分包括:Polypheno ls。Grape Skin Extract 具有神经保护作用,可改善 Aβ 诱导的对 SH-SY5Y 细胞的细胞毒性。Grape Skin Extract 能够增加神经源区的增殖和记忆,但降低衰老过程中与促炎细胞因子相关的氧化应激,从而保护神经元。
HY-147884
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-28 (compound 2) 是一种有效的 抗结核 药剂,IC50 值为 1.5 µM,MIC b> 值为 4.5 µM,IC90 值为 2.5 µM。Antitubercular agent-28 对 结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-28 具有有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。
HY-149224
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-6 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-6 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-6 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-6 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-129583
17β-HSD
Cancer
Lepidiline A 对 HL-60 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 32.3 μM。Lepidiline A 通过靶向 HSD17B1 活性,增加性激素(包括雌激素转化为 17β-雌二醇和4-雄烯-3,7-二酮转化为睾酮)的生物转化效率,而提高果蝇的生殖能力。
HY-131553R
Vitamin E succinate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
D-α-生育酚琥珀酸酯 (Standard)
D-α-Tocopherol Succinate (Standard)是 D-α-Tocopherol Succinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-α-Tocopherol Succinate (Vitamin E succinate) 是一种抗氧化生育酚,是维生素 E 的一种盐形式。D-α-Tocopherol Succinat 抑制 Cisplatin (HY-17394) 引起的毒性。D-α-Tocopherol Succinate 可用于癌症的研究。
HY-162879
FAK
Src
Akt
Autophagy
Cancer
FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂,IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 Src 和 AKT ),从而导致卵巢癌细胞停滞在 G0/G1 期并诱导细胞毒性自噬 (autophagy )。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
HY-134205A
HY-148170
HY-146078
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-1 (compound 6C) 对TolC 突变体 E. coli 具有较强的抗性,MIC 为 2 μg/mL。Antimicrobial agent-1 与 Colistin 对革兰氏阴性菌具有协同抑制作用。Antimicrobial agent-1 对哺乳动物细胞系无细胞毒性,在 Caco-2 和 Vero 细胞系中 MIC > 128 μg/mL。
HY-N1655
Others
Cancer
2,3-Dihydroamentoflavone 7,4'-dimethyl ether 是一种双黄酮类化合物,可从 Selaginella delicatula 的地上部分分离得到。2,3-Dihydroamentoflavone 7,4'-dimethyl ether 对 P-388 和 HT-29 细胞系表现出细胞毒性,ED50 (半数有效剂量)分别为 3.50 和 5.25 μg/mL。
HY-N8374
Parasite
Infection
Pheanthine (Compound 2) 是一种抗疟原虫药物,可抑制耐氯喹的 Plasmodium falciparum 菌株 K-1 (IC50 为 0.8 μM) 和氯喹敏感型 P. falciparum 菌株 NF54 A19A (IC50 为 0.03 μM)。Pheanthine 在人肺成纤维细胞 (MRC-5,IC50 为 11.2 μM) 和巨噬细胞 (PMM,IC50 为 8 μM) 中表现出低毒性。
HY-W012088
Myristoleic acid methyl ester; Methyl myristoleate; cis-9-Tetradeceno ate methyl ester
Bacterial
Apoptosis
Infection
肉豆蔻脑酸甲酯 (C14:1) 溶液
(Z)-Methyl tetradec-9-eno ate (Myristoleic acid methyl ester; Methyl myristoleate) 是能够从 S. repens 果实提取物中提取的一种细胞毒性成分。它能诱导人类前列腺癌 LNCaP 细胞凋亡和坏死。此外,在奶酪制作副产品中发现的 (Z)-Methyl tetradec-9-eno ate 能抑制白色念珠菌发芽,在体内的最小抑菌浓度 (MIC) 为 9 μM。
HY-N15297
P-glycoprotein
Cancer
Isotenulin 通过刺激 P-糖蛋白 ATPase ,抑制 P-gp 的 外排功能,并且克服癌细胞的多药耐药性 (MDR)。Isotenulin 在多药耐药癌细胞 KB-vin 和敏感癌细胞 HeLaS3 中表现出细胞毒性。Isotenulin 与 Paclitaxel (HY-B0015)、Vinblastine (HY-13780) 和 Doxorubicin (HY-15142) 发挥协同作用 。
HY-122047
Autophagy
Cancer
SW063058 是一种自噬诱导剂,可特异性地破坏 Beclin 1 与 Bcl-2 的结合,同时不影响 Bcl-2 与促凋亡成员(如 Bax 和 BIM)之间的相互作用。通过抑制 Bcl-2 对 Beclin 1(自噬启动的关键)的负调节作用,SW063058 可促进自噬活性,而不会在体外引发细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞死亡。
HY-P1474A
Amyloid β-Protein (22-35) (TFA)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA,β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 TFA 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
HY-124421
NSC-703786
Aryl Hydrocarbon Receptor
Others
5F-203 (NSC-703786) 是一种细胞毒性分子,可形成 DNA 加合物并引起细胞周期阻滞。5F-203 诱导芳香烃受体(AhR) 信号传导,并提高 CYP1A1 的表达。5F-203 还能增加活性氧水平,并激活 JNK、ERK 和 p38。
HY-N8270
Hedgehog
Endogenous Metabolite
Cancer
Physalin H 是一种天然产物,可以从龙葵中分离出来。Physalin H 是一种 Hedgehog (Hh ) 信号抑制剂,破坏 GLI1-DNA 复合物的形成。Physalin H 抑制 GLI1 转录,IC50 值为 0.7 μM。Physalin H 对 PANC1 和 DU145 具有细胞毒性 IC50 分别为 5.7 μM 和 6.8 μM。
HY-P99762
MGD009
CD3
Cancer
Obrindatamab 是一种人源化抗 B7-H3/CD3 双特异性抗体。Obrindatamab 结合 B7-H3 和 CD3,从而介导针对表达 B7-H3 的癌细胞的重定向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 活性。Obrindatamab 可用于癌症研究。
HY-176738
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor agent-204 (compound 15a) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-204 具有细胞毒性。Antitumor agent-204 诱导一氧化氮 (NO ) 释放和活性氧 (reactive oxygen species ) 生成。Antitumor agent-204 诱导细胞凋亡,并诱导细胞周期停滞于 G2/M 期。Antitumor agent-204 表现出抗肿瘤活性。
HY-P99113A
CD19
Inflammation/Immunology
Inebilizumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 CD19 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Inebilizumab (FUT8-KO) 对 B 细胞具有增强的抗体依赖细胞介导的细胞毒性,可用于多发性硬化和视神经脊髓炎的研究。
HY-117047
Apoptosis
Caspase
Cancer
ALC67 是一种具有细胞毒性的噻唑烷化合物,对肝脏、乳腺癌、结肠癌和子宫内膜癌细胞系的 IC50 约为 5 μM。ALC67 通过激活 caspase-9 ,阻滞 SubG1/G1 细胞周期,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis ),该途径不依赖于死亡受体。ALC67 可用于抗癌领域的研究。
HY-151482
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 (化合物 GC-14) 是一种选择性的、低细胞毒性的非共价 Mpro 抑制剂(IC50 =0.40 μM),具有良好的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =1.1 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 可用于 COVID-19 的研究。
HY-172153
HY-146239
EGFR
Thymidylate Synthase
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
HY-143232
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
Antibacterial agent 73 (compound 7a) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 73 对 Mtb H37Rv 表现出较好的抗结核活性 (MIC =0.65 µg/mL)。Antibacterial agent 73 对真菌与细菌具有良好的抑菌活性。Antibacterial agent 73 对 MCF-7 乳腺癌细胞系也显示出细胞毒性,IC50 为 8.20 μM。
HY-15221
HY-146388
Bacterial
ATP Synthase
Infection
Mtb ATP synthase-IN-1 (compound 6ab) 是一种有效的 结核分枝杆菌 (Mtb ) ATP 合成 抑制剂,对 Mtb 的 MIC 为 0.452 ~ 0.499 μg/mL。Mtb ATP synthase-IN-1 代谢稳定性好,细胞毒性低 (Vero IC50 > 64 μg/mL),具有一定的口服生物利用度。Mtb ATP synthase-IN-1 可用于抗结核分枝杆菌的研究。
HY-P10596
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽,可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性,抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞毒性,IC50 值分别为 4,18 和 5 μM。
HY-160691
Aurora Kinase
Others
GW814408X 是激酶化学基因组组 (KCGS) 化合物,可以抑制参与细胞周期进程、检查点调节和细胞分裂的 AURKC 激酶。GW814408X 表现出细胞系依赖性的毒性,例如对 HeLa 细胞有细胞毒作用。GW814408X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-153016
HY-152205
Myosin
Others
JB061 是一种非肌肉肌球蛋白抑制剂,IC50 分别为 4.4 μM (心肌肌球蛋白)、9.1 μM (骨骼肌肌球蛋白) 和 >100 μM (平滑肌肌球蛋白II)。JB061 抑制 ATP 酶活性的能力较低 (IC50 >200 μM)。JB061 对 COS-7 细胞具有细胞毒作用,IC50 为 39 μM。
HY-128930
ADC Linker
Cancer
6-O-2-Propyn-1-yl-D-galactose 是一种甘油二醇酯,在抗体-活性分子偶联中用作不可降解的 linker。6-O-2-Propyn-1-yl-D-galactose 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-108730A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Avelumab (anti-PD-L1) 是一种全人源 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体 (mAb),具有潜在的抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC)。Avelumab (anti-PD-L1) 可增强多种表达 PD-L1 的癌细胞系的 ADCC。Avelumab (anti-PD-L1) 可用于脊索瘤的研究。
HY-135646
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Eleutheroside B1,香豆素化合物,具有广谱的抗人流感病毒 (influenza virus ) 作用,其IC50 值为 64-125μg/ml。Eleutheroside B1 通过 POLR2A 和 N-糖基化介导其抗流感活性。Eleutheroside B1 抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白 (NP) 基因的 mRNA 表达,且具有较低的细胞毒性。具有抗病毒、抗炎活性。
HY-W587530
6-Ketolithocholic acid
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Endocrinology
6-Oxolithocholic acid 是一种由 Lithocholic acid (HY-B0172) 衍生的胆汁酸代谢产物。6-Oxolithocholic acid 具有较高的细胞毒性,能够诱导细胞凋亡 (apoptosis ),尤其是在肝细胞中。6-Oxolithocholic acid 可参与调节胆汁酸的代谢和合成,影响胆固醇的代谢途径。6-Oxolithocholic acid 可用于研究胆汁酸在健康和疾病中的作用,尤其是在消化系统和肝脏疾病的背景下。
HY-158108
HY-N0985
Others
Cancer
1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone 是一种可从 Garcinia xanthochymus 中分离得到的氧杂蒽酮。1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone 对 MDA-MB-435S 和 A549 细胞系具有中等的细胞毒性,IC50 分别为 1.3 和 3.86 μg/ml。
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。Influenza A virus-IN-8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性),其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。Influenza A virus-IN-8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合,对 H1 显示了良好的亲和性,其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-N2416
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
Taccalono lide A 是一种微管 稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalono lide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalono lide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-130484
Parasite
Infection
伊维菌素EP杂质I
2,3-DeHydro-3,4-二氢伊维菌素是伊维菌素 (HY-15310) 的类似物,是一种驱虫药,2,3-DeHydro-3,4-二氢伊维菌素具有抗亚马逊线虫和无鞭毛体的活性(IC50 =13.8 和 3.6 μM),而不诱导巨噬细胞细胞毒性(IC50 = 65.5 μM)。
HY-N12198
Others
Cancer
Mollicellin H 是真菌 C. brasiliense 的次级代谢物,具有广泛的生物活性,包括免疫调节、细胞毒性和抗肿瘤作用。Mollicellin H 对人乳腺癌 (Bre04)、人肺 (Lu04) 和人神经瘤 (N04) 细胞系的生长抑制作用 (GI50 s) 分别为 5.1 μg/mL,6.5 μg/mL,2.5 μg/mL。
HY-A0087
HY-146217
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-4 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 7.46 nM),与 MMP-9 形成 H-π 相互作用。MMP-9-IN-4 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 8.82 nM)。MMP-9-IN-4 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-4 可用于癌症研究。
HY-W106860
Others
Cancer
9H-Carbazole-3-carbaldehyde 是一种抗癌剂,能够从 Lansium parasiticum(Lour.)Skeels 的茎中分离得到。9H-Carbazole-3-carbaldehyde 在多种肿瘤细胞系中显示出显著的细胞毒性活性,尤其对 H1299 和 SMMC-7721 肺癌细胞的 IC50 值为 6.19-26.84 μg/mL。
HY-143466
HY-N12887
Mitochondrial Metabolism
Others
Cancer
Mycothiazole 是线粒体电子传递链 (ETC ) 复合物 I 的抑制剂。Mycothiazool 在癌细胞 Huh7 (IC50 为 55.8 μM) U87 和 MCF7 中表现出细胞毒性。Mycothiazole 在 Huh7 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mycothiazole 通过调节未折叠蛋白反应 (UPR) 和热休克反应 (HSR) 相关的转录因子 ATFS-1 和 HSF1,延长 C. elegans 的寿命。
HY-111093
CaMK
Neurological Disease
Protein kinase inhibitor 8 (Compound CK59) 是一种钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 抑制剂。通过抑制 CaMKII 的活性,Protein kinase inhibitor 8 可以减弱全氟辛烷磺酸 (PFOS) 诱导的细胞毒性,并缓解 PFOS 诱导的 GLT-1 表达下调,从而降低神经元损伤。Protein kinase inhibitor 8 可用于神经疾病领域研究。
HY-149376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM,24 h) 介导有丝分裂阻滞,阻断 G2/M 期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
HY-P10593
Transmembrane Glycoprotein
Influenza Virus
Cancer
Influenza A NP (383-391) (HLA-B27) 是一种可以从破伤风毒素中得到的多肽序列。Influenza A NP (383-391) (HLA-B27) 是一个具有广泛免疫原性的 CD4+ T 辅助细胞表位,能够增强 CD8 + 细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。Influenza A NP (383-391) (HLA-B27) 可用于乳腺癌的研究。
HY-P991514
CD20
Cancer
MIL62 是一种糖工程化的 II 型抗 CD20 单克隆抗体,其 Fc 区 N-糖链几乎完全无岩藻糖基化。MIL62 对 FcγRⅢa 受体具有增强的亲和力,并具有直接杀伤 B 细胞的作用。MIL62 具有抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC),可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-146329R
HY-163435
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性,通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ,以及降低 Bcl-2 和 Bcl-XL 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apotosis )。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
HY-D0300S
HY-P99390
MCLA 117
CD3
Cancer
Tepoditamab (MCLA-117) 是一种双特异性的单克隆抗体,可以与骨髓细胞的 CLEC12A 和细胞毒性T细胞的 CD3 结合。其中,CLEC12A 是一种骨髓分化抗原。Tepoditamab (MCLA-117) 可以杀死 AML 白血病母细胞和 AML 白血病干细胞,诱导 T 细胞介导的急性髓细胞增殖裂解,可用于急性骨髓性白血病(AML)研究。
HY-126003
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
ALDH1A1-IN-2 是醛脱氢酶 1a1 (aldh1a1 ) 的有效抑制剂。醛脱氢酶 (ALDH) 构成酶家族,在氧化各种细胞毒性异种醛和生物醛中起关键作用。ALDH1A1-IN-2 具有研究癌症、炎症或肥胖症的潜力 (摘自专利 WO2019089626A1,化合物 295)。
HY-164546
STAT
Apoptosis
Cancer
WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂。WB436B 可以选择性抑制 STAT3-Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达,对胰腺癌细胞具有细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移,延长荷瘤小鼠的生存期。
HY-129765
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Thiobenzanilide 63T (63T) 是一种小分子,能够选择性地以半胱天冬酶非依赖性途径诱导癌细胞死亡。Thiobenzanilide 63T 可以诱导活性氧 (reactive oxygen species ) 和脂质过氧化。Thiobenzanilide 63T 对来源于肺的癌细胞系表现出强的细胞毒活性。Thiobenzanilide 63T 降低了 A549 细胞中血红素加氧酶 (HO-1) 的表达。
HY-D2476
Fluorescent Dye
Others
H2S Fluorescent probe 1 (Compound 2) 是一种检测硫化氢 (H2 S ) 的荧光探针,几乎没有细胞毒性。H2S Fluorescent probe 1 的 DMSO 溶液中加入 HS- ,会在 485nm 处出现新的吸收峰。H2S Fluorescent probe 1 在滴定 HS- 过程中,434 nm 处的荧光强度迅速增加。
HY-P991232
EGFR
Cancer
AMX-818 是一种条件性激活、掩蔽型 T 细胞衔接器 (TCE),靶向 HER2 。AMX-818 对 HER2 阳性肿瘤细胞系显示出强大的 T 细胞毒性。AMX-818 在体内也能诱导肿瘤消退。AMX-818 有望用于 HER2 阳性实体瘤的研究。
HY-D0300S1
HY-150593
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种有效的 IRAK4 (白细胞介素 -1 受体相关激酶 4) 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性,其 IC50 分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。
HY-P991509
MRG002 antibody
EGFR
ADC Antibody
Cancer
MAB802 (MRG002 antibody) 是一种重组人源化抗 HER2 单克隆抗体。MAB802 与 Trastuzumab (HY-P9907) 具有相同的氨基酸序列,但其高度岩藻糖基化。MAB802 的抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC) 活性较低。MAB802 可用作 Trastuzumab vedotin (MRG002) (HY-164992)的 ADC 抗体 (ADC antibody ) 组分。
HY-168210
Fungal
Cytochrome P450
Infection
Antifungal agent 122 (compound 201) 是一种有效和广谱的抗真菌剂。Antifungal agent 122 可防止真菌相变和真菌生物膜的形成。Antifungal agent 122 抑制 CYP3A4-M 和 CYP3A4-T 酶活性,IC50 值分别为 2.11、4.53 µM。Antifungal agent 122 无细胞毒性。
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-N2369A
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
Chelidonine (hydrochloride) 是Chelidonine (HY-N2369) 的盐酸盐形式。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性.。
HY-N2787
Apoptosis
Cancer
8-异戊烯基柚皮素
8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 Humulus lupulus 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
HY-P99719
BAY 1129980; Anti-C4.4a antibody-drug conjugates
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
阿汀-鲁帕妥单抗
Lupartumab Amadotin (BAY 1129980) 是一种由全人源 C4.4A (LYPD3 ) 靶向单抗 (BAY 1135626) (HY-147281) 通过不可切割的烷基肼连接物与一种新型、高效的微管破坏细胞毒药物 auristatin 衍生物结合的抗体-药物偶联物 (ADC )。Lupartumab Amadotin 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-116472
α-RA-F
Endogenous Metabolite
Others
alpha-RA-F (α-RA-F)是一种能够促进胶原合成的化合物,具有降低基质金属蛋白酶(MMPs)表达水平的活性。alpha-RA-F能够在不引起细胞毒性的情况下,增强人类成纤维细胞的胶原合成。alpha-RA-F通过调节胶原合成和MMPs表达水平,展现了其在医药、制药和化妆品行业的重要潜力。
HY-P991250
Integrin
Cancer
MSH-TP15e 是一种人源单克隆抗体抑制剂,靶向细胞间黏附分子-1 (ICAM-1 )。MSH-TP15e 招募自然杀伤细胞,显著触发抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 作用,抑制肿瘤细胞生长。MSH-TP15e 有望用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-155679
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp14-IN-4 (Compound 12q) 是 SARS-CoV-2 nsp14 甲基转移酶 (SARS-CoV-2 nsp14 methyltransferase ) 的抑制剂 (IC50 为19 nM)。SARS-CoV-2 nsp14-IN-4 无细胞毒性,且具有细胞渗透性。SARS-CoV-2 nsp14-IN-4 用于 COVID-19 研究。
HY-157382
HY-123888
E1/E2/E3 Enzyme
Bacterial
Cancer
Viomellein 是一种 SUMO 化抑制剂,具有抗菌和抗癌活性。Viomellein 抑制菌株生物膜形成,可从地中海海绵 Agelas oroides 的真菌 Aspergillus ochraceus 中产生。Viomellein 对 A2780 人类卵巢癌细胞变现出细胞毒性,IC50 值为 5.0 μM。Viomellein 还能够抑制 RanGAP1 (GTP 酶激活蛋白) 的 SUMO 化,IC50 为 10.2 μM。
HY-151369
HY-155118
EGFR
Cancer
EGFR-IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M,IC50 s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN-81 对 MCF-7 和 HCT116 细胞具有细胞毒活性,浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
HY-128942
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 是一种稳定的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (Topoisomerase I 抑制剂) 和 MAC glucuronide α-hydroxy lactone 组成。MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 99 和 105 ng/mL。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-144712
G-quadruplex
Apoptosis
Cancer
L5-DA 是一种 G-四链体 (G4) 配体,选择性稳定 G4s。L5-DA 对 HeLa 细胞具有显著的细胞毒性 (IC50 =4.3 μM)。L5-DA 稳定 HeLa 细胞中的 G4s,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。
HY-158439
JAK
STAT
Cancer
anti-TNBC agent-7 (Compound 13c) 具有抗癌活性,能作为分子探针来识别和调节 USP21/JAK2/STAT3 轴的信号传导,对 MDA-MB-231 和 HCC-1806 癌细胞具有纳摩尔水平的细胞毒性,有效对抗三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-155540
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-14 (compound 11j) 是一种口服活性的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-14 在 Vero E6 细胞中表现出显着的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =0.18 μM) 和低细胞毒性 (CC50 >50 μM)。
HY-107150
HY-136913
(Rac)-Betuligeno l
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
(Rac)-Rhododendrol ((Rac)-Betuligeno l)是一种芳香化合物,具有促氧化活性。 (Rac)-Rhododendrol可能对肝脏疾病的抑制有用。 (Rac)-Rhododendrol可以对黑素细胞产生毒性,导致细胞死亡。 (Rac)-Rhododendrol的代谢产物RD-醌具有细胞毒性,通过与巯基蛋白结合导致酶失活和内质网应激。 (Rac)-Rhododendrol衍生的黑色素表现出强效的促氧化活性,可能导致氧化应激。
HY-146087
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 4 是一种基于 Magno lol 的曼尼希碱衍生物,可用作抗癌剂。Autophagy inducer 4 通过诱导自噬 (autophagy ) 来抑制癌细胞。Autophagy inducer 4 对 T47D 细胞的毒性是 Magno lol 的 76 倍。Autophagy inducer 4 对 T47D 和 Hela 癌细胞的迁移也有抑制作用。
HY-N3497
HY-N0446R
ADC Cytotoxin
Reference Standards
Cancer
10-甲氧基喜树碱 (Standard)
10-Methoxycamptothecin (Standard)是 10-Methoxycamptothecin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Methoxycamptothecin 是从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物,已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性,发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptotheci
HY-163125
VEGFR
Cancer
BHEPN 是血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2) 的抑制剂。 BHEPN 对 VEGFR-2 具有抑制作用,IC50 值为 0.320 μM。 BHEPN 对 HepG2 和 MCF-7 癌细胞系也表现出显著的细胞毒作用,IC50 值分别为 0.19 μM 和 1.18 μM。 BHEPN 可用于抗癌研究。
HY-146097
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
HY-139248
Drug Derivative
Cancer
Paclitaxel octadecanedioate (compound PTX-FA18) 由紫杉醇 (HY-B0015) 与 1,18-octadecanedioic acid (HY-W005178) 缀合组成。Paclitaxel octadecanedioate 与人血清白蛋白 (HAS) 混合对 HT-1080、PANC-1、HT-29 和 Hela 细胞具有毒性作用 (IC50 s = 12, 2.48, 分别为 8.62 和 64.42 nM)。
HY-169477
Biochemical Assay Reagents
Cancer
PAMAM Dendrimer G0.5 Carboxylate sodium 是一种末端为羧酸盐的聚酰胺胺 (PAMAM) 树状大分子。PAMAM Dendrimer G0.5 Carboxylate sodium 偶联 DACHPt 对 A2780 卵巢癌细胞、MCF-7 乳腺癌细胞、Caco-2 结肠癌细胞和 BJ 成纤维细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 0.03、1.6、0.18 和 3 µM。
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-N0057
HY-146557
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-16 (Compound 5q) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、CF16、CF61、CF76、CF152 和 CF161 的 MIC90 分别为 0.40、20.11、23.51、19.62、10.93 和 13.62 μg/mL。Antitubercular agent-16 对巨噬细胞和肺成纤维细胞具有较低的细胞毒性。
HY-174431
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-3 是一种有效的 PAN 核酸内切酶 (PAN endonuclease) 抑制剂,作用于流感病毒聚合酶复合物的 IC50 为17.4 nM。PAN endonuclease-IN-3 对多种当前不同的流感病毒毒株显示出强大的抗病毒活性,同时在 MDCK 细胞中表现出极低的细胞毒性。PAN endonuclease-IN-3 在 A/WSN/33 感染的小鼠模型中显著抑制病毒复制。
HY-N9475
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Betulonaldehyde 是一种五环三萜类化合物,可从 Diospyros filipendula 中分离出来。Betulonaldehyde 具有抗疟原虫活性 (IC50 : 3.36 µg/mL)。Betulonaldehyde 对 NCI H187 肺癌细胞和非癌性 Vero 细胞具有细胞毒性 (IC50 分别为 19.23 和 17.09 µg/mL)。Betulonaldehyde 可抑制 Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739) 在小鼠中诱发的炎症。
HY-P99293
IDEC 114; Anti-Human CD80 Recombinant Antibody
CD28
Apoptosis
Cancer
加利昔单抗
Galiximab (IDEC 114) 是一种靶向 CD80 的灵长类化单克隆 IgG1 抗体。Galiximab 的可变区是灵长类源化,恒定区是人源化。Galiximab 通过阻断 CD80-CD28 结合,诱导抗体依赖细胞毒性。Galiximab 具有抗肿瘤的活性,能够诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Galiximab 可用于复发性霍奇金淋巴瘤和实体瘤的研究。
HY-W010320S
2-Ethyl-3-hydroxy-4H-pyran-4-one-d5
Isotope-Labeled Compounds
Others
乙基麦芽酚 d5
Ethyl maltol-d5 是 Ethyl maltol 的氘代物。Ethyl maltol (2-Ethyl-3-hydroxy-4H-pyran-4-one) 是一种具有口服活性的重要的食品添加剂和增香剂。Ethyl maltol 对大鼠和狗的毒性较小。Ethyl maltol 可增强铜介导的肺上皮细胞毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155464
VEGFR
Aurora Kinase
Cancer
VEGFR-2/AURKA-IN-1 (compound 5e) 是噻唑烷-4-酮衍生物,具有抗胶质瘤活性 (IC50 : 6.43 μM,LN229)。VEGFR-2/AURKA-IN-1 对 AURKA 和 VEGFR-2 具有亲和力,是潜在配体。VEGFR-2/AURKA-IN-1 可导致 DNA 链断裂,表现出细胞毒性和抗癌潜力。
HY-P9977A
EGFR
Cancer
Amivantamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 EGFR-MET 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Amivantamab (FUT8-KO) 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-D0190R
HY-161260
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 20 (化合物 H27) 是一种低细胞毒性的 P -glycoprotein (P -gp ) 抑制剂。P-gp inhibitor 20 通过剂量依赖性抑制 P -gp 的外流功能 (不影响 P -gp 的表达),从而逆转 MCF-7/ADR 细胞的多药耐药 (MDR) 性,其 IC50 值为 46.6 nM。P-gp inhibitor 20 可用于癌症的研究。
HY-146556
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-15 (Compound 5n) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、CF16、CF61、CF76、CF152 和 CF161 的 MIC90 分别为 0.73、7.69、9.38、18.80、7.53 和 7.31 μg/mL。Antitubercular agent-15 对巨噬细胞和肺成纤维细胞具有较低的细胞毒性。
HY-162006
PKC
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 8 (compound 12) 是 Pim-1 kinase 的有效抑制剂,其 IC50 为 14.3 nM。Pim-1 kinase inhibitor 8 对 MCF-7 和 HepG2 细胞具有较强的细胞毒性,其 IC50 分别为 0.5 和 5.27 μM。Pim-1 kinase inhibitor 8 可用于乳腺癌研究。
HY-149763
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42 agonist-1 是一种能够促进 Aβ42 聚集的化合物。Aβ42 agonist-1 可以与 Aβ42 寡聚体和五聚体相互作用,促进无毒的聚集体自组装和快速的纤维形成。Aβ42 agonist-1 可预防 Aβ42 诱导的 HT22 海马神经元细胞细胞毒性。
HY-P991354
PD-1/PD-L1
Cancer
GR-1405 是一种靶向 B7-H1/PD-L1/CD274 的人类单克隆抗体 (mAb)。GR-1405 可增强细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 介导的针对 PD-L1 表达肿瘤细胞的抗肿瘤免疫反应。GR-1405 可用于淋巴瘤和实体瘤的研究。
HY-147723
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-39 (compound 3c) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,EC50 值为 >112.88 µM。 HIV-1 inhibitor-39 显示抗 RT (HIV-1 逆转录酶) 活性,IC50 为 15.75 µM。HIV-1 inhibitor-39 对 MT-4 细胞具有细胞毒性,CC50 为 112.9 µM。
HY-109539
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Apoptosis
Cancer
吉妥珠单抗奥唑米星
Gemtuzumab ozogamicin 是一种抗体药物偶联物 (ADC ),由与细胞毒性剂 Calicheamicin (HY-19609) 偶联的针对 CD33 的人源化免疫球蛋白 (IgG4) 抗体组成。其中抗体部分是 Gemtuzumab (HY-P99971),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 N-Ac-γ-Calicheamicin-AcBut-NHS ester (HY-103688)。Gemtuzumab ozogamicin 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-163566
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 18 一种有效的凋亡诱导剂,对乳腺癌细胞系 MCF-7 显示出显著的细胞毒性 (IC50 =0.559 μM)。Apoptosis inducer 18 通过与 DNA 结合并引起损伤,且与 CDK-2 的活性位点结合,干扰其激酶活性,从而抑制细胞周期的进展并促进凋亡。Apoptosis inducer 18 可用于抗乳腺癌的研究。
HY-162568
DNA Stain
Cancer
7-tert-Butylfascaplysin (7-TB) 是 Fascaplysin (HY-112328) 的衍生物,可从 Fascaplysino psis sp. 中分离得到。7-tert-Butylfascaplysin 可诱导复制应激,导致毒性 DNA 双链断裂和凋亡样细胞死亡,从而对癌细胞表达出纳摩尔水平的细胞毒性。7-tert-Butylfascaplysin 表现出 DNA 插入活性,EC50 为 3.2 μM。
HY-P99746
3C23K; GM102
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
莫伦妥单抗
Murlentamab (3C23K;GM102) 是一种人源化抗 AMHRII 抗体。AMHRII 是抗苗勒管 (Müllerian) 激素受体。Murlentama 显著促进巨噬细胞介导的抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。Murlentama 可激发促炎和抗肿瘤内环境,募集、活化T细胞。Murlentama 通过诱导幼稚的巨噬细胞定向,促进肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 重编程,而抑制肿瘤。
HY-N10677
Others
Cancer
S-30-Hydroxygambogic acid 是一种聚戊烯酰黄酮外聚体,可从藤黄中分离出来。S-30-Hydroxygambogic acid 对人白血病 K562 细胞系 K562/R 和 K562/S 的 IC50 值分别为 4.49 和 3.61 μM。S-30-Hydroxygambogic acid 可用于癌症的研究。
HY-N2369R
HY-155337
HY-128200
PQS
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Pseudomonas quino lone signal (PQS) 是一种由铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aerugino sa ) 产生的群体感应信号分子。Pseudomonas quino lone signal 的合成依赖 las 群体感应系统,生物活性与 rhl 系统相关,能调控毒力基因 lasB 的表达。此外, Pseudomonas quino lone signal 还在铁获取、细胞毒性、外膜囊泡生物发生和宿主免疫调节等方面发挥作用。
HY-149263
HY-19541A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂,可直接结合它们的溴结构域 (Kd s分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内,I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。
HY-15205R
HSP
Apoptosis
Cancer
Ganetespib (Standard) 是 Ganetespib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-N10678
Others
Cancer
R-30-Hydroxygambogic acid 是一种聚戊烯酰黄酮外聚体,可从藤黄中分离出来。R-30-Hydroxygambogic acid 对人白血病 K562 细胞系 K562/R 和 K562/S 的 IC50 值分别为 2.89 和 1.27 μM。R-30-Hydroxygambogic acid 可用于癌症的研究。
HY-D0257
HY-146226
Enterovirus
Infection
Viral 2C protein inhibitor 1 (compound 6aw) 是一种有效的广谱性抗肠病毒剂,抑制病毒 2C 蛋白 (viral 2C protein )。Viral 2C protein inhibitor 1 对EV-D68、EV-A71 和 CVB3 等多种毒株均有抑制作用,EC50 为 0.1~3.6 µM,并且显示出较高的选择指数和相对较低的细胞毒性。
HY-N15209
Others
Cancer
2β-Methoxy-2-deethoxy-8-O-deacylphantomolin-8-O-tiglinate 是一种倍半萜内酯,可从毛地胆草 Elephantopus mollis 中分离得到。2β-Methoxy-2-deethoxy-8-O-deacylphantomolin-8-O-tiglinate 在小鼠神经母细胞瘤 B104 细胞中表现出细胞毒性,IC50 为 3.85 μM。
HY-162567
HSP
Cancer
AP-4-139B 是一种热休克蛋白 70 (HSP70 ) 抑制剂 (IC50 =180 nM)。HSP70 是一种在多种癌症中过表达的蛋白,与肿瘤细胞的存活和增殖密切相关。AP-4-139B 显示显著的肿瘤细胞毒性,尤其是在结直肠癌细胞中。AP-4-139B 可用于癌症的研究。
HY-161733
Bcl-2 Family
Cancer
GQN-B37-Me 是一种 MCL-1 抑制剂。GQN-B37-Me 可诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。GQN-B37-Me 在 H929 (IC50 = 3.71 μM) 和 MV-4-11 (IC50 = 5.57 μM) 细胞中表现出显著的细胞毒性。GQN-B37-Me 可用于白血病的研究。
HY-120356
TAI-95
Apoptosis
NEKs
Cancer
T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂,可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用,在人肝癌细胞中表现出细胞毒性,GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis )。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-158379
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-22 (Compound 24) 是一种泛性抗寄生虫剂,可抑制前鞭毛体 T. Brucei ,L. infantum ,L. tropica (IC50 为 2.41,5.95,8.98 μM),无鞭毛体 L. infantum (IC50 为 8.18 μM) 以及 P. falciparum W2 菌株 (IC50 为 0.155 μM)。 Antiparasitic agent-22 对 THP1 表现出较低的细胞毒性,CC50 为 64.16 μM。
HY-172199
ClpP
Mitochondrial Metabolism
Cancer
THX6 是人线粒体蛋白酶 ClpP 的激活剂,EC50 为 1.18 μM。THX6 在 ONC201 耐药细胞 SU-DIPG-VI 中表现出细胞毒性,IC50 为 0.13 μM。THX6 抑制线粒体相关蛋白(如 parkin、TFAM、NRF1、SDHA)的表达,导致线粒体功能受损。THX6 影响细胞膜脂质代谢,并表现出抗肿瘤潜力。
HY-P99506
SC-003 mAb; SC-Mab003; SC34.28ss1
ADC Antibody
Cancer
他林妥单抗
Tamrintamab (SC-003 mAb, SC-Mab003, SC34.28ss1) 是一种靶向二肽酶 3 (DPEP3 或 MBD3 ) 的 ADC Antibody 。DPEP3 是一种糖基磷脂酰肌醇锚定金属肽酶,在卵巢肿瘤中过度表达。Tamrintamab 可特异性结合表达 DPEP3 的细胞产生细胞毒性,Tamrintamab 可用于卵巢癌的研究。
HY-17040R
HY-155981
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18 (Compound 3C) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50 s: 0.478 μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18 可抑制 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2 (EC50 = 2.499 μM),且细胞毒性较低 (CC50 > 200 μM )。
HY-126640
Parasite
Infection
Cancer
Phomoxanthone A 是一种黄酮二聚体,可从 Phomopsis 中分离得到。Phomoxanthone A 对恶性疟原虫 Plasmodium falciparum (K1,耐多药菌株,IC50 为 0.11 µg/mL) 和结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis (H37Ra 菌株,MIC 为 0.50 µg/mL) 具有抗疟和抗结核活性。Phomoxanthone A 在 KB、BC-1 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.99、0.51 和 1.4 µg/mL。
HY-149558
Apoptosis
CXCR
Cancer
CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子,是强效的 CXCR4 抑制剂,具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-138540R
Fungal
Cancer
1-十二烷基咪唑 (Standard)
1-Dodecylimidazole (Standard) 是 1-Dodecylimidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-B1064
Clindamycin 2-phosphate; U-28508
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素磷酸酯
Clindamycin phosphate (Clindamycin 2-dihydrogen phosphate) 是一种广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin phosphate 是 Clindamycin (HY-B1455) 的前体活性分子,在体外不具有抗菌活性 ,但在体内可通过磷酸酶酯水解迅速转化为具有活性的母体活性分子 Clindamycin。Clindamycin phosphate 可用于痤疮和细菌性阴道病的研究。Clindamycin phosphate没有细胞毒性。与富血小板纤维蛋白(PRF)结合使用,可以增强抗菌性。
HY-164619
CDK
SARS-CoV
Infection
Cancer
CDK9-IN-34 (Compound 1b) 是 CDK9 的抑制剂,IC50 为 0.25 μM。CDK9-IN-34 对癌细胞 HCT116、MCF7 和 K652 表现出细胞毒性,IC50 分别为 1.43、3.01 和 50.27 μM。CDK9-IN-34 对冠状病毒 229E 表现出抗病毒活性,IC50 为 145.92 μM。
HY-126170
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Valanimycin 是一种抗生素,可通过与 DNA 相互作用来抑制大肠杆菌 Escherichia coli (BE1121)。Valanimycin 对小鼠白血病 L1210、P388/S(对阿霉素敏感)和 P388/ADR(对阿霉素耐药)具有细胞毒性,IC50 分别为 0.79、2.65 和 1.44 μg/mL。Valanimycin 对小鼠艾氏腹水瘤或 L1210 具有抗肿瘤功效.
