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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-155139
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-45 是一种微管蛋白靶向剂,是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-45 与微管蛋白的秋水仙碱位点结合, 诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-129123
Antibiotic
Infection
ML318 是 PvdQ 酰基转移酶 (PvdQ acylase ) 的联芳基腈抑制剂,可以结合在酰基结合位点上,IC50 为 20 nM。ML318 抑制铜绿假单胞菌 (PAO1),IC50 为 19 μM。ML318 在铁限制条件下阻止了铜绿假单胞菌铁载体的产生并限制了铜绿假单胞菌的生长。
HY-D1608
Calcium Channel
Others
BODIPY FL Thapsigargin 是一种有效的绿色荧光染料。BODIPY FL Thapsigargin 抑制肌浆/内质网中存在的细胞内 serca 型 Ca2+ (钙离子) 泵。BODIPY FL Thapsigargin 用于研究 Thapsigargin 在活细胞中的结合位点。
HY-100834
5,7-DCKA
iGluR
Neurological Disease
5,7-二氯犬尿喹啉酸
5,7-Dichlorokynurenic acid (5,7-DCKA) 是一种选择性的 NMDA 受体甘氨酸位点竞争性拮抗剂,KB 值为 65 nM。5,7-Dichlorokynurenic acid 是犬尿酸的衍生物,可减少大鼠皮质细胞培养物中 NMDA 诱导的神经元损伤。
HY-162089
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
MY-1442 (I-3) 是一种微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization ) 抑制剂。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。MY-1442 具有抗癌活性。MY-1442 能够诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移。
HY-150761
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
MY-875 是一种竞争性的微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization ) 抑制剂, IC50 值为 0.92 μM。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合,同时可以激活 Hippo 通路。MY-875 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-W714076R
HY-113056A
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cancer
N1-Acetylspermidine hydrochloride 是多胺的乙酰衍生物和多胺氧化酶 (PAO ) 的底物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 与 Procyanidins 联合使用可促进凋亡 (Apoptosis )。N1-Acetylspermidine hydrochloride 在 DNA 的无嘌呤位点上具有一定的切割效率。N1-Acetylspermidine hydrochloride 可用于结直肠癌研究。
HY-149414
HY-136300
HY-156737
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
HY-161462
ERK
p38 MAPK
Cancer
ERK2/p38α MAPK-IN-1 (Compound 1, In silico Hit-2) 是一种有效的、选择性的 ERK2 和 p38α MAPK 抑制剂,ERK2 的 IC50 为 82 μM。ERK2/p38α MAPK-IN-1 以不同的方式结合 ERK2 和 p38α MAPK 的变构位点。ERK2/p38α MAPK-IN-1 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-162227
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-113056AR
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cancer
N1-Acetylspermidine (hydrochloride) (Standard) 是 N1-Acetylspermidine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N1-Acetylspermidine hydrochloride 是多胺的乙酰衍生物和多胺氧化酶 (PAO ) 的底物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 与 Procyanidins 联合使用可促进凋亡 (Apoptosis )。N1-Acetylspermidine hydrochloride 在 DNA 的无嘌呤位点上具有一定的切割效率。N1-Acetylspermidine hydrochloride 可用于结直肠癌研究。
HY-100834R
HY-147736
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂。GABAA receptor agonist 2 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 2 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 2 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-Y0958
O-Methylhydroxylamine hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
甲氧基胺盐酸盐
Methoxyamine (O-Methylhydroxylamine) hydrochloride 是一种具有口服活性的、有效的碱基切除修复 (BER ) 抑制剂。Methoxyamine hydrochloride 与 3-甲基嘌呤-DNA 糖基化酶 (MPG) 切除受损碱基后留下的 3' 羟基结合,从而抑制 BER 活性。Methoxyamine hydrochloride 直接与脱嘧啶 (AP) 位点结合。Methoxyamine hydrochloride 可协同增强 DNA 损伤剂的治疗效果。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-18698
iGluR
Neurological Disease
L-701324 是一种口服有效的 NMDA 受体拮抗剂,通过阻断其甘氨酸 B 结合位点来拮抗 NMDA 受体的活性。L-701324 与大鼠脑膜具有高亲和力 (IC50 =2 nM)。L-701324 具有抗抑郁活性。
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织,将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-170924
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点,抑制 微管蛋白 聚合,其 IC50 值为 2.505 μM,从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果,其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性,并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
HY-Y0958R
O-Methylhydroxylamine hydrochloride (Standard)
Reference Standards
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
甲氧基胺盐酸盐 (Standard)
Methoxyamine (hydrochloride) (Standard)是 Methoxyamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methoxyamine (O-Methylhydroxylamine) hydrochloride 是一种具有口服活性的、有效的碱基切除修复 (BER ) 抑制剂。Methoxyamine hydrochloride 与 3-甲基嘌呤-DNA 糖基化酶 (MPG) 切除受损碱基后留下的 3' 羟基结合,从而抑制 BER 活性。Methoxyamine hydrochloride 直接与脱嘧啶 (AP) 位点结合。Methoxyamine hydrochloride 可协同增强 DNA 损伤剂的治疗效果。
HY-112247
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力,结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-118168
Galosfen
Topoisomerase
Others
A9387 是一种 Tn3 解决酶蛋白 (Resolvase ) 抑制剂,解决酶蛋白可促进两个直接重复的重组位点之间的特定位点重组反应。已经分离出几种抑制这种事件的抑制剂。A9387 可抑制解决酶与 res 位点的结合。
HY-126054
Topoisomerase
Others
A1062 是 Tn3 编码解离酶 (resolvase ) 的抑制剂,IC50 为微摩尔水平。A1062 抑制解离酶蛋白与 res 位点的结合,并阻断解离酶介导的位点特异性重组。
HY-B1020
HY-137530
8-Methylamino-cAMP
PKA
Others
8-MA-cAMP (8-Methylamino-cAMP) 是一种环磷酸腺苷类似物,作为位点选择性 PKA 激动剂,对 I 型和 II 型蛋白激酶 A 的 B 位具有相似的亲和力。8-MA-cAMP 与显示位点 A 偏好的类似物协同作用的引发类似物,如 8-哌啶基 cAMP 一起使用,可以实现 I 型的选择性刺激。
HY-100998
HY-101796
Ras
SOS1
Cancer
NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活,并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
HY-134389
N6-Phenyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
PKA
Cancer
6-Phe-cAMP 是一种位点选择性、高膜渗透性的蛋白激酶 A (PKA ) 激活剂,对两种同工酶的位点 A 有强烈的偏好性。6-Phe-cAMP 可进行硫代磷酸酯修饰。
HY-108776
HY-113128C
DL-α-Glycerol phosphate
Endogenous Metabolite
Others
甘油磷酸
(Rac)-sn-Glycerol 3-phosphate 是一种 a 位底物类似物。(Rac)-sn-Glycerol 3-phosphate 与 a 位点结合,强烈抑制吲哚和亲核吲哚类似物与 E(A-A) 的反应速率。
HY-162659
HY-100998A
iGluR
Neurological Disease
Metaphit methylsulfate 是一种特异性的 PCP 拮抗剂和大鼠脑匀浆中 [3H] 苯环利定结合位点的定点酰化剂。Metaphit methylsulfate 通过突触前机制阻止 PCP 诱导的运动行为。
HY-121242
VEL-5026
Photosystem II
Others
Buthidazole 是一种选择性除草剂,主要用于玉米的杂草防治。Buthidazole 在光合作用电子传输链中的两个不同部位阻碍光合电子传输 (photosynthetic electron transport )。主要的抑制位点位于光系统 II 的还原侧。另一个电子传输抑制位点则在光系统 II 的氧化侧。Buthidazole 抑制玉米的光合作用,并防止束鞘叶绿体中的淀粉积累,以及导致玉米植物的中叶绿体一些超微结构的破坏。
HY-N15270
Secantioquine
Dopamine Receptor
Others
S-Secoantioquine (Secantioquine) 是双苄基异喹啉生物碱的开环衍生物。S-Secoantioquine 在大鼠纹状体膜实验中,对 3 H-SCH 23390 结合位点置换活性弱,对 3 H-raclopride 结合位点有一定的置换活性。
HY-133233
1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine
Endogenous Metabolite
Phospholipase
Metabolic Disease
Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 是一种结构改良的磷脂,可作为分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2) 的竞争性可逆抑制剂。Thioetheramide-PC 的 IC50 值为 2 μM,底物浓度为 0.5 mM。除了与 sPLA2 的催化位点结合外,Thioetheramide-PC 还与该酶的激活位点结合。Thioetheramide-PC 与激活位点的结合比与催化位点的结合更紧密。这种双重相互作用的结果 是,在低浓度下,Thioetheramide-PC 可能会激活磷脂酶活性,而不是抑制它。
HY-106875
HY-162728
HY-P1636
HY-101344
HY-P1636A
HY-150602
Proteasome
Neurological Disease
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶 激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译,防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-N6648
HY-101804
HY-132871
HY-135140
HY-149906C
GEM91 sodium
HIV
Infection
Trecovirsen sodium 是一种靶向 HIV gag 基因的反义寡核苷酸。
HY-13449
MEK
Cancer
TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
HY-132870
HOXA
Others
MEIS-IN-2 是一种 MEIS1 抑制剂,应用于心脏再生和造血干细胞(HSC)调节方面。
HY-N7437
HY-12062
MEK
Cancer
PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂,PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
HY-169847
HY-W424730
iGluR
Others
HA-966 hydrochloride是 NMDA 受体的甘氨酸位点拮抗剂,对 NMDA 反应表现出非竞争性拮抗作用。HA-966 hydrochloride以竞争性方式有效阻断甘氨酸对 NMDA 反应的增强。HA-966 hydrochloride在介导 NMDA 受体甘氨酸调节位点的拮抗作用方面发挥重要作用。
HY-30006
HY-19391
HY-148904
HY-101620
HY-103172
HY-P99238
ADC Antibody
Inflammation/Immunology
Cancer
洛林妥单抗
Rolinsatamab 是一种靶向 PRLR (催乳素受体 ) 的 IgG1κ 型嵌合抗体。Rolinsatamab 通过可裂解的马来酰亚胺基己酰基型 Linker 与吡咯并苯二氮卓 (PDB) 二聚体 SGD-1882 (HY-101127) 结合,形成抗体-药物偶联物 ,Rolinsatamab talirine。一个 Rolinsatamab talirine 平均有 2 个位点特异性药物连接工程半胱氨酸 (S239C')。对应的 Linker 则包含缬氨酸-丙氨酸二肽,这是可供蛋白酶 B 裂解的位点。同时,平均有 2 个位点特异性药物连接工程半胱氨酸 (S239C')。
HY-163746
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种 BuChE 选择性抑制剂,其中hBuChE 的 IC50 为0.44 μM。PARP7-IN-22血脑屏障透过性高,具有自由基清除作用因此具有强大的抗氧化活性。BuChE-IN-11可以与胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点相互作用,表现出亚微摩尔级别的BuChE抑制活性并且防止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的自聚集。BuChE-IN-11有望用于阿尔兹海默疾病领域研究。
HY-100143
HY-W800727
HY-18601
HY-149906
GEM91
HIV
Infection
Trecovirsen (GEM91) 是一种靶向 HIV gag 基因的反义寡核苷酸。
HY-170864
HY-P4552
HY-19308
HY-W753281
SARS-CoV
Infection
Dexamethasone metasulfobenzoate sodium 是一种 SARS-CoV-2 核酸外切酶 (ExoN ) 抑制剂,可与 ExoN 的催化位点结合。
HY-156137
HY-13447A
HY-13447
HY-129090
HY-123602
HY-130366
HY-100843
HY-P0294A
HY-113128CR
DL-α-Glycerol phosphate (Standard)
Endogenous Metabolite
Others
甘油磷酸 (Standard)
(Rac)-sn-Glycerol 3-phosphate (Standard) 是 (Rac)-sn-Glycerol 3-phosphate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(Rac)-sn-Glycerol 3-phosphate 是一种 a 位底物类似物。(Rac)-sn-Glycerol 3-phosphate 与 a 位点结合,强烈抑制吲哚和亲核吲哚类似物与 E(A-A) 的反应速率。
HY-P2344
HY-P2344A
HY-P3812
HY-107705
HY-16372
HY-157201
HY-115749
6′-Methoxyluciferin
Fluorescent Dye
Others
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin;compound 19a) 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂,IC50 为 0.1 µM。D-Luciferin 6'-methyl ether 是一种 D-荧光素类似物,在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-115749A
(Rac)-6′-Methoxyluciferin sodium
Drug Derivative
Others
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin;compound 19a) sodium 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂,IC50 为 0.1 μM。D-Luciferin 6'-methyl ether sodium 是一种 D-荧光素类似物,在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-16728
HY-16518
SNS-595 Hydrochloride; Vosaroxin Hydrochloride; AG 7352 Hydrochloride
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Voreloxin Hydrochloride 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,能够诱导 DNA 双链断裂,阻滞 G2 期,最终细胞凋亡。
HY-N2311
HY-P5343
p53 Consensus binding sequence
MDM-2/p53
Others
p53 CBS (p53 Consensus binding sequence) 是一种有生物活性的肽。(p53共有DNA结合位点)
HY-P0266
HY-P1729
HY-163097
HY-101686
HY-P4037
HCV
Infection
HCV Core Protein (107-114) 是主要线性 HCV 核心区域中免疫原性最低的残基。HCV Core Protein (107-114) 被鉴定为 101-118 区域内的结合位点,其包含基因型 Ⅰ/Ⅱ 和基因型 Ⅲ/Ⅵ 之间不同的两个残基。HCV Core Protein (107-114) 可能是传播 HCV 血清型的潜在位点。
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合,并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞,且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶,与肿瘤恶性程度相关。
HY-E70393J
Factor XI
Others
牛源凝血因子 XIa
Bovine Factor XIa 是一种酶,参与血液凝固的内在途径。Bovine Factor XIa 具有高度选择性,并具有至少五个残基长的最小延伸底物识别位点。Bovine Factor XIa 比 Bovine Factor IXa (HY-E70393I) 更具反应性,它可以裂解所有带有 IX 因子活化位点序列的肽。
HY-A0005
HY-168361
HY-149906A
FITC-GEM91 sodium
HIV
Infection
FITC-Trecovirsen (sodium) 是一种由 FITC 标记的 Trecovirsen。Trecovirsen 是一种靶向 HIV gag 基因的反义寡核苷酸。
HY-P0266A
HY-132869
HOXA
Others
MEIS-IN-1 是一种有效诱导小鼠和人类造血干细胞扩增的 MEIS 抑制剂。
HY-P2610
Caspase
Others
Ac-VEID-pNA 是一种人工合成的肽。Ac-VEID-pNA 用作 caspase 6 的底物,可在 VEID 的切割位点切割核纤层蛋白 A。
HY-101053
Src Kinase Inhibitor 1; Src-l1
Src
Cancer
Src Inhibitor 1是高效选择性的,ATP-竞争性的双位点Src 酪氨酸激酶抑制剂,对Src和Lck的IC50 值分别为44 nM和88 nM。
HY-W1048851C
HY-16307
HY-10340B
KX2-391 Mesylate; KX01 Mesylate
Src
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
HY-101809A
HY-P3823
HY-W1048851B
HY-120233
HY-16728B
GLYX-13 Trifluoroacetate
iGluR
Neurological Disease
Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂。Rapastinel Trifluoroacetate 有潜力用于抑郁症的研究
HY-W1048851A
HY-128379
Drug Metabolite
Others
Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断活性分子,在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。
HY-139641
HY-P2463
HY-W1048851D
HY-10340
HY-101809
HY-19623
HY-10340A
KX2-391 dihydrochloride; KX-01 dihydrochloride
Src
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src 的抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
HY-P99009
RVT-1401; HBM9161; IMVT-1401
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
巴托利单抗
Batoclimab (RVT-1401) 是一种靶向 FcRn 的全人源化 IgG1 单克隆抗体。Batoclimab 对 FcRn 上的 IgG 结合位点具有高亲和力。Batoclimab 通过与 FcRn 上的 IgG 结合位点竞争性结合,进而阻断了 FcRn 介导的 IgG 的再循环,导致了 IgG 水平的降解和降低。Batoclimab 可用于重症肌无力、甲状腺眼病等自身免疫性疾病的研究。
HY-17624
Neomycin B; Fradiomycin B
Bacterial
Antibiotic
Infection
新霉素B
Framycetin (Neomycin B) 是一种氨基糖苷类抗生素,是一种有效的 RNase P 裂解活性抑制剂,Ki 为 35 μM。Framycetin 竞争 RNase P RNA 中特定的二价金属离子结合位点。Framycetin 抑制锤头状核酶 (hammerhead ribozyme ),Ki 值为 13.5 μM。Framycetin 是 5″-azido neomycin B 前体,与 miR-525 中的 Drosha 位点结合,可用于肝性脑病和肠致病性大肠杆菌感染。
HY-119453
HY-N3269
Others
Others
Methyl p-hydroxyphenyllactate (MeHPLA) 是一种重要的细胞生长调节剂,在正常和恶性细胞中与II型核结合位点结合。
HY-N7697C
HY-15345A
HY-168006
HY-12289A
VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride
FAK
Cancer
Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
HY-Y0364
HY-114753A
CR-2249 hydrochloride; XY-2401 hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
Neboglamine (CR-2249, XY-2401) hydrochloride 是一种具有口服活性的 NMDA 受体甘氨酸位点的正向调节剂,可用于精神分裂症研究。
HY-15345
THU dihydrate; NSC-112907 dihydrate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
四氢尿苷
Tetrahydrouridine dihydrate (THU dihydrate) 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
HY-P3823A
HY-139640
HY-B0149S
HY-12497
HY-151885
HY-I0096
iGluR
HIV
HIV Integrase
Neurological Disease
吲哚-2-羧酸
Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 是一种 NMDA 受体甘氨酸位点的竞争性拮抗剂 ((Ki =15 μM,5-fluoro-I2CA) 和 HIV-1 整合酶抑制剂。Indole-2-carboxylic acid 对 NMDA 受体甘氨酸位点具有选择性,通过竞争性抑制甘氨酸与 NMDA 受体结合,阻断甘氨酸对 NMDA 受体的增强作用。Indole-2-carboxylic acid 还可通过螯合整合酶活性位点的 Mg2+ 并与疏水腔相互作用,抑制 HIV-1 整合酶链转移活性。Indole-2-carboxylic acid 可用于神经系统疾病 (如中风、癫痫) 及 HIV-1 感染的研究。
HY-15338A
CDK
Cancer
(E/Z)-TG003 是 (Z)-TG003 和 (E)-TG003的消旋体。(Z)-TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂,抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC50 值分别为 20 和 15 nM。
HY-15338
CDK
Cancer
TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂,抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC50 值分别为 20 和 15 nM。
HY-112902
HY-145728A
HY-P2931
TPI
Endogenous Metabolite
Others
Cancer
磷酸丙糖异构酶
Triosephosphate isomerase (TPI) 三磷酸异构酶是一种糖酵解酶。Triosephosphate isomerase 可快速转换 dihydroxyacetone phosphate (磷酸二羟丙酮) 和 D: -glyceraldehyde-3-phosphate (D: -甘油醛-3-磷酸)。其催化位点位于二聚体界面。
HY-B0115
HY-111007
HSP
Cancer
CH5015765 是一种口服活性的 Hsp90 抑制剂,与 N 端 ATP 结合位点结合。CH5015765 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-107578
Macbecin I; NSC 330499
HSP
Cancer
Macbecin 是一种稳定的 HSP90 抑制剂,与 ATP 结合位点结合,IC50 为 2 μM,Kd 为 0.24 μM。Macbecin 具有抗肿瘤活性和细胞毒性。
HY-145728
HY-W414321
D-Isoglucosamine hydrochloride
Endogenous Metabolite
Others
D-异葡萄糖胺盐酸盐
Fructosamine (D-Isoglucosamine) hydrochloride 是一种代谢中间体,也是细胞膜和软骨的组成部分。Fructosamine hydrochloride 可诱导 DNA 链的位点特异性断裂,尤其是在存在 Cu2+ (铜离子) 的情况下。
HY-118251
HY-165026
γ-Linolenic acid triglyceride; γ-Linolenin
Endogenous Metabolite
Others
1,2,3-tri-γ-Linolenoyl glycerol 是一种三酰基甘油,其结构特征是甘油的三个酯化位点 (1、2 和 3) 均连接有 γ-亚麻酸。
HY-111132
HY-103334
HY-100982
trans-4-Hydroxycrotonic acid; trans-γ-Hydroxycrotonic acid; T‐HCA
GABA Receptor
Neurological Disease
(E)-4-Hydroxycrotonic acid (T-HCA) 是一种高亲和力的 4-Hydroxycrotonic acid (GHB) 结合位点的竞争性配体,ki 值为 1.1 μM (GABA S)。(E)-4-Hydroxycrotonic acid 通过引入双芳香取代基,显著提高了对 GHB 结合位点的亲和力 (ki 值为 0.023-0.075 μM)。(E)-4-Hydroxycrotonic acid 有望用于研究 GHB 配体结构的优化,并帮助建立有效的三维药效团模型。
HY-17624A
Neomycin B sulfate; Fradiomycin B sulfate
Antibiotic
Bacterial
Infection
新霉素B硫酸盐
Framycetin sulfate (Neomycin B sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,是一种有效的 RNase P 裂解活性抑制剂,Ki 为 35 μM。Framycetin sulfate 竞争 RNase P RNA 中特定的二价金属离子结合位点。Framycetin sulfate 抑制锤头状核酶 (hammerhead ribozyme ),Ki 值为 13.5 μM。Framycetin sulfate 是 5″-azido neomycin B 前体,与 miR-525 中的 Drosha 位点结合,可用于肝性脑病和肠致病性大肠杆菌感染。
HY-P5455
LIM Kinase (LIMK)
Others
S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点,即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活,从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段,含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列,已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
HY-148835
Fluorescent Dye
Others
AzGGK 是一种非天然氨基酸。AzGGK 通过遗传密码扩展以位点特异性方式整合到蛋白质中。AzGGK 可用作泛素化和SUMO 化的位点特异性探针。AzGGK 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-17592
HY-18595
HY-174393
HY-129927
GABA Receptor
Others
Thiomuscimol 是一种 GABAA 受体激动剂 (IC50 =19 nM)。它已被用作光亲和标记,用于纯化和鉴定 GABAA 受体复合物内的 GABA 结合位点。
HY-162785
CDK
Infection
XC219 (compound 43) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂,可与 CDK 活性位点 Lys 共价结合。XC219 可用于抗真菌研究。
HY-102087
Cathepsin
Cancer
JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin ) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
HY-168647
HY-D0871
HY-119737
HY-136280
HY-N0549
HY-100815B
(±)-AMPA
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-10534
SNS-595; Vosaroxin; AG 7352
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
白血病孤儿药
Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,能够诱导 DNA 双链断裂,阻滞 G2 期,最终细胞凋亡。
HY-Y1750A
HY-148433
HY-P0186
HY-161762
HY-D0987
HY-152242
HY-Y1750
HY-176048
HY-100815D
(±)-AMPA monohydrate
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) monohydrate 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA monohydrate 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-138647
HY-B0115A
HY-152243
HY-P2492
HY-D1030
HY-148835A
Fluorescent Dye
Others
AzGGK TFA 是一种非天然氨基酸。AzGGK TFA 通过遗传密码扩展以位点特异性方式整合到蛋白质中。AzGGK TFA 可用作泛素化和 SUMO 化的位点特异性探针。AzGGK TFA 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-N13917
Proteasome
Bacterial
Infection
Cancer
原囊菌素 B
Argyrin B 是一种天然产物环肽,是一种可逆的非竞争性免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 抑制剂。Argyrin B 对免疫蛋白酶体的 β5i 和 β1i 位点的抑制选择性高于对组成型蛋白酶体的 β5c 和 β1c 位点的抑制选择性,对 β1i 的抑制选择性是同源 β1c 的近 20 倍。Argyrin B 具有抗菌活性。
HY-126862
mAChR
Others
AQ-RA 721 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,对 m4 和 M2 位点的亲和力不同,可用于表征毒蕈碱受体亚型。其他的毒蕈碱受体拮抗剂在不同组织中的亲和力也不同,包括 M1(大鼠大脑皮层)、M2(大鼠心脏)、M3(大鼠下颌下腺)、m4(转染入中国仓鼠卵巢细胞 CHO 中表达的受体)以及豚鼠子宫平滑肌中毒蕈碱结合位点。
HY-100815E
(±)-AMPA hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrochloride 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrochloride 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-162413
Src
Cancer
(R)-LW-Srci-8 是一种选择性的 c-Src 共价抑制剂 (IC50 = 35.83 nM),可以通过靶向 c-Src 激酶 的自磷酸化位点 (Y419) 来破坏 c-Src 的自磷酸化。
HY-B0773
HY-144741
HY-161762A
Influenza Virus
Cancer
(E/Z)-RA-0002034 是一种基孔肯雅病毒 (CHIKV) nsP2 蛋白酶抑制剂,IC50 为 58 nM。RA-0002034 以位点特异性方式共价修饰催化半胱氨酸。
HY-133154
CAIR; 4-Carboxy-AIR
Endogenous Metabolite
Infection
Carboxyaminoimidazole ribotide (CAIR) 是大肠杆菌的代谢产物。Carboxyaminoimidazole ribotide 可用于检测大肠杆菌 PurE 活性位点的独特特征和合成真菌嘌呤的从头合成。
HY-144739
HY-14617
[6]-Gingerone; [6]-Paradol
COX
Cancer
姜酮酚
Paradol 是一种姜科植物中发现的刺激性酚类物质。在小鼠皮肤癌变中,Paradol结合到环氧合酶 (COX-2 ) 活性位点,有效抑制肿瘤发展。
HY-D2277
Fluorescent Dye
Others
Fluorescein-CM2 是一种荧光分子,能够用于快速筛选大肠杆菌 (E. coli ) 中蛋白质-蛋白质相互作用依赖性 (PPI-dependent) 酯酶活性的酯酶切割位点。
HY-17513
BAY314666; BAY-MKH 3586
Herbicide
Others
胺唑草酮
Amicarbazone(BAY-MKH3586; BAY314666) 通过与光系统II(PSII)的 Qb 结构域结合而成为光合电子传递的有效抑制剂;具有广谱杂草控制的除草剂。
HY-157140
Others
Others
HibK 是一种广泛分布于组蛋白中的新型组蛋白标记。 HibK 作为一种有用的工具,可通过将 HibK 位点特异性地整合到蛋白质中来探测翻译后修饰。
HY-124673
HY-139032
HY-152156
HY-157543
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 是秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) 的有效抑制剂。Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 抑制微管蛋白聚合。
HY-114706
HY-131941
HY-112157
HY-161137
HY-119581
HY-10830A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PBPE hydrochloride 是他莫昔芬 (HY-13757A) 的衍生物,也是抗雌激素结合位点 (AEBS) 的选择性配体。PBPE hydrochloride 和 MBPE 与 AEBS 的结合 Ki 分别为 8.79 和 17.57 nM。
HY-10453
MLN2238
Proteasome
Autophagy
Cancer
艾沙佐米
Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome )抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
HY-P0186A
HY-W800726
HY-139378
HY-N11896A
HY-13217
GBR-12909 dihydrochloride; I893 dihydrochloride
Dopamine Transporter
Neurological Disease
Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
HY-100815C
(±)-AMPA hydrobromide
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrobromide 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA hydrobromide 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-13217A
HY-162604
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-90 (compound 3i) 是一个 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-90 可用于冠状病毒感染相关研究。
HY-120788
Monoamine Transporter
Others
VMAT2-IN-4 (compound 11) 是一个 vesicular monoamine transporter-2 (VMAT2) 抑制剂。VMAT2-IN-4 可抑制 [3 H]-DTBZ 结合 (Ki = 560 nM)。VMAT2-IN-4 可抑制 [3 H]-DA (Ki = 45 nM) 进入囊泡被细胞摄取。VMAT2-IN-4 可用于冰毒成瘾相关研究。
HY-146801
HY-163270
HY-114707
GnRH Receptor
Endocrinology
Threonyl-seryl-lysine 是一种牛松果体抗生殖三肽,具有抗促性腺激素活性。Threonyl-seryl-lysine 在 LHRH 2-5 位点与促黄体激素释放激素 (LHRH) 结合。
HY-143712R
HY-W009234
HY-170410
HY-160519
Bacterial
Antibiotic
Infection
Targocil-II (Compound 2) 是 ABC 转运蛋白抑制剂,IC50 值为 137 nM。Targocil-II 通过结合 TM 结构域的变构位点来阻止 ATP 水解。Targocil-II 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。
HY-B0149S1
HY-19489S1
HY-119105
HY-133126A
HY-160607
HY-W753281R
Reference Standards
SARS-CoV
Infection
Dexamethasone metasulfobenzoate (sodium) (Standard)是 Dexamethasone metasulfobenzoate (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dexamethasone metasulfobenzoate sodium 是一种 SARS-CoV-2 核酸外切酶 (ExoN ) 抑制剂,可与 ExoN 的催化位点结合。
HY-148426
HY-130278
MitoParaquat
ROS Kinase
Cancer
MitoPQ 是一个线粒体 (mitochondria ) 靶向氧化还原循环剂。MitoPQ 通过复合物 I 黄素位点的氧化还原循环产生超氧化物,选择性地增加线粒体内超氧化物的产生。MitoPQ 可用于抗氧化研究。
HY-119390
HY-19168
EAA-090
iGluR
Neurological Disease
Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的,竞争性的 NMDA 受体 拮抗剂,具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50 =30 nM)。
HY-153837A
HCV
Infection
ISIS 14803 sodium 是一种的反义硫代寡核苷酸,与丙型肝炎病毒(HCV ) RNA 在内部核糖体进入位点(IRES)的翻译起始区结合,并抑制蛋白质表达。
HY-113123
HY-P5434
JAK3 Peptide substrate
JAK
Others
Jak3tide (JAK3 Peptide substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 Jak3 的底物。它可用于激酶测定。 Jak3tide 包含 Tyr7 处的磷酸化位点。)
HY-138825
Pyk2
Metabolic Disease
NCGC00188636 是一种新型共价丙酮酸激酶 (PYK) 抑制剂。NCGC00188636 阻断核苷酸与丙酮酸激酶活性位点的结合。NCGC00188636 可用于多种生物和细胞类型的代谢研究。
HY-P99440
HY-162593
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 45 (compound 5) 是微管蛋白活性位点的抑制剂。Tubulin inhibitor 45 对 MCF7 和 HePG2 癌细胞的 IC50 值分别为 11 μM 和 13 μM。
HY-165438
SGLT
Others
Sergliflozin-A 是一种用于抑制II型糖尿病的化合物,可抑制肾脏中的葡萄糖转运蛋白,对hSGLT1和hSGLT2的抑制作用具有竞争性,且不同位点的突变对其抑制作用有不同影响。
HY-106825
HY-135140A
Biochemical Assay Reagents
Others
Methyltetrazine-Amine hydrochloride 是一种四嗪化合物。Methyltetrazine-Amine hydrochloride 可用于对所得生物共轭物进行位点特异性双重功能化。在使用反式环辛烯的实验中,可以在蛋白质沉淀过程中添加 Methyltetrazine-Amine hydrochloride。
HY-153837
HCV
Infection
ISIS 14803 是一种的反义硫代寡核苷酸,与丙型肝炎病毒(HCV ) RNA 在内部核糖体进入位点(IRES)的翻译起始区结合,并抑制蛋白质表达。
HY-W010936
HY-173511
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN-7 (Compound 6r) 是一种 SARS-CoV-2 nsp13 抑制剂 (IC50 : 0.28 μM)。SARS-CoV-2 nsp13-IN-7 通过结合 nsp13 的 5' RNA 位点和 ATP 结合位点,干扰其解旋酶功能。SARS-CoV-2 nsp13-IN-7 可作为靶向 SARS-CoV-2 nsp13 的抗病毒药物开发的先导化合物。
HY-162606
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
MAO-A/B-IN-3 (Compound 12) 是一种双重 MAO-AChE 抑制剂,对 MAO-A 、MAO-B 和 AChE 均展现出优越的多靶点活性,IC50 值分别为 67 nM、29 nM 和 1370 nM。MAO-A/B-IN-3 可修饰甲酮胺类 MTDL 中的 A 位 (疏水环) 和 C 位 (半羰基肼链) 以此增强 MAO-A/B 的抑制潜力,并显著降低 AChE 的抑制活性。MAO-A/B-IN-3 有望用于神经退行性疾病领域研究。
HY-17624AR
Neomycin B sulfate (Standard); Fradiomycin B sulfate (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
新霉素B硫酸盐 (Standard)
Framycetin (sulfate) (Standard)是 Framycetin (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Framycetin sulfate (Neomycin B sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,是一种有效的 RNase P 裂解活性抑制剂,Ki 为 35 μM。Framycetin sulfate 竞争 RNase P RNA 中特定的二价金属离子结合位点。Framycetin sulfate 抑制
HY-N3755R
HY-136276
HY-100714A
D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid
iGluR
Neurological Disease
D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。
HY-B1863
HY-15345AS
THU-d3 ; NSC-112907-d3
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
HY-167899
mGluR
Neurological Disease
PXT-012253 是一种针对 mGluR4 的正电子发射断层显像 (PET) 配体,它能与 mGluR4 的变构位点结合。PXT-012253 可用于与帕金森病和左旋多巴诱导的运动障碍相关的研究。
HY-P4926
HY-157712
HY-123650
5'-p-Fluorosulfonylbenzoyladenosine
Biochemical Assay Reagents
Others
FSBA hydrochloride 是对腺嘌呤核苷酸结合蛋白进行亲和性 (labeling of adenine nucleotide binding proteins) 标记的有用试剂,主要用于纯化这些蛋白的标记和后续检测,这些蛋白可以通过加入过量的 MgATP 来阻断,MgATP 与 FSBA 竞争核苷酸结合位点。
HY-137974
STAT
Apoptosis
Cancer
8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂,从Xanthium chinese Mill 中分离得到。8-Epixanthatin 可以抑制 STAT3 的激活,诱导细胞凋亡( apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-120634
HCV
Infection
BMS-929075 是一种有效的口服活性 HCV NS5B 复制酶 (HCV NS5B replicase ) 手掌位点变构抑制剂。BMS-929075 显示出高口服生物利用度。BMS-929075 显示出细胞毒性。
HY-107700
GV 150526A
iGluR
Cardiovascular Disease
Gavestinel (GV 150526A) 是一种有效,选择性,具有口服活性和非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Gavestinel 与 NMDA 受体的甘氨酸位点结合,pKi 值为 8.5。Gavestinel 可用于急性缺血性脑卒中的研究。
HY-115062
HY-151982
HY-A0005R
HY-125284
SPL7
Parasite
Others
Sphynolactone-7 (SPL7) 是一种活性位点靶向和选择性的独脚金内酯受体 (ShHTL7 ) 激动剂。Sphynolactone-7 可有效减少独脚金寄生,而不会影响宿主独脚金内酯相关过程。
HY-N1072
HY-168005
p97
ATP Synthase
Cancer
NSC799462 是一种 p97 ATPase 的三唑类抑制剂。NSC799462 通过与 p97 的特定位点结合,抑制 p97 ATPase 酶的活性 (IC50 = 15 nM),并引起 p97 结构的局部变化。
HY-156136
HY-153761
HY-111263
HY-141839
HY-10340R
HY-128783
mAChR
Neurological Disease
VU0090157 是一种 M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的正向别构调节剂 (PAM)。VU0090157 通过与别构位点结合,增加 ACh 的亲和力。VU0090157 可用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-10340BR
KX2-391 Mesylate (Standard); KX01 Mesylate (Standard)
Reference Standards
Src
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tirbanibulin (Mesylate) (Standard)是 Tirbanibulin (Mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
HY-133021
N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine
DNA Methyltransferase
Inflammation/Immunology
Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 是 G 蛋白和 G 蛋白偶联受体 ( G protein and G-protein coupled receptor ) 信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine 可与异戊烯化的 G 蛋白或其受体位点竞争,成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物。
HY-152143
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-41 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 2.61 μM。Tubulin polymerization-IN-41 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-41 具有抗癌作用。
HY-148705
SARS-CoV
Infection
Isomitomycin A 是一种潜在的抗 SARS-CoV-2 抑制剂。Isomitomycin A 靶向 SARS-CoV-2 模拟表面糖蛋白 hACE2 结合位点。Isomitomycin A 可用于新冠肺炎的研究。
HY-176559
HY-116454
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
GSK5750 是一种特定且强效的 HIV-1 逆转录酶核糖核酸酶 H (HIV-1 reverse transcriptase ribonuclease H ) 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。GSK5750 通过金属离子螯合作用机制结合在核糖核酸酶 H 的活性位点。
HY-158615
Stimulator of interferon genes 18
Others
Others
STING18 (Stimulator of interferon genes 18) 是一种通过利用小分子活性位点二聚体抑制STING蛋白的化合物,具有良好的口服暴露、缓慢的结合动力学以及对STING介导的细胞因子释放有功能抑制的活性。
HY-145728B
(R/S)-ISIS-2302
Integrin
Inflammation/Immunology
(R/S)-Alicaforsen 是由R和S构型组成的 Alicaforsen 的消旋体。Alicaforsen是一种20个碱基长度的反义寡核苷酸,抑制 ICAM-1 的产生,ICAM-1 是一种重要的粘附分子,参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。
HY-176711
HY-116188
HY-E70393I
Others
Others
牛源凝血因子 IXa Beta
Bovine Factor IXa Beta 是一种不活跃且高度特异性的酶,具有最小的延伸底物识别位点,并且偏好特定亚位点的特定氨基酸残基。Bovine Factor IXa Beta 在血液凝固级联中发挥作用。
HY-155941
HY-150691
SARS-CoV
Cancer
SARS 3CLpro-IN-1 (Compound 3b) 是一种 SARS 3CL 蛋白酶 抑制剂,其 IC50 值为 95 μM,是八氢异色胺支架的特定立体异构体,指导P1位点咪唑。
HY-10340AR
KX2-391 dihydrochloride (Standard); KX-01 dihydrochloride (Standard)
Reference Standards
Src
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tirbanibulin (dihydrochloride) (Standard)是 Tirbanibulin (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src 的抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
HY-141840
HY-59384
HY-B1657
HY-128379R
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
Labetalone (hydrochloride) (Standard) 是 Labetalone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断活性分子,在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。
HY-135004
HY-12861
p97
Cancer
CB-5083 是一种首创的,有效的,具有口服活性的,选择性 p97 AAA ATPase /VCP 抑制剂。CB-5083 抑制 p97 AAA ATP 酶结构域 D2,IC50 为 11 nM。
HY-P1887
HSP
Infection
p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
HY-N5123
Others
Others
L-(+)-鼠李糖
α-L-Rhamnose 是甜菊糖苷 Dulcoside A 和 Dulcoside B 的末端残基。人皮肤成纤维细胞的的 α-L-Rhamnose 识别凝集素位点起信号转导子的作用:调节 Ca2+ 通量和基因表达。
HY-137431
BAY-2433334
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Asundexian (BAY 2433334) 是一种口服活性凝血因子 FXIa 抑制剂。Asundexian 直接、有效、可逆地结合 FXIa 的活性位点,从而抑制其活性。Asundexian 抑制缓冲液中的人 FXIa 的 IC50 为 1 nM。
HY-N1255
HY-12289AR
FAK
Cancer
Defactinib (hydrochloride) (Standard) 是 Defactinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
HY-159883
TrxR
Infection
DDHF20 是一种金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 抑菌剂,靶向抑制其硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ),可作为 NADPH 结合位点竞争性抑制剂。DDHF20 有望用于金黄色葡萄球菌相关的抗感染领域研究。
HY-165255
HY-135878
HY-18081
HY-W005824
HY-15345AR
HY-P9963
Anatumomab; bscCD19xCD3; AMG-103; MEDI-538; MT-103; BLINCYTO
CD19
Cancer
贝林妥欧单抗
Blinatumomab (Anatumomab) 是一种双特异性单克隆抗体,有两个结合位点,分别是 T 细胞表面的 CD3E 和 B 细胞表面的 CD19 。Blinatumomab 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-139031
HY-168591
Cathepsin
Cancer
CTSC-IN-1 (B22) 是一种 CTSC 抑制剂。CTSC-IN-1 通过结合 S2 口袋和 S1 位点抑制 CTSC 活性。CTSC-IN-1 可用于炎性肠病的研究。
HY-171853
Motilin Receptor
Others
RWJ-68022 (Example 9) 是一种环戊烯衍生物和胃动素受体拮抗剂。RWJ-68022 能与胃动素和红霉素竞争胃动素受体位点。RWJ-68022 可用于胃肠道相关疾病的研究。
HY-100214
EGFR
Cancer
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR ) 变构抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
HY-149374
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 是一种新型的强效微管蛋白抑制剂,可抑制微管蛋白的聚合并诱导细胞凋亡,其 IC50 值为 1.5±0.1 μM。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有显著的抗有丝分裂作用,对胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞具有活性。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有抗肿瘤作用,可用于胶质母细胞瘤 (GMB) 研究。
HY-143251
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 13 (E27) 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,抑制微管蛋白聚合的 IC50 值为 16.1 μM。Tubulin inhibitor 13 可以抑制癌细胞迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-129123R
