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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-146286
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 44 (compound 2a) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 44 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 44 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-150169
TGF-β Receptor
Cancer
THRX-144644 是一种肺限制性 ALK5 抑制剂,其 IC50 值为 0.14 nM。THRX-144644 避免了与 TGFβ 途径抑制相关的全身毒性。
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-W042156
HY-15185B
PF-3084014 dihydrobromide; PF-03084014 dihydrobromide
γ-secretase
Apoptosis
Cancer
Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat dihydrobromide 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
HY-163035
HY-119904
Others
Infection
Malaoxon 是一种农药代谢物。 Malaoxon 可以诱导培养的人肺细胞的细胞死亡。 Malaoxon 可用于肺毒性研究。
HY-163136A
Autophagy
REV-ERB
Cancer
Autophagy/REV-ERB-IN-1 hydrochloride (Compound 24) 是一种自噬和 REV-ERB 双重抑制剂,具有抗癌活性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 提高了阻断自噬的效力,增强了对癌细胞的毒性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 可用于黑色素瘤的研究。
HY-106588
HY-13679
Sodium 2-mercaptoethanesulfonate; Mesnum
Others
Cancer
美司钠
Mesna (Sodium 2-mercaptoethanesulfonate) 是一种具有细胞保护作用的抗氧化剂。Mesna 广泛用作抗化学疗法毒性的全身保护剂。 Mesna 还可用于减轻由环磷酰胺引起的出血性膀胱炎。
HY-132297A
PARP
Cancer
PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
HY-132297
PARP
Cancer
PARP1-IN-5 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 可用于癌症研究。
HY-120635
HY-120647
HY-131587
Others
Others
Integerrimine N-oxide ,在巴西千里光的丁醇残基中发现的主要吡咯利嗪生物碱。产前暴露于Integerrimine N-oxide 会导致母体毒性、母体护理受损以及后代身体和行为发育延迟。
HY-Y1091
HY-B1869
Others
Others
甲磺隆
Metsulfuron-methyl 是一种系统性磺酰脲类除草剂,已广泛用于防治水稻,玉米,小麦和大麦中的阔叶杂草和一年生草。Metsulfuron-methyl 具有高效的除草活性和低哺乳动物毒性。
HY-105174
HY-146674
HY-N1282
HY-124814
Bacterial
Infection
C215 是一种有效的 MmpL3 抑制剂。C215 在 HTS 中被鉴定为对结核分枝杆菌具有独立的甘油活性,对哺乳动物细胞的非特异性毒性有限,对结核分枝杆菌的 IC90 为 16 μM,并且有效抗在巨噬细胞中生长的结核分枝杆菌。
HY-N10100
Others
Others
Epiglobulol 是一种天然产物,可以从 Atalantia buxifolia 中分离得到。Epiglobulol 是精油的主要成分,对三种储藏品昆虫有显著的接触毒性。
HY-120675
Casein Kinase
Wnt
Cancer
SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM),可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比,具有极小的胃肠道毒性。
HY-13859
HY-120395
HY-146371
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-13 (compound 13e) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,IC50 为 0.98 μM。COX-2-IN-13 是一种抗炎剂。COX-2-IN-13 显示安全的体内急性毒性研究。
HY-146370
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-12 (compound 3b) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,IC50 为 19.98 μM。COX-2-IN-12 是一种抗炎剂。COX-2-IN-12 显示安全的体内急性毒性研究。
HY-115930
HY-117630
Others
Cancer
RB-6145 是具有口服活性的缺氧细胞放射增敏剂 RSU 1069 的前药。RB-6145 发挥缺氧细胞放射增敏剂和细胞毒素的作用,但可降低小鼠的全身毒性。
HY-101559
HY-B1946
Others
Others
乐果
Dimethoate 是一种有效的植物系统杀虫剂,在防治家畜蛴螬和某些其他害虫方面显示出良好的前景,对家蝇和许多其他昆虫具有高度的接触毒性。
HY-W012683
Others
Cancer
亚氨基二乙酸
Iminodiacetic acid (IDA) 是一种与过渡金属强烈结合的螯合剂 (chelating agent )。Iminodiacetic acid 可用于去除水中的有毒金属离子。Iminodiacetic acid 可作为预测 ARDS (急性呼吸窘迫综合征) 严重程度的生物标志物。
HY-P5853
HY-D1262
Thiol-green 2
Fluorescent Dye
Others
BODIPY-TS (Thiol-green 2) 是一种快速响应的硫醇 (thiol-specific ) 特异性 turn-on 型探针。BODIPY-TS 利用硫代磺酸支架作为硫醇识别单元。BODIPY-TS 具有低毒性、高选择性、低检测极限和对硫醇的定量反应等特点。 Ex: 490 nM; Em: 515 nM。
HY-118829
Others
Neurological Disease
3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 是一种卡西酮 (Cathinone) 衍生物。3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 对 BEAS-2B、人主动脉内皮细胞(HAE), HASM、SK-N-SH、A172、HepG2、MKN45和DLD1细胞具有毒性 (LC50 =12.8-67.5 μM)。
HY-111278
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因
Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
左布比卡因
Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-N10595
Others
Others
Ladanetin-6-O-β-(6′′-O-acetyl)glucoside 是从甘青青兰 (Dracocephalum tanguticum ) 全株中分离得到的一种黄酮类化合物,具有抗氧化能力。甘青青兰中的黄酮类化合物对Doxorubicin (HY-15142A, DOX) 诱导的 H9c2 细胞毒性具有保护作用。
HY-119974
HY-145427
DNA-PK
Cancer
NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKcs 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性,而不会引起任何不良反应。
HY-14905
Tri-O-acetyl uridine
Others
Neurological Disease
2`,3`,5`-三乙酰尿苷
Uridine triacetate (Tri-O-acetyl uridine) 是一种具有口服活性的 Uridine (HY-B1449) 前体。Uridine triacetate 能在肠道内迅速被吸收,在循环中迅速脱乙酰,生成游离尿苷。Uridine triacetate 可用于研究 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和卡培他滨的毒性,或早发性心脏或中枢神经系统 (CNS) 毒性。
HY-144368
Others
Inflammation/Immunology
CO delivery molecule 1 (compound 4) 定位于内质网、线粒体和溶酶体。CO delivery molecule 1 的亚细胞定位导致共诱导毒性效应。通过 TNF-α 抑制测定,CO delivery molecule 1 的抗炎作用在没有共释放的情况下发生在纳摩尔水平,并且随着可见光诱导的共释放而增强。
HY-W010254
Parasite
Infection
4'-羟基-2'-甲基苯乙酮
4′-Hydroxy-2′-methylacetophenone 是一种红酒的香气化合物,可从 cv. Bobal 葡萄品种中分离出。4′-Hydroxy-2′-methylacetophenone 具有纤毛虫毒性。4′-Hydroxy-2′-methylacetophenone 抑制 T. pyriformis 生长的 IC50 值为 0.65 mM。
HY-132588
HY-146025
Others
Cancer
Antitumor agent-F10 (Compound F10) 是喜树碱衍生物。Antitumor agent-F10 是一种口服生物可利用的强效抗肿瘤剂。Antitumor agent-F10 的急性毒性低于SN-38,F10的溶解度达到 9.86 μg/mL。
HY-131188
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团,linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC 。PROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂,对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性,IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
HY-147841
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-41 (Compound B23) 是一种具有口服活性的非核苷 HIV-1 逆转录酶(HIV-1 reverse transcriptase )抑制剂,对 HIV-1 WT 和 E138K 的 EC50 值分别为 20.8 nM 和 50 nM。HIV-1 inhibitor-41 具有低 hERG,无明显 CYP 酶抑制活性和无急性毒性。
HY-147807
HIV
Cytochrome P450
Infection
HIV-1 inhibitor-40 (Compound 4ab) 是一种 HIV-1 非核苷型逆转录酶抑制剂(NNRTI),EC50 为 1.9 nM。HIV-1 inhibitor-40 对 CYP 的敏感性较低,对 CYP2C9 和 CYP2C19 的 IC50 值分别为 5.16 μM 和 4.51 μM。HIV-1 inhibitor-40 在体内无明显急性毒性。
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-110207
HY-146384
CRM1
Cancer
CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1 ) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白,这是一种生长调节蛋白,是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis ) 并选择性抑制胃癌的增殖。
HY-151251
HY-152238
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-12 是一种口服有效的选择性 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有抗肿瘤活性。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有较低的肝毒性。
HY-146595
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-1 是一种具有喹啉环的有效的 FtsZ 抑制剂。FtsZ-IN-1 对革兰氏阳性菌具有较强的抑菌活性,MIC 为 0.5 - 8 μg/mL。FtsZ-IN-1 通过增强 FtsZ 聚合作用,显著促进枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 的细胞伸长。FtsZ-IN-1 具有低溶血毒性和低诱导耐药倾向,具有抗耐药性细菌活性。
HY-100360
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
HY-100360A
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
HY-119857
SIRT2 Inhibitor,Inactive Control
Sirtuin
Neurological Disease
AGK7 是一种有效的 sirtuin 2 (SIRT2 ) 抑制剂。AGK7 拯救了帕金森病细胞模型中的 α-突触核蛋白毒性和修饰的包涵体形态。AGK7 在体外和帕金森病果蝇模型中均能防止多巴胺能细胞死亡。
HY-106783
Bacterial
Antibiotic
Infection
多粘菌素B九肽
Polymyxin B nonapeptide 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
HY-106783A
Bacterial
Antibiotic
Infection
Polymyxin B nonapeptide TFA 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide TFA 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide TFA 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