HY-155479
Bacterial
Infection
PqsR-IN-3 (compound 16e) 是 pqs 系统 (IC50 =3.7 μM) 及其相关毒力因子绿脓素 (IC50 =2.7 μM) 的选择性抑制剂。PqsR -IN-3 抑制细菌生物膜合成,对铜绿假单胞菌具有显著细胞毒性。PqsR-IN-3 与多种抗生素具有协同促进作用,例如 Ciprofloxacin (HY-B0356) 和 Tobramycin (HY-B0441)。
HY-P2302
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
Defensin HNP-3 human 是具有细胞毒性的抗生素肽,被称为“防御素”。Defensin HNP-3 human 对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌具有抑制活性。Defensin HNP-3 human 最初合成为 94 个氨基酸 preproHNP(1-94),共翻译蛋白水解为 proHNP(20-94),去除阴离子前体后才转化为成熟的 HNP (65-94)。
HY-N6739
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177,一种腈类衍生物,是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和ABCG2 抑制剂,IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irino tecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-143744
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-3 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-3 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-3 具有研究甲型和乙型流感感染的潜力 (摘自专利 WO2019141179A1,化合物 III-2)。
HY-118129
Ganwuweizic acid
PARP
Apoptosis
Cancer
Schisandronic acid 是一种可从红花五味子中提取得到三萜类抗氧化剂和抗癌剂,对人类乳腺癌细胞(尤其是 MCF-7)具有强效的细胞毒性。Schisandronic acid 以时间依赖性方式诱导细胞凋亡并降低细胞活力 (MCF-7, IC50=8.06 μM)。Schisandronic acid 可上调活性 caspase-3 表达并裂解 PARP,减少活性氧的产生和表现出抗氧化作用。
HY-P10563
BHV-1100
CD38
Cancer
No raramtide (BHV-1100) 是一种抗体招募分子。No raramtide 能够特异性地结合到 CD38 分子上来招募自然杀伤 (NK) 细胞。No raramtide 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用来增强 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。这种机制允许 NK 细胞更有效地识别和消灭肿瘤细胞,同时避免了 NK 细胞之间的相互杀伤。No raramtide 可用于自体癌症免疫的研究。
HY-173526
Bacterial
Calcium Channel
Infection
H052 是一种选择性 Staphylococcus aureus α-溶血素 (Hla ) 抑制剂。H052 与 Hla 单体结合,破坏与宿主细胞膜的相互作用,阻断孔道形成,抑制钙离子内流、细胞毒性和炎症反应。H052 对 Hla 诱导的钙内流表现出抑制活性 (在 U937 细胞中 EC50 =30 nM)。H052 有望用于 S. aureus 引起的肺部感染的研究。
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-15142R
HY-143755
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-9 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-9 对A病毒RNA聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A,化合物 VI-1)。
HY-126250
HY-157942
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-7 (compound 2a) 是选择性的 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 75 nM)。CYP1B1-IN-7 还可以逆转电阻 (IC50 : 29 μM),对 Docetaxel (HY-B0011) 耐药的 CYP1B1 过表达 MCF-7 细胞系中表现出细胞毒性。
HY-168655
Apoptosis
EGFR
VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-3 (compound 9) 是一种有效的 EGFR 和 VEGFR-2 抑制剂,对 EGFR、VEGFR-2 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.129、0.142、3.428 µM。EGFR/VEGFR2-IN-3 具有细胞毒性。EGFR/VEGFR2-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-W010320R
HY-D0300R
Biochemical Assay Reagents
Others
Leucomalachite green (Standard) 是 Leucomalachite green (HY-D0300) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Leucomalachite green 是孔雀石绿 (MG) 的主要还原代谢产物,具有比孔雀石绿更低的细胞毒性 (如 HEp-2 和 Caco-2) 。Leucomalachite green 可能涉及干扰细胞代谢或氧化还原平衡,可用于评估其作为食品污染物对人体细胞的潜在危害。
HY-129379
ADC Cytotoxin
Cancer
DC0-NH2 是 ADC 的效应部分,是 DC1 的类似物,具有更高的稳定性。 DC0-NH2 的细胞毒性比常用的抗癌活性分子 (如,阿霉素) 高约 1000 倍。DC0-NH2 可以结合到较小的 DNA 凹槽上,随后通过其丙炔吲哚 (CBI) 部分将腺嘌呤残基烷基化。
HY-174320
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-112 (Compound 6f) 是一种具有口服活性的非肽类 SARS-CoV-2 main protease 抑制剂,IC50 为 6.48 μM。SARS-CoV-2-IN-11 具有强效抗病毒活性,且对 WI-38 细胞具有低细胞毒性 (IC50 :53.81 μM)。SARS-CoV-2-IN-112 可用于冠状病毒 COVID-19 研究。
HY-153225
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
PYR01 是一种非核苷逆转录酶抑制剂,也是一种靶向 HIV 感染细胞的杀伤激活剂。PYR01 具有 HIV-1 感染细胞杀伤和抗病毒特性,IC50 分别为 27.5 nM 和 39.7 nM。PYR01 通过促进 HIV-1 Gag-Pol 二聚化和 HIV-1 蛋白酶 的细胞内激活,导致选择性细胞毒性。PYR01 可用于 HIV 的研究。
HY-18981
HY-P10417
Integrin
Others
Cancer
RTDLDSLRTYTL 是一种具有高亲和力和特异性的 Alpha (v) beta (6) integrin (avb6 ) 抑制剂。RTDLDSLRTYTL 通过与 avb6 整合素结合,该肽序列能够激活 T 细胞的细胞毒性和细胞因子产生,如干扰素-γ。RTDLDSLRTYTL 通过嵌合型 T 细胞抗原受体 (CAR) 的设计,使得 T 细胞能够被重定向,从而特异性地识别和攻击肿瘤细胞。RTDLDSLRTYTL 可用于癌症免疫治疗和靶向药物开发的研究。
HY-115974
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。GRPR antagonist-1?具有抗癌活性。
HY-161985
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ-IN-3 (compound 9ga) 是一种有效的和具有口服活性的 PPARγ 抑制剂。PPARγ-IN-3 可减少甘油三酯积累,且细胞毒性较低。PPARγ-IN-3 可防止体重过度增长,减少脂肪量和肝脏质量,减少肝脏和血液中的脂质积累。PPARγ-IN-3 具有研究饮食诱导性肥胖的潜力。
HY-169268
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ-IN-10 (Compound Alz -5) 是一种双功能铜螯合剂,也是 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 的抑制剂,可与 Aβ 聚集体相互作用并降低其神经毒性。Aβ-IN-10 具有抗氧化功效,在 CuCl2 存在的条件下表现出对 SH-SY5Y 和 HepG2 细胞中等的细胞毒性,IC50 为 65.5、31.2 μM。Aβ-IN-10 可降低 Aβ 引起的细胞刚性增加。
HY-137307
HY-149431
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-170688
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 119 (Compound 21 g) 是一种抗耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌候选抗菌剂 (对测试菌株的 MIC 小于 1 μg/mL)。Antibacterial agent 119 诱导 ROS 产生。Antibacterial agent 119 还能作用于细菌细胞膜,导致膜破裂。Antibacterial agent 119 具有强抗菌活性、低细胞毒性、快速杀菌能力和良好的体内抗菌活性。
HY-P10872
SARS-CoV
Infection
P315V3 是一种冠状病毒 (coronavirus ) 泛型抑制剂,可抑制 SARS-CoV-2 原型 PT、Delta、BA.1 和 BA.4 毒株,IC50 分别为 10.9、8.9、8.6 和 2.7 nM。P315V3 在 Vero 细胞中表现出细胞毒性,CC50 为 4.3 μM。P315V3 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-147008
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化,并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌(PDAC)的潜力。
HY-147646
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂,IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-168164
Histone Methyltransferase
Cancer
4-Methoxycinnamyl alcohol是一种抗癌化合物,具有对MCF-7、HeLa和DU145癌细胞系的细胞毒性活性,IC50值分别为14.24、7.82和22.10 μg/mL。4-Methoxycinnamyl alcohol显示了诱导细胞坏死的能力,而非凋亡,经过48小时的DNA片段实验后表现出坏死现象。4-Methoxycinnamyl alcohol是从Foeniculum vulgare中分离出来的。
HY-157940
Endothelin Receptor
Infection
Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid (compound 3) 是选择性 ssDAF-12 激动剂,IC50 值为 0.41 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 在 HepG2 细胞中表现出较低的细胞毒性,IC50 值 >200 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 可用于寄生病研究。
HY-176281
PI3K
CDK
Cancer
PI3Kα-IN-26 (Compound 11e) 是一种 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 75.31 nM。PI3Kα-IN-26 具有广谱抗癌活性,例如对白血病、结肠癌和乳腺癌有效,且对正常 Vero 细胞无显著细胞毒性 (平均 IC50 分别为 2.74、3.50、3.34 和 85.29 μM)。
HY-P10329
Fungal
Infection
KK14(R) 是从头合成肽 KK14 的类似物,具有抗真菌活性,对 Fusarium culmorum ,Penicillium expansum 和 Aspergillus niger 的 MIC 分别为 6.25,12.5 和 12.5 μg/mL。KK14(R) 具有良好的热稳定性和 pH 稳定性。KK14(R) 对细胞 Caco-2 和 RAW264.7 具有细胞毒性。
HY-15142A
HY-170572
HY-144665
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-3 (compound 25) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。MtTMPK-IN-3 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 可用于结核病的研究。
HY-130783
Fluorescent Dye
Others
LysoFP-NO 2 是一种定位于溶酶体的一氧化碳 (CO) 荧光探针。在溶酶体 CO 存在下,lysoFP-NO 2 会转化为 lysoFP-NH2,后者具有强荧光性。LysoFP-NO 2 对 CO 的选择性优于各种活性氮、氧和硫物质。它的激发/发射最大值分别为 440/528 nm,在浓度为 30 μM 时,对 HepG2 细胞无细胞毒性,最长可达 5 小时。
HY-128952
HY-129149
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Metabolic Disease
Gano deric acid SZ是一种天然产物,具有3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制活性。Gano deric acid SZ在抑制HMG-CoA还原酶方面显示出比阳性对照阿托伐他汀更强的活性。Gano deric acid SZ对酵母来源的α-糖苷酶表现出显著的抑制作用,其IC50值在很低的浓度下即可实现。Gano deric acid SZ还表现出针对K562细胞的细胞毒性,IC 值在10-20 μM范围内。
HY-172873
HDAC
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDSI-18 是一种具有口服活性的 HDAC6 选择性抑制剂 (IC50 : 1.6 nM)。HDSI-18 对 K562、MV4-11、MOLM-13、THP-1 和 Jurkat 细胞均具有细胞毒性 (IC50 分别为 0.48、0.58、0.91、1.79 和 4.31 μM)。HDSI-18 可激活 Caspase-3 ,诱导线粒体去极化和细胞凋亡 (Apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-173362
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-39 (Compound 9d) 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抑制剂,IC50 值为 5.94 µM,在 Vero 细胞中抑制 SARS-CoV-2 复制的 EC50 值为 9.33 µM,细胞毒性 CC50 值为 289.63 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-39 可用于抗 COVID-19 领域的研究。
HY-118907R
Fluorescent Dye
Others
甲基橙 (Standard)
Methyl Orange (Standard)是 Methyl Orange 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyl Orange 是一种可溶性偶氮染料,常用作酸碱指示剂和细胞及组织切片染色剂,也可用于印染纺织品。Methyl Orange 在 pH 值为 3.1 时呈现红色,pH值升高为 4.4 时转而呈现亮黄色。Methyl Orange (500 mg/L) 具有细胞毒性,会导致 DNA 损伤。
HY-121337
R-40244
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮
Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W272217R
HY-P10838
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis )。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
HY-119530R
HY-112585
TMC114-d9; UIC-94017-d9
HIV
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
HY-44076
Lithium phenyl-2,4,6-trimethylbenzoylphosphinate
Biochemical Assay Reagents
Others
Cancer
LAP (Lithium phenyl-2,4,6-trimethylbenzoylphosphinate) 是一种自由基引发剂。LAP 在生物打印条件下产生的自由基具有潜在的细胞毒性和诱变性。此外,LAP 的浓度会影响 3D 打印支架的机械强度,一般 LAP 用于固化的使用浓度范围在 0.05%-1%,在 0.1% 浓度条件下产生的弹性模量最高,具有增强的机械性能和优异的生物相容性。
HY-158968
MDM-2/p53
Cancer
MMs02943764 是一种 1,2,4-三唑衍生物,具有抗癌活性。MMs02943764 对多种癌症细胞系具有显著的抗增殖效果。MMs02943764 的结构类似物 PAC 对白血病细胞系 K562 具有显著的细胞毒性 (IC50 =35.264 μM),通过抑制 Mdm2 和 Pirh2 来减少 p53 的降解,并诱导 K562 细胞周期阻滞。
HY-124675
NSC354961
c-Myc
Apoptosis
Cancer
MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50 <0.5?μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N14221
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
Eponemycin 是一种具有抗肿瘤活性的抗生素。Eponemycin 对癌细胞 B16-F10、L1210、P388 和 HCT-116 表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.0017、0.01、0.031 和 0.0097 µg/mL。Eponemycin 在 B16-F10 和丝裂霉素 C 中抑制 DNA 合成,IC50 分别为 0.1 µg/mL 和 0.41 µg/mL。
HY-W272217S
n-Octacosane-d58 ; NSC 5549-d58
Bacterial
Endogenous Metabolite
Cancer
二十八烷-d58
Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
HY-128943
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MAC glucuronide pheno l-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide pheno l-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。白蛋白偶联的 MAC 葡糖苷酚连接的 SN-38 在小鼠血浆中均具有较好的稳定性。
HY-101447
EPH 116
Src
Apoptosis
Cancer
SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3 ) 的抑制剂,可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平,对癌细胞具有细胞毒性,可抑制 MDA-MB-468 的迁移,诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis )。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长,且对心脏和其他主要器官无明显毒性(20 mg/kg)。
HY-112258
DNA/RNA Synthesis
Infection
IMP-1088 是一种有效的人 N-肉豆蔻酰基转移酶 NMT1 和 NMT2 双重抑制剂,对 HsNMT1 和 HsNMT2 的 IC50 为 <1 nM。IMP-1088 对 HsNMT1 的 Kd 为 <210 pM。IMP-1088 通过阻断鼻病毒的 N-肉豆蔻酰化蛋白 (VP0) 来有效阻断鼻病毒的复制 (rhino virus replication )。IMP-1088 保护宿主细胞免受病毒感染的细胞毒作用。
HY-N15600
(-)-Merulidial
Antibiotic
Fungal
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
Merulidial (Compound 1) 是一种具有倍半萜二醛结构的抗生素 (antibiotic ) 和细胞毒剂。Merulidial 能显著抑制木腐担子菌 Heterobasidion anno sum (H. anno sum ) 和腐生霉菌 Cladosporium cucumerinum (C.cucumerinum ) 的孢子萌发和菌丝生长。Merulidial 还可以抑制多种细菌、藻类和 ECA 细胞的 DNA 合成。Merulidial 具有出强大的抗癌活性,对 ECA 和 L1210 细胞的 IC50 分别为 20 和 10 μg/mL。
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-156348
HY-N1783
Phosphatase
Cancer
(24E)-3,4-Secocucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 是一种有效的 PTP1B 抑制剂,IC50 =0.4 μM。 (24E)-3,4-Secucucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 表现出有效的 PTP1B 抑制活性,且无细胞毒性。
HY-144664
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-2 (compound 15) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 1.1 μM。MtTMPK-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-2 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 6.1 μM)。MtTMPK-IN-2 可用于结核病的研究。
HY-100707
DNA-PK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-171184
PARP
Bcr-Abl
Apoptosis
Mitosis
Cancer
EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物,具有抗肿瘤活性,在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50 =200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡,使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
HY-161240
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-N1746
HY-155851
HY-N4225
HY-108447
Ser/Thr Protease
SARS-CoV
PAI-1
Infection
Cancer
BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA ) 抑制剂 (IC50 =8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
HY-146057
Bacterial
Infection
Antituberculosis agent-2 (Compound 8d) 是一种对活性分子敏感和耐药性肺结核均有效的抗结合剂,对结核分枝杆菌 H37 Rv 、13946 和 14862 的 MIC 值分别为0.454、1.757 和 1.644 μg/mL。 Antituberculosis agent-2 表现出良好的小鼠和人微粒体稳定性,低细胞毒性和可接受的口服生物利用度。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-115829
HIV
Infection
APA-H-MPO hydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂,具有抗HIV/AIDS的潜力。APA-H-MPO hydrochloride能够有效抑制PCAF bromodomain与Tat-AcK50的结合。APA-H-MPO hydrochloride在初步的细胞研究中显示出较低的细胞毒性。APA-H-MPO hydrochloride被认为是针对宿主细胞蛋白PCAF BRD以阻止HIV复制的有前景的抑制策略的潜在候选药物。
HY-170301
Quinone Reductase
Keap1-Nrf2
Others
Keap1-IN-1 (Compound 27) 是 Keap1 的抑制剂,通过共价修饰 KEAP1 中 BTB 结构域上的 Cys151 位点,干扰 Keap-Nrf 之间的相互作用。Keap1-IN-1 上调抗氧化应激元件 (ARE) 依赖性基因 NQO1 的 mRNA 表达,EC50 为 160 nM。Keap1-IN-1 在细胞 U2OS 中表现出细胞毒性,EC50 为 527 nM。
HY-B1201
3,3',5-Triiodothyroacetic acid
Flavivirus
Thyroid Hormone Receptor
TNF Receptor
Endocrinology
替拉曲可
Tiratricol 是一种口服有效的甲状腺激素类似物, 可抑制垂体促甲状腺激素分泌。Tiratricol 还是一种细胞内毒素中和剂,可以抑制 LPS 和 lipid A 的细胞毒性,IC50 s 分别为 20 μM 和 32 μM。Tiratricol 可减少了脂多糖刺激的巨噬细胞中 TNF 的产生。Tiratricol 也具有抗病毒活性,是黄热病病毒 (Flavivirus ) 的抑制剂,可与病毒 NS5 蛋白的 RdRp 结构域结合来阻碍 YFV 复制。
HY-D2380
G-quadruplex
Cancer
H2S probe 1 (compound 1NND) 是一种硝基苯并恶二唑 (NBD) 的衍生物,具有抗肿瘤活性。H2S probe 1 对人胰腺癌细胞 MIA PaCa-2 具有细胞毒性 (IC50 =77.9 nM),对人类端粒 G-四联体 (G-quadruplex ) 具有较高的亲和力 (Kd =1.72 μM)。H2S probe 1 可用于癌症的研究。
HY-N0674B
HY-18620R
HY-114211
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC8158 是 PRMT7 的抑制剂,可用于研究 PRMT7 的细胞功能。SGC8158 可降低 Hsp70 (最典型的 PRMT7 底物) 的单甲基精氨酸水平。SGC8158 可抑制各种癌细胞 (IC50 : 2-9 μM) 以及多药耐药 (MDR) 癌细胞的生长。SGC8158 还可增强 Doxorubicin (HY-15142A) 引起的 DNA 损伤及其细胞毒性。
HY-P9983
HY-143743
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-2 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-2 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-2 对甲型流感病毒 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 WO2019052565A1,化合物 28)。
HY-12098R
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin (hydrochloride) (Standard) 是 Verubulin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性,可用于多种癌症的研究。
HY-174224
ZINC000002782982
SARS-CoV
Infection
Amb929 (ZINC000002782982),一种 nsp3 配体,是一种抗 SARS-CoV-2 药物。Amb929 可抑制 VeroE6 细胞中 SARS-CoV-2-mNG 的复制,其 EC50 为 34.7 µM。Amb929 对 VeroE6 细胞具有有限且中等的细胞毒性 (CC50 : 281 µM)。Amb929 还能抑制人呼吸道上皮 (HAE) 中的 SARS-CoV-2-mNG 复制。
HY-119821R
HY-146957
Virus Protease
Flavivirus
Cancer
ZIKV-IN-1 是一种有效的 zika virus 抑制剂,EC50 为 2.8 μM,EC90 sub> 为 6.8 μM。ZIKV-IN-1 显示出抗 ZIKV 活性,且具有低细胞毒性。ZIKV-IN-1 对 ZIKV RdRp 结构域具有很强的亲和力。
HY-169122
Others
Cancer
LLC1 是一种 amiloride (HY-B0285) 衍生物,对乳腺癌细胞具有细胞毒性,特别是针对耐药性乳腺癌细胞。LLC1 对 MCF7
、MCF7 MX-100、
MCF7 TS、
MCF7 TR-1、
MCF7 TR-5 的 IC50 分别为 13、12、25、26、19 mM。LLC1 有望用于抗癌领域研究。
HY-146018
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 的 EC50 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV-1 inhibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC50 > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。
HY-150540
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-10 是一种有活性的 Bcl-2 抑制剂,可释放多达四个一氧化氮 (NO ) 分子。Bcl-2-IN-10 对人类白血病、乳腺癌和肺癌等癌细胞具有细胞毒性。Bcl-2-IN-10 可诱导细胞凋亡 (apopotosis ),阻滞细胞周期在 G2/M 期,可用于癌症相关的研究。
HY-N8280
Fungal
Infection
IKD-8344 是一种大环双内酯,最初从放线菌种中分离出来,具有多种生物活性,包括抗癌、抗菌和驱虫特性。它对 L5178Y 鼠白血病细胞具有细胞毒性(IC50 =0.54 ng/ml)。IKD-8344 可抑制白色念珠菌菌丝形式的生长(MIC=6.25 μg/mL),并增强多粘菌素 B 对多重耐药致病菌 B. ceno cepacia 的活性。
HY-151872
HDAC
Ferroptosis
Cancer
HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂,是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成,可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P1920
EBV
Inflammation/Immunology
CEF19, Epstein-Barr Virus latent NA-3A (458-466) 是一种单一胜肽抗原决定子,序列为 YPLHEQHGM,代表 1 型 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 核抗原 3A 蛋白 (B95.8 菌株) 的 458-466 位氨基酸。CEF19, Epstein-Barr Virus latent NA-3A (458-466) 显着影响细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 识别。
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNO S)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-149764
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42 agonist-2 (compound 7b) 是能够促进 Aβ42 聚集的小分子化合物。Aβ42 agonist-2 可以与 Aβ42 寡聚体和五聚体相互作用,促进无毒聚集体自组装和快速原纤维形成。Aβ42 agonist-2 可防止 Aβ42 诱导的对 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性,Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性,增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169100
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
p38 MAPK
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50 =0.68 μM),而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK 信号通路,来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
HY-W391625
(Rac)-Epiligulyl oxide
Fungal
Cancer
去氢木香内酯消旋体
(Rac)-Dehydrocostus Lactone ((Rac)-Epiligulyl oxide)是一种天然产物,具有抗寄生虫活性。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone能够显著抑制锥虫(Trypano soma brucei rhodesiense)的生长。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone呈现出广谱的生物学效应,包括抗炎、抗癌、抗病毒和抗微生物活性。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone还具有抗真菌、抗氧化、抗糖尿病、抗溃疡和抗蠕虫的作用。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone在细胞毒性测试中表现出不同的IC(50)值,具有较高的选择性指数。
HY-W814315
CH5424802 analog; RO5424802 analog; RG7853 analog
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂,具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合,以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值,显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。
HY-N15398
Ferroptosis
Cancer
Chaetoglobosin E 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂,对 MDA - MB231 和 A549 两种人类肿瘤细胞系具有显著细胞毒性,IC50 值分别为 9.14 和 7.47 μM。Chaetoglobosin E 通过下调 A549 细胞中 GPX4 的表达,使细胞内 Fe2+ (铁离子) 和脂质过氧化产物丙二醛 (MDA ) 水平显著升高,导致线粒体皱缩、嵴减少或消失,从而诱导铁死亡发生。Chaetoglobosin E 可用于癌症领域的研究。
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染,明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-171821
HY-N0591R
HY-N11644
Others
Cancer
Lano sta-7,9(11),24-trien-3α-hydroxy-26-oic acid,又称灵芝酸 24。Lano sta-7,9(11),24-trien-3α-hydroxy-26-oic acid 显示出对癌细胞的高细胞毒性,例如抑制人肺癌细胞 CH27、黑色素瘤细胞 M21 和口腔癌细胞 HSC-3 的生长。
HY-16712
TGF-β Receptor
Cancer
LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂,具有口服活性,耐受性好,脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性,其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂,对 BMP6 具有相对选择的抑制作用,其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-163616
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 221 (Compound 4h) 是一种口服有效的抗癌剂和抗氧化剂。Anticancer agent 221 对癌细胞 A549 (IC50 =22.09 µg/mL) 和 MCF-7 (IC50 =6.40 µg/mL) 表现出细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 221 具有抗氧化活性, DPPH 实验中的 IC50 为 42.46 μM。Anticancer agent 221 在小鼠模型中表现出对乳腺癌的抗肿瘤功效。
HY-155412
Biochemical Assay Reagents
Others
PFI-6 是一种无细胞毒性且具有选择性的 MLLT1/3 探针,针对 MLLT1 (ENL/YEATS1) 和 MLLT3 (AF9/YEATS3) 的 YEATS 结构域。PFI-6 对 MLLT1 和 MLLT3 的 IC50 值分别为 140 nM 和 160 nM。PFI-6 可作为分子工具来探究 MLLT1/3 在各种疾病和相关基因组验证研究中的作用。
HY-151486
GLUT
Cancer
GLUT1-IN-1 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂,具有 GLUT1 特异性失活能力。GLUT1-IN-1 对 HeLa、A549 和 HepG2 细胞具有浓度依赖性细胞毒性,IC50 值分别为 5.49 μM,11.14 μM 和 8.73 μM。GLUT1-IN-1 可用于光动力疗法(PDT)和癌症的研究。
HY-156119
HY-P10993
Bcl-2 Family
Cancer
CT20p 是基于 Bax C 疏水性末端的抗癌型多肽。CT20p 具有独立于全长 Bax 的独特细胞毒作用,可作用于线粒体,导致融合样聚集和线粒体膜超极化。CT20p 可降低 α5β1 整合素水平,抑制 F-肌动蛋白聚合,从而破坏细胞骨架,阻止细胞附着。CT20p 可用于乳腺癌的研究。
HY-160843
Apoptosis
Cancer
N-ω-chloroacetyl-L-ornithine (NCAO) 是一种强效可逆性且竞争性的鸟氨酸脱羧酶 (ODC ) 抑制剂,能够对肿瘤细胞系产生细胞毒性和抑制增殖的作用,其 EC50 值在 1 到 50.6 µM 之间。NCAO 能够在体外诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的迁移。NCAO 在使用骨髓瘤 (Ag8) 细胞系的小鼠模型中显示出对固体肿瘤和腹水肿瘤的强效抗肿瘤活性。NCAO 有望用于抗肿瘤试剂的研究。
HY-P99437
KN-026
EGFR
Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 通过 FcγIIIa 结合介导抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。Anbenitamab 可用于肺癌、HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC)、胃癌或胃食管连接处癌的研究。
HY-N12834
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Ecdysoside B (compound 6b) 是一种从植物 Ecdysanthera rosea 中分离出来的孕烷糖苷类化合物。Ecdysoside B 及其衍生物和同分异构体显示出了抗癌,免疫抑制和抗炎活性。Ecdysoside B 显示出对多种人类肿瘤细胞系的细胞毒性,包括 PANC-1 (人胰腺癌细胞),A375 (人黑色素瘤细胞) 和 U87 (脑胶质瘤 U87 细胞)。Ecdysoside B 可用于在癌症,免疫调节和抗炎领域的研究。
HY-Y0030A
3-HPA
Biochemical Assay Reagents
Drug Intermediate
Infection
3-羟基吡啶-2-羧酸
3-Hydroxypicolinic acid, matrix substance for MALDI-MS 是一种基质。3-Hydroxypicolinic acid, matrix substance for MALDI-MS 与铜等金属离子配位形成具有细胞毒性和抗分枝杆菌活性的配合物。3-Hydroxypicolinic acid, matrix substance for MALDI-MS 在基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱 (MALDI-TOF MS) 中用于分析寡脱氧核苷酸。3-Hydroxypicolinic acid, matrix substance for MALDI-MS 可用于核酸分析和抗结核化合物开发。
HY-151917
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 (compound 1i) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX, CA-XII 的 IC50 值分别 1.13、 1.07、 0.74、 0.33、 0.68。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收,可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外,ICMT-IN-35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性,并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-400684
Bacterial
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期,有效地抑制微管蛋白聚合,并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-23499R
HY-N0367R
HY-146000
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-3 (compound 9) 是一种有效的选择性流感病毒 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 s 分别为 0.88、0.10、5.5、0.51 µM。Influenza virus-IN-3 显示出抗病毒和 NA (神经氨酸酶) 抑制活性。Influenza virus-IN-3 具有低细胞毒性,CC50 >200 µM。
HY-151916
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-N4238
13-Methylpalmatine nitrate
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-126489
Parasite