Reference Standards
Antibiotic
Infection
ML318 (Standard)是 ML318 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ML318 是 PvdQ 酰基转移酶 (PvdQ acylase ) 的联芳基腈抑制剂,可以结合在酰基结合位点上,IC50 为 20 nM。ML318 抑制铜绿假单胞菌 (PAO1),IC50 为 19 μM。ML318 在铁限制条件下阻止了嘧啶的产生并限制了铜绿假单胞菌的生长。
HY-145310
HY-P1338
HY-P3234
Casein Kinase
Others
Ac-ESMD-CHO 是 caspase-3 和 caspase-7 的抑制剂。Ac-ESMD-CHO 抑制 caspase-3 前体肽 (CPP32) 在 Glu-Ser-Met-Asp (ESMD) 位点的蛋白水解切割。
HY-119361
(Rac)-Deoxysappanone B 7,4' dimethyl ether
Microtubule/Tubulin
Cancer
(Rac)-Deox B 7,4 一种同型异黄酮化合物,通过在秋水仙碱位点附近的结合抑制微管聚合,促进可逆的 G2 阻滞。(Rac)-Deox B 7,4具有抗白血病活性。
HY-153403
HY-125969
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点,使 PKC 的细胞质形式失活。
HY-B0115R
HY-134636
HY-E70128
Others
Others
亮氨酰氨基肽酶,猪
Leucyl aminopeptidase, Porcine 是一种从蛋白质和肽中切割 N 端残基的金属肽酶。Leucyl aminopeptidase 能够作为转录抑制物来控制嘧啶、海藻酸盐和霍乱毒素的生物合成,以及介导质粒和噬菌体中的位点特异性重组事件。
HY-142021
Parasite
Infection
Z-Leu-Arg-AMC 是 4-甲基香豆素基-7-酰胺 (AMC) 亮氨酸衍生物,带有羧基苯甲酰 (Z)。Z-Leu-Arg-AMC 是锥虫半胱氨酸蛋白酶 Tb 的活性位点。
HY-141842
HY-118901A
Ensidon dihydrochloride; G-33040 dihydrochloride
Sigma Receptor
Neurological Disease
Opipramol (Ensidon) 是一种非典型的三环类抗抑郁试剂 (TCA)。Opipramol 主要用作 sigma (σ) 受体激动剂,可以有效地与 sigma 识别位点相互作用,Ki 值为 50 nM。Opipramol 可用于广泛性焦虑症(GAD)的研究。
HY-147217
ISIS 505358
HBV
Infection
Bepirovirsen 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-B0429
nAChR
Neurological Disease
泮库溴铵
Pancuronium dibromide,一种双季基类固醇,是一种神经肌肉松弛剂。Pancuronium dibromide 通过与乙酰胆碱竞争 nACh 受体上的结合位点来抑制神经肌肉传递。Pancuronium dibromide 还可抑制心脏毒蕈碱受体并具有拟交感神经作用。
HY-D1605
Fluorescent Dye
Others
BODIPY FL L-Cystine 是一种巯基活性绿色荧光染料。BODIPY FL L-Cystine 可以标记膜蛋白、具有疏水结合位点的蛋白或疏水配体。(λex =504 nm,λem =511 nm)。
HY-169295
HY-P5274
Beta-secretase
Others
BACE1 (485-501) 是 BACE1 (β 位点 APP 裂解酶 1)的羧基末端。BACE1 (485-501) 可作为抗原产生抗BACE1-C抗体。
HY-162505
HY-118901
Ensidon; G-33040
Sigma Receptor
Neurological Disease
奥匹哌醇
Opipramol (Ensidon) 是一种非典型的三环类抗抑郁试剂 (TCA)。Opipramol 主要用作 sigma (σ) 受体激动剂,可以有效地与 sigma 识别位点相互作用,Ki 值为 50 nM。Opipramol 可用于广泛性焦虑症(GAD)的研究。
HY-P4788
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 是一种六肽,包含潜在的铜(II)结合位点。Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 用于研究阿尔茨海默病和相关疾病的研究。
HY-P4161
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWWCRW 是一种 Holliday 连接体抑制肽,具有抗癌活性。KWWCRW 通过与反应的 Holliday 连接体的中间体结合并阻止其分解来抑制 DNA 修复过程中的同源重组修复 (HDR),并抑制噬菌体在体外进行位点特异性重组。
HY-16728A
GLYX-13 acetate
iGluR
Neurological Disease
Rapastinel acetate (GLYX-13 acetate)是一种N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的调节剂,具有长效抗抑郁活性。Rapastinel acetate通过增强突触传递的长时程增强作用(LTP)来发挥其抗抑郁效果。Rapastinel acetate在海马体和内侧前额叶皮层的锥体神经元中,通过与NMDAR复合体的独特位点结合,瞬间增强NMDAR介导的电流。Rapastinel acetate在1 μmol/l浓度下显著增强了NMDAR介导的电流,而在10 μmol/l浓度时则显著降低电流。Rapastinel acetate的作用机制与细胞内钙失活位点的亲和力降低相关,这为增强由NMDAR介导的电导提供了理论基础。
HY-P2996B
Others
Others
Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant) 是一种由 Pichia pastoris 表达和纯化简化版的硝酸还原酶 S-NaR1。Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant) 包含结合钼-钼吡啶 (Mo-MPT) 的位点和硝酸盐还原活性位点,并且仅包含两个域,而不是完整 NaR 的五个域。这种简化形式的硝酸还原酶在 P. pastoris 中得到了高密度表达,并且通过固定金属亲和色谱 (IMAC) 一步纯化到均一性。Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant) 可用于生物传感器的开发和环境的监测。
HY-147007
β-catenin
Wnt
CDK
Cancer
β-catenin-IN-3 (Compound C2) 是一种选择性 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-3 与 β-catenin 表面的新型变构位点结合, KD 值为 54.96 nM。 β-catenin-IN-3 通过靶向隐蔽的变构调节位点选择性地抑制 β-catenin, 降低其细胞负荷。 β-catenin-IN-3 显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力,在 β-catenin 过表达癌细胞中通过蛋白酶体系统触发其降解。
HY-P99513
CTB011
RABV
Infection
Zamerovimab (CTB011) 是一种抗狂犬病人源化 IgG1κ 单克隆抗体,可与狂犬病毒 (RABV ) 糖蛋白上的非重叠表位结合。Zamerovimab 靶向抗原位点 III 处及附近的残基。Zamerovimab 可以用于狂犬病研究。
HY-B0115S
HY-153406
HY-155049
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 6 (compound 13b) 是 NMDA 受体 的拮抗剂,靶向甘氨酸结合位点。NMDA receptor antagonist 6 具有细胞神经保护作用,可保护 PC12 细胞免受 NMDA 诱导的损伤和细胞凋亡。
HY-10519
IKK
Cancer
BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 和 IKK-1 ,IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
HY-117591
HY-124533
Biochemical Assay Reagents
Others
Trimethylolmelamine 是一种生物活性化合物。Trimethylolmelamine 的羟甲基在碳氮化物中对 Cu 原子的原子分散起着重要作用,其中的蜜勒姆环可以通过四元配位方式稳定 Cu 位点,并且还为氢化反应提供了高反应性和选择性。
HY-P5294
EBV
Cancer
YLLEMLWRL 是 HLA-A2 限制性 T 细胞表位序列,对应密码子 125-133。其中,YLLEMLWRL 序列 是 HLA-A2 限制性 CTL 表位序列的主要变异位点。
HY-153404
HY-151398
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-37 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂 (IC50 : 2.3 μM)。Tubulin polymerization-IN-37 与微管蛋白的 colchicine 位点结合并抑制 colchicine 的结合。Tubulin polymerization-IN-37 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-16384
Antibiotic L 156602; PD 124966
Complement System
Inflammation/Immunology
L-156602 是一种 C5a receptor 拮抗剂。L-156602 在小鼠炎症模型中显著抑制炎症以及单核细胞和中性粒细胞向浸润部位的迁移。L-156602 抑制迟发型超敏反应 (delayed-type hypersensitivity, DTH) 的传出期。
HY-10518
IKK
Cancer
BMS-345541 hydrochloride 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 和 IKK-1 ,IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
HY-123054
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BTSA1 是一种有效的,高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂,IC50 为 250 nM,EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。
HY-P1741
Thrombin
Cardiovascular Disease
Fibrinogen-Binding Peptide 是一种通过抗完全性假说设计的纤维蛋白原受体上玻连蛋白结合位点的假定肽模拟物。Fibrinogen-Binding Peptide 结合纤维蛋白原,抑制血小板对纤维蛋白原的粘附和血小板聚集,也抑制血小板对氟噻嗪的粘附。
HY-153405
HY-164279
DNA/RNA Synthesis
Cancer
YTR107 是一种放射增敏剂。YTR107 与核磷蛋白 1 (NPM1 ) 结合并抑制五聚体的形成。YTR107 抑制核磷蛋白向 DNA 损伤位点的募集,抑制 DNA 双链断裂的修复,并增强放射增敏作用。
HY-137056
HY-124129
c-Myc
Cancer
10074-A4 是一种 c-Myc 抑制剂,可以在肽链的不同位点与 c-Myc370-409 结合。10074-A4 具有抗癌作用。
HY-119737R
HY-151397
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-36 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂 (IC50 : 2.8 μM)。Tubulin polymerization-IN-36 与微管蛋白的 colchicine 位点结合并抑制 colchicine 的结合。Tubulin polymerization-IN-36 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-P10385
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (Compound CP3) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-17592R
HY-108966
HY-P10163
Fluorescent Dye
Others
α-Secretase Substrate II, Fluorogenic 是 α-分泌酶的内部猝灭荧光肽底物,含有 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 的 α-分泌酶切割位点。Ex/Em = 340/490 nm
HY-153407
Others
Others
NCP2 Anchor 可用于外显子跳跃寡聚物偶联物的合成。获得的寡聚物偶联物与人抗肌萎缩蛋白基因中选定的靶位点互补,可诱导外显子 52 跳跃。可用于肌肉萎缩症的研究。
HY-121524
Microtubule/Tubulin
Cancer
DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点,克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
HY-154976
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-50 (Compound X77C) 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro ) 抑制剂。. SARS-CoV-2 -IN-50 与 MPro 催化位点具有高亲和力。
HY-P10101
APTscr
STAT
Others
APT STAT3, scrambled (APTscr) 是 STAT3 特异性肽 (APTSTAT3 ) 的对照肽,不结合 STAT3。APT STAT3, scrambled 包含相同的 trpzip 支架,但在靶标结合位点具有乱序序列。
HY-122272S2
HY-P1338A
HY-A0068
HY-P0185
HY-131045
HCC-Amino-D-alanine hydrochloride
Bacterial
Infection
HADA hydrochloride (HCC-Amino-D-alanine hydrochloride) 是一种蓝色荧光 FDAA (λem ~450 nm)。FDAAs 在肽聚糖 (PG) 合成位点有效地与多种细菌的 PGs 结合,允许在最小干扰下特异性和共价探测细菌的生长。
HY-153402
HY-121290
Bacterial
Others
BPH-651 是一种具有抗菌活性的化合物,具有抑制脱水角鲨烯合酶的活性。BPH-651可结合到脱水角鲨烯合酶的不同位点,为头对头异戊二烯转移酶的机制和抑制提供了结构线索,有助于未来的化合物设计。
HY-169838
HY-153178
E1/E2/E3 Enzyme
Others
HECT E3-IN-1 (compound 3) 是HECT E3 连接酶的抑制剂。HECT E3-IN-1 (compound 3) 破坏了与Nedd4-1 非共价 Ub 结合位点的 Ub 结合。
HY-122709
Glutaminase
Cancer
TG2 inhibitor VA4 (compound VA4) 是一种不可逆的 2 型转谷氨酰胺酶 (TG2) 抑制剂。TG2 inhibitor VA4 专门在 TG2 转酰胺酶位点发生反应,抑制转酰胺酶和 GTP 结合活性。
HY-P99283
NN 7415; mAb 2021; Anti-TFPI Recombinant Antibody
Factor Xa
Others
康赛珠单抗
Concizumab 是一种 抗 TFPI 单克隆抗体 (IgG4 型),可与 TFPI 的 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 (KPI) 2 结构域结合,从而阻断该结构域与 FXa 活性位点的相互作用。Concizumab 可用于血友病的研究。
HY-P0185A
HY-131964
Drug Metabolite
Others
Imidacloprid-urea 是吡虫啉 (Imidacloprid ) 的代谢物。吡虫啉是一种有效且广泛使用的新烟碱类农药,用于控制谷物,蔬菜,茶叶和棉花的害虫。Imidacloprid-urea 可以占据或阻断吡虫啉在土壤上的吸附位点,从而可能影响吡虫啉在环境中的去向、转运和生物利用度。
HY-162671
HY-174278
HY-168874
TrxR
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
TrxR1-IN-2 (Compound 6a) 是一种 TrxR1 抑制剂,能与 TrxR1 的 Cys475 和 Sec498 位点共价结合,从而抑制 TrxR1 活性,导致氧化还原稳态失衡,并引发细胞凋亡 (Apoptosis ) 和铁死亡 (Ferroptosis )。
HY-114684
Topoisomerase
Others
A20832是一种特定的 resolvase 抑制剂,可以阻止 resolvase 的重组和拓扑异构酶活性。A20832 在链切割步骤中抑制了 Tn3 编码的解析酶蛋白介导的特定位点重组反应,但对突触没有影响。
HY-108419
JNK
Cancer
WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK3 的活性位点,Ki 约为 72 µM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
HY-124712
Bacterial
Infection
Divin,一种有效的铁螯合剂,是一种细菌细胞分裂 (bacterial cell division ) 的有效抑制剂,对革兰氏阴性 (Gram-negative ) 和革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria ) 具有抑菌作用。Divin 破坏后期分裂蛋白的组装,减少分裂位点的肽聚糖重塑,并阻止细胞质的区室化。
HY-158226
ElaMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化弹性蛋白
Elastin Methacrylated (ElaMA) 弹性蛋白,可以招募和调节先天免疫细胞,加速伤口部位的血管生成,从而改善伤口再生。Elastin Methacrylated 能够将大量的中性粒细胞和主要的 M2 巨噬细胞吸引到伤口,并诱导它们渗透到水凝胶中。Elastin Methacrylated 具有出色的免疫调节作用,可实现卓越的血管生成、胶原蛋白沉积和真皮再生。Elastin Methacrylated 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-124832
Caspase
Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-171781
HY-122422A
HY-145425
IRE1
Cancer
PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点,并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。
HY-P99298
HY-W014692
N-t-Boc-amino-D-alanine; Boc-D-Dap-OH
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-D-2,3-diaminopropionic acid (N-t-Boc-amino-D-alanine) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成具有 GluN2 亚单位特异性活性的强效 NMDA 受体甘氨酸位点激动剂。
HY-129517
iGluR
Neurological Disease
UBP714 通过与 NMDAR 的正变构位点 (PAM) 结合,表现出对重组 GluN1/GluN2 受体的激动活性。UBP714 增强了 Xenopus 卵母细胞模型中 NMDAR 介导的场兴奋性突触后电位 (f-EPSP)。
HY-120757
Virus Protease
Others
LP-130 是一种基于他汀的抑制剂,是一种对所有测试的逆转录病毒蛋白酶均具有纳摩尔级抑制活性的通用抑制剂,通过与不同逆转录病毒蛋白酶结合的晶体结构研究,表明其能适应不同的活性位点区域而实现抑制作用。
HY-108544
HY-122422
5-HT Receptor
Others
吉哌隆
Gepirone 是一种选择性的、亲和性的 5-HT1A 激动剂。Gepirone 选择性结合5-HT1A 受体结合位点。Gepirone 作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重度抑郁症的研究。
HY-15084B
MK-801
iGluR
Neurological Disease
地佐环平
Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
HY-12497R
HY-D2297
Fluorescent Dye
Others
AIE-GA 是一种高尔基体 (GA) 荧光探针(绿色通道:λex = 405 nm,λem = 500-700 nm)。AIE-GA 具有良好的与 COX-2 相互作用的结合能力。AIE-GA 与 COX-2 的环氧合酶催化位点结合。
HY-U00287
HY-P1741A
Integrin
Cardiovascular Disease
Fibrinogen-Binding Peptide TFA 是一种通过抗完全性假说设计的纤维蛋白原受体上玻连蛋白结合位点的假定肽模拟物。Fibrinogen-Binding Peptide TFA 结合纤维蛋白原,抑制血小板对纤维蛋白原的粘附和血小板聚集,也抑制血小板对氟噻嗪的粘附。
HY-162476
SHP2
Cancer
SHP2-IN-28 (Compound 7188-0011) 是 Src 同源 2- 含蛋白酪氨酸磷酸酶 2 (SHP2 ) 的抑制剂 (IC50 =54.31 μM)。通过与 SHP2 的变构位点结合发挥抑制作用,具有较高的选择性。
HY-101724
HY-P1933A
CDK
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物,是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-N7433
HY-14617R
[6]-Gingerone (Standard); [6]-Paradol (Standard)
Reference Standards
COX
Cancer
姜酮酚 (Standard)
Paradol (Standard)是 Paradol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paradol 是一种姜科植物中发现的刺激性酚类物质。在小鼠皮肤癌变中,Paradol结合到环氧合酶 (COX-2 ) 活性位点,有效抑制肿瘤发展。
HY-131842
N6-Benzyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
PKA
Cancer
6-Bn-cAMP 是一种选择性的 cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA ) 激活剂,但不会激活Epac。与 cAMP 相比,6-Bn-cAMP 可增强对 PDE、酯酶、酰胺酶的水解稳定性,并显著提高膜通透性。
HY-P1507
Integrin
Cardiovascular Disease
Fibrinogen Binding Inhibitor Peptide 是一种十二肽 (HHLGGAKQAGDV,H12),是纤维蛋白原 γ 链羧基末端序列 (γ400-411)。是活化糖蛋白 (GP) IIb/IIIa 配体的特异性结合位点。
HY-100815BR
(±)-AMPA (Standard)
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA (Standard)是 (RS)-AMPA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-137028
PD157432
EGFR
Cancer
2'-Thioadenosine (PD157432) 是一种选择性和不可逆的 ErbB-1 和 ErbB-2 抑制剂,对 ErbB-2 的 IC50 值为 45 µM。2'-Thioadenosine 通过修饰活性位点的半胱氨酸残基使 ErbB-1 失活。
HY-136299A
FUT-187
iGluR
Neurological Disease
Sepimostat dimethanesulfonate (FUT-187) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体 发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat dimethanesulfonate 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 μM。
HY-W741573
nAChR
Neurological Disease
N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid 是一种双功能试剂,可以结合链霉亲和素和二硫醇。N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid 减少还原型鱼雷烟碱受体的 rbungarotoxin 结合位点 (IC50 为 10-300 nM),保护受体免受溴乙酰胆碱的不可逆烷基化。
HY-100970
HY-101332
(2S)-α-Ethylglutamic acid; (2S)-α-EGLU
mGluR
Neurological Disease
EGLU ((2S)-α-Ethylglutamic acid; (2S)-α-EGLU) 是有效的竞争性 mGluR-2 受体拮抗剂。 EGLU 与 (lS,3S)-ACPD 敏感位点相互作用,Kd 值为 66 μM。EGLU 是一种抗抑郁试剂。
HY-P1799
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。
HY-125473
HY-101382
HY-10453R
HY-145576
Fluorescent Dye
Others
2-Amino-8-oxononanoic acid 是一种氨基酸,在遗传中掺入大肠杆菌的蛋白质中。2-Amino-8-oxononanoic acid 在接近生理 pH 的温和条件下以位点特异性方式有效地用不同探针标记蛋白质。
HY-N7136
HY-P3606
GAP (1-24), human
GnRH Receptor
Endocrinology
GnRH Associated Peptide (GAP) (1-24), human 是人类促性腺激素释放激素相关肽 (GAP) 的 1-24 片段 (hGAP-1-24)。GAP 能够通过 3 个氨基酸加工位点与黄体生成素释放激素 (LH-RH) 序列相连。
HY-147217A
ISIS 505358 sodium
HBV
Infection
Bepirovirsen sodium 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen sodium 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen sodium 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen sodium 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-158457
N/A
Biochemical Assay Reagents
Others
A2[3]G1 N-glycan (N/A) 是具有两个不对称触角的 Lewis X (LeX) 多糖,是 A2[3]G1F1(a1-3) 的前体和不对称双链 N-聚糖。SLeX 是细胞粘附分子 E-选择素 (E-selectin) 的配体,E-选择素在炎症病变部位特异性表达。设计 SLeX-多糖的偶联物,可以将药物递送至炎症病灶。
HY-12429
BMS-791325
HCV
Infection
Beclabuvir 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂,也可抑制 HCV 基因型 1,2,4,5 表达的 NS5B 蛋白活性,IC50 值均 < 28 nM。
HY-N1066
Others
Cancer
Xanthohumol D,分离于啤酒花,是一种醌还原酶2 (QR-2) 抑制剂,IC50 为110 μM,并与 QR-2 活性位点结合。Xanthohumol D 在体外对人癌细胞株有抗增殖作用。
HY-13217R
Dopamine Transporter
Neurological Disease
Vanoxerine (dihydrochloride) (Standard) 是 Vanoxerine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
HY-136299
FUT-187 free base
iGluR
Neurological Disease
Sepimostat (FUT-187 free base) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体 发挥神经保护作用, 作用位点在 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制 Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 μM。
HY-14444
NPI-2358
Microtubule/Tubulin
Cancer
普那布林
Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚的血管破坏剂,能结合 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 的秋水仙碱结合位点阻止聚合,并且对人肿瘤细胞系具有抑制作用,对 HT-29 细胞系的 IC50 值为 9.8 nM。
HY-118773
A22 hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Inflammation/Immunology
MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride 是一种苄基异硫脲化合物,可与 MreB 的 ATP 结合位点快速且可逆地相互作用。MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride 阻止 E. coli 正常的棒状形成,抑制染色体分配,并抑制生长 (MIC=3.1 µg/ml)。
HY-15419
HY-12933
HSP
Cancer
BIIB-028 是口服有效的热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂。BIIB-028 靶向 Hsp90 的 ATP 结合位点,破坏 Hsp90 的功能,导致对于癌细胞的存活和增殖至关重要的蛋白降解。
HY-D0853A
H-L-Photo-lysine hydrochloride
Fluorescent Dye
Others
DiAzKs (H-L-Photo-lysine) hydrochloride 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸,也是一种光交联剂。DiAzKs hydrochloride 可以选择性的插入到蛋白质中,并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs hydrochloride 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-100027A
HY-112299
TAS6417; CLN-081
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
HY-N0549R
HY-119984
Cytochrome P450
Others
DNP-INT 是一种有效的光合电子传递链 (PETC ) 抑制剂。DNP-INT 通过与 Cyt-b6f 的 Q0 位点结合(Kd=1.4 nM),竞争性地抑制质体喹啉氧化,从而抑制植物中的电子传递。
HY-168747
HY-P10557
HY-163356
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 属于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),会干扰细胞周期进程,导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。
HY-D0853
H-L-Photo-lysine
Fluorescent Dye
Others
DiAzKs (H-L-Photo-lysine) 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸,也是一种光交联剂。DiAzKs 可以选择性的插入到蛋白质中,并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-119427
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anti-melanoma agent 3 (compound 5cb) 是 2-芳基-4-苯甲酰基-咪唑 (ABI) 衍生物,是黑色素瘤异种肿瘤的抑制剂。Anti-melanoma agent 3 通过与秋水仙碱结合位点相互作用来抑制微管蛋白聚合,发挥抗癌活性。
HY-174386
STAT
Cancer
STAT3-IN-43 (Compound K2) 是一种靶向 STAT3 卷曲螺旋结构域与 DNA 结合域交界处变构位点的共价抑制剂,IC50 为 40.7 μM。STAT3-IN-43 可用于肿瘤的研究。
HY-E70566
Ser/Thr Protease
Others
FabCOUPER protease 是一种丝氨酸蛋白酶,重组表达于 E.coli ,C 端带 6×His 标签。FabCOUPER protease 可在铰链上方的单个位点特异性消化人源 IgG1,无需还原条件即可在两小时内产生完整的 Fab 和 Fc 片段。
HY-123661
HY-12903
PBTZ169
Bacterial
Antibiotic
Infection
Macozinone (PBTZ169) 是一种杀菌型苯并噻嗪酮,也是有效的 DprE1 抑制剂。Macozinone 可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。Macozinone 有抗结核作用。
HY-129944
HY-174342
Cytochrome P450
Parasite
Infection
ELQ-453 是一种靶向恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 细胞色素 bc 1 复合物 (CytB ) 的 Qo 位点的抑制剂,IC50 值为 0.57 μM。ELQ-453 能阻断寄生虫的线粒体功能,并抑制蚊子中的疟原虫感染。ELQ-453 有望用于疟疾的研究。
HY-15033
HY-15419A
HY-17547
HSP
Cancer
NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
HY-120506
Bradykinin Receptor
Others
L-366811 是一种具有缓激肽激动活性的化合物,具有刺激磷脂酰肌醇周转和引起子宫收缩的活性。L-366811在大鼠子宫切片中可刺激磷脂酰肌醇周转,在体外可引起大鼠子宫收缩,对[3H]BK结合位点具有中等亲和力。
HY-W1048558A
HY-W1048918D
HY-171036
HY-E70365A
HY-B0849
HY-P1799A
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B) 结合。
HY-E70371
HY-101178
iGluR
Neurological Disease
L-689560 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,抑制 GluN1 甘氨酸结合位点。L-689560 在广泛用作结合研究中的放射性标记配体,也用来研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用。
HY-130000
STP0404
HIV Integrase
HIV
Infection
Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI ) 抑制剂,靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50 ,对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
HY-106008
BAL27862
Microtubule/Tubulin
Cancer
Avanbulin (BAL27862) 是一种有效的秋水仙碱位点结合的微管蛋白 (tubulin ) 装配抑制剂。Avanbulin 在 37 °C 抑制微管蛋白组装 (IC50 =1.4 μM)。Avanbulin 与微管蛋白结合的 Kd 值为 244 nM。Avanbulin 可用于癌症和细胞分裂的研究。
HY-W1048918C
HY-129944A
HY-131042
HY-P0266B
HY-123740
DSSO
Biochemical Assay Reagents
Others
Disuccinimidyl sulfoxide (DSSO) 是一种可以被 MS 裂解的交联剂,适用于模型肽和蛋白质以及多亚基蛋白质复合物。Disuccinimidyl sulfoxide 含有两个对称的碰撞诱导解离 (CID) -可裂解位点,可以根据不同的断裂模式识别 DSSO 交联肽。
HY-W1048918B
HY-N2313
Agarin; Agarine
GABA Receptor
Neurological Disease
蝇蕈醇
Muscimol (Agarin) 是一种精神活性异恶唑,是一种选择性神经递质 GABA 激动剂。Muscimol 在高亲和力和低亲和力位点结合 GABAA (Kd 分别为 10 和 270 nM),刺激氯化物流出,EC50 值为 200 nM。Muscimol 可以透过血脑屏障 (BBB),具有破坏记忆的作用。
HY-W716410
HY-W1048918E
HY-156061
HY-P4739
GnRH Receptor
Others
LHRH (1-5) (free acid) 是由 LHRH 在 Tyr5 5-Gly6 6 位点裂解生成的多肽。LHRH (1-5) (free acid) 在血管紧张素转化酶 (Angiotensin-converting enzyme,HY-P2983) 的催化下转化为 LHRH (1-3) 和 LHRH (4-5) 片段。
HY-145657
BQQ
Biochemical Assay Reagents
Others
Benzoquinoquinoxaline (BQQ) 是一种具有氨基烷基侧链的杂环化合物。Benzoquinoquinoxaline 优先结合到 DNA 三重结构,插入碱基之间,稳定三重构象。Benzoquinoquinoxaline 与 1,10-phenanthroline 的复合物特异性地结合并在形成三重结构的位点上切割双链 DNA。
HY-W1048918
HY-P99727
CTB012
RABV
Infection
Mazorelvimab (CTB012) 是一种抗狂犬病人源化 IgG1κ 单克隆抗体,可与狂犬病毒 (RABV ) 糖蛋白上的非重叠表位结合。Mazorelvimab 可与不在抗原位点 III 内或附近的高度不连续保守残基结合。Mazorelvimab 在预防狂犬病中有潜在应用。
HY-145422
IRE1
Apoptosis
Others
KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50 =4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点,可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W1048918A
HY-W800697
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 430 picolyl azide 是一种先进的荧光探针,它结合了铜螯合基序,可提高反应位点 Cu(I) 的有效浓度。CuAAC 反应的速率取决于所有试剂(包括铜)的浓度,因此提高反应位点的有效铜浓度将显著提高 CuAAC 反应的速率,而无需增加叠氮化物试剂或铜的浓度。此外,使用 BP Fluor 430 吡啶基叠氮化物代替传统的 BP Fluor 430 叠氮化物,可将铜催化剂的浓度降低至少十倍,而不会牺牲标记效率。总之,将吡啶基部分引入叠氮化物探针可显著提高炔烃检测的灵敏度。这对于检测低丰度目标或需要显著增加信号强度的情况具有特殊价值。
HY-10393
PNU-100592
Bacterial
Antibiotic
Infection
依哌唑胺
Eperezolid (PNU-100592) 是一种口服有效、靶向细菌 50S 核糖体亚基的蛋白质合成抑制剂。Eperezolid 竞争性结合核糖体 50S 亚基的特定位点 (与氯霉素 (HY-B0239)、林可霉素 (HY-117660) 结合位点重叠) 而抑制翻译起始阶段,发挥抑菌活性。Eperezolid 可诱导宿主细胞自噬以增强对胞内分枝杆菌的清除能力,对金黄色葡萄球菌、肠球菌等的 MIC90 为 1-4 μg/mL。Eperezolid 主要用于耐甲氧西林 (HY-121544) 葡萄球菌、耐万古霉素 (HY-B0671) 肠球菌等革兰阳性菌感染,以及结核分枝杆菌等胞内菌感染的抗菌研究。
HY-W800693
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 405 picolyl azide 是一种先进的荧光探针,它结合了铜螯合基序,可提高反应位点 Cu(I) 的有效浓度。CuAAC 反应的速率取决于所有试剂(包括铜)的浓度,因此提高反应位点的有效铜浓度可显著提高 CuAAC 反应的速率,而无需增加叠氮化物试剂或铜的浓度。此外,使用吡啶基叠氮化物代替传统叠氮化物可将铜催化剂的浓度降低至少十倍,而不会牺牲标记效率。总之,将吡啶基部分引入叠氮化物探针可显著提高炔烃检测的灵敏度。这对于检测低丰度目标或需要显著增加信号强度的情况具有特殊价值。
HY-153736
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NSC 194308 是一种 U2AF2-RNA 复合物增强剂,通过结合 U2AF2 RNA 识别基序 (RRM1 和 RRM2) 之间的位点来增强 U2AF1-U2AF2-SF1 剪接位点 RNA 复合物的关联。NSC 194308 通过在 U2AF 帮助将 U2 snRNP 招募到分支点上阻止剪接体组装来抑制 pre-mRNA 剪接。NSC 194308 增强 pre-mRNA 与 U2AF2 的结合,选择性触发含有剪接体突变的白血病细胞系的细胞死亡。
HY-120599A
HY-167849
BBI-4000 tosylate
mAChR
Neurological Disease
Sofpironium (BBI 4000) tosylate 是一种抗胆碱能剂,用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium tosylate 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium tosylate 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
HY-14563
mAChR
Neurological Disease
VU10010 是一种有效的,高度选择性的 M4 mAChR 变构增强剂,EC50 为 400 nM。 VU10010 与 M4 mAChR 的变构位点结合,增加对乙酰胆碱的亲和力,增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制,但不能抑制海马突触的传递。
HY-P10609
Btk
Others
Btk substrate peptide 是一种人类 Bruton’s tyrosine kinase (Btk ) 残基 217-229 相对应的肽底物,其中残基 223 的酪氨酸是 Btk 的主要自磷酸化位点。Btk substrate peptide 作为底物用于体外激酶测定,以评估 Btk 或其他酪氨酸激酶的活性。
HY-Y1422B
HY-123615
HY-128778
EGFR
Cancer
Gozanertinib 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。Gozanertinib 可以占据 ATP 结合位点。Gozanertinib 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-107701
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 hydrochloride 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
HY-133126
HY-163360
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-19 (Compound 1) 是一种 PI3Kα 抑制剂,其靶向结合位点位于 p110α 催化亚基。PI3Kα 是最常见的失调激酶之一,能够用于癌症研究。
HY-108507
Smo
Cancer
MRT-10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo ) 拮抗剂,在各种 Hedgehog (Hh) 测定中,IC50 为 0.65 μM。MRT-10 在 Bodipycyclopamine 结合位点水平与 Smo 受体结合。MRT-10可用于癌症研究。
HY-120110
HY-B0789
Src
FAK
Akt
Cancer
SU6656 是 Src 家族激酶 抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的 IC50 分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
HY-160564
EGFR
Cancer
ZNL-0056 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 抑制剂,靶向 EGFR ATP 结合位点中的 Cys797 和 Cys775。ZNL-0056 选择性抑制 H3255 细胞中的 EGFR 及其下游信号传导。ZNL-0056 可用于癌症的研究。
HY-109012A
HY-P10828
HY-12429A
BMS-791325 hydrochloride
HCV
Infection
Beclabuvir (BMS-791325) hydrochloride 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂,也可抑制 HCV 基因型 1,2,4,5 表达的 NS5B 蛋白活性,IC50 值均 < 28 nM。
HY-121366
RU-15525
Calcium Channel
Others
Kadethrin 是一种合成的拟除虫菊酯,可作为杀虫剂。Kadethrin 可以影响 [3H] 全氢组胺毒素 ([3H]H12-HTX) 与烟碱型乙酰胆碱 (Ach) 受体/通道结合位点的结合,并抑制通过受体离子通道的 Ca2+ 通量。
HY-B0849S
HY-N1072R
HY-158308
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的选择性抑制剂,可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性,IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
HY-18637
HY-119689
CNP520
Beta-secretase
Neurological Disease
Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂, 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-W748328
HY-P2289
pBD-1
Bacterial
Infection
β-defesin 1 (pig) (pBD-1) 是一种来源于猪组织的内源性组成型表达的抗菌肽 (AMP ),尤其在猪黏膜上皮部位表达。β-defesin 1 (pig) 具有抗菌作用,并且有助于猪黏膜和系统宿主防御。
HY-169651
GABA Receptor
Neurological Disease
GABA-IN-4 (Compound 17) 是一种 N-(indol-3-ylglyoxylyl)benzylamine 衍生物。GABA-IN-4 对benzodiazepine receptor (BzR) (GABAA receptor 复合物中的结合位点) 表现出高亲和力,Ki 值为 67 nM。
Benzodiazepine 被广泛用作抗焦虑、镇静催眠和抗惊厥剂。
HY-18674
Ras
Cancer
K-Ras-IN-1 是 K-Ras 的抑制剂,通过占据 son of sevenless (Sos) 的结合位点,阻止 Sos 与 K-Ras 相互作用,抑制 Sos 催化的 GDP 到 GTP 的交换过程。K-Ras-IN-1 有望用于胰腺癌,结肠癌和肺癌的研究。
HY-119437
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
FLTX1 是一种荧光他莫昔芬 (Tamoxifen) 衍生物,可以在透化和非透化条件下特异性标记细胞内 Tamoxifen 结合位点 (雌激素受体)。FLTX1 在乳腺癌细胞中表现出 Tamoxifen 有效的抗雌激素特性。FLTX1 缺乏对子宫的雌激素激动作用。
HY-N15159
Cyclic GMP-AMP Synthase
STING
Cladophorol A 是一种 cGAS 抑制剂,通过结合于 cGAS 的保守腺苷核碱基结合位点,从而阻断其活性。Cladophorol A 在非细胞毒性浓度下有效抑制 cGAS-STING 通路的过度激活,IC50 为 370 nM。Cladophorol A 有望用于与 cGAS-STING 通路过度激活相关的炎症性疾病的研究。
HY-W013164
HY-147888
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 29 (compound 3c) 是一种有效的 微管 抑制剂,IC50 值为 1.2 µM。Tubulin inhibitor 29 具有抗增殖作用,对 MCF-7 细胞的 IC50 值为 7.5 µM。Tubulin inhibitor 29 抑制微管聚合并与秋水仙碱位点结合。
HY-119086
HY-114978
mGluR
PERK
Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂,用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力,Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
HY-B0849S1
HY-125296
HY-W013727
HY-149846
EGFR
Cancer
SIQ17 是一种 EGFR 抑制剂,通过占据 EGFR 的 ATP 结合位点来抑制其活性,对其IC50 值为 0.62 nM。与已知药物 Erlotinib (HY-50896) 相比,SIQ17 显示出更有效的 EGFR-TK 抑制活性 (IC50 ~20nM)。SIQ17 可用于癌症研究。
HY-108331
HY-13642
N-Phthalyl-L-tryptophan
DNA Methyltransferase
Cancer
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM),RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活,但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
HY-W343736
1,3-DPPE; 1,3-Dipalmitoyl-sn-glycero-2-PE
Liposome
Cancer
1,3-Dipalmitoyl-glycero-2-phosphoethanolamine 是一种磷脂,含有位于 sn-1 和 sn-3 位置的饱和长链(16:0)硬脂酸和位于 sn-2 位置的PE,可用于胶束、脂质体和其他类型的人工膜的制备。
HY-136521
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AZ13824374 是一种高效且选择性的 ATAD2 溴结构域 (ATAD2 bromodomain ) 抑制剂 (在 HCT116 细胞中的 pIC50 为 6.9)。AZ13824374 通过与 ATAD2 溴结构域的乙酰赖氨酸结合位点结合,破坏染色质相互作用和基因转录。AZ13824374 对乳腺癌具有抗癌活性。
HY-P10974
HCV
Enterovirus
Infection
La peptide (LAP) 是一种内部核糖体进入位点 (IRES) 抑制剂。La peptide 能有效进入细胞并阻断细胞转录因子与病毒 IRES 的结合, 进而抑制 IRES 介导的翻译。La peptide 可用于 RNA 病毒的研究,例如丙型肝炎病毒 (HCV ) 和脊髓灰质炎病毒 (PV )。
HY-101176
HY-P4027
HCV
Infection
HCV-1 e2 Protein (554-569) 是丙型肝炎病毒 (HCV) 包膜 2 (e2) 蛋白的主要抗原区之一。HCV-1 e2 Protein (554-569) 包含一个推定的 N-糖基化位点,这是先前被认为影响 e2 蛋白免疫识别的因素。
HY-15688
8-Hydroxy-DPAT hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) hydrobromide 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。8-OH-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
HY-113050A
2,3-DPG pentasodium
Parasite
Others
2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) pentasodium 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白,并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium 与血红蛋白结合并降低其对氧的亲和力。
HY-120020
iGluR
Others
LY-395153 是一种AMPA受体增强剂,具有结合AMPA受体的活性。LY-395153可结合天然和重组的AMPA受体,其结合受AMPA受体激动剂影响,可被一些化合物竞争性或非竞争性抑制,是一种用于标记AMPA受体独特调节位点的有用探针。
HY-B0817
Parasite
Infection
哒螨灵
Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-109013
BBI 4000
mAChR
Neurological Disease
Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂,用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
HY-D1188
PARP
Cancer
PARP7-probe-1 是一种化学发光标记的 PARP7 探针。PARP7-probe-1 是可与 PARP7 活性位点结合的生物素化探针。PARP7-probe-1 可用于 PARP7 功能研究中。
HY-106484
BAY-P 4495
5-HT Receptor
Neurological Disease
Tiflucarbine (BAY-P 4495) 是一种四氢噻吩并-7-咔啉衍生物。Tiflucarbine 是一种有效的抗抑郁剂,可结合中枢血清素 (5-HT ) 结合位点。Tiflucarbine 是一种非选择性 5-HT (5-HT1 和 5-HT2) 激动剂。
HY-P99443
HuDreg-55
P-selectin
Inflammation/Immunology
阿塞珠单抗
Aselizumab (HuDreg-55) 是一种人源化的 IgG4 单克隆抗体,抗 L-选择素 (L-selectin )。然而,L-选择素 (CD62L) 是一种在循环中性粒细胞上表达的细胞粘附分子。它调节迁移细胞向损伤部位趋化。Aselizumab 或许引起创伤后高感染率和白细胞减少。
HY-122251
HY-162051
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-6 (compound 19) 是一种可以抑制 CYP1B1 活性的荧光分子探针。CYP1B1-IN-6 可以在荧光成像和光声成像模式下识别肿瘤部位。
HY-N1419R
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-116425
Alanap 1
Herbicide
Others
萘草胺
N-1-Naphthylphthalamic acid (Alanap 1) 是一种极性生长素转运的调节剂,能够与生长素 (吲哚-3-乙酸,IAA) 竞争膜结合位点。N-1-Naphthylphthalamic acid 还会破坏玉米叶片起始、KNOX 蛋白调节和叶缘形成。
HY-163522
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-20 (Compound 5i) 是 neuraminidase (NA) (H5N1-H274Y) 的抑制剂 (IC50 = 0.44 μM)。Neuraminidase-IN-20 与 NA 的 430 腔位结合,干扰 NA 的酶活性。
HY-19151C
IS-741 calcium
Integrin
Phospholipase
Inflammation/Immunology
Fuzapladib (IS-741) calcium 是一种具有口服活性的白细胞功能相关抗原 1 型 (LFA-1 ) 激活抑制剂,是一种白细胞粘附分子。Fuzapladib calcium 也是一种磷脂酶 A2 (PLA2 ) 抑制剂。Fuzapladib calcium 通过抑制白细胞迁移至炎症部位来发挥抗炎作用。
HY-121609A
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Pholedrine hydrochloride是甲基苯丙胺 (methamphetamine) 的主要代谢物,是一种间接作用的拟交感神经胺。Pholedrine hydrochloride 是一种具有血压升高活性和肾上腺素能作用的心血管剂。Pholedrine hydrochloride 可产生瞳孔反应,并可定位眼交感神经通路的中断部位。Pholedrine hydrochloride 可作为局部滴眼液和用于霍纳氏综合征 (Horner's syndrome) 的诊断剂。
HY-149292
Casein Kinase
Cancer
SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂,其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用,抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
HY-107701A
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM,并具有抗惊厥活性。
HY-118901R
HY-169947
CDK
Cancer
DDO-6079 是一种有效的 CDC37 抑制剂。DDO-6079 通过与 CDC37 上的变构位点结合来抑制 HSP90-CDC37 和 CDC37-CDK4/6 伴侣复合物。DDO-6079 降低了 CDK6 的热稳定性。
HY-19151
HY-P10692
HY-W000854
3-Methoxyphenylboronic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用,在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-120792
mAChR
Others
DAU 5884 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,具有区分不同毒蕈碱受体亚型的活性。DAU 5884可区分m4和M2受体位点,是一种高度有效的M1选择性拮抗剂,通过放射性配体结合研究和功能实验确定了其对不同毒蕈碱受体的作用特性。
HY-108474
AG 337
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种口服活性的非竞争性胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 抑制剂,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride 与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用。Nolatrexed dihydrochloride 增加 sulfotransferases 。Nolatrexed dihydrochloride 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。Nolatrexed dihydrochloride 对宫颈癌具有抗癌活性。
HY-124817
HSP
Inflammation/Immunology
Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂,竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50 ,1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用,通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
HY-161514
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-15 (Compound 6c) 是 Xanthine oxidase (XO) 选择性抑制剂 (IC50 =0.13 μM)。Xanthine oxidase-IN-15 通过与 XO 的活性位点形成稳定的相互作用,抑制 XO 催化作用。Xanthine oxidase-IN-15 主要用于研究高尿酸血症和痛风。
HY-19151B
IS-741 potassium
Integrin
Phospholipase
Inflammation/Immunology
Fuzapladib (IS-741) potassium 是一种具有口服活性的白细胞功能相关抗原 1 型 (LFA-1 ) 激活抑制剂,是一种白细胞粘附分子。Fuzapladib potassium 也是一种磷脂酶 A2 (PLA2 ) 抑制剂。Fuzapladib potassium 通过抑制白细胞迁移至炎症部位来发挥抗炎作用。
HY-10834