HY-145432
PI3K
Cancer
PI3K-IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出最有效的活性,对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC50 , μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN-28 是最有效的一种,选择性指数 (SI) 为 39,被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。
HY-121828
Src
CaMK
PKA
EGFR
PKC
COX
Cancer
TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK ) 抑制剂,针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX ) 抑制剂,对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
HY-146354
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位,增加细胞凋亡 率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长,且具有低毒性。
HY-B0203B
HY-122181A
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-122181B
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-145932
Enterovirus
Infection
DMA-135 hydrochloride 抑制肠道病毒 71 型 (EV71) IRES依赖的翻译和复制。DMA-135 hydrochloride 以中等高亲和力(KD = 520 nM) 结合 EV71 的 SLII 结构域。DMA-135 hydrochloride 在基于细胞的研究中没有显著毒性。
HY-151254
HY-B1866
HY-B1066
HY-145388
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
HY-P3340
iGluR
Neurological Disease
Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-144423
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高,可能对降低毒性具有重要意义[1 ] 。
HY-122181
HY-144653
PDGFR
Apoptosis
Cancer
PDGFR-IN-1 (compound 7m) 是一种口服有效的 PDGFR (血小板源性生长因子受体) 抑制剂, PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 2.4 和 0.9 nM。PDGFR-IN-1 具有较强的抗肿瘤作用和低毒性,可用于骨肉瘤的研究。
HY-145737
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
HY-19896
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-100433
PDI
Cancer
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145737A
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
HY-N1428A
HY-153219A
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-153219
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 hydrochloride 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-N12007
Others
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-1 (compound 7) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-1 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM),对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-1 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-N12008
Others
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-2 (compound 8) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-2 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM),对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-2 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-N1428
HY-132302
HY-106364
Bleomycin PEP; Pepleomycin
Antibiotic
Cancer
Peplomycin (Bleomycin PEP; Pepleomycin) 是 Bleomycin (HY-108345) 的类似物,具有很高的抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin 可诱导多种皮肤异常,并诱导口腔鳞癌 SSCKN 细胞凋亡 (apoptosis ),诱导肺纤维化。
HY-135985
Others
Cancer
DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
枸椽酸钠
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-151134
HBV
Infection
HBV-IN-25 是一种高效的新型 HBV cccDNA 还原剂,具有口服活性。HBV-IN-25 具有抗 HBeAg 和抗 HBV 活性,IC50 值分别为 0.58 μM 和 1.15 μM。HBV-IN-25 水溶性好 (LYSA>452 μg/mL), PK 性能好,无细胞毒性。
HY-144765
HY-N6683
HY-N0946
(-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside
Glucosidase
Metabolic Disease
(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside ((-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside) 是一种有效的和具有口服活性的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 48.13 µM。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加细胞迁移和前成骨细胞的早期分化。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加 BMP2、p-Smad1/5/8、RUNX2 的蛋白质水平。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 可减轻氧化应激、高血糖和肝毒性。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 具有研究骨质疏松和牙周病的潜力。
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131551
HY-132302A
HY-120200
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YF-452 显着抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的迁移、侵袭和管状结构形成,且毒性很小。YF-452 抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化,包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
HY-B0203BS2
HY-151436
CDK
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 b> =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-D1456
Pyruvate Kinase
Cancer
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-133180
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK,G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
HY-144649
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
HY-W795264
Parasite
Infection
FR900098 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-155998
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-11 (Compound 3i) 是一种 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-11 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路激活,并抑制 NF-κB 的核转位。NF-κB-IN-11 下调磷酸化-IKK、IκBα 和 NF-κB p65 的表达水平。NF-κB-IN-11 具有抗炎活性,可减轻葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎。NF-κB-IN-11 (口服) 在小鼠急性毒性测定中显示 MTD 超过 1852 mg/kg。
HY-122817
Antibiotic
Parasite
Infection
FR900098 sodium 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 sodium 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 sodium 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-146483
Amyloid-β
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Aβ agent 1A (compound M15) 能有效抵抗淀粉样蛋白-β (amyloid-β )。Anti-Aβ agent 1A 能显著抑制 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 水平,并通过线粒体途径减少 H2 O2 诱导的 SH-SY5Y 细胞凋亡。 Anti-Aβ agent 1A 具有抗氧化、抗炎、抗 Aβ 毒性和神经保护作用。Anti-Aβ agent 1A 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-W008469
HY-100334
HY-D0211
HY-160920
HY-144056
EGFR
Cancer
EGFR-IN-39 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 2)。
HY-144055
EGFR
Cancer
EGFR-IN-38 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 4)。
HY-144054
EGFR
Cancer
EGFR-IN-37 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 7)。
HY-144052
EGFR
Cancer
EGFR-IN-35 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-35 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物11)。
HY-144051
EGFR
Cancer
EGFR-IN-34 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 12)。
HY-144050
EGFR
Cancer
EGFR-IN-33 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 13)。
HY-121390
Endogenous Metabolite
Cancer
Lasiocarpine 是一种有肝毒性吡咯里西定生物碱 ( hepatotoxic PA ),在体内可引起致命的肝静脉闭塞性疾病。Lasiocarpine 只有在代谢转化为毒性中间体后才有毒性,包括 Dehydrolasiocarpine 和 N-oxide。
HY-N6625
HY-N0333
HY-106281
PPD 10558
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Bemfivastatin (PPD 10558) 是一种口服活性降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (他汀类)。Bemfivastatin 具有增强肝脏提取的活性。在器官发生期间,妊娠大鼠和家兔每日口服 Bemfivastatin 对发育几乎没有毒性作用。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
HY-145260
HY-B1073
HY-125861
HY-116653
HY-N0850
HY-N2147
HY-110044
HY-100357A
HY-106281A
PPD 10558 hemicalcium
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种口服有效的降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 可增强肝脏提取的活性。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin hemicalcium 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
HY-N6683S1