Infection
Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50 =30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50 s=71.77 和 20.2 μM)。
HY-145290
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
CPT-Se3 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se3 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se3 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50 = 2.19-4.7 μM)。
HY-121618
HY-146740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
HY-132258A
IMGN853 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Antifolate
Cancer
Mirvetuximab soravtansine (IMGN853) solution 是一种抗-叶酸受体 α (FRα ) 的抗体药物偶联物 (ADC),由细胞毒性 maytansino id DM4 共价连接到人源化单克隆抗体 M9346A 上组成,其中毒性分子和 linker 偶联物是 sulfo-SPDB-DM4 (HY-101141)。Mirvetuximab soravtansine 选择性结合叶酸受体1 (FOLR1)。Mirvetuximab soravtansine 具有抑制生长和增强 DNA 损伤的抗增殖作用。
HY-172826
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 26 (compound 21) 是一种抗生素 (antibiotic ),一种强效的 MRSA 抑制剂,对MSSA 的 MIC 为 <0.015 μg/mL,对 MSSA、MRSE 和 VRE 的 MIC 为 0.015-0.06 μg/mL。Anti-MRSA agent 26 在小鼠金黄色葡萄球菌皮肤感染模型中显著清除感染。Anti-MRSA agent 26 是一种 7-脱氮嘌呤吡啶,具有用于局部多重耐药革兰氏阳性菌感染的潜力。
HY-159512
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 7 (compound 18i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =42.3 nM),具有抗癌活性。EGFR kinase inhibitor 7 具有显著的体外细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力。EGFR kinase inhibitor 7 对人结肠癌细胞系 HCT116 和人非小细胞肺癌细胞系 A549 具有抗增殖活性,IC50 值分别为 4.82 µM 和 1.43 µM。
HY-139781
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
PD-L1-IN-1 (Compound 10) 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1 与 PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 对健康细胞的细胞毒性较低。
HY-N1391R
10-Deacetylpaclitaxel (Standard)
Reference Standards
Microtubule/Tubulin
Cancer
10-去乙酰紫杉醇 (Standard)
10-Deacetyltaxol (Standard)是 10-Deacetyltaxol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 是从红豆杉中分离得到的一种紫杉醇衍生物。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 能促进微管蛋白 的聚合,在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-D
HY-141599
ADCT 301
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Interleukin Related
Cancer
Camidanlumab tesirine (ADCT 301) 是一种 ADC ,包含针对 CD25 的人 IgG1 抗体 HuMax-TAC,通过二肽可裂解接头随机偶联到吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体弹头。Camidanlumab tesirine 的药物抗体比 (DAR) 为 2.3。Camidanlumab tesirine 以皮摩尔亲和力结合人 CD25。Camidanlumab tesirine 对一组表达 CD25 的人淋巴瘤细胞系具有高效和选择性的细胞毒性。
HY-161668
Ligands for E3 Ligase
Ferroptosis
Cancer
Ru-Poma 是一种基于 Ru(II) 的光敏剂,可通过光动力疗法 (PDT) 改善 Cisplatin (HY-17394) 耐受肿瘤。Ru-Poma 通过 Pomalidomide (HY-10984) 部分靶向降解 CRBN。Ru-Poma 通过增加脂质过氧化物、下调 GPX4 和 GAPDH 表达诱导铁死亡 (ferroptosis )。Ru-Poma 在 A549 中表现出细胞毒性,在黑暗和光照下的 IC50 分别为 18.46 μM 和 0.37 μM。
HY-W758421
HY-118304
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-P10607
EBV
Cancer
IALYLQQNW 是一个特定的九肽序列,来源于 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 编码的肿瘤相关抗原潜伏膜蛋白1 (LMP1)。作为一个潜在的 T 细胞表位,IALYLQQNW 能够激活 EBV 特异性的细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTLs),这些细胞能够识别并杀死表达 LMP1 的 EBV 感染细胞。IALYLQQNW 在针对 EBV 相关肿瘤的免疫应答中发挥重要作用,可用于霍奇金病和鼻咽癌的研究。
HY-143757
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-10 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-10 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药代动力学和体内药效学特性以及较好的肝微粒体稳定性。Cap-dependent endonuclease-IN-10 具有研究病毒感染 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的潜力 (摘自专利 WO2021129799A1,化合物 1-1)。
HY-N0367S
HY-169163
Carbonic Anhydrase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
hBChE-IN-4 (compound 40) 是一种有效的 hCA 激活剂和 BChE 抑制剂,对 hCA I、hCA II、hCA IV、hCA VB、hCA VII 的 KA 值分别为 266、76.9、918、893、98.0 nM,对 eeAChE、eqBChE 的 IC50 值分别为 72.1、4.2 nM。hBChE-IN-4 无细胞毒性。hBChE-IN-4 具有有效的促认知作用。hBChE-IN-4 具有研究神经退行性疾病和其他神经精神疾病的潜力。
HY-152552
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 8 是一种有效的 α-Synuclein 抑制剂,IC50 值为 2.5 µM。α-Synuclein inhibitor 8 对 α-Synuclein 纤维的聚集和解聚具有高度抑制作用。α-Synuclein inhibitor 8 减少了神经元细胞中内含物的形成,能修复受损的神经元并改善帕金森病 (PD) 样症状。α-Synuclein inhibitor 8 具有高抗氧化性和低细胞毒性。
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
HY-169409
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-59 (Compound 3h) 是 VEGFR2 的抑制剂,IC50 为 3.73 µM。VEGFR-2-IN-59 在癌细胞 A549、HT-29、A375、MCF7 和 NHDF 中表现出细胞毒性,IC50 浓度分别为 20.91、19.70、9.63、17.43 和 20.71 μM。VEGFR-2-IN-59 抑制管状结构的形成并表现出抗血管生成特性。
HY-N0060AR
HY-164839A
Clofarabine-DP trisodium
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Clofarabine-5'-diphosphate trisodium (Clofarabine-DP trisodium) 是 Clofarabine-5'-diphosphate (HY-164839) 的钠盐形式。Clofarabine-5'-diphosphate trisodium 是 Clofarabine (HY-A0005) 经脱氧胞苷激酶 (dCK) 磷酸化的代谢产物。Clofarabine-5'-diphosphate trisodium 可进一步磷酸化为 Clofarabine-5'-triphosphate,并通过抑制 DNA 合成和 DNA 修复在癌细胞中表现出细胞毒性。
HY-P991233
EGFR
Cancer
BAT1006 是一种靶向 HER2 胞外域 II 的单克隆抗体,具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),可用于研究 HER2 阳性的局部晚期/转移性实体瘤。BAT1006 与帕妥珠单抗 (HY-P9912) 相比,ADCC 效应增强了约 5 倍,并在 HER2 阳性的 Calu-3 异种移植小鼠模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-D0203
Malachite green
Fluorescent Dye
Others
孔雀石绿
Basic green 4 (Malachite green) 是一种阳离子染料,作为杀菌剂可广泛应用于水产养殖业,并且在实验室中常用于磷酸盐的测定。Basic green 4 对哺乳动物细胞表现出高度的细胞毒性和致癌性,具体表现为对 HEp-2 人喉细胞和 Caco-2 人结肠直肠腺癌细胞的 IC50 分别为 2.03 µM 和 13.8 µM,并能够促进肝脏肿瘤的发展。最大吸收波长为 621 nm。
HY-B0543R
Thiosinamine (Standard); N-Allylthiourea (Standard)
Reference Standards
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
烯丙基硫脲 (Standard)
Allylthiourea (Standard)是 Allylthiourea 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Allylthiourea 能选择性抑制氨的氧化。Allylthiourea 通常用于抑制硝化,通过靶向氨单加氧酶作用并螯合活性位点中的铜来抑制其活性。Allylthiourea 还具有抗癌活性,对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性,IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-N3017
HY-P991092
EGFR
CD276/B7-H3
Cancer
IBI-334 是一种双特异性 B7-H3 和 EGFR 抗体。IBI-334 具有用于信号阻断的 EGFR 臂,并与具有最佳亲和力和结合域的微调 B7-H3 臂偶联。IBI-334 是无岩藻糖基化的,以增强其抗体介导的细胞毒性 (ADCC) 作用。IBI-334 在许多 EGFR 驱动的实体瘤中具有广泛的应用。
HY-145291
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
CPT-Se4 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se4 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se4 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50 =2.54-6.4 μM)。
HY-101287
Microtubule/Tubulin
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂 ,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
HY-Y1881B
Biochemical Assay Reagents
Reactive Oxygen Species (ROS)
MyD88
SOD
Caspase
Others
五水合硫酸铜,用于细胞培养,98%
Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 是一种生化试剂。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 可降低 ROS 的产生以及 MyD88 和 c-Rel 基因表达水平。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 可降低 T-SOD 、CAT 和 GSH 的活性,增加 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 的活性。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 对多种细胞具有细胞毒性。
HY-172111
HY-146005
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 是一种有效的 Tau 蛋白聚集体和神经炎症抑制剂。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 AcPHF6 和全长 tau 蛋白聚集体表现出显著的抑制活性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 LSP 刺激的 BV2 细胞具有低细胞毒性并能减少 NO 释放。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍。
HY-172621
EGFR
Cancer
EGFR-IN-159 (compound 12) 是一种二氢嘧啶,一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 为 29.00 nM。EGFR-IN-159 对 EGFR 和 HER2 表现出剂量依赖性的抑制作用。EGFR-IN-159 对 MCF-7 乳腺癌细胞和 Vero 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 16.07 μg/mL 和 35.98 μg/mL。EGFR-IN-159 不能透过血脑屏障 (BBB)。EGFR-IN-159 表现出显著的抗癌活性。
HY-N12004
Others
Cancer
19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III (compound 13) 是一种紫杉烷,具有潜在抗肿瘤活性。19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498 和 NCI-H226细胞系具有微弱细胞毒性。研究发现 30 μg/mL 19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498,NCI-H226 和 PC-3 的抑制率分别为 16.6%,32%。
HY-107818R
NF-κB
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
4-Hydroxychalcone (Standard) 是 4-Hydroxychalcone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxychalcone 是查尔酮代谢物,具有抗血管生成和消炎作用。 4-Hydroxychalcone 通过抑制生长因子途径抑制血管生成,无细胞毒性迹象。4-Hydroxychalcone 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 途径活化并激活 BMP 信号传导,通过减轻小鼠的醛固酮过多症和肾脏损伤来降低抵抗性高血压 (RH)。
HY-N15215
Enterovirus
Influenza Virus
RSV
HSV
Infection
Cancer
Antiviral agent 64 (Compound 12) 是一种二芳基庚烷类化合物,可从 Alpinia
officinarum 中分离得到。Antiviral agent 64 人类神经母细胞瘤细胞 IMR-32 中表现出细胞毒性,IC50 为 0.23 μM。Antiviral agent 64 表现出抗病毒活性,可抑制 RSV ,poliovirus ,measles virus ,HSV-1 和 influenza virus H1N1 ,EC50 分别为 13.3、3.7、6.3、5.7 和 <10 μg/mL。
HY-118304B
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-157154
SARS-CoV
Infection
MAT-POS-e194df51-1 是一种具有口服活性的非共价和非肽 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为 37nM。MAT-POS-e194df51-1 具有细胞毒性,在 A549-ACE2-TMPRSS2 细胞和 HeLa -ACE2 细胞中,EC50 值分别为 64 nM 和 126 nM。
HY-12755
CID-2950007
Ras
Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-145850
Enterovirus
Infection
EV-A71-IN-1 是一种人类肠道病毒 A71 (EV-A71) 衣壳蛋白抑制剂,对 EV-A71 的 EC50 为 0.27 μM。EV-A71-IN-1 是一种衣壳粘合剂,可阻断病毒 VP1 和宿主受体 hSCARB2 之间的相互作用。EV-A71-IN-1 可抑制一系列不同的人类肠道病毒,但无明显的细胞毒性 (CC50 > 56.2 μM)。
HY-W751180
CGP52421-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin-13 C6 (CGP52421-13 C6 ) 是 13 C 标记的 3-Hydroxy Midostaurin (HY-108263)。3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 13 C 标记的 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。
HY-P10281
Bacterial
Infection
RW3 是一个小型阳离子六肽,具有两亲性。RW3 针对细菌的细胞质膜,通过抑制细胞呼吸和细胞壁合成来发挥作用。RW3 对革兰氏阳性细菌表现出较高的生物活性,并且在之前的研究中没有显示出显著的细胞毒性或溶血作用。RW3 在两倍最小抑制浓度 (MIC ) 下,RW3 能在 10 分钟内迅速杀死 97% 的初始菌落形成单位 (CFU)。RW3 可用于抗微生物和抗真菌的研究。
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病,乳腺癌,恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-122980
(S)-Myxochelin A
Lipoxygenase
Infection
Myxochelin A 是一种微生物代谢物,存在于 A. disciformis 中,具有多种生物活性。在琼脂扩散试验中,当浓度为 80 μg/盘时,它对革兰氏阳性菌(包括蜡状芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和 M. luteus)有效,但对革兰氏阴性菌或真菌无效。Myxochelin A 可抑制 5-脂氧合酶 (5-LO) 活性,重组人酶的 IC50 值为 1.9 μM。当浓度为 3 μg/ml 时,它对 26-L5 结肠癌细胞有细胞毒性。
HY-161674
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Mono amine Oxidase B inhibitor 4 (compound 1l) 是人单胺氧化酶-B (hMAO-B ) 的选择性抑制剂 (IC50=8.3 nM)。Mono amine Oxidase B inhibitor 4 还具有抗神经炎症和较低的神经毒性。Mono amine Oxidase B inhibitor 4 能够抑制 LPS 和 Aβ1-42 刺激的引起的 NO 、TNF-α 和 IL-1β 的释放,还能够减弱 Aβ(1-42) 诱导的细胞毒性。
HY-162829
URAT1
GLUT
Metabolic Disease
hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b) 是异苦参碱类的、口服有效的 hURAT1/GLUT9 双重抑制剂,IC50 s 分别为 0.16 μM 和 4.47 μM,具有抗高尿酸血症的作用。hURAT1 inhibitor 1 在高尿酸血症小鼠模型中表现出显著降尿酸活性 (10 mg/kg 剂量)。hURAT1 inhibitor 1 无显著体外细胞毒性或体内肝脏毒性,并表现出良好的 PK 特征。
HY-135470R
P-7138 (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Infection
Nifurpirino l (P-7138) (Standard) 是 Nifurpirino l (HY-135470) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nifurpirino l (P-7138) 是一种细菌硝基还原酶 (NTR ) 的选择性前体底物。NTR 催化 Nifurpirino l 还原生成细胞毒性代谢物,以诱导靶细胞凋亡。Nifurpirino l 可选择性消融转基因斑马鱼模型中表达 NTR 的细胞,如胰腺 β 细胞、成骨细胞、多巴胺能神经元和足细胞。Nifurpirino l 可用于再生研究和局灶节段性肾小球硬化症 (FSGS) 等疾病建模。
HY-N9101
Others
Cancer
4,4'-Dihydroxy-3,3',9-trimethoxy-9,9'-epoxylignan 是一种从 Viburnum foetidum 中分离得到的木脂素。4,4'-Dihydroxy-3,3',9-trimethoxy-9,9'-epoxylignan 对 A549、SK-OV-3、SKMEL-2 和 HCT15 细胞株有细胞毒性,其 IC50 分别为 67.14、67.38、64.11 和 76.31 μg/mL。
HY-174404
Topoisomerase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 23 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂, IC50 值为 0.94 μM。与阿霉素 (HY-15142A) (IC50 值为 3.08 μM) 相比,Topoisomerase II inhibitor 23 在 MCF-7、HepG2 和 HCT116 细胞中表现出高选择性和卓越的细胞毒性作用。Topoisomerase II inhibitor 23 诱导细胞周期停滞在 G1 期,从而抑制细胞增殖。Topoisomerase II inhibitor 23 通过上调促凋亡蛋白 Bax 和下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-158227A
DexMA (MW 500000)
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (DexMA) (MW 500000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-P10408
HY-149132
DDA
LXR
Cancer
Dendrogenin A (DDA) 是肝 X 受体 (LXR ) 的配体,可诱导钠/碘共转运体 (NIS) 的表达,并增加碘的吸收。Dendrogenin A 可诱导 MCF-7 细胞分化,并重新激活哺乳细胞的功能。Dendrogenin A 可诱导 TSH 受体、甲状腺过氧化物酶和甲状腺球蛋白的表达,并影响甲状腺激素的生成。Dendrogenin A 在癌细胞 B-CPAP 和 8505c 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 4.1 和 6.2 µM。Dendrogenin A 可在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-110374
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
NVS-CECR2-1 是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD ) 抑制剂,是一种有效的,选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2 ) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50 =47 nM; KD =80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用,并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。
HY-121337R
R-40244 (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮 (Standard)
Flurochloridone (Standard)是 Flurochloridone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99107A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Apoptosis
Cancer
Brentuximab vedotin (solution) (cAC10-vcMMAE) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由抗 CD30 抗体和 Mono methyl auristatin E (MMAE) 组成。其中抗体部分是 Brentuximab (HY-P99151),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Brentuximab vedotin (solution) 抑制 CD30 阳性细胞,其 IC50 值为 2.5 ng/mL。Brentuximab vedotin (solution) 可用于复发难治性霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-145685
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RECQL5-IN-1 (Compound 4a) 是一种口服有效的 RECQL5 抑制剂(靶向酶和非酶结构域)。RECQL5-IN-1 是 RECQL5 解旋酶 (RECQL5 helicase ) 活性的强效抑制剂(IC50 =46.3 nM),能够稳定 RECQL5-RAD51 蛋白之间的相互作用,导致 RAD51 聚集并抑制同源重组修复 (HRR),从而对表达 RECQL5 的癌细胞表现出选择性细胞毒性。
HY-174373
HY-146352
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 58 nM,对野生型 HIV-1 逆转录的 IC50 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC50 = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。
HY-123525
GABA Receptor
Neurological Disease
COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂,具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性,但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性,通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用,与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时,缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。
HY-147716
CDK
Cancer
CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
HY-162116
HY-P1902
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) 是一种特异性靶向带负电荷磷脂膜 (如磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇) 的膜活性肽段,能够从台湾眼镜蛇的毒液中分离得到。Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) 是一种蛇毒心脏毒素,通过疏水相互作用和静电吸引结合细胞膜、嵌入脂质双层,从而破坏膜结构稳定性。Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) 可诱导膜脂紊乱和细胞裂解,展现出溶血和细胞毒性。
HY-146339
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-27 (compound 5) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 YU2、NL4-3 和 89.6 病毒株的 IC50 分别为 16 μM、0.5 μM 和 0.39 μM。HIV-1 inhibitor-27 具有较低的细胞毒性,对 TZM-bl 细胞的 CC50 为 128 μM。HIV-1 inhibitor-27 可用于艾滋病研究。
HY-158227
DexMA (MW 200000)
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (MW 200000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-18981R
HY-136674
Amyloid-β
Neurological Disease
Aftin-5 是淀粉样蛋白-β 42 (Aβ42 ) 的诱导剂。Aftin-5 通过改变线粒体的超微结构,β-分泌酶和 γ-分泌酶依赖性地上调 Aβ42 并下调 Aβ38 的水平。Aftin-5 在细胞 SH-SY5Y、HT22、N2a 和 N2a-AβPP695 中表现出轻微的细胞毒性,IC50 分别为 180、194、178 和 150 μM。
HY-164102
TNF Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-18 (Compound 61) 是 TNF-α 的抑制剂 (IC50 为 1.8 μM),通过阻断 NF-kB 从细胞质迁移到细胞核来抑制 TNF 信号通路。TNF-α-IN-18 对小鼠成纤维细胞 LM 表现出轻微的细胞毒性,CC50 >50 μM。TNF-α-IN-18 可改善小鼠模型中 TNF 或 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱发的脓毒症。TNF-α-IN-18 可保护小鼠免受类风湿性关节炎。
HY-B1201R
HY-107860
4-Ethoxyaniline
Others
Metabolic Disease
对乙氧基苯胺
p-Phenetidine (4-Ethoxyaniline) 是一种在过氧化物酶催化药物代谢过程中参与谷胱甘肽 (GSH) 氧化反应的代谢产物。p-Phenetidine 通过氧化产生自由基,引发 GSH 氧化为氧化型谷胱甘肽 (GSSG),同时消耗大量氧气。p-Phenetidine 在体内可转化为 N- (4-乙氧基苯) 对苯醌亚胺 (NEPBQI),与蛋白质巯基反应,导致细胞内蛋白质巯基减少,进而引发细胞毒性。p-Phenetidine 可用于药物诱导的肝毒性和肾毒性研究。
HY-172100
HY-155535
17β-HSD
Neurological Disease
17β-HSD10-IN-2 (compound 11) 是一种基于苯并噻唑脲的抑制剂,靶向 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10),这是一种多功能线粒体酶。17β-HSD10-IN-2 不会导致线粒体脱靶和细胞毒性或神经毒性作用。17β-HSD1 的抑制剂可用于阿尔茨海默病 (AD) 和激素依赖性癌症的研究。
HY-12892
SphK
Apoptosis
Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
HY-147802
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性,IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-163765
PI4K
Potassium Channel
Infection
Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性,可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum ,IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K ) 和 hERG 通道的抑制剂,IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性,IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染,并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-112146A
HY-120356A
TAI-95 tosylate
NEKs
Apoptosis
Cancer
T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂,可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用,在人肝癌细胞中表现出细胞毒性,GI50 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis ) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-169652
Reactive Oxygen Species (ROS)
AMPK
Cancer
NPC26 是一种小分子线粒体干扰物,具有抗肿瘤活性。NPC-26 对 CRC 细胞系 (HCT-116、DLD-1 和 HT-29) 具有显著的抗增殖和细胞毒性活性。NPC26 可破坏线粒体功能,导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和活性氧 ( Reactive Oxygen Species ) 的生成,并诱导细胞死亡。NPC-26 可通过激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK ) 信号来杀死人 CRC 细胞。
HY-161461
Amylases
Neurological Disease
E234G HYPE-IN-1 (Compound I2.10) 是亨廷顿酵母相互作用蛋白E (HYPE) 导向的 AMPylation 抑制剂,具有低微摩尔生物活性、低细胞毒性和血脑屏障透过性。E234G HYPE-IN-1能抑制 HYPE 的主要底物 B 细胞免疫球蛋白结合蛋白 (BiP) 的 AMPylation 。E234G HYPE-IN-1 适合开发为针对神经退行性疾病和糖尿病等临床状况的 HYPE 特异性治剂。
HY-106777
CPEC; NSC 375575
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cyclopentenylcytosine(CPC) 是一种核苷类似物,通过抑制 CTP 合成酶来降低白血病细胞中胞苷三磷酸 (CTP) 和脱氧胞苷三磷酸 (dCTP) 的水平。Cyclopentenylcytosine 还促进了 1-β-D-阿拉伯核糖甘露苷胞苷 (araC) 磷酸化和其插入 DNA 的活性。Cyclopentenylcytosine 以浓度 (50-300 nM) 和时间依赖 (8-16 h) 的方式诱导人 T 淋巴细胞系 MOLT-3 凋亡和坏死。Cyclopentenylcytosine 与 araC 联合处理可增强对凋亡和坏死的诱导的效应,及其在 T 淋巴母细胞中的细胞毒性。
HY-169264
PROTACs
Cancer
SJYHJ-026 (compound 37) 是一种孕烷 X 受体(PXR )PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 86.6 nM,最大降解率为 66.4%。SJYHJ-026 对 SNU-C4 HiBiT-PXR KI 细胞表现出细胞毒性, IC50 值为 97.4 μM (24 h) 和 99.5 μM (72 h)(蓝色:VHL 配体HY-125845,黑色:连接体 HY-43048,粉红色:PXR 抑制剂 HY-169277)。
HY-N7108
HY-112146
HY-153094
HIV
HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM),并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应,AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用,IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-122224
Sigma Receptor
Cancer
SW43 是一种 Sigma-2 选择性配体和激动剂。SW43 是开发癌症靶向药物化合物的理想分子。SW43 与DOX-L-NETA (89 Y) 偶联物在 VX2 癌肝肿瘤同种异体移植兔模型中具有抗肿瘤活性。SW 43 与 SW IV-52s 偶联形成的 SW III-123 可激活 NF-κB 通路,对卵巢癌细胞系有强效细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化,并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-112393
HIV
Src
PKA
PKC
Infection
TX-1918 是真核延伸因子 2 激酶 (eEF2-K ) 和 Src 激酶 (Src kinase ) 的抑制剂,IC50 分别为 0.44 和 4.4 μM。TX-1918 在细胞 HepG2 和 HCT116 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 2.07 和 230 μM。TX-1918 抑制 HIV-1 CA (CA CTD ) 的 C 末端结构域 (IC50 =3.81 μM),并抑制病毒复制,(IC50 =15.16 μM)。
HY-W127820
Tetrakis(2-N-methylpyridyl)porphine chloride
Biochemical Assay Reagents
Fluorescent Dye
Others
H2TMpyP-2 (tetrakis(2-N-methylpyridyl)porphine) chloride 是一种活性光敏剂,具有在可见光到近红外区域的强吸收特性以及优良的单线态氧量子产率。Captisol-TMPyP 复合物可用于超分子纳米合成,可提高单线态氧产量、改善光稳定性和更好的光敏效果,并支持光动力治疗活性。Captisol:TMPyP 复合物还对大肠杆菌表现出抗菌活性,对肺癌 A549 细胞具有细胞毒性。
HY-161986
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-74 (compound 10c) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 IIIB 的 EC50 值为 0.0047 µM。HIV-1 inhibitor-74 具有细胞毒性。HIV-1 inhibitor-74 可抑制 WT HIV-1 RT 活性,IC50 值为 0.134 µM。HIV-1 inhibitor-74 具有广谱的抗 HIV-1 活性。
HY-W731085
ADC Linker
Cancer
MC-GGFG-NH-CH2-O-CH2-(s-cyclopropane)-COOH 是一种 ADC linker,可与细胞毒素 Camptothecin (HY-16560) 结合,形成 ADC 相关的药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。MC-GGFG-NH-CH2-O-CH2-cyclopropane-COOH 偶联 Camptothecin,可进一步结合抗体 Trastuzumab (HY-P9907),形成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-144730
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-1 (compound 4e) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 2.2 µM 和 CC 50 的 100.90 µM。gp120-IN-1 显示出抗 HIV-1 活性。gp120-IN-1 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。gp120-IN-1 抑制 gp120 介导的病毒进入细胞。
HY-155177
CDK
Cancer
CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50 s: 0.424 μM)。CDK9-IN-27 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用,IC50 s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
HY-N7432
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
DIMBOA,一种抗生素 (antibiotic ),具有抗菌 性,抑制如金黄色葡萄球菌,产霉菌毒素真菌禾谷镰刀菌 (引起赤霉病) 等。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性,具有抗氧化活性。DIMBOA 通过影响 Tri6 和 Tri5 的表达,抑制有毒的单端孢菌烯的生物合成和积累。DIMBOA 可降低植物对赤霉病的易感性。DIMBOA 还表现出对植物细胞的细胞毒性,引起质壁分离、细胞崩溃和细胞破裂。
HY-49929
ADC Linker
Cancer
MC-GGFG-NH-CH2-O-CH2-cyclopropane-COOH 是一种 ADC linker,可与细胞毒素 Camptothecin (HY-16560) 结合,形成 ADC 相关的药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。MC-GGFG-NH-CH2-O-CH2-cyclopropane-COOH 偶联 Camptothecin,可进一步结合抗体 Trastuzumab (HY-P9907),形成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-111545
FLT3
Cancer
BSc5371 是一种有效的、不可逆的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 突变体 FLT3(D835H),FLT3(ITD, D835V),FLT3(ITD, F691L),FLT3-ITD 和野生型 FLT3wt 的 Kd 值分别为 1.3,0.83,1.5,5.8 和 2.3 nM。BSc5371 对 FLT3 依赖性的细胞具有细胞毒性。
HY-157892
Parasite
Infection