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-6 是一种 β-catenin 抑制剂,靶向典型的 wingless 相关整合位点信号通路。β-catenin-IN-6 抑制人类结直肠癌细胞增殖,在 β-catenin/RK3E 小鼠模型中也有抑制效果。
HY-121609
HY-124099
HY-D1688
Fluorescent Dye
Others
Flubida-2 是一种可渗透细胞的染料,可被细胞内的内酯酶水解为 Fubi-2 (水解后,Ex=492 nm, Em=517 nm)。通过将探针引导至亲和素融合蛋白所在的位置,Flubida-2 可用于检测细胞器中特定位点的 pH 值。
HY-172216
Enterovirus
Infection
EV-A71-IN-3 (Compound IRE-03-3) 是肠道病毒 A71 EV-A71 的抑制剂,其靶向 EV-A71 的内部核糖体进入位点 (IRES),抑制 IRES 介导的翻译,并抑制病毒增殖 (EC50 为 11.96 μM)。
HY-P1328
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子,具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-B0849A
HY-19151A
HY-120727
mGluR
Neurological Disease
VU0364289 是一种与 MPEP (HY-14609A) 位点结合的高选择性 mGlu5 正性变构调节剂,其 EC50 值为 1.6 μM。VU0364289 能以剂量依赖的方式逆转小鼠模型中 Amphetamine 诱导的过度运动,可用于精神分裂症和其他精神病学研究。
HY-134311
Fluorescent Dye
Others
8-NBD-cGMP 是一种环鸟苷酸的荧光类似物,是 cGMP 依赖性蛋白激酶同工酶 I α 和 I β 的强效膜通透性荧光激活剂。8-NBD-cGMP 在水溶液中几乎不发荧光,但在疏水环境 (如疏水蛋白结合位点) 中会发出强烈荧光。
HY-B0849R
HY-126932
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TTC-352 是具有口服生物活性的选择性人类雌激素受体 (ER ) α 部分激动剂 (ShERPA)。TTC-352 能够抑制三种 ER+ 乳腺癌细胞的生长。TTC-352 诱导肿瘤缩小,并伴随 ERα 从细胞核移至细胞外部位。
HY-P10822
Caspase
Neurological Disease
ED11 是一种强效且选择性的 caspase-6 抑制剂,IC50 为 12.12 nM。ED11 与 Htt 竞争 caspase-6 活性位点,从而减少 Htt 裂解。ED11 可以穿过血脑屏障 (BBB)。ED11 具有用于研究亨廷顿氏病 (HD) 的潜力。
HY-Z15868
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
5-Hydroxycytidine 是 RNA 修饰的核苷,可在 E. coli 的 23S rRNA 中找到。5-Hydroxycytidine 在 C2501 位点进行修饰,在静止期细胞中表现出更高的修饰水平。5-Hydroxycytidine 在抗辐射的 Radius 中表现出比在 E. coli 中更高的修饰水平。
HY-111759
7-CN-7-C-Ino
PKA
Parasite
Infection
Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂,在 Trypanosoma brucei 中,与其 R 位点 (PKAR) 结合,EC50 和 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。
HY-163885
HY-121993
Wnt
Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1
Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-P2289A
pBD-1 TFA
Bacterial
Infection
β-defesin 1 (pig) (pBD-1) TFA 是一种来源于猪组织的内源性组成型表达的抗菌肽 (AMP ),尤其在猪黏膜上皮部位表达。β-defesin 1 (pig) TFA 具有抗菌作用,并且有助于猪黏膜和系统宿主防御。
HY-100834A
5,7-DCKA sodium
iGluR
Neurological Disease
5,7-Dichlorokynurenic acid (sodium) 是 5,7-Dichlorokynurenic acid (HY-100834) 的钠盐形式。5,7-Dichlorokynurenic acid 是一种选择性的 NMDA 受体甘氨酸位点竞争性拮抗剂,KB 值为 65 nM。5,7-Dichlorokynurenic acid 是犬尿酸的衍生物,可减少大鼠皮质细胞培养物中 NMDA 诱导的神经元损伤。
HY-103076
HY-155514
HY-13952
Bacterial
Infection
TP-808 是用于四环素抗生素合成的一个中间体具有抗菌活性。TP-808 与细菌的 30S 核糖体亚基结合,阻止氨酰-tRNA 进入 A 位点,从而抑制蛋白质链的延伸。TP-808 可用于抗生素药物开发的研究。
HY-13603
HY-122298
HY-135902A
NSC 377363 hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR的 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
HY-123587
Proteasome
Apoptosis
Cancer
PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-W674435
Ligands for E3 Ligase
Cancer
5-Hydroxy-2-(1-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione 是一种 Thalidomide 类似物,具有羟基,是进一步衍生化的多功能位点。Thalidomide 是一种 E3 连接酶激活剂,可促进特定蛋白质的泛素化。
HY-107727
HY-155979
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16 (Compound 3a) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50 : 2.124 μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16 与 3CLpro 活性位点结合并与 Cys145 位点形成共价键。
HY-W020790
HY-P99804
MK1654
RSV
Infection
Clesrovimab (MK1654) 是一种半衰期延长的抗呼吸道合胞病毒 (RSV ) 蛋白 F 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Clesrovimab 能与 RSV F 糖蛋白的保守位点 IV 结合,中和各种含 RSV F 的菌株。Clesrovimab 可用于 RSV 疾病的研究。
HY-B0429R
Reference Standards
nAChR
Neurological Disease
泮库溴铵 (标准品)
Pancuronium (dibromide) (Standard) 是 Pancuronium (dibromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Pancuronium dibromide,一种双季基类固醇,是一种神经肌肉松弛剂。Pancuronium dibromide 通过与乙酰胆碱竞争 nACh 受体上的结合位点来抑制神经肌肉传递。Pancuronium dibromide 还可抑制心脏毒蕈碱受体并具有拟交感神经作用。
HY-P4593
Thrombin
Others
Z-Gly-Pro-Arg-4MβNA 是凝血酶底物的裂解物,释放游离的 4-甲氧基-2-萘胺 (4MβNA)。游离的 4MβNA 可被 5-硝基水杨醛捕获,产生不溶性黄色荧光,标记凝血酶活性位点。
HY-18112
HY-B1863R
HY-123847
PIN1
Cancer
KPT-6566 是一种选择性的、共价的 prolyl 异构酶 PIN1 的抑制剂,共价结合到 PIN1 的催化位点,选择性地抑制和降解 PIN1 。KPT-6566 对 PIN1 PPIase domain 的 IC50 值为 640 nM,Ki 值为 625.2 nM。KPT-6566 可用于癌症的研究。
HY-14336
HY-W684904
TGF-β Receptor
Cancer
LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase ),具有异芳香环,能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路,从而影响基因表达,最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
HY-12150
AVL-3288; UCI-4083
nAChR
Neurological Disease
CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂,不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活,能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
HY-117798
Thrombin
Cardiovascular Disease
LY 806303 是一种强效且选择性的人类 α-凝血酶 (α-Thrombin ) 抑制剂。LY 806303 特异性酰化重链上 α-凝血酶催化三联体内的 Ser-205 和与凝血酶酶活性有关的关键位点。LY 806303 作为酶抑制剂的作用机制是通过这种催化丝氨酸残基的特定酰化。
HY-121820
HIV
Infection
DMJ-I-228 是一种 CD4 类似物。DMJ-I-228 可与 CD4 结合位点附近保守的 Phe 43 腔内的 HIV-1 gp120 结合,从而阻断 HIV-1 与 CD4 结合并抑制 HIV-1 感染。
HY-P10004
HY-P991087
FAP
Cancer
RO7122290 是一种双特异性融合蛋白,携带分裂三聚体 4-1BB (CD137) 配体和成纤维细胞活化蛋白 α (FAP ) 结合位点。O7122290 是一种 FAP-α 靶向 4-1BB 激动剂,可共刺激 T 细胞,从而提高 FAP 表达肿瘤中肿瘤细胞的杀伤力。
HY-135902
NSC 377363
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR 设计 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
HY-125956
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurkin A 是一种变构抑制剂,可通过靶向 TPX2 结合位点 (Kd =3.77 μM),抑制 Aurora A Kinase (也称为 Aurka ) 与 TPX2 之间的相互作用。Aurkin A 可破坏 Alisertib (HY-10971) 诱导的多倍体,并增加肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurkin A 可用于有丝分裂和肿瘤方面的研究。
HY-163523
Microtubule/Tubulin
Cancer
PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic ) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
HY-137628
PKA
Cancer
Sp-8-PIP cAMP sodium 是 8-Piperidino-cAMP 的非对应异构体。8-Piperidino-cAMP 与 cAMP 依赖性蛋白激酶 I 型 (AI) 的调控亚基 A 位点具有高亲和力结合。Sp-8-PIP cAMP sodium 可作为 cAMP 诱导激活的拮抗剂。
HY-P99037
HY-P1328A
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-111930
GSK-3
CDK
Cancer
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β ,CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。
HY-129412
Renin
Cardiovascular Disease
A-74273 是一种具有口服活性的肽类肾素 (renin ) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM)。A-74273 通过竞争性结合到肾素 (renin ) 的活性位点,阻止血管紧张素原被转化为 ANG-I,进而降低血管紧张素 II 的水平。A-74273 可用于高血压等疾病的研究。
HY-168766
HY-P4109
NT21MP; V1 peptide
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-149363
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-43 (compound 15h) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 通过靶向 Colchicine (HY-16569) 位点破坏细胞微管网络,促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制血管生成。
HY-112874
HY-144354S
HY-174147
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAB receptor antagonist 4 (Compound 28) 是一种 GABAB 受体拮抗剂。GABAB receptor antagonist 4 能抑制 GABA 诱导的 G 蛋白激活。GABAB receptor antagonist 4 通过竞争性结合 GABAB 受体的正构位点。GABAB receptor antagonist 4 可用于 GABAB 受体相关神经疾病的研究。
HY-109012
HY-131891
mAChR
Neurological Disease
JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂,对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用,而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-P4486
Drug Derivative
Others
H-Pro-Gly-Pro-OH 是一种胶原蛋白衍生的基质因子,通常被描述为嗜中性粒细胞趋化剂。H-Pro-Gly-Pro-OH 可将中性粒细胞集中在所需部位并引导局部修复反应。H-Pro-Gly-Pro-OH 激活脑缺血后神经营养蛋白及其受体基因的转录。
HY-W728451
HY-108708
PARP
Cancer
GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于 macrodomain 2 (MD2 ),Kd 值为 2.1 μM。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制,能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
HY-P10180
APP (319-335)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid/A4 Protein Precusor (319-335) (APP (319-335)) 是 β-淀粉样蛋白/A4 蛋白前体 (APP) 的多肽片段。β-Amyloid/A4 Protein Precusor (319-335) 可以识别含有 APP 促神经细胞活性的肝素酶不敏感位点。
HY-107322A
Mepirodipine; YM-09730-5 Free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
巴尼地平
Barnidipine (Mepirodipine) 是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine 是口服有效的抗高血压剂,可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-158309
HY-118335
SZL 49
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Prazobind (SZL 49) 是一种哌唑嗪类似物,是一种选择性α1-肾上腺素能受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂。Prazobind 竞争 α1-肾上腺素能受体结合位点,在富含 α1A (海马) 和 α1B (肝脏) 亚型的组织中,其效果相似 (IC50 为 1 nM)。Prazobind 可用于血压研究。
HY-124083
HY-P0205
HY-112041
PTC596
BMI1
Apoptosis
Cancer
Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1 ) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
HY-16688
HY-132286
HY-138301
DS37262926
Wnt
β-catenin
Apoptosis
Cancer
Miclxin (DS37262926) 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂,参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡,导致线粒体损伤,线粒体膜丢失。Miclxin 通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤,MIC60 是线粒体接触位点和嵴组织系统 (MICOS) 复合体的主要组成部分。
HY-109052
JNJ-54861911
Beta-secretase
Neurological Disease
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-B0956
Aminosidine sulfate
Antibiotic
Parasite
Bacterial
Infection
硫酸巴龙霉素
Paromomycin (Aminosidine) sulfate 是一种的广谱氨基糖苷类抗生素 (antibiotic ),具有杀螨杀菌作用,是新霉素 (HY-B0470) 衍生物。Paromomycin sulfate 通过与细菌 30S 核糖体 A 位点的 RNA 寡核苷酸特异性结合,使 mRNA 的翻译提前终止,并抑制蛋白质合成。Paromomycin sulfate 可用于细菌和寄生虫感染的研究。
HY-158245
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
Herbicide safener-2 (Compound III-7) 是一种除草剂安全剂,其药代动力学特征与安全剂 mefenpyr-diethyl (HY-136376) 相同。Herbicide safener-2 与 mesosulfuron-methyl (HY-126987) 竞争性结合乙酰乳酸合酶 (ALS ) 活性位点。Herbicide safener-2 用于保护农作物抵抗除草剂的伤害。
HY-167091
(Rac)-TRK-100 free acid; (Rac)-ML 1229
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
(Rac)-贝前列素
(Rac)-Beraprost ((Rac)-ML 1229) 是一种具有口服活性的前列环素类似物,通过与前列环素膜受体 (Prostaglandin Receptor ) 结合来抑制 Ca2+ 从细胞内储存位点释放,从而导致平滑肌细胞松弛和血管舒张。Beraprost 具有促血管扩张,抗血小板和细胞保护作用,有望用于心血管疾病领域研究,如血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化。
HY-12679
Btk
Cancer
PF-06658607 是一种炔基化的不可逆的 Brutons tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂,可与 ATP 结合口袋中的活性位点半胱氨酸共价反应。PF-06658607 可用于检测癌细胞中共价激酶抑制剂的“脱靶”位点。炔烃部分可通过铜催化的点击化学反应,作为包含叠氮化物基团检测探针。
HY-136299R
iGluR
Neurological Disease
Sepimostat (Standard) 是 Sepimostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sepimostat (FUT-187 free base) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体 发挥神经保护作用, 作用位点在 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制 Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 μM。
HY-P10840
JAK
MHC
Inflammation/Immunology
Tkip 是一种 JAK2 特异性抑制剂。Tkip 能够结合 JAK2 自磷酸化位点,抑制 JAK2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。
HY-12546
Brevetoxin-2; PbTx-2
Sodium Channel
Neurological Disease
Brevetoxin B (Brevetoxin-2) 是一种由 Karenia 种或其他甲藻产生的多聚酮类神经毒素 (neurotoxin )。Brevetoxin B 结合到神经肌肉连接处神经元< B >电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels ) 的 α 亚基的 5 位 (IC50 =15 nM),导致该通道在电位比正常电位更负时不可逆地打开,重复放电动作电位。
HY-16658
Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
氟甲基酮
Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一种不可逆的 pan-caspase 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 是泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1 ) 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。
HY-174801
HY-Y0511
HY-117282
HSP
Apoptosis
Cancer
JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合,打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞,显示抗癌活性。
HY-106958
HBY 097
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Talviraline 是一种非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂,主要用于抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的复制。它通过与 HIV-1 逆转录酶 (RT) 的特定位点结合,从而抑制病毒的复制过程。Talviraline 可用于 HIV-1 感染的潜在对策和安全性研究。
HY-170563
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-72 (Compound 4a4) 是一种微管合成抑制剂,具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-72 通过结合秋水仙碱位点来抑制微管蛋白的聚合,从而导致癌细胞在 G2/M 期阻滞并诱导其凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-72 对癌细胞的 IC50 为 0.4-2.7 nM。
HY-120051
S44819; Egis-13529
GABA Receptor
Neurological Disease
Afizagabar (S44819) 是一种首创的,有竞争性的,选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂,对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM,对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
HY-107322
Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平
Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine hydrochloride 是口服有效的抗高血压剂,可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-172770
Molecular Glues
Cancer
KMG-1068 (Compound 4a) ,一种分子胶 (molecular glue ),是 GSPT1/2 降解剂。KMG-1068 通过结合 CRBN 上的 IMiD 结合位点,有效诱导 CRBN 依赖的 GSPT1/2 降解,促进与 GSPT1/2 形成三元配合物。KMG-1068 有望用于癌症的研究。
HY-134258
HOXA
Cardiovascular Disease
Others
Cancer
MEISi-1 是一种小分子 MEIS1 蛋白的同源结构域抑制剂。MEISi-1 能够显著抑制含有 MEIS 结合位点 (TGACAG) 的荧光素酶报告基因的活性,并在体外和体内诱导小鼠和人类的一类关键造血干细胞 (HSC) 的自我更新。MEISi-1 可用于血液疾病,心脏再生以及癌症领域的研究。
HY-122422R
HY-114569
HY-114302
Microtubule/Tubulin
Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HY-P0205A
[Sar1,Ala8] Angiotensin II acetate hydrate
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
沙拉新醋酸水合物
Saralasin ([Sar1,Ala8] Angiotensin II) acetate hydrate 是血管紧张素 II (angiotensin II) 的八肽类似物。Saralasin acetate 是一种竞争性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 拮抗剂,Ki 值为 0.32 nM (74% 的结合位点),并具有部分激动剂活性。Saralasin acetate 可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的相关研究。
HY-10572A
(R)-DMP 266; (R)-EFV; (R)-L-743726
Reverse Transcriptase
Infection
(R)-依法韦仑
(R)-Efavirenz ((R)-DMP 266) 是一种非核苷逆转录酶 (non-nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂,通过对病毒酶的非竞争性抑制来发挥作用。(R)-Efavirenz 可以通过 CYP2B6 以高度立体选择性的方式代谢为 8-hydroxyefavirenz。(R)-Efavirenz 有望成为CYP2B6活性位点和催化机制的有用探针。
HY-W001158
HY-12770R
Mebeverine metabolite Mebeverine alcohol (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Neurological Disease
美贝维林醇 (Standard)
Mebeverine alcohol (Standard) 是 Mebeverine alcohol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eperezolid (PNU-100592) 是一种口服有效、靶向细菌 50S 核糖体亚基的蛋白质合成抑制剂。Eperezolid 竞争性结合核糖体 50S 亚基的特定位点 (与氯霉素 (HY-B0239)、林可霉素 (HY-117660) 结合位点重叠) 而抑制翻译起始阶段,发挥抑菌活性。Eperezolid 可诱导宿主细胞自噬以增强对胞内分枝杆菌的清除能力,对金黄色葡萄球菌、肠球菌等的 MIC90 为 1-4 μg/mL。Eperezolid 主要用于耐甲氧西林 (HY-121544) 葡萄球菌、耐万古霉素 (HY-B0671) 肠球菌等革兰阳性菌感染,以及结核分枝杆菌等胞内菌感染的抗菌研究。
HY-148265
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期的 G2/M 期阻滞细胞的能力。
HY-W004883
5A-DMP
E1/E2/E3 Enzyme
DNA/RNA Synthesis
Cancer
3-Amino-4,6-dimethylpyridine (5A-DMP) 是一种 UHRF1 抑制剂,靶向 UHRF1 TTD 结构域的 Arg 结合空腔 (Arg-binding cavity) 位点。3-Amino-4,6-dimethylpyridine 通过阻断 UHRF1 与 LIG1 的相互作用,干扰 DNA 甲基化,可用于癌症领域的研究。
HY-137635
PKA
Neurological Disease
Sp-6-Phe-cAMPS 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 位点选择性和膜渗透性激活剂。Sp-6-Phe-cAMPS 不会激活由 cAMP 直接激活的交换因子,因此可用作 Epac 阴性对照。Sp-6-Phe-cAMPS 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-117903A
Smo
Hedgehog
Cancer
MRT-92 是一种 Smoothened (Smo ) 拮抗剂 (Ki =0.7 nM),具有抗癌活性。MRT-92 通过阻断 Smoothened 受体跨膜域中的重叠结合位点来抑制 Hedgehog 信号通路, 以及啮齿动物小脑颗粒细胞增殖 (IC50 =0.4 nM)。MRT-92 可用于小脑神经胶质瘤的研究。
HY-113050
2,3-DPG
Parasite
Infection
Neurological Disease
2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白,并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid 有抗寄生虫活性。2,3-Diphosphoglyceric acid 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-P1597
PKA
PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-P10384
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-NP163B
WGA-AF532
Fluorescent Dye
Cancer
麦芽凝集素-AF532
Wheat germ agglutinin-AF532 (WGA-AF532) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF532,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF532 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-19578A
(±)-Isamoltane hydrochloride
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Isamoltan ((±)-Isamoltane) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂,抑制 [125 I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltan hydrochloride 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltan hydrochloride 具有抗焦虑活性。
HY-P991246
Virus Protease
HIV
Infection
VRC01LS 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向 HIV-1 包膜糖蛋白 (Env ) CD4 结合位点。VRC01LS 阻断 HIV-1 与宿主细胞 CD4 受体的结合,从而抑制病毒入侵。VRC01LS 有望用于 HIV-1 感染的研究。
HY-NP163H
WGA-AF750
Fluorescent Dye
Cancer
Wheat germ agglutinin-AF750 (WGA-AF750) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF750,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF750 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-D0053
6-Carboxy-X-rhodamine
Fluorescent Dye
Others
6-羧基-X-罗丹明
6-ROX 是一种选择性 COX-2 荧光探针及潜在抑制剂。6-ROX 与 COX-2 活性位点结合,抑制其将花生四烯酸转化为前列腺素。6-ROX 可用于肿瘤和炎症相关的光学成像,有助于检测 COX-2 高表达的病变组织。
HY-NP163A
WGA-AF488
Fluorescent Dye
Cancer
麦芽凝集素-AF488
Wheat germ agglutinin-AF488 (WGA-AF488) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF488,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF488 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-135878R
Adenylate Cyclase
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
2',5'-Dideoxyadenosine (Standard) 是 2',5'-Dideoxyadenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase ) 抑制剂,可以有效结合 P 位点,IC50 为 3 μM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic
HY-NP191
Human IgM
Complement System
Inflammation/Immunology
人免疫球蛋白M
Human Immunoglobulin M (IgM) 是适应性免疫系统对外来抗原产生的应答而分泌的抗体。Human Immunoglobulin M 是一类主要的免疫球蛋白,在原发性抗体反应的早期阶段分泌到血液循环中。Human Immunoglobulin M 是由 5 个 IgG 当量组成的五聚体,包含 10 个 Fab 片段,因此有 10 个抗原结合位点。Human Immunoglobulin M 是一种补体 (complement ) 激活剂。
HY-B1844
Endogenous Metabolite
Cancer
氟氰戊菊酯
Flucythrinate是一种合成的拟除虫菊酯,具有抑制内分泌活性的特性。Flucythrinate与维生素D核受体(VDR)显示出良好的结合亲和力,得分为-11.0 kcal/mol。Flucythrinate被提议为多靶点配体,可能与几种与乳腺癌相关的蛋白质相互作用。Flucythrinate的筛选方法在结合位点预测和亲和力估计方面表现出良好的准确性。
HY-16688B
5-HT Receptor
Neurological Disease
RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki =2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。
HY-NP009
HY-131881
mAChR
Neurological Disease
JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂,对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用,而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-P4109A
NT21MP TFA; V1 peptide TFA
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) TFA 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) TFA 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) TFA 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-NP163E
WGA-AF647
Fluorescent Dye
Cancer
麦芽凝集素-AF647
Wheat germ agglutinin-AF647 (WGA-AF647) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF647,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF647 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-158335
Parasite
Infection
DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR ) 的抑制剂。对恶性疟原虫的 DXR 具有高度选择性 (IC50 =0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动,从而抑制疟原虫的生长。
HY-101931
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN-1,一种喹唑啉衍生物,可以特异性结合内部核糖体进入位点 A (IRES-A) 中富含 G 的序列,并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中,hVEGF-IN-1 以 0.928 μM 的 Kd 值与 IRES-A (WT) 结合。hVEGF-IN-1 可通过降低 VEGF-A 蛋白表达来阻止肿瘤细胞迁移并抑制肿瘤生长。
HY-P0205B
HY-B0828
Parasite
Cholinesterase (ChE)
Others
Triazophos 是一种非系统性杀虫杀螨剂,可作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,与乙酰胆碱结合位点共价且不可逆地结合,从而阻断乙酰胆碱的水解并导致兴奋性增加;它对多种土壤昆虫和螨虫有效,包括蚜虫、蓟马、蠓、甲虫、鳞翅目幼虫、地老虎和红蜘蛛,适用于观赏植物、棉花、水稻、玉米、大豆、油棕、橄榄和咖啡等作物。
HY-167203
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
AJG049 free base 是一种钙离子通道 (Ca2+ channel ) 拮抗剂。AJG049 free base 通过结合 L 型钙通道 Diltiazem (HY-B0632) 的结合位点来调节血管舒张、降低心脏负荷和改善心脏供血。AJG049 free base 可用于心血管疾病研究。
HY-150249
DNA Methyltransferase
Cancer
GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心,能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点,其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
HY-B0276A
2-Ethylthioisonicotinamide hydrochloride
Bacterial
Infection
Ethionamide hydrochloride (2-Ethylthioisonicotinamide hydrochloride)是一种抗结核药物,具有抑制分枝杆菌的活性。Ethionamide hydrochloride通过抑制细菌细胞壁中脂肪酸的合成,干扰细菌细胞壁的合成过程。Ethionamide hydrochloride可能具有抑菌或杀菌作用,这取决于药物在感染部位的浓度及相关微生物的敏感性。Ethionamide hydrochloride与NAD+结合形成加成物,从而发挥其抗菌作用。
HY-14325A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-132975
Bacterial
Others
PrDiAzK 是一种双功能氨基酸。PrDiAzK 可以在细菌和哺乳动物细胞培养物中选择性地掺入蛋白质中。PrDiAzK 可通过翻译的随机正交重新编码 (SORT) 用于蛋白质组范围内的整合。PrDiAzK 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134561
6A-8tFP
Prion Protein
Infection
6-Amino-8-trifluoromethylphenanthridine (6A-8tFP) 是一种抗朊病毒剂,也是 6-氨基菲啶的衍生物。当使用浓度为 150 μM 时,它会抑制核糖体的蛋白质折叠活性 (PFAR)。6A-8tFP 直接与蛋白质底物竞争核糖体活性位点。
HY-W591402
ADC Linker
Cancer
3,4-Dibromo-Mal-PEG4-Acid 是一种位点特异性 ADC 连接子,具有二溴马来酰亚胺基团和酸基团。二溴马来酰亚胺基团由于有两个溴原子而允许两个取代点。羧酸可以在 EDC 和 HATU 存在下与一级胺反应形成稳定的酰胺键。亲水性 PEG 接头增加了化合物在水性介质中的水溶性。
HY-NP163C
WGA-AF555
Fluorescent Dye
Cancer
麦芽凝集素-AF555
Wheat germ agglutinin-AF555 (WGA-AF555) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF555,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF555 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-N8852
6-MeOF
GABA Receptor
Neurological Disease
6-甲氧基黄烷酮
6-Methoxyflavanone (6-MeOF) 是一种口服活性黄酮类化合物。6-Methoxyflavanone 具有抗焦虑作用。与传统的苯二氮卓类药物不同, 6-Methoxyflavanone 作用于 GABA-A 受体。6-Methoxyflavanone 可用于研究焦虑障碍。 6-Methoxyflavanone 很容易穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-32219
Acyltransferase
Metabolic Disease
T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1 (酰基辅酶A:二酰基甘油酰基转移酶 1)抑制剂,IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用,抑制细胞中三酰基甘油的合成。
HY-NP163D
WGA-AF594
Fluorescent Dye
Cancer
麦芽凝集素-AF594
Wheat germ agglutinin-AF594 (WGA-AF594) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF594,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF594 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-W025920
3,3'-Diaminobenzidine tetrahydrochloride hydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
3,3',4,4'-四氨基联苯四盐酸盐 水合物
DAB (tetrahydrochloride hydrate) 通常用作免疫组织化学和酶组织化学中的显色底物,以显示感兴趣的抗原或酶。当被过氧化氢氧化时,DAB (tetrahydrochloride hydrate) 会在抗原或酶的位置产生棕色沉淀,便于在显微镜下检测和观察。此外,DAB (tetrahydrochloride hydrate) 在其他研究领域也有潜在的应用,例如生物传感器的开发和细胞氧化应激的研究。
HY-NP163
WGA-AF350
Fluorescent Dye
Cancer
麦芽凝集素-AF350
Wheat germ agglutinin-AF350 (WGA-AF350) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF350,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF350 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-12903R
PBTZ169 (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Macozinone (Standard)是 Macozinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Macozinone (PBTZ169) 是一种杀菌型苯并噻嗪酮,也是有效的 DprE1 抑制剂。Macozinone 可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。Macozinone 有抗结核作用。
HY-130244
HY-14325
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-114511
Factor VIIa
Cardiovascular Disease
BMS-593214 是一种活性位点定向因子 (F) VIIa 抑制剂。BMS-593214 具有抗血栓和抗出血特性。BMS-593214 是人 FVIIa 的直接竞争性抑制,也是 VIIa 激活底物 FX 的非竞争性抑制剂。BMS-593214 预防电诱导颈动脉血栓形成 (AT)、线诱导腔静脉血栓形成 (VT)。
HY-161981
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-187 (compound I3) 是基于 5,15-二芳基四苯并卟啉的光敏剂,最大吸收波长为 ~668 nm,具有抗癌活性。Antitumor agent-187 能诱导凋亡,可用于光动力疗法 (PDP)。Antitumor agent-187 选择性地在肿瘤部位聚集,而具有实时荧光成像能力。
HY-122537
HY-122537A
HY-129274
mGluR
Neurological Disease
RO4988546 是一种负性别构调节剂 (NAM ),主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2 , mGlu3 )。RO4988546 能够减少 [3 h]-LY354740 在正性结合位点的结合,同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。
HY-111753A
WDR5
Apoptosis
Cancer
WDR5-IN-4 TFA (Compound C6) 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5 ) 的 WIN 位点抑制剂,Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 TFA 能够从染色质中取代 WDR5,并降低相关基因的表达,引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
HY-P10422
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列,与 PACE4 的活性位点竞争性结合,从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-14325B
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-19578B
(±)-Isamoltane hemifumarate
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂,抑制 [125 I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。
HY-123249
GABA Receptor
Neurological Disease
HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂,对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-164523
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂,IC50 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATP 与 Chk2 结合,从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。
HY-134901
HY-W848341
NSC 338947; CIEtSoSo
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Clomesone (NSC 338947) 是一种具有抗瘤活性的化合物,Clomesone 诱导细胞系中 DNA 链之间形成交联。在体外对大多数人结直肠癌实体瘤细胞系无活性,在体内对小鼠肿瘤的活性不显著,且伴有骨髓抑制,其药代动力学行为表明其在肿瘤部位无法达到有效浓度。
HY-124811
c-Myc
Cancer
IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (IRES ) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。
HY-P1826
CD74
Inflammation/Immunology
Cancer
CLIP (86-100) 是 Ⅱ 类相关不变链肽 (CLIP) 的 86-100 个氨基酸片段。CLIP 是一个小的自体肽,也是位于 HLA-II 抗原结合区的固定链的裂解产物。通过与 Ⅱ 类肽结合位点的相互作用,CLIP 在 MHC Ⅱ 类 alphabetaIi 复合体的组装和转运中起着关键作用。
HY-132913
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Cyclopropenone probe 1 可以通过在催化活性位点共价结合,特异且有效地修饰三阴性乳腺癌驱动因子 GSTP1 。Cyclopropenone probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134283
PKA
Apoptosis
Others
8-Benzylthio-cAMP 是一种环状腺苷酸 (cAMP) 的衍生物。8-Bn-cAMP 作为 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 的位点选择性激活剂,与环磷酸腺苷相比,其对磷酸二酯酶 (PDE) 的水解稳定性更高,膜通透性也更高。8-Bn-cAMP 可用于研究 cAMP 在调节细胞增殖、分化和凋亡 (apoptosis ) 等方面的作用。
HY-120857
PD 158294
EGFR
Others
BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉,可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR;IC50 =8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明,BPIQ-II 可以进入细胞,并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点,非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
HY-147735
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是一种有效的 GABAA receptor 激动剂。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 1 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-50892
HY-P10422A
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide triacetate
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) triacetate 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide triacetate 通过模拟 PACE4 的底物序列,与 PACE4 的活性位点竞争性结合,从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide triacetate 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-P10855
SARS-CoV
Infection
S1b3inL1 是一种 SARS-CoV-2 刺突蛋白的大环肽抑制剂。S1b3inL1 可高亲和力结合刺突蛋白的保守位点,抑制多种 SARS-CoV-2 变异株的感染。S1b3inL1 具有抗病毒的活性。
HY-B0817S
Parasite
Infection
哒螨灵-d13
Pyridaben-d13 是 Pyridaben 的氘代物。 Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-173263
HY-111753
WDR5
Apoptosis
Cancer
WDR5-IN-4 (Compound C6) 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5 ) 的 WIN 位点抑制剂,Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 能够从染色质中取代 WDR5,并降低相关基因的表达,引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
HY-P1597A
PKA
PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-161681
Guanylate Cyclase
Metabolic Disease
Formycin triphosphate 是 ATP 的荧光类似物,与酶活性位点结合后会表现出增强的荧光。Formycin triphosphate 是一种 ATP 竞争性鸡肝丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 抑制剂。Formycin triphosphate 可增强心房利钠因子 (ANF) 刺激的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase ) 活性,EC50 约为 90 μM,并抑制 ATP 刺激的鸟苷酸环化酶活性,IC50 约为 100 μM。
HY-14929
GR181413A free base; 1-Deoxygalactonojirimycin
Glycosidase
Others
1-脱氧半乳糖野尻霉素
Migalastat (GR181413A free base) 是一种具有口服活性的 α-galactosidase A 分子伴侣,对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM,Migalastat 和部分突变而不稳定的 α-galactosidase A 结合使之得以转运到溶酶体中,在酸性环境下解离后使突变 α-galactosidase A 得以发挥生物活性。
HY-158522
A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2[3]G1 & A2[6]G1 glycan (G1), 2-AB labelled 是 2-AB (2-氨基苯甲酰胺) 标记的、具有两个不对称触角的 Lewis X (LeX) N-聚糖。SLeX 是细胞粘附分子 E-选择素 (E-selectin) 的配体,E-选择素在炎症病变部位特异性表达。设计 SLeX-多糖的偶联物,可以将药物递送至炎症病灶。
HY-10261B
(E/Z)-BIBW 2992
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Others
Cancer
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-117925
HBV
Others
Personalised postprandial-targeting是一种调节水-血红素相互作用的方式,具有对低自旋P450复合物的调节活性。Personalised postprandial-targeting能够保持CYP2C9的轴向水配体,即使在存在抑制剂的情况下。Personalised postprandial-targeting还可以通过EPR光谱技术观察到轴向水配体的氢原子,从而提供了对于酶活性位点的深入理解。
HY-158495
A2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2[3]G1 & A2[6]G1 glycan (G1), 2-AB labelled 是 2-AB (2-氨基苯甲酰胺) 标记的、具有两个不对称触角的 Lewis X (LeX) N-聚糖。SLeX 是细胞粘附分子 E-选择素 (E-selectin) 的配体,E-选择素在炎症病变部位特异性表达。设计 SLeX-多糖的偶联物,可以将药物递送至炎症病灶。
HY-P1076
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-D1363
Fluorescent Dye
Others
BDP R6G maleimide 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,具有与 R6G 罗丹明相似的吸收和发射波长。巯基标记是一种常见的蛋白质修饰,蛋白质中的半胱氨酸残基允许比胺基的 NHS 酯更多的特异性位点标记。BDP R6G maleimide 是一种硫醇活性染料,可与硫醇基团反应形成硫酯键。
HY-13290
HY-176727
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 19 (Compound 40) 是一种 WRN 解旋酶抑制剂 (IC50 : 3.7 nM)。WRN inhibitor 19 在 WRN 依赖性癌细胞中表现出选择性抗增殖活性。WRN inhibitor 19 通过竞争性结合 ATP 位点抑制 WRN 解旋酶功能,并诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞。WRN inhibitor 19 可用于 WRN 依赖性癌症的研究。
HY-14929A
HY-D2353
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Biotin-PEG3-benzophenone 是被生物素标记的 Benzophenone (HY-Y0546)。Benzophenone 是一种内源性代谢产物,也是一种光敏剂,与 DNA 的光敏性损伤有关。Benzophenone 会导致核碱基氧化、环丁烷嘧啶二聚体的形成、单链断裂、DNA-蛋白质交联或无碱基位点,可能在核苷、寡核苷酸或 DNA 中引起的不同病变。
HY-N2587
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-N7136R
HY-116255
Histone Methyltransferase
Others
MS453是一种强效且选择性很高的SETD8抑制剂,具有804 nM的IC50值。MS453特异性地修饰靠近抑制剂结合位点的一个半胱氨酸残基。MS453对28种其他甲基转移酶具有选择性。MS453的晶体结构揭示了其与SETD8的结合模式,为开发高质量的SETD8化学探针提供了原子级视角。
HY-172921
FGFR
Cancer
FGFR-IN-18 (Compound KF7) 是一种靶向赖氨酸的 FGFR 的共价抑制剂,其 IC50 分别为:1.1 nM (FGFR2)、1.3 nM (FGFR1) 和 31.5 nM (FGFR4)。FGFR-IN-18 对 FGFR3 也具有亲和力 (10 nM 时抑制率为 52%)。FGFR-IN-18 共价修饰 Lys485 (FGFR 的一个反应位点)。
HY-170971
Apoptosis
Src
Cancer
Src Inhibitor 4 (Compound 18) 是 KX-01 的衍生物和 Src 抑制剂。Src Inhibitor 4 可抑制肿瘤细胞、破环微管,诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性细胞死亡。Src Inhibitor 4 在引入酚或苯胺官能团后可作为抗体药物偶联物的有效载荷连接位点,具有抗肿瘤活性。
HY-18010
Btk
BCRP
Inflammation/Immunology
PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Ki app 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
HY-121082
L-Dihydroalprenolol
Adrenergic Receptor
Endocrinology
(-)-Dihydroalprenolol (L-Dihydroalprenolol)是一种β-肾上腺素能拮抗剂,具有抑制β-肾上腺素能受体活性。(-)-Dihydroalprenolol能够导致约60%的β-肾上腺素能受体结合位点的去敏感化。(-)-Dihydroalprenolol的应用也体现在其减少特定β-肾上腺素能配体的结合能力。(-)-Dihydroalprenolol的使用可能影响膜结合的腺苷酸酰化酶的刺激能力。