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
15-Acetyl-deoxynivalenol-13 C17 是 13 C 标记的 15-Acetyl-deoxynivalenol (HY-N6683) 的同位素衍生物。15-Acetyl-deoxynivalenol 是一种在谷物中发现的剧毒单端孢霉烯,对 HepG2 细胞具有毒性。
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-149240
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 108 (Compound 3.10) 是一种有效的 P-gp 抑制剂,具有抗肿瘤活性且对正常和假正常细胞的毒性较小,对 С57BL/6 小鼠无急性毒性作用。
HY-34740
HY-B2055
Others
Others
氟苯脲
Teflubenzuron 是一种甲壳素 (chitin ) 合成抑制剂,被用作杀虫剂。Teflubenzuron 对假丝酵母菌具有毒性。
HY-B2016
HY-B0943
HY-142287
HY-N10349
Others
Infection
Gluconasturtiin 是 P. maculipennis 幼虫的摄食激活剂。高浓度的 Gluconasturtiin 对幼虫有毒。
HY-129591
PNU-97333
Others
Others
Paraherquamide A (PNU-97333) 是一种能从 Penicillium paraherquei 中分离得到的毒性代谢产物。
HY-W099689
HY-W010041
HY-N0267
HY-118165
HY-121213
HY-W016034
p-Acetamidophenyl β-D-glucuronide sodium salt; p-AAPG sodium salt
Others
Infection
Acetaminophen glucuronide 是一种安全有效的解热镇痛剂。Acetaminophen glucuronide对肝脏和肾脏具有潜在毒性。
HY-100978
DL-Hexanoylcarnitine chloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(±)-Hexanoylcarnitine chloride 是一种脂肪酸代谢产物,能将脂肪酸分解成能够被身体利用的能量。(±)-Hexanoylcarnitine chloride 还可作为大鼠骨骼肌毒性特异性且易于检测的生物标志物。在股骨直肌代谢组学分析中,Cerivastatin (HY-129458) 和 TMPD (HY-W012145) 可引起大鼠体内 Hexanoylcarnitine 增加。在 2 型糖尿病中,Hexanoylcarnitine 还与全因死亡率显著相关并可改善全因死亡率的预测。Hexanoylcarnitine 是识别新型致病途径的生物标志物。
HY-N1436
HY-N2093
HY-B0851
HY-44178
HY-133169
Fungal
Infection
Topazolin 是一种黄酮。Topazolin 对 Cladosporium herbarum AHU 9262 具有微弱的真菌毒性活性。
HY-121350
HY-149157
HY-126548
HY-123510
HY-118324
O-11; 11-Oxatetradecanoic acid
Others
Infection
10-Propoxydecanoic acid(compound 011)是一种有毒的肉豆蔻酸酯类似物,在 KETRI 243 上的 IC50 值为 14μM。
HY-W018749R
Others
Others
Clopyralid (Standard) 是 Clopyralid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Clopyralid 是一种有毒的生物难降解除草剂。
HY-U00142
HY-Y0069
HY-N3373
HY-N2522
Gummiferin dipotassium
Others
Others
Carboxyatractyloside dipotassium 是一种有毒性的天然产物,为 ADP/ATP 载体蛋白 (ADP/ATP carrier ) 抑制剂,抑制线粒体 ADP/ATP 的转运。
HY-N7034
HY-N2542
HY-B2051
Fungal
Others
绿草定
Triclopyr 是一种叶面系统性除草剂和杀真菌剂,被广泛用于阔叶和木本植物的防治。Triclopyr 具有严重的毒性。
HY-B0755
HY-151581
HY-121745
HY-P1935
HY-N10021
HY-121845
Others
Metabolic Disease
4-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94 ) 的选择性抑制剂,EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除,降低了心肌毒性。
HY-P1938
Bacterial
Infection
Cyclo(L-Pro-L-Val) 是一种 2,5-二酮哌嗪,对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性。Cyclo(L-Pro-L-Val) 显示出与浓度相当的氯霉素 (HY-B0239) 相似的毒性。 Cyclo(L-Pro-L-Val) 也能抑制革兰氏阳性植物病原菌。Cyclo(L-Pro-L-Val) 有作为生物农药的发展潜力。
HY-B1217
HY-P0198A
HY-N1433
HY-N2622
(+)-Oxypeucedanin hydrate
Others
Cancer
Oxypeucedanin hydrate ((+)-Oxypeucedanin hydrate) 是从 D. anethifolia 中分离出的一种天然产物。 Prangol 对成纤维细胞和母淋巴瘤细胞有轻微毒性。
HY-100574C
HY-19610
HY-100574D
HY-N9484
HY-N1305
Sideritiflavone
Others
Cancer
Sideritoflavone 是一种类黄酮 。Sideritoflavone 可以从 Baccharis densiflora 中分离出来。Sideritoflavone对 JIMT-1 乳腺癌细胞有毒。
HY-13705
HY-131583
4-Chlorobenzyl carbamimidothioate hydrochloride
Others
Infection
MP265 (4-Chlorobenzyl carbamimidothioate hydrochloride) 是一种 A22 结构类似物,但毒性较低。MP265 是 MreB 抑制剂。
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可通过血脑屏障,无毒性,并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位(LTP), 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效,并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-13664
HY-19637
HY-P0198
HY-N6051
Fungal
Infection
高丽槐素
(-)-Maackiain 是由Sophora flavescens 产生的紫檀素类植物抗毒素。(-)-Maackiain 对豆科植物和非豆科植物宿主的几种真菌病原体有毒。
HY-B2046
Others
Others
西马嗪
Simazine 是一种三嗪类除草剂,被广泛应用于农业、盆栽植物和树木生产。Simazine 具有植物毒性,对土壤微生物和藻类毒性不大。
HY-B2010
Others
Others
氟磺胺草醚
Fomesafen 是一种有效的选择性原卟啉原 IX 氧化酶 (PPO ) 抑制剂。Fomesafen 是一种除草剂,具有低毒性和高选择性的优点。
HY-139735
Others
Cancer
Antitumor agent-29 是一种新型的肝细胞靶向抗肿瘤前体,具有良好的抗肿瘤活性和低毒副作用。
HY-146070
HY-D0933
HY-N11642
Others
Others
Ganodermacetal 是一种高度氧化的羊毛甾烷三萜,可以从 G. amboinense 中分离出来。Ganodermacetal 对丰年虾幼虫具有显著的毒性。
HY-W196368
HY-P5069
HY-13318A
GS 4071 hydrochloride; Ro 64-0802 hydrochloride; Oseltamivir carboxylate hydrochloride
Drug Metabolite
Infection
奥斯他伟酸盐酸盐
Oseltamivir acid hydrochloride 是抗病毒剂 Oseltamivir (HY-13317) 酯的活性代谢产物。Oseltamivir acid hydrochloride 在毒性比分析中属于基线毒物。
HY-126428
HY-116477
HY-163284
Succinate Dehydrogenase
Fungal
Infection
SDH-IN-12 (compounf 9b) 是一种琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase ) 抑制剂,对 S. sclerotiorum 和 C. arachidicola 具有抗菌活性,EC50 分别为 0.97 和 2.07 μM。SDH-IN-12 对单子叶和双子叶植物没有显著的除草性。
HY-148948
NAMPT
Neurological Disease
NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物,是一种 NAMPT 激活剂,EC50 为 2.6 μM,KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效,没有任何明显的毒性。
HY-17556
HY-N6721
HY-126057AS
HY-139719
HY-N8400
HY-139718
HY-N0209
HY-117419
Parasite
Infection
(-)-Lavandulyl acetate 是一种天然产物,存在于 Lavandula angustifolia 中。(-)-Lavandulyl acetate 对蚊媒具有毒性。(-)-Lavandulyl acetate 可用作杀蚊幼虫剂。
HY-108718
HY-153419
Others
Others
BTTES 是一种基于三(三唑基甲基)胺的 Cu(I) 配体,无明显毒性。BTTES 可快速改善生命系统中的环加成反应。
HY-149673
CDK
Cancer
XPW1 是一种有效和选择性的 CDK9 抑制剂,具有优异的抗透明细胞肾细胞癌 (ccRCC)活性和低毒性。
HY-W721596
HY-P5069A
HY-146114
Others
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
HY-118540
Diazoresorcinol
Fluorescent Dye
Others
刃天青
Resazurin (Diazoresorcinol) 是一种水溶性的、无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-B0080
HY-17568
HY-34740S
HY-34740S1
HY-N7114A
HY-129057
HCV
Infection
2',5-Difluoro-2'-deoxycytidine,化合物 13,具有很强的抗 HCV 活性,对核糖体 RNA (rRNA ) 具有毒性。
HY-N0689
HY-B1812
HY-W006000
Drug Metabolite
Others
Tetrachlorocatechol 是五氯酚的代谢产物。Tetrachlorocatechol 是纸浆氯漂过程中产生的一种毒性最大的氯代邻苯二酚,常见于硫酸盐制浆废水中。
HY-N5110
(-)-Marmesinin; Ammijin
Others
Neurological Disease
Marmesinin ((-)-Marmesinin),一种天然香豆素,是补骨脂素和线性呋喃香豆素的生物合成前体。Marmesinin 对谷氨酸诱导的毒性显示出显着的神经保护活性。
HY-N5107
HY-17556B
HY-N3087
Others
Others
Phaseollin 是一种异黄酮类植物抗毒素,可以从菜豆中分离出来。Phaseollin 对大豆下胚轴和内胚层细胞有毒性,并可引起绵羊红细胞的完全裂解。
HY-N8585
Parasite
Infection
Neoprocurcumenol 是一种杀幼虫化合物,对蚊子幼虫有显著的毒性作用,LC50 和 LC 90 分别为 13.69 和 23.92 ppm 。
HY-N3076
(-)-Phyllostine; Phyllostin
Others
Others
Phyllostine ((-)-Phyllostine) 可以从 D. miriciae 中分离出来。Phyllostine 对 P. xylostella 表现出强烈的拒食、接触毒性和产卵威慑活性。
HY-111636
Others
Cancer
VSW1198 是香叶基香叶基二磷酸合成酶 (GGDPS ) 的抑制剂,IC50 为 45 nM。VSW1198 对骨髓瘤和前列腺癌具有抗肿瘤活性,并具有肝毒性。
HY-N7214
HY-D1005A25
HY-125039
Glutathione Peroxidase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 是一种有效的,可逆的,特异性且无毒的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 在体内可有效抑制 MPO 产生有毒氧化剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 减轻中风后大脑的神经元损伤,并保留脑组织和神经功能。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 抑制MPO依赖性次氯酸 (HOCl) 的生成,蛋白质硝化和 LDL 氧化。
HY-138171
Liposome
Others
Lipid 5 是一种氨基脂质,可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
HY-N9496
Others
Infection
胡椒酮
Piperitone是一种强大的驱虫剂和抗食欲剂。 Piperitone对 Cymbopogon schoenanthus (C. schoenanthus ) 成虫、新产卵和新生幼虫有很大的毒性。Piperiton具有杀虫活性。
HY-N11683
Others
Others
7-Desmethylmicrocystin-LR 是一种有毒的七肽。7-Desmethylmicrocystin-LR 可以从无菌铜绿微囊藻菌株 (K-139) 中分离出来。
HY-161021
HY-B0172
HY-128430
Others
Infection
乙酸法呢醇酯
Farnesyl acetate 是从 Amomum gagnepainii 中分离出的一种倍半萜。Farnesyl acetate 对红棕榈象虫幼虫有显著的毒性,LD50 值为 7867 ppm。
HY-B0847
HY-N6638
HY-139716
HY-W099757