Antimalarial agent 38 是一种口服有效的抗疟原虫剂,抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum D6 株,Chloroquine (HY-17589A) 敏感的 Thai 株和 Chloroquine 耐受的 FcB1 株和 K1 株,IC50 分别为 0.5,13,1 和 13 μM。Antimalarial agent 38 对哺乳动物细胞 MCR58 不具备细胞毒性 (IC50 >140 μM)。Antimalarial agent 38 提高了 Plasmodium yoelii nigeriensis 感染小鼠的存活率。
HY-169058
Glutathione S-transferase
Cancer
GSTP1-1 inhibitor 2 (Compound 5g) 是一种 hGSTP1-1 (谷胱甘肽转移酶 P1-1) 抑制剂,IC50 值为 12.2 μM。GSTP1-1 inhibitor 2 对 DU-145、PC3 和 MCF-7 细胞系具有显著的细胞毒性 (对 DU-145、PC3 和 MCF-7 的 CC50 分别为 36.6、11.9 和 17.4 μM),可用于抗癌领域研究。
HY-146017
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-22 (compound 11a) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 3.63 μM。HIV-1 inhibitor-22 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 0.304 μM 和 0.201 μM,也具有较低的细胞毒性 (CC50 > 227 μM)。
HY-149058
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-13 (Compound 10) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂,具有抗病毒作用和低细胞毒性。Neuraminidase-IN-13 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放来显着抑制Vero 细胞的NDV感染。Neuraminidase-IN-13 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P9923A
MEDI-563 (anti-IL5RA ); BIW-8405 (anti-IL5RA )
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Benralizumab (MEDI-563) (MEDI-563 (anti-IL5RA ); BIW-8405 (anti-IL5RA )) 是一种白介素 5 受体 α(IL-5Rα ) 定向的溶细胞单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接,快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于严重的嗜酸性哮喘研究。
HY-119631
Bacterial
Infection
No rnidulin 是一种最初从 A. nidulans 中分离出来的缩酚酸,具有对抗 M. tuberculosis 和 M. rano e 的抗菌活性,以及对抗 T. tonsurans 和 M. audouini 的抗真菌活性。它还能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA;MIC=2 μg/ml) 的生长。No rnidulin 在 MOLT-3 细胞中具有细胞毒活性 (IC50 =35.7 μM),但在 HuCCA-1、HepG2 或 A549 细胞中没有 (IC50 s=>116.4 μM)。
HY-10320G
BIRB 796 (GMP)
p38 MAPK
Cancer
达马莫德 (GMP)
Doramapimod GMP (BIRB 796 GMP) 是口服有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α、p38β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 38、65、200 和 520 nM。Doramapimod 具有细胞毒性和对多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性,与多药耐药蛋白 1 (ABCB1) 和极光激酶抑制剂 VX680 协同作用,可以增强其对口腔表皮样癌和宫颈癌的抗肿瘤活性。Doramapimod 具有抗炎活性。
HY-151459
HY-133129
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂,可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性,在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用,同时保留正常细胞。此外,MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase ) 活性方面保持高效力 (IC50 =120 nM),并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure No te: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
HY-161778
HDAC
VD/VDR
Inflammation/Immunology
Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-N6954
ATM/ATR
STAT
CDK
Hedgehog
Inflammation/Immunology
Cancer
伽升沃 C
Garcino ne C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcino ne C 通过抑制 Hedgehog 信号通路,以时间和剂量依赖性的方式刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,阻止细胞周期,抑制人类鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1、CNE2、HK1 和 HONE1 的细胞活力。Garcino ne C 具有口服活性。
HY-138822
2,3-DPG pentasodium salt
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
2,3-Diphospho-D-glyceric acid pentasodium salt 是一种高阴离子聚磷化合物。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 存在于红细胞的凹中心,可结合血红蛋白而降低其氧亲和力。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 是血管钙化 (VC) 的内源性、选择性抑制剂,显著延迟了结晶钙蛋白颗粒 (CPP) 的形成。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 还抑制小鼠血管平滑肌细胞系 (MOVAS) 的钙化,且无细胞毒性作用。
HY-N8470
NSC 204855; U 40615
Bacterial
Infection
Steffimycin B 是一种蒽环类细菌代谢物,最初从链霉菌中分离出来。它与 DNA 结合,优先插入含有胞嘧啶和鸟嘌呤的位点。Steffimycin B 对 MCF-7、KB、NCI-H187 和 Vero 细胞具有细胞毒性(IC50 s 分别为 3.5、6.75、3.28 和 10.5 μM)。它对结核分枝杆菌(MIC=5.2 nM)、蜡状芽孢杆菌(MIC=1.56 μg/mL)和恶性疟原虫(IC50 =2.19 μM)有活性。
HY-115574
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-1 (compound D) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.021 μM)。RSV L-protein-IN-1 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.089 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-1 的细胞毒性中等 (CC50=8.4 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,可降低病毒滴度。
HY-122144
Teroxirone
Endogenous Metabolite
Cancer
α-Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone)是一种抗肿瘤化合物,具有抑制DNA复制的活性。α-Triglycidyl isocyanurate通过烷基化和交联DNA来发挥其抗癌效果。α-Triglycidyl isocyanurate在新鲜人类血浆和全血中相对稳定,显示出良好的生物相容性。α-Triglycidyl isocyanurate的代谢主要在大鼠肝脏中进行,并通过NADPH独立的途径代谢。α-Triglycidyl isocyanurate的细胞毒性在特定的条件下可被部分恢复,从而提示其代谢途径的复杂性。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
艾洛利单抗
KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下,通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子,例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-100847
PARP
Cancer
AZ0108 是一种聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP ) 抑制剂,可抑制 PARP1、PARP2、PARP3、PARP6、TNKS1、TNKS2,IC50 分别为 0.03、<0.03、2.8、0.083、3.2、>3 μM。AZ0108 可防止着丝粒聚集,EC50 为 0.053 μM,并在细胞 OCI-LY-19 中表现出细胞毒性,GI50 为 0.017 μM。AZ0108 在大鼠/小鼠模型中表现出良好的体内药代动力学特征。
HY-N1683
Others
Others
20(S),24(S)-DiHydroxydammar-25-en-3-one 是一种三萜烯。20(S),24(S)-DiHydroxydammar-25-en-3-one 可以从白桦 Betula platyphylla 的花穗中分离出来。20(S),24(S)-DiHydroxydammar-25-en-3-one 对人类癌细胞系具有细胞毒性。
HY-153894
CDK
Epigenetic Reader Domain
PI3K
Cancer
SRX3177 是 CDK4/6 、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂,IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。SRX3177 对癌细胞具有广泛的细胞毒活性,但对正常上皮细胞友好。
HY-146015
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.55 μM。HIV-1 inhibitor-21 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 12.7 nM 和 10.4 nM,同时具有相对较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 =10.2 μM)。
HY-155527
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 (compound c7) 是一种非多肽、非共价的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50 =0.085 μM),具有改善的理化、药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特性。在 SARS-CoV-2 感染的 Vero E6 细胞中,SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 抑制病毒复制 (EC50 =1.10 μM),且表现出低细胞毒作用 (CC50 >50 μM)。
HY-120561
Trk Receptor
IRAK
Pim
Apoptosis
Cancer
PC-046 是一种多靶点抑制剂,针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB )、IRAK-4 和 Pim-1 ,IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性,IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用,在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
HY-13644
15-Deoxyspergualin
Others
Others
Gusperimus是一种完全合成的racemate,它通过与细胞内热休克蛋白hsp70结合,干扰细胞内信号传导,从而具有全新的作用机制。这种作用机制可以增强免疫抑制抑制的效果。Gusperimus能够抑制T细胞分化为细胞毒性T细胞,减少CD4和CD8细胞上的IL-2受体表达,并且抑制IFN-γ诱导的B细胞成熟。此外,当与环孢素、他克莫司或吗替麦考酚酯一起使用时,Gusperimus可以增强免疫抑制效果,预防异基因移植物的排斥反应。
HY-157169
AMU302
Pim
mTOR
Akt
PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力,抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-118304A
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 TFA 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 TFA 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 TFA 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 TFA 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-13561
M475271
Src
Apoptosis
Cancer
AZM475271 (M475271) 是一种口服有效且具有选择性的 Src 激酶抑制剂。AZM475271 抑制 c-Src 激酶、Lck、c-yes 的磷酸化 (IC50 分别为 0.01、0.03、0.08 μM)。AZM475271 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZM475271 可在体内外抑制肿瘤细胞增殖和迁移,并降低微血管密度。AZM475271 可使肿瘤细胞对 Gemcitabine (HY-17026) 的细胞毒性作用更敏感。
HY-N6711
HY-D1583
DBCO-Cy5 hexafluorophosphate; Cyanine5 dibenzocyclooctyne hexafluorophosphate
Fluorescent Dye
Others
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) hexafluorophosphate 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-P1902A
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) TFA 是一种特异性靶向带负电荷磷脂膜 (如磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇) 的膜活性肽段,能够从台湾眼镜蛇的毒液中分离得到。Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) TFA 是一种蛇毒心脏毒素,通过疏水相互作用和静电吸引结合细胞膜、嵌入脂质双层,从而破坏膜结构稳定性。Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) TFA 可诱导膜脂紊乱和细胞裂解,展现出溶血和细胞毒性。
HY-173522
Kinesin
Cancer
KIF2C-IN-1 (Compound 7S9) 是一种选择性和有效的小分子 KIF2C 抑制剂。KIF2C-IN-1 稳定 KIF2C-微管蛋白相互作用,阻断多聚谷氨酰化微管的解聚。KIF2C-IN-1 增强 Paclitaxel (HY-B0015) 对紫杉醇耐药三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞毒性,并在小鼠模型中联合 Paclitaxel 显著降低肿瘤生长。
HY-146353
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-29 (compound 14d2) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 IIIB 的 EC50 为 2.18 μM。HIV-1 inhibitor-29 对 F227L/V106A 株具有较高的抗耐药性 (EC50 = 0.974 μM),在 MT-4 细胞中表现出较低的细胞毒性 (CC50 = 211 μM)。HIV-1 inhibitor-29 可用于艾滋病的研究。
HY-149636
EGFR
CDK
VEGFR
Apoptosis
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂,具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性,其 IC50 值分别为 79 nM、40 nM、136 nM 和 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用,IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-tarwith IC50 values of 79 nM, 40 nM,136 nM, and 204 nM, respectively.get kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-126619
Bacterial
Apoptosis
Infection
Aspochalasin D 是一种共代谢物,最初与 aspochalasins A、B 和 C 一起从微囊藻中分离出来,最初被认为是无活性的。它在 1 mg/ml 浓度下对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性。Aspochalasin D 在无 IL-3 培养基中比在含 IL-3 培养基中对 Ba/F3-V12 细胞具有更大的细胞毒性(通过诱导细胞凋亡)(IC50 s 分别为 0.49 和 1.9 μg/mL)。
HY-157569
PD-1/PD-L1
Cancer
PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外,PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L),具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平,从而增加 p53 的稳定性和活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-N4202
Insecticide
Apoptosis
p38 MAPK
Neurological Disease
二氢鱼藤酮
Dihydroroteno ne 是一种杀虫剂 (insecticide ) 和线粒体复合物 (mitochondrial complexs ) I 的不可逆抑制剂,能通过血脑屏障。Dihydroroteno ne 可能诱发帕金森综合症。Dihydroroteno ne 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis )。Dihydroroteno ne 在大鼠中的口服 LD50 约为 2.5 g/kg。Dihydroroteno ne 展现出抗虫活性及对浆细胞的细胞毒性。Dihydroroteno ne 可用于帕金森病动物模型的建立、天然农药的安全性评估以及潜在的癌症化学预防研究。
HY-100155
Sigma Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
4-IBP 是一种选择性 σ₁ 受体 (σ₁ receptor ) 激动剂,对 σ₁ 受体具有高亲和力(Ki = 1.7 nM),对 σ₂ 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。4-IBP 可以使癌细胞对促凋亡 (pro-apoptotic ) 和促自噬 (pro-autophagic ) 化合物的细胞毒作用更加敏感。4-IBP 显著降低多种癌细胞的迁移能力。4-IBP 主要用于胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌和前列腺癌的研究。
HY-124421R
Aryl Hydrocarbon Receptor
Others
5F-203 (Standard) 是 5F-203 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5F-203 (NSC-703786) 是一种细胞毒性分子,可形成 DNA 加合物并引起细胞周期阻滞。5F-203 诱导芳香烃受体(AhR) 信号传导,并提高 CYP1A1 的表达。5F-203 还能增加活性氧水平,并激活 JNK、ERK 和 p38。
HY-154968
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-5 (compound E) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.1 μM)。RSV L-protein-IN-5 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.66 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-5 的细胞毒性中等 (CC50=10.7 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,降低病毒滴度。
HY-174444
PROTACs
HDAC
Cancer
PROTAC HDAC degrader-2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂,其对 HDAC6 和 HDAC10 的 DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader-2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader-2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色:HDAC6/10 配体(HY-174471),蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717),E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
Ivuxolimab 是一种靶向 OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂,选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体,不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌,抑制调节性 T 细胞功能,增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-N15454
Altertenuol
Herbicide
Bacterial
Infection
Altenuisol 是一种可在 Xanthium italicum 的病原菌链格孢属真菌中被发现的一种化合物,具有除草活性。低浓度 Altenuisol (10μg/mL) 对植物 Pennisetum alopecuroides 和 Medicago sativa 根生长分别促进 75.2% 和 51.0%;高浓度 Altenuisol (1000μg/mL) 对 Pennisetum alopecuroides 和 Medicago sativa 根生长抑制率分别为 52.0% 和 42.0%。此外,Altenuisol 对 HeLa 细胞具有细胞毒性,还表现出抗菌和抗氧化活性。Altenuisol 有望用于农业除草、抗肿瘤、抗感染等领域的研究。
HY-N0755
HY-146019
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-24 (compound S-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 9.5 nM。HIV-1 inhibitor-24对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性 (EC50 = 1.6 nM),且具有较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 = 9.07 μM)。HIV-1 inhibitor-24 在小鼠中 2 g/kg 剂量下耐受良好,且具有显著的心血管安全性。
HY-168190
PROTACs
Cancer
PROTAC TBL1X degrader-1 (Compound TD11) 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 Transducin β-like protein 1 X-linked (TBL1X ) 蛋白,在淋巴瘤细胞 Riva、Pfeiffer 和 Granta-519 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.795、0.397 和 0.522 μM。(粉色:靶蛋白配体:TBL1X ligand 1 (HY-168191);黑色:连接子 (HY-168193);蓝色:E3 连接酶的配体:Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
HY-161982
TNF Receptor
Cancer
JNU-0921 是一种有效且具有口服有效的 CD137 激动剂。JNU-0921 可增加 IFN-γ 和 GZMB 的 mRNA 表达。JNU-0921 可诱导荧光素酶活性,其 EC50 值为 64.07 nM。JNU-0921 可增强细胞毒性 CD8+ T 细胞 (CTL) 的效应和记忆功能并缓解其衰竭。JNU-0921 还可使辅助 T 细胞向 T 辅助 1 型极化,并增强其活性以增强 CTL 功能。JNU-0921 具有抗癌活性。
HY-W437569
Parasite
Insecticide
Infection
Cancer
Melicopine 是一种可在 Z. simulans 中被发现的生物碱,具有抗疟疾和抗癌活性。Melicopine 对氯喹敏感的 3D7 和对氯喹耐药的 Dd2 期 P. falciparum 具有抑制活性,IC50 分别为 29.7 和 33.7 µg/mL。Melicopine 对前列腺癌细胞 PC-3M 和 LNCaP 细胞具有细胞毒性 (IC50 分别为 47.9 和 37.8 µg/mL),但对非癌性 HEK293 细胞没有作用 (IC50 大于 100 µg/mL)。Melicopine 有望用于抗癌和抗感染领域的研究。
HY-162492
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-14 (Compound 37) 是甲型流感病毒 (IAV ) 的抑制剂,可抑制 H1N1,EC50 为 23 nM。Influenza A virus-IN-14 表现出较低的细胞毒性,CC50 大于 100 μM。Influenza A virus-IN-14 可抑制细胞病变效应并提高细胞 Calu3 的存活率。Influenza A virus-IN-14 与神经氨酸酶抑制剂 Oseltamivir (HY-13317) 表现出协同作用。Influenza A virus-IN-14 在 CD-1 小中表现出较差的药代动力学特性。
HY-174385
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-114 (Compound 36) 是一种抗病毒剂。SARS-CoV-2-IN-114 对 SARS-CoV-2 原始株和 Delta 变异株均有显著的抗病毒活性。SARS-CoV-2-IN-114 抑制 SARS-CoV-2 原始株 CPE 的 EC50 为 0.29 μM,对 Delta 变异株为 5.77 μM。SARS-CoV-2-IN-114 具有较低的细胞毒性,可用于冠状病毒的研究。
HY-N6739S
Acyltransferase
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Beauvericin-13 C45 是 13 C 标记的 Beauvericin (HY-N6739)。Beauvericin 是一种环六肽镰刀菌毒素,具有杀虫、抗菌、抗癌、抗病毒和细胞毒活性。Beauvericin 通过产生 DNA 断裂、染色体畸变和微核,造成细胞的遗传毒性,并抑制 PI3K/AKT 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制 HCC 的生长。此外,Beauvericin 通过抑制淋巴细胞增殖和干扰人单核细胞向巨噬细胞的分化过程,来影响免疫功能。
HY-172264
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
XT17 是一种具有广谱抑菌活性的蒽酮类化合物,通过破坏细胞壁并抑制 DNA 合成来发挥抑菌作用。 XT17 表现出较弱的溶血活性,对哺乳动物细胞系的较低的细胞毒性,及较低的耐药频率。同时,XT17 在金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌诱导的小鼠角膜感染模型中展现出体内疗效。进一步的对接研究证实了 XT17 可与细菌旋转酶 (gyrase ) 形成稳定复合物。XT17 可用于抗感染领域的研究。
HY-160421
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境,增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3 CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。
HY-170366
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-58 (Compound 7b) 抑制 VEGFR-2 (HY-P72429),IC50 为 42.5 nM。
VEGFR-2-IN-58 对癌细胞具有选择性细胞毒性。VEGFR-2-IN-58 在癌细胞中显示 G2/M 期细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-58 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),增加 BAX 表达,降低 Bcl2 表达。VEGFR-2-IN-58 抑制癌细胞伤口闭合。
HY-123357
Apoptosis
Neurological Disease
IMM-H004,一种香豆素衍生物,具有神经保护及良好的自由基清除能力。IMM-H004 显著抑制 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的细胞毒性和凋亡(Apoptosis ),对阿尔茨海默病等神经退行性疾病研究有潜在价值。此外,IMM-H004 还能够有效阻断 CKLF1-C27 (HY-P3418) 诱导的钙动员和趋化作用,减轻 CKLF1 转基因小鼠肺组织的哮喘病理变化。
HY-150772
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-N0057R
HY-147717
CDK
Cancer
CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
HY-15350
HY-118084
HY-158138
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-155731
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50 =2.28 μM。
HY-161966
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-153519
Epigenetic Reader Domain
Cancer
WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系,包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物,也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-N11650
Bacterial
Infection
(22S,24E)-3β,22-Diacetoxylano sta-7,9(11),24-trien-26-oic acid (compound 15) 是一种抗结核剂,对结核分枝杆 H37Ra 的 MIC 值为 12.5 μg/mL。(22S,24E)-3β,22-Diacetoxylano sta-7,9(11),24-trien-26-oic acid 显示细胞毒性,对 Vero 细胞的 IC50 值为 32 μM。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤(如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌)具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性,优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制,并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-N12466
PKC
p38 MAPK
ROCK
Cancer
3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC-α、ROCK、ASK1 的 IC50 为 0.092, 0.26, 0.77 μM。3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 对 PC-3 癌细胞具有有效的细胞毒性,IC50 值为 0.16 μM。
HY-151799
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
P62-RNF168 agonist-1 (compound 5a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂,能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。P62-RNF168 agonist-1 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少,并损害同源重组介导的 DNA 修复。P62-RNF168 agonist-1 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-135680
I-OMe-AG 538
IGF-1R
Metabolic Disease
Cancer
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα 抑制剂,IC50 为 1 μM。
HY-171680
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
CCR
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anti-CCL2 (Carlumab)-SMCC-DM1 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),由人源性抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体 Carlumab (HY-P99188) 与连接子 SMCC (HY-42360) 和细胞毒性微管蛋白 (microtubule ) 抑制剂 DM1 (HY-19792) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 SMCC-DM1 (HY-101070)。Anti-CCL2 (Carlumab)-SMCC-DM1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
HY-13786
DNA Methyltransferase
Cancer
O6BTG-C8-αGlu 是一种 O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶 (MGMT ) 抑制剂,IC50 为 0.45 μM。在 0.1 μM 的浓度下,O6BTG-C8-αGlu 能够完全抑制 HeLaS3 细胞 MGMT ,长期应用高剂量 (高达 20 μM) 时,也不具有细胞毒性。O6BTG-C8-αGlu 适用于 MGMT 相关的癌症疾病研究。
HY-N11507
TKV
PPAR
Metabolic Disease
Tibesaikosaponin V 是一种三萜双糖苷,可从北柴胡 (Bupleurum chinense DC ) 的根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V (TKV) 是一种三萜双糖苷,可从Bupleurum chinense DC 根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V 抑制脂质积累和甘油三酯含量的发生,对脂肪细胞没有细胞毒性。Tibesaikosaponin V 抑制核转录因子的 mRNA 表达,例如过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α (C/EBPα )。Tibesaikosaponin V 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞分化。Tibesaikosaponin V 可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究。
HY-157936
iGluR
Neurological Disease
GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 NMDAR-GluN2B 拮抗剂,IC50 值为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 显示出轻微的细胞毒性。GluN2B-NMDAR antagonist-2 降低脑梗死率和神经功能缺损评分。GluN2B-NMDAR antagonist-2 具有研究中风的潜力。
HY-P5446
Bacterial
Others
BMAP-18 是一种有生物活性的肽。(BMAP-18 是抗菌肽 BMAP-27 的截短形式。牛骨髓抗菌肽-27 (BMAP-27) 属于肽家族 Cathelicidin,对金黄色葡萄球菌、乳房链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。 BMAP-27 对人红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性,尽管其浓度高于杀菌浓度。与亲本 BMAP-27 相比,BMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-146001
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-4 (compound 11e) 是一种有效的流感病毒神经氨酸酶 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 分别为 3.4, 0.094, 0.79, 0.077 µM。Influenza virus-IN-4 显示出 NA(神经氨酸酶)抑制活性。Influenza virus-IN-4 具有低细胞毒性,CC50 为 >200 µM。Influenza virus-IN-4 在1500 mg/kg剂量时对小鼠无明显毒性。
HY-173488
HY-168074
HY-136288
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Azide-PEG4-VC-PAB-Doxorubicin 是由 linker Azide-PEG4-VC-PAB 和毒性分子 Doxorubicin 连接而成的,可用来制备抗体偶联活性分子。Azide-PEG4-VC-PAB-Doxorubicin 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-129900
Bacterial
Fungal
Infection
(-)-Luteoskyrin 具有广泛的抗菌活性,如抗疟疾 (IC50 为 0.51 μg/mL),抗结核病 (MIC 为 6.25 μg/mL),抗菌 (革兰氏阳性菌 MIC 为 0.39-1.56 μg/mL,革兰氏阴性菌 MIC 为 3.13-12.50 μg/mL),抗真菌(针对植物病原体 MIC 为 3.13-50 μg/mL)。(-)-Luteoskyrin 对 NCI-H187 细胞有细胞毒性,IC50 范围为 0.16–17.99 μg/mL。
HY-170621
HY-173283
Fungal
Infection
Antifungal agent 129 (Compound 4g) 是一种针对立枯丝核菌 (Rhizoctonia solani ) 的抑制剂,EC50 值为 4.27mg/L,在体内外实验中对水稻纹枯病有良好的防治效果。通过扫描电镜、分子对接、酶活性测定和细胞毒性实验初步探索发现,Antifungal agent 129 可能通过影响 Rhizoctonia solani 的细胞结构或生理过程发挥抑制活性。 Antifungal agent 129 可用于农业领域中水稻纹枯病等由 Rhizoctonia solani 引起的植物病害相关研究。
HY-159495
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-21 (compound 4d) 是一种糖代谢抑制剂,具有抗肿瘤活性。Keap1-Nrf2-IN-21 通过靶向糖酵解途径,特别是通过影响 Keap1-Nrf2 信号通路,进而抑制癌细胞的糖酵解活性,从而抑制肿瘤生长。Keap1-Nrf2-IN-21 对 HEC1A 细胞系表现出细胞毒性 (IC50 =2.60 μM)。
HY-147881
Influenza Virus
Infection
Anti-Influenza agent 3 (compound 11h) 是一种有效的 anti-influenza 药剂对 A/HK/68 (H3N2, M2-WT) 和 A/WSN/33 (H1N1, M2-S31N) 菌株的 EC50 值分别为 3.29 和 2.45 µM。Anti-Influenza agent 3 对 MDCK 上皮细胞具有低细胞毒性。Anti-Influenza agent 3 抑制 M2 WT 和 S31N 离子通道电导率。
HY-163783
Casein Kinase
Infection
CSNK2-IN-1 是一种强效的,具有选择性的 CSNK2 抑制剂,对 CSNK2A1 和 CSNK2A2 的 IC50 分别为 1.7 nM 和 0.66 nM。CSNK2-IN-1 对 β-冠状病毒 (如 SARS-CoV-2 和 MHV) 具有抗病毒活性。CSNK2-IN-1 具有良好的溶解度、代谢稳定性和低细胞毒性,但在体内血浆浓度迅速下降,不足以达到药理作用,可用于抗病毒药物开发的研究。
HY-W276819
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白,IC50 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL60、SNU387/499、HepG2 的增殖,表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N10621
Others
Cancer
3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol (compound 2) 是一种菲类化合物,可从黄牛奶树根 (Combretum laxum) 中分离得到。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 对人癌细胞系 786-0,MCF-7 和 NCI/ADR-RES 具有细胞毒性,IC50 s 分别为 73.26 μM,118.40 μM,83.99 μM。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 还具有自由基清除活性,IC50 为 20.4 μM。
HY-121618R
HY-170606