HY-139104
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Thailanstatin D 是 Thailanstatin A 的类似物,通过干扰 U2AF65 和 SAP155 之间的相互作用,阻止它们与位于分支点和 3' 剪接位点之间的多嘧啶束结合,能够抑制 AR-V7 基因剪接。Thailanstatin D 对人 CRPC 异种移植瘤具有明显的抑瘤作用,可导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W286614
HY-15419R
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-127445 (hydrochloride) (Standard) 是 RS-127445 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RS-127445 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
HY-145576B
Fluorescent Dye
Others
2-Amino-8-oxononanoic acid (hydrochloride) 是 2-Amino-8-oxononanoic acid 的盐酸盐形式。2-Amino-8-oxononanoic acid 是一种氨基酸,在遗传中掺入大肠杆菌的蛋白质中。2-Amino-8-oxononanoic acid 在接近生理 pH 的温和条件下以位点特异性方式有效地用不同探针标记蛋白质。
HY-15404
HY-125296R
HY-W288951
PKA
Metabolic Disease
FMP-API-1 是一种 A-激酶锚定蛋白-PKA (A-kinase anchoring protein (AKAP)-PKA ) 相互作用抑制剂。FMP-API-1 与 PKA R 亚基的变构位点结合,并增加肾皮质集合管 (mpkCCD 细胞) PKA 敲除细胞系中 PKA 和 AQP2 的活性。FMP-API-1 具有研究肾源性尿崩症 (NDI) 的潜力。
HY-133870
ITalk
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
Itaconate-alkyne (ITalk) 是一种特异性的生物正交探针,用于定量和定位活细胞中衣康酸 (Itaconation) 化学蛋白质组学分析。Itaconate-alkyne 是衣康酸的功能类似物,具有相似的抗炎作用,并可以标记衣康酸的真正靶标。Itaconate-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-107322S
Mepirodipine-d5 hydrochloride; YM-09730-5-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平 d5 (盐酸盐)
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-158774
Apoptosis
Cancer
TG2-179-1 是一种有效的 BAP1 抑制剂。TG2-179-1 通过共价结合 BAP1 的活性位点来抑制其含结构域的去泛素化酶 (DUB) 活性。TG2-179-1 具有细胞毒活性,导致复制缺陷和细胞凋亡 增加。TG2-179-1 具有用于结肠癌研究的潜力。
HY-16146
OXi-4503 tetrasodium
Wnt
Microtubule/Tubulin
Cancer
Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体,是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-12404
HY-155991
Apoptosis
Cancer
RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
HY-15463
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-152086A
Dynamin
Cardiovascular Disease
DRP1i27 dihydrochloride 是一种有效的人源 Drp1 (动力蛋白相关蛋白 1) 的抑制剂。DRP1i27 dihydrochloride 与 Drp1 的 GTPase 位点结合,与 Gln34 和 Asp218 形成氢键。DRP1i27 dihydrochloride 靶向细胞系模型中 Drp1 介导的线粒体裂变,并防止模拟缺血再灌注损伤。
HY-109118A
SUVN-502 mesylate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-P10808
HY-152086
Dynamin
Cardiovascular Disease
DRP1i27 是一种有效的人源 Drp1 (动力蛋白相关蛋白 1) 的抑制剂。DRP1i27 与 Drp1 的 GTPase 位点结合,与 Gln34 和 Asp218 形成氢键。DRP1i27 靶向细胞系模型中 Drp1 介导的线粒体裂变,并防止模拟缺血再灌注损伤。
HY-147692
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-14 (化合物 2a) 是一种强效且选择性的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂。COX-2-IN-14 在 COX-2 共晶体的活性位点上有效结合。COX-2-IN-14 在体内表现出高水平的的抗炎活性,降低小鼠耳朵水肿和髓过氧化物酶 (MPO) 活性。
HY-152208
SHP1
SHP2
Cancer
BPDA2 是一种高选择性和竞争性活性位点 SHP2 抑制剂,对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 下调促有丝分裂、细胞存活信号和 RTK 表达。BPDA2 抑制 SHP2 介导的信号转导和乳腺癌细胞表型。
HY-B0543
Thiosinamine; N-Allylthiourea
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
烯丙基硫脲
Allylthiourea 能选择性抑制氨的氧化。Allylthiourea 通常用于抑制硝化,通过靶向氨单加氧酶作用并螯合活性位点中的铜来抑制其活性。Allylthiourea 还具有抗癌活性,对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性,IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-135741
iGluR
Neurological Disease
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响,也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
HY-100811
7-CKA
iGluR
Neurological Disease
7-Chlorokynurenic acid (7-CKA) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50 =0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid 可用于缓解疼痛的研究。
HY-158229
HepMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酸酯化肝素
Heparin Methacrylate (HepMA) 是甲基丙烯酸酯化的肝素,是理想的组织工程支架材料和 3D 打印的生物墨水。Heparin Methacrylate 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-16923A
BIII-890 hydrochloride; BIII-890 CL
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine hydrochloride (BIII-890 hydrochloride) 是 Crobenetine (HY-16923) 的盐酸盐形式。Crobenetine hydrochloride 是 Na+ 通道 (Na+ channel ) 抑制剂。Crobenetine hydrochloride 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 3H BTX (IC50 =49 nM),但对其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine hydrochloride 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-167633
mGluR
Histamine Receptor
Neurological Disease
Oxomemazine hydrochloride 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体 的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
HY-P3522A
Integrin
Cancer
REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
HY-102064
HY-124308
PKC
Cancer
PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物,是一种变构性 PKC 抑制剂,可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50 =10 μM) 和 PKCη (IC50 =30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
HY-150702
HY-P10605
Akt
GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
HY-145804
AZD-9574
PPAR
Neurological Disease
Cancer
AZD-9574 是一种有效的,具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂,与 PARP2/3/5a/6 相比,对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物,可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。
HY-100811A
7-CKA sodium salt
iGluR
Neurological Disease
7-Chlorokynurenic acid sodium salt (7-CKA sodium salt) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50 =0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 可用于缓解疼痛的研究。
HY-P3605
GAP (25-53), human
GnRH Receptor
Endocrinology
GnRH Associated Peptide (GAP) (25-53), human 是人类促性腺激素释放激素相关肽 (GAP) 的 25-53 片段 (hGAP-25-53),可作为免疫原产生包括 MC-1、MC-2 和 MC-3 在内的抗血清。GAP 能够通过 3 个氨基酸加工位点与黄体生成素释放激素 (LH-RH) 序列相连。
HY-111158
c-Met/HGFR
Cancer
BMS-748730 是一种有口服活性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。BMS-748730 通过与酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的 ATP 结合位点竞争,抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的活性,这阻止了激酶对底物蛋白的磷酸化,从而抑制了细胞增殖和肿瘤生长相关的信号传导途径。BMS-748730 可用于某些类型的癌症,包括慢性髓性白血病 (CML) 的研究。
HY-149341
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-28 (Compound 18) 是一种 α-Glucosidase 抑制剂 (IC50 : 0.62 μM, Ki< /sub> : 3.93μM)。α-Glucosidase-IN-28 在原始结合位点 (OBS) 与 α-葡萄糖苷酶结合,并与附近的氨基酸形成多重疏水相互作用。α-Glucosidase-IN-28可用于糖尿病及相关疾病的研究。
HY-B0817R
Reference Standards
Parasite
Infection
哒螨灵 (Standard)
Pyridaben (Standard) 是 Pyridaben 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-P10668
Dengue Virus
Flavivirus
Infection
Ac-EVKKQR-pNA 是一种具有竞争性的显色对硝基苯胺底物,对应于 NS2B-NS3 切割位点氨基末端的 P6-P1 片段,但在 P1 的位置具有更具反应性,可水解切割的偏硝基苯胺。Ac-EVKKQR-pNA 有望用于登革热 2 型病毒和黄病毒感染的研究。
HY-110160
ABT-089 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂,与 [3 H] 胱氨酸位点结合,Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂,与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合,Ki 为 17 nM,而与 α7nAChR 的结合力很弱。
HY-P10856
P-glycoprotein
Cancer
CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1 ) 抑制剂。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki : 100 nM),对 P-糖蛋白 (Pgp ) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点,抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗耐药性的研究。
HY-P5525
Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide
CaMK
Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式,是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂,具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3(CaMKII 的底物),其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
HY-P1076A
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-130426
Mal-PEG3-acid
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker ,用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 用于 neolymphostin 为基础的 ADC 前体的制备,用于位点特异性半胱氨酸突变体曲妥珠单抗- A114C 的偶联。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 也可以用作基于 PEG 的 PROTAC Linker ,可用于合成PROTAC。
HY-114923
DNA-PK
PI3K
Cancer
SU-11752 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂,IC50 为 0.13 μM。SU-11752 抑制 PI3K p110γ 激酶,IC50 为 1.1 μM。SU-11752 竞争性结合 DNA-PK 中的 ATP 位点,导致细胞内 DNA 双链断裂修复被抑制,并增加细胞对放射疗法的敏感性。
HY-176413
Fungal
Infection
SDH-IN-27 (Compound Q18) 是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂 (SDHI ) (IC50 : 9.7 mg/L)。SDH-IN-27 可诱导菌丝形态改变和脂质过氧化,对 C. camelliae 表现抗真菌 (Fungal ) 活性 (EC50 : 6.0 mg/L)。SDH-IN-27 是一种麦角固醇生物合成抑制剂 (EBI ),通过与 CYP51 的活性位点结合,最终导致病原真菌细胞死亡。
HY-120600
HY-113123S1
HY-Z7721
(Rac)-TRK-100; (Rac)-ML 1129 sodium
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
贝前列腺素钠
(Rac)-Beraprost ((Rac)-ML 1129) sodium 是 Beraprost sodium (HY-13569A) 的外消旋异构体。Beraprost sodium 是一种具有口服活性的前列环素类似物,通过与前列环素膜受体 (Prostaglandin Receptor ) 结合来抑制 Ca2+ 从细胞内储存位点释放,从而导致平滑肌细胞松弛和血管舒张。Beraprost sodium 具有促血管扩张,抗血小板和细胞保护作用,有望用于心血管疾病领域研究,如血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化。
HY-101176R
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点,阻断了这种磷酸化过程,从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
SARS-CoV
PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-11107
c-Met/HGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-173226
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-15 (Compound 72) 是一种选择性的具有口服活性和血脑屏障穿透性的 β-分泌酶 1 (BACE-1 ) 抑制剂,IC50 值为 121.65 nM (对 BACE-2 的 IC50 值为 480.92 nM)。BACE1-IN-15 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
HY-159920
HY-NP162
Biochemical Assay Reagents
Others
重组人源化XVII型胶原蛋白
Recombinant Humanized Type XVII Collagen 是一种形成半桥粒的跨膜蛋白。Recombinant Humanized Type XVII Collagen 促进干细胞、周围细胞和细胞外基质之间的相互作用,从而调节皮肤稳态、衰老和伤口愈合。Recombinant Humanized Type XVII Collagen 还具有独特的细胞粘附位点和信号转导功能,可以调节细胞迁移、增殖和分化。
HY-13240A
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-P990094
CSL311
c-Fms
Inflammation/Immunology
Trabikibart (CSL311) 是一种 βc (CSF2RB ) 特异性、全人单克隆抗体,可与人 βc 受体细胞因子结合位点特异性的独特表位结合,对人类 βc 受体具有皮摩尔结合亲和力。Trabikibart 是 IL-3、GM-CSF 和 IL-5 对嗜酸性粒细胞存活的联合作用的有效抑制剂。Trabikibart 具有用于慢性炎症性疾病的潜力。
HY-131275
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-170920
HY-14336A
SB 271046A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50 =0.16 μM)。
HY-117005
Bacterial
Infection
C450-0730 是靶向 AHL 膜结合传感器激酶的拮抗剂,是哈维弧菌的九跨膜蛋白 LuxN 的拮抗剂。C450-0730 能够竞争性结合 LuxN AI-1 结合位点,特异性拮抗哈维氏弧菌中的 LuxN/AI-1 群体感应的信号。C450-0730 对 LuxNI209F 的抑制活性不显著。
HY-172531
Dynamin
Ras
Neurological Disease
Sulfonadyn-47 是一种 GTP 竞争性动力蛋白I (dynI) 抑制剂,靶向作用于动力蛋白I (dynI) GTPase 结构域的活性位点,其抑制活性表现为:针对 dynI 的 IC50 值为 3.5 μM,在网格蛋白介导的内吞作用 (CME) 实验中为 27.3 μM,在突触小泡内吞作用 (SVE) 实验中为 12.3 μM。Sulfonadyn-47 能提高癫痫发作阈值,Sulfonadyn-47 可用于癫痫相关研究。
HY-100848
EGFR
Cancer
TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-118061
Bacterial
Infection
VCC234718是一种具有抑制分枝杆菌生长活性的分子,专门针对结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,Mtb)。VCC234718的主要分子靶标是肌苷一磷酸脱氢酶(GuaB2),其通过影响该酶的功能来抑制Mtb的生长。VCC234718以100 nM的Ki 值抑制GuaB2,并且与IMP和NAD+之间表现为非竞争性抑制。VCC234718通过与IMP直接相互作用并在NAD+位点结合,从而发挥其抑制作用。
HY-136675
Fluorescent Dye
Others
ASMI 是一种比率型、双光子激发的荧光探针,由高双光子活性和生物相容性的花青 (merocyanine) 荧光团、作为硫醇反应位点的丙烯酸酯 (acrylate) 部分组成。ASMI 能够快速响应性地选择性检测和监测线粒体 Cys,在 150 μm 的深度下对活细胞和完整组织进行高对比度和亮度的成像。ASMI 的双光子作用截面 (Φσmax) 为 65.2 GM,对应激发波长 (λex) 为 740 nm。
HY-P1077
HY-163566
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 18 一种有效的凋亡诱导剂,对乳腺癌细胞系 MCF-7 显示出显著的细胞毒性 (IC50 =0.559 μM)。Apoptosis inducer 18 通过与 DNA 结合并引起损伤,且与 CDK-2 的活性位点结合,干扰其激酶活性,从而抑制细胞周期的进展并促进凋亡。Apoptosis inducer 18 可用于抗乳腺癌的研究。
HY-102047
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-P991602
TZLS-501
Interleukin Related
Cancer
NI-1201 是一种单克隆抗体,靶向人类 IL-6R 序列中 25F10 识别的小鼠表位。NI-1201 可抑制 IL-6 顺式和反式信号传导。NI-1201 靶向 hIL-6R 的 IIb 位点。NI-1201 可抑制 gp130 与 IL-6R 的结合。
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM),通过与 SETD8 的底物结合位点竞争,从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-158301
DNA Methyltransferase
RNA MTase
Others
MY-1B 是 RNA 甲基转移酶 NSUN2 的共价抑制剂 (IC50 : 1.3 μM)。MY-1B 立体选择性配位 NSUN2 活性位点半胱氨酸残基 (C271)。MY-1B 还可以立体选择性并共价地结合 PSME1 , 破坏蛋白酶体调节复合物并下调特定 MHC-I 亚型的呈递。。
HY-P1906
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-106005
Parasite
PI4K
Infection
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kd app =0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
HY-16923
BIII-890; BIII-890 CL free acid
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物,一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H] BTX (IC50 =49 nM),但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-167920
S-Sulfoglutathione
Endogenous Metabolite
Cancer
Glutathione sulfonate (S-Sulfoglutathione)是一种具有多功能生物活性的化合物,能够抑制血管生成和肿瘤生长。Glutathione sulfonate是谷胱甘肽转移酶的竞争性抑制剂,参与去毒化过程与多种外源及内源化合物的结合。Glutathione sulfonate在Escherichia coli谷胱甘肽S-转移酶的底物结合位点中发挥作用,影响催化机制。Glutathione sulfonate的结构特征使其在酶的活性中心中的氢键作用助力其抑制效果。
HY-102047A
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-118335S
HY-N7118
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin hydrochloride monohydrate 能降低杀白细胞毒素 (PVL)、毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
HY-168992
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC6535 是一种有效且可逆的 SETDB1 三 Tudor 结构域 (3TD) 配体,IC50 值为 3.4 µM。UNC6535 同时占据 TD2 和 TD3 读取器结合位点。UNC6535 对 SETDB1 甲基转移酶活性有较弱的抑制作用,抑制全长蛋白的 IC50 值为 84 µM。UNC6535 对 3TD 缺乏选择性,也可能与 SET 结构域相互作用。
HY-P5906
Citrullinated Aβ (1-40); Citrullinated Aβ40
Amyloid-β
Neurological Disease
Citrullinated amyloid-β (1-40) peptide (human) (Citrullinated Aβ (1-40)) 是 β-Amyloid (1-40) (HY-P0265) 的一种修饰形式,在 Arg5 位点发生瓜氨酸化。Citrullinated amyloid-β (1-40) peptide (human) 与未修饰的 β-Amyloid (1-40) 相比,可溶性低聚物和由扭曲平行 β-片组成的不溶性聚集体的瞬时形成增加。
HY-151379
Histone Methyltransferase
Cancer
EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD =13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化,降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症,尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-P1230
HY-161505
Transthyretin (TTR)
Others
Transthyretin-IN-3 (compound 6) 是一种经过设计的苯并呋喃类似物。Transthyretin-IN-3 选择性地与血浆中转甲状腺素结合来抑制淀粉样蛋白聚集 (IC50 =5.0±0.2 μM)。Transthyretin-IN-3 通过在其结构中的特定位置带有氯取代基,能够特异性且强力地结合到 TTR 的甲状腺素结合位点,这种结合能够阻止 TTR 四聚体解离为不稳定单体。
HY-13240
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-P10053
Phospholipase
Metabolic Disease
sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物(环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)),与 hGIIA(人类 IIA 磷脂酶 A2)结合并抑制其水解能力。sPLA2 是酯酶超家族的成员,可催化甘油磷脂 sn-2 位上的酯键水解,释放游离脂肪酸,例如花生四烯酸和溶血磷脂。
HY-144381
Bacterial
Infection
Glutamate-5-kinase-IN-1 (compound 50) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂,MIC (最小抑制浓度) 为 4.1 μM. Glutamate-5-kinase-IN-1 通过改变用于催化作用的 ATP 结合位点的构想改变显示 G5K 抑制作用。Glutamate-5-kinase-IN-1具有抗结核活性分子研究的潜力。
HY-N0908
HY-137640B
PKA
Inflammation/Immunology
Cancer
Rp-8-Br-cAMPS 是 cAMP 的类似物和 PKA 的抑制剂。Rp-8-Br-cAMPS 可占据 PKA I 型调节亚基上的 cAMP 结合位点,从而阻止 PKA 的解离和激活。Rp-8-Br-cAMPS 可用于肿瘤和逆转录病毒诱导的免疫缺陷的研究。Rp-8-Br-cAMPS 还可以抑制胰岛素的分泌。
HY-17466
Bonomycin; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline
Bacterial
Antibiotic
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
山环素
Sancycline (6-Demethyl-6-deoxytetracycline) 与 30 S 核糖体亚基 (30 S ribosomal subunit ) 可逆结合,并通过阻断氨基酰基 tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译,与四环素 (HY-A0107) 类似。Sancycline, 由四个线性融合的 6 元环和 4 个立体中心组成,是由 Declomycin 的氯和苄羟基基团经过氢热解制得的一种半合成四环素 (HY-A0107) 。
HY-16688R
5-HT Receptor
Neurological Disease
RU 24969 (Standard) 是 RU 24969 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RU 24969 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki =2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 可减少液体消耗并增加向前运动。
HY-N0677AR
HY-158459
A2G2F2(a1-3) glycan
E-Selectin
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2F2 glycan (A2G2F2(a1-3) glycan) 是包含两个 Lewis X 表位的 Lewis X 多糖,是对称的 N-聚糖。SLeX 是细胞粘附分子 E-选择素 (E-selectin) 的配体,E-选择素在炎症病变部位特异性表达。设计 SLeX-多糖的偶联物,可以将药物递送至炎症病灶。
HY-163770
Proteasome
Cancer
Anticancer agent 233 (compound 5g) 是一种具有抗癌活性的 3,5-双(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物,其对宫颈癌 (HeLa) 细胞系和结肠癌 (HCT116) 细胞系的 GI50 分别为 0.25 μM 和 0.23 μM。Anticancer agent 233 芳环上的氯原子与 20S 蛋白酶体 的催化位点相互作用良好,抑制 20S 蛋白酶体 的活性,从而发挥其抗癌作用。
HY-137640C
PKA
Inflammation/Immunology
Cancer
Rp-8-Br-cAMPS sodium 是 cAMP 的类似物和 PKA 的抑制剂。Rp-8-Br-cAMPS sodium 可占据 PKA I 型调节亚基上的 cAMP 结合位点,从而阻止 PKA 的解离和激活。Rp-8-Br-cAMPS sodium 可用于肿瘤和逆转录病毒诱导的免疫缺陷的研究。Rp-8-Br-cAMPS sodium 还可以抑制胰岛素的分泌。
HY-116425R
Alanap 1 (Standard)
Herbicide
Reference Standards
Others
萘草胺 (Standard)
N-1-Naphthylphthalamic acid (Standard) 是 N-1-Naphthylphthalamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-1-Naphthylphthalamic acid (Alanap 1) 是一种极性生长素转运的调节剂,能够与生长素 (吲哚-3-乙酸,IAA) 竞争膜结合位点。N-1-Naphthylphthalamic acid 还会破坏玉米叶片起始、KNOX 蛋白调节和叶缘形成。
HY-W013376
HY-128774
Beta-secretase
Neurological Disease
AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50 =0.4 nM),体内选择性高于 BACE2 (IC50 =18.6 nM)。AM-6494 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P991553
HY-W412175
Zincphyrin dihydrochloride
Bacterial
Infection
Coproporphyrin III dihydrochloride 是鼻孔和皮肤相关的丙酸杆菌属排出的生物活性分子,可诱导金黄色葡萄球菌聚集(条件:早期静止期生长期间,低 pH 值:4-6)。Coproporphyrin III dihydrochloride 还会诱导金黄色葡萄球菌的非生物表面上形成不依赖血浆的生物膜。Coproporphyrin III dihydrochloride 可能是金黄色葡萄球菌在鼻孔或丙酸杆菌和金黄色葡萄球菌栖息的其他部位聚集和/或生物膜形成的重要介质。
HY-N15301
ROCK
Myosin
Others
Nocarnickelamide B (Compound 2) 是一种线性肽类 ROCK1/2 抑制剂。Nocarnickelamide B 对 ROCK1 和 ROCK2 具有双重抑制活性,其 IC50 值分别为 14.9 μM 和 21.9 μM。Nocarnickelamides B 结合于 ATP 结合位点。Nocarnickelamide B 抑制 ROCK 调控的细胞骨架收缩标志物,如肌球蛋白轻链的激活。Nocarnickelamide B 可用于青光眼研究。
HY-P1077A
HY-102047B
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-116749
BBSKE
TrxR
Cancer
Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的,选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂,对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物,一种有效的抗肿瘤候选活性分子,可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
HY-17466A
Bonomycin hydrochloride; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
山环素盐酸盐
Sancycline (6-Demethyl-6-deoxytetracycline) hydrochloride 与 30 S 核糖体亚基 (30 S ribosomal subunit ) 可逆结合,并通过阻断氨基酰基 tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译,与四环素 (HY-A0107) 类似。Sancycline hydrochloride, 由四个线性融合的 6 元环和 4 个立体中心组成,是由 Declomycin 的氯和苄羟基基团经过氢热解制得的一种半合成四环素 (HY-A0107)。
HY-176241
Others
Cardiovascular Disease
DC-174 是一种口服有效的蛇毒金属蛋白酶 (SVMP ) 抑制剂,具有广谱抑制多种蛇毒 SVMP 的活性。DC-174 通过锌结合基团直接作用于 SVMP 的活性位点,抑制其酶活性和促凝血毒性。DC-174 能够显著延长小鼠在蛇毒攻击下的存活时间。DC-174 可用于蛇咬伤急救的研究。
HY-111161
nAChR
Parasite
Infection
GSK575594A 是一种针对 Ascaris suum 尼古丁型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的调节剂。GSK575594A 通过与 nAChR 跨膜域内的亚单位间别构结合位点结合,从而增强由乙酰胆碱 (ACh) 诱导的肌肉收缩。3 μM 的 GSK575594A 可显著增加 ACh 诱导的 Ascaris suum 的收缩作用 (Emax 由 1.19 g 显著增加至1.51 g)。GSK575594A 可用于抗寄生虫领域的研究。
HY-W653969
HY-113056AS
Endogenous Metabolite
Cancer
N1-Acetylspermidine-d6 (hydrochloride) 是 N1-Acetylspermidine hydrochloride 的氘代物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 是多胺的乙酰衍生物。N1-Acetylspermidine hydrochloride是多胺氧化酶 (PAO) 的底物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 选择性升高人结直肠癌中的N1-乙酰亚精胺水平。N1-Acetylspermidine hydroc
HY-110282
HY-W000854S
3-Methoxyphenylboronic acid-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
3-Methoxybenzeneboronic acid-d3 是 3-Methoxybenzeneboronic acid (HY-W000854) 的氘代物。3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用,在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-P5506
Complement System
Others
C5a Receptor agonist, W5Cha (Peptide 1) 是一种选择性补体 C5a 受体 (C5aR ) 激动剂 (EC50 =0.2 μM),从 C5a 的 C 端衍生而来的六肽,具有特定的氨基酸修饰。C5a Receptor agonist, W5Cha 能够通过其 C 末端精氨酸与 C5a 受体的 Arg-206 位点相互作用,从而激活受体。
HY-N2587R
Reference Standards
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin (Standard) 是 Irigenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-P4322
ERK
Akt
Neurological Disease
Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路,刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-174254
Akt
Apoptosis
Caspase
PARP
β-catenin
Cancer
AKT-IN-28 是一种 Akt 变构抑制剂,是 Shikonin (HY-N0822) 的衍生物。AKT-IN-28 通过疏水和氢键相互作用有效结合 Akt 的变构位点,Kd 值为 2.07 μM。AKT-IN-28 显著抑制 Akt 活性,诱导 KRAS 突变型结直肠癌细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞于 G2/M 期,并抑制细胞增殖、迁移和代谢。
HY-122537AR
HY-W738256
MDTPA
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
Maleimide-DTPA (MDTPA) 是以马来酰亚胺基团为肽结合位点的单反应性 DTPA 衍生物 (MDTPA),能够与放射性核素结合,制备核素偶联物 (RDC)。Maleimide-DTPA 能够螯合铟-111 (111In),而对多肽和肽进行铟-111 标记。例如,结合 OST7,在人血清中孵育具有高稳定性,稳定性好于环状 cDTPA。Maleimide-DTPA 是应用于医疗成像或治疗的良好材料。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物,是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂,针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性,可有效抑制肿瘤生长。
HY-P2929C
Glycosidase
Cancer
糖基肽酶F (冻干)
PNGase F (Lyophilized) 是一种由重组大肠杆菌表达的糖苷酶。PNGase F (Lyophilized) 可以选择性水解蛋白质中所有与天冬酰胺酶 (Asn) 连接的 N-糖,但含有 α1-3 岩藻糖苷键的除外。其裂解位点是天冬酰胺酶 (Asn) 和最内层 GlcNAc 之间的糖苷键,从而将与天冬酰胺连接的糖分子从糖蛋白中释放出来,并将天冬酰胺转化为天冬氨酸。裂解的糖型包括高甘露糖、混合糖和复合寡糖。
HY-107322AS1
Mepirodipine-d5 ; YM-09730-5-d5 Free base
Isotope-Labeled Compounds
Others
巴尼地平-d5
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-117132
mGluR
Neurological Disease
YM-202074 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1 ) 拮抗剂。YM-202074结合大鼠 mGluR1 的变构位点,Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生,IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 在短暂性大脑中动脉 (tMCA) 闭塞大鼠模型中具有强效的神经保护作用。
HY-144382
Bacterial
Infection
Glutamate-5-kinase-IN-2 (compound 54) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂,MIC (最小抑制浓度) 为 4.2 μM. Glutamate-5-kinase-IN-2 通过促进 L-谷氨酸结合位点的构象变化来抑制 G5K 活性。Glutamate-5-kinase-IN-2 具有抗结核活性分子研究的潜力。
HY-N7652
HY-121993R
Wnt
Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1 (Standard)
Combretastatin A-1 (Standard) 是 Combretastatin A-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-101562
GDC-0077; RG6114
PI3K
Apoptosis
Cancer
Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比,Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR+ 、HER2- 乳腺癌的研究。
HY-13509
RGS Protein
Inflammation/Immunology
CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50 =30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
HY-P5905
Citrullinated Aβ (1-42); Citrullinated Aβ42
Amyloid-β
Neurological Disease
Citrullinated amyloid-β (1-42) peptide (human) (Citrullinated Aβ (1-42)) 是 β-Amyloid (1-42) (HY-P1363) 的一种修饰形式,在 Arg5 位点发生瓜氨酸化。与未修饰的 β-Amyloid (1-42) 相比,其可溶性低分子量寡聚体的形成增加,纤维形成速率降低,且像未修饰的 β-Amyloid (1-42) 一样,它形成由平行 β 片层组成的原纤维。
HY-P3522
Integrin
Cardiovascular Disease
REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。REDV 用于研究含 REDV 的基因载体对细胞的作用。
HY-109118
SUVN-502 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-158225
Col1MA
MMP
Others
甲基丙烯酰基化I型胶原
Methacrylated Type I collagen (Col1MA) 是甲基丙烯酸酯化的组织工程支架材料,保有天然胶原蛋白的基本特性。Methacrylated Type I collagen 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-110289
Serotonin Transporter
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-草酸西酞普兰
(R)-Citalopram oxalate 是一种抗惊厥药、抗抑郁药和肌肉松弛药。(R)-Citalopram oxalate 作为 5-HT 转运蛋白 (SERT) 抑制剂的作用比 S-citalopram (Escitalopram; HY-14258) 至少弱 20 倍。(R)-Citalopram oxalate 在体内和体外功能性拮抗 S-citalopram。(R)-Citalopram oxalate 通过变构机制影响 Escitalopram 与高亲和力初级位点的结合,并影响其与 5-HT 转运蛋白的解离。
HY-P2929A
Glycosidase
Cancer
N-糖苷酶F (快速版)
PNGase F-Fast 是一种糖苷酶,可催化寡糖中内部糖苷键的裂解。PNGase F-Fast 可从糖蛋白中去除几乎所有的 N-连接寡糖。PNGase F-Fast 可以在糖分析工作流程中从糖蛋白中释放 N-聚糖。切割位点为:最内侧的 N-乙酰葡糖胺和天冬酰胺之间的糖苷键。PNGase F-Fast 是一种改进的试剂,可以在几分钟内完成抗体和融合抗体的快速去糖基化。
HY-123587A
Apoptosis
Cancer
(R)-PR-924 是 PR-924 (HY-123587) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-100196AR
HY-108035
MR04A3
GABA Receptor
Neurological Disease
(-)-JM-1232 (MR04A3) 靶向 GABA A 受体,通过结合GABA A 受体的 benzodiazepine 结合位点来发挥镇痛作用。(-)-JM-1232 在小鼠急性热刺激、机械引发的疼痛和内脏疼痛中均表现出强效的镇痛作用,CI50 (发挥 50% 镇痛效果的有效剂量) 分别为 2.96、3.06 和 2.27 mg/kg。(-)-JM-1232 可用于疼痛和镇痛相关领域的研究。
HY-103556
mGluR
Neurological Disease
YM-202074 fumarate 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1 ) 拮抗剂。YM-202074 fumarate 结合大鼠 mGluR1 的变构位点,Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 fumarate 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生,IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 fumarate在短暂性大脑中动脉 (tMCA) 闭塞大鼠模型中具有强效的神经保护作用。
HY-13836
Parasite
Infection
ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂,结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1 ) 的还原 (Qi ) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2,Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6,4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。
HY-P10385A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (HY-P10385) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-170301
Quinone Reductase
Keap1-Nrf2
Others
Keap1-IN-1 (Compound 27) 是 Keap1 的抑制剂,通过共价修饰 KEAP1 中 BTB 结构域上的 Cys151 位点,干扰 Keap-Nrf 之间的相互作用。Keap1-IN-1 上调抗氧化应激元件 (ARE) 依赖性基因 NQO1 的 mRNA 表达,EC50 为 160 nM。Keap1-IN-1 在细胞 U2OS 中表现出细胞毒性,EC50 为 527 nM。
HY-P0262
HY-B0956R
HY-101513
HY-B0828R
Parasite
Reference Standards
Others
Triazophos (Standard)是 Triazophos 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triazophos 是一种非系统性杀虫杀螨剂,可作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,与乙酰胆碱结合位点共价且不可逆地结合,从而阻断乙酰胆碱的水解并导致兴奋性增加;它对多种土壤昆虫和螨虫有效,包括蚜虫、蓟马、蠓、甲虫、鳞翅目幼虫、地老虎和红蜘蛛,适用于观赏植物、棉花、水稻、玉米、大豆、油棕、橄榄和咖啡等作物。
HY-100781
D-APB; D-2-Amino-4-phosphonobutyric acid
iGluR
Neurological Disease
D-AP4 (D-APB; D-2-Amino-4-phosphonobutyric acid) 是谷氨酸的磷酸类似物,是 NMDA 广谱兴奋性氨基酸受体拮抗剂。D-AP4 也是海马 CA1 锥体神经元中 quisqualate-sensitized AP6 部位的激动剂。D-AP4 抑制 AMPA 受体刺激培养的小脑颗粒细胞中的 57Co2+ 内流 (IC50 ≥ 100 μM)。
HY-136587
Histamine Receptor
mGluR
Inflammation/Immunology
Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 阻滞剂。Oxomemazine 是 muscarinic M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor =84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor =1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。Oxomemazine 对豚鼠过敏性微休克具有保护作用。
HY-107779
Raf
Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E -mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4,0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
HY-117287A
BMS-986165 hydrochloride
Interleukin Related
JAK
IFNAR
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib hydrochloride (BMS-986165 hydrochloride)是一种高度选择性的全位点抑制剂,具有对TYK2的强效抑制活性。Deucravacitinib hydrochloride能够有效阻断IL-12、IL-23和Ⅰ型干扰素信号传导。Deucravacitinib hydrochloride在炎症性肠病的前临床模型中展现出显著的疗效。Deucravacitinib hydrochloride与安慰剂和apremilast相比,在中度至重度斑块型银屑病的多个疗效终点上表现出优势。Deucravacitinib hydrochloride在抑制中被良好耐受。
HY-166363S
HY-103512
HY-106200A
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
CJ-13,610 (hydrochloride) 是具有口服活性,强效的非还原型 5-lipoxygenase 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。CJ-13,610 (hydrochloride) 在一个调节性的 LOOH 结合位点上与活化的 LOOH 高亲和力竞争,从而防止 5-lipoxygenase 的催化。CJ-13,610 (hydrochloride) 有望用于研究与 5-lipoxygenase 水平升高相关的疾病,例如炎症反应、过敏性哮喘、各种类型的癌症和动脉粥样硬化。
HY-107564
VUF 4702 dihydrobromide
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Impentamine dihydrobromide (VUF 4702 dihydrobromide)是一种组胺H3受体拮抗剂,具有潜在的抗组胺活性。Impentamine dihydrobromide在一系列4(5)-(ω-氨基烷基)-1H-咪唑类化合物中显示出了最强的选择性H3拮抗作用。Impentamine dihydrobromide的pA2值为8.4,显示出其在豚鼠空肠上的高效性。Impentamine dihydrobromide与H3受体具有特异性的拮抗结合位点。
HY-100433
PDI
Cancer
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149350
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-57 (Compound 12g) 是一种 HIV 抑制剂。HIV-1 inhibitor-57 对野生型和五种流行的 NNRTI 耐药 HIV-1 菌株具有活性,EC 50 值范围为 0.024 至 0.0010 μM。HIV-1 inhibitor-57与 HIV-1 RT 中结合位点周围的残基形成额外的相互作用。
HY-116553
Wnt
β-catenin
Cancer
FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。FzM1 减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh =-6.2)。FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象,最终抑制 WNT/β-连环蛋白 级联反应。
HY-148899
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 10 (compound 43) 是一个相对较强的 MCL-1 抑制剂 (IC50 =0.67 μM)。Mcl-1 inhibitor 10 与 MCL-1 蛋白的特定结合位点相互作用,从而阻断 MCL-1 的促存活信号,推动癌细胞进入凋亡 (apoptosis ) 程序。Mcl-1 inhibitor 10 可用于对依赖 MCL-1 的癌症的研究。
HY-171764
Fluorescent Dye
Others
β-Ethoxy-α-ketobutyraldehyde 是一种化学探针。β-Ethoxy-α-ketobutyraldehyde 特异性修饰鸟嘌呤的 N1 和 N2 位点。β-Ethoxy-α-ketobutyraldehyde 主要用于研究核酸的单链/双链区域及蛋白质结合位点的空间保护作用。β-Ethoxy-α-ketobutyraldehyde 能够用于核酸结构分析和蛋白质-核酸复合物的足迹研究。
HY-P4919
Beta-secretase
Others
Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 是一种 β 分泌酶 1 (BACE-1) 肽 FRET 底物,含有淀粉样前体蛋白 (APP) β 分泌酶裂解位点的“瑞典”Lys-Met/Asn-Leu 突变。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 的 -Leu-Asp- 处的裂解从 2,4-二硝基苯基 (Dnp) 内部猝灭剂的邻近猝灭效应中释放出高荧光的 7-甲氧基香豆素 (Mca) 片段,导致荧光强度大幅且易于检测的增加。
HY-155280
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-60 (compound 5a) 是一种 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争性且不可逆的 SARS-CoV-2 nsp16-nsp10 甲基转移酶活性抑制剂,IC50 为 9 μM,Ki 为 26 μM。SARS-CoV-2-IN-60 可以特异性地占据与 nsp16 上 SAM 结合位点相邻的新发现的口袋。SARS-CoV-2-IN-60 具有用于泛冠状病毒的潜力。
HY-P10383
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-W009444
Endogenous Metabolite
Others
5-甲基尿苷
5-Methyluridine (m5 U) 是一种由 RNA 甲基转移酶 (如 TrmA、RumA) 催化生成的 RNA 修饰核苷酸,主要靶向 tRNA 的 T 臂、rRNA 等 RNA 分子的特定尿嘧啶位点。5-Methyluridine 依赖酶对 RNA 二级/三级结构的识别 (如 tRNA 的 T 环或 rRNA 的特定茎环结构),通过稳定 RNA 折叠或调控碱基配对参与翻译精确性、核糖体功能等生理过程。
HY-173074
Microtubule/Tubulin
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Microtubulin-IN-1 (Compound 8g) 是微管蛋白 (microtubulin ) 的抑制剂,其靶向秋水仙碱结合位点,破坏微管蛋白的完整性,并诱导 p53 蛋白表达的上调。Microtubulin-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性(NCI-H460、BxPC-3 和 HT-29 的 IC50 分别为 2.4、1.6 和 2.07 nM),在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 NCI-H460 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-Y0511R
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-W001158S1
HY-141551
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物,是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换,作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist ) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性,而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
HY-103700B
Amino Acid Derivatives
Others
(Rac)-Azide-phenylalanine 是 Azide-phenylalanine 的外消旋物。Azide-phenylalanine 是一种苯丙氨酸衍生物和一种非天然氨基酸,可以位点特异性地结合到蛋白质中,用于标记蛋白质。(Rac)-Azide-phenylalanine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-12404R
HY-170837
STAT
Cancer
STAT5-IN-3 (Compound 14a) 是 STAT5 抑制剂,具有抗癌活性。STAT5-IN-3 通过阻断 STAT5A/5B 的酪氨酸磷酸化 (Y694/699 位点),并显著降低 STAT5B 蛋白的表达,从而抑制下游基因转录,阻断白血病细胞的增殖和生存。此外,STAT5-IN-3 在克服化疗耐药性方面也具有重要价值。
HY-126874
TP-101
Proteasome
Others