2-Propylpiperidine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
毒芹碱盐酸盐
(±)-Coniine hydrochloride (2-Propylpiperidine hydrochloride) 是一种有效的 nAChR 激动剂,EC50 值为 0.3 mM。(±)-Coniine hydrochloride 具有急性毒性,LD50 值为 7.7 mg/kg。
HY-W098697S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Dimethyldithiocarbamate-d6 sodium dihydrate 是氘代标记的 Dimethyldithiocarbamate (HY-W098697)。 Dimethyldithiocarbamate 铁 (ferbam) 对啮齿动物具有口服毒性。
HY-161181
Others
Others
BTTES-acid 是 BTTES 的类似物。BTTES 是一种基于三 (三唑基甲基) 胺的 Cu(I) 配体,无明显毒性。BTTES 可快速改善生命系统中的环加成反应。
HY-B1950
(R)-Quizalofop ethyl; Quinofop-ethyl
Others
Others
精喹禾灵
Quizalofop-P-ethyl是一种低毒除草剂, 是一种高度选择性的新型旱田茎叶处理剂, 在禾本科杂草和双子叶作物间有高度的选择性, 对阔叶作物田的禾本科杂草有很好的防效。
HY-N6774
Others
Infection
细胞松弛素C
Cytochalasin C 是一种细胞渗透性真菌毒素,能诱导核小棒的形成。Cytochalasin C 在小鼠中的毒性比 Cytochalasin D 低 10 倍。
HY-103640
WR-1065 dihydrochloride
MDM-2/p53
Cancer
氨磷汀杂质2
Amifostine thiol (WR-1065) dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症活性分子的毒性作用,并通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53 。
HY-P5361
HY-118992
HY-N9991
Others
Others
5-Hydroxy-3,7-dimethoxyflavone (compound 1) 可从小花山柰 (Kaempferia parviflora) 中分离得到,但对疟原虫、真菌、细菌无显著毒性。
HY-B0525
HY-D0711
Foxgreen; IC Green; Cardiogreen
Fluorescent Dye
Others
吲哚菁绿
Indocyanine green (Foxgreen) 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-125006
Others
Cancer
TRi-1 是有效的、特异性的、不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1 ) 的抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。TRi-1 有抗肿瘤活性,且线粒体毒性很小。
HY-D0227
HY-138799A
HY-P3307
HY-N10273
Fungal
Infection
Deoxyfusapyrone 是一种来自Fusarium semitectum 的抗真菌 α-吡喃酮。Deoxyfusapyrone 在圆盘扩散试验中对 Geotrichum candidum 显示出很强的抗生素活性,但对卤虫幼虫无毒。
HY-D0227B
HY-140656F
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-azide (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物。
HY-B0851S
Fungal
Infection
Triadimenol-d4 是 Triadimenol 的氘代物。 Triadimenol 是一种三唑类杀真菌剂,在农业上已得到广泛应用。Triadimenol 对动物有一定毒性。
HY-106997
BAY 10-8888; PLD 118
Fungal
Infection
Icofungipen 是一种口服活性抗真菌剂。Icofungipen 是 β 氨基酸的代表,对念珠菌属有毒。 Icofungipen 保护受感染的小鼠在受到白色念珠菌感染后存活。
HY-155067
Bacterial
Infection
Antitubercula agent-38 是一种口服活性苯并噻嗪酮 (BTZ) 衍生物,具有有效的抗结核活性。Antitubercula agent-38 具有低心脏毒性、低细胞毒性。
HY-B0303A
HY-12190
HY-133738
HY-D0168
HY-136153
Fungal
Infection
两性霉素 X1
Amphotericin X1 是一种 Amphotericin B 的 13-O-甲基衍生物,具有良好的抗真菌活性。Amphotericin X1 抑制白色念珠菌 33/079,副念珠菌 937A,新型隐球菌 451,黑曲霉 57A 和烟曲霉的 MIC 值分别为1 μg/mL,8 μg/mL,1 μg/mL,2 μg/mL 和 2 μg/mL。
HY-131908
FGFR
Cancer
CPL304110 是有效的、口服有效的、选择性的成纤维细胞生长因子受体 FGFR (1-3) 的抑制剂,其对 FGFR (1-3) 的 IC50 值分别为 0.75 nM、0.5 nM 和 3.05 nM。
HY-12190A
HY-D1345
HY-144761
JNK
Cancer
TOPK-p38/JNK-IN-1 (Compound B12) 是具有口服活性的 TOPK-p38/JNK 抑制剂,具有抗炎活性,对NO产生的 IC50 为2.14 µM。TOPK-p38/JNK-IN-1 抑制下游相关蛋白磷酸化,避免 TOPK 的降解。
HY-146014
HY-146355
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII-IN-2 (Compound 11f) 是一种胞质型人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂,对 hCA I 、hCA II 、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 261.4、3.8、19.6 和 45.2 nM
HY-106618
RA 233
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Mopidamol (RA 233) 是 Dipyridamole (HY-B0312) 的衍生物,是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 抑制剂。 RA-233 可用于非小细胞肺癌 (N-SCLC) 研究。
HY-N0048
HY-D0227A
HY-Y0069S
HY-146101
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 5 (Compound 10e) 是一种有效的、可通过血脑屏障的、无毒的 NMDA receptor 拮抗剂。NMDA receptor antagonist 5 可用于神经障碍研究。
HY-B1785
Sulfosalicylic acid; Sulphosalicylic acid; Salicylsulfonic acid
Others
Cancer
5-Sulfosalicylic acid 是一种磺化的水杨酸衍生物,对抑制乳腺癌细胞系有效,且毒性较小。5-Sulfosalicylic acid 具有抗氧化活性。
HY-152081
HY-44178S
Bacterial
Infection
Diethyl butylmalonate-d9 是 Diethyl butylmalonate 的氘代物。 Diethyl butylmalonate 对 T. pyriformis 显示出毒性,其 log(IGC50-1 ) 为 0.557。
HY-D0836
Ethylenediaminetetraacetic acid dipotassium dihydrate
DNA/RNA Synthesis
Others
EDTA (Ethylenediaminetetraacetic acid) dipotassium dihydrate 是抗凝血剂,可螯合重金属,解除毒性。EDTA dipotassium dihydrate 可破坏染色体、干扰DNA修复过程,增加减数分裂交换的发生率。
HY-N7114
HY-114373
Parasite
Infection
Calarene 是一种杀虫剂,可从异形南五味子 (Kadsura heteroclite ) 茎中获得。Calarene 对根结线虫 (Meloidogyne incognita )、玉米象 (Sitophilus zeamais ) 以及蚊子具有毒性。Calarene 可用于植物害虫及蚊虫防治的研究。
HY-B0525A
Sodium carbenicillin
Antibiotic
Bacterial
Infection
羧苄青霉素二钠
Carbenicillin disodium (Sodium carbenicillin) 是一种半合成青霉素抗生素,对革兰氏阴性菌具有广谱的抗菌活性。Carbenicillin disodium 可以干扰细菌的细胞壁合成,同时对植物组织显示出低毒性。
HY-13603
HY-B0223S2
SKF-62979-d7
Parasite
Antibiotic
Infection
阿苯达唑 d7
Albendazole-d7 是 Albendazole 的氘代物。Albendazole 是一种广谱的抗寄生虫剂 (parasiticide ),具有高效,低宿主毒性的特点。 Albendazole 用于研究人类和动物的胃肠道寄生虫。Albendazole 是一种广谱抗寄生虫药,具有高效,低宿主毒性的特点。
HY-Y0304
HY-102023
HY-Y0836
HY-133084
ERK
Cancer
ERK-IN-2 是一种 ERK2 抑制剂, IC50 值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 的使用剂量 >10 μM 可能导致脱靶毒性和/或脱靶活性。
HY-B0834
HY-115658
HY-117288A
BCL201 hydrochloride
Bcl-2 Family
Cancer
S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
HY-117288
BCL201
Bcl-2 Family
Cancer
S55746 (BCL201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
HY-B2046S
HY-124087
4-en-VPA; 2-Allylpentanoic acid
Drug Metabolite
Others
(±)-2-Propyl-4-pentenoic acid (4-en-VPA) 是 Valproic acid 的主要毒性代谢物。(±)-2-Propyl-4-pentenoic acid 具有神经致畸性。
HY-146427
Fungal
Infection
Antifungal agent 29 (化合物 9d) 是一种有效的、选择性的、无毒的抗真菌剂。Antifungal agent 29 对新隐球菌具有抗真菌活性 (MIC ≤ 0.23 μM)。
HY-W010860
Others
Others
葡萄糖酸铜
Copper(II) Gluconate 是一种无毒的铜补充剂。Copper(II) Gluconate 是 D-葡萄糖酸的铜盐。Copper(II) Gluconate 作为前体催化剂,可用于丙烯酸酯的光诱导聚合。
HY-114716
HY-162256
Fungal
Infection
Antibacterial agent 184 (compound 4j) 是真菌抑制剂,对植物病原真菌核盘菌具有毒性。Antibacterial agent 184 可有效抑制核盘菌 (IR>97%)。
HY-W020788
HY-123230
HY-N6786
Endogenous Metabolite
Cancer
赭曲霉毒素B
Ochratoxin B 是 Aspergillus ochraceus 的次级代谢产物,是霉菌毒素 Ochratoxin A 的非氯化类似物。Ochratoxin B 已被证明可降低 Ochratoxin A 的毒性作用,它是啮齿动物中最有效的肾脏致癌物质之一。
HY-N1373
Apoptosis
Cancer
槐定碱
Sophoridine 是一种从豆科植物苦参中分离出来的喹喔啉生物碱。Sophoridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Sophoridine 有可能成为胰腺癌的有效,选择性和耐受性良好的候选活性分子。
HY-125170
STAT
Cancer
Galiellalactone 是一种小的无毒且无致突变性的真菌代谢产物,是一种选择性的 STAT3 信号抑制剂,IC50 值为 250-500 nM。Galiellalactone 可用于研究去势抵抗性前列腺癌。
HY-136480
HY-147648
Glyoxalase (GLO)
Cancer
Glyoxalase I inhibitor 6 (Compound 9j) 是一种 glyoxalase I (Glo-I) 抑制剂,IC50 值为 1.13 μM。Glyoxalase I inhibitor 6 可用作抗癌剂,具有低毒性。
HY-147240
HY-119635
Others
Cancer
Albicanol 是一种倍半萜类化合物,具有强大的抗氧化和对抗重金属毒性的活性。Albicanol 显示出细胞毒性。Albicanol 抑制profenofos (HY-B0832) 诱导的草鱼肝细胞遗传毒性[1] 。
HY-157041
MAGL
Cancer
MAGL-IN-10 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,具有非常好的 ADME 特性和低体内毒性。 MAGL-IN-10 可用于癌症、神经系统疾病和炎症病理学的研究。
HY-160611
Bacterial
Infection
TgENR-IN-1 (Compound 5a) 是弓形虫烯酰还原酶 (TgENR ) 的抑制剂,在 1 μM 浓度下可抑制 25% TgENR 活性。在寄生虫组织中表现出毒性,IC50 > 10 μM。
HY-158025
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 198 (compound 18b) 是有效的抗癌剂和潜在的 WRN 蛋白抑制剂。Anticancer agent 198 对 K562 细胞和 WRN 过表达的 PC3 细胞的毒性显著。
HY-W037282
Cupreidine
Others
Neurological Disease
O-Desmethyl quinidine (Cupreidine) 是奎宁 (Quinine (HY-D0143))的口服活性代谢物。O-Desmethyl quinidine 可降低脊髓损伤大鼠的痉挛频率,并显示出低血液毒性。
HY-D1583
DBCO-Cy5; Cyanine5 dibenzocyclooctyne
Fluorescent Dye
Others
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-108402