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-79 (Compound 4d9) 是一种非竞争性 α-Glucosidase 抑制剂,IC50 为 2.11 μM,抑制效果强于现有的 α-Glucosidase 抑制剂 Acarbose (HY-B0089) (IC50 为 327.0 μM) 和 HXH8r (IC50 为 15.32 μM)。 α-Glucosidase-IN-79 对人类正常肝细胞 (LO2) 无细胞毒性效果,并在大鼠血浆中显示出良好的代谢稳定性。α-Glucosidase-IN-79 有望用于 2 型糖尿病研究。
HY-P99661
Interleukin Related
Cancer
Inbakicept 是一种二聚体人 IL-15 受体 α (IL-15 Ra) sushi 结构域/人 IgG1 Fc 融合蛋白,是一种 IL-15 超级激动剂复合物。 Inbakicept 能够与 IL-15 抗体 No gapendekin alfa 以 1:2 的比例形成复合物 N-803 (No gapendekin alfa inbakicept)。N-803 能够模拟 IL-15 的功能,并放大抗 CD20 mAb 介导的 NK 细胞反应和抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。N-803 还可以增加细胞中的脱颗粒和 IFNγ 的产生。
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-171735
HY-D1701
Fluorescent Dye
Others
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-N15267
FAK
Akt
mTOR
Cancer
Ovaliteno ne 是一种可从植物 Millettia peguensis 中分离得到的一种黄酮类化合物。Ovaliteno ne 对肺癌 H460 和 A549 细胞没有细胞毒性作用,但显著抑制了非锚定依赖性生长、类似 CSC 的表型、集落形成以及癌细胞迁移和侵袭的能力。Ovaliteno ne 能够显著降低 N-钙黏蛋白、snail 和 slug 的水平,同时增加 E-钙黏蛋白,抑制 EMT 途径。Ovaliteno ne 还抑制了焦附激酶 (FAK )、ATP 依赖性酪氨酸激酶 (AKT )、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR ) 和细胞分裂周期 42 (Cdc42) 的调控信号通路。
HY-149230
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.04 μM),对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-147708
Calcium Channel
Cancer
T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种有效的 T 型钙通道 抑制剂,Cav3.1 (α1G)、Cav3.2 (α1H)、Cav3.3 (α1I) (α1H) 的 IC50 s 分别为31.0、83.1、69.3 µM。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT-116 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为5.0、6.4 µM。
HY-149229
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.1 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-3 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-3 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-3 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-N7432R
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Reference Standards
Infection
DIMBOA (Standard)是 DIMBOA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DIMBOA,一种抗生素 (antibiotic ),具有抗菌 性,抑制如金黄色葡萄球菌,产霉菌毒素真菌禾谷镰刀菌 (引起赤霉病) 等。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性,具有抗氧化活性。DIMBOA 通过影响 Tri6 和 Tri5 的表达,抑制有毒的单端孢菌烯的生物合成和积累。DIMBOA 可降低植物对赤霉病的易感性。
HY-174377
HY-169830
Drug Derivative
Apoptosis
Cancer
2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 是萘醌类化合物 Plumbagin (HY-N1497) 的衍生物。在营养缺乏条件下,2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 对 PANC-1人胰腺癌细胞具有选择性的细胞毒性 (PC50 为0.11 µM),并减少 PANC-1细胞中 Akt 和 mTOR 的磷酸化。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 还可在1 µM 浓度下诱导 PANC-1 细胞的凋亡 (Apoptosis )。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 可在异种移植 MiaPaCa-2 胰腺癌的小鼠模型中减少肿瘤体积和重量。
HY-N0755R
HY-162714
P-glycoprotein
Cancer
C3N-Dbn-Trp2 是 ATP 结合盒转运蛋白 ABCB1 的抑制剂。C3N-Dbn-Trp2 抑制 HEK293T 和 HCT-15 细胞中 ABCB1 介导的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 外排,IC50 分别为 5.9 µM 和 2.2 µM。C3N-Dbn-Trp2 抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 外排,增强 Doxorubicin 在 ABCB1 表达细胞中的细胞毒性。
HY-12759
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM,CARM1/PABP1),对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 可抑制 CARM1 的甲基化活性,抑制不同底物,如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性,无显著细胞毒性。
HY-101898
Indo-1 Acetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-N8301
LL-Z 1272ζ
Bacterial
Infection
Ilicicolin F 是一种真菌代谢物,存在于镰刀菌中,具有多种生物活性。它抑制间日疟原虫替代氧化酶和大肠杆菌泛醇氧化酶细胞色素 bo(IC50 s 分别为 0.43 和 0.37 μM),但不抑制大肠杆菌泛醇氧化酶细胞色素 bd(IC50 =85 μM)。Ilicicolin F 对真菌烟曲霉和白色念珠菌有效(MICs 分别为 1.66-3.33 和 6.66-13.33 μg/mL)。它对 HeLa 细胞有细胞毒性,EC50 值为 0.003 μg/mL。
HY-12759A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) hydrochloride 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM,CARM1/PABP1),对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 的甲基化活性,抑制不同底物,如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 hydrochloride 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性,无显著细胞毒性。
HY-149228
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.3 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-2 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-2 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-2 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-78263
NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole
Src
Syk
NOD-like Receptor (NLR)
Integrin
Cancer
MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种口服活性的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。MNS 抑制 NLRP3 炎症小体 和 β1 整合素 。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 对多种细胞具有细胞毒性。
HY-N7108R
HY-148452
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
eIF4A3-IN-18 (compound 72) 是 silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN-18 干扰 eIF4F 翻译复合体组装,对 myc-LUC,tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 0.8、35 和 2 nM。eIF4A3-IN-18 对 RMPI-8226 细胞具有细胞毒性,LC50 值为 0.06 nM。eIF4A3-IN-18 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
HY-126637
Bacterial
Fungal
Infection
Marasmic acid是一种具有不饱和二醛功能的倍半萜类化合物,首次从Basidiomycete Marasmus conigenus中分离。Marasmic acid具有抗菌、抗真菌、细胞毒性和诱变活性,其广谱活性与α,β-不饱和醛基有关。然而,其详细的生物学作用机制尚未明确。之前的研究认为,Marasmic acid可能通过与内源性亲核体反应或形成吡咯衍生物来发挥作用。本研究发现,Marasmic acid通过干扰M. oryzae的膜传感器组氨酸激酶MoSln1p,超激活HOG通路导致细胞死亡,表明其作用机制与其他不饱和二醛倍半萜类化合物不同。
HY-163982
NF-κB
FOXO
Inflammation/Immunology
FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1 表达的小分子。Foxj1-IN-1 作用于由多纤毛细胞 (MCC) 组成的哺乳动物气道系统,可预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展和发作。Foxj1-IN-1 能诱导斑马鱼和哺乳动物呼吸道系统中的运动纤毛生成,抑制弹性蛋白酶诱导的 COPD 小鼠模型。Foxj1-IN-1 具有良好的肝微粒体稳定性、体内 PK 曲线与 AUC;对 CYP 和 hERG 无显著抑制,也不具有显著的细胞毒性。
HY-N6954R
HY-174243
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-5 (Compound 241) 是一种口服有效的 KRAS(G12D) 抑制剂,其 IC50 为 11 nM。KRASG12D-IN-5 具有强效的抗癌活性,且对 BxPC-3 细胞 (野生型)、KRAS 突变型 AsPC-1细胞 (G12D) 和 MIAPaCa-2 细胞 (G12C) 均无显著细胞毒性,其CC50 分别为 10.37、0.76 和 0.3 μM。KRASG12D-IN-5 可用于癌症研究,例如肺癌、胰腺癌和结直肠癌。
HY-171572
HY-D1244
Fluorescent Dye
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
CO probe 1 (probe 2) 是一种高效率的荧光 CO 探针 (Ex=493 nm),具有烯丙基醚反应位点。在 PdCl₂ 存在下,CO 将 Pd2+ 还原为 Pd0 ,触发 Tsuji-Trost 反应,移除烯丙基保护基团,释放荧光素并产生显著荧光信号。CO probe 1 具有高选择性、快速响应 (20 分钟内荧光增强 150 倍) 及低细胞毒性,可用于活细胞内 CO 的实时成像。CO probe 1 可能用于炎症、血管疾病或癌症等涉及 CO 信号调控的病理机制研究。
HY-150644
Aldose Reductase
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂,其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-116282
DSS (MW 5000); DXS (MW 5000)
HIV
Complement System
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 5000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 5000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 5000,不同分子量的 Dextran sulfate sodium salt (DSS) 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 是补体 和凝血 途径的抑制剂,属于糖胺聚糖 (GAG) 家族。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可作为抗凝剂、抗病毒剂和抗血脂剂 。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可阻止 HIV-1 病毒吸附到宿主细胞上。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可抑制 NK 细胞介导的细胞毒性。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可抑制即时血液介导的炎症反应 (IBMIR)。
HY-133531
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Cancer
PDD00017272 是聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG ) 的抑制剂 (EC50 =4.8 nM) 和 PARP1/2 激活剂。PDD00017272 抑制其水解聚 ADP-核糖 (pADPr ) 的活性,导致 pADPr 在染色质上积累,干扰 DNA 损伤修复和复制进程,诱发 PARP1/2 依赖性细胞毒性。PDD00017272 可用于 DNA 修复缺陷 (如 BRCA 突变) 或 PARP 抑制剂耐药的癌症模型。PDD00017272 的抑制效力与 PARG 表达水平相关,对 PARG 细胞的 EC50 为 9.2 nM,低表达 PARG 的肿瘤细胞对其更敏感。
HY-159921
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-10015
5-(4-Pheno xybutoxy)psoralen
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
PAP-1 (5-(4-Pheno xybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50 =2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50 =45 nM) 表现出 23 倍的选择性,并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
HY-126914
Parasite
Infection
Diacetylcercosporin 是由尾孢菌和壳针孢菌产生的一种具有多种生物活性的苝醌。Diacetylcercosporin 可抑制对氯喹敏感和有抗性的恶性疟原虫菌株(D6 和 W2 克隆的 IC50 s 分别为 2.75 和 1.94 μM)和利斯特氏菌寄生虫(IC50 =3.1 μM)的体外生长。Diacetylcercosporin对 SK-MEL、KB、BT549 和 SKOV3 人类癌细胞系具有细胞毒性(IC50 s=4.8-8.7 μM)。Diacetylcercosporin 也是一种植物毒素,在浓度为 1.62 mM 时可抑制莴苣和翦股颖的生长。
HY-171754
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
LM-305 是一种抗 G 蛋白偶联受体 5 类成员 D (GPRC5D ) 的抗体-药物偶联物 (ADC)。LM-305 由 Anti-GPRC5D Antibody (HY-P991197) 和 VcMMAE (HY-15575) 组成。LM-305 对多发性骨髓瘤细胞 (NCI-H929 和 MM.1R) 具有强效细胞毒性,IC50 值范围为 0.1 至 0.3 nM。LM-305 可用于 GPRC5D 相关的复发和难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 的研究。
HY-103241
HY-P3070
MHC
Infection
Others
H2-D b restricted epitopes VSV Nucleoprotein (52-59) 是一种源于Vesicular Stomatitis Virus (VSV) 核蛋白的 9 肽。H2-D b restricted epitopes VSV Nucleoprotein (52-59) 与 MHC I 类分子结合,将自身呈现给 CD8+ T 细胞,从而激活细胞毒性 T 淋巴细胞(CTLs),这些细胞可以识别并杀死表达相应抗原的细胞。H2-D b restricted epitopes VSV Nucleoprotein (52-59) 可用于埃博拉病毒的 CTL 疫苗的研发。
HY-168338
Cannabinoid Receptor
Caspase
Cancer
CB2 receptor agonist 8 (Compound 17) 是大麻素受体 2 (CB2 receptor )的激动剂。CB2 receptor agonist 8 在细胞 U87、RPMI 8226、HL-60 和 L929 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 91.03、16.29、23.51 和 564.6 μM。CB2 receptor agonist 8 激活 caspase 3/7 ,增加促凋亡基因 BAX、BAD、BIM 和肿瘤抑制基因 p53 的表达,并在 U87 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CB2 receptor agonist 8 抑制 U87 细胞的迁移。
HY-121605
Apoptosis
Cancer
RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71(1 μM)能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-N1441
HY-N8504
NSC 260179; Spectinabilin
Bacterial
Infection
Neoaureothin 是一种细菌代谢物,存在于链霉菌中。它是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,可抑制双氢睾酮 (DHT) 与 AR 的结合 (IC50 =13 μM),并抑制 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原表达 (IC50 =1.75 nM)。Neoaureothin 对 A549、HCT116 和 HepG2 细胞具有细胞毒性 (IC50 s 分别为 34.3、47 和 37.2 μg/mL)。它还具有针对松木线虫 B. xylophilus 的杀线虫活性 (LC50=0.84 μg/mL),并可提高接种 B. xylophilus 的 P. densiflora 树的存活率。
HY-168337
JNK
Pyruvate Kinase
SET-171 是一种 JNK (c-Jun N-terminal kinase) 抑制剂,通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL ) 的表达展现出显著的抗癌活性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中,SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM,显示出较高的细胞毒性。此外,在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 相关研究中,SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG ) 水平,同时抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于研究肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病。
HY-Y1881A
HY-130612
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂,由Cereblon 配体和BET 配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
HY-172393
HY-N10091
Apoptosis
Others
2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 是一种柠檬苦素类化合物,从 Azadirachta indica A. Juss. var. siamensis Valeton 的树皮、叶子、根和种子的提取物中分离出来。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 对一种或多种细胞系表现出有效的细胞毒性。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 激活 caspase-3、-8 和 -9,同时增加 Bax/Bcl-2 的比率。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 通过 AZ521 中的线粒体和死亡受体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147517
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-9(compound 11)是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂,IC50 值为 0.575 μM。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达,包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
HY-172965
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 (Compound 1) 是一种冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂 (IC50 : 72 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 通过非共价结合方式与 Mpro 活性位点关键残基相互作用,发挥抗冠状病毒作用。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 表现出中等至低度细胞毒性,在 HaCaT、HEK293T 和 HepG2 细胞中的 CC50 值分别为 13.24、41.02、42.26 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 可用于抗 SARS-CoV-2 的研究。
HY-172934
HY-147901
Histone Demethylase
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂,IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN-1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性,IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
HY-116282A
DSS (MW 4500-5500); DXS (MW 4500-5500)
HIV
Apoptosis
Complement System
Infection
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (4500-5500)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 4500-5500) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 4500-5500,不同分子量的 Dextran sulfate sodium salt 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 是补体 和凝血 途径的抑制剂,属于糖胺聚糖 (GAG) 家族。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可作为抗凝剂、抗病毒剂和抗血脂剂 。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可阻止 HIV-1 病毒吸附到宿主细胞上。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可抑制 NK 细胞介导的细胞毒性。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可抑制即时血液介导的炎症反应 (IBMIR)。
HY-156584
Endogenous Metabolite
Infection
ODE-Bn-PMEG是一种抗病毒化合物,具有强烈抑制HPV-11、-16和-18的活性。ODE-Bn-PMEG有效降低转染细胞中病毒DNA的瞬时扩增,浓度远低于其细胞毒性水平。ODE-Bn-PMEG在人体包皮成纤维细胞中的摄取增加,并能够在体外有效转化为活性抗病毒代谢物PMEG二磷酸盐。ODE-Bn-PMEG的P-手性对映体显示出相当的抗病毒活性,表明其在多种HPV类型中的潜在应用。ODE-Bn-PMEG是HPV-16、HPV-18及其他高风险类型局部抑制的有前景候选药物。
HY-134160
5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione; 5-Fluorodihydrouracil
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-W010451
Hydroxyhydroquino ne
PERK
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Potassium Channel
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
1,2,4-三羟基苯
1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquino ne) 是一种内质网 (ER) 应激诱导剂,可靶向 PKR 样内质网激酶 PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化,激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂,破坏线粒体和内质网等细胞器结构,引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-116504
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-172167
PD-1/PD-L1
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-L1/HDAC-IN-1 (Compound 14) 是 PD-L1 和 HDAC 的抑制剂,可抑制 PD-1/PD-L1 相互作用、HDAC2 和 HDAC3 ,IC50 分别为 88.10、27.98 和 14.47 nM。PD-L1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 中表现出轻微的细胞毒性(IC50 =19.34 μM)。PD-L1/HDAC-IN-1 上调 PD-L1 和 CXCL10 的表达,通过招募 T 细胞浸润到 TME 来促进抗肿瘤免疫反应。
HY-145858
Ferroptosis
Cancer
Chalcones A-N-5 是一种三羟基查耳酮衍生物化合物。Chalcones A-N-5 在浓度低于 100 µM (IC50 > 1 mM) 时不显示细胞毒性,但对促进细胞增殖有显着作用。Chalcones A-N-5 可能促进受损脑组织中神经元细胞的生长。Chalcones A-N-5 还抑制由 RSL 或 erastin 诱导的铁死亡,并降低由 Aβ1-42 蛋白聚集诱导的脂质过氧化水平。Chalcones A-N-5 是一种很有前途的分子骨架候选物,可用于进一步开发用于体内试验的先导化合物以研究 AD。
HY-126726
Biochemical Assay Reagents
Others
氧化的低密度脂蛋白 (oxLDL) 颗粒包含具有细胞毒性和促动脉粥样硬化的低分子量物质。许多这些物质最近从 oxLDL 中分离和纯化,并被鉴定为磷脂酰胆碱种类,其在 sn-2 位置含有片段化的氧化短链脂肪酸残余物。 1-(Palmitoyl)-2-(5-keto-6-octene-dioyl) 磷脂酰胆碱或 KOdiA-PC 是 oxLDL 种类中最有效的 CD36 配体之一。 KOdiA-PC 以仅 2 至 3 个 KOdiA-PC 分子/LDL 颗粒的频率赋予 CD36 清道夫受体与 LDL 的结合亲和力,并且可能是 oxLDL 更重要的结构决定因素之一。
HY-170900
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SJ44236 是 BET 的 PROTAC 降解剂,可降解 BRD2 (DC50 = 0.127 nM)、BRD3 和 BRD4 。SJ44236 在细胞 MV4-11 和 HD-MB03 中表现出细胞毒性,IC50 s 分别为 0.12 nM 和 0.92 nM。SJ44236 下调 c-Myc 的表达,上调 p53 的表达。SJ44236 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度(45%)。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W012935); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 54 (HY-W890189))
HY-N3005
HY-168722
PARP
PROTACs
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 58.14 nM。PROTAC PARP1 degrader-3 在癌细胞 SW-620 和 LOVO 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 1.63 μM 和 2.84 μM。PROTAC PARP1 degrader-3 在 BRCA 突变的结肠癌细胞中与 SN-38 (HY-13704) 表现出协同作用,组合指数 (CI) 为 0.487。(Blue: Ligand for E3 ligase Cereblon (HY-23095); Pink: Ligand for target protein (HY-10619); Black: Linker (HY-16872))
HY-168729
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 256 (Compound C09) 是 I 型信号肽酶(SPase I )的抑制剂。Antibacterial agent 256 抑制革兰氏阳性菌,可抑制S. aureus ATCC 29213、E. faecium QF31、E. faecalis SF23-1 和 S. suis P1/7,MIC 为 1-16 μg/mL。Antibacterial agent 256 在癌细胞 HEp-2 和 Caco-2 中表现出细胞毒性,CC50 分别为 14.65 μg/mL 和 21.93 μg/mL。Antibacterial agent 256 对小鼠红细胞表现出溶血活性,HC50 为 13.29 μg/mL。Antibacterial agent 256 可改善小鼠模型中的 MRSA 皮肤感染。
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-P991223
Transmembrane Glycoprotein
TNF Receptor
Cancer
NC762 是一种靶向人源化 IgG1κ 单克隆抗体 ,靶向人类 B7-H4 (B7 同源物 4)。NC762 的 Fc 区域包含三个点突变 (S239D/A330L/I332E; DLE),增强了与 CD16a (FcγRIIIa) 的结合,并表现出更高的抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC)。NC762 通过结合表达肿瘤的 B7-H4 来抑制体内肿瘤生长。NC762 可用于研究晚期或转移性实体瘤等癌症。
HY-101392A
HY-N1441R
HY-158426
Sirtuin
Cardiovascular Disease
2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的小分子激动剂 (Kd =2.756 μM),可拮抗 Isoprotereno l/ISO (HY-B0468) 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6K 、JNK 和 TGF-β/Smad3 等信号通路,激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢,抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 还同时激活 AMPK-Parkin 轴,发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性。2-APQC 可用于心力衰竭的研究。
HY-151458
VEGFR
Bacterial
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Fungal
Infection
Cancer
VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌,粪链球菌,肠沙门氏菌,金黄色酿脓葡萄球菌,MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性,MIC 值分别为 16,16,16,8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26,HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性,IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-16638
PDDF
Thymidylate Synthase
Metabolic Disease
CB 3717 是一种强效的人类胸苷酸合成酶 (Thymidylate Synthase) 抑制剂,可与 5,10-亚甲基四氢叶酸竞争性结合(Ki = 4.9 nM)。CB 3717 还可以与二氢叶酸竞争性抑制人类二氢叶酸还原酶(Ki=23 nM)。在 WI-L2 人类淋巴母细胞中,CB 3717 处理导致细胞 dTTP 水平显著下降,dUMP 水平显著升高,表明核苷酸代谢中断。补充胸苷可逆转 CB 3717 的生长抑制作用,表明胸苷酸合成酶在这种化合物存在下成为限速剂。
HY-169921
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂,通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能,导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM,表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制率达到 76.4%,并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-161786
Bcl-2 Family
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Bcl-2-IN-20 (Compound 81) 是 Bcl-2 的抑制剂,IC50 <10 μM (9 μM 时抑制率为 79.1%)。Bcl-2-IN-20 在 SK-MEL-28 (IC50 >10 μM)、A549 (IC50 =6.1 μM)、HepG2 (IC50 >10 μM)、MCF-7 (IC50 =8.9 μM)、HCT116 (IC50 >10 μM) 和 HEK-293 (IC50 =14.1 μM) 中表现出细胞毒性。Bcl-2-IN-20 促进 ROS 的产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。
HY-173064
HDAC
Parasite
Infection
Cancer
DS-103 是 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ,IC50 分别为 0.029、0.123、0.022、0.367 和 9.26 μM。DS-103 可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7,IC50 为 5.08 μM。 DS-103 在细胞 A2780 和 Cal27 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 1.48 μM 和 1.47 μM,可逆转 A2780 和 Cal27 中 Cisplatin (HY-17394) 的耐药性,IC50 分别为 4.62 μM 和 2.23 μM。DS-103 与 Cisplatin (HY-17394) 具有协同作用,增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡。
HY-174866
Histone Acetyltransferase
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
BT-O2C 是一种具有高选择性的 p300 PROTAC 降解剂。BT-O2C 可以显著降解 HAP1 细胞中 p300 的水平。BT-O2C 在 CIC:DUX4 肉瘤 (CDS) 细胞系中具有显著的细胞毒性 (IC50 = 152-221 nM) 并且显著减少 CDS 靶基因 (ETV1, ETV4, ETV5) 的表达。BT-O2C 可用于癌症的研究。(粉色: p300 配体 (HY-174868); 蓝色: CRBN 配体 (HY-W023573); 黑色: 连接子; CRBN 配体+连接子 (HY-174869))。
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性,而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。
HY-174232
EGFR
Carbonic Anhydrase
Caspase
Cancer
EGFR/CA-IX-IN-1 (Compound 14) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 和碳酸酐酶 IX (CA-IX ) 的双重抑制剂,IC50 值分别为 5.92 nM 和 63 nM。EGFR/CA-IX-IN-1 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231, MCF-7) 表现出很强的细胞毒性,IC50 值分别为 5.78 μM 和 8.05 μM。EGFR/CA-IX-IN-1 能够抑制 CA-IX 的催化活性,上调 BAX/Bcl-2 比值,激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶,并使细胞周期停滞在 G1 期。EGFR/CA-IX-IN-1 有望用于乳腺癌的研究。
HY-29268
HY-114796
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
tHGA是一种具有抗炎活性的化合物,具有抑制大豆15-LOX的活性。tHGA在对人类白细胞的实验中显示出显著的抑制作用,IC50 值为0.42 μM,接近常用标准NDGA的效果。tHGA浓度依赖性地抑制5-LOX的产物合成,尤其是抑制半胱氨酸白三烯LTC(4),其IC50 值为1.80 μM,并且未表现出细胞毒性。tHGA的抗炎作用似乎不是通过氧化还原或金属螯合机制进行的,因为该化合物在这些生物活性测试中均为阴性。tHGA通过双重LOX/COX抑制机制发挥作用,对5-LOX和COX-2具有更高选择性,IC50 值为0.40 μM。
HY-136797
Dengue Virus
Infection
BP13944是一种通过高通量筛选发现的潜在小分子抑制剂。它能有效抑制登革热病毒(DENV)复制子的表达,EC50值为1.03±0.09 μM。BP13944可以抑制所有四种血清型DENV的复制或病毒RNA合成,但对日本脑炎病毒无效。BP13944可能以DENV NS3蛋白酶为靶点,对NS3蛋白酶区域的E66G氨基酸替换会导致病毒对BP13944产生抗性。BP13944没有明显的细胞毒性。由于目前还没有有效的登革热疫苗和抑制方法,BP13944作为一种有效的小分子抑制剂,未来可能成为抑制登革热的潜在试剂。
HY-101392
HY-169920
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-79 (Compound 3k) 是一种 HIV 抑制剂,对 HIV-1 及其常见突变种表现出显著的抑制活性 (对 HIV-1 、 K103 、L100I 、E138K 的 IC50 分别为 1.9、1.9、8.7、11 nM),并且具有低细胞毒性和高选择性指数 (CC50 = 21.95 μM,SI = 11478)。此外,HIV-1 inhibitor-79 对 HIV-2 也显示出抗病毒活性,EC50 值为 6.14 μM,且能够显著抑制 HIV-1 逆转录酶 的活性 (IC50 = 25 nM)。
HY-N2081
HY-N2081R
HY-121605S
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-P99291
LM 609; MEDI 523; Anti-αvβ3 Integrin Recombinant Antibody
Integrin
Apoptosis
Akt
Cancer
埃达组单抗
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αv β3 整合素 IgG 单克隆抗体。Etaracizumab 旨在通过 NK 细胞介导的细胞毒作用靶向作用于 αv β3 + 癌细胞。Etaracizumab 在空间上阻碍大配体进入 RGD 结合位点,但不会阻断该位点。Etaracizumab 在体外降低 p-Akt 。Etaracizumab 可以降低癌细胞的增殖和侵袭能力。Etaracizumab 诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制 αv β3 介导的细胞粘附、内皮细胞迁移和破骨细胞介导的骨吸收。Etaracizumab 可用于卵巢癌、转移性黑色素瘤以及晚期实体瘤等癌症的抗肿瘤研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-10015R
5-(4-Pheno xybutoxy)psoralen (Standard)
Reference Standards
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
PAP-1 (Standard)是 PAP-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PAP-1 (5-(4-Pheno xybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50 =2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50 =45 nM) 表现出 23 倍的选择性,并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
HY-130178
Endogenous Metabolite
Infection