Tyropeptin A-4 (TP-101)是一种强效的蛋白酶体抑制剂,具有抑制哺乳动物20S蛋白酶体的活性。Tyropeptin A-4通过与负责类胰蛋白酶活性的部位结合,发挥其抑制作用。Tyropeptin A-4的衍生物TP-104在抑制活性上比Tyropeptin A提高了20倍。TP-110则专门抑制类胰蛋白酶活性,而不影响PGPH和胰蛋白酶样活性。
HY-P1068
HY-170604
MMP
Cardiovascular Disease
Cancer
MMP-2 Inhibitor-4 (Compound 5g) 是一种 MMP-2 抑制剂,IC50 为 152.62 nM。MMP-2 Inhibitor-4 可通过与 MMP-2 活性位点稳定结合来降低 K562 细胞系中的 MMP-2 水平,且在 ACHN 细胞系中显示出强烈的抗血管生成效果。MMP-2 Inhibitor-4 有望用于慢性髓性白血病 (CML) 研究。
HY-108960
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
PPADS 是一种 P2 受体 拮抗剂,IC50 分别为 68 nM (P2X1) 和 214 nM (P2X3)。PPADS 可作为 ATP (核苷酸) 模拟物,与 ATP 竞争 P2 受体上的结合位点。PPADS 还是 NAADP 受体 的可逆竞争性拮抗剂。PPADS 可逆转痛觉过敏,并降低神经系统外周和中枢步骤中增加的 NO/NOS 信号传导和 IL-1β产生。
HY-N0215S6
HY-128206
HMPSNE
Hippo (MST)
Metabolic Disease
I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST ) (IC50 =2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
HY-15463R
HY-158458
A2[3]G1F1(a1-3) glycan
Biochemical Assay Reagents
Others
A2[3]G1F1(α-1-3) glycan (A2[3]G1F1(a1-3) glycan) 是含有不对称的 Lewis X 多糖和 N-聚糖。SLeX 是细胞粘附分子 E-选择素 (E-selectin) 的配体,E-选择素在炎症病变部位特异性表达。设计 SLeX-多糖的偶联物,可以将药物递送至炎症病灶。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢,可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-15701
HY-169797
STAT
Survivin
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种 STAT3 抑制剂 (rhSTAT3 的 KD :45.33 µM),也是一个 Celastrol (HY-13067) 的衍生物。STAT3-IN-38 可结合 STAT3 蛋白的 SH2 结构域,抑制 STAT3 的 pTyr705 位点磷酸化及其下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 表达。STAT3-IN-38 可阻断结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡(Apoptosis )。
HY-115531
DNA/RNA Synthesis
Cancer
UNC-2170 是 53BP1 (IC50 =29 µM; Kd =22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比,UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用,并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
HY-117725
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
S-2720 是一种强效的免疫缺陷病毒 1 型逆转录酶 (HIV-1 RT ) 和 HIV-1 复制的抑制剂。S-2720 的结合位点与非核苷类化合物重叠。p66 亚基-BI-RG-587 (HY-10570) 复合物中的小口袋很可能是 S-2720 的靶点。S-2720 是一种喹啉衍生物,有望用于 HIV-1 感染的研究。
HY-134976
Biochemical Assay Reagents
Others
Azido-FTY720 是 FTY720 的光激活类似物。Azido-FTY720 用于识别 FTY720 与其受体之间的结合位点。Azido-FTY720 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B2228
Biochemical Assay Reagents
Cancer
蛋白酶
Proteinase, Aspergillus oryzae 是一种丝氨酸蛋白酶,主要作用于蛋白质底物,通过水解肽键分解蛋白质为氨基酸和小肽。Proteinase, Aspergillus oryzae 具有碱性 pH 偏好(最适 pH 10.5),可高效降解酪蛋白、聚谷氨酸和聚赖氨酸等,其活性受二异丙基氟磷酸(DFP)和马铃薯抑制剂不可逆抑制。Proteinase, Aspergillus oryzae 通过丝氨酸残基催化水解反应,广泛应用于食品加工(如酱油发酵)、洗涤剂和皮革工业,尤其在固态发酵中表现出高产量和低成本优势。
HY-14325R
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 (Standard) 是 L-745870 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较
HY-146725
FBPase
Metabolic Disease
FBPase-IN-1 是一种有效的 FBPase (Fructose-1,6-bisphosphatase) 抑制剂,IC50 为 0.22 μM,可用于二型糖尿病研究。FBPase-IN-1 可降低血糖水平,改善糖耐量。FBPase-IN-1 修饰 C128 位点,调控 FBPase 的 N125-S124-S123 变构通路,影响 FBPase 的催化活性。
HY-N15327
HIV
HIV Integrase
Infection
Hyrtiosal,发现于海洋海绵 Hyrtios erectus 中,是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 IN ) N 端结构域 (NTD) 的抑制剂,IC50 值为 9.60-0.86 μM 。Hyrtiosal 与 HIV-1 IN 的 NTD 上的 Ser17、Trp19 和 Lys34 位点结合,抑制 HIV-1 病毒 DNA 与整合酶的结合,从而干扰 HIV-1 前整合复合物的形成。Hyrtiosal 有望用于抗 HIV 剂的研究。
HY-W763582
Gelatin Methacryloyl, 30% methacrylation
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化明胶
Gelatin Methacryloyl (GelMA) 是几丁质酐(甲基丙烯酸酐,MA)与明胶反应得到的衍生物。Gelatin Methacryloyl 形成的水凝胶具有良好的生物相容性和生物降解性、光交联能力和可调节的物理性质。GelMA, 30% methacrylation 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程、药物输送、生物传感开发等。
HY-B0543R
Thiosinamine (Standard); N-Allylthiourea (Standard)
Reference Standards
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
烯丙基硫脲 (Standard)
Allylthiourea (Standard)是 Allylthiourea 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Allylthiourea 能选择性抑制氨的氧化。Allylthiourea 通常用于抑制硝化,通过靶向氨单加氧酶作用并螯合活性位点中的铜来抑制其活性。Allylthiourea 还具有抗癌活性,对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性,IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-N0215
HY-14325BR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 (hydrochloride) (Standard) 是 L-745870 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3
HY-163472
HY-144896
Epigenetic Reader Domain
Cancer
FHT-1015 是一种选择性 SMARCA4 (IC50 = 4 nM) 和 SMARCA2 (IC50 = 5 nM) (也称为 BRG1 和 BRM ) 抑制剂。FH-1015 是一种变构抑制剂,其与变构位点相互作用后会导致 BRG1/BRM 蛋白发生构象变化,从而抑制 ATPase 活性。FH-1015 可干扰肿瘤细胞的生长和迁移。FH-1015 可用于研究葡萄膜黑色素瘤和血液系统癌症。
HY-122247
Kinesin
Cancer
PVZB1194 是一种驱动蛋白-5 ATPase 活性的联苯型抑制剂,以核苷酸竞争的方式与运动结构域的 α4/α6 的位点结合。PVZB1194 对 KSP ATPase 的 IC50 为 0.12 μM)。PVZB1194 可诱导有丝分裂停滞,形成单极纺锤体,并抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50 : 5.5 μM)。PVZB1194 可用于肿瘤的研究。
HY-160708
Tie
Cancer
Tie2 kinase inhibitor 3 (compound 63) 是一种有良好口服活性的 Tie-2 激酶强效抑制剂 (IC50 =30 nM)。Tie2 kinase inhibitor 3 通过与 Tie-2 激酶的 ATP 结合位点竞争,抑制 Tie-2 的磷酸化和信号传导。这种抑制作用会影响血管的稳定性和成熟度,从而对肿瘤血管生成产生影响。Tie2 kinase inhibitor 3 可用于限制肿瘤生长和调节血管生成的研究。
HY-129284
COX
Wnt
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂,具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶,具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2,从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路,这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-10261BR
(E/Z)-BIBW 2992 (Standard)
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Reference Standards
Others
(E/Z)-Afatinib (Standard)是 (E/Z)-Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-137115
Smo
Cancer
BODIPY-Cyclopamine 是一种 Smoothened (SMO ) 受体的荧光标记配体。SMO 的活化受到 Patch 蛋白的调控,而过度活化的 SMO 信号通路与肿瘤发生相关。研究中使用纳米荧光素生物发光共振能量转移(NanoBRET)技术,能够敏感地检测 SMO 与 BODIPY-Cyclopamine 之间的共振能量转移,可适用于高通量筛选和动力学分析。研究BODIPY-Cyclopamine 在 SMO 上的结合位点还能够进一步发掘 SMO靶向药物。
HY-16183A
Echothiophate chloride
Cholinesterase (ChE)
Cardiovascular Disease
Echothiophate (Echothiophate) chloride 是一种高效、长效的胆碱酯酶抑制剂,可用作抑制青光眼的缩瞳剂。Echothiopate chloride 通过其磷酸基与胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基形成共价键,使酶永久失活,并需要细胞合成新的酶。由于其与胆碱酯酶的不可逆结合和极慢的水解速度,埃可托菲特的效果可以持续一周或更长时间。Echothiopate chloride 被用作眼部抗高血压药,用于抑制慢性青光眼,在某些情况下还用于抑制调节性内斜视。
HY-W763582B
Gelatin Methacryloyl, 90% methacrylation
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化明胶
GelMA (Gelatin Methacryloyl), 90% methacrylation 是几丁质酐(甲基丙烯酸酐,MA)与明胶反应得到的衍生物。Gelatin Methacryloyl 形成的水凝胶具有良好的生物相容性和生物降解性、光交联能力和可调节的物理性质。GelMA, 90% methacrylation 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程、药物输送、生物传感开发等。
HY-W728096
GR181413A-d5 free base
Isotope-Labeled Compounds
Glycosidase
Others
1-脱氧半乳糖野尻霉素-d5
Migalastat-d5 (GR181413A-d5 (free base)) 是氘代标记的 Migalastat. Migalastat (GR181413A free base) 是一种具有口服活性的 α-galactosidase A 分子伴侣,对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM,Migalastat 和部分突变而不稳定的 α-galactosidase A 结合使之得以转运到溶酶体中,在酸性环境下解离后使突变 α-galactosidase A 得以发挥生物活性。
HY-N7118R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Clindamycin (hydrochloride monohydrate) (Standard)是 Clindamycin (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性
HY-176001
HY-163726
GLUT
EGFR
Apoptosis
Cancer
GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是 GLUT1 和 EGFR 的强效抑制剂。GLUT1/EGFR-IN-1 可同时作用于 EGFR 酪氨酸激酶 ATP 结合位点并抑制 GLUT1 介导的能量代谢,导致 ATP、MMP、细胞内乳酸和 EGFR 核转移减少。GLUT1/EGFR-IN-1 可用于鼻咽癌 (NPC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-14336AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 (Hydrochloride) (Standard) 是 SB 271046 (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道
HY-78726
Amprenavir phosphate; GW 433908
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
福沙那韦
Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-100811AR
7-CKA sodium salt (Standard)
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
7-Chlorokynurenic acid (sodium salt) (Standard)是 7-Chlorokynurenic acid (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Chlorokynurenic acid sodium salt (7-CKA sodium salt) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50 =0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 可用于缓解疼痛的研究。
HY-W001158S
HY-100811R
7-CKA (Standard)
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
7-Chlorokynurenic acid (Standard)是 7-Chlorokynurenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Chlorokynurenic acid (7-CKA) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50 =0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid 可用于缓解疼痛的研究。
HY-158227A
DexMA (MW 500000)
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (DexMA) (MW 500000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158618
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合,阻断有丝分裂过程中的染色体分离,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究,如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
HY-123972
KL-2
DNA/RNA Synthesis
Cancer
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物,是选择性超伸长复合体 (SEC ) 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 1.50 μM。
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列,一种对照无活性肽,用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物,连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877,用Ala取代Tyr,因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-155085
HY-113056AS1
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
N1-Acetylspermidine-d3 hydrochloride 是 N1-Acetylspermidine hydrochloride (HY-113056A) 的氘代物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 是多胺的乙酰衍生物和多胺氧化酶 (PAO ) 的底物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 与 Procyanidins 联合使用可促进凋亡 (Apoptosis )。N1-Acetylspermidine hydrochloride 在 DNA 的无嘌呤位点上具有一定的切割效率。N1-Acetylspermidine hydrochloride 可用于结直肠癌研究。
HY-124984
mGluR
Neurological Disease
ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体,Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力,比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
HY-159911
SARS-CoV
Virus Protease
SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 (Compound 7) 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抑制剂,对 Mpro 的 IC50 为 310 nM,在 Vero 细胞中的 EC50 为 0.5 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 通过结合 Mpro 的活性位点,阻止病毒多聚蛋白的切割,表现出显著的抗病毒活性,并具有代谢增强功能。SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 有望用于 SARS-CoV-2 抗病毒药物的研究。
HY-P5272
Bacterial
Inflammation/Immunology
Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽,具有强大的抗菌 特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物,主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂,抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
HY-158227
DexMA (MW 200000)
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (MW 200000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-154857
Scavenger Receptor Class B type I (SR-BI)
Cancer
1-Palmitoyl-2-succinyl-sn-glycerophosphorylcholine 是一种甘油磷酸胆碱,由磷酸甘油、胆碱和棕榈酸组成。它在体内的氧化应激位点积聚。而氧化磷脂 oxPC(CD36) 是 B 类清道夫受体 (CD36和SR-BI) 的有效配体,1-Palmitoyl-2-succinyl-sn-glycerophosphorylcholine 可能是 B 类清道夫受体的配体。氧化磷脂 (oxPLs) 在肿瘤凋亡中也起重要作用,可能在恶性胆管狭窄中升高。
HY-78726A
Amprenavir phosphate sodium; GW 433908 sodium
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
Fosamprenavir sodium 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir sodium 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir sodium 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-159585
Cytochrome P450
Fungal
Infection
CYP51-IN-20 (compound 5b) 是 CYP51 的抑制剂,具有抗真菌活性。CYP51-IN-20 对白色念珠菌 ATCC 10231 有显著抑制作用,下调 ERG11 (Cyp51) 基因表达,显著减少酵母到菌丝的形态转变。CYP51-IN-20 能够协同 Voriconazole (HY-76200) 占据完全 CYP51 的结合位点,并在蜡螟模型中发挥协同抑制效果。
HY-165125
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
(S)-VU0637120 是一种 Y4R 拮抗剂,能够有效减少 Y4R 上其内源性配体胰腺多肽 (PP) 的结合反应,IC50 值为 2.7 μM。(S)-VU0637120 结合于 Y4R 变构位点,变构位点位于 Y4R 跨膜结构的核心区域,靠近胰腺多肽 (pp) 的结合口袋,KB 为 300-400 nM。(S)-VU0637120 有望用于代谢疾病领域研究。
HY-103565R
Reference Standards
mGluR
Neurological Disease
AMN082 (Standard)是 AMN082 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-164036
Antibiotic
Bacterial
Infection
Lolamicin 是一种口服有效、特异性靶向革兰氏阴性菌脂蛋白转运系统 LolCDE 复合体的抑制剂,通过与脂蛋白结合位点竞争性结合,选择性抑制外膜脂蛋白的跨膜运输。Lolamicin 破坏细菌外膜完整性,导致细胞死亡,兼具杀菌或抑菌活性,对多重耐药的肠杆菌科病原菌 (如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌) 效果显著。Lolamicin 可用于抑制革兰氏阴性菌引起的急性肺炎、败血症等感染的研究。
HY-170838
PDHK
Cancer
PDHK1-IN-1 (compound 17) 是 PDHK1 的选择性抑制剂 (IC50 =1.5 μM),具有抗癌活性。PDHK1 负调控丙酮酸脱氢酶复合物 (PDC),限制三羧酸 (TCA) 循环和氧化磷酸化。PDHK1 过表达可使代谢向糖酵解依赖性增加转变 (Warburg 效应)。PDHK1-IN-1 能抑制 PDHK1 识别位点 PDC E1α Ser232 的磷酸化,抑制 Ser293 的磷酸化。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-W740650
GR181413A-15 N
Isotope-Labeled Compounds
Glycosidase
Others
Migalastat (hydrochloride)-15 N (GR181413A-15 N) 是 15 N 标记的 Migalastat (hydrochloride) (HY-14929A)。Migalastat (GR181413A) hydrochloride 是一种有效和竞争性的 α-galactosidase A 抑制剂,对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM。
HY-158228
PLMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化聚赖氨酸
Poly-L-lysine Methacryloyl (PLMA) 是甲基丙烯酰基化的聚赖氨酸。Poly-L-lysine Methacryloyl 通过紫外线引发交联在聚醚醚酮 (PEEK) 上时,可以改善 PEEK 的亲水性,并保留了自身的降解生物惰性。Poly-L-lysine Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-123834
FLAP
ATM/ATR
Cancer
FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上,并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路,磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
HY-124890
HY-122587
DNA/RNA Synthesis
RSV
Infection
AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC50 =0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。
HY-149579
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-36 (compound 5g) 是一种有效的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 为 6.69 ± 0.18 μM,Ki 和 Kis 分别为 1.65 μM 和 4.54 μM。α-Glucosidase-IN-36 可能通过与其活性位点结合以及改变 α-葡萄糖苷酶的二级结构来抑制 α-葡萄糖苷酶活性。α-Glucosidase-IN-36 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究。
HY-162642
Bcl-2 Family
Cancer
Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂,Ki 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖,IC50 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis )。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性,并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。
HY-163692
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合,IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖,IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期,在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113658
Endogenous Metabolite
Others
ts-SA是一种炭酸酐酶(CA)抑制剂,具有对7种人类CA同源体的活性。ts-SA能够与酶活性位点中的Zn(II)离子以去质子化形式结合。ts-SA的有机骨架在酶的腔体中扩展,并与氨基酸残基及水分子参与多种相互作用。由于其结构差异,ts-SA的抑制性能明显优于另一种吡啶衍生物。ts-SA展现出低纳摩尔级的抑制活性,是一种多靶点的CA抑制剂。
HY-163944
Molecular Glues
CDK
Cancer
LL-K12-18 是一种增强 CDK12 -DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶,通过稳定 CDK12 -DDB1 复合体,进而促进 cyclin K 的降解 (IC50 =0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
HY-149007
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-156632
KIN-3248
FGFR
Cancer
Resigratinib (KIN-3248) 是一种不可逆的、口服有效的 FGFR 1-4 共价抑制剂,有效抑制野生型及耐药突变 (如 FGFR2 V565F、FGFR3 V555M)。Resigratinib 与 FGFR 的 Cys492 位点共价结合,阻断 FGFR 信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。Resigratinib 可用于 FGFR2/3 驱动的实体瘤 (如胆管癌、膀胱癌) 的研究。
HY-12320
Actidione; Naramycin A
DNA/RNA Synthesis
Fungal
Autophagy
Ferroptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
放线菌酮
Cycloheximide (Naramycin A) 是一种抗真菌 (antifungal ) 抗生素,发现于 Streptomyces griseus ,是真核生物蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂,抑制体内蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 值分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide 与真核细胞蛋白质合成过程中核糖体 60S 亚基的 E- 位点结合,阻断 eEF2 介导的核糖体易位过程并阻止新蛋白质的合成。Cycloheximide 可抑制铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制自噬 (autophagy )。
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子,是 α4β2 nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Cancer
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50 =3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50 =0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-N0215S3
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 d2
L-Phenylalanine-d2 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-137255
3-Sulfotaurolithocholic acid disodium
GPR39
Inflammation/Immunology
牛磺石胆酸3-硫酸二钠
Taurolithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 GPR39 激动剂,在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC50 分别为 71.6 μM 和 69.4 μM (不存在 Zn2+ ) 以及 9 μM 和 9.6 μM (存在 Zn2+ )。Taurolithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导,且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。Taurolithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于胆囊疾病研究。
HY-P991224
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CAP-100 是一种靶向 CCR7 的 单克隆抗体 。CAP-100 可中和 CCR7 的配体结合位点和信号传导。CAP-100 可有效抑制 CCR7 诱导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 样本中的迁移、外渗、归巢和存活。CAP-100 可通过宿主免疫机制介导强效杀伤肿瘤细胞。CAP-100 对相关造血细胞亚群表现出良好的毒性特征。CAP-100 参与抗肿瘤和慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 等疾病的研究。
HY-N8470
NSC 204855; U 40615
Bacterial
Infection
Steffimycin B 是一种蒽环类细菌代谢物,最初从链霉菌中分离出来。它与 DNA 结合,优先插入含有胞嘧啶和鸟嘌呤的位点。Steffimycin B 对 MCF-7、KB、NCI-H187 和 Vero 细胞具有细胞毒性(IC50 s 分别为 3.5、6.75、3.28 和 10.5 μM)。它对结核分枝杆菌(MIC=5.2 nM)、蜡状芽孢杆菌(MIC=1.56 μg/mL)和恶性疟原虫(IC50 =2.19 μM)有活性。
HY-19487
Bacterial
Infection
Ribocil 是一种靶向细菌 FMN 核糖开关 (riboswitch ) 的选择性抑制剂,调节细菌核糖核黄素核开关。Ribocil 竞争性结合 FMN 结合位点,模拟天然配体 FMN 诱导核糖开关构象变化,抑制 ribB 基因表达,减少核黄素合成,从而抑制细菌生长。Ribocil 强烈抑制 GFP 表达 (EC50 =0.3 μM)。Ribocil 在小鼠模型中展现出体内抗菌活性,可用于抗耐药菌感染及细菌核黄素代谢途径相关的抗菌药物研究。
HY-B1455
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素
Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-15463S3
HY-N0215S
HY-17466R
HY-145923
ABBV-CLS-484
Phosphatase
Cancer
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种口服有效的选择性活性位点 PTPN1 (IC50 : 2.5 nM) 和 PTPN2 (IC50 : 1.8 nM) 抑制剂。Osunprotafib 对 PTPN9 的活性弱 6-8 倍,对 SHP-1 或 SHP-2 的活性未检测到。Osunprotafib 可增强人类癌细胞系对 IFNγ 的敏感性。Osunprotafib 通过增强 JAK-STAT 信号传导和减少 T 细胞功能障碍来产生强大的抗肿瘤免疫力。
HY-150260
Bacterial
Infection
SA09-Cu 是一种非竞争性有效的 NDM-1 抑制剂,IC50 为 9.6 nM。SA09-Cu 可以通过氧化酶的 Zn(II)-硫醇盐位点将 NDM-1 转化为无活性状态,避免被细菌的细胞内硫醇还原。SA09-Cu 对一系列临床产生 NDM-1 的碳青霉烯类耐药肠杆菌科 (CRE) 具有优异的抑制恢复美罗培南 (HY-13678) 的作用,并减缓碳青霉烯类耐药性的发展。
HY-13509R
RGS Protein
Inflammation/Immunology
CCG-50014 (Standard) 是 CCG-50014 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50 =30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
HY-117570
PDI
Neurological Disease
KSC-34 是蛋白质二硫键异构酶 A1 (PDIA1) 的共价修饰剂,是一种有效的 PDIA1 a位点选择性抑制剂,IC50 为 3.5 μM。KSC-34 对 a′ 结构域的选择性为 30 倍。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。KSC-34 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-112306
DCC-2618
c-Kit
PDGFR
FLT3
VEGFR
Apoptosis
Cancer
瑞派替尼
Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3 ,KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-113238A
Sulfolithocholic acid disodium; LCAS disodium
GPR39
Others
Inflammation/Immunology
石胆酸3-硫酸二钠
Lithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 GPR39 激动剂,在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC50 分别为 41 μM 和 42.4 μM (不存在 Zn2+ ) 以及 0.88 μM 和 0.97 μM (存在 Zn2+ )。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导,且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于胆囊疾病研究。
HY-158028
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-2 (compound T-31) 是 PAN 核酸内切酶抑制剂 (IC50 : 0.15 μM) 和抗病毒剂,具有广谱抗流感活性。PAN 是聚合酶-RNA 复合物的 N 端 PA 亚基和依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性位点。PAN 通过促进 RNA 链的裂解并使聚合酶开始合成新的 RNA 分子,从而启动 RNA 复制。PAN endonuclease-IN-2 可以同时靶向流感 HA 和 RdRp 复合物,从而干扰病毒进入宿主细胞和病毒复制。
HY-118897
DNA/RNA Synthesis
Cancer
UNC-2170 maleate 是 UNC-2170 (HY-115531) 的马来酸盐形式。UNC-2170 maleate 是甲基赖氨酸结合蛋白 53BP1 的选择性抑制剂,IC50 为 29 µM,Kd 为 22 µM。UNC-2170 maleate 与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取蛋白相比,对 53BP1 的选择性至少高出 17 倍。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复 (DDR) 通路中起着核心作用,并被募集到双链断裂 (DSB) 的位点。
HY-173334
HY-115894
Herbicide
Infection
DapL-IN-1是一种L,L-二氨基庚酸氨基转移酶(DapL)抑制剂,具有抑制细菌和植物中DapL活性的特点。DapL-IN-1可用于设计和发现新型生物杀灭剂,如抗生素、除草剂或藻类杀灭剂,具有对动物无毒的潜力。DapL-IN-1在抑制不同DapL同源物方面展现出差异性的敏感性,可以为进一步的药物开发提供重要信息。DapL-IN-1通过影响与活性位点相邻的残基的相互作用,可能导致不同的结合模式,从而影响其生物活性。
HY-162809
Ras
Cancer
XMU-MP-9 是一种双功能化合物,可以结合 Nedd4-1 的 C2 结构域和 Kras 的变构位点。XMU-MP-9 通过增强 Nedd4-1 和 K-Ras 的相互作用,诱导 Nedd4-1/K-Ras 复合物的构象变化,促进多种 K-Ras 突变体的泛素化和降解,并抑制携带 K-Ras 突变体的细胞的增殖。XMU-MP-9 可用于结肠癌、肺癌和胰腺癌的研究。
HY-131442
Alkyne tyramide; Alk-Ph
Biochemical Assay Reagents
Others
Alkyne-phenol (Alk-Ph) 是一种抗坏血酸过氧化物酶 2 (APEX2) 探针。Alkyne-phenol 显著提高了完整酵母细胞的 APEX 标记效率,比 APEX2 底物生物素苯酚 (BP) 具有更大的细胞壁渗透性。Alkyne-phenol 还有助于鉴定 APEX 标记位点,明确线粒体蛋白的膜拓扑的分配。Alkyne-phenol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N2853
α-Tocopherylquinone
Reactive Oxygen Species (ROS)
Others
D-α-Tocopherylquinone (α-Tocopherylquinone) 是一种醌,可从三角褐指藻 (Phaeodactylum tricornutum) 中分离得到。D-α-Tocopherylquinone 是 α-Tocopherol (维生素 E) 的氧化产物。D-α-Tocopherylquinone 可作为抗凝剂和抗氧化剂。D-α-Tocopherylquinone 可减少氧化脂质产生的细胞氧化损伤。D-α-Tocopherylquinone 与分子量约为 40 kDa 的肝胞浆蛋白结合。D-α-Tocopherylquinone 与谷胱甘肽-S-转移酶 (GST ) 结合,并可转运至代谢部位或经胆汁排泄。
HY-160250
UGT
Metabolic Disease
UGT1A1-IN-1 (compound 2) 是非竞争性 UGT1A1 抑制剂,能够抑制 UGT1A1 介导的 1-O-葡糖苷酸化过程,其 Ki 值为 5.02 μM。UGT1A1-IN-1 可以与 UGT1A1 结合在与胆红素 (HY-N0323) 相同的配体结合位点上。UGT1A1-IN-1 可以作为 UGT1A1 的“开启”荧光探针底物。
HY-147740
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
WEHI-150 是米托蒽醌的类似物,是一种 DNA 链间交联 剂,半衰期为 12.5 小时。WEHI-150 在 CpG 序列上形成共价加合物,并表现出对甲基化 CpG 位点的偏好性。甲醛激活的 WEHI-150 诱导 DNA 链间交联。甲醛激活的 WEHI-150 显示浓度依赖性转录阻断。WEHI-150 可以介导与不与鸟嘌呤 N-2 相互作用的共价加合物的形成,并且能够在新的 DNA 序列上形成加合物。
HY-W012817
COX
Inflammation/Immunology
Methylhydroquinone 是一种口服有效的 COX 抑制剂,靶向绵羊 COX-1 和人重组 COX-2 的 IC50 s 分别为 480.7 μM 和 52.2 μM。Methylhydroquinone 具有潜在的 DNA 损伤作用:1) 通过抑制 COX-1 减少前列腺素合成,发挥抗炎活性;2) 诱导 DNA 单链断裂。Methylhydroquinone 通过竞争性结合 COX-1 的活性位点 (如 Tyr385、Met522) 及非共价相互作用发挥作用。
HY-E70568
Ser/Thr Protease
Others
O-GlyCORTAR protease 重组表达自 E.coli ,含有 His 标签。O-GlyCORTAR protease 是一种依赖于 O-聚糖的蛋白酶,可消化携带粘蛋白型 O- 聚糖的蛋白质,包括唾液酸化底物、糖基化 Ser 和 Thr 残基的 N 末端。O-GlyCORTAR protease 可消化多种 O-聚糖结构,包括唾液酸化的糖基化核心 1 和核心 2 结构以及 Tn 抗原。O-GlyCORTAR protease 不会消化未端修饰的丝氨酸或苏氨酸残基,也不会消化糖蛋白的 N- 糖基化位点。
HY-N0215S1
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 d8
L-Phenylalanine-d8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-159481
HY-127102
DDD01305143
Parasite
Proteasome
Infection
GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome ) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani 蛋白酶体IC50 =0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50 : 26S=13 µM;富集的 THP-1 提取物 IC50 =40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
HY-12545
PbTx-3
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels ) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
HY-158222A
AlgMA (MW 300000)
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化海藻酸盐
Alginate Methacryloyl (AlgMA) (MW 300000) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl (MW 300000) 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。Alginate Methacryloyl (MW 300000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-N0215S12
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸-d5
L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0908R
HY-168565
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-48999A
Others
Cancer
FSK hydrochloride 是氟磺酰氧苯甲酰-l-赖氨酸,具有长而灵活的含芳基氟硫酸盐侧链,可以到达共价连接难以到达的蛋白质位点。FSK hydrochloride 修饰纳米分子,可靶向表皮生长因子受体 (EGFR),产生不可逆结合的共价结合。FSK hydrochloride 通过遗传编码化学交联,可以捕获活细胞中酶-底物间的未知的相互作用,靶向 Cys 以外的残基,并在结合外围进行交联。FSK hydrochloride 可构建生物反应性的 SuFEx 系统,用于在体外和体内在不同蛋白质中创建共价键。
HY-137557
APN1607; PM-PBB3
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
Florzolotau (APN1607) 是一种可用于检测阿尔茨海默病 (Alzheimer's disease,AD) 和其他 tau 蛋白病 (tau proteinopathies) 的正电子发射断层扫描 (PET) 配体。其结合位点位于 tau 蛋白 paired helical filaments (PHFs) 和 straight filaments (SFs) 的 β - 螺旋以及 SFs 的 C 形腔内。此外,APN-1607 能与阿尔茨海默病 (AD)、原发性年龄相关性 tau 病变 (PART) 和后部皮质萎缩 (PCA) 中的神经元内包涵体结合。Florzolotau 有望用于神经疾病特别是 tau 蛋白病的 PET 成像研究。
HY-136587R
Reference Standards
Histamine Receptor
mGluR
Inflammation/Immunology
Oxomemazine (Standard) 是 Oxomemazine (HY-136587) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 阻滞剂。Oxomemazine 是 muscarinic M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor =84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor =1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。Oxomemazine 对豚鼠过敏性微休克具有保护作用。
HY-137038
TLCK hydrochloride
Caspase
Ser/Thr Protease
Cancer
N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone (TLCK hydrochloride) 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂,它通过烷基化活性位点的组氨酸残基,抑制胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶。N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride 抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7,IC50 分别为 12.0、54.5 和 19.3 μM。N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride 诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制凋亡过程中线粒体跨膜电位的降低。
HY-N0215S13
HY-117160
4-trans-hydroxycyclohexyl Glyburide; 4-trans-hydroxy Glibenclamide
Potassium Channel
Neurological Disease
rac-trans-4-hydroxy Glyburide 是 SUR1/Kir6.2 磺酰脲类抑制剂格列苯脲 (HY-15206) 的活性代谢物。它由格列苯脲经细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 和 CYP2C9 作用而形成。rac-trans-4-hydroxy Glyburide 可抑制格列苯脲与大鼠脑突触体在 SUR1/Kir6.2 高亲和力位点和低亲和力位点的结合,IC50 值分别为 0.95 和 100 nM。
HY-158222
AlgMA (MW 50000)
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化海藻酸盐
Alginate Methacryloyl (MW 50000) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl (MW 50000) 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。Alginate Methacryloyl (MW 50000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-174438
HSP
Metabolic Disease
PSEC13 是 HSF-1/DAF-16 轴的激活剂。PSEC13 可以上调热休克蛋白 (heat shock proteins )。PSEC13 可以与 HSP-16.2 活性位点的关键残基形成氢键。PSEC13 可通过调节 HSP-16.2 来增强蛋白质稳态并延长寿命。PSEC13 可以促进 daf-16 的核转位,从而提高中间体的比例。PSEC13 可用于研究衰老和年龄相关疾病。
HY-161694
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1-IN-3 (compound 7t-S) 是一种强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1 ) 抑制剂,IC50 值为 0.777 μM,KD 值为 0.183 μM。DNMT1-IN-3 可与 DNMT1 中的 S - 腺苷甲硫氨酸 (SAM) 位点结合。DNMT1-IN-3 可通过诱导细胞凋亡和引起细胞 G0 / G1 期阻滞来抑制 K562 细胞的增殖,有潜力用于血液肿瘤的研究。
HY-153235
SARS-CoV
Liposome
Infection
COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP是一种含有 COVID-19 刺突蛋白 mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP )。COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP 中的 COVID-19 刺突蛋白承担病毒与宿主细胞受体结合的功能,从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 刺突蛋白是宿主中和抗体的重要作用位点,也是疫苗设计的关键靶点。COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP可用于 RNA 递送、针对 SARS-CoV-2 的 RNA 递送、疫苗配制和设计。
HY-17431
GW433908G
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
福沙那伟钙
Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir Calcium Salt 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir Calcium Salt 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-101390A
(R)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Niguldipine ((R)-Niguldipine) hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(-)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(-)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 9.93),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 8.10),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 5.55)。(-)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-N0215S7
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-3-13 C
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 3-13 C
L-Phenylalanine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-150510A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-Y0095
2-Hydroxyethanesulfonic acid
Mitochondrial Metabolism
Parasite
Metabolic Disease
Isethionic acid 是一种钙结合剂和阴离子去污剂,通过与线粒体膜外钙结合位点竞争性结合,增强线粒体钙结合能力。Isethionic acid 能够抑制钙激活的线粒体呼吸。Isethionic acid 抑制藤壶 (Balanus amphitrite ) 无节幼虫的 LC50 为 23 μg/mL (24 h) 和 17 μg/mL (48 h),可抑制藤壶幼虫附着 (10 μg/mL 时完全抑制) 和调节线粒体钙运输,在高钙浓度下可增强 ATP 依赖的钙摄取。Isethionic acid 可用于线粒体钙代谢机制研究。
HY-158223
CMCSMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化羧甲基壳聚糖
Carboxymethyl chitosan Methacryloyl (CMCSMA) 是甲基丙烯酰基化的羧甲基壳聚糖,具有作为 3D 打印墨水的特性。用 Carboxymethyl chitosan Methacryloyl 制成的复合水凝胶,在植入金黄色葡萄球菌感染股骨缺损的大鼠模型后,能够有效加速感染性微环境中的骨愈合。Carboxymethyl chitosan Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-110289R
HY-N0215S10
HY-W050154
Parasite
Tyrosinase
NF-κB
CDK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
曲酸
Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-N0215R
HY-119886
iGluR
Neurological Disease
BMS-986169 是一种谷氨酸 N 甲基-D-天冬氨酸 2B 受体 (GluN2B ) 抑制剂。BMS-986169 对 GluN2B 亚基变构调节位点具有高结合亲和力,Ki 值为 4.03-6.3 nM。BMS-986169 可以抑制 Xenopus 卵母细胞中的 GluN2B 受体功能,IC50 值为 24.1 nM。 BMS-986169 可以抑制 hERG 通道活性,IC50 值为 28.4 μM。BMS-986169 可用于难治性抑郁症的研究。
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-153083
SARS-CoV
Infection
COVID-19 Spike Protein mRNA 可以表达 COVID-19 刺突蛋白,适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。COVID-19 spike protein 是新型冠状病毒肺炎刺突蛋白,位于膜表面。COVID-19 spike proteinn 承担病毒与宿主细胞膜受体结合及膜融合的功能,从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 spike protein 是宿主中和抗体的重要作用位点以及疫苗设计的关键靶点。
HY-172960
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 Mpro-IN-44 (Compound 25) 是一种广谱冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂。SARS-CoV-2 Mpro-IN-44 对多种高风险冠状病毒 (包括 SARS-CoV-2 和 PEDV 等) 具有抑制活性 (IC50 : < 0.6 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-44 通过增强与 Mpro 保守位点的相互作用实现广谱抑制冠状病毒。SARS-CoV-2 Mpro-IN-44 能够用于抗冠状病毒药物开发。
HY-N0215S2
HY-N0215S5
HY-N0215S8
HY-113050SA
2,3-DPG-d3 ammonium
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Infection
Neurological Disease
2,3-Diphosphoglyceric acid-d3 ammonium (2,3-DPG-d3 ammonium) 是氚代标记的 2,3-Diphosphoglyceric acid (HY-113050)。2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白,并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid 有抗寄生虫活性。2,3-Diphosphoglyceric acid 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-14156
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-15 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 I 型 (11β-HSD1 ) 的抑制剂。11β-HSD1-IN-15 通过与 11β-HSD1 酶的活性位点结合,阻断皮质酮转化为皮质醇的过程。11β-HSD1-IN-15 可以用于研究 11β-HSD1 酶在代谢综合征,肥胖,认知衰退和 2 型糖尿病发展中的作用。
HY-P10384A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (HY-P10384) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-158218