HY-115996
Others
Cancer
Antitumor agent-51 对骨肉瘤细胞的生长和迁移具有有效的选择性抑制作用,对 MNNG/HOS 细胞的 IC50 为 21.9 nM。Antitumor agent-51 具有低毒性和相当大的生物利用度。
HY-118793
6-Hydroxyadenosine
Endogenous Metabolite
Others
Inosine oxime (6-Hydroxyadenosine) 是细胞色素 P450、氧化应激或偏离核苷酸生物合成的细胞代谢过程中产生的内源性代谢产物。Inosine oxime 对原核细胞和真核细胞具有毒性和诱变性。
HY-151442
Fungal
Infection
Antifungal agent 43 (compound B05) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 43 通过抑制生物膜的形成具有抗真菌活性。Antifungal agent 43 对人癌细胞株具有低毒作用。
HY-116883
HY-118081
STAT
Cancer
inS3-54-A26 是一种 STAT3 抑制剂。inS3-54-A26 对非癌性肺成纤维细胞具有毒性 IC50 为 4.0 μM。
HY-161327
HBV
Infection
HBV-IN-44 (Compound (S)-2a) 是一种 HBV 抑制剂,对 HbsAg 的 IC50 值为 23 nM。HBV-IN-44 对 HT22 细胞和离体小鼠 DRG 神经元神经突生长的毒性较小。
HY-107790
HY-N5058
Apoptosis
Cancer
去氢厄弗酚
Dehydroeffusol 是一种来自草药 Juncus effuses 的菲。Dehydroeffusol 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性。Dehydroeffusol 显示出非常低的毒性。
HY-N1462
Chloride Channel
Cardiovascular Disease
苍术苷钾盐
Atractyloside potassium salt 是一种有毒的二萜苷类化合物,可以从苍术果实中分离出得到。Atractyloside potassium salt 是高效、特异性的线粒体 ADP/ATP 转运 (ADP/ATP transport ) 抑制剂。Atractyloside potassium salt 能抑制大鼠心脏线粒体膜的氯离子通道。
HY-108402A
HY-108751
Others
Neurological Disease
Aripiprazole lauroxil,阿立哌唑的 N-酰氧基甲基前体形式,一种长效注射剂 (LAI) 的抗精神病活性分子。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。
HY-19856
FV-100
Others
Infection
盐酸伐尼夫定
FV-100 是一种有效,选择性和具有口服活性的抗水痘-带状疱疹病毒剂。FV-100 是 CF-1743 的前体。FV-100 在体内表现出非常低的毒性。
HY-131670
HY-N1658
Tyrosinase
Others
2,3-Dihydroisoginkgetin 是一种双黄酮类化合物,是酪氨酸酶 (Tyrosinase ) 的抑制剂,在 0.1 mM 时抑制率为 36.84%。2,3-Dihydroisoginkgetin 对 HEMn 人表皮黑色素细胞的毒性较小,其 IC50 值为 86.16 μM。
HY-119524
Others
Metabolic Disease
氯贝胺
Clofibride 是一种对氯苯氧基异丁酸型降脂剂,具有口服活性。Clofibride 具有弱毒性和显著的降胆固醇和降甘油三酯活性。Clofibride 在体内可转化为 4-氯苯氧基异丁酸 (CPIB) 和 4-羟基-N-二甲基丁酰胺 (HMB)。
HY-156407
Others
Others
Adam-20-S 是一种有效的硫代葡萄糖苷硫酸酯酶 glucosinolate sulfatase 抑制剂,IC50 值为 9.04 μg/mL。Adam-20-S 损害硫代葡萄糖苷代谢,产生毒性更大的异硫氰酸酯。
HY-121709
Amino-An-Fol
Others
Infection
4-Aminopteroylaspartic acid(Amino-An-Fol) 在无毒浓度的组织培养物中抑制鹦鹉热病毒 (psittacosis virus (6BC)) 的生长。4-Aminopteroylaspartic acid 抑制胚胎卵或组织培养中脑膜炎病毒的生长。
HY-W612269S
HY-161354
HY-103447
HY-P2233
Bacterial
Antibiotic
Infection
Globomycin 是一种脂肽抗生素,也是一种信号肽酶 II ( LspA ) 抑制剂。Globomycin 通过不可逆地结合肽酶来抑制原脂蛋白的加工。Globomycin 对 Spiroplasma melliferum 有毒性,其 MIC 在 6.25-12.5 μM 范围内。
HY-16137
Cephaloglycin
Bacterial
Infection
Cefaloglycin (Cephaloglycin) 是一种具有口服活性的肾毒性 β-内酰胺类 (β-lactam ) 头孢菌素抗生素,具有抗菌活性。Cefaloglycin 对肠球菌以外的革兰氏阳性球菌 (Gram-Positive cocci ) 有活性。Cefaloglycin 对线粒体底物的摄取和呼吸也具有毒性。
HY-133145A
HY-133084A
ERK
Cancer
ERK-IN-2 free base 是一种 ERK2 抑制剂, IC50 值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 free base 的使用剂量 >10 μM 可能导致脱靶毒性和/或脱靶活性。
HY-B1161S
HY-P5798
HY-162330
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-36 (compound 11d) 是一种 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 8.64 nM。 HDAC6-IN-36 诱导 PC12 细胞的神经突生长,而不产生毒性作用。
HY-158222
HY-12023
S-4
Androgen Receptor
Cancer
GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂,Ki 为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
HY-136392
IKK
Inflammation/Immunology
IKK-IN-3 是一种有效选择性的 IkappaB kinase 2 (IKK2 也称为 IKKβ ) 抑制剂,对 IKK2 和 IKK1 (IKKα) 的 IC50 值为 19 nM 和 400 nM。
HY-100690
Others
Cancer
NSC16168 是特异性 ERCC1-XPF 的抑制剂,其 IC50 值为0.42 μM。NSC16168 可抑制 DNA 修复,增强 CDDP 对癌症的疗效。
HY-131182
HY-W024604
4,4-Dimethylcyclopent-2-enone
Others
Cancer
4,4-Dimethyl-2-cyclopenten-1-one 是可来源于 Apocyniveneti Folium 的天然产物,对不同肿瘤细胞显示出高选择性的细胞毒性。
HY-138626
HY-146725
FBPase
Metabolic Disease
FBPase-IN-1 是一种有效的 FBPase (Fructose-1,6-bisphosphatase) 抑制剂,IC50 为 0.22 μM,可用于二型糖尿病研究。FBPase-IN-1 可降低血糖水平,改善糖耐量。FBPase-IN-1 修饰 C128 位点,调控 FBPase 的 N125-S124-S123 变构通路,影响 FBPase 的催化活性。
HY-107925
HY-160108
HY-128200
PQS
Bacterial
Infection
Pseudomonas quinolone signal (Compound C) 铜绿假单胞菌产生的信号分子,可以激活 lasB 。Pseudomonas quinolone signal 可以用于铜绿假单胞菌毒力调控的研究。
HY-B0770
β-Arteether; (+)-Arteether; Arteether
Parasite
Infection
Cancer
蒿乙醚
Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性,可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾,IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠,狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。
HY-19792
HY-136251
CRISPR/Cas9
Infection
BRD0539 是一种可渗透细胞的,无毒的 CRISPR-Cas9 抑制剂。在体外 DNA 裂解试验中,BRD0539 可抑制化脓性链球菌 Cas9 (SpCas9 ),IC50 为 22 μM。
HY-N9506
HY-111253
HY-118834
Lyngbyatoxin A
PKC
Cancer
Teleocidin A1 (Lyngbyatoxin A) 是一种剧毒皮肤刺激物,是蛋白激酶C (PKC) 的有效激活剂。Teleocidin A1 对 HeLa 癌细胞具有抗增殖活性 (IC50 =9.2 nM)。
HY-146416
Others
Cancer
Antitumor photosensitizer-2 (Compound 11) 是一种有效的光敏剂。Antitumor photosensitizer-2 具有突出的光动力抗肿瘤作用,无明显皮肤光毒性,可作为光动力研究的新药候选。
HY-146414
Others
Cancer
Antitumor photosensitizer-1 (Compound 8) 是一种有效的光敏剂。Antitumor photosensitizer-1 具有突出的光动力抗肿瘤作用,无明显皮肤光毒性,可作为光动力研究的新药候选。
HY-Y0695
Naphthol Blue Black
Fluorescent Dye
Others
Amido Black 10B (Naphthol Blue Black) 是一种剧毒的偶氮染料,用于氨基酸染色。 Amido Black 10B 可造成人体呼吸系统问题,也可能引起皮肤和眼睛的刺激。
HY-108065
HY-108065A
3'-SL sodium
NF-κB
Inflammation/Immunology
3'-Sialyllactose (3'-SL) sodium 是一种益生元,具有维持免疫稳态,发挥抗炎和抗关节炎的作用。3'-Sialyllactose sodium 是毒性等级最低的普通碳水化合物,可用于炎症的研究。
HY-Y1840
HY-158137
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Cit-PAB-DEA-Dxd (化合物 81) 是一种 ADC 毒性分子-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC ),由 linker 和毒性分子 Dxd (DNA topoisomerase I 抑制剂) 偶联而成。Val-Cit-PAB-DEA-Dxd 可用于 ADC 的合成。
HY-W003972S1
HY-75308
Others
Cancer
Azetidine-2-carboxylic acid是脯氨酸的非蛋白原氨基酸同系物。 可以在常见的甜菜中找到。 在许多物种(包括人类)中,它可以错误地掺入蛋白质中代替脯氨酸。 致毒和致畸剂。
HY-N6719
Acyltransferase
Infection
伏马菌素B1
Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-N1502
Gummiferin tripotassium
Others
Cancer
羧基苍术苷
Carboxyatractyloside (Gummiferin) tripotassium 是一种有毒性的天然产物,为 ADP/ATP 载体蛋白 (ADP/ATP carrier ) 抑制剂,抑制线粒体 ADP/ATP 从线粒体内膜向线粒体内部转运。Carboxyatractyloside tripotassium 可用于细胞能量代谢和线粒体生物学的研究。
HY-N6664
Arabic gum
Others
Others
阿拉伯胶
Gum Arabic (Arabic gum) 是源于阿拉伯胶树的一种分支链、复杂的多糖。Gum Arabic 是一种抗氧化剂,可以抵抗实验性肝、肾和心脏毒性。Gum Arabic 还能用于免疫组织化学实验。
HY-P1197
HY-N7001
Bacterial
Fungal
Infection
去氢番茄碱苷
Dehydrotomatine 是一种甾体糖生物碱 (SGA)。α-tomatine 和 Dehydrotomatine 在番茄的成熟绿色果实、叶子和花朵中积累 (Solanum lycopersicum ),并作为抵御病原体和天敌的防御化合物发挥作用。SGAs 可以抑制细菌,真菌,昆虫和动物。
HY-N8713
HY-15344A
Others
Neurological Disease
(S,S)-Ketone monoester 是 Ketone monoester (HY-15344) 的 (S,S)-对映异构体。Ketone monoester 提高 AcAc 和丙酮的水平,从而产生持续的酮症并显着延迟中枢神经系统氧中毒 (CNS-OT) 癫痫发作。
HY-146391
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 4 (Compound 8b) 是一种选择性的 P-glycoprotein 调节剂,EC50 值为 94 nM。P-gp inhibitor 4 增加活性分子通过胃肠道屏障的能力,恢复 doxorubicin 在耐药癌细胞中的毒性。
HY-146313
HY-P3793
HY-D0261
HY-150245
Huntingtin
Neurological Disease
mHTT-IN-1 (Example 1) 是一种强效的突变亨廷顿蛋白 (mHTT ) 抑制剂。mHTT 具有毒性,是引起遗传性常染色体显性神经退行性疾病,亨廷顿氏病 (HD) 发病的主要原因。mHTT-IN-1 可还原 mHTT,EC50 为 0.46 nM。
HY-N10616
Others
Metabolic Disease
Pseudobaptigenin 是一种黄酮类化合物。Pseudobaptigenin 显示出非常好的抗白内障活性。Pseudobaptigenin 对抑制γ -晶体蛋白糖基化具有良好的结合亲和力。Pseudobaptigenin 还具有良好的 ADMET (吸收、分布、代谢、排泄和毒性)特性。
HY-155133
COX
COX-2-IN-34 (compound 8a) 是一种选择性的、口服有效的 COX-2 抑制剂,无胃溃疡毒性,有抗炎作用。
HY-N12067
Others
Inflammation/Immunology
Columbianetin β-D-glucopyranoside 可以从 Angelicae pubescentis radix 中分离出,具有抗血小板聚集、抗炎和镇痛的活性。Columbianetin β-D-glucopyranoside 对谷氨酸诱导的毒性具有显着的保护作用。