CL-385319是一种N-替代哌啶化合物,具有抑制H5N1禽流感A病毒感染的活性。CL-385319在Madin-Darby犬肾细胞(MDCK)中对高度致病性的H5N1病毒的感染表现出IC50为27.03±2.54 μM的效果。CL-385319具有低细胞毒性,CC50为1.48 mM,能够抑制携带不同来源H5N1毒株的假病毒入侵,但对VSV-G假型粒子的进入没有抑制作用。CL-385319具有HA1中的M24A突变或HA2中的F110S突变的假病毒对CL-385319具有抗性,表明这两个残基在腔体区域可能对CL-385319的结合至关重要。
HY-172878
Small Interfering RNA (siRNA)
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC/PSMD14-IN-1 (Compound 8B) 是一种硫藤黄素衍生物。HDAC/PSMD14-IN-1 是一种具有口服活性的 PSMD14/HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 分别为 238.7 nM/141.2 nM)。HDAC/PSMD14-IN-1 对 ESCC 细胞系具有良好的细胞毒性 (IC50 : 30-250 nM),并有效逆转上皮间质转化 (EMT)。HDAC/PSMD14-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC/PSMD14-IN-1 在 KYSE30 细胞小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。HDAC/PSMD14-IN-1 可用于抗食管癌的研究。
HY-N8501
Bacterial
Infection
Emestrin 是一种最初从 E. striata 中分离出来的霉菌毒素,具有抗菌、免疫调节和细胞毒性作用。它对真菌 C. albicans 和 C. neoformans 以及细菌 E. coli、S. aureus 和耐甲氧西林 S. aureus (MRSA;IC50 s 分别为 3.94、0.6、2.21、4.55 和 2.21 μg/mL) 有效。Emestrin 是一种趋化因子 (CC 基序) 受体 2 (CCR2) 拮抗剂 (在使用分离的人单核细胞的放射性配体结合试验中,IC50 =5.4 μM)。Emestrin (0.1 μg/mL) 可诱导 HL-60 细胞凋亡。它在小鼠中以 18 至 30 mg/kg 的剂量给药时可诱导心脏、胸腺和肝脏组织坏死。
HY-P10667
Integrin
Cancer
Ac-MRGDH-NH2 是含有 RGD 的五肽。Ac-MRGDH-NH2 可以用于合成非对映异构体前药 Λ- 和 Δ-[Ru(Ph2phen)2(κS,κN-(Ac-MRGDH-NH2))]Cl2。Ac-MRGDH-NH2 在这些前药中可作为细胞毒性双水合钌弹头 [Ru(Ph2phen)2(OH2)2]2+ 的光裂解保护基,并且具有整合素 靶向性和光取代性。因此,Ac-MRGDH-NH2 可以用于肿瘤靶向光活化化疗的研究。
HY-174802
Cyclic GMP-AMP Synthase
IKK
IFNAR
Inflammation/Immunology
XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS ) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点,使激活环稳定在闭合的非活性构象中,从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS 。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞,有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性,适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍,为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。
HY-170978
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂,DC50 为 1.09 nM。PROTAC CDK9 degrader-11 在多小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出细胞毒性,IC50 为纳摩尔水平。PROTAC CDK9 degrader-11 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的细胞侵袭。PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3 (HY-170979); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56 (HY-W247437))
HY-174301
Deubiquitinase
DNA Methyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
USP7-IN-18 (Compound X21) (0.25-1 μM, 24 h) 作为新型USP7抑制剂,通过直接抑制酶活性和调控下游通路 (包括首次报道的PCLAF靶点)。 USP7-IN-18 (0.01-100 μM, 72 h) 显著抑制白血病 (RS4;11) 和结肠癌 (MC38/CT26.WT) 细胞增殖。 USP7-IN-18 (2.5 μM, 0.5 h) 对 USP7 表现出较高的选择性,优于其他 8 种去泛素化酶。USP7-IN-18 (1.95-2000 nM, 3 min) 经过SPR 分析发现与 USP7 的催化结构域结合,KD 值为4.9 μM。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-146019A
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性,EC50 为 13.6 nM,具有较低的细胞毒性,对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性,EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
HY-P10914
MDM-2/p53
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50 =15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-155718
Apoptosis
Cancer
fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO 3] (compound 6),即铼(I)三羰基水配合物,是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO 3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性,IC50 =50 nM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO 3] 主要积聚在细胞核中,下调 PC3 细胞 ATP 产生,而促发细胞凋亡 (apoptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO 3] 不诱导坏死、焦亡和自噬。
HY-W010451R
Hydroxyhydroquino ne (Standard)
Reference Standards
PERK
Potassium Channel
Apoptosis
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cardiovascular Disease
Cancer
1,2,4-三羟基苯 (Standard)
1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquino ne) (Standard) 是 1,2,4-Trihydroxybenzene (HY-W010451) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquino ne) 是一种内质网 (ER) 应激诱导剂,可靶向 PKR 样内质网激酶 PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化,激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂,破坏线粒体和内质网等细胞器结构,引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-N3810
Tyrosinase
Others
ent -11α-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid 是一种抗黑色素合成的络氨酸酶抑制剂,能够从凤尾蕨中分离得到。ent -11α-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid 可调节黑色素生成转录因子小眼相关转录因子(MITF)。ent -11α-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid 的 11α-OH、15-oxo 和 16-en 部分是抑制黑色素合成的关键片段。19-COOH 部分则与抑制 11α-OH KA 及其相关化合物相关的细胞毒性有关。
HY-W700834
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
哈尔满碱-d3
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-P10785
Bacterial
Antibiotic
Infection
Iturin A-2 是一种可在 B. subtilis 被发现的环状脂肽,对植物病原真菌 P. expansum 具有抑制活性 (MIC 为 8 µg/纸片)。Iturin A-2 对 MCF-7 和 BT474 乳腺癌细胞以及 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 66.81, 95.04 和 77.5 µg/mL。在温室研究中,100 和 300 mg/kg 浓度的 Iturin A-2 可以减少由 B. maydis 引起的南方玉米叶斑病斑块面积,并且在田间研究中,300 和 500 mg/kg 浓度可以减少南方玉米叶斑病的发生率。Iturin A-2 (12.5 µg/mL) 还能抑制孤立的受精海星卵的细胞分裂,但不影响核分裂。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Autophagy
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可抑制检查点激酶 2(Chk2;无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM)。NSC 109555 对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶,但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK,IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化(IC50 =240 nM)。它抑制 L1210 白血病细胞的生长,并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性,并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加,并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
HY-155719
Paraptosis
Cancer
fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO 3] (compound 3),即铼(I)三羰基水配合物,是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO 3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性,IC50 =0.32 μM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO 3] 主要积聚在线粒体中,下调 PC3 细胞 ATP 产生,而促发细胞副凋亡 (paraptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO 3] 不诱导坏死、凋亡和自噬。
HY-W777360
HY-121642
Others
Others
SL-017是一种的光声敏化剂,属于光敏素B的衍生物。它能在30分钟内被细胞最大程度摄取,主要定位于线粒体。SL-017在可见光或超声激活后,可显著增加活性氧(ROS)的产生。低浓度的SL-017可快速引起线粒体膜电位的丧失。SL-017还能导致线粒体碎片化,这一过程发生在膜电位丧失之后。环氧二十碳三烯酸(EETs)可以减轻SL-017引起的线粒体膜电位丧失,但抗氧化剂抗坏血酸无此效果。这些特性表明,SL-017主要靶向线粒体,通过触发线粒体膜电位崩溃、产生ROS和导致线粒体碎片化来发挥其细胞毒性作用。SL-017作为一种光声敏化剂,在光动力疗法和声动力疗法中具有潜在的应用价值。
HY-149760
PROTACs
Phosphatase
Cancer
PVD-06 是选择性的 PROTAC 类 PTPN2 降解剂 (PTPN2 /PTP1B 选择性指数 >60 倍), 具有抗癌活性。PVD-06 以泛素化和蛋白酶体依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化,并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 由靶蛋白配体 (red part) PTPN2 ligand 1 (HY-168691)、PROTAC linker (black part) 6-Amino caproic acid (HY-B0236) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078) 组成。其中 E3 泛素酶配体+Linker 可组成 6-Amino caproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me (HY-168690)。
HY-134160S
5-DHFU-13 C,15 N2 ; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione-13 C,15 N2 ; 5-Fluorodihydrouracil-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13 C,15 N2 (5-DHFU-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (HY-134160)。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-151738
ADC Linker
Others
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W327027
Fluorescent Dye
Others
7-(2,4-Dinitropheno xy)-4-methyl-2H-chromen-2-one (Compound 1) 是一种检测硫化氢 (H2 S ) 的荧光探针。7-(2,4-Dinitropheno xy)-4-methyl-2H-chromen-2-one 的检测限低 (4×10-6 mol/L)、选择性好和灵敏度高。7-(2,4-Dinitropheno xy)-4-methyl-2H-chromen-2-one 在浓度为 150 µg/mL 几乎没有细胞毒性。7-(2,4-Dinitropheno xy)-4-methyl-2H-chromen-2-one 的激发波长为 331 nm,在 DMSO 溶剂中发射波长约为 385 nm,加入 HS- 后荧光强度在 392 nm 左右明显增加。
HY-173132
Aldose Reductase
Cancer
AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4 )的高效广谱抑制剂,通过同时结合 SP2 和 SP3 口袋实现对多个亚型的抑制,从而阻断与药物耐受相关的代谢通路。在酶活性测定中,AKR1Cs-IN-1 对 AKR1C1 、AKR1C2 、AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM,显示出显著的抑制活性。AKR1Cs-IN-1 在多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中展现出卓越的重敏化效果,能有效增强 DOX 的细胞毒性。AKR1Cs-IN-1 有望用于乳腺癌耐药性研究。
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂,能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro),在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株),且细胞毒性 CC50 为 98 µM,无明显毒性。此外,TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
HY-116028
15-Deoxy-Δ12,14-PGD2
Endogenous Metabolite
Prostaglandin Receptor
PPAR
Src
Cardiovascular Disease
15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 是 PGD2 (HY-101988) 的代谢物,是 PGD2 受体 2 (DP2 ) 的激动剂。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 可结合 DP2(Ki=50 nM)并诱导嗜酸性粒细胞活化(EC50 =8 nM)。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 还刺激类固醇受体辅激活因子-1 (SRC-1 ) 向过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ ) 的募集,诱导 PPARγ 介导的转录。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 对 L1210 鼠白血病细胞具有细胞毒性(IC50 =0.3 μg/ml),并能够抑制 ADP 诱导的血小板聚集(IC50 =320 ng/mL)。
HY-173703
Topoisomerase
Drug Intermediate
Cancer
β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan (Compound 9a) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的抑制剂。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物结合,阻止 DNA 链的重新连接,从而诱导 DNA 断裂和细胞凋亡。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 可被肿瘤微环境中高表达的 β- 葡萄糖醛酸酶特异性切割,释放出 Exatecan 发挥细胞毒作用。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 也是 Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan 的中间体。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 有望用于癌症的研究。
HY-L023
113 compounds
抗体偶联药物 (ADCs) 是由单克隆抗体、连接剂和细胞毒素组成的一类新型癌症治疗药物。到目前为止,已经有多种 ADC 药物通过批准上市,60 多种 ADC 药物处于临床研究阶段。抗体偶联药物是全球增长最快的抗肿瘤药物之一。
细胞毒素是抗体偶联药物的重要组成部分。抗体偶联药物对肿瘤细胞的毒性主要来自于毒素分子。MCE 可以提供 113 种有效的毒素分子,包括 auristatin 衍生物,maytansino ids,calicheamicin,duocarmycin,pyrrolobenzodiazepines (PBDs) 等。
HY-L213
277 compounds
抗癌上市药物库精心收录了所有经美国食品药品监督管理局 (FDA) 以及其他主要国家药监局批准上市的用于癌症治疗的药物。这些药物涵盖了多种癌症类型,包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病等常见癌症。从经典的化疗药物到前沿的靶向治疗药物和免疫治疗药物。库中包含了多种作用机制的药物化合物。有直接杀伤癌细胞的细胞毒性药物,也有通过调节肿瘤微环境、抑制肿瘤血管生成、激活免疫系统等方式发挥抗癌作用的药物。这种多样性为研究人员提供了广泛的研究视角和干预策略选择。
无论是针对癌症治疗的基础研究,探索药物作用的新靶点和新机制;还是进行药物再利用研究,寻找现有药物对其他癌症类型或疾病的潜在治疗效果;亦或是开展联合用药研究,优化癌症治疗方案,抗癌上市药物库都是一个不错的选择。
MCE 收录了 277 个适应症为癌症的小分子化合物,是进行老药新用的良好工具。
HY-L133
298 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供298种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-130013
HY-136213
Dyes
Endoplasmic reticulum dye 1 是一种活细胞显像剂 (live cell imaging agent ),用于检测质膜上的胞外活动。Endoplasmic reticulum dye 1 具有低细胞毒性,耐光漂白,是短期或长期成像的理想选择。
HY-D1504
Dyes
IR-797 chloride 是一种近红外 (NIR) 染料。 IR-797 chloride 在 700 nm 附近具有最大吸收。 IR-797 chloride 显示出一些聚集诱导发射 (AIE) 特性。 IR-797 chloride 显示具有细胞毒性。
HY-15924
MTT; Thiazolyl Blue Tetrazolium bromide; Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide
Chromogenic Substrates
噻唑蓝
Thiazolyl Blue (MTT) 是一种具有细胞渗透性和正电荷的四唑染料,用于检测细胞的还原性代谢。Thiazolyl Blue 被细胞通过质膜吸收,然后被细胞内的 NAD (P) H 氧化还原酶还原为甲醛。它经常用于比色测定,以测量细胞增殖,细胞毒性,和凋亡。
HY-141646
HY-D2215
HY-D2318
Fluorescent Dyes/Probes
Flipper-TR 5 是 Flipper 探针,其包含一个终端羧酸盐,用于保留在质膜上。Flipper-TR 5 能够选择性地标记细胞质膜,并显示出优异的机械敏感性、可忽略的细胞毒性和可控的光毒性。
HY-145499
HY-153209G
Fluorescent Dye
Adjuvant-4 (GMP) 是一种 GMP 级别的 Adjuvant-4。Adjuvant-4 是一种疫苗佐剂,可增强抗原特异性抗体滴度和细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。一般是矿物油和甘露醇单油酸酯的水包油乳化剂。
HY-D2429
HY-15579G
Mono methylauristatin F (GMP)
Fluorescent Dye
MMAF (Mono methylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Mono methylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Mono methylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Mono methylauristatin F sodium (GMP)
Fluorescent Dye
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Mono methylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Mono methylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-D0300
Dyes
Leucomalachite green 是孔雀石绿 (MG) 的主要还原代谢产物,具有比孔雀石绿更低的细胞毒性 (如 HEp-2 和 Caco-2)。Leucomalachite green 可能涉及干扰细胞代谢或氧化还原平衡,可用于评估其作为食品污染物对人体细胞的潜在危害。
HY-136976
Dyes
WST-1 是一种水溶性四唑盐。WST-1 诱导细胞内线粒体脱氢酶进行 NADH 依赖的酶切反应,释放出水溶性的甲臜产物。WST-1 可用于细胞增殖与细胞毒性检测,通过测定 450 nm 处的吸光值来反映细胞活力。
HY-D0716
Fluo-3-pentaacetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
Fluo-3 AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Fluo-3 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-101902
Quin-2 acetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
Quin-2AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Quin-2AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-D2437
Fluorescent Dyes/Probes
阿霉素-聚乙二醇-Cy3
DOX-PEG-Cy3 (Doxorubicin-PEG-Cy3) 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 DOX-PEG 偶联物。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。DOX 是一种广谱蒽环类抗生素,具有细胞毒性。
HY-D1498
Fluorescent Dyes/Probes
Mag-Fluo-4 AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Mag-Fluo-4 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-16700G
Fluorescent Dye
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-156087G
Fluorescent Dye
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-D2476
Fluorescent Dyes/Probes
H2S Fluorescent probe 1 (Compound 2) 是一种检测硫化氢 (H2 S ) 的荧光探针,几乎没有细胞毒性。H2S Fluorescent probe 1 的 DMSO 溶液中加入 HS- ,会在 485nm 处出现新的吸收峰。H2S Fluorescent probe 1 在滴定 HS- 过程中,434 nm 处的荧光强度迅速增加。
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-D0257
Acid Yellow 23; FD&C Yellow no . 5
Dyes
酒石黄
Tartrazine (Acid Yellow 23; FD&C Yellow No . 5) 是一种口服活性的偶氮型酸性染料, 橙黄色粉末, 溶于水呈黄色, 主要用作食品着色的合成柠檬黄色偶氮染料。Tartrazine 是着色剂中最稳定的一种。Tartrazine 可诱导线粒体介导的细胞凋亡 (Apoptosis )。Tartrazine 可引起神经发育毒性、细胞毒性和遗传毒性。
HY-D0300R
Dyes
Leucomalachite green (Standard) 是 Leucomalachite green (HY-D0300) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Leucomalachite green 是孔雀石绿 (MG) 的主要还原代谢产物,具有比孔雀石绿更低的细胞毒性 (如 HEp-2 和 Caco-2) 。Leucomalachite green 可能涉及干扰细胞代谢或氧化还原平衡,可用于评估其作为食品污染物对人体细胞的潜在危害。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Fluorescent Dye
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-D2380
Fluorescent Dyes/Probes
H2S probe 1 (compound 1NND) 是一种硝基苯并恶二唑 (NBD) 的衍生物,具有抗肿瘤活性。H2S probe 1 对人胰腺癌细胞 MIA PaCa-2 具有细胞毒性 (IC50 =77.9 nM),对人类端粒 G-四联体 (G-quadruplex ) 具有较高的亲和力 (Kd =1.72 μM)。H2S probe 1 可用于癌症的研究。
HY-D0203
Malachite green
Dyes
孔雀石绿
Basic green 4 (Malachite green) 是一种阳离子染料,作为杀菌剂可广泛应用于水产养殖业,并且在实验室中常用于磷酸盐的测定。Basic green 4 对哺乳动物细胞表现出高度的细胞毒性和致癌性,具体表现为对 HEp-2 人喉细胞和 Caco-2 人结肠直肠腺癌细胞的 IC50 分别为 2.03 µM 和 13.8 µM,并能够促进肝脏肿瘤的发展。最大吸收波长为 621 nm。
HY-D1583
DBCO-Cy5 hexafluorophosphate; Cyanine5 dibenzocyclooctyne hexafluorophosphate
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) hexafluorophosphate 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-D1701
Fluorescent Dyes/Probes
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-101898
Indo-1 Acetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-D1244
Fluorescent Dyes/Probes
CO probe 1 (probe 2) 是一种高效率的荧光 CO 探针 (Ex=493 nm),具有烯丙基醚反应位点。在 PdCl₂ 存在下,CO 将 Pd2+ 还原为 Pd0 ,触发 Tsuji-Trost 反应,移除烯丙基保护基团,释放荧光素并产生显著荧光信号。CO probe 1 具有高选择性、快速响应 (20 分钟内荧光增强 150 倍) 及低细胞毒性,可用于活细胞内 CO 的实时成像。CO probe 1 可能用于炎症、血管疾病或癌症等涉及 CO 信号调控的病理机制研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N0510A
Aristolochic acid I sodium; TR 1736 sodium
Biochemical Assay Reagents
马兜铃酸I钠盐
Aristolochic acid sodium salt (Sodium aristolate 1) 是一些中草药的成分,是造成肾毒性的原因。它是一种前体活性分子,通过将硝基还原为胺而激活,从而形成细胞毒性 DNA 加合物。
HY-W015715
Orcino l mono hydrate
Indicators
苔黑酚
5-Methylresorcino l mono hydrate (Orcino l mono hydrate) 是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂。5-Methylresorcino l mono hydrate 具有细胞毒性。5-Methylresorcino l mono hydrate 也是一种口服活性物质,可穿过血脑屏障抗焦虑剂。
HY-W110888
Biochemical Assay Reagents
亮黄
Brilliant Yellow 是一种含重氮的磺酸,也是一种有效的 VGLUT 特异性抑制剂。Brilliant Yellow 是不透膜的。然而,有些 Brilliant Yellow 的类似物具有低细胞毒性和细胞渗透性。Brilliant Yellow 类似物可作用于海马神经元的谷氨酸能传递。
HY-131553
HY-W039865
HY-W008864
β-Octaacetyllactose
Cell Assay Reagents
乳糖八乙酸酯
Lactose octaacetate 对某些真菌表现出轻微到中等的抗真菌活性,但它对细菌和酵母菌活性较低或无活性。对 MDBK 细胞, HEp-2 和 MDCK 细胞表现出低的细胞毒性。对 PV-1 有抗病毒活性。
HY-W013508
3D Bioprinting
I2959 被广泛用作水凝胶光化学交联的光引发剂,I2959 与 CMA 水凝胶的结合已被用作生物 3D 打印应用的生物墨水。此外,I2959 具有较高的自由基生成效率,对快速分裂的细胞系具有细胞毒性。
HY-N1555
HY-153209G
Biochemical Assay Reagents
Adjuvant-4 (GMP) 是一种 GMP 级别的 Adjuvant-4。Adjuvant-4 是一种疫苗佐剂,可增强抗原特异性抗体滴度和细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。一般是矿物油和甘露醇单油酸酯的水包油乳化剂。
HY-15579G
Mono methylauristatin F (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MMAF (Mono methylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Mono methylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Mono methylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Mono methylauristatin F sodium (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Mono methylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Mono methylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Cell Assay Reagents
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-148842
Drug Delivery
C14-4 是一种用于合成脂质纳米颗粒 (LNPs) 的可电离脂质。C14-4 可以增强 mRNA 递送,能够将 mRNA 递送至原代人 T 细胞从而诱导功能性蛋白表达。C14-4 具有高转染效率和低细胞毒性。
HY-16700G
Biochemical Assay Reagents
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-156087G
Biochemical Assay Reagents
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-131553R
Vitamin E succinate (Standard)
Biochemical Assay Reagents
D-α-生育酚琥珀酸酯 (Standard)
D-α-Tocopherol Succinate (Standard)是 D-α-Tocopherol Succinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-α-Tocopherol Succinate (Vitamin E succinate) 是一种抗氧化生育酚,是维生素 E 的一种盐形式。D-α-Tocopherol Succinat 抑制 Cisplatin (HY-17394) 引起的毒性。D-α-Tocopherol Succinate 可用于癌症的研究。
HY-138540R
Cell Assay Reagents
1-十二烷基咪唑 (Standard)
1-Dodecylimidazole (Standard) 是 1-Dodecylimidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-44076
Lithium phenyl-2,4,6-trimethylbenzoylphosphinate
3D Bioprinting
LAP (Lithium phenyl-2,4,6-trimethylbenzoylphosphinate) 是一种自由基引发剂。LAP 在生物打印条件下产生的自由基具有潜在的细胞毒性和诱变性。此外,LAP 的浓度会影响 3D 打印支架的机械强度,一般 LAP 用于固化的使用浓度范围在 0.05%-1%,在 0.1% 浓度条件下产生的弹性模量最高,具有增强的机械性能和优异的生物相容性。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-Y0030A
3-HPA
Biochemical Assay Reagents
3-羟基吡啶-2-羧酸
3-Hydroxypicolinic acid, matrix substance for MALDI-MS 是一种基质。3-Hydroxypicolinic acid, matrix substance for MALDI-MS 与铜等金属离子配位形成具有细胞毒性和抗分枝杆菌活性的配合物。3-Hydroxypicolinic acid, matrix substance for MALDI-MS 在基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱 (MALDI-TOF MS) 中用于分析寡脱氧核苷酸。3-Hydroxypicolinic acid, matrix substance for MALDI-MS 可用于核酸分析和抗结核化合物开发。
HY-Y1881B
Buffer Reagents
五水合硫酸铜,用于细胞培养,98%
Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 是一种生化试剂。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 可降低 ROS 的产生以及 MyD88 和 c-Rel 基因表达水平。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 可降低 T-SOD 、CAT 和 GSH 的活性,增加 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 的活性。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 对多种细胞具有细胞毒性。
HY-158227A
DexMA (MW 500000)
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (DexMA) (MW 500000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158227
DexMA (MW 200000)
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (MW 200000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-116282
DSS (MW 5000); DXS (MW 5000)
Carbohydrates
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 5000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 5000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 5000,不同分子量的 Dextran sulfate sodium salt (DSS) 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 是补体 和凝血 途径的抑制剂,属于糖胺聚糖 (GAG) 家族。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可作为抗凝剂、抗病毒剂和抗血脂剂 。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可阻止 HIV-1 病毒吸附到宿主细胞上。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可抑制 NK 细胞介导的细胞毒性。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可抑制即时血液介导的炎症反应 (IBMIR)。
HY-Y1881A
Buffer Reagents
五水合硫酸铜,99.9%
Copper sulfate pentahydrate, 99% 是一种生化试剂。Copper sulfate pentahydrate, 99% 可降低 ROS 的产生以及 MyD88 和 c-Rel 基因表达水平。Copper sulfate pentahydrate, 99% 可降低 T-SOD 、CAT 和 GSH 的活性,增加 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 的活性。Copper sulfate pentahydrate, 99% 对多种细胞具有细胞毒性。Copper sulfate pentahydrate, 99% 具有抗氧化活性。Copper sulfate pentahydrate, 99% 可用于糖尿病、帕金森病和 DMBA (HY-W011845) 诱导的肿瘤研究。
HY-126726
Drug Delivery
氧化的低密度脂蛋白 (oxLDL) 颗粒包含具有细胞毒性和促动脉粥样硬化的低分子量物质。许多这些物质最近从 oxLDL 中分离和纯化,并被鉴定为磷脂酰胆碱种类,其在 sn-2 位置含有片段化的氧化短链脂肪酸残余物。 1-(Palmitoyl)-2-(5-keto-6-octene-dioyl) 磷脂酰胆碱或 KOdiA-PC 是 oxLDL 种类中最有效的 CD36 配体之一。 KOdiA-PC 以仅 2 至 3 个 KOdiA-PC 分子/LDL 颗粒的频率赋予 CD36 清道夫受体与 LDL 的结合亲和力,并且可能是 oxLDL 更重要的结构决定因素之一。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-106374
VEGFR
Cancer
Elpamotide 是一种源自 VEGFR2 的表位肽。Elpamotide 可诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 杀死表达 VEGFR2 的内皮细胞。Elpamotide 具有潜在的免疫刺激活性和抗肿瘤活性。Elpamotide 可用于癌症的研究,例如胰腺癌。
HY-P10564
Bacterial
Infection
Pardaxin P 4 是一种存在于红海鲽鱼 (Red Sea Moses sole) 分泌物中的抗菌肽。Pardaxin P 4 作为生物膜的穿孔剂,能够与不同组成的磷脂双层膜相互作用,并诱导细胞毒性与孔形成。Pardaxin P 4 可用于抗菌药物的研究。
HY-A0300
HY-P5033
Bacterial
Cancer
Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽,具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
HY-P5742A
EGFR
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA (P5) 源自大鼠 HER2/neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-P10782
HY-P1862
HSV
Infection
HSV-gB2 (498-505) 是来源于单纯疱疹病毒 (HSV) 糖蛋白 B 的免疫显性表位,对应其 498-505 残基序列,可作为 H-2Kb 限制性和 HSV-1/2 交叉反应性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 识别表位。
HY-129960
HY-P10841
HY-P10858
HY-125586
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-P10772
HY-P10301
CXCR
Cancer
CXCL9(74-103) 是 CXCL9 的衍生肽,对糖胺聚糖 (GAGs) 具有高亲和力能与 GAG结合。CXCL9(74-103) 具有抗血管生成特性,能在体外降低 EGF、VEGF165 和 FGF-2 介导的血管生成过程, 同时不产生细胞毒性。
HY-P1855
EGFR
Cancer