Gelatin Methacryloyl, 30% methacrylation, Red Fluorescent
Biochemical Assay Reagents
Others
红色荧光甲基丙烯酰化明胶
Red Fluorescent Gelatin Methacryloyl (Red Fluorescent GelMA) 是带有红色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Red Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。GelMA, 30% methacrylation, Red Fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-15701R
Integrin
Complement System
Inflammation/Immunology
Leukadherin-1 (Standard) 是 Leukadherin-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Leukadherin-1 是特异性的白细胞表面整合素 CD11b/CD18 的激动剂。Leukadherin-1 可增加 CD11b/CD18 依赖性细胞对血纤蛋白原的粘附,EC50 为 4 μM。Leukadherin-1 增强白细胞对配体 (如 ICAM-1) 和血管内皮的粘附,从而减少白细胞跨内皮迁移和流入损伤部位。Leukadherin-1
HY-158217
Gelatin Methacryloyl, 30% methacrylation, Green Fluorescent
Biochemical Assay Reagents
Others
绿色荧光甲基丙烯酰化明胶
Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl (Green Fluorescent GelMA) 是带有绿色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。GelMA, 30% methacrylation, Green Fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-N0215S14
HY-158217A
Gelatin Methacryloyl, 60% methacrylation, Green Fluorescent
Biochemical Assay Reagents
Others
绿色荧光甲基丙烯酰化明胶
GelMA (Gelatin Methacryloyl), 60% methacrylation, Green Fluorescent 是带有绿色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。GelMA, 60% methacrylation, Green Fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158218A
Gelatin Methacryloyl, 60% methacrylation, red fluorescent
Biochemical Assay Reagents
Others
红色荧光甲基丙烯酰化明胶
GelMA (Gelatin Methacryloyl), 60% methacrylation, red fluorescent 是带有红色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。GelMA, 60% methacrylation, Green Fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-155975
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 : 0.8 nM,K d : 84.8 nM)。PI3Kδ-IN-14 与 PI3Kδ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3Kδ-IN-14 通过抑制 PI3K/AKT 通路而具有抗炎活性。PI3Kδ-IN-14 可改善急性肺损伤 (ALI)。
HY-W205529
Fluorescent Dye
Neurological Disease
RO 16-6491 Free base是一种选择性、可逆的 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 抑制剂,对人类额叶皮质线粒体和血小板膜的结合位点具有高亲和力和特异性。RO 16-6491 在 20 摄氏度时表现出结合放射性的快速解离,表明其具有动态结合特性。RO 16-6491 还可作为 MAO-B 的底物,表明其氧化可能产生稳定的中间体,从而产生强大的抑制作用。RO 16-6491 是一种出色的放射性配体探针,可用于研究各种生理和病理状态下 MAO-B 的区域组织分布。
HY-78726S
Amprenavir phosphate-d4 ; GW 433908-d4
Isotope-Labeled Compounds
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
福沙那韦-d4
Fosamprenavir-d4 是氘代标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-162319
Apoptosis
HDAC
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-174343
Parasite
Infection
ELQ-121 是寄生虫泛醇氧化 (QO ) 位点的强效抑制剂。ELQ-121 对氯喹敏感且具有多重耐药性的恶性疟原虫的体外 IC50 为 0.05 nM。ELQ-121 可抑制弓形虫和犬新孢子虫,体外 IC50 低于 1 nM。ELQ-121 可抑制贝氏拟杆菌速殖子增殖,IC50 为 0.49 nM,并诱导线粒体破坏。 ELQ-121 可形成聚乙二醇碳酸酯前药,该前药在小鼠体内显示出对抗 P. yoelii 的功效。ELQ-121 适用于抗疟研究。
HY-158217B
Gelatin Methacryloyl, 90% methacrylation, Green Fluorescent
Biochemical Assay Reagents
Others
绿色荧光甲基丙烯酰化明胶
GelMA (Gelatin Methacryloyl), 90% methacrylation, Green Fluorescent 是带有绿色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。GelMA, 90% methacrylation, Green Fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-15130
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-O-Phosphoserine 是人类生物流体中的正常代谢物,是 2 种立体化学结构 (D 型和 L 型 O-phospho-serine) 的磷酸丝氨酸混合物。其中 O-phospho-L-serine 是丝氨酸消旋酶 (serine racemase ) 的竞争性抑制剂和细胞吞噬 (phagocytosis ) 抑制剂。O-phospho-L-serine 通过与丝氨酸消旋酶的活性位点竞争结合,抑制酶促反应,从而影响 D-丝氨酸的生成。O-phospho-L-serine 还模拟磷脂酰丝氨酸头基,与磷脂酰丝氨酸受体结合,干扰吞噬信号传导,部分阻断细胞对凋亡细胞的吞噬作用。O-phospho-L-serin 可用于视网膜再生、骨修复以及昆虫生长发育等领域的研究。
HY-B1455S
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-d3
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-103565AR
Reference Standards
mGluR
Neurological Disease
AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-173162
P-glycoprotein
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Cancer
GPV0057 (Compound 5d) 是一种选择性且强效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。GPV0057 还是一种选择性的钾离子通道 Kir 2.1 (potassium channel Kir 2.1 ) 激活剂。GPV0057 通过竞争性结合 P-gp 的底物结合位点,抑制 ATP 依赖性药物外排,从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。GPV0057 还能稳定 Kir 2.1 的开放状态,促进钾离子内流。GPV0057 有望用于 P-gp 高表达的肿瘤,Kir 2.1 缺陷性疾病的研究,如心力衰竭和安德森-塔维尔综合征。
HY-158218B
Gelatin Methacryloyl, 90% methacrylation, red fluorescent
Biochemical Assay Reagents
Others
红色荧光甲基丙烯酰化明胶
GelMA (Gelatin Methacryloyl), 90% methacrylation, red fluorescent 是带有红色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。GelMA, 90% methacrylation, Green Fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-129115
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Others
S1QEL1.1 是一种小分子抑制剂,它能够特异性地抑制线粒体呼吸链复合物 I (Complex I) 在逆向电子传递过程中位于 IQ 位点的超氧化物和过氧化氢的生成,IC50 为 0.07 μM。S1QEL1.1 可以显著减弱由内质网应激引起的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶 (caspase ) 的激活。S1QEL1.1 可以通过抑制由内质网应激引发的 Reactive Oxygen Species 信号通路来减少干细胞的过度增殖。
HY-170557
Topoisomerase
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-10 (Compound 13r) 是一种 拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα) 抑制剂,在与拓扑异构酶 IIα 形成复合物时,能够与 DNA 的活性位点结合,这种结合通过与 DNA 碱基对和氨基酸残基的相互作用得到稳定。Topoisomerase IIα-IN-10 可通过嵌插 DNA 抑制拓扑异构酶 IIα 来诱导凋亡 (Apoptosis ),并破坏 HCT116 细胞的线粒体膜电位,从而抑制 HCT116 细胞系生长,对 HCT116 细胞系 IC50 为 4.37 μM。Topoisomerase IIα-IN-10 可用于抗癌领域的研究。
HY-E70289
Bovin B4GALT1 (Y289L)
Endogenous Metabolite
Others
牛 β-1,4-半乳糖基转移酶 1 (Y289L)
Bovin beta-1,4-galactosyltransferase 1 (Y289L) (Bovin B4GALT1 (Y289L)) 是一种牛来源的在 Y289L 基因位点上发生突变的突变型半乳糖基转移酶。Bovin beta-1,4-galactosyltransferase 1 可以将 O-GlcNAcylated 蛋白质标记为 N-叠氮乙酰半乳糖胺 (GalNAz) 基团。这种标记方法允许对 O-GlcNAcylated 蛋白质进行特定、无偏倚和全局标记。标记后,附加的叠氮基团可以与多种炔烃修饰的化学探针反应,从而便于进行多种下游分析。
HY-N0215S11
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-13 C9 ,15 N
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 13 C9 ,15 N
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-13438
Beta-secretase
Neurological Disease
AZD3839 是一种口服有效的、选择性、可逆靶向 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 BACE1 的抑制剂,可以透过血脑屏障。AZD3839 抑制重组人 BACE1 的 Ki =26.1 nM。AZD3839 在 SH-SY5Y 细胞中抑制 A40 生成的 IC50 为 4.8 nM。AZD3839 与 BACE1 结合,减少 BACE1 和 γ-分泌酶裂解淀粉样前体蛋白 (APP) 产生的 Aβ 淀粉样蛋白。AZD3839 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
HY-D2449
Fluorescent Dye
Others
DQ-BSA-Red 是一种用红色荧光染料标记的牛血清白蛋白,可用于检测溶酶体的活性情况。DQ-BSA-Red 的激发波长和发射波长分别为 590 nm 和 620 nm。DQ-BSA-Red 中的 BSA 分子内用红色荧光染料进行多位点高浓度标记,存在高度的荧光自抑制现象。DQ-BSA-Red 一旦进入溶酶体,DQ-BSA 就会被溶酶体蛋白酶裂解,导致荧光片段的不淬灭和释放,发出明亮的荧光。功能失活的溶酶体则无法降解 BSA 蛋白,从而具有更低或者甚至没有荧光信号。
HY-B1455R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素(Standard)
Clindamycin (Standard)是 Clindamycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan(D-5-HTP)是 5-HTP 的 D-异构体,可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为,D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响,是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体,能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-D0896
ANSA; 8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid
Bacterial
Infection
8-苯胺基-1-萘磺酸
ANS (8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid) 是一种靶向甲状腺素结合球蛋白 (TBG ) 的竞争性抑制剂(Ki =2.09×106 M-1 )。ANS 通过置换结合的三碘甲状腺原氨酸 (T3) 用于放射免疫分析,提高检测灵敏度。ANS 可阻断 T3 的蛋白结合位点,释放游离 T3 供抗体识别。ANS 作为荧光探针可特异性结合蛋白质疏水区(如膜蛋白),通过荧光信号变化监测蛋白质构象动态,广泛应用于生物化学研究及抗菌材料开发。
HY-14604R
HY-W012817R
COX
Reference Standards
Others
Methylhydroquinone (Standard)是 Methylhydroquinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylhydroquinone 是一种活性化合物。Methylhydroquinone 可用于多种生化研究。
HY-135167
CaMK
Neurological Disease
HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物,能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域,调节不同CaMKII池的信号传导,并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动,并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化,并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合,并具有良好的血脑屏障穿透能力。
HY-121535
HY-111126
p62
Keap1-Nrf2
Cancer
K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂,IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50 为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点,阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解,抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌(HCC)对化疗药物的敏感性。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-129200
Endogenous Metabolite
Others
Aspergillomarasmine A是一种天然的氨基多羧酸,具有对B类金属β-内酰胺酶(MBLs)的有效抑制活性。Aspergillomarasmine A通过去除一个催化的Zn2+辅因子来使MBLs失活。Aspergillomarasmine A作为选择性的Zn2+捕获剂,促使金属辅因子的解离,从而间接使NDM-1失活。Aspergillomarasmine A导致NDM-1的低亲和力结合位点失去Zn2+离子。Aspergillomarasmine A的作用使得缺Zn2+的NDM-1迅速降解,从而增强其作为β-内酰胺增强剂的效能。Aspergillomarasmine A的机制在不同的Zn2+螯合剂中具有广泛适用性。
HY-112306R
c-Kit
PDGFR
FLT3
VEGFR
Apoptosis
Cancer
瑞派替尼 (Standard)
Ripretinib (Standard) 是 Ripretinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3 ,KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor,人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性,且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-D1244
Fluorescent Dye
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
CO probe 1 (probe 2) 是一种高效率的荧光 CO 探针 (Ex=493 nm),具有烯丙基醚反应位点。在 PdCl₂ 存在下,CO 将 Pd2+ 还原为 Pd0 ,触发 Tsuji-Trost 反应,移除烯丙基保护基团,释放荧光素并产生显著荧光信号。CO probe 1 具有高选择性、快速响应 (20 分钟内荧光增强 150 倍) 及低细胞毒性,可用于活细胞内 CO 的实时成像。CO probe 1 可能用于炎症、血管疾病或癌症等涉及 CO 信号调控的病理机制研究。
HY-N2853R
α-Tocopherylquinone (Standard)
Reference Standards
Reactive Oxygen Species (ROS)
Others
D-α-Tocopherylquinone (α-Tocopherylquinone) (Standard) 是 D-α-Tocopherylquinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-α-Tocopherylquinone 是一种醌,可从三角褐指藻 (Phaeodactylum tricornutum) 中分离得到。D-α-Tocopherylquinone 是 α-Tocopherol (维生素 E) 的氧化产物。D-α-Tocopherylquinone 可作为抗凝剂和抗氧化剂。D-α-Tocopherylquinone 可减少氧化脂质产生的细胞氧化损伤。D-α-Tocopherylquinone 与分子量约为 40 kDa 的肝胞浆蛋白结合。D-α-Tocopherylquinone 与谷胱甘肽-S-转移酶 (GST ) 结合,并可转运至代谢部位或经胆汁排泄。
HY-101343
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A 、5-HT2C 、5-HT3 、α1c 、D1 、D2 、M1 、M 2 、AT1 、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi <6.5),对 δ1 (pKi =6.8) 和 δ2 (pKi =7.8) 位点显示中等亲和力。
HY-78726S2
Amprenavir phosphate-13 C6 ; GW 433908-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
夫沙那韦-13 C6
Fosamprenavir-13 C6 是 13 C 标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-155050
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2 : 132.4 分钟)。
HY-W013706
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
三磷酸肌苷三钠盐
Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 是一种靶向多种 G 蛋白的核苷酸类似物。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 能与 G 蛋白的 α 亚基结合,作为 GTP 的替代物参与 G 蛋白介导的信号转导过程。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 的作用机制是通过与 G 蛋白 α 亚基的核苷酸结合位点相互作用,影响 G 蛋白的活性和功能。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 可用于研究 G 蛋白在 HL-60 白血病细胞的信号转导。
HY-159921
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-N0215S9
HY-158231
F127DA
Biochemical Assay Reagents
Others
三嵌段醇共聚物
Polyether F127 Diacrylate (F127DA) 是丙烯酰化的聚乙二醇-聚丙二醇-聚乙二醇的三嵌段共聚物。Polyether F127 Diacrylate 在紫外及可见光在光引发剂作用下快速交联固化成胶。Polyether F127 Diacrylate 具有优异的热致凝胶 (升温凝胶) 特性和良好的生物安全性。Polyether F127 Diacrylate 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:生物医学领域,如用作药物载体、伤口敷料、细胞载体、剪切保护剂、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-118124
Endogenous Metabolite
Others
2-Iodoestradiol是一种有效的人类性激素结合球蛋白(SHBG)配体,具有对SHBG的显著高亲和力。2-Iodoestradiol在与人类SHBG的结合中,显示出与二氢睾酮相同的结合位点竞争能力。2-Iodoestradiol在生理pH和37摄氏度下的结合亲和常数为2.4 x 10(9) M-1,超过了对SHBG的结合。2-Iodoestradiol被证实与血清白蛋白结合,但亲和力较低。2-Iodoestradiol的放射性同位素125I-衍生物被用于研究人类SHBG的结合特性,显示其在生物学研究中的潜在应用。
HY-176171
Microtubule/Tubulin
Hippo (MST)
YAP
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450,IC50 =0.36 μM;EC-109,IC50 =0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点,破坏微管网络的完整性,激活 Hippo 信号通路,下调致癌蛋白 YAP 的表达,诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
HY-158219A
GelMA, 60% methacrylation, blue fluorescent
Biochemical Assay Reagents
Others
蓝色荧光甲基丙烯酰化明胶
Gelatin Methacryloyl (GelMA), 60% methacrylation, blue fluorescent 是带有蓝色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。GelMA, 60% methacrylation, Green Fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158219
GelMA, 30% methacrylation, blue fluorescent
Biochemical Assay Reagents
Others
蓝色荧光甲基丙烯酰化明胶
Gelatin Methacryloyl, 30% methacrylation, blue fluorescent (GelMA, 30% methacrylation, blue fluorescent) 是带有蓝色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Gelatin Methacryloyl, 30% methacrylation, blue fluorescent 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。Gelatin Methacryloyl, 30% methacrylation, blue fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158219B
GelMA, 90% methacrylation, blue fluorescent
Biochemical Assay Reagents
Others
蓝色荧光甲基丙烯酰化明胶
Gelatin Methacryloyl (GelMA), 90% methacrylation, blue fluorescent 是带有蓝色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。GelMA, 90% methacrylation, Green Fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158224
FibMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化丝素蛋白
Silk Fibroin Methacryloyl (FibMA) 是甲基丙烯酰基化的丝素蛋白,具有优异的生物相容性、稳定的机械性能和良好的加工性能,被选为多功能微针 (MN) 贴片的基材。由 Silk Fibroin Methacryloyl 制成的 MN 贴片,根据封装的特异药物,表现出优异的生物相容性、药物缓释、促血管生成、抗氧化和抗菌特性。Silk Fibroin Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-B1455S1
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-13 C,d3
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-161826
Wnt
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-133031A
Histone Methyltransferase
Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂,具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性,且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内,从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间,进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME(吸收、分布、代谢和排泄)以及药效特性。
HY-172965
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 (Compound 1) 是一种冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂 (IC50 : 72 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 通过非共价结合方式与 Mpro 活性位点关键残基相互作用,发挥抗冠状病毒作用。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 表现出中等至低度细胞毒性,在 HaCaT、HEK293T 和 HepG2 细胞中的 CC50 值分别为 13.24、41.02、42.26 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 可用于抗 SARS-CoV-2 的研究。
HY-158221
CSMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化硫酸软骨素
Chondroitin Sulfate Methacryloyl (CSMA) 是甲基丙烯酰基化的硫酸软骨素,具有生物相容性。Chondroitin Sulfate Methacryloyl 的甲基丙烯酸化程度比 HAMA (HY-158220) 更高,甲基丙烯酸化程度和可定制的机械特性、溶胀特性和酶降解性密切相关。Chondroitin Sulfate Methacryloyl 是适用于仿生水凝胶支架的多功能生物材料和理想的 3D 打印水凝胶墨水。Chondroitin Sulfate Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-W587430
Glycolithocholate sulfate disodium; Sulfolithocholylglycine disodium; SLCG disodium
HIV
GPR39
Infection
Inflammation/Immunology
Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 GPR39 激动剂,在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC50 分别为 47.9 μM 和 66.8 μM (不存在 Zn2+ ) 以及 8 μM 和 8.7 μM (存在 Zn2+ )。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导,且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 还能在体外抑制 HIV-1 的复制。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于研究 HIV 感染和胆囊疾病。
HY-157959
(±)-Orphenadrine
iGluR
Cytochrome P450
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Cancer
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂,还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H] MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和 CYP2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用,导致 CAR 核易位,导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用,可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡,对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
HY-136265
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS) ) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50 =46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd =42.1 nM) 竞争,并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
HY-173364
BAK-04-212
BCL6
Cancer
EB-TCIP (BAK-04-212) 是由 AP1867 (HY-114434) 和 BI-3812 (HY-111381) 组成的二价分子。EB-TCIP 可在 FKBPF36V 和 BCL6BTB 之间形成可逆三元复合物,从而募集 FKBP12F36V 标记的 EWS/FLI1 到转录调控因子 BCL6 结合的 DNA 位点,然后快速表达 BCL6 靶基因 (例如 SOCS2 和 CXCL11 )。EWS/FLI1 是尤文氏肉瘤中的融合转录因子。EB-TCIP 可用于研究癌症中转录失调。
HY-113138
N3-Methyluridine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-甲基尿苷
3-Methyluridine (m3 U;N3-Methyluridine) 是一种存在于核糖体 RNA (rRNA) 中的甲基化修饰核苷酸,主要靶向 23S rRNA 等 RNA 分子的特定碱基位点。3-Methyluridine 可在尿嘧啶的 N3 位引入甲基基团,影响 RNA 的二级结构稳定性和碱基配对能力,调控核糖体功能。如,影响核糖体亚基结合及 tRNA 相互作用。3-Methyluridine 常作为合成修饰核苷酸的关键原料,用于构建含甲基化修饰的 RNA 寡核苷酸,研究 RNA 甲基化对基因表达和抗药性的影响。
HY-W050154S
Parasite
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Kojic acid-13 C6 是 13 C 标记的 Kojic acid (HY-W050154)。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-159912
YAP
Cancer
pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂,通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点,干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用,从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因(如 Ctgf 和 Cyr61 )的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性,对 luciferase IC50 为 0.36 nM,对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM,并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min,T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中,pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
HY-161863
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂,IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖,IC50 为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS,抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-N7110
Akt
ERK
JNK
GABA Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
6-Hydroxyflavone 是口服有效的黄酮化合物。6-Hydroxyflavone 可以抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的产生,具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 能通过激活 AKT 、 ERK 1/2 和 JNK 信号通路促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化有抑制作用。6-Hydroxyflavone 具有肾保护作用。此外,6-Hydroxyflavone 可通过 γ-氨基丁酸(GABAA )受体的 Benzodiazepine 位点增强 GABA 诱导电流,6-Hydroxyflavone 对 α2- 和 α3- 亚型表现出明显的偏好,发挥抗焦虑作用。
HY-168857
GSK-3
Tau Protein
β-catenin
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 24 (Compound 41) 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 0.22 nM。GSK-3β inhibitor 24 能剂量依赖性地增加 GSK-3β 在 Ser9 位点的磷酸化。GSK-3β inhibitor 24 通过降低 p-tau-Ser396 的丰度来抑制 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β inhibitor 24 能上调 β-catenin 和神经发生相关标记物 (GAP43 and MAP-2)。GSK-3β inhibitor 24 具有显著的抗阿尔茨海默病 (AD) 作用。
HY-173182
Microtubule/Tubulin
P-glycoprotein
Cancer
Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂,通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合,导致 G2/M 细胞周期停滞,并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性,耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中,Antitumor agent-200 (25 mg/kg,腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
HY-118197
FLAP
Inflammation/Immunology
L-669083是一种 leukotriene 生物合成抑制剂,其结构基于indole和quinoline的混合。本研究开发并表征了L-689,037的一种强效放射性碘标记的光亲和类似物[125I] L-691,678,用于免疫沉淀研究,显示quindole系列的leukotriene生物合成抑制剂直接与FLAP相互作用。此外,结果显示MK-886、L-674,573和L-689,037以浓度依赖的方式与[125I] L-691,678和[125I] L-669083竞争性结合FLAP,这表明这三种leukotriene生物合成抑制剂在FLAP上共享一个结合位点,进一步证明FLAP是结构多样化的leukotriene生物合成抑制剂的合适靶点。
HY-13270R
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (Standard) 是 ABT-751 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-751(E7010) 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-P10383A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-115857
GABA Receptor
Neurological Disease
SH-053-S-CH3-2'F是一种选择性正性变构调节剂,具有在α(1) GABA(A)受体上产生温和至部分激动活性。SH-053-S-CH3-2'F在30 mg/kg剂量下表现出焦虑缓解效果。SH-053-S-CH3-2'F能够完全避免由苯二氮 位点激动剂通常导致的记忆障碍。SH-053-S-CH3-2'F在GABA(A)受体上显示出较强的选择性,从而潜在用于开发更具选择性的抗焦虑药物。
HY-P0037
Org 30850ANT
Others
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂,用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中,单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵,并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量,并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中,长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低,停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同,Org-30850 的注射部位刺激最小,没有水肿反应,表明其治疗效果更佳。
HY-B1067
Phenazoline hydrochloride
Histamine Receptor
HBV
Neurological Disease
Endocrinology
盐酸安他唑啉
Antazoline hydrochloride 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline hydrochloride 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline hydrochloride 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline hydrochloride 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline hydrochloride 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline hydrochloride 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline hydrochloride 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-17431R
GW433908G (Standard)
Reference Standards
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
福沙那伟钙 (标准品)
Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) (Standard) 是 Fosamprenavir Calcium Salt (HY-17431R) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir Calcium Salt 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir Calcium Salt 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-123702
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CAP-53194是一种选择性Plk1抑制剂,具有潜在的抗癌活性。CAP-53194通过分子对接的高通量虚拟筛选方法被识别,显示出对Plk1的100倍选择性,优于Plk2-4及其他细胞周期激酶。CAP-53194能够有效利用Plk1与其他Ser/Thr激酶的结合位点之间的细微差别,从而增强其抑制效果。CAP-53194满足Lipinski化合物类似物标准,并通过了其它ADMET过滤器,表明其良好的化合物可性。CAP-53194属于一种新的潜在Plk1抑制剂类,适用于后续的化合物开发和测试。
HY-W050154R
Reference Standards
Parasite
Tyrosinase
NF-κB
CDK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
曲酸 (Standard)
Kojic acid (Standard) 是 Kojic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有抗肿瘤、抗虫、抗菌、抗氧化、防辐射等多种生物活性。Kojic acid 具有酪氨酸酶抑制活性,通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活,酪氨酸酶是黑色素生物合成的核心酶,因此 Kojic acid 可以阻止黑色素产生。此外,Kojic acid 显示出对人角质形成细胞中 NF-κB 活性的潜在抑制作用,这种对 NF-κB 的抑制作用也可能与曲酸诱导的抗黑色素效应有关。Kojic acid 具有口服有效性也可被透皮吸收,由 Kojic acid 制备的纳米载体系统显示出对抗癌药物的有效递送。Kojic acid 有望用于癌症、感染疾病及美白等多领域研究。
HY-110079
IPK Superfamily
Cancer
TNP 是竞争、可逆的 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂,对 IP6K1 和 IP3K 的 IC50 值分别为 0.47 μM 和 18 μM。TNP 竞争性结合 IP6K 的 ATP 结合位点抑制,减少 5-IP7 生成,从而解除 5-IP7 对 AKT 信号通路的抑制。TNP 可以增强胰岛素敏感性,并促进脂肪组织产热。TNP 无法有效通过血脑屏障,主要用于肥胖、2 型糖尿病及代谢综合征的研究。但 TNP 也抑制 CYP3A4,可能需进一步优化。
HY-W012078
5-Methyldeoxycytidine
DNA Methyltransferase
Endogenous Metabolite
Others
5-Methyl-2'-deoxycytidine (5mdC) 是 DNA 甲基转移酶 (如哺乳动物 5-C-MTase) 的内源性底物,依赖于 DNA 茎环结构形成而结合 DNA。5-Methyl-2'-deoxycytidine 通过作为甲基化标记引导 DNA 从头甲基化,在单链 DNA 中通过顺式作用激活相邻 CpG 位点的甲基化。5-Methyl-2'-deoxycytidine 通过招募甲基转移酶至特定染色质区域,调控 DNA 甲基化模式,影响染色质凝聚状态及基因表达,在植物细胞中其分布与细胞增殖、分化阶段相关。5-Methyl-2'-deoxycytidine 在增殖细胞中甲基化水平较低,在分化细胞中较高。
HY-B1067A
Phenazoline
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Antazoline (Phenazoline) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-N1957
HY-15843
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
MIR96-IN-1 靶向 miR-96 (miRNA-96, microRNA-96) 发夹前体结构中的 Drosha 位点,抑制其生物生成,及抑制下游靶标,并触发乳腺癌细胞的凋亡 (apoptosis )。MIR96-IN-1 结合到 RNA1,RNA2,RNA3,RNA4 和 RNA5 的 Kd 分别为 1.3,9.4,3.4,1.3 和 7.4 μM。MIR96-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-100355
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
C18-Ceramide 是 Ceramide 在细胞内经过代谢产生的一种生物活性分子,可通过血脑屏障,是海马区受损后产生的主要神经酰胺。C18-Ceramide 可能促进受损神经元中谷氨酸的胞吐,从而传播神经元损伤。C18-Ceramide 可作用于多个细胞靶点,如参与调控内质网应激相关蛋白(如 ATF-4、XBP-1、CHOP 等)、PI3K/AKT 信号通路相关蛋白以及 SNARE 复合物蛋白等。C18-Ceramide 对胞吐的影响取决于脂质筏的完整性。C18-Ceramide 通过激活内质网应激、抑制 PI3K/AKT 信号通路以及影响脂质筏相关功能等机制,诱导细胞死亡、促进自噬、增强胞吐。
HY-131455A
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-113138R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-甲基尿苷 (Standard)
3-Methyluridine (Standard) 是 3-Methyluridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Methyluridine (m3 U;N3-Methyluridine) 是一种存在于核糖体 RNA (rRNA) 中的甲基化修饰核苷酸,主要靶向 23S rRNA 等 RNA 分子的特定碱基位点。3-Methyluridine 可在尿嘧啶的 N3 位引入甲基基团,影响 RNA 的二级结构稳定性和碱基配对能力,调控核糖体功能。如,影响核糖体亚基结合及 tRNA 相互作用。3-Methyluridine 常作为合成修饰核苷酸的关键原料,用于构建含甲基化修饰的 RNA 寡核苷酸,研究 RNA 甲基化对基因表达和抗药性的影响。
HY-174802
Cyclic GMP-AMP Synthase
IKK
IFNAR
Inflammation/Immunology
XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS ) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点,使激活环稳定在闭合的非活性构象中,从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS 。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞,有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性,适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍,为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。
HY-150537
HY-164393
JAK
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚,是有效的,非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂,对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用,也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
HY-111832
TeGG
UGT
Infection
Metabolic Disease
1,2,3,6-Tetragalloylglucose (TEgG) 是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 UGT1A1 的竞争性抑制剂,靶向 UGT1A1 竞争性结合底物位点。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 对 UGT1A1 介导的 β-雌二醇 3-葡萄糖醛酸化和 SN-38 葡萄糖醛酸化的 IC50 分别为 6.01 μM 和 4.31 μM,对 UGT1A1 的 Ki 为 3.55 μM。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 还可诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞增殖,在 HL-60 细胞中激活 caspase-3 并引发 DNA 片段化。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 还抑制 HIV 整合酶和逆转录酶、抑制 HCV 蛋白酶。
HY-B1067AR
Phenazoline (Standard)
Reference Standards
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Antazoline (Phenazoline) (Standard)是 Antazoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-B1067BR
Phenazoline phosphate (Standard)
Reference Standards
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Antazoline (phosphate) (Standard)是 Antazoline (phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-B1067R
Phenazoline hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Histamine Receptor
HBV
Neurological Disease
Endocrinology
盐酸安他唑啉 (Standard)
Antazoline (hydrochloride) (Standard) 是 Antazoline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline hydrochloride 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline hydrochloride 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline hydrochloride 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline hydrochloride 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline hydrochloride 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline hydrochloride 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline hydrochloride 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-118185
Renin
Others
SQ 31844是一种肾素抑制剂,属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环,对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用,但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中,这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内,通过静脉给药,产生了与剂量相关的血浆肾素活性(PRA)抑制,并在最高剂量下观察到完全抑制。然而,只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时,才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中,SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时,只有SQ 31844显著抑制了PRA(80%)。综上所述,咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用,并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
HY-B1067B
Phenazoline phosphate
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-176283
HY-N1957R
HY-174461
PROTACs
PI3K
Cancer
PROTAC PI3Kα degrader-1 是一种 PI3Kα 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.08 μM),其对 PI3Kα 的降解作用表现出显著的选择性,相较于 PI3Kβ、PI3Kγ 和PI3Kδ 亚型具有明显优势。PROTAC PI3Kα degrader-1 以时间和浓度依赖性方式有效降解 PI3Kα,并有效抑制 Ser473 位点 AKT 的磷酸化。 PROTAC PI3Kα degrader-1 在 HGC-27 和 DOHH2 异种移植模型中显示出显著的体内抗癌功效。(粉色:PI3Kα 配体:(HY-174798),蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-10984),黑色:连接子,E3 连接酶配体-接头偶联物:HY-W940885)。
HY-148062
PROTACs
CDK
AAK1
Cyclin G-associated Kinase (GAK)
Salt-inducible Kinase (SIK)
LIM Kinase (LIMK)
Wee1
Others
RSS0680 是一种靶向 mRNA 核糖体结合位点 (RBS ) 的小非编码 RNA (sRNA),是具有蛋白激酶降解活性的PROTAC (Pink: FLT3-IN-17 (HY-148070);Black: Linker (HY-W041970);Blue: E3 ligase Ligand (HY-112078))。RSS0680 通过保守的 CCUCCUCCC 反 Shine-Dalgarno (aSD) 序列与 RBS 竞争性结合,抑制靶基因的翻译起始。RSS0680 可与 DUF1127 蛋白 CcaF1 相互作用,调节自身稳定性并参与细菌氧化应激防御,通过影响 C1 代谢和丙酮酸脱氢酶复合体等途径增强宿主对热激和氧化损伤的抗性。RSS0680 可降解 AAK1 、CDK1 、CDK16 、CDK2 、CDK4 、CDK6 、EIF2AK4 、GAK 、LATSl 、LIMK2 、MAPK6 、MAPKAPK5 、MARK2 、MARK4 、MKNK2 、NEK9 、RPS6KB1 、SIK2 、SNRK 、STK17A 、STK17B 、STK35 和 WEEl 。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱,以及α-变形菌中非编码 RNA 的调控机制。
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-170872
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PT-129 是一种靶向 G3BP1/2 NTF2 结构域 (蛋白-RNA 相互作用位点) 的 RPOTAC 降解剂,介导细胞内应激颗粒的分解。PT-129 可抑制应激细胞中应力颗粒的形成,并分解已有的应力颗粒,可以破坏 ATF4 的传递,从而抑制癌细胞增殖。应激颗粒 (SGs) 是在应激刺激下形成的无膜细胞质隔室,SGs 促进 ATF4 通过移行作用从成纤维细胞传递到肿瘤细胞,介导成纤维相关肿瘤生长。而 G3BP1/2 是 SGs 网络的中心蛋白,G3BP1/2 抑制可能降低癌细胞在肿瘤微环境的应激能力。PT-129 由靶蛋白配体 (red part) G3BP1/2-Targeting ligand-1 (HY-170873),E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547),PROTAC linker (black part) Amino-PEG3-C2-acid (HY-W040165) 组成;其中 E3 连接酶配体+linker 组成复合物 Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid (HY-136166)。
HY-L170
216 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 216 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L0115V
10,091 compounds
ASINEX has elaborated a library of diverse macrocycles using an effective tool box of synthetic methods. The resulting scaffolds are novel, tremendously diverse, medchem-relevant, macrocyclic frameworks.
Macrocyles tend to be larger than traditional screening molecules which make them perfect discovery tools for targets with shallow or extended binding sites . At the same time, their unique character based on restricted flexibility and ability to form intra-molecular hydrogen bonds allows for design approaches effectively optimizing properties such asaqueous solubility and membrane permeability. Many of these macrocycles have been tested for aqueous and DMSO solubility with cut-offs applied at 10 mM in DMSO and 50 µM in PBS (pH 7.4) followed by PAMPA permeability assay.