HY-136782
HY-160680
HY-101030
Apoptosis
Cancer
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-N0582
HY-N6872
HY-B1285
2,3-Dimercapto-1-propanol; Dithioglycerol
HIV
Infection
二巯基丙醇
Dimercaprol (2,3-Dimercapto-1-propanol) 是一种抗重金属中毒剂,具有抗 HIV 活性。Dimercaprol 可用于砷、汞、金、铅、锑和其他有毒金属中毒的研究。
HY-N0513
HY-B0006BS
HY-113342
HY-111054A
MDCG sodium
Endogenous Metabolite
Others
N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine (MDCG) sodium 在小鼠模型中动员并促进金属硫蛋白结合 109 Cd 的排泄。N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine 显著降低肝脏和肾脏的镉含量,而肝脏和肾脏是最易受镉诱导的毒性影响的器官。
HY-14922
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Fosalvudine tidoxil 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂 (NRTI)。Fosalvudine tidoxil 是由 Alovudine (HY-B1516) 衍生的前药。Fosalvudine tidoxil 毒性小于 Alovudine,可用于 HIV-1 感染的研究。
HY-12579
MDM-2/p53
Cancer
RO 2468 是一种口服有效且具有选择性的 p53-MDM2 抑制剂。RO 2468 具有抗增殖活性。RO 2468 抑制 SJSA1 骨肉瘤模型中的癌症生长,且无明显毒性。
HY-116387A
HY-P5858
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。
HY-N4043
Hirsutanonol 5-O-glucoside
Others
Cancer
Hirsutanonol 5-O-glucoside 是一种从 Alnus hirsuta 中分离得到的二芳基庚类衍生物。Hirsutanonol 5-O-glucoside 对 HepG2 中 t-BHP 诱导的细胞毒性有显著的肝保护作用,保护率为 42.8%。
HY-112711
HY-N6787
HY-116814
HY-N7393
HY-135146
HY-136241
NAMPT
Caspase
Cancer
OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent ),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-107194
FGFR
Cancer
NSC12 是 FGF2 的细胞外陷阱,与 FGF2 结合并干扰其与 FGFR1 的相互作用。NSC12 在体外和体内均能抑制 FGF 依赖性不同肿瘤细胞的增殖,且无全身毒性作用。
HY-117563
SKI 5C
SphK
Cancer
CAY10621 (SKI 5C; Compound 5c) 是一种特异性的鞘氨醇激酶 1 (SPHK1 ) 抑制剂,IC50 为 3.3 μM。CAY10621 对细胞具有低毒性。CAY10621 具有抗癌肿瘤研究的潜力。
HY-146374
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 96 (compound 4k) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 96 对活性分子敏感和耐多药的结核分枝杆菌 (M.tuberculosis) 显示出抗结核活性。Antibacterial agent 96 对 HepG2 和 Vero 细胞有毒性。
HY-147950
HY-11098
R170591
RSV
Infection
JNJ 2408068 是一种有效的 RSV (呼吸道合胞病毒)抑制剂。JNJ 2408068 可显著抑制棉花大鼠肺内 RSV A 和 B 亚型的复制,且无明显毒性。JNJ 2408068的最小保护剂量约为 0.39 mg/kg。
HY-148174
Others
Cancer
JNJ-3790339,一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物,是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂,IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用,并提高上调 T 细胞活化的能力。
HY-113607
HY-100287
HY-126329
HY-N7121
Bacterial
Infection
依托红霉素
Erythromycin estolate 是红霉素衍生物,是一种大环内酯类抗生素,用于多种细菌感染研究。Erythromycin estolate 引起肝损伤,主要包括胆汁淤积性肝炎。Erythromycin estolate 的毒性与其对胆汁酸运输的抑制作用有关。
HY-101447A
EPH 116 hydrochloride
Others
Cancer
SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂,诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性,以及可接受的口服可用性。
HY-P0198B
HY-N3847
Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
圣草酚-7-O-葡糖苷
Eriodictyol-7-O-glucoside (Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside),一种类黄酮,是有效的自由基清除剂。Eriodictyol-7-O-glucoside 也是一种 Nrf2 的激活剂,可防止顺铂诱导的毒性。
HY-P1197A
HY-114577
Isophosphoramide mustard tromethamine; IPM tromethamine; ZIO-201 tromethamine
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
帕利伐米氨丁三醇
Palifosfamide (tromethamine) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的合成烷基化剂。作为异环磷酰胺 (ifosfamide) 稳定的活性代谢物,Palifosfamide (tromethamine) 通过GC碱基对不可逆地烷基化和交联DNA,导致了DNA复制的抑制,并最终导致细胞死亡。与异环磷酰胺相比,Palifosfamide (tromethamine)的毒性较小。
HY-144395
HY-N10642
Others
Others
Pedaliin 6''-acetate (compound 10) 是一种可从甘青青兰中分离出的天然产物。Pedaliin 6''-acetate 显示出抗氧化活性并对阿霉素 (DOX) 诱导的 H9c2 心肌细胞毒性具有细胞保护作用,EC50 值为 19.1 μM。
HY-14560A
(R,R)-FCE20124 mesylate; (R,R)-PNU155950E mesylate
Adrenergic Receptor
mAChR
Neurological Disease
(R,R)-Reboxetine mesylate 是一种具有良好生物利用度的抗抑郁药。(R,R)-Reboxetine 是 Reboxetine 的对映体,是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。Reboxetine 由 (R,R) 和 (S,S) 对映体组成,对 α-肾上腺素能和毒蕈碱受体具有低亲和力,对动物的毒性低。
HY-149810
Bacterial
Parasite
Infection
AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-P5864
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIA (Mu-Conotoxin BuIIIA) 是一种电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIA 是一种毒性肽,可从 Cone snails 毒液中获得。μ-Conotoxin BuIIIA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-B2010S
HY-N6595
Others
Others
Lucidone A 是从 G. resinaceum 的子实体中分离到的毛甾类化合物。Lucidone A在其最大无毒浓度 (MNTC) 范围内对过氧化氢诱导的 HepG2 细胞 ALT 和 AST 水平升高有抑制作用。
HY-163003
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 19 (compound 10) 是口服有效的抗锥虫剂。Antitrypanosomal agent 19 有效抑制锥虫 T. b. brucei ,T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense 的生长,缓解非洲人类锥虫病 (HAT) 对小鼠诱导的急性感染毒性。
HY-160031
HY-163157
Parasite
Others
Insecticidal agent 7 (Compound 21m) 是一种靶向昆虫兰尼碱受体 (RyRs ) 的杀虫剂,对小菜蛾 (P. xylostella ) 的 LC50 为 0.0937 mg/L。Insecticidal agent 7 对非靶生物表现出良好的选择性和低毒性。
HY-162369
P-glycoprotein
Cancer
PID-9 是一种 P-糖蛋白 抑制剂。PID-9 具有多药耐药性 (MDR) 逆转活性 (IC50 = 0.1338 μM) 和低毒性。PID-9 抑制 P-gp 的转运功能而不下调 P-gp 表达。
HY-158003
Bacterial
Infection
COE-PNH2 对 Mycobacterium abscessus (Mab) 表现出抗菌活性,MIC90 为 26 μM。COE-PNH2 影响细菌包膜和菌膜的完整性,具有细胞内渗透性且不具备线粒体毒性。
HY-A0236
HY-Y0320
DMSO
Bacterial
Cholinesterase (ChE)
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
二甲基亚砜
Dimethyl sulfoxide (DMSO) 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物,包括不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,可快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide 还表现出防冻和抑菌的特性。 MCE 提供符合《中国药典》 四部(2020年版)检验标准 (Ch.P) 的 Dimethyl sulfoxide。
HY-124136
HY-N6746
HY-103689
Others
Others
葫芦[8]脲
Cucurbit[8]uril 是一种高效、低毒、具有口服活性的蛋白异二聚化 超分子诱导剂。Cucurbit[8]uril 诱导 methylviologen 和 naphthalene 功能化蛋白的异二聚。Cucurbit[8]uril 可诱导能量转移。
HY-B0006CS
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-146094
Topoisomerase
Cancer
Antitumor agent-63 (Compound 40),20 (S)-O-linked camptothecin (CPT) 糖复合物,是一种抗肿瘤剂,对正常细胞无毒性。Antitumor agent-63 具有高稳定性和很弱的 topoisomerase I (Topo I) 直接抑制效果。
HY-149949
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 105 是一种基于噻吩嘧啶支架的化合物,具有良好的安全性和抗癌性能。Anticancer agent 105 对黑色素瘤具有选择性毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 105 在肺转移性黑色素瘤小鼠模型中也能显著抑制转移性结节。
HY-17556S1
HY-P10037
Amyloid-β
Neurological Disease
β Amyloid(17-28) human 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是脂质诱导的淀粉样蛋白核心片段。β Amyloid(17-28) human 可增强全长 β Amyloid40 的聚集,产生阿尔茨海默病 (AD) 中有毒聚集体。
HY-W653912A
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Leucovorin-d4 (Leucovorin-d4 ) calcium hydrate, >90% 是一种氘代标记的 Folinic acid (Leucovorin, HY-17556)。Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
HY-160682
EGFR
Others
EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂,在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。
HY-B0806
HY-B1738A
HY-B0806A
HY-N6626
HY-N10270
HY-146505
HY-103272
Apoptosis
Bacterial
Others
iMAC2 是一种有效的 MAC 抑制剂,IC50 为 28 nM,LD50 b> 15000 nM。iMAC2 显示出抗凋亡 (anti-apoptotic ) 作用。iMAC2 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-146058
HY-146420
HY-149983
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 141 (Compound B14) 对 4 种植物病原体 Xoo 、Xac 、Psa 和 Cmm 具有抗菌活性,EC50 值为 1.28 μM。 Antibacterial agent 141 可以抑制细胞膜的形成,改变细胞的通透性。
HY-110073
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