HER2/neu (654-662) GP2 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,来源于人类表皮生长因子受体 2 HER2/nue (654-662),可诱导 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 对多种上皮肿瘤发生反应。
HY-169684
Fungal
Infection
Cancer
Vaccarin C (Compound VIII) 是一种环庚肽,具有良好的抗真菌活性,对病原真菌和皮肤真菌 M. audouinii 和 T. mentagrophytes 的 MIC 值为 6 µg/mL。Vaccarin C 对道尔顿淋巴瘤腹水 (DLA) 和埃利希腹水癌 (EAC) 细胞株具有较高的细胞毒性,IC50 值分别为 3.35 和 5.72 μM。
HY-P10930A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
wrwycr-NH2 (TFA) 是一种肽。wrwycr-NH2 (TFA) 对多种癌细胞具有细胞毒性,可诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞,但不诱导内质网应激。wrwycr-NH2 (TFA) 具有抗肿瘤的活性,与 DNA 损伤剂连用效果更好。
HY-P10770
HY-144334
DNA/RNA Synthesis
Infection
CHIKV-IN-3 是一种有效的针对 CHIKV-122508 和 CHIKV-6708 的低通道抑制剂,其 EC50 值分别为 1.55 和 0.14 µM。CHIKV-IN-3 作用于宿主细胞以干扰病毒复制。CHIKV-IN-3 表现出极小的细胞毒性 (CC50 > 100 µM)。预防作用。
HY-P5891
PKC
Cardiovascular Disease
TAT-SAMβA 是由 RNAENFDRF (SAMβA;HY-P3429) 结合细胞穿透 TAT 蛋白衍生肽 TAT47-57 组成的肽。TAT-SAMβA 是 Mfn1-βIIPKC 结合的选择性拮抗剂。TAT-SAMβA 保护小鼠胚胎成纤维细胞 (MEFs) 免受氧化应激诱导的细胞毒性。
HY-P1881
HPV
Cancer
HPV16-E711-20 epitope 是 HLA-A* 0201 限制性人细胞毒性T淋巴细胞 (CTL) 表位的 HPV16 E7 蛋白,在体外显示了与 HLA-A2 的高亲和力结合。HPV16 CTL 表位可能是开发有效肽基抗肿瘤疫苗的良好候选。
HY-P4836A
Parasite
Infection
LL-37 FK-13 TFA 是 LL-37 FK-13 (HY-P4836) 的 TFA 盐形式。LL-37 FK-13 TFA 是一种抗菌剂,可抑制 Trichomonas vaginalis 。LL-37 FK-13 TFA 对人类红细胞有微弱溶血作用,对人类成纤维细胞的细胞毒性微弱。
HY-P10402
Bacterial
Infection
Cancer
BMAP 28, bovine 是一种抗菌肽。BMAP 28, bovine 通过增加细胞膜通透性并导致细胞内容物泄漏,表达对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性。BMAP 28, bovine 对癌细胞和活化的人类淋巴细胞表现出细胞毒性。BMAP 28, bovine 通过线粒体膜电位去极化诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P0270
Magainin II
Bacterial
Antibiotic
Fungal
Infection
蛙皮素 2
Magainin 2 (Magainin II) 是一种抗菌肽 (AMP ),从非洲爪蟾皮肤中分离得到。Magainin 2 显示抗生素活性对许多革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Magainin 2 对原生动物也有活性。Magainin 2 通过优先与细菌膜中丰富的阴离子磷脂相互作用而发挥细胞毒性作用。
HY-N6693
HY-P10228
Fungal
Bacterial
Infection
S-Thanatin 是昆虫抗菌肽,具有强效的广谱抗菌活性。S-Thanatin 能抑制革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和真菌的活性,且无细胞毒性。S-Thanatin 的抗菌活性不受 PH 值影响,但单价阳离子 (Na+ /K+ ) 能以剂量依赖方式降低其对革兰氏阴性菌的抑菌活性。
HY-P1474
Amyloid β-Protein (22-35)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35),β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
HY-P1474A
Amyloid β-Protein (22-35) (TFA)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA,β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 TFA 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
HY-P10596
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽,可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性,抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞毒性,IC50 值分别为 4,18 和 5 μM。
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。Influenza A virus-IN-8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性),其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。Influenza A virus-IN-8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合,对 H1 显示了良好的亲和性,其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-P10593
Transmembrane Glycoprotein
Influenza Virus
Cancer
Influenza A NP (383-391) (HLA-B27) 是一种可以从破伤风毒素中得到的多肽序列。Influenza A NP (383-391) (HLA-B27) 是一个具有广泛免疫原性的 CD4+ T 辅助细胞表位,能够增强 CD8 + 细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。Influenza A NP (383-391) (HLA-B27) 可用于乳腺癌的研究。
HY-P5581
Peptides
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Alloferon 1 是一种抗病毒和抗肿瘤肽。Alloferon 1 刺激人外周血淋巴细胞的天然细胞毒性。Alloferon 1 还可诱导 IFN 合成,并增强小鼠的抗病毒和抗肿瘤抵抗力。Alloferon 1 在 λ-角叉菜胶诱导的足水肿模型中也显示出抗炎活性。Alloferon 1 可以从丽蝇 Calliphora vicina (双翅目) 的血液中分离出来。
HY-P2302
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
Defensin HNP-3 human 是具有细胞毒性的抗生素肽,被称为“防御素”。Defensin HNP-3 human 对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌具有抑制活性。Defensin HNP-3 human 最初合成为 94 个氨基酸 preproHNP(1-94),共翻译蛋白水解为 proHNP(20-94),去除阴离子前体后才转化为成熟的 HNP (65-94)。
HY-P10563
BHV-1100
CD38
Cancer
No raramtide (BHV-1100) 是一种抗体招募分子。No raramtide 能够特异性地结合到 CD38 分子上来招募自然杀伤 (NK) 细胞。No raramtide 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用来增强 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。这种机制允许 NK 细胞更有效地识别和消灭肿瘤细胞,同时避免了 NK 细胞之间的相互杀伤。No raramtide 可用于自体癌症免疫的研究。
HY-P10417
Integrin
Others
Cancer
RTDLDSLRTYTL 是一种具有高亲和力和特异性的 Alpha (v) beta (6) integrin (avb6 ) 抑制剂。RTDLDSLRTYTL 通过与 avb6 整合素结合,该肽序列能够激活 T 细胞的细胞毒性和细胞因子产生,如干扰素-γ。RTDLDSLRTYTL 通过嵌合型 T 细胞抗原受体 (CAR) 的设计,使得 T 细胞能够被重定向,从而特异性地识别和攻击肿瘤细胞。RTDLDSLRTYTL 可用于癌症免疫治疗和靶向药物开发的研究。
HY-P10872
SARS-CoV
Infection
P315V3 是一种冠状病毒 (coronavirus ) 泛型抑制剂,可抑制 SARS-CoV-2 原型 PT、Delta、BA.1 和 BA.4 毒株,IC50 分别为 10.9、8.9、8.6 和 2.7 nM。P315V3 在 Vero 细胞中表现出细胞毒性,CC50 为 4.3 μM。P315V3 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-P10329
Fungal
Infection
KK14(R) 是从头合成肽 KK14 的类似物,具有抗真菌活性,对 Fusarium culmorum ,Penicillium expansum 和 Aspergillus niger 的 MIC 分别为 6.25,12.5 和 12.5 μg/mL。KK14(R) 具有良好的热稳定性和 pH 稳定性。KK14(R) 对细胞 Caco-2 和 RAW264.7 具有细胞毒性。
HY-P10838
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis )。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
HY-P1920
EBV
Inflammation/Immunology
CEF19, Epstein-Barr Virus latent NA-3A (458-466) 是一种单一胜肽抗原决定子,序列为 YPLHEQHGM,代表 1 型 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 核抗原 3A 蛋白 (B95.8 菌株) 的 458-466 位氨基酸。CEF19, Epstein-Barr Virus latent NA-3A (458-466) 显着影响细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 识别。
HY-P10993
Bcl-2 Family
Cancer
CT20p 是基于 Bax C 疏水性末端的抗癌型多肽。CT20p 具有独立于全长 Bax 的独特细胞毒作用,可作用于线粒体,导致融合样聚集和线粒体膜超极化。CT20p 可降低 α5β1 整合素水平,抑制 F-肌动蛋白聚合,从而破坏细胞骨架,阻止细胞附着。CT20p 可用于乳腺癌的研究。
HY-P10607
EBV
Cancer
IALYLQQNW 是一个特定的九肽序列,来源于 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 编码的肿瘤相关抗原潜伏膜蛋白1 (LMP1)。作为一个潜在的 T 细胞表位,IALYLQQNW 能够激活 EBV 特异性的细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTLs),这些细胞能够识别并杀死表达 LMP1 的 EBV 感染细胞。IALYLQQNW 在针对 EBV 相关肿瘤的免疫应答中发挥重要作用,可用于霍奇金病和鼻咽癌的研究。
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-P10496A
Peptides
Cancer
MAGE-A1-derived peptide acetate 是一种来源于 MAGE-A1 蛋白的短肽序列。MAGE-A1-derived peptide acetate 作为肿瘤特异性抗原,能够被细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTLs) 识别并激活,进而对表达 MAGE-A1 的肿瘤细胞产生免疫反应。这种免疫反应可以导致肿瘤细胞的裂解和死亡。MAGE-A1-derived peptide acetate 可用于肿瘤免疫的研究。
HY-P10281
Bacterial
Infection
RW3 是一个小型阳离子六肽,具有两亲性。RW3 针对细菌的细胞质膜,通过抑制细胞呼吸和细胞壁合成来发挥作用。RW3 对革兰氏阳性细菌表现出较高的生物活性,并且在之前的研究中没有显示出显著的细胞毒性或溶血作用。RW3 在两倍最小抑制浓度 (MIC ) 下,RW3 能在 10 分钟内迅速杀死 97% 的初始菌落形成单位 (CFU)。RW3 可用于抗微生物和抗真菌的研究。
HY-P10496
Peptides
Cancer
MAGE-A1-derived peptide 是一种来源于 MAGE-A1 蛋白的短肽序列。MAGE-A1-derived peptide 作为肿瘤特异性抗原,能够被细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTLs) 识别并激活,进而对表达 MAGE-A1 的肿瘤细胞产生免疫反应。这种免疫反应可以导致肿瘤细胞的裂解和死亡。MAGE-A1-derived peptide 可用于肿瘤免疫的研究。
HY-P10408
HY-P1902
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) 是一种特异性靶向带负电荷磷脂膜 (如磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇) 的膜活性肽段,能够从台湾眼镜蛇的毒液中分离得到。Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) 是一种蛇毒心脏毒素,通过疏水相互作用和静电吸引结合细胞膜、嵌入脂质双层,从而破坏膜结构稳定性。Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) 可诱导膜脂紊乱和细胞裂解,展现出溶血和细胞毒性。
HY-P1902A
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) TFA 是一种特异性靶向带负电荷磷脂膜 (如磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇) 的膜活性肽段,能够从台湾眼镜蛇的毒液中分离得到。Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) TFA 是一种蛇毒心脏毒素,通过疏水相互作用和静电吸引结合细胞膜、嵌入脂质双层,从而破坏膜结构稳定性。Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) TFA 可诱导膜脂紊乱和细胞裂解,展现出溶血和细胞毒性。
HY-P5446
Bacterial
Others
BMAP-18 是一种有生物活性的肽。(BMAP-18 是抗菌肽 BMAP-27 的截短形式。牛骨髓抗菌肽-27 (BMAP-27) 属于肽家族 Cathelicidin,对金黄色葡萄球菌、乳房链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。 BMAP-27 对人红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性,尽管其浓度高于杀菌浓度。与亲本 BMAP-27 相比,BMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-P3070
MHC
Infection
Others
H2-D b restricted epitopes VSV Nucleoprotein (52-59) 是一种源于Vesicular Stomatitis Virus (VSV) 核蛋白的 9 肽。H2-D b restricted epitopes VSV Nucleoprotein (52-59) 与 MHC I 类分子结合,将自身呈现给 CD8+ T 细胞,从而激活细胞毒性 T 淋巴细胞(CTLs),这些细胞可以识别并杀死表达相应抗原的细胞。H2-D b restricted epitopes VSV Nucleoprotein (52-59) 可用于埃博拉病毒的 CTL 疫苗的研发。
HY-P10667
Integrin
Cancer
Ac-MRGDH-NH2 是含有 RGD 的五肽。Ac-MRGDH-NH2 可以用于合成非对映异构体前药 Λ- 和 Δ-[Ru(Ph2phen)2(κS,κN-(Ac-MRGDH-NH2))]Cl2。Ac-MRGDH-NH2 在这些前药中可作为细胞毒性双水合钌弹头 [Ru(Ph2phen)2(OH2)2]2+ 的光裂解保护基,并且具有整合素 靶向性和光取代性。因此,Ac-MRGDH-NH2 可以用于肿瘤靶向光活化化疗的研究。
HY-P10914
MDM-2/p53
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50 =15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P10785
Bacterial
Antibiotic
Infection
Iturin A-2 是一种可在 B. subtilis 被发现的环状脂肽,对植物病原真菌 P. expansum 具有抑制活性 (MIC 为 8 µg/纸片)。Iturin A-2 对 MCF-7 和 BT474 乳腺癌细胞以及 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 66.81, 95.04 和 77.5 µg/mL。在温室研究中,100 和 300 mg/kg 浓度的 Iturin A-2 可以减少由 B. maydis 引起的南方玉米叶斑病斑块面积,并且在田间研究中,300 和 500 mg/kg 浓度可以减少南方玉米叶斑病的发生率。Iturin A-2 (12.5 µg/mL) 还能抑制孤立的受精海星卵的细胞分裂,但不影响核分裂。
HY-K1094
MCE 活/死细胞活力毒性检测试剂盒 (Calcein/PI) 可以同时对活细胞和死细胞进行双重荧光染色,用于细胞活性与细胞毒性的检测。
HY-K1090
MCE LDH Assay Kit 是通过分析释放到培养上清液中的 LDH 活性而测定细胞损伤的试剂盒。配合使用 CCK-8 (HY-K0301) 可获得死细胞、活细胞数据。
HY-K0301
Cell Counting Kit-8,简称 CCK-8 试剂盒或 CCK8 试剂盒,是一种基于 WST-8 而广泛应用于细胞活性和细胞毒性检测的快速、高灵敏度试剂盒。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P9976A
CD38
Cancer
Isatuximab (anti-CD38) 是靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 的单克隆抗体。Isatuximab 可通过片段可结晶 (Fc) 依赖性机制或独立 Fc 机制诱导肿瘤细胞杀伤,包括抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC)。
HY-P9933
APN-311
Apoptosis
PERK
mTOR
Cancer
地努图希单抗
Dinutuximab (APN-311) 是一种嵌合的人鼠抗 GD2 单克隆抗体。Dinutuximab 能与细胞表面 GD2 结合,引发抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用和补体依赖的细胞毒性作用,促使肿瘤消退。Dinutuximab 能抑制肿瘤细胞生长、侵袭和迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dinutuximab 可用于神经母细胞瘤和乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体,不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原,诱导深度淋巴细胞耗竭,然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC),以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
HY-P9996
LY3434172
PD-1/PD-L1
Cancer
Reozalimab 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的双特异性抗体。Reozalimab 在癌症研究中介导抗体依赖性细胞毒性。
HY-P9918
HY-P991507
EGFR
Cancer
SCT200 是一种完全人源化的 IgG1 抗 EGFR 单克隆抗体,Kd 值为 0.08 nM。SCT200 可通过 Fc 片段的补体依赖性细胞毒作用 (CDC) 和抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC) 杀死肿瘤细胞。 SCT200 可用于难治性 RAS 和 BRAF 野生型转移性结直肠癌的研究。
HY-P9968A
EGFR
Cancer
Nimotuzumab (powder) 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 值为 0.21 nM。Nimotuzumab (powder) 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab (powder) 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P990719
HY-P990041
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-P991458
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
hu3S193 是一种靶向 Lewis Y 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。hu3S193 具有优异的免疫效应功能 (补体依赖性细胞毒性) (IC50 : 1.0 μg/ml) 和抗体依赖性细胞毒性 (IC50 : 5.0 μg/ml)。hu3S193 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99409
HY-P99484
AGEN 1181
CTLA-4
Cancer
Botensilimab (AGEN 1181) 是一种人源抗细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (CTLA-4 ) 单克隆抗体,是一种先天性和适应性免疫激活剂。Botensilimab 可用于癌症的研究。
HY-P99760
BCD-145
CTLA-4
Cancer
诺瑞利单抗
Nurulimab (BCD-145) 是一种抗细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (抗 CTLA-4 ) 人源单克隆抗体。Nurulimab 可用于黑色素瘤的研究。
HY-P990026
HY-P99113
HY-P9960
HY-P991139
CTLA-4
Cancer
Futermestotug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人细胞毒性 T 淋巴细胞相关蛋白 4 (CTLA4 )。Futermestotug 有望用于多种恶性肿瘤的研究。
HY-P991387
HY-P99308
AME 133v; LY 2469298; Humanized Anti-MS4A1 Recombinant Antibody
CD20
Cancer
奥卡妥珠单抗
Ocaratuzumab (AME 133v),一种 Fc 工程抗体,是人源化的 IgG1 抗 CD20 单克隆抗体,Kd 值为 ~100 pM。Ocaratuzumab 表现出更有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。
HY-P99634
PankoMab
Mucin
Cancer
伽妥珠单抗
Gatipotuzumab (PankoMab) 是一种人源化单克隆抗体,可识别黏蛋白-1 的肿瘤特异性表位 (TA-MUC1 )。 Gatipotuzumab 具有有效的肿瘤特异性抗体依赖细胞毒性 (ADCC)。
HY-P9901
MDX-010; BMS-734016
CTLA-4
Cancer
伊匹木单抗
Ipilimumab 是一种全人类单克隆抗体 IgG1κ,可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原4(CTLA-4 )。Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素瘤(MM)研究。
HY-P9961
CD20
Cancer
奥法木单抗
Ofatumumab 是一种全人源的抗 CD20 单克隆抗体,在表达 CD20 的 B 淋巴细胞中诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC ) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC )。Ofatumumab 对 CD20 阳性 B 淋巴细胞具有强裂解活性,并通过 ADCC 和 CDC 清除 CD20 阳性肿瘤细胞。Ofatumumab 尤其对低表达 CD20 的耐药细胞仍有效,可应用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 领域的研究。
HY-P99971
ADC Antibody
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
吉妥珠单抗
Gemtuzumab 是一种靶向 CD33 抗原的单克隆 IgG4-κ 抗体。Gemtuzumab 通过特异性靶向急性髓系白血病 (AML) 中白血病细胞母细胞表面表达的 CD33 来导致细胞坏死。Gemtuzumab 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) Gemtuzumab ozogamicin (HY-109539)。Gemtuzumab ozogamicin 由 Calicheamicin (一种细胞毒性抗生素) 的细胞毒性衍生物和单克隆抗体组成。Gemtuzumab ozogamicin 可用于急性髓系白血病的研究。Gemtuzumab 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P990076
APN-301; hu14.18-IL2; EMD 273063
Inhibitory Antibodies
Cancer
Lorukafusp alfa (14.18 mAb; hu14.18-IL2) 是一种免疫细胞因子,由与 IL210 连接的人源化 14.18 抗 GD2 抗体组成。Lorukafusp alfa 具有通过 hu14.18-IL2 与肿瘤细胞表面 GD2 结合激活抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性介导的活性,随后与效应细胞上的 Fc 受体结合并通过 IL2 受体结合激活 NK 和 T 细胞。Lorukafusp alfa 具有抗肿瘤活性。
HY-P99967
ADC Antibody
Cancer
坎妥珠单抗
Cantuzumab 是一种单克隆抗体,可以结合 CanAg 抗原。Cantuzumab 通常可与几种细胞毒性分子中的一种结合,产生抗体-活性分子偶联物 (ADC),比如 Cantuzumab mertansine (HY-P99492) 和 Cantuzumab ravtansine (HY-P99493)。
HY-P9977
JNJ-61186372
EGFR
Cancer
埃万妥单抗
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-P99931
GEN3013
CD3
CD20
Cancer
艾可瑞妥单抗
Epcoritamab (GEN3013) 是一种双特异性 IgG1 抗体,可将 T 细胞重定向至 CD3×CD20+ 肿瘤细胞。
HY-P991136
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
卡度尼利单抗
Cadonilimab (AK104) 是一种人源化四价 IgG1 双特异性抗体,靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路,从而缓解其相应的免疫抑制作用,逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌,其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P99014
HY-P99776
XmAb-13676
CD20
CD3
Cancer
帕拉莫妥单抗
Plamotamab (XmAb-13676) 是一种人双特异性抗体 (bsAb),可结合 CD3 和 CD20 。 Plamotamab 招募细胞毒性 T 细胞来杀死表达 CD20+ 肿瘤细胞。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR),并导致体内的肿瘤消退。
HY-P99392
JNJ-7957; JNJ-64007957; Tecvayli
CD3
Cancer
特立妥单抗
Teclistamab 是一种人源的 BCMA 和 CD3 双特异性抗体,可识别靶细胞上的 BCMA 和 T 细胞上的 CD3,诱导 T 细胞介导的细胞毒性,导致 T 细胞的活化和随后的靶细胞裂解。Teclistamab 可用于多发性骨髓瘤等相关疾病研究。
HY-P991523
Apoptosis
Cancer
BI-836826 是一种 IgG1 嵌合和 Fc 片段改造的抗 CD37 单克隆抗体。BI 836826 同时具有抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 和直接促凋亡 (apoptosis ) 活性。BI-836826 可用于慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P991513
HY-P99730
HY-P99013
GC33; RO5137382
Glycoprotein VI
Cancer
考曲妥珠单抗
Codrituzumab (GC33) 是一种靶向人类 GPC3 (磷脂酰肌醇蛋白聚糖-3) 的人源化单克隆抗体,具有高亲和力 (Kd 为 0.673 nM)。GPC3 是一种在肝细胞癌 (HCC) 细胞表面表达的癌胚蛋白。Codrituzumab 可诱导抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤生长。
HY-P99253
KW-0761
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
莫格利组单抗
Mogamulizumab (KW-0761) 是一种重组 抗 CCR4 单克隆抗体 (MAb)。Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。Mogamulizumab 可用于癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-P99653
VAY-736
TNF Receptor
Cancer
伊利尤单抗
Ianalumab (VAY-736) 是一种针对 BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-P99015
TNF Receptor
Cancer
达西组单抗
Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1,抗 CD40 单克隆抗体,具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
HY-P9923
HY-P99381
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
XmAb 5592 是一种人源化 Fc 工程抗 HM1.24 抗体,增强了与 FcγRIIIa 和 FcγRIIIa 受体的结合,通过抗体依赖的细胞细胞毒作用 (ADCC) 和抗体依赖的细胞吞噬作用 (ADCP) 增强 HM1.24 特异性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的体外裂解。
HY-P99562
XmAb-18087
CD3
Cancer
泰妥单抗
Tidutamab (XmAb-18087) 是一种人源化和亲和优化的双特异性抗体 (bsAb),靶向 SSTR2 结合域和 T 细胞结合域 (CD3 )。Tidutamab 具有完整的 Fc 结构域以维持较长的血清半衰期。Tidutamab 通过刺激重定向 T 细胞介导的细胞毒性 (RTcC) 消除 SSTR+ 肿瘤细胞。
HY-108730
Anti-Human PD-L1, Human Antibody; MSB 0010718C; MSB0010718C
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
阿维鲁单抗
Avelumab (Anti-Human PD-L1) 是一种全人源 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体 (mAb),具有潜在的抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC)。Avelumab 可增强多种表达 PD-L1 的癌细胞系的 ADCC。Avelumab 可用于脊索瘤的研究。
HY-P991517
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
BI-836858 是一种全人源化 IgG1 抗 CD33 单克隆抗体。BI-836858 经过 Fc 片段改造,可增强与 FcγRIIIa (CD16) 的结合。BI-836858 具有抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC) 活性。BI-836858 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-P9965
HuLuc 63; PDL 063; BMS 901608
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
埃罗妥珠单抗
Elotuzumab (HuLuc 63) 是一种靶向 SLAMF7 受体的 IgG1 单克隆抗体。Elotuzumab 可通过激活自然杀伤细胞及诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性发挥抗肿瘤活性。Elotuzumab 可与 Lenalidomide (HY-A0003)、Dexamethasone (HY-14648) 等联合用于多发性骨髓瘤等肿瘤的研究。
HY-P991426
HY-P99167
HCD122
TNF Receptor
Cancer
卢卡木单抗
Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体,可阻断 CD40 / CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除,可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
法兰妥单抗
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-P99542
HY-P99492
HY-P99055
HY-P991040
Inhibitory Antibodies
Cancer
hu14.18 (K322A) 是一种人源化抗二唾液酸神经节苷脂 GD2 (disialoganglioside GD2 ) 单克隆抗体,含有免疫球蛋白 G1 重链和 κ 轻链的完全人源氨基酸序列。hu14.18 (K322A) 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),可用于研究高风险神经母细胞瘤。
HY-P991214
EMD 273066; huKS-IL2
Interleukin Related
Cancer
Tucotuzumab celmoleukin (EMD 273066) 是一种免疫细胞因子融合剂,靶向上皮细胞粘附分子 (EpCAM )。Tucotuzumab cellmoleukin 与 EpCAM 结合并将 IL-2 传递到肿瘤微环境,从而激活细胞毒性效应细胞,如 CD8+ T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞。Tucotuzumab cellmoleukin 有望用于 EpCAM 阳性癌症的研究,如结直肠癌和前列腺癌。
HY-P990679
Inhibitory Antibodies
Others
Cancer
Rat IgG2a kappa, Isotype Control 是一种来自大鼠的免疫球蛋白 G2a (IgG2a) 亚型的 κ 轻链的单克隆抗体。Rat IgG2a kappa, Isotype Control 在诱导 K 细胞介导的细胞毒性方面表现出高效性。Rat IgG2a kappa, Isotype Control 可用于不同免疫球蛋白亚型在肿瘤免疫中的研究。
HY-P99762
MGD009
CD3
Cancer
Obrindatamab 是一种人源化抗 B7-H3/CD3 双特异性抗体。Obrindatamab 结合 B7-H3 和 CD3,从而介导针对表达 B7-H3 的癌细胞的重定向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 活性。Obrindatamab 可用于癌症研究。
HY-P99113A
CD19
Inflammation/Immunology
Inebilizumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 CD19 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Inebilizumab (FUT8-KO) 对 B 细胞具有增强的抗体依赖细胞介导的细胞毒性,可用于多发性硬化和视神经脊髓炎的研究。
HY-108730A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Avelumab (anti-PD-L1) 是一种全人源 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体 (mAb),具有潜在的抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC)。Avelumab (anti-PD-L1) 可增强多种表达 PD-L1 的癌细胞系的 ADCC。Avelumab (anti-PD-L1) 可用于脊索瘤的研究。
HY-P991514
CD20
Cancer
MIL62 是一种糖工程化的 II 型抗 CD20 单克隆抗体,其 Fc 区 N-糖链几乎完全无岩藻糖基化。MIL62 对 FcγRⅢa 受体具有增强的亲和力,并具有直接杀伤 B 细胞的作用。MIL62 具有抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC),可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-P99390
MCLA 117
CD3
Cancer
Tepoditamab (MCLA-117) 是一种双特异性的单克隆抗体,可以与骨髓细胞的 CLEC12A 和细胞毒性T细胞的 CD3 结合。其中,CLEC12A 是一种骨髓分化抗原。Tepoditamab (MCLA-117) 可以杀死 AML 白血病母细胞和 AML 白血病干细胞,诱导 T 细胞介导的急性髓细胞增殖裂解,可用于急性骨髓性白血病(AML)研究。
HY-P991232
EGFR
Cancer
AMX-818 是一种条件性激活、掩蔽型 T 细胞衔接器 (TCE),靶向 HER2 。AMX-818 对 HER2 阳性肿瘤细胞系显示出强大的 T 细胞毒性。AMX-818 在体内也能诱导肿瘤消退。AMX-818 有望用于 HER2 阳性实体瘤的研究。
HY-P991509
MRG002 antibody
EGFR
ADC Antibody
Cancer
MAB802 (MRG002 antibody) 是一种重组人源化抗 HER2 单克隆抗体。MAB802 与 Trastuzumab (HY-P9907) 具有相同的氨基酸序列,但其高度岩藻糖基化。MAB802 的抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC) 活性较低。MAB802 可用作 Trastuzumab vedotin (MRG002) (HY-164992)的 ADC 抗体 (ADC antibody ) 组分。
HY-P99719
BAY 1129980; Anti-C4.4a antibody-drug conjugates
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
阿汀-鲁帕妥单抗
Lupartumab Amadotin (BAY 1129980) 是一种由全人源 C4.4A (LYPD3 ) 靶向单抗 (BAY 1135626) (HY-147281) 通过不可切割的烷基肼连接物与一种新型、高效的微管破坏细胞毒药物 auristatin 衍生物结合的抗体-药物偶联物 (ADC )。Lupartumab Amadotin 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-P991250
Integrin
Cancer
MSH-TP15e 是一种人源单克隆抗体抑制剂,靶向细胞间黏附分子-1 (ICAM-1 )。MSH-TP15e 招募自然杀伤细胞,显著触发抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 作用,抑制肿瘤细胞生长。MSH-TP15e 有望用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-P99293
IDEC 114; Anti-Human CD80 Recombinant Antibody
CD28
Apoptosis
Cancer
加利昔单抗
Galiximab (IDEC 114) 是一种靶向 CD80 的灵长类化单克隆 IgG1 抗体。Galiximab 的可变区是灵长类源化,恒定区是人源化。Galiximab 通过阻断 CD80-CD28 结合,诱导抗体依赖细胞毒性。Galiximab 具有抗肿瘤的活性,能够诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Galiximab 可用于复发性霍奇金淋巴瘤和实体瘤的研究。
HY-P9977A
EGFR
Cancer
Amivantamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 EGFR-MET 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Amivantamab (FUT8-KO) 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-P991354
PD-1/PD-L1
Cancer
GR-1405 是一种靶向 B7-H1/PD-L1/CD274 的人类单克隆抗体 (mAb)。GR-1405 可增强细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 介导的针对 PD-L1 表达肿瘤细胞的抗肿瘤免疫反应。GR-1405 可用于淋巴瘤和实体瘤的研究。
HY-P99746
3C23K; GM102
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
莫伦妥单抗
Murlentamab (3C23K;GM102) 是一种人源化抗 AMHRII 抗体。AMHRII 是抗苗勒管 (Müllerian) 激素受体。Murlentama 显著促进巨噬细胞介导的抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。Murlentama 可激发促炎和抗肿瘤内环境,募集、活化T细胞。Murlentama 通过诱导幼稚的巨噬细胞定向,促进肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 重编程,而抑制肿瘤。
HY-P99506
SC-003 mAb; SC-Mab003; SC34.28ss1
ADC Antibody
Cancer
他林妥单抗
Tamrintamab (SC-003 mAb, SC-Mab003, SC34.28ss1) 是一种靶向二肽酶 3 (DPEP3 或 MBD3 ) 的 ADC Antibody 。DPEP3 是一种糖基磷脂酰肌醇锚定金属肽酶,在卵巢肿瘤中过度表达。Tamrintamab 可特异性结合表达 DPEP3 的细胞产生细胞毒性,Tamrintamab 可用于卵巢癌的研究。
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-P9983
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-P99437
KN-026
EGFR
Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 通过 FcγIIIa 结合介导抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。Anbenitamab 可用于肺癌、HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC)、胃癌或胃食管连接处癌的研究。
HY-141599
ADCT 301
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Interleukin Related
Cancer
Camidanlumab tesirine (ADCT 301) 是一种 ADC ,包含针对 CD25 的人 IgG1 抗体 HuMax-TAC,通过二肽可裂解接头随机偶联到吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体弹头。Camidanlumab tesirine 的药物抗体比 (DAR) 为 2.3。Camidanlumab tesirine 以皮摩尔亲和力结合人 CD25。Camidanlumab tesirine 对一组表达 CD25 的人淋巴瘤细胞系具有高效和选择性的细胞毒性。
HY-P991233
EGFR
Cancer
BAT1006 是一种靶向 HER2 胞外域 II 的单克隆抗体,具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),可用于研究 HER2 阳性的局部晚期/转移性实体瘤。BAT1006 与帕妥珠单抗 (HY-P9912) 相比,ADCC 效应增强了约 5 倍,并在 HER2 阳性的 Calu-3 异种移植小鼠模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
HY-P991092
EGFR
CD276/B7-H3
Cancer
IBI-334 是一种双特异性 B7-H3 和 EGFR 抗体。IBI-334 具有用于信号阻断的 EGFR 臂,并与具有最佳亲和力和结合域的微调 B7-H3 臂偶联。IBI-334 是无岩藻糖基化的,以增强其抗体介导的细胞毒性 (ADCC) 作用。IBI-334 在许多 EGFR 驱动的实体瘤中具有广泛的应用。
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病,乳腺癌,恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P9923A
MEDI-563 (anti-IL5RA ); BIW-8405 (anti-IL5RA )
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Benralizumab (MEDI-563) (MEDI-563 (anti-IL5RA ); BIW-8405 (anti-IL5RA )) 是一种白介素 5 受体 α(IL-5Rα ) 定向的溶细胞单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接,快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于严重的嗜酸性哮喘研究。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
艾洛利单抗
KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下,通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子,例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
Ivuxolimab 是一种靶向 OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂,选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体,不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌,抑制调节性 T 细胞功能,增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-P99661
Interleukin Related
Cancer
Inbakicept 是一种二聚体人 IL-15 受体 α (IL-15 Ra) sushi 结构域/人 IgG1 Fc 融合蛋白,是一种 IL-15 超级激动剂复合物。 Inbakicept 能够与 IL-15 抗体 No gapendekin alfa 以 1:2 的比例形成复合物 N-803 (No gapendekin alfa inbakicept)。N-803 能够模拟 IL-15 的功能,并放大抗 CD20 mAb 介导的 NK 细胞反应和抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。N-803 还可以增加细胞中的脱颗粒和 IFNγ 的产生。
HY-P991223
Transmembrane Glycoprotein
TNF Receptor
Cancer
NC762 是一种靶向人源化 IgG1κ 单克隆抗体 ,靶向人类 B7-H4 (B7 同源物 4)。NC762 的 Fc 区域包含三个点突变 (S239D/A330L/I332E; DLE),增强了与 CD16a (FcγRIIIa) 的结合,并表现出更高的抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC)。NC762 通过结合表达肿瘤的 B7-H4 来抑制体内肿瘤生长。NC762 可用于研究晚期或转移性实体瘤等癌症。
HY-P99291
LM 609; MEDI 523; Anti-αvβ3 Integrin Recombinant Antibody
Integrin
Apoptosis
Akt
Cancer
埃达组单抗
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αv β3 整合素 IgG 单克隆抗体。Etaracizumab 旨在通过 NK 细胞介导的细胞毒作用靶向作用于 αv β3 + 癌细胞。Etaracizumab 在空间上阻碍大配体进入 RGD 结合位点,但不会阻断该位点。Etaracizumab 在体外降低 p-Akt 。Etaracizumab 可以降低癌细胞的增殖和侵袭能力。Etaracizumab 诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制 αv β3 介导的细胞粘附、内皮细胞迁移和破骨细胞介导的骨吸收。Etaracizumab 可用于卵巢癌、转移性黑色素瘤以及晚期实体瘤等癌症的抗肿瘤研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-119840
HY-N12730
HY-N14621
HY-N7610
HY-111134
HY-N12904
HY-N8088
HY-N1267
HY-N7596
HY-133220
HY-N7199
HY-N12996
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HY-14944
HY-N14995
HY-133220A
HY-N3608
HY-125131
HY-N13878
HY-W015424
HY-N10127
HY-N0673
HY-N2517
HY-N7287
HY-N3800
HY-117125
HY-N7256
HY-N11878
HY-N8476
HY-126841
HY-113332
HY-N10687
HY-N15414
HY-N11561
HY-125720
HY-N11690
HY-N11572
HY-126156
HY-N9186
HY-N12987
HY-N0849
HY-N9321
HY-N3741
HY-N14145
HY-N14248
HY-N5002
HY-N11615
HY-N15073
HY-N4306
HY-113636
HY-N14410
HY-123647
HY-N2570
HY-N2835
HY-N0944
HY-N7228
HY-N8718
HY-N7011
HY-N12192
HY-142908
HY-129752
HY-138210
HY-N8915
HY-N3966
HY-N9737
HY-N1051
HY-N8198
HY-N14479
HY-N3448
HY-N7562
HY-N6876
HY-N15227
HY-N8882
HY-N3733
HY-116885
HY-N14249
HY-N1081A
HY-N1427
HY-N7651
HY-N4189
HY-N1567
HY-117740
HY-N15478
HY-108970
HY-N3954
HY-135771
HY-N15081
HY-N2815
HY-N12524
HY-N3301
HY-N0990
HY-N1243
HY-N14697
HY-123724
HY-133223
HY-N3065
HY-111927
HY-N7990
HY-N5007
HY-N4151
HY-N2213
HY-N6724
HY-128498
HY-W020044
HY-N7321A
HY-125321
HY-N3042
HY-N10207
HY-N9161
HY-130996
HY-135533
HY-N9318
HY-126422
HY-13780
HY-N5093
HY-N4322
HY-143242
HY-N10936
HY-W747516
HY-N8979
HY-N9279
HY-N8679
HY-120529
HY-14769
HY-117371
HY-N10073
HY-N3514
HY-N6060
HY-N14422
HY-N8394
HY-133219
HY-136293
HY-116038
HY-N0129R
HY-W000427
HY-N7053
HY-N2348
HY-N7049
HY-N7050
HY-N2347
HY-N7052
HY-N2346
HY-N7051
HY-N7572
HY-N9003
HY-122948
HY-N12288
HY-N3563
HY-N12525
HY-158925
HY-N2281
HY-N2193
HY-122944
HY-N10201
HY-N12584
HY-N15407
HY-135770
HY-N4329
HY-N10071
HY-N1272
HY-N7803
HY-N10985
HY-112541
HY-W024604
HY-N12469
HY-N3687
HY-N2323
HY-N12719
HY-N8317
HY-N10229
HY-N14309
HY-N1265
HY-N14222
HY-N10852
HY-N8658
HY-N10304
HY-14944R
HY-33351
HY-N12782
HY-N9534
HY-N4265
HY-N2732
HY-129144
HY-N0673R
HY-N11056
HY-N12153
HY-N2445
HY-N7585
HY-119784
HY-126598
HY-N14775
HY-129148
HY-118383
HY-N3113
HY-N1116
HY-N14427
HY-126954
HY-N1621
HY-N14426
HY-N14911
HY-N12997
HY-N12413
HY-N1039A
HY-N3102A
HY-N0849R
HY-N14236
HY-N15054
HY-N14822
HY-N4020
HY-N10417
HY-N10363
HY-N10082
HY-N6997
HY-N3041
HY-N7589
HY-N14435
HY-N15332
HY-126556
HY-N8846
HY-N10332
HY-N1912
HY-116786
HY-122493
HY-P0219
HY-122324A
HY-113332R
HY-N9159
HY-126981
HY-77572
HY-N6955
HY-N2779
HY-N8098
HY-N11430
HY-118726
HY-N10491
HY-N10890
HY-N6016
HY-N3722
HY-N3097
HY-W018025
HY-N14370
HY-N8551
HY-N1637
HY-N6876R
HY-N1318
HY-119635
HY-122496
HY-N15480
HY-116529
HY-N14807
HY-N7760
HY-N7205
HY-N1768
HY-N1056
HY-N10877
HY-N2108
HY-N8754
HY-N10542
HY-N7154
HY-N8859
HY-N10267
HY-N8424
HY-22024
HY-N15562
HY-N6951
HY-N11015
HY-N12989
HY-116639
HY-106702
HY-N10541
HY-N1427R
HY-75564
HY-N12142
HY-N7321
HY-N0377A
HY-N1324
HY-N11920
HY-N8646
HY-111402
HY-N3123
HY-N8453
HY-N12151
HY-139569
HY-139569A
HY-123081
HY-N8225
HY-N4029
HY-N10791
HY-W020033
HY-N14371
HY-N14809
HY-N14808
HY-N8464
HY-N14810
HY-126644
HY-N14812
HY-N14814
HY-N10789
HY-N7173
HY-N12128
HY-N3494
HY-N8512
HY-N14496
HY-N9172
HY-N13118
HY-N9515
HY-N10846
HY-N9861
HY-N10765
HY-N9194
HY-W643128
HY-N10437
HY-N1517
HY-N12208
HY-N1065
HY-N13286
HY-N3057
HY-N15458
HY-N10364
HY-N0206
HY-W042191
HY-N8285
HY-N8105
HY-N2906
HY-N15185
HY-N7980
HY-N6779
HY-N14957
HY-N0128
HY-N6843
HY-12457
HY-N10904
HY-N11919
HY-N9316
HY-N4227
HY-13780R
HY-N6842
HY-N8375
HY-N7302
HY-N14364
HY-N7069
HY-N12657
HY-N5052
HY-N3191
HY-N8719
HY-N10952
HY-N5001
HY-N5208
HY-N4048
HY-N1261
HY-N4322R
HY-N8025
HY-N15063
HY-N7340
HY-N7535
HY-N3000
HY-N12013
HY-N15584
HY-129905
HY-167835A
HY-N9149
HY-N8934
HY-N11519
HY-125443
HY-N14407
HY-N6679
HY-W020044R
HY-W573700
HY-N1841
HY-123325
HY-N1622
HY-N1649
HY-N14776
HY-N6642
HY-N9912
HY-N6986
HY-125098
HY-N15561
HY-Y0785
HY-129905A
HY-N8015
HY-118267
HY-N10352
HY-N9596
HY-137139
HY-N10847
HY-N2445R
HY-N4162
HY-W663230
HY-N6048
HY-107803
HY-122496R
HY-N9892
HY-N1170
HY-N3097R
HY-N3615
HY-116847
HY-N3627
HY-N15345
HY-121014
HY-N0446
HY-N12299
HY-Y1055
HY-N7450
HY-N10965
HY-N15346
HY-N10259
HY-N15595
HY-N6951R
HY-N10850
HY-N15387
HY-W670700
HY-N10492
HY-N9477
HY-N15159
HY-N2852
HY-N11928
HY-N8462
HY-N14530
HY-N10692
HY-N2892
HY-N7934
HY-N14144
HY-122958
HY-W667666
HY-N10307
HY-N10777
HY-P2569
HY-N10132
HY-N6061
HY-129672
HY-N10853
HY-N1833
HY-N15578
HY-119789
HY-N10539
HY-W020033R
HY-N10023
HY-N1464A
HY-134650
HY-N11638
HY-N2228
HY-112328
HY-N7484
HY-N2040
HY-13667R
HY-N6578
HY-145379
HY-N0069
HY-N7161
HY-137566
HY-N13081
Structural Classification
Microorganisms
Source classification
Steroids
Others
3-Oxo-cino bufagin (compound 8) 是一种潜在抗癌剂,能通过高效液相色谱法从 M. spino sus 肉汤中分离得到。与分离的其他化合物相比,3-Oxo-cino bufagin 的 C-5 位羟基被进一步氧化或异构化,对大多数细胞株(HEL 除外)的细胞毒活性大大降低,而对 BEL 细胞株的活性则有所升高。3-Oxo-cino bufagin 对癌细胞的发挥细胞毒性的 IC50 分别为:71.3 μM (HepG2)、90.2 μM (SMMC-7221)、0.11 μM (BEL-7402)、72.5 μM (K562)、5.3 μM (HL-60)、12 nM (HEL)。
HY-N6779R
HY-129476
HY-126618
HY-W747504
HY-N0750
HY-W018025R
HY-B1457
HY-N6031
HY-N0128R
HY-N2108R
HY-N3057R
HY-N10876
HY-N13025
HY-W042191R
HY-N13078
HY-N2369
HY-N0763R
HY-N15348
HY-N10268
HY-N12235
HY-N12264
HY-N10206
HY-N1517R
HY-163742
HY-75564R
HY-N14342
HY-N4282
HY-N11792
HY-N14344
HY-17566
HY-N8015R
HY-Y0030
HY-N5021
HY-15142
HY-N3816
HY-108262
HY-N10208
HY-N1050
HY-N8954
HY-N14343
HY-N15496
HY-N12586
HY-N1391
HY-N1517A
HY-107818
HY-N3179
HY-N12232
HY-N12821
HY-N2741
HY-113853
HY-N0367
HY-155534
HY-N5052R
HY-149436
HY-N11648
HY-P0270
HY-77572R
HY-N6693
HY-W272217
HY-N10800
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione
Structural Classification
Terpenoids
Labiatae
Source classification
Samanea saman (Jacq.) Merr.
Diterpenoids
Plants
Others
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione 是从丹参酮 (Salvia miltiorrhiza f. alba ) 中分离得到的一种化学成分。这种具有对醌部分的二氢异丹参酮具有细胞毒性和抗肿瘤活性。
HY-N10538
HY-N6640
HY-N1614
HY-N3626
HY-N12147
HY-N14238
HY-N0591
HY-N3504
HY-N1720
HY-N14237
HY-N0069R
HY-N4192
HY-W778562
HY-N7264
HY-155852
HY-N3210
HY-129583
HY-N1655
HY-N8374
HY-N15297
HY-N8270
HY-135646
HY-N0985
HY-N2416
HY-N12198
HY-W106860
HY-N12887
HY-N2787
HY-123888
HY-N3497
HY-N0446R
HY-N0057
HY-N9475
HY-N10677
HY-N2369R
HY-N10678
HY-N15209
HY-126640
HY-126170
HY-N6739
HY-15142R
HY-18981
HY-15142A
HY-129149
HY-W272217R
HY-N0674A
HY-N14221
HY-N15600
HY-N0674
HY-N1783
Structural Classification
Microorganisms
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phosphatase
(24E)-3,4-Secocucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 是一种有效的 PTP1B 抑制剂,IC50 =0.4 μM。 (24E)-3,4-Secucucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 表现出有效的 PTP1B 抑制活性,且无细胞毒性。
HY-N1746
HY-155851
HY-N4225
HY-N0674B
HY-119821R
HY-N9541
Structural Classification
Alkaloids
Microorganisms
Pyrrole Alkaloids
Source classification
Others
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNO S)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-N15398
HY-N0591R
HY-N11644
HY-N12834
HY-N0367R
HY-N4238
HY-121618
HY-N1391R
HY-N0060AR
HY-N3017
HY-N12004
HY-107818R
HY-N15215
HY-N9101
HY-149132
HY-P1902
HY-18981R
HY-155535
HY-N7108
HY-N7432
HY-N6954
HY-N1683
HY-N6711
HY-P1902A
HY-N4202
HY-N15454
HY-N0755
HY-W437569
HY-N0057R
HY-N11650
HY-N12466
HY-N11507
HY-N10621
HY-121618R
HY-N15267
HY-N7432R
HY-N0755R
HY-N7108R
HY-126637
HY-N6954R
HY-N1441
HY-W010451
Hydroxyhydroquino ne
Cardiovascular Disease
Structural Classification
Microorganisms
Classification of Application Fields
Source classification
Phenols
Polyphenols
Disease Research Fields
PERK
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Potassium Channel
Apoptosis
1,2,4-三羟基苯
1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquino ne) 是一种内质网 (ER) 应激诱导剂,可靶向 PKR 样内质网激酶 PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化,激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂,破坏线粒体和内质网等细胞器结构,引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-N3005
HY-N3387
HY-101392A
HY-N1441R
HY-101392
HY-N2081
HY-N2081R
HY-W010451R
Hydroxyhydroquino ne (Standard)
Structural Classification
Microorganisms
Source classification
Phenols
Polyphenols
Reference Standards
PERK
Potassium Channel
Apoptosis
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
1,2,4-三羟基苯 (Standard)
1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquino ne) (Standard) 是 1,2,4-Trihydroxybenzene (HY-W010451) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquino ne) 是一种内质网 (ER) 应激诱导剂,可靶向 PKR 样内质网激酶 PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化,激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂,破坏线粒体和内质网等细胞器结构,引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-N3810
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12522S
PF-06380101-d8 是 PF-06380101 的氘代物。PF-06380101 是一种 Auristatin 微管抑制剂,是一种细胞毒性 Dolastatin 10 类似物。
HY-136490S
Psychosine-d5 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-N1318S
Salvigenin-d9 是 Salvigenin 的氘代物。Salvigenin 是一种天然的多酚类化合物,具有神经保护作用。Salvigenin 具有抗肿瘤、细胞毒和免疫调节作用。
HY-B1878S
Faltan-d4 是 Faltan 的氘代物。 Faltan 是一种二甲酰亚胺杀真菌剂,广泛用于葡萄树和一些蔬菜作物,对人支气管上皮细胞有毒性。
HY-136490S1
Psychosine-d7 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-N0006S
Demethoxycurcumin-d7 是 Demethoxycurcumin 的氘代物。Demethoxycurcumin 是姜黄素的一种主要活性成分,已被证明有抗炎症和对癌细胞毒性作用。
HY-Y0790S
Cuminaldehyde-d8 是氘代标记的 Cuminaldehyde (HY-Y0790)。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,是一种具有抑制 α-突触核蛋白纤颤和细胞毒性作用的天然醛。Cuminaldehyde 显示抗癌活性。
HY-W020044S1
DL-alpha-Tocopherol-d9 是 DL-alpha-Tocopherol 的氘代物。 DL-alpha-Tocopherol 是一种合成维生素 E,具有抗氧化作用。DL-alpha-Tocopherol 能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用。
HY-W020044S
DL-alpha-Tocopherol-13 C3 是一种 13 C 标记的 DL-alpha-Tocopherol。DL-alpha-Tocopherol 是一种合成维生素 E,具有抗氧化作用。DL-alpha-Tocopherol 能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用。
HY-B2054S
Tebufeno zide-d9 是 Tebufeno zide 的氘代物。 Tebufeno zide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufeno zide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145989S
Amino benzenesulfonic auristatin E-d8 是 Amino benzenesulfonic auristatin E 氘代物。Amino benzenesulfonic auristatin E 是抗体偶联药物的一部分。Amino benzenesulfonic auristatin E 由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Amino benzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。
HY-113341S
7ß-Hydroxycholesterol-d7 是 7α-Hydroxycholesterol 氘代物。7β-Hydroxycholesterol 是一种通过胆固醇氧化得到的氧固醇。7β-Hydroxycholesterol 可诱导细胞氧化应激、凋亡 ( apoptosis ) 和坏死 (necrosis ),对细胞产生毒性。7β-Hydroxycholesterol 具有抗肿瘤活性。
HY-N8015S
Octanal-d16 是 Octanal 的氘代物。Octanal 是一种芳香醛,具有抗氧化和抗菌活性。其对 G. citri-aurantii 的抗真菌效果可能与破坏细胞膜的完整性和细胞成分的渗漏有关。此外,Octanal 对 HeLa 细胞表现出细胞毒性 (IC50 =3.5 μg/mL)。
HY-132451S
(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide-d4 Preparation Kit 是 (R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide Preparation Kit 的氘代物。(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide 是 4-Hydroxycyclophosphamide 的异构体,其中 4-Hydroxycyclophosphamide 是细胞毒性烷化剂环磷酰胺 (HY-17420) 的活性代谢物。
HY-W740221
7-Ethylcamptothecin-d3 -1 是 7-Ethylcamptothecin (HY-N2108) 的氘代物。7-Ethylcamptothecin 是喜树碱类似物之一。 喜树碱 (CPT) 是一种从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的细胞毒性生物碱,对 L1210 白血病和 Walker 256 癌肉瘤模型具有很强的抗肿瘤活性。
HY-N8015S2
Octanal-d4 是氘代标记的 Octanal (HY-N8015)。Octanal 是一种芳香醛,具有抗氧化和抗菌活性。其对 G. citri-aurantii 的抗真菌效果可能与破坏细胞膜的完整性和细胞成分的渗漏有关。此外,Octanal 对 HeLa 细胞表现出细胞毒性 (IC50 =3.5 μg/mL)。
HY-W766751
Folitixorin-d4 (5,10-Methylenetetrafolate-d4 ; ANX-510 (free acid)-d4 ) 是 Folitixorin (HY-14769) 的氘代物。Folitixorin (5,10-methylenetetrahydrofolate) 是一种辅助因子和亚叶酸的类似物。Folitixorin 是一种在辅助肿瘤研究中调节 5-FU 细胞毒性的有潜力的试剂。
HY-N6779S
Patulin-13 C7 (Terinin-13 C7 ) 是 13 C 标记的 Patulin (HY-N6779) 的同位素衍生物。Patulin (Terinin) 是由 Aspergillus 、Penicillium 和 Byssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素,被认为有致染色体断裂、突变,致畸和细胞毒性作用。Patulin 通过溶酶体-线粒体轴诱导自噬依赖性细胞凋亡,能引起 DNA 损伤
HY-D0300S
Leucomalachite green-d5 是 Leucomalachite green (HY-D0300) 的氘代物。Leucomalachite green 是孔雀石绿 (MG) 的主要还原代谢产物,具有比孔雀石绿更低的细胞毒性 (如 HEp-2 和 Caco-2) 。Leucomalachite green 可能涉及干扰细胞代谢或氧化还原平衡,可用于评估其作为食品污染物对人体细胞的潜在危害。
HY-D0300S1
Leucomalachite green-d6 是 Leucomalachite green (HY-D0300) 的氘代物。Leucomalachite green 是孔雀石绿 (MG) 的主要还原代谢产物,具有比孔雀石绿更低的细胞毒性 (如 HEp-2 和 Caco-2) 。Leucomalachite green 可能涉及干扰细胞代谢或氧化还原平衡,可用于评估其作为食品污染物对人体细胞的潜在危害。
HY-W010320S
Ethyl maltol-d5 是 Ethyl maltol 的氘代物。Ethyl maltol (2-Ethyl-3-hydroxy-4H-pyran-4-one) 是一种具有口服活性的重要的食品添加剂和增香剂。Ethyl maltol 对大鼠和狗的毒性较小。Ethyl maltol 可增强铜介导的肺上皮细胞毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W272217S
Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
HY-W758421
Diquat-d8 dibromide 是氘代标记的 Diquat dibromide (HY-122984)。Diquat dibromide 是一种综合性除草剂 (herbicide)。Diquat dibromide 增加 ROS 的产生、触发线粒体自噬 (mitochondrial Autophagy)。Diquat dibromide 通过氧化还原循环产生超氧阴离子等自由基,引发氧化应激反应。Diquat dibromide 具有细胞、生殖和神经毒性。Diquat dibromide 用于棉花、大豆和其他作物的种植,以对抗有害杂草。
HY-N0367S
Trans-Anethole-d3 是氘代标记的 Trans-Anethole (HY-N0367)。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是一种存在于 Foeniculum vulgare 中具有口服活性的苯丙烯衍生物,在肿瘤细胞系中,低浓度下有雌激素活性,而在高浓度下具有细胞毒性。Trans-Anethole 还具有抗黄曲霉生长,抗血栓和抗糖尿病活性。Trans-Anethole 是茴香、桃金娘、甘草、樟脑等植物中重要气味的组成部分。
HY-W751180
3-Hydroxy Midostaurin-13 C6 (CGP52421-13 C6 ) 是 13 C 标记的 3-Hydroxy Midostaurin (HY-108263)。3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 13 C 标记的 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。
HY-N6739S
Beauvericin-13 C45 是 13 C 标记的 Beauvericin (HY-N6739)。Beauvericin 是一种环六肽镰刀菌毒素,具有杀虫、抗菌、抗癌、抗病毒和细胞毒活性。Beauvericin 通过产生 DNA 断裂、染色体畸变和微核,造成细胞的遗传毒性,并抑制 PI3K/AKT 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制 HCC 的生长。此外,Beauvericin 通过抑制淋巴细胞增殖和干扰人单核细胞向巨噬细胞的分化过程,来影响免疫功能。
HY-121605S
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-W700834
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-W777360
Harman-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 =30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-134160S
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13 C,15 N2 (5-DHFU-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (HY-134160)。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-14373
ZM 242421
炔烃
CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 抑制剂,具有很强的细胞毒性。CB30865 在体外能抑制多种人类肿瘤细胞系 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。CB30865 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-141652
叠氮化物
N-2-Azidoethyl betulonamide 是一种分子砌块,可以通过点击化学生成具有细胞毒性的三唑衍生物。
HY-120293
炔烃
CB30900 是胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 的抑制剂,IC50 为 0.2 μM。CB30900 在 W1L2 中表现出细胞毒性,IC50 为 0.13 μM。
HY-163143
炔烃
HDAC8-IN-6 (compound 3) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, IC50 为 5.1 μM。HDAC8-IN-6 显示细胞毒性。
HY-176495
炔烃
SG3683 是一种靶向 DNA 的细胞毒性剂,属于吡咯并苯并二氮杂卓 (PBD) 二聚体。SG3683 对 MDA-MB-436 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值为 0.74 nM。SG3683 有望用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-168879
叠氮化物
GPX4-IN-16 ((R)-9i) 是一种有效的 GPX4 抑制剂,其 Kd 值为 20.4 nM。GPX4-IN-16 具有细胞毒性。GPX4-IN-16 具有抗癌活性。
HY-159511
叠氮化物
Hedgehog IN-7 (Compound 8g),一种嘌呤衍生物,是 Hedgehog 抑制剂,能降低 Hedgehog 基因的表达,抑制 Hedgehog 的信号传导。Hedgehog IN-7 对 Hedgehog 通路依赖的胰腺癌细胞 Mia-PaCa-2 细胞具有显著的细胞毒性和选择性,可以用于胰腺癌的研究。
HY-159119
炔烃
hDHODH-IN-15 (Compound H19) 是人二氢鸟苷酸脱氢酶 (hDHODH) 的抑制剂,IC50 为 0.21 µM。hDHODH-IN-15 在癌细胞 NCI-H226、HCT-116 和 MDA-MB-231 中表现出细胞毒性,IC50 为 0.95-2.81 µM。hDHODH-IN-15 可在 HCT-116 中诱导铁死亡 (ferroptosis ),并表现出抗肿瘤活性。
HY-128930
炔烃
ADC合成
6-O-2-Propyn-1-yl-D-galactose 是一种甘油二醇酯,在抗体-活性分子偶联中用作不可降解的 linker。6-O-2-Propyn-1-yl-D-galactose 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151872
炔烃
HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂,是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成,可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149058
叠氮化物
Neuraminidase-IN-13 (Compound 10) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂,具有抗病毒作用和低细胞毒性。Neuraminidase-IN-13 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放来显着抑制Vero 细胞的NDV感染。Neuraminidase-IN-13 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-136288
叠氮化物
Azide-PEG4-VC-PAB-Doxorubicin 是由 linker Azide-PEG4-VC-PAB 和毒性分子 Doxorubicin 连接而成的,可用来制备抗体偶联活性分子。Azide-PEG4-VC-PAB-Doxorubicin 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159495
叠氮化物
Keap1-Nrf2-IN-21 (compound 4d) 是一种糖代谢抑制剂,具有抗肿瘤活性。Keap1-Nrf2-IN-21 通过靶向糖酵解途径,特别是通过影响 Keap1-Nrf2 信号通路,进而抑制癌细胞的糖酵解活性,从而抑制肿瘤生长。Keap1-Nrf2-IN-21 对 HEC1A 细胞系表现出细胞毒性 (IC50 =2.60 μM)。
HY-159921
炔烃
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-151738
叠氮化物
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150738C
CpG寡核苷酸
ODN 2088 sodium 是一种有效的 TLR3 ,TLR7 和 TLR9 抑制剂。ODN 2088 sodium 抑制 IFN-α 和 IL-6 的释放。
HY-150738
CpG寡核苷酸
ODN 2088 是一种有效的 TLR3 ,TLR7 和 TLR9 抑制剂。ODN 2088 没有细胞毒性。ODN 2088 抑制 IFN-α 和 IL-6 的释放。
HY-W800776
1,2-Dioleoyl-3-dimethyl-hydroxyethylammonium bromide
阳离子脂质
DORI 是一种阳离子脂质,可以在体外传递质粒 DNA。DORI 细胞毒性低,转染效率高。
HY-150739
CpG寡核苷酸
ODN 21158 是一种有效的 G 修饰的 TLR3 和 TLR9 抑制剂。ODN 21158 没有细胞毒性。ODN 21158 以剂量依赖性方式抑制 IFN-α 分泌。
HY-148842
阳离子脂质
阳离子脂质
C14-4 是一种用于合成脂质纳米颗粒 (LNPs) 的可电离脂质。C14-4 可以增强 mRNA 递送,能够将 mRNA 递送至原代人 T 细胞从而诱导功能性蛋白表达。C14-4 具有高转染效率和低细胞毒性。
HY-163044
阳离子脂质
C12-SPM 是一种类脂,可用于合成脂质纳米颗粒复合物介导 siRNA 的递送。C12-SPM 无显著的细胞毒性。
HY-153209
佐剂
Adjuvant-4 是一种疫苗佐剂,可增强抗原特异性抗体滴度和细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。一般是矿物油和甘露醇单油酸酯的水包油乳化剂。
HY-150740
CpG寡核苷酸
ODN 21595 是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN)。ODN 21595 抑制 IFN-α 和 IL-6 的释放且无细胞毒性。ODN 21595 降低 CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN 21595 具有研究系统性红斑狼疮 (SLE) 的潜力。
HY-150740A
CpG寡核苷酸
ODN 21595 sodium 是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN)。ODN 21595 sodium 抑制 IFN-α 和 IL-6 的释放且无细胞毒性。ODN 21595 sodium 降低 CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN 21595 sodium 具有研究系统性红斑狼疮 (SLE) 的潜力。
HY-148172
核苷及其类似物
A
L-Fd4A 是腺嘌呤衍生物。L-Fd4A 具有抗人类免疫缺陷病毒 (HIV ) (EC50 =1.5 μM) 和抗乙型肝炎病毒 (HBV ) (EC50 =1.7 μM) 活性。L-Fd4A 具有低细胞毒性。
HY-156087
佐剂
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-148170
核苷及其类似物
U
L-I-OddU 是一种 L-5'-halo- dioxolane 核苷类似物,是一种有效的选择性抗爱泼斯坦-巴尔病毒病毒 (EBV ) 剂, EC50 值为 0.03 μM。L-I-OddU 具有较低的细胞毒性,CC50 值为 1000 nM。L-I-OddU 具有抑制 EBV DNA 复制和病毒蛋白合成的抗病毒活性。
HY-153843
核酸适配体
RNA Aptamer Corn (sodium) 是一种28个核苷酸组成的的核酸适配体,比 Spinach 和 Spinach2 短得多,在与DFHO(红色荧光蛋白固有荧光团的可溶性类似物)结合后显示出明亮的红色荧光。RNA Aptamer Corn (sodium) 可用于可视化活细胞中的RNA表达或定位。Corn-DFHO 在照射时不会产生明显的细胞毒性。最重要的是,与其他核酸适配体-发光基团复合物相比,Corn-DFHO 在体外和体内都表现出显著提高的光稳定性。(36 nt Corn construct: 5'-GGCGCGAGGAAGGAGGUCUGAGGAGGUCACUGCGCC-3' 由最短的28-nt Corn序列组成,且延伸出4个碱基对的构成茎。)
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