HY-L0063V
4,800 compounds
Allosteric kinase inhibition is among the most promising and sensitive deactivation mechanism of kinase activity. A unique collection of 4,800 carefully selected molecules via docking and visual evaluation has been offered.
HY-L062
2,177 compounds
神经递质受体(neurotransmitter receptors,NT receptors)是一类广泛存在的膜蛋白,可以与神经递质结合,进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体:促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道,受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化,从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 2,177 种神经递质受体相关的化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L165
238 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 238 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L0118V
942 compounds
A unique set of molecules containing mild electrophilic moieties that covalently interact with amino acid residues in the target protein. The diversity of our compounds for covalent drug discovery ranges from natural product-like scaffolds to macrocycles, creating multiple opportunities in hit generation for a selected target.
HY-L0069V
12,040 compounds
Serine hydrolase library is a library of 12,040 precisely selected compounds able to form covalent bonds with catalytic Serine residue.
HY-L0060V
5,440 compounds
A unique collection of 5 small molecules targeting the family of eight endothelial differentiation gene (EDG) receptors (S1P1–5 and LPA1–3) which is suitable for Lipid GPCR screening research.
HY-L0079V
2,470 compounds
A specially synthesized set of 2 compounds able to mimic glycosides and their interaction with proteins. The main emphasis of library design was made on drug-like compounds enriched with H-bond donors (possess at least two H-bond donors) and bearing nature-like Fsp3–rich scaffolds with diverse spatial orientation of H-bond donors and different 3D-shapes.
HY-L169
505 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 505 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L136
1,198 compounds
凝血,也称为血液凝固,是血液从液体状态变为固体凝胶并形成血块的过程。在血管损伤部位精确而平衡地生成的凝血酶,是凝血系统的关键效应酶,参与许多重要生物学过程,如血小板活化、纤维蛋白原转化为纤维蛋白网络、凝血反馈放大等。同时,为了避免机体意外形成血栓,还存在抑制血液凝固的抗凝机制。
正常的凝血机制是一种损伤部位促凝血通路和损伤部位以外抗凝血机制之间的平衡。凝血系统在围手术期或危重症期间可能发生失衡,进而导致血栓形成或出血过多。因此,凝血平衡的生理研究是临床诊断和处理凝血异常的重要基础。
MCE可以提供1,198种靶向凝血和抗凝血关键靶点的化合物,是凝血-抗凝血机制研究的有用工具。
HY-L166
1,424 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,424 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L918
320 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法,旨在通过标记降解或招募天然降解机制,靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。
分子胶是一种小分子降解剂,主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用,形成三元复合物,进而导致蛋白质泛素化,最终被蛋白酶体降解。与PROTACs相比,分子胶通常具有更低的分子量,更高的细胞通透性和成药性。此外,分子胶的设计相对简单,不需要复杂的连接子和配体优化。因此,分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
目前已报道出多种类型的分子胶,通过对共晶结构进行分析发现,CRBN相关的分子胶更通用,因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能(AI)筛选,再通过分子对接,验证筛选出的分子保持关键的药效团,最终获得320个分子胶类似物,这些化合物是研究分子胶的有力工具。
HY-L913
124 compounds
近年来,靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用(PPI)领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域,即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位,其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面,能够参与芳香族π相互作用,同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外,在其他缺乏更常见侧链的情况下,靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低(约10对比10.5,分别针对未保护的氨基酸侧链),然而,与赖氨酸相比,针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差,羟基的空间位阻更大,使其难以形成合适的反应几何结构。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0871
N-Cyclohexyltaurine
Dyes
2-环己胺基乙磺酸
CHES (N-Cyclohexyltaurine) 是 zwitterionic 缓冲剂。CHES 可以与血球凝集素 (HA) 结合,模拟唾液酸 (SA) 和受体结合位点 (RBS),广泛中和抗体。
HY-D0987
Dyes
着色剂-ALL
Stains-All,一种阳离子碳菁染料,是研究钙调蛋白 (CaM) 和相关钙结合蛋白 (CaBP) 的各个钙结合位点的结构特征的便捷探针。
HY-D1030
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescein Biotin 是一种放射性生物素的替代品,它可以通过荧光或吸光度来检测和量化生物素结合位点;一经与抗生物素蛋白 (avidin) 或链霉亲和素 (streptavidin) 结合,荧光或吸光度就淬灭。
HY-D2277
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescein-CM2 是一种荧光分子,能够用于快速筛选大肠杆菌 (E. coli ) 中蛋白质-蛋白质相互作用依赖性 (PPI-dependent) 酯酶活性的酯酶切割位点。
HY-111263
Fluorescent Dyes/Probes
NIAD-4 是一种用于阿尔茨海默病 (AD) 中枢神经系统 (CNS) 中淀粉样蛋白-β (Aβ ) 光学成像的荧光团。NIAD-4 以 10 nM 的结合亲和力 (Ki ) 与相同的 Aβ 位点结合。
HY-D1605
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL L-Cystine 是一种巯基活性绿色荧光染料。BODIPY FL L-Cystine 可以标记膜蛋白、具有疏水结合位点的蛋白或疏水配体。(λex =504 nm,λem =511 nm)。
HY-131045
HCC-Amino-D-alanine hydrochloride
Dyes
HADA hydrochloride (HCC-Amino-D-alanine hydrochloride) 是一种蓝色荧光 FDAA (λem ~450 nm)。FDAAs 在肽聚糖 (PG) 合成位点有效地与多种细菌的 PGs 结合,允许在最小干扰下特异性和共价探测细菌的生长。
HY-D1493
HY-D1608
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL Thapsigargin 是一种有效的绿色荧光染料。BODIPY FL Thapsigargin 抑制肌浆/内质网中存在的细胞内 serca 型 Ca2+ (钙离子) 泵。BODIPY FL Thapsigargin 用于研究 Thapsigargin 在活细胞中的结合位点。
HY-115749A
(Rac)-6′-Methoxyluciferin sodium
Fluorescent Dyes/Probes
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin;compound 19a) sodium 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂,IC50 为 0.1 μM。D-Luciferin 6'-methyl ether sodium 是一种 D-荧光素类似物,在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-D2297
Fluorescent Dyes/Probes
AIE-GA 是一种高尔基体 (GA) 荧光探针(绿色通道:λex = 405 nm,λem = 500-700 nm)。AIE-GA 具有良好的与 COX-2 相互作用的结合能力。AIE-GA 与 COX-2 的环氧合酶催化位点结合。
HY-D0853A
H-L-Photo-lysine hydrochloride
Fluorescent Dyes/Probes
DiAzKs (H-L-Photo-lysine) hydrochloride 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸,也是一种光交联剂。DiAzKs hydrochloride 可以选择性的插入到蛋白质中,并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs hydrochloride 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-D0853
H-L-Photo-lysine
Fluorescent Dyes/Probes
DiAzKs (H-L-Photo-lysine) 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸,也是一种光交联剂。DiAzKs 可以选择性的插入到蛋白质中,并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-W800697
Fluorescent Dyes/Probes
BP Fluor 430 picolyl azide 是一种先进的荧光探针,它结合了铜螯合基序,可提高反应位点 Cu(I) 的有效浓度。CuAAC 反应的速率取决于所有试剂(包括铜)的浓度,因此提高反应位点的有效铜浓度将显著提高 CuAAC 反应的速率,而无需增加叠氮化物试剂或铜的浓度。此外,使用 BP Fluor 430 吡啶基叠氮化物代替传统的 BP Fluor 430 叠氮化物,可将铜催化剂的浓度降低至少十倍,而不会牺牲标记效率。总之,将吡啶基部分引入叠氮化物探针可显著提高炔烃检测的灵敏度。这对于检测低丰度目标或需要显著增加信号强度的情况具有特殊价值。
HY-W800693
Fluorescent Dyes/Probes
BP Fluor 405 picolyl azide 是一种先进的荧光探针,它结合了铜螯合基序,可提高反应位点 Cu(I) 的有效浓度。CuAAC 反应的速率取决于所有试剂(包括铜)的浓度,因此提高反应位点的有效铜浓度可显著提高 CuAAC 反应的速率,而无需增加叠氮化物试剂或铜的浓度。此外,使用吡啶基叠氮化物代替传统叠氮化物可将铜催化剂的浓度降低至少十倍,而不会牺牲标记效率。总之,将吡啶基部分引入叠氮化物探针可显著提高炔烃检测的灵敏度。这对于检测低丰度目标或需要显著增加信号强度的情况具有特殊价值。
HY-162051
HY-D1688
Fluorescent Dyes/Probes
Flubida-2 是一种可渗透细胞的染料,可被细胞内的内酯酶水解为 Fubi-2 (水解后,Ex=492 nm, Em=517 nm)。通过将探针引导至亲和素融合蛋白所在的位置,Flubida-2 可用于检测细胞器中特定位点的 pH 值。
HY-D0053
HY-D1363
Fluorescent Dyes/Probes
BDP R6G maleimide 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,具有与 R6G 罗丹明相似的吸收和发射波长。巯基标记是一种常见的蛋白质修饰,蛋白质中的半胱氨酸残基允许比胺基的 NHS 酯更多的特异性位点标记。BDP R6G maleimide 是一种硫醇活性染料,可与硫醇基团反应形成硫酯键。
HY-D2353
Dyes
Biotin-PEG3-benzophenone 是被生物素标记的 Benzophenone (HY-Y0546)。Benzophenone 是一种内源性代谢产物,也是一种光敏剂,与 DNA 的光敏性损伤有关。Benzophenone 会导致核碱基氧化、环丁烷嘧啶二聚体的形成、单链断裂、DNA-蛋白质交联或无碱基位点,可能在核苷、寡核苷酸或 DNA 中引起的不同病变。
HY-D2449
Dyes
DQ-BSA-Red 是一种用红色荧光染料标记的牛血清白蛋白,可用于检测溶酶体的活性情况。DQ-BSA-Red 的激发波长和发射波长分别为 590 nm 和 620 nm。DQ-BSA-Red 中的 BSA 分子内用红色荧光染料进行多位点高浓度标记,存在高度的荧光自抑制现象。DQ-BSA-Red 一旦进入溶酶体,DQ-BSA 就会被溶酶体蛋白酶裂解,导致荧光片段的不淬灭和释放,发出明亮的荧光。功能失活的溶酶体则无法降解 BSA 蛋白,从而具有更低或者甚至没有荧光信号。
HY-D0896
ANSA; 8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid
Indicators
Fluorescent Dyes/Probes
8-苯胺基-1-萘磺酸
ANS (8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid) 是一种靶向甲状腺素结合球蛋白 (TBG ) 的竞争性抑制剂(Ki =2.09×106 M-1 )。ANS 通过置换结合的三碘甲状腺原氨酸 (T3) 用于放射免疫分析,提高检测灵敏度。ANS 可阻断 T3 的蛋白结合位点,释放游离 T3 供抗体识别。ANS 作为荧光探针可特异性结合蛋白质疏水区(如膜蛋白),通过荧光信号变化监测蛋白质构象动态,广泛应用于生物化学研究及抗菌材料开发。
HY-D1244
Fluorescent Dyes/Probes
CO probe 1 (probe 2) 是一种高效率的荧光 CO 探针 (Ex=493 nm),具有烯丙基醚反应位点。在 PdCl₂ 存在下,CO 将 Pd2+ 还原为 Pd0 ,触发 Tsuji-Trost 反应,移除烯丙基保护基团,释放荧光素并产生显著荧光信号。CO probe 1 具有高选择性、快速响应 (20 分钟内荧光增强 150 倍) 及低细胞毒性,可用于活细胞内 CO 的实时成像。CO probe 1 可能用于炎症、血管疾病或癌症等涉及 CO 信号调控的病理机制研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15908
Disodium bicinchoninate
Biochemical Assay Reagents
二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
BCA (Disodium bicinchoninate) 是一种具有口服活性的、非竞争性 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂,具有 IC50 值为 28 μM,Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-D0871
N-Cyclohexyltaurine
Dyes
2-环己胺基乙磺酸
CHES (N-Cyclohexyltaurine) 是 zwitterionic 缓冲剂。CHES 可以与血球凝集素 (HA) 结合,模拟唾液酸 (SA) 和受体结合位点 (RBS),广泛中和抗体。
HY-158226
ElaMA
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化弹性蛋白
Elastin Methacrylated (ElaMA) 弹性蛋白,可以招募和调节先天免疫细胞,加速伤口部位的血管生成,从而改善伤口再生。Elastin Methacrylated 能够将大量的中性粒细胞和主要的 M2 巨噬细胞吸引到伤口,并诱导它们渗透到水凝胶中。Elastin Methacrylated 具有出色的免疫调节作用,可实现卓越的血管生成、胶原蛋白沉积和真皮再生。Elastin Methacrylated 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-157916
Aldehyde reactive probe
Indicators
ARP醛反应探针试剂
ARP (Aldehyde reactive probe) 是一种醛反应探针,通过用生物素残基特异性标记 AP 位点,检测 DNA 中的脱碱基位点 (一种常见 DNA 损伤以及诱变和致癌的中间体)。ARP 高度灵敏,具有飞摩尔级脱碱基位点检测能力 (每 104 核苷酸少于 1 个位点)。
HY-W1048851C
HY-W1048851B
HY-W1048851A
HY-W1048851D
HY-157712
HY-158457
N/A
Carbohydrates
A2[3]G1 N-glycan (N/A) 是具有两个不对称触角的 Lewis X (LeX) 多糖,是 A2[3]G1F1(a1-3) 的前体和不对称双链 N-聚糖。SLeX 是细胞粘附分子 E-选择素 (E-selectin) 的配体,E-选择素在炎症病变部位特异性表达。设计 SLeX-多糖的偶联物,可以将药物递送至炎症病灶。
HY-W1048558A
mPEG-COOH (MW 2000)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇羧基 (MW 2000)
mPEG-CM (MW 2000) (mPEG-COOH (MW 2000)) 在结构末端位点附有反应性羧基 (-COOH),可与氨基形成稳定的酰胺键,也可以和羟基形成酯键。mPEG-CM (MW 2000) 可用于药物递送。
HY-W1048918D
mPEG-COOH (MW 40000)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇羧基 (MW 40000)
mPEG-CM (MW 40000) (mPEG-COOH (MW 40000)) 在结构末端位点附有反应性羧基 (-COOH),可与氨基形成稳定的酰胺键,也可以和羟基形成酯键。mPEG-CM (MW 40000) 可用于药物递送。
HY-W1048918C
mPEG-COOH (MW 20000)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇羧基 (MW 20000)
mPEG-CM (MW 10000) (mPEG-COOH (MW 10000)) 在结构末端位点附有反应性羧基 (-COOH),可与氨基形成稳定的酰胺键,也可以和羟基形成酯键。mPEG-CM (MW 10000) 可用于药物递送。
HY-W1048918B
mPEG-COOH (MW 10000)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇羧基 (MW 10000)
mPEG-CM (MW 10000) (mPEG-COOH (MW 10000)) 在结构末端位点附有反应性羧基 (-COOH),可与氨基形成稳定的酰胺键,也可以和羟基形成酯键。mPEG-CM (MW 10000) 可用于药物递送。
HY-W1048918E
mPEG-COOH (MW 3400)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇羧基 (MW 3400)
mPEG-CM (MW 3400) (mPEG-COOH (MW 3400)) 在结构末端位点附有反应性羧基 (-COOH),可与氨基形成稳定的酰胺键,也可以和羟基形成酯键。mPEG-CM (MW 3400) 可用于药物递送。
HY-W1048918
mPEG-COOH (MW 1000)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇羧基 (MW 1000)
mPEG-CM (MW 1000) (mPEG-COOH (MW 1000)) 在结构末端位点附有反应性羧基 (-COOH),可与氨基形成稳定的酰胺键,也可以和羟基形成酯键。mPEG-CM (MW 1000) 可用于药物递送。
HY-W1048918A
mPEG-COOH (MW 5000)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇羧基 (MW 5000)
mPEG-CM (MW 5000) (mPEG-COOH (MW 5000)) 在结构末端位点附有反应性羧基 (-COOH),可与氨基形成稳定的酰胺键,也可以和羟基形成酯键。mPEG-CM (MW 5000) 可用于药物递送。
HY-W000854
3-Methoxyphenylboronic acid
Biochemical Assay Reagents
3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用,在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-NP163B
WGA-AF532
Native Proteins
麦芽凝集素-AF532
Wheat germ agglutinin-AF532 (WGA-AF532) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF532,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF532 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-NP163H
WGA-AF750
Native Proteins
Wheat germ agglutinin-AF750 (WGA-AF750) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF750,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF750 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-NP163A
WGA-AF488
Native Proteins
麦芽凝集素-AF488
Wheat germ agglutinin-AF488 (WGA-AF488) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF488,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF488 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-NP191
Human IgM
Native Proteins
人免疫球蛋白M
Human Immunoglobulin M (IgM) 是适应性免疫系统对外来抗原产生的应答而分泌的抗体。Human Immunoglobulin M 是一类主要的免疫球蛋白,在原发性抗体反应的早期阶段分泌到血液循环中。Human Immunoglobulin M 是由 5 个 IgG 当量组成的五聚体,包含 10 个 Fab 片段,因此有 10 个抗原结合位点。Human Immunoglobulin M 是一种补体 (complement ) 激活剂。
HY-NP009
Native Proteins
α-乳白蛋白
α-Lactalbumin 是一种 Ca2+ -结合蛋白。α-Lactalbumin 具有单个强 Ca2+ -结合位点,因此它经常用作简单的 Ca2+ -结合蛋白模型。α-Lactalbumin 是乳糖合酶的组成部分,乳糖合酶是一种酶系统,由半乳糖基转移酶(GT)和 α-Lactalbumin 组成。
HY-NP163E
WGA-AF647
Native Proteins
麦芽凝集素-AF647
Wheat germ agglutinin-AF647 (WGA-AF647) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF647,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF647 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-NP163C
WGA-AF555
Native Proteins
麦芽凝集素-AF555
Wheat germ agglutinin-AF555 (WGA-AF555) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF555,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF555 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-NP163D
WGA-AF594
Native Proteins
麦芽凝集素-AF594
Wheat germ agglutinin-AF594 (WGA-AF594) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF594,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF594 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-NP163
WGA-AF350
Native Proteins
麦芽凝集素-AF350
Wheat germ agglutinin-AF350 (WGA-AF350) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF350,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF350 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-158522
A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Carbohydrates
A2[3]G1 & A2[6]G1 glycan (G1), 2-AB labelled 是 2-AB (2-氨基苯甲酰胺) 标记的、具有两个不对称触角的 Lewis X (LeX) N-聚糖。SLeX 是细胞粘附分子 E-选择素 (E-selectin) 的配体,E-选择素在炎症病变部位特异性表达。设计 SLeX-多糖的偶联物,可以将药物递送至炎症病灶。
HY-158495
A2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Carbohydrates
A2[3]G1 & A2[6]G1 glycan (G1), 2-AB labelled 是 2-AB (2-氨基苯甲酰胺) 标记的、具有两个不对称触角的 Lewis X (LeX) N-聚糖。SLeX 是细胞粘附分子 E-选择素 (E-selectin) 的配体,E-选择素在炎症病变部位特异性表达。设计 SLeX-多糖的偶联物,可以将药物递送至炎症病灶。
HY-158229
HepMA
3D Bioprinting
甲基丙烯酸酯化肝素
Heparin Methacrylate (HepMA) 是甲基丙烯酸酯化的肝素,是理想的组织工程支架材料和 3D 打印的生物墨水。Heparin Methacrylate 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-NP162
Native Proteins
重组人源化XVII型胶原蛋白
Recombinant Humanized Type XVII Collagen 是一种形成半桥粒的跨膜蛋白。Recombinant Humanized Type XVII Collagen 促进干细胞、周围细胞和细胞外基质之间的相互作用,从而调节皮肤稳态、衰老和伤口愈合。Recombinant Humanized Type XVII Collagen 还具有独特的细胞粘附位点和信号转导功能,可以调节细胞迁移、增殖和分化。
HY-158459
A2G2F2(a1-3) glycan
Carbohydrates
A2G2F2 glycan (A2G2F2(a1-3) glycan) 是包含两个 Lewis X 表位的 Lewis X 多糖,是对称的 N-聚糖。SLeX 是细胞粘附分子 E-选择素 (E-selectin) 的配体,E-选择素在炎症病变部位特异性表达。设计 SLeX-多糖的偶联物,可以将药物递送至炎症病灶。
HY-158225
Col1MA
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化I型胶原
Methacrylated Type I collagen (Col1MA) 是甲基丙烯酸酯化的组织工程支架材料,保有天然胶原蛋白的基本特性。Methacrylated Type I collagen 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158458
A2[3]G1F1(a1-3) glycan
Carbohydrates
A2[3]G1F1(α-1-3) glycan (A2[3]G1F1(a1-3) glycan) 是含有不对称的 Lewis X 多糖和 N-聚糖。SLeX 是细胞粘附分子 E-选择素 (E-selectin) 的配体,E-选择素在炎症病变部位特异性表达。设计 SLeX-多糖的偶联物,可以将药物递送至炎症病灶。
HY-B2228
Biochemical Assay Reagents
蛋白酶
Proteinase, Aspergillus oryzae 是一种丝氨酸蛋白酶,主要作用于蛋白质底物,通过水解肽键分解蛋白质为氨基酸和小肽。Proteinase, Aspergillus oryzae 具有碱性 pH 偏好(最适 pH 10.5),可高效降解酪蛋白、聚谷氨酸和聚赖氨酸等,其活性受二异丙基氟磷酸(DFP)和马铃薯抑制剂不可逆抑制。Proteinase, Aspergillus oryzae 通过丝氨酸残基催化水解反应,广泛应用于食品加工(如酱油发酵)、洗涤剂和皮革工业,尤其在固态发酵中表现出高产量和低成本优势。
HY-W763582
Gelatin Methacryloyl, 30% methacrylation
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化明胶
Gelatin Methacryloyl (GelMA) 是几丁质酐(甲基丙烯酸酐,MA)与明胶反应得到的衍生物。Gelatin Methacryloyl 形成的水凝胶具有良好的生物相容性和生物降解性、光交联能力和可调节的物理性质。GelMA, 30% methacrylation 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程、药物输送、生物传感开发等。
HY-W763582B
Gelatin Methacryloyl, 90% methacrylation
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化明胶
GelMA (Gelatin Methacryloyl), 90% methacrylation 是几丁质酐(甲基丙烯酸酐,MA)与明胶反应得到的衍生物。Gelatin Methacryloyl 形成的水凝胶具有良好的生物相容性和生物降解性、光交联能力和可调节的物理性质。GelMA, 90% methacrylation 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程、药物输送、生物传感开发等。
HY-158227A
DexMA (MW 500000)
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (DexMA) (MW 500000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158227
DexMA (MW 200000)
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (MW 200000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158228
PLMA
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化聚赖氨酸
Poly-L-lysine Methacryloyl (PLMA) 是甲基丙烯酰基化的聚赖氨酸。Poly-L-lysine Methacryloyl 通过紫外线引发交联在聚醚醚酮 (PEEK) 上时,可以改善 PEEK 的亲水性,并保留了自身的降解生物惰性。Poly-L-lysine Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-137255
3-Sulfotaurolithocholic acid disodium
Surfactants
牛磺石胆酸3-硫酸二钠
Taurolithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 GPR39 激动剂,在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC50 分别为 71.6 μM 和 69.4 μM (不存在 Zn2+ ) 以及 9 μM 和 9.6 μM (存在 Zn2+ )。Taurolithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导,且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。Taurolithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于胆囊疾病研究。
HY-113238A
Sulfolithocholic acid disodium; LCAS disodium
Cell Assay Reagents
石胆酸3-硫酸二钠
Lithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 GPR39 激动剂,在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC50 分别为 41 μM 和 42.4 μM (不存在 Zn2+ ) 以及 0.88 μM 和 0.97 μM (存在 Zn2+ )。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导,且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于胆囊疾病研究。
HY-158222A
AlgMA (MW 300000)
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化海藻酸盐
Alginate Methacryloyl (AlgMA) (MW 300000) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl (MW 300000) 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。Alginate Methacryloyl (MW 300000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158222
AlgMA (MW 50000)
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化海藻酸盐
Alginate Methacryloyl (MW 50000) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl (MW 50000) 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。Alginate Methacryloyl (MW 50000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-153235
Drug Delivery
COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP是一种含有 COVID-19 刺突蛋白 mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP )。COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP 中的 COVID-19 刺突蛋白承担病毒与宿主细胞受体结合的功能,从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 刺突蛋白是宿主中和抗体的重要作用位点,也是疫苗设计的关键靶点。COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP可用于 RNA 递送、针对 SARS-CoV-2 的 RNA 递送、疫苗配制和设计。
HY-158223
CMCSMA
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化羧甲基壳聚糖
Carboxymethyl chitosan Methacryloyl (CMCSMA) 是甲基丙烯酰基化的羧甲基壳聚糖,具有作为 3D 打印墨水的特性。用 Carboxymethyl chitosan Methacryloyl 制成的复合水凝胶,在植入金黄色葡萄球菌感染股骨缺损的大鼠模型后,能够有效加速感染性微环境中的骨愈合。Carboxymethyl chitosan Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158218
Gelatin Methacryloyl, 30% methacrylation, Red Fluorescent
3D Bioprinting
红色荧光甲基丙烯酰化明胶
Red Fluorescent Gelatin Methacryloyl (Red Fluorescent GelMA) 是带有红色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Red Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。GelMA, 30% methacrylation, Red Fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158217
Gelatin Methacryloyl, 30% methacrylation, Green Fluorescent
3D Bioprinting
绿色荧光甲基丙烯酰化明胶
Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl (Green Fluorescent GelMA) 是带有绿色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。GelMA, 30% methacrylation, Green Fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158217A
Gelatin Methacryloyl, 60% methacrylation, Green Fluorescent
3D Bioprinting
绿色荧光甲基丙烯酰化明胶
GelMA (Gelatin Methacryloyl), 60% methacrylation, Green Fluorescent 是带有绿色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。GelMA, 60% methacrylation, Green Fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158218A
Gelatin Methacryloyl, 60% methacrylation, red fluorescent
3D Bioprinting
红色荧光甲基丙烯酰化明胶
GelMA (Gelatin Methacryloyl), 60% methacrylation, red fluorescent 是带有红色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。GelMA, 60% methacrylation, Green Fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158217B
Gelatin Methacryloyl, 90% methacrylation, Green Fluorescent
3D Bioprinting
绿色荧光甲基丙烯酰化明胶
GelMA (Gelatin Methacryloyl), 90% methacrylation, Green Fluorescent 是带有绿色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。GelMA, 90% methacrylation, Green Fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158218B
Gelatin Methacryloyl, 90% methacrylation, red fluorescent
3D Bioprinting
红色荧光甲基丙烯酰化明胶
GelMA (Gelatin Methacryloyl), 90% methacrylation, red fluorescent 是带有红色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。GelMA, 90% methacrylation, Green Fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-D0896
ANSA; 8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid
Indicators
Fluorescent Dyes/Probes
8-苯胺基-1-萘磺酸
ANS (8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid) 是一种靶向甲状腺素结合球蛋白 (TBG ) 的竞争性抑制剂(Ki =2.09×106 M-1 )。ANS 通过置换结合的三碘甲状腺原氨酸 (T3) 用于放射免疫分析,提高检测灵敏度。ANS 可阻断 T3 的蛋白结合位点,释放游离 T3 供抗体识别。ANS 作为荧光探针可特异性结合蛋白质疏水区(如膜蛋白),通过荧光信号变化监测蛋白质构象动态,广泛应用于生物化学研究及抗菌材料开发。
HY-158231
F127DA
3D Bioprinting
三嵌段醇共聚物
Polyether F127 Diacrylate (F127DA) 是丙烯酰化的聚乙二醇-聚丙二醇-聚乙二醇的三嵌段共聚物。Polyether F127 Diacrylate 在紫外及可见光在光引发剂作用下快速交联固化成胶。Polyether F127 Diacrylate 具有优异的热致凝胶 (升温凝胶) 特性和良好的生物安全性。Polyether F127 Diacrylate 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:生物医学领域,如用作药物载体、伤口敷料、细胞载体、剪切保护剂、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158219A
GelMA, 60% methacrylation, blue fluorescent
3D Bioprinting
蓝色荧光甲基丙烯酰化明胶
Gelatin Methacryloyl (GelMA), 60% methacrylation, blue fluorescent 是带有蓝色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。GelMA, 60% methacrylation, Green Fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158219
GelMA, 30% methacrylation, blue fluorescent
3D Bioprinting
蓝色荧光甲基丙烯酰化明胶
Gelatin Methacryloyl, 30% methacrylation, blue fluorescent (GelMA, 30% methacrylation, blue fluorescent) 是带有蓝色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Gelatin Methacryloyl, 30% methacrylation, blue fluorescent 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。Gelatin Methacryloyl, 30% methacrylation, blue fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158219B
GelMA, 90% methacrylation, blue fluorescent
3D Bioprinting
蓝色荧光甲基丙烯酰化明胶
Gelatin Methacryloyl (GelMA), 90% methacrylation, blue fluorescent 是带有蓝色荧光的甲基丙烯酰化明胶 (GelMA),是通过在 GelMA 上“嫁接”荧光分子而得到的。Green Fluorescent Gelatin Methacryloyl 具有支架作用,可用于设计从脉管系统到软骨和骨骼的组织类似物,使细胞增殖和扩散。GelMA, 90% methacrylation, Green Fluorescent 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158224
FibMA
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化丝素蛋白
Silk Fibroin Methacryloyl (FibMA) 是甲基丙烯酰基化的丝素蛋白,具有优异的生物相容性、稳定的机械性能和良好的加工性能,被选为多功能微针 (MN) 贴片的基材。由 Silk Fibroin Methacryloyl 制成的 MN 贴片,根据封装的特异药物,表现出优异的生物相容性、药物缓释、促血管生成、抗氧化和抗菌特性。Silk Fibroin Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158221
CSMA
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化硫酸软骨素
Chondroitin Sulfate Methacryloyl (CSMA) 是甲基丙烯酰基化的硫酸软骨素,具有生物相容性。Chondroitin Sulfate Methacryloyl 的甲基丙烯酸化程度比 HAMA (HY-158220) 更高,甲基丙烯酸化程度和可定制的机械特性、溶胀特性和酶降解性密切相关。Chondroitin Sulfate Methacryloyl 是适用于仿生水凝胶支架的多功能生物材料和理想的 3D 打印水凝胶墨水。Chondroitin Sulfate Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-131455A
Biochemical Assay Reagents
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3744
EGFR
Others
pp60v-src Autophosphorylation site 是一种合成肽。pp60v-src Autophosphorylation site 可用于各种生化研究。
HY-P10280
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki =6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争,从而抑制 ATR 的活性,来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P2548
EGFR
Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量,pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
HY-P3745
PKA
Others
H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate 是一种合成多肽,可作为 PKA 底物。
HY-P4508
HY-P3934
HIV Protease
Infection
HIV Protease Substrate I 是 HIV-1 蛋白酶 的显色底物。HIV Protease Substrate I 具有 HIV 蛋白酶的裂解位点。
HY-P4027A
HCV
Infection
HCV-1 e2 Protein (554-569) TFA 是丙型肝炎病毒 (HCV) 包膜 2 (e2) 蛋白的主要抗原区之一。HCV-1 e2 Protein (554-569) TFA 包含一个推定的 N-糖基化位点,这是先前被认为影响 e2 蛋白免疫识别的因素。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P3531
Peptides
Others
Fibrinogen γ-chain (397-411) 是纤维蛋白原 γ 链的残基 397-411,是一个识别血小板受体的位点,与参与纤维蛋白单体聚合的位点不同。
HY-P1636
HY-P1636A
HY-P4552
HY-P0294A
HY-P2344
HY-P2344A
HY-P3812
HY-P5343
p53 Consensus binding sequence
MDM-2/p53
Others
p53 CBS (p53 Consensus binding sequence) 是一种有生物活性的肽。(p53共有DNA结合位点)
HY-P0266
HY-P1729
HY-P4037
HCV
Infection
HCV Core Protein (107-114) 是主要线性 HCV 核心区域中免疫原性最低的残基。HCV Core Protein (107-114) 被鉴定为 101-118 区域内的结合位点,其包含基因型 Ⅰ/Ⅱ 和基因型 Ⅲ/Ⅵ 之间不同的两个残基。HCV Core Protein (107-114) 可能是传播 HCV 血清型的潜在位点。
HY-P0266A
HY-P2610
Caspase
Others
Ac-VEID-pNA 是一种人工合成的肽。Ac-VEID-pNA 用作 caspase 6 的底物,可在 VEID 的切割位点切割核纤层蛋白 A。
HY-P3823
HY-P2463
HY-P4903
Peptides
Cancer
RGD-targeted Proapoptotic Peptide 是一种肽。C 端 RGD-4C 肽 (ACDCRGDCFC) 优先与肿瘤血管生成位点的整合素结合。
HY-P3823A
HY-P3857
HY-P5455
LIM Kinase (LIMK)
Others
S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点,即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活,从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段,含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列,已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
HY-148835
Fluorescent Dye
Others
AzGGK 是一种非天然氨基酸。AzGGK 通过遗传密码扩展以位点特异性方式整合到蛋白质中。AzGGK 可用作泛素化和SUMO 化的位点特异性探针。AzGGK 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P0186
HY-P2492
HY-148835A
Fluorescent Dye
Others
AzGGK TFA 是一种非天然氨基酸。AzGGK TFA 通过遗传密码扩展以位点特异性方式整合到蛋白质中。AzGGK TFA 可用作泛素化和 SUMO 化的位点特异性探针。AzGGK TFA 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P5466
Peptides
Others
S6(229-239) 是一种有生物活性的肽。(这是 S6 激酶的合成肽底物,可被蛋白激酶 c 磷酸化,磷酸化位点位于 Ser235)
HY-P0186A
HY-114707
GnRH Receptor
Endocrinology
Threonyl-seryl-lysine 是一种牛松果体抗生殖三肽,具有抗促性腺激素活性。Threonyl-seryl-lysine 在 LHRH 2-5 位点与促黄体激素释放激素 (LHRH) 结合。
HY-P5434
JAK3 Peptide substrate
JAK
Others
Jak3tide (JAK3 Peptide substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 Jak3 的底物。它可用于激酶测定。 Jak3tide 包含 Tyr7 处的磷酸化位点。)
HY-P4926
HY-P1887
HSP
Infection
p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
HY-P1338
HY-P3234
Casein Kinase
Others
Ac-ESMD-CHO 是 caspase-3 和 caspase-7 的抑制剂。Ac-ESMD-CHO 抑制 caspase-3 前体肽 (CPP32) 在 Glu-Ser-Met-Asp (ESMD) 位点的蛋白水解切割。
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点,使 PKC 的细胞质形式失活。
HY-P5427
Peptides
Others
EAC3I 是一种有生物活性的肽。(autocamtide-3 衍生的抑制肽 (EAC3I) 序列 (KKALHRQEAVDAL) 模拟 CaMKII 调节域的自抑制区域(残基 278-290),并通过竞争性结合催化位点发挥作用。)
HY-P5274
Beta-secretase
Others
BACE1 (485-501) 是 BACE1 (β 位点 APP 裂解酶 1)的羧基末端。BACE1 (485-501) 可作为抗原产生抗BACE1-C抗体。
HY-P4788
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 是一种六肽,包含潜在的铜(II)结合位点。Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 用于研究阿尔茨海默病和相关疾病的研究。
HY-P4161
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWWCRW 是一种 Holliday 连接体抑制肽,具有抗癌活性。KWWCRW 通过与反应的 Holliday 连接体的中间体结合并阻止其分解来抑制 DNA 修复过程中的同源重组修复 (HDR),并抑制噬菌体在体外进行位点特异性重组。
HY-P5294
EBV
Cancer
YLLEMLWRL 是 HLA-A2 限制性 T 细胞表位序列,对应密码子 125-133。其中,YLLEMLWRL 序列 是 HLA-A2 限制性 CTL 表位序列的主要变异位点。
HY-P1741
Thrombin
Cardiovascular Disease
Fibrinogen-Binding Peptide 是一种通过抗完全性假说设计的纤维蛋白原受体上玻连蛋白结合位点的假定肽模拟物。Fibrinogen-Binding Peptide 结合纤维蛋白原,抑制血小板对纤维蛋白原的粘附和血小板聚集,也抑制血小板对氟噻嗪的粘附。
HY-P10385
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (Compound CP3) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P10163
Fluorescent Dye
Others
α-Secretase Substrate II, Fluorogenic 是 α-分泌酶的内部猝灭荧光肽底物,含有 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 的 α-分泌酶切割位点。Ex/Em = 340/490 nm
HY-P10101
APTscr
STAT
Others
APT STAT3, scrambled (APTscr) 是 STAT3 特异性肽 (APTSTAT3 ) 的对照肽,不结合 STAT3。APT STAT3, scrambled 包含相同的 trpzip 支架,但在靶标结合位点具有乱序序列。
HY-P1338A
HY-P0185
HY-P0185A
HY-P1933
Peptides
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD 是 CDK7 的一个底物,是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-W014692
N-t-Boc-amino-D-alanine; Boc-D-Dap-OH
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-D-2,3-diaminopropionic acid (N-t-Boc-amino-D-alanine) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成具有 GluN2 亚单位特异性活性的强效 NMDA 受体甘氨酸位点激动剂。
HY-120757
Virus Protease
Others
LP-130 是一种基于他汀的抑制剂,是一种对所有测试的逆转录病毒蛋白酶均具有纳摩尔级抑制活性的通用抑制剂,通过与不同逆转录病毒蛋白酶结合的晶体结构研究,表明其能适应不同的活性位点区域而实现抑制作用。
HY-P1741A
Integrin
Cardiovascular Disease
Fibrinogen-Binding Peptide TFA 是一种通过抗完全性假说设计的纤维蛋白原受体上玻连蛋白结合位点的假定肽模拟物。Fibrinogen-Binding Peptide TFA 结合纤维蛋白原,抑制血小板对纤维蛋白原的粘附和血小板聚集,也抑制血小板对氟噻嗪的粘附。
HY-P1933A
CDK
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物,是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-P1507
Integrin
Cardiovascular Disease
Fibrinogen Binding Inhibitor Peptide 是一种十二肽 (HHLGGAKQAGDV,H12),是纤维蛋白原 γ 链羧基末端序列 (γ400-411)。是活化糖蛋白 (GP) IIb/IIIa 配体的特异性结合位点。
HY-P1799
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。
HY-P3606
GAP (1-24), human
GnRH Receptor
Endocrinology
GnRH Associated Peptide (GAP) (1-24), human 是人类促性腺激素释放激素相关肽 (GAP) 的 1-24 片段 (hGAP-1-24)。GAP 能够通过 3 个氨基酸加工位点与黄体生成素释放激素 (LH-RH) 序列相连。
HY-P10557
HY-P1799A
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B) 结合。
HY-P0266B
HY-P4739
GnRH Receptor
Others