iMAC2 hydrochloride 是一种有效的 MAC (线粒体凋亡诱导通道)抑制剂,IC50 为 28 nM,LD50 为 15000 nM。iMAC2 hydrochloride 显示出抗凋亡 (apoptosis ) 作用。iMAC2 hydrochloride 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-17424
BRL 39123; VSA 671
HSV
Infection
喷昔洛韦
Penciclovir (VSA 671) 是一种有效的选择性抗疱疹病毒 (anti-herpesvirus ) 剂,对于 HSV-1(HFEM),HSV-2(MS) 的 EC50 值分别为 0.5, 0.8 µg/ml。Penciclovir 显示抗疱疹病毒活性且无细胞毒性。Penciclovir 可防止小鼠死亡。
HY-D0309
Basic Red 1
Fluorescent Dye
Cancer
罗丹明6G
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0816
HY-D0985A
Tetramethylrhodamine ethyl ester perchlorate
Fluorescent Dye
Others
四甲基罗丹明乙酯
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-101876
Fluorescent Dye
Others
罗丹明800
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0984
HY-D0984A
HY-B2144A
Deacetylated chitin (MW 150000); Poly(D-glucosamine) (MW 150000)
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
壳聚糖 (MW 150000)
Chitosan (MW 150000) (Deacetylated chitin (MW 150000)) 是衍生自几丁质的聚阳离子线性多糖,分子量为 150000。Chitosan 因其无毒,低致敏性,生物相容性和可生物降解性而被广泛使用。Chitosan 还具有抗肿瘤,抗细菌,抗真菌和抗氧化活性。
HY-B2144B
Deacetylated chitin (MW 30000); Poly(D-glucosamine) (MW 30000)
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
壳聚糖 (MW 30000)
Chitosan (MW 30000) (Deacetylated chitin (MW 30000)) 是衍生自几丁质的聚阳离子线性多糖,分子量为 30000。Chitosan 因其无毒,低致敏性,生物相容性和可生物降解性而被广泛使用。Chitosan 还具有抗肿瘤,抗细菌,抗真菌和抗氧化活性。
HY-147521
Necroptosis
Cancer
Antitumor photosensitizer-3 (Compound I) 是一种二氢卟酚衍生物。Antitumor photosensitizer-3 在 650 nm 激光照射下诱导肿瘤细胞凋亡和坏死。体内 Antitumor photosensitizer-3 的皮肤光毒性低于阳性参考 m-THPC。
HY-107739
VSA 671 sodium; BRL 39123A; BRL 39123D
HSV
Infection
喷昔洛韦钠
Penciclovir (VSA 671) sodium 是一种有效的选择性抗疱疹病毒 (anti-herpesvirus ) 剂,对于 HSV-1(HFEM),HSV-2(MS) 的 EC50 值分别为 0.5, 0.8 µg/ml。Penciclovir sodium 显示抗疱疹病毒活性且无细胞毒性。Penciclovir sodium 可防止小鼠死亡。
HY-17556A
HY-149822
Fungal
Infection
Antifungal agent 51 (Compound 5c) 具有强效的抗真菌活性,尤其是对白色念珠菌 FDC 151 、近平滑念珠菌 ATCC 22019 和热带假丝酵母 FDC 138,MIC 值小于 0.063 μg/mL,而对细胞的毒性较低,无致癌性。
HY-107509
mGluR
Neurological Disease
LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM),IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性,可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-117778B
HY-N1373A
(+)-Sophoridine
Apoptosis
Cancer
d-Sophoridine ((+)-Sophoridine) 是 Sophoridine (HY-N1373) 的右旋异构体。Sophoridine 是一种从豆科植物苦参中分离出来的喹喔啉生物碱。Sophoridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Sophoridine 有可能成为胰腺癌的有效,选择性和耐受性良好的候选活性分子。
HY-45672
ADC Linker
Cancer
Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种 ADC Linker ,可用于合成 ADC 的药物连接物缀合物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。特别是用于合成 Deruxtecan (HY-13631E) 这种毒性药物-linker 偶联物。
HY-113003
γ-Glutamylglutamine; γ-Glu-Gln
Others
Others
Γ-谷氨酰-谷氨酰胺
H-γ-Glu-Gln-OH 是一种具有亲水性的肽,可与药物偶联。由 H-γ-Glu-Gln-OH 组成的载体具有高水溶性和载药能力、良好的生物相容性、低毒性、提高肿瘤靶向能力、抗肿瘤功效的特点。
HY-162113
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 174 (Compound 5g) 是一种抗菌剂。Antibacterial agent 174 具有体内有效的抗感染潜力和显著的药代动力学特征。高活性 Antibacterial agent 174 具有良好的生物膜去除性能、低溶血性和可接受的哺乳动物细胞毒性。
HY-123230R
CGA 279202 (Standard)
Fungal
Caspase
PARP
Apoptosis
Infection
Neurological Disease
Trifloxystrobin (Standard) 是 Trifloxystrobin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Trifloxystrobin (CGA 279202) 是一种杀菌剂。Trifloxystrobin 具有毒性,抗寄生虫活性,可诱导凋亡 (apoptosis )、氧化应激和 DNA 损伤。Trifloxystrobin 可用于真菌 (fungal ) 病的研究。
HY-D1005A16
HY-P10235
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-B1946S
HY-N6678
HY-115400
HY-102084
HY-18959
β-catenin
Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-145829
HY-D0876
HY-D1623
Fluorescent Dye
Others
Cyanine3 carboxylic acid chloride 是一种无毒的红色荧光染料,在有机溶剂中具有良好的溶解性。Cyanine3 carboxylic acid chloride 可作为非反应性荧光团,用于实验对照和校准。Cyanine3 carboxylic acid chloride 也可与靶向活性分子合成为荧光探针,用于快速检测活性分子反应。
HY-P99264
Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody
ADC Antibody
CD22
Cancer
Inotuzumab (Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody) 是人源化的 IgG4,κ 抗体靶向人 CD22 。Inotuzumab 与毒素奥加米星 (ozogamicin) 相连接可作为抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Inotuzumab 可于急性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-101990
Others
Others
IMS2186 是一种抗脉络膜新生血管 (CNV) 试剂。IMS2186 使癌细胞周期阻滞在 G2/M 期,由此发挥抗增殖和抗血管生成作用。IMS2186 无眼内毒性,并能够减少眼睛渗漏和病变细胞的数量。
HY-W127739
Zinc ethylene-1, 2-bisdithiocarbamate
Biochemical Assay Reagents
Others
代森锌
Zineb 是一种二硫代氨基甲酸盐类的农业杀真菌剂。它的毒性相对较低,几乎没有证据表明人体因暴露而受到伤害。氧化应激是导致 Zineb 引起的疾病的主要因素之一。 Zineb 不改变任何超氧化物歧化酶的活性。过氧化氢酶 (CAT) 的活性仅被 Zineb 降低。
HY-Y0304S1
HY-Y0836S1
Diethyl Butanedioate-d4
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Diethyl succinate-d4 是 Diethyl succinate 的氘代物。 Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
HY-152927
Biochemical Assay Reagents
Others
Hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate (Mw: 20-100k Da) 是制备低溶解度活性分子 SDD 的助溶剂。Hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate (Mw: 20-100k Da) 口服有效,对大鼠无急性/亚慢性/慢性毒性,LD50 >2.5 g/kg。
HY-149811
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-3 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-149812
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-4 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-163369
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 4.7 μM。HDAC6-IN-35 对 MDA-MB-231 具有细胞毒性,EC50 值为40.6 μM。
HY-B0876
4-Methylpyrazole
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑
Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-B0999
Clorindanol; 7-Chloro-4-indanol
Bacterial
Infection
7-氯-4-羟基氢化茚
Chlorindanol (7-Chloro-4-indanol) 是一种外用消毒剂或防腐剂。Chlorindanol 能在体外快速杀死植物细菌、毛癣菌、白色念珠菌、溶组织肠杆菌囊体和滋养体、阴道毛滴虫和精子。Chlorindanol 无全身毒性,皮肤/眼睛/生殖器黏膜耐受性好,无致敏性。
HY-P1028
Furin Inhibitor II
Bacterial
Infection
六-D-精氨酸
Hexa-D-arginine (Furin Inhibitor II) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin ,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
HY-126323
Parasite
Infection
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-N7003
28-Norolean-12-en-3-one
Bacterial
Infection
28-去甲基-Β-香树脂酮
28-Demethyl-β-amyrone (28-Norolean-12-en-3-one) 是黄连木的主要三萜之一。28-Demethyl-β-amyrone 是一种抗毒素 ,可以有效针对葡萄球菌肠毒素 (SEs) 的毒性作用。
HY-126323B
Parasite
Infection
TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-134990
Apoptosis
Cancer
血卟啉单甲醚
Hematoporphyrin monomethyl ether 是第二代卟啉类光敏剂,具有形态单一、单线态氧产率高、选择性高、毒性低等特点,广泛应用于各种肿瘤的诊断和研究,包括肺癌、膀胱癌,脑胶质瘤与焰色痣。
HY-147916
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RNA polymerase II-IN-1 (compound 19iv) 是一种鹅膏毒素,抑制 RNA 聚合酶 II (Pol II) ,IC50 为 36.66 nM。RNA polymerase II-IN-1 比 α-Amanitin 对癌细胞具有更高的细胞毒性,对正常细胞的毒性更低。
HY-Y0836S
1,4-Diethyl butanedioate-1,2,3,4-13 C4
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Diethyl succinate-13 C4 是 13 C 标记的 Diethyl succinate。 Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
HY-N11678
DON-3-β-D-glucoside; Deoxynivalenol 3-glucoside
Drug Metabolite
Metabolic Disease
Deoxynivalenol-3-β-D-glucoside (DON-3-β-D-glucoside) 是镰刀菌毒素脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (HY-N6684) 的代谢物。Deoxynivalenol-3-β-D-glucoside 在体内外表现出比 Deoxynivalenol 更低的毒性。
HY-P4900
Caspase
Others
Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone 是一种具有细胞渗透性的无毒抑制剂,可在凋亡细胞中可与活化的 caspase -3 不可逆结合。 荧光强度可以通过流式细胞术、微孔板读数器或荧光显微镜来测量。