LHRH (1-5) (free acid) 是由 LHRH 在 Tyr5 5-Gly6 6 位点裂解生成的多肽。LHRH (1-5) (free acid) 在血管紧张素转化酶 (Angiotensin-converting enzyme,HY-P2983) 的催化下转化为 LHRH (1-3) 和 LHRH (4-5) 片段。
HY-P5323
Peptides
Others
Dabcyl-AGHDAHASET-Edans 是一种有生物活性的肽。(这是一种用 EDANS/DABCYL FRET 对标记的 I 型信号肽酶 (SPase1) 底物肽,包含源自表皮葡萄球菌前 SceD 蛋白 C 末端区域的关键切割位点。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-P10609
Btk
Others
Btk substrate peptide 是一种人类 Bruton’s tyrosine kinase (Btk ) 残基 217-229 相对应的肽底物,其中残基 223 的酪氨酸是 Btk 的主要自磷酸化位点。Btk substrate peptide 作为底物用于体外激酶测定,以评估 Btk 或其他酪氨酸激酶的活性。
HY-P10828
HY-P2289
pBD-1
Bacterial
Infection
β-defesin 1 (pig) (pBD-1) 是一种来源于猪组织的内源性组成型表达的抗菌肽 (AMP ),尤其在猪黏膜上皮部位表达。β-defesin 1 (pig) 具有抗菌作用,并且有助于猪黏膜和系统宿主防御。
HY-P10974
HCV
Enterovirus
Infection
La peptide (LAP) 是一种内部核糖体进入位点 (IRES) 抑制剂。La peptide 能有效进入细胞并阻断细胞转录因子与病毒 IRES 的结合, 进而抑制 IRES 介导的翻译。La peptide 可用于 RNA 病毒的研究,例如丙型肝炎病毒 (HCV ) 和脊髓灰质炎病毒 (PV )。
HY-P4027
HCV
Infection
HCV-1 e2 Protein (554-569) 是丙型肝炎病毒 (HCV) 包膜 2 (e2) 蛋白的主要抗原区之一。HCV-1 e2 Protein (554-569) 包含一个推定的 N-糖基化位点,这是先前被认为影响 e2 蛋白免疫识别的因素。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-P10692
HY-P1328
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子,具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-P10822
Caspase
Neurological Disease
ED11 是一种强效且选择性的 caspase-6 抑制剂,IC50 为 12.12 nM。ED11 与 Htt 竞争 caspase-6 活性位点,从而减少 Htt 裂解。ED11 可以穿过血脑屏障 (BBB)。ED11 具有用于研究亨廷顿氏病 (HD) 的潜力。
HY-P2289A
pBD-1 TFA
Bacterial
Infection
β-defesin 1 (pig) (pBD-1) TFA 是一种来源于猪组织的内源性组成型表达的抗菌肽 (AMP ),尤其在猪黏膜上皮部位表达。β-defesin 1 (pig) TFA 具有抗菌作用,并且有助于猪黏膜和系统宿主防御。
HY-P4593
Thrombin
Others
Z-Gly-Pro-Arg-4MβNA 是凝血酶底物的裂解物,释放游离的 4-甲氧基-2-萘胺 (4MβNA)。游离的 4MβNA 可被 5-硝基水杨醛捕获,产生不溶性黄色荧光,标记凝血酶活性位点。
HY-P10004
HY-P1328A
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-P4109
NT21MP; V1 peptide
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-P0329
HY-P4486
Drug Derivative
Others
H-Pro-Gly-Pro-OH 是一种胶原蛋白衍生的基质因子,通常被描述为嗜中性粒细胞趋化剂。H-Pro-Gly-Pro-OH 可将中性粒细胞集中在所需部位并引导局部修复反应。H-Pro-Gly-Pro-OH 激活脑缺血后神经营养蛋白及其受体基因的转录。
HY-P10180
APP (319-335)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid/A4 Protein Precusor (319-335) (APP (319-335)) 是 β-淀粉样蛋白/A4 蛋白前体 (APP) 的多肽片段。β-Amyloid/A4 Protein Precusor (319-335) 可以识别含有 APP 促神经细胞活性的肝素酶不敏感位点。
HY-P0205
HY-P10840
JAK
MHC
Inflammation/Immunology
Tkip 是一种 JAK2 特异性抑制剂。Tkip 能够结合 JAK2 自磷酸化位点,抑制 JAK2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。
HY-P0205A
[Sar1,Ala8] Angiotensin II acetate hydrate
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
沙拉新醋酸水合物
Saralasin ([Sar1,Ala8] Angiotensin II) acetate hydrate 是血管紧张素 II (angiotensin II) 的八肽类似物。Saralasin acetate 是一种竞争性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 拮抗剂,Ki 值为 0.32 nM (74% 的结合位点),并具有部分激动剂活性。Saralasin acetate 可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的相关研究。
HY-W001158
HY-P1597
PKA
PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-P10384
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P4109A
NT21MP TFA; V1 peptide TFA
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) TFA 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) TFA 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) TFA 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-P0205B
HY-P10422
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列,与 PACE4 的活性位点竞争性结合,从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-P1826
CD74
Inflammation/Immunology
Cancer
CLIP (86-100) 是 Ⅱ 类相关不变链肽 (CLIP) 的 86-100 个氨基酸片段。CLIP 是一个小的自体肽,也是位于 HLA-II 抗原结合区的固定链的裂解产物。通过与 Ⅱ 类肽结合位点的相互作用,CLIP 在 MHC Ⅱ 类 alphabetaIi 复合体的组装和转运中起着关键作用。
HY-P10422A
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide triacetate
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) triacetate 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide triacetate 通过模拟 PACE4 的底物序列,与 PACE4 的活性位点竞争性结合,从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide triacetate 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-P10855
SARS-CoV
Infection
S1b3inL1 是一种 SARS-CoV-2 刺突蛋白的大环肽抑制剂。S1b3inL1 可高亲和力结合刺突蛋白的保守位点,抑制多种 SARS-CoV-2 变异株的感染。S1b3inL1 具有抗病毒的活性。
HY-P1597A
PKA
PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-P1076
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-P10808
HY-P1826A
Peptides
Inflammation/Immunology
Cancer
CLIP (86-100) TFA 是 Ⅱ 类相关不变链肽 (CLIP) 的 86-100 个氨基酸片段。CLIP 是一个小的自体肽,也是位于 HLA-II 抗原结合区的固定链的裂解产物。通过与 Ⅱ 类肽结合位点的相互作用,CLIP 在 MHC Ⅱ 类 alphabetaIi 复合体的组装和转运中起着关键作用。
HY-P3522A
Integrin
Cancer
REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
HY-P10605
Akt
GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
HY-P3605
GAP (25-53), human
GnRH Receptor
Endocrinology
GnRH Associated Peptide (GAP) (25-53), human 是人类促性腺激素释放激素相关肽 (GAP) 的 25-53 片段 (hGAP-25-53),可作为免疫原产生包括 MC-1、MC-2 和 MC-3 在内的抗血清。GAP 能够通过 3 个氨基酸加工位点与黄体生成素释放激素 (LH-RH) 序列相连。
HY-P10668
Dengue Virus
Flavivirus
Infection
Ac-EVKKQR-pNA 是一种具有竞争性的显色对硝基苯胺底物,对应于 NS2B-NS3 切割位点氨基末端的 P6-P1 片段,但在 P1 的位置具有更具反应性,可水解切割的偏硝基苯胺。Ac-EVKKQR-pNA 有望用于登革热 2 型病毒和黄病毒感染的研究。
HY-P10856
P-glycoprotein
Cancer
CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1 ) 抑制剂。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki : 100 nM),对 P-糖蛋白 (Pgp ) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点,抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗耐药性的研究。
HY-P5525
Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide
CaMK
Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式,是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂,具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3(CaMKII 的底物),其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
HY-P1076A
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点,阻断了这种磷酸化过程,从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P1077
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM),通过与 SETD8 的底物结合位点竞争,从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-P1906
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P5508
Peptides
Others
MUC5AC-13 是一种有生物活性的肽。(该糖肽是 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 修饰的 MUC5AC 粘蛋白肽,含有用 GalNAc (T*) 标记的苏氨酸 13 单位点。多肽N-乙酰半乳糖胺基转移酶(ppGaNTase)催化GalNAc从核苷酸糖UDP-GalNAc转移至苏氨酸。 MUC5AC基因主要表达于胃粘膜、气管支气管粘膜以及一些肿瘤中。)
HY-P5906
Citrullinated Aβ (1-40); Citrullinated Aβ40
Amyloid-β
Neurological Disease
Citrullinated amyloid-β (1-40) peptide (human) (Citrullinated Aβ (1-40)) 是 β-Amyloid (1-40) (HY-P0265) 的一种修饰形式,在 Arg5 位点发生瓜氨酸化。Citrullinated amyloid-β (1-40) peptide (human) 与未修饰的 β-Amyloid (1-40) 相比,可溶性低聚物和由扭曲平行 β-片组成的不溶性聚集体的瞬时形成增加。
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P5513
Peptides
Others
Aquaporin-2 (254-267), pSER261, human 是一种有生物活性的肽。(该肽是人水通道蛋白 2 (AQP2) Ser261 磷酸化的片段。蛋白质磷酸化在肾集合管中的加压素信号传导中起着关键作用。几个 AQP2 残基(包括 Ser256 和 Ser261)的磷酸化会响应加压素而发生改变。这两个位点可能都参与了加压素依赖性 AQP2 贩运。)
HY-P1230
HY-P10053
Phospholipase
Metabolic Disease
sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物(环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)),与 hGIIA(人类 IIA 磷脂酶 A2)结合并抑制其水解能力。sPLA2 是酯酶超家族的成员,可催化甘油磷脂 sn-2 位上的酯键水解,释放游离脂肪酸,例如花生四烯酸和溶血磷脂。
HY-P1077A
HY-P5506
Complement System
Others
C5a Receptor agonist, W5Cha (Peptide 1) 是一种选择性补体 C5a 受体 (C5aR ) 激动剂 (EC50 =0.2 μM),从 C5a 的 C 端衍生而来的六肽,具有特定的氨基酸修饰。C5a Receptor agonist, W5Cha 能够通过其 C 末端精氨酸与 C5a 受体的 Arg-206 位点相互作用,从而激活受体。
HY-P4322
ERK
Akt
Neurological Disease
Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路,刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-P5905
Citrullinated Aβ (1-42); Citrullinated Aβ42
Amyloid-β
Neurological Disease
Citrullinated amyloid-β (1-42) peptide (human) (Citrullinated Aβ (1-42)) 是 β-Amyloid (1-42) (HY-P1363) 的一种修饰形式,在 Arg5 位点发生瓜氨酸化。与未修饰的 β-Amyloid (1-42) 相比,其可溶性低分子量寡聚体的形成增加,纤维形成速率降低,且像未修饰的 β-Amyloid (1-42) 一样,它形成由平行 β 片层组成的原纤维。
HY-P3522
Integrin
Cardiovascular Disease
REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。REDV 用于研究含 REDV 的基因载体对细胞的作用。
HY-P5350
Peptides
Others
FN-A208 是一种有生物活性的肽。(该肽是源自鼠层粘连蛋白 a1 的 A208 和纤连蛋白 (GRGDS) 活性位点与甘氨酸间隔区的融合物。这种肽形成淀粉样原纤维,并促进介导成纤维细胞附着的肌动蛋白应力纤维的形成,使其具有作为组织再生和工程生物粘合剂的潜力。 FN-A208 与 IKVAV 受体和整合素相互作用。 EDTA 的存在会破坏其活性。)
HY-P10385A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (HY-P10385) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P0262
HY-P4919
Beta-secretase
Others
Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 是一种 β 分泌酶 1 (BACE-1) 肽 FRET 底物,含有淀粉样前体蛋白 (APP) β 分泌酶裂解位点的“瑞典”Lys-Met/Asn-Leu 突变。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 的 -Leu-Asp- 处的裂解从 2,4-二硝基苯基 (Dnp) 内部猝灭剂的邻近猝灭效应中释放出高荧光的 7-甲氧基香豆素 (Mca) 片段,导致荧光强度大幅且易于检测的增加。
HY-P10383
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列,一种对照无活性肽,用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物,连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877,用Ala取代Tyr,因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-P5272
Bacterial
Inflammation/Immunology
Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽,具有强大的抗菌 特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物,主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂,抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
HY-P10332
Peptides
Others
WL 47 dimer (ligand 1) 是一种具有高亲和力,选择性和寡聚体解离活性的 CAV-1 小分子配体。WL 47 dimer 同时占据 CAV-1 的两个结合位点,诱导寡聚体的解离。WL 47 dimer 的亲和力比其 T20 亲本配体提高了 7500 倍,序列长度减少了 80%。WL 47 dimer 将允许有针对性地研究 CAV-1 的功能。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-P10989
Peptides
Cancer
NG2 binding peptide 是特异性识别 NG2 蛋白多糖的短肽,可通过噬菌体筛选技术得到。NG2 binding peptide 通过与 NG2 结合位点相互作用,在体外和体内实现对肿瘤新生血管的精准靶向。NG2 binding peptide 在野生型荷瘤小鼠中展现出显著的归巢能力,而在 NG2 基因敲除小鼠中则无定位效果。由于 NG2 表达的组织特异性,NG2 binding peptide 可被用于肿瘤靶向治疗、药物递送及分子影像诊断等场景。
HY-P10384A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (HY-P10384) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan(D-5-HTP)是 5-HTP 的 D-异构体,可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为,D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响,是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体,能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P10383A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P0037
Org 30850ANT
Peptides
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂,用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中,单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵,并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量,并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中,长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低,停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同,Org-30850 的注射部位刺激最小,没有水肿反应,表明其治疗效果更佳。
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-KE7057
O-Glycosidase具有高度特异性,可从丝氨酸、苏氨酸残基或者作为糖肽或糖蛋白的一部分释放 Galβ1-3GalNAc。应用于糖蛋白的生物合成分析,O-聚糖的生物活性蛋白质O-糖基化检测和结合位点分析。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99624
HY-P99238
ADC Antibody
Inflammation/Immunology
Cancer
洛林妥单抗
Rolinsatamab 是一种靶向 PRLR (催乳素受体 ) 的 IgG1κ 型嵌合抗体。Rolinsatamab 通过可裂解的马来酰亚胺基己酰基型 Linker 与吡咯并苯二氮卓 (PDB) 二聚体 SGD-1882 (HY-101127) 结合,形成抗体-药物偶联物 ,Rolinsatamab talirine。一个 Rolinsatamab talirine 平均有 2 个位点特异性药物连接工程半胱氨酸 (S239C')。对应的 Linker 则包含缬氨酸-丙氨酸二肽,这是可供蛋白酶 B 裂解的位点。同时,平均有 2 个位点特异性药物连接工程半胱氨酸 (S239C')。
HY-P99009
RVT-1401; HBM9161; IMVT-1401
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
巴托利单抗
Batoclimab (RVT-1401) 是一种靶向 FcRn 的全人源化 IgG1 单克隆抗体。Batoclimab 对 FcRn 上的 IgG 结合位点具有高亲和力。Batoclimab 通过与 FcRn 上的 IgG 结合位点竞争性结合,进而阻断了 FcRn 介导的 IgG 的再循环,导致了 IgG 水平的降解和降低。Batoclimab 可用于重症肌无力、甲状腺眼病等自身免疫性疾病的研究。
HY-P99440
HY-P9963
Anatumomab; bscCD19xCD3; AMG-103; MEDI-538; MT-103; BLINCYTO
CD19
Cancer
贝林妥欧单抗
Blinatumomab (Anatumomab) 是一种双特异性单克隆抗体,有两个结合位点,分别是 T 细胞表面的 CD3E 和 B 细胞表面的 CD19 。Blinatumomab 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P99283
NN 7415; mAb 2021; Anti-TFPI Recombinant Antibody
Factor Xa
Others
康赛珠单抗
Concizumab 是一种 抗 TFPI 单克隆抗体 (IgG4 型),可与 TFPI 的 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 (KPI) 2 结构域结合,从而阻断该结构域与 FXa 活性位点的相互作用。Concizumab 可用于血友病的研究。
HY-P99298
HY-P99443
HuDreg-55
P-selectin
Inflammation/Immunology
阿塞珠单抗
Aselizumab (HuDreg-55) 是一种人源化的 IgG4 单克隆抗体,抗 L-选择素 (L-selectin )。然而,L-选择素 (CD62L) 是一种在循环中性粒细胞上表达的细胞粘附分子。它调节迁移细胞向损伤部位趋化。Aselizumab 或许引起创伤后高感染率和白细胞减少。
HY-P99513
CTB011
RABV
Infection
Zamerovimab (CTB011) 是一种抗狂犬病人源化 IgG1κ 单克隆抗体,可与狂犬病毒 (RABV ) 糖蛋白上的非重叠表位结合。Zamerovimab 靶向抗原位点 III 处及附近的残基。Zamerovimab 可以用于狂犬病研究。
HY-P99727
CTB012
RABV
Infection
Mazorelvimab (CTB012) 是一种抗狂犬病人源化 IgG1κ 单克隆抗体,可与狂犬病毒 (RABV ) 糖蛋白上的非重叠表位结合。Mazorelvimab 可与不在抗原位点 III 内或附近的高度不连续保守残基结合。Mazorelvimab 在预防狂犬病中有潜在应用。
HY-P99804
MK1654
RSV
Infection
Clesrovimab (MK1654) 是一种半衰期延长的抗呼吸道合胞病毒 (RSV ) 蛋白 F 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Clesrovimab 能与 RSV F 糖蛋白的保守位点 IV 结合,中和各种含 RSV F 的菌株。Clesrovimab 可用于 RSV 疾病的研究。
HY-P991087
FAP
Cancer
RO7122290 是一种双特异性融合蛋白,携带分裂三聚体 4-1BB (CD137) 配体和成纤维细胞活化蛋白 α (FAP ) 结合位点。O7122290 是一种 FAP-α 靶向 4-1BB 激动剂,可共刺激 T 细胞,从而提高 FAP 表达肿瘤中肿瘤细胞的杀伤力。
HY-P99037
HY-P991246
Virus Protease
HIV
Infection
VRC01LS 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向 HIV-1 包膜糖蛋白 (Env ) CD4 结合位点。VRC01LS 阻断 HIV-1 与宿主细胞 CD4 受体的结合,从而抑制病毒入侵。VRC01LS 有望用于 HIV-1 感染的研究。
HY-P990094
CSL311
c-Fms
Inflammation/Immunology
Trabikibart (CSL311) 是一种 βc (CSF2RB ) 特异性、全人单克隆抗体,可与人 βc 受体细胞因子结合位点特异性的独特表位结合,对人类 βc 受体具有皮摩尔结合亲和力。Trabikibart 是 IL-3、GM-CSF 和 IL-5 对嗜酸性粒细胞存活的联合作用的有效抑制剂。Trabikibart 具有用于慢性炎症性疾病的潜力。
HY-P991602
TZLS-501
Interleukin Related
Cancer
NI-1201 是一种单克隆抗体,靶向人类 IL-6R 序列中 25F10 识别的小鼠表位。NI-1201 可抑制 IL-6 顺式和反式信号传导。NI-1201 靶向 hIL-6R 的 IIb 位点。NI-1201 可抑制 gp130 与 IL-6R 的结合。
HY-P991553
HY-P991224
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CAP-100 是一种靶向 CCR7 的 单克隆抗体 。CAP-100 可中和 CCR7 的配体结合位点和信号传导。CAP-100 可有效抑制 CCR7 诱导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 样本中的迁移、外渗、归巢和存活。CAP-100 可通过宿主免疫机制介导强效杀伤肿瘤细胞。CAP-100 对相关造血细胞亚群表现出良好的毒性特征。CAP-100 参与抗肿瘤和慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 等疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N15301
HY-N2587R
HY-N7652
HY-100196AR
HY-B0956R
HY-W009444
HY-Y0511R
HY-N15327
HY-N0215
HY-78726
HY-12320
HY-N2853
HY-W012817
HY-12545
HY-N0908R
HY-17431
HY-Y0095
HY-W050154
HY-N0215R
HY-15130
HY-W012817R
HY-129200
HY-N2853R
α-Tocopherylquinone (Standard)
Quinones
Microorganisms
Source classification
Benzene Quinones
Reference Standards
Reactive Oxygen Species (ROS)
D-α-Tocopherylquinone (α-Tocopherylquinone) (Standard) 是 D-α-Tocopherylquinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-α-Tocopherylquinone 是一种醌,可从三角褐指藻 (Phaeodactylum tricornutum) 中分离得到。D-α-Tocopherylquinone 是 α-Tocopherol (维生素 E) 的氧化产物。D-α-Tocopherylquinone 可作为抗凝剂和抗氧化剂。D-α-Tocopherylquinone 可减少氧化脂质产生的细胞氧化损伤。D-α-Tocopherylquinone 与分子量约为 40 kDa 的肝胞浆蛋白结合。D-α-Tocopherylquinone 与谷胱甘肽-S-转移酶 (GST ) 结合,并可转运至代谢部位或经胆汁排泄。
HY-W013706
HY-113138
HY-N7110
HY-17431R
HY-W050154R
HY-W012078
HY-N1957
HY-100355
HY-113138R
HY-111832
TeGG
Structural Classification
other families
Classification of Application Fields
Source classification
Phenols
Polyphenols
Metabolic Disease
Plants
Disease Research Fields
UGT
1,2,3,6-Tetragalloylglucose (TEgG) 是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 UGT1A1 的竞争性抑制剂,靶向 UGT1A1 竞争性结合底物位点。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 对 UGT1A1 介导的 β-雌二醇 3-葡萄糖醛酸化和 SN-38 葡萄糖醛酸化的 IC50 分别为 6.01 μM 和 4.31 μM,对 UGT1A1 的 Ki 为 3.55 μM。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 还可诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞增殖,在 HL-60 细胞中激活 caspase-3 并引发 DNA 片段化。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 还抑制 HIV 整合酶和逆转录酶、抑制 HCV 蛋白酶。
HY-N1957R
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Product Name
Chemical Structure
HY-B0149S1
Tranexamic acid-d2 -1 是 Tranexamic acid 的氘代物。 Tranexamic acid(Transamin)能阻断纤溶酶的赖氨酸结合位点和弹性蛋白酶来源的纤维蛋白溶酶原片段。
HY-B0149S
Tranexamic acid-d2 是 Tranexamic acid 的氘代物。Tranexamic acid(Transamin)能阻断纤溶酶的赖氨酸结合位点和弹性蛋白酶来源的纤维蛋白溶酶原片段。
HY-19489S1
(Rac)-Levomepromazine-d3 (hydrochloride) 是 Methotrimeprazine 氘代消旋体。Methotrimeprazine 在多个神经递质受体部位具有拮抗作用,包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。
HY-15345AS
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
HY-B0115S
Pizotyline-d3 是氘代标记的 Pizotifen (HY-B0115)。Pizotifen (Pizotyline) 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT1C 有高亲和力。
HY-122272S2
Paroxetine-d6-1是氘代标记的Paroxetine。Paroxetine 是一种苯基哌啶衍生物,是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。 Paroxetine 是一种非常弱的去甲肾上腺素(NE)摄取抑制剂,但它在这个位点仍然比其他SSRIs更有效。
HY-W716410
(-)-α-Pinene-d3 是 (-)-α-Pinene (HY-N0549) 的氘代物。 (-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物,通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合,显示出增强睡眠的特性。
HY-B0849S
Azoxystrobin-d4 是 Azoxystrobin 氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。
HY-W748328
Ixazomib-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Ixazomib。Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome )抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
HY-B0849S1
Azoxystrobin-d3 是 Azoxystrobin 的氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。
HY-144354S
S-Benzyl-DL-cysteine-2,3,3-d3 是 Benzylcysteine 的一种氘代化合物。Benzylcysteine 是 ASCT2 竞争性抑制剂,与 ASCT2 结合,表观 Ki 为 780 μM。
HY-B0817S
Pyridaben-d13 是 Pyridaben 的氘代物。 Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-107322S
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-113123S1
LysoPC(14:0/0:0)-d7 (14:0 Lyso PC-d7 ) 是氘代标记的 LysoPC(14:0/0:0)。LysoPC(14:0/0:0) 是一种溶血磷脂 (LyP),它是单甘油磷脂,其中磷酸胆碱部分占据甘油取代位点。LysoPC(14:0/0:0) 具有有效的抗痉挛作用。
HY-15463S2
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-118335S
Prazobind-d8 是 Prazobind (HY-118335) 的氘代物。Prazobind (SZL 49) 是一种哌唑嗪类似物,是一种选择性α1-肾上腺素能受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂。Prazobind 竞争 α1-肾上腺素能受体结合位点,在富含 α1A (海马) 和 α1B (肝脏) 亚型的组织中,其效果相似 (IC50 为 1 nM)。Prazobind 可用于血压研究。
HY-W653969
Arotinolol-d5 (hydrochloride) 是氘代标记的 Arotinolol。Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125 I-ICYP 与 5HT1B -羟色胺受体 能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究各种心血管疾病。
HY-113056AS
N1-Acetylspermidine-d6 (hydrochloride) 是 N1-Acetylspermidine hydrochloride 的氘代物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 是多胺的乙酰衍生物。N1-Acetylspermidine hydrochloride是多胺氧化酶 (PAO) 的底物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 选择性升高人结直肠癌中的N1-乙酰亚精胺水平。N1-Acetylspermidine hydroc
HY-W000854S
3-Methoxybenzeneboronic acid-d3 是 3-Methoxybenzeneboronic acid (HY-W000854) 的氘代物。3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用,在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-107322AS1
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-166363S
Beraprost-d3 (TRK-100-d3 ) 是氘代标记的 (Rac)-Beraprost. (Rac)-Beraprost ((Rac)-ML 1229) 是一种具有口服活性的前列环素类似物,通过与前列环素膜受体 (Prostaglandin Receptor ) 结合来抑制 Ca2+ 从细胞内储存位点释放,从而导致平滑肌细胞松弛和血管舒张。Beraprost 具有促血管扩张,抗血小板和细胞保护作用,有望用于心血管疾病领域研究,如血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化。
HY-W001158S1
N,N-Dimethylglycine-d3 (hydrochloride) 是 N,N-Dimethylglycine hydrochloride (HY-W001158) 氘代物。N,N-Dimethylglycine (Dimethylglycine) hydrochloride 是一种天然的 N-甲基化甘氨酸,是一种营养补充剂,可作为 NMDAR 甘氨酸位点部分激动剂。N,N-Dimethylglycine hydrochloride 是一种甲基供体,可以提高免疫力,作为抗氧化剂防止氧化应激,并清除过量的自由基。N,N-Dimethylglycine hydrochloride 具有抗抑郁样和表面活性剂的作用。
HY-N0215S6
DL-Phenylalanine-d5 (hydrochloride) 是 DL-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine hydrochloride 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine hydrochloride 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylala
HY-W728096
Migalastat-d5 (GR181413A-d5 (free base)) 是氘代标记的 Migalastat. Migalastat (GR181413A free base) 是一种具有口服活性的 α-galactosidase A 分子伴侣,对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM,Migalastat 和部分突变而不稳定的 α-galactosidase A 结合使之得以转运到溶酶体中,在酸性环境下解离后使突变 α-galactosidase A 得以发挥生物活性。
HY-W001158S
N,N-Dimethylglycine-d6 (Dimethylglycine-d6 ) hydrochloride 是 N,N-Dimethylglycine hydrochloride (HY-W001158) 氘代物。N,N-Dimethylglycine (Dimethylglycine) hydrochloride 是一种天然的 N-甲基化甘氨酸,是一种营养补充剂,可作为 NMDAR 甘氨酸位点部分激动剂。N,N-Dimethylglycine hydrochloride 是一种甲基供体,可以提高免疫力,作为抗氧化剂防止氧化应激,并清除过量的自由基。N,N-Dimethylglycine hydrochloride 具有抗抑郁样和表面活性剂的作用。
HY-113056AS1
N1-Acetylspermidine-d3 hydrochloride 是 N1-Acetylspermidine hydrochloride (HY-113056A) 的氘代物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 是多胺的乙酰衍生物和多胺氧化酶 (PAO ) 的底物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 与 Procyanidins 联合使用可促进凋亡 (Apoptosis )。N1-Acetylspermidine hydrochloride 在 DNA 的无嘌呤位点上具有一定的切割效率。N1-Acetylspermidine hydrochloride 可用于结直肠癌研究。
HY-W740650
Migalastat (hydrochloride)-15 N (GR181413A-15 N) 是 15 N 标记的 Migalastat (hydrochloride) (HY-14929A)。Migalastat (GR181413A) hydrochloride 是一种有效和竞争性的 α-galactosidase A 抑制剂,对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM。
HY-N0215S3
L-Phenylalanine-d2 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-15463S3
Imatinib-13 C,d3 (STI571-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Imatinib. Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-N0215S
L-Phenylalanine-d7 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S1
L-Phenylalanine-d8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S12
L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S13
L-Phenylalanine-d 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S7
L-Phenylalanine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S10
L-Phenylalanine-13 C9 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S2
L-Phenylalanine-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S5
L-Phenylalanine-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Pheny
HY-N0215S8
L-Phenylalanine-13 C6 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-113050SA
2,3-Diphosphoglyceric acid-d3 ammonium (2,3-DPG-d3 ammonium) 是氚代标记的 2,3-Diphosphoglyceric acid (HY-113050)。2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白,并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid 有抗寄生虫活性。2,3-Diphosphoglyceric acid 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-N0215S14
L-Phenylalanine-15 N,d8 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-78726S
Fosamprenavir-d4 是氘代标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-N0215S11
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-78726S2
Fosamprenavir-13 C6 是 13 C 标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-N0215S9
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N,d8 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-B1455S1
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-W050154S
Kojic acid-13 C6 是 13 C 标记的 Kojic acid (HY-W050154)。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-135140
四嗪
Methyltetrazine-amine 是一种 tetrazine 化合物,能被用于合成位点特异性双功能化生物轭合物。
HY-148835
叠氮化物
AzGGK 是一种非天然氨基酸。AzGGK 通过遗传密码扩展以位点特异性方式整合到蛋白质中。AzGGK 可用作泛素化和SUMO 化的位点特异性探针。AzGGK 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133870
ITalk
炔烃
Itaconate-alkyne (ITalk) 是一种特异性的生物正交探针,用于定量和定位活细胞中衣康酸 (Itaconation) 化学蛋白质组学分析。Itaconate-alkyne 是衣康酸的功能类似物,具有相似的抗炎作用,并可以标记衣康酸的真正靶标。Itaconate-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-100433
炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-174147
叠氮化物
GABAB receptor antagonist 4 (Compound 28) 是一种 GABAB 受体拮抗剂。GABAB receptor antagonist 4 能抑制 GABA 诱导的 G 蛋白激活。GABAB receptor antagonist 4 通过竞争性结合 GABAB 受体的正构位点。GABAB receptor antagonist 4 可用于 GABAB 受体相关神经疾病的研究。
HY-132975
炔烃
PrDiAzK 是一种双功能氨基酸。PrDiAzK 可以在细菌和哺乳动物细胞培养物中选择性地掺入蛋白质中。PrDiAzK 可通过翻译的随机正交重新编码 (SORT) 用于蛋白质组范围内的整合。PrDiAzK 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-123249
炔烃
HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂,对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-132913
炔烃
Cyclopropenone probe 1 可以通过在催化活性位点共价结合,特异且有效地修饰三阴性乳腺癌驱动因子 GSTP1 。Cyclopropenone probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-128774
炔烃
AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50 =0.4 nM),体内选择性高于 BACE2 (IC50 =18.6 nM)。AM-6494 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-103700B
叠氮化物
(Rac)-Azide-phenylalanine 是 Azide-phenylalanine 的外消旋物。Azide-phenylalanine 是一种苯丙氨酸衍生物和一种非天然氨基酸,可以位点特异性地结合到蛋白质中,用于标记蛋白质。(Rac)-Azide-phenylalanine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-134976
叠氮化物
Azido-FTY720 是 FTY720 的光激活类似物。Azido-FTY720 用于识别 FTY720 与其受体之间的结合位点。Azido-FTY720 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-117570
炔烃
KSC-34 是蛋白质二硫键异构酶 A1 (PDIA1) 的共价修饰剂,是一种有效的 PDIA1 a位点选择性抑制剂,IC50 为 3.5 μM。KSC-34 对 a′ 结构域的选择性为 30 倍。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。KSC-34 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131442
Alkyne tyramide; Alk-Ph
炔烃
标记与荧光成像
Alkyne-phenol (Alk-Ph) 是一种抗坏血酸过氧化物酶 2 (APEX2) 探针。Alkyne-phenol 显著提高了完整酵母细胞的 APEX 标记效率,比 APEX2 底物生物素苯酚 (BP) 具有更大的细胞壁渗透性。Alkyne-phenol 还有助于鉴定 APEX 标记位点,明确线粒体蛋白的膜拓扑的分配。Alkyne-phenol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159921
炔烃
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-118197
叠氮化物
L-669083是一种 leukotriene 生物合成抑制剂,其结构基于indole和quinoline的混合。本研究开发并表征了L-689,037的一种强效放射性碘标记的光亲和类似物[125I] L-691,678,用于免疫沉淀研究,显示quindole系列的leukotriene生物合成抑制剂直接与FLAP相互作用。此外,结果显示MK-886、L-674,573和L-689,037以浓度依赖的方式与[125I] L-691,678和[125I] L-669083竞争性结合FLAP,这表明这三种leukotriene生物合成抑制剂在FLAP上共享一个结合位点,进一步证明FLAP是结构多样化的leukotriene生物合成抑制剂的合适靶点。
HY-15843
叠氮化物
MIR96-IN-1 靶向 miR-96 (miRNA-96, microRNA-96) 发夹前体结构中的 Drosha 位点,抑制其生物生成,及抑制下游靶标,并触发乳腺癌细胞的凋亡 (apoptosis )。MIR96-IN-1 结合到 RNA1,RNA2,RNA3,RNA4 和 RNA5 的 Kd 分别为 1.3,9.4,3.4,1.3 和 7.4 μM。MIR96-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131455A
叠氮化物
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-149906C
GEM91 sodium
反义寡核苷酸
Trecovirsen sodium 是一种靶向 HIV gag 基因的反义寡核苷酸。
HY-149906
GEM91
反义寡核苷酸
Trecovirsen (GEM91) 是一种靶向 HIV gag 基因的反义寡核苷酸。
HY-15345A
THU; NSC-112907
核苷及其类似物
U
Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
HY-15345
THU dihydrate; NSC-112907 dihydrate
核苷及其类似物
U
Tetrahydrouridine dihydrate (THU dihydrate) 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
HY-W009234
6-Chloroguanosine
核苷及其类似物
G
6-Chloroguanineriboside (6-Chloroguanosine) 是一种嘌呤核苷类似物。6-Chloroguanineriboside 对大鼠脑鸟苷结合位点的亲和力极低 (Ki : 253.1 μM)。
HY-113123
14:0 Lyso PC; 1-myristoyl-sn-glycero-3-phosphatidylcholine
磷脂
LysoPC(14:0/0:0) 是一种溶血磷脂 (LyP),它是单甘油磷脂,其中磷酸胆碱部分占据甘油取代位点。LysoPC(14:0/0:0) 具有有效的抗痉挛作用。
HY-149906A
FITC-GEM91 sodium
反义寡核苷酸
FITC-Trecovirsen (sodium) 是一种由 FITC 标记的 Trecovirsen。Trecovirsen 是一种靶向 HIV gag 基因的反义寡核苷酸。
HY-145728A
ISIS-2302 sodium
反义寡核苷酸
Alicaforsen sodium 是一种 20 个碱基长度的反义寡核苷酸,抑制 ICAM-1 的产生,ICAM-1 是一种重要的粘附分子,参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。
HY-145728
ISIS-2302
反义寡核苷酸
Alicaforsen是一种20个碱基长度的反义寡核苷酸,抑制 ICAM-1 的产生,ICAM-1 是一种重要的粘附分子,参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。
HY-153837A
反义寡核苷酸
ISIS 14803 sodium 是一种的反义硫代寡核苷酸,与丙型肝炎病毒(HCV ) RNA 在内部核糖体进入位点(IRES)的翻译起始区结合,并抑制蛋白质表达。
HY-153837
反义寡核苷酸
ISIS 14803 是一种的反义硫代寡核苷酸,与丙型肝炎病毒(HCV ) RNA 在内部核糖体进入位点(IRES)的翻译起始区结合,并抑制蛋白质表达。
HY-157712
磷脂
08:0 PI(4,5)P2 ammonium 适合用于鉴定其在瞬时受体电位香草素 4 (TRPV 4 N) 末端的结合位点。
HY-145728B
(R/S)-ISIS-2302
反义寡核苷酸
(R/S)-Alicaforsen 是由R和S构型组成的 Alicaforsen 的消旋体。Alicaforsen是一种20个碱基长度的反义寡核苷酸,抑制 ICAM-1 的产生,ICAM-1 是一种重要的粘附分子,参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。
HY-147217
ISIS 505358
反义寡核苷酸
Bepirovirsen 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-147217A
ISIS 505358 sodium
反义寡核苷酸
Bepirovirsen sodium 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen sodium 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen sodium 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen sodium 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-W343736
1,3-DPPE; 1,3-Dipalmitoyl-sn-glycero-2-PE
磷脂
1,3-Dipalmitoyl-glycero-2-phosphoethanolamine 是一种磷脂,含有位于 sn-1 和 sn-3 位置的饱和长链(16:0)硬脂酸和位于 sn-2 位置的PE,可用于胶束、脂质体和其他类型的人工膜的制备。
HY-Z15868
核苷及其类似物
C
5-Hydroxycytidine 是 RNA 修饰的核苷,可在 E. coli 的 23S rRNA 中找到。5-Hydroxycytidine 在 C2501 位点进行修饰,在静止期细胞中表现出更高的修饰水平。5-Hydroxycytidine 在抗辐射的 Radius 中表现出比在 E. coli 中更高的修饰水平。
HY-W009444
核苷及其类似物
U
5-Methyluridine (m5 U) 是一种由 RNA 甲基转移酶 (如 TrmA、RumA) 催化生成的 RNA 修饰核苷酸,主要靶向 tRNA 的 T 臂、rRNA 等 RNA 分子的特定尿嘧啶位点。5-Methyluridine 依赖酶对 RNA 二级/三级结构的识别 (如 tRNA 的 T 环或 rRNA 的特定茎环结构),通过稳定 RNA 折叠或调控碱基配对参与翻译精确性、核糖体功能等生理过程。
HY-153235
mRNA
COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP是一种含有 COVID-19 刺突蛋白 mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP )。COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP 中的 COVID-19 刺突蛋白承担病毒与宿主细胞受体结合的功能,从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 刺突蛋白是宿主中和抗体的重要作用位点,也是疫苗设计的关键靶点。COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP可用于 RNA 递送、针对 SARS-CoV-2 的 RNA 递送、疫苗配制和设计。
HY-153083
mRNA
COVID-19 Spike Protein mRNA 可以表达 COVID-19 刺突蛋白,适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。COVID-19 spike protein 是新型冠状病毒肺炎刺突蛋白,位于膜表面。COVID-19 spike proteinn 承担病毒与宿主细胞膜受体结合及膜融合的功能,从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 spike protein 是宿主中和抗体的重要作用位点以及疫苗设计的关键靶点。
HY-W013706
核苷酸及其类似物
Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 是一种靶向多种 G 蛋白的核苷酸类似物。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 能与 G 蛋白的 α 亚基结合,作为 GTP 的替代物参与 G 蛋白介导的信号转导过程。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 的作用机制是通过与 G 蛋白 α 亚基的核苷酸结合位点相互作用,影响 G 蛋白的活性和功能。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 可用于研究 G 蛋白在 HL-60 白血病细胞的信号转导。
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