HY-B0978
DEET; N,N-Diethyl-m-toluamide
Parasite
Infection
Neurological Disease
避蚊胺
Diethyltoluamide (DEET) 是驱虫剂中最常见的活性成分,保护皮肤,防止蚊子,扁虱,蚤,恙螨,水蛭,及其他昆虫的叮咬,Diethyltoluamide 对肝细胞有毒性,并可导致许多生理、药理和行为异常,特别是运动缺陷和学习和记忆功能障碍。
HY-B1260
HY-A0248
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸多粘菌素 B
Polymyxin B Sulfate 是一种有效的抗菌剂和相对有毒的抗生素。Polymyxin B Sulfate 也是一种抗内毒素剂。Polymyxin B Sulfate 显示出内毒素中和特性,可用作革兰氏阴性脓毒症的辅助研究。Polymyxin B Sulfate 在体外和体内均显示出抗菌活性。
HY-101559S
HY-118482
Saurolactam
Others
Neurological Disease
Sauristolactam是从 Saururus chinensis 的气相部分分离得到的天然马兜铃内酰胺,对原代培养大鼠皮层细胞谷氨酸诱导的毒性具有显著的神经保护作用。Sauristolactam 还能抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成,并有抑制破骨细胞分化的潜力。
HY-17406S
HY-76547
4-Methylbenzoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
对甲基苯甲酸
p-Toluic acid (4-Methylbenzoic acid),香豆素,是一种被取代的苯甲酸。p-Toluic acid 是合成对氨基甲基苯甲酸 (PAMBA)、对甲苯腈等的中间体。p-Toluic acid 可能具有潜在的生殖毒性,按 1 g/kg 的剂量进行重复给药后,会对附睾产生多种不良影响。
HY-B0816
Others
Others
Etofenprox 是一种具有口服活性的非酯类拟除虫菊酯杀虫剂。Etofenprox 对包括双翅目昆虫在内的许多害虫具有毒性,对哺乳动物和鱼类仅轻度影响。Etofenprox 对大鼠肝脏肿瘤有促进作用,并伴有微粒体 ROS 的增加。Etofenprox 可用于农业害虫防治和对疟疾的研究。
HY-120574
HY-123517
Enterovirus
Infection
DC07090 dihydrochloride 是一种有效、可逆和竞争性的非肽基 human enterovirus 71 3C protease 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 21.72 μM 和 23.29 μM,无明显毒性。DC07090 dihydrochloride 还可以抑制 coxsackievirus A16 (CVA16 ) 的复制,其 EC50 值为 27.76 μM。
HY-132292
HY-137005
HY-143585
CDK
Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用,选择性好,毒性低,副作用少。
HY-N125722
Aabomycin A1
ATP Synthase
Antibiotic
Infection
Venturicidin A (Aabomycin A1) 可从放线菌类中得到,是一种 ATP 合酶抑制剂,可增强氨基糖苷类抗生素庆大霉素对葡萄球菌、肠球菌和铜绿假单胞菌的耐多药临床分离株的抵抗力。Venturicidin A对人胚胎肾 (HEK) 细胞具有明显的毒性,IC50 为 31 μg/mL。
HY-W250928C
Carbamic acid, N-(17-azido-3,6,9,12,15-pentaoxaheptadec-1-yl)-, 1,1-dimethylethyl ester
Fluorescent Dye
Others
生物素-PEG23-叠氮化物
Biotin-PEG-azide (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;叠氮 (azide) 是一种良好的离去基,在铜催化下能与炔烃反应,提高生物素结合靶点的效率。
HY-W250928D
Carbamic acid, N-(17-azido-3,6,9,12,15-pentaoxaheptadec-1-yl)-, 1,1-dimethylethyl ester
Fluorescent Dye
Others
生物素-PEG23-叠氮化物
Biotin-PEG-azide (MW 3400) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;叠氮 (azide) 是一种良好的离去基,在铜催化下能与炔烃反应,提高生物素结合靶点的效率。
HY-B0876A
4-Methylpyrazole hydrochloride
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑盐酸盐
Fomepizole (4-Methylpyrazole) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole hydrochloride 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-109127A
BCX7353 dihydrochloride
Ser/Thr Protease
Others
Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-W008992
8-Hydroxyquinoline sulfate hydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
Quinolin-8-ol sulfate hydrate 是一种有机化合物,通常用于染料和化学分析的原料。它可以与金属离子配合形成染料,并广泛应用于染料、印刷和纺织品制造领域。此外,该化合物还具有良好的毒性和生物相容性,在某些医药领域中也有应用。
HY-18941C
LY354740 hydrochloride; Eglumetad hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) hydrochloride 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。Eglumegad hydrochloride 保护神经元免受 NMDA 毒性。Eglumegad hydrochloride 具有抗焦虑和抗精神病样作用。
HY-149496
HY-103447S
HY-N2927
β-Costic acid
Parasite
Infection
Costic acid (β-Costic acid) 是一种天然产物,可以从 Dittrichia viscosa 中分离出来。Costic acid 对寄生虫 (parasite ) 表现出有效的体内杀螨活性。浓度高达 230 μM 的 Costic acid 对人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 没有毒性。Costic acid 可用于蜂群瓦螨病的研究。
HY-103447R
Mycotoxin F2(Standard); Toxin F2 (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
Others
玉米烯酮(标准品)
Zearalenone (Standard) 是 Zearalenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-D2220
DNA Stain
Others
SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 µM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 µM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
HY-D0711S2
Foxgreen-d7 ; IC Green-d7 ; Cardiogreen-d7
Isotope-Labeled Compounds
Fluorescent Dye
Others
Indocyanine green-d7 (Foxgreen-d7) 是氘代标记的 Indocyanine green (HY-D0711) 的同位素。Indocyanine green 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-162339
HY-Y0069S1
HY-D1005A22
HY-50856
INCB18424
JAK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
Cancer
芦可替尼
Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy ),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-15785
TAS-116
HSP
Cancer
Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
HY-133015
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 3,化合物 1,是一种高效且可口服活化的大环 Mcl-1 抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中,Ki = 0.061 nM;IC50 =19 nM)。 Mcl-1 inhibitor 3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效,且无毒性。
HY-101030A
Apoptosis
Cancer
MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-Y0304S
HY-116387
HY-N1455
Panaxynol; Carotatoxin
HSP
Apoptosis
Cancer
人参炔醇
Falcarinol (Panaxynol) 是一种天然的、口服活性的 Hsp90 抑制剂,靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端,具有有限的毒性。Falcarinol (Panaxynol) 诱导细胞凋亡。
HY-103442
HY-P1028A
Furin Inhibitor II TFA
Bacterial
Infection
Hexa-D-arginine TFA (Furin Inhibitor II TFA) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin ,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine TFA 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
HY-114268
HIV
Infection
BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。
HY-119198
HY-126323A
Parasite
Infection
TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-109127
BCX7353
Ser/Thr Protease
Others
Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-144289
Glucokinase
Metabolic Disease
BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平,但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
HY-147917
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂,Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性,对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
HY-15899
HIV Protease
HIV
Drug Metabolite
Infection
Des(benzylpyridyl) Atazanavir (compound M1) 是一种 N-脱烷基 Atazanavir (HY-17367) 代谢物。Atazanavir 是一种高选择性 HIV-1 蛋白酶 抑制剂。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可能有助于 Atazanavir 的有效性,但也可能有助于其毒性和相互作用。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可用于进一步研究 Atazanavir 的作用。
HY-147207C
Liposome
Others
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 5000) 是一种磷脂 PEG 衍生物,可用于修饰脂质体和细胞表面,以及胰岛细胞移植。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-125693
Fungal
Infection
Neurological Disease
L685818 是特异性的免疫亲素配体。L685818 在原代脑培养物中具有神经再生性非神经保护性。L685818 保护多巴胺能神经元免受 MPP+ 和 6-OHDA 毒性抑制,减少酪氨酸羟化酶 (TH) 损失,并促进神经元突起再生。L685818 也是一种新生隐球菌的抗真菌试剂。
HY-N6786S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
赭曲霉毒素B-13 C20
Ochratoxin B-13 C20 是一种 13 C 标记的 Ochratoxin B (HY-N6786)。Ochratoxin B 是 Aspergillus ochraceus 的次级代谢产物,是霉菌毒素 Ochratoxin A 的非氯化类似物。Ochratoxin B 已被证明可降低 Ochratoxin A 的毒性作用,它是啮齿动物中最有效的肾脏致癌物质之一。
HY-P5082
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein 4554W 是一种α-Synuclein (aSyn) 聚集抑制剂,具有相关毒性。α-突触核蛋白 4554W 由 GIVNGVKA 序列组成,这些序列先前通过细胞内文库筛选鉴定。α-突触核蛋白 4554W 减少与帕金森病相关的 aSyn 突变体的原纤维形成。
HY-P5486
Bacterial
Others
Tet-20 是一种有生物活性的肽。(Tet-20 是一种合成的导管素衍生肽。它被测试为医疗器械的抗感染涂层。当拴在植入物表面时,Tet-20 在体内和体外都表现出广泛的抗菌活性。它可以阻止生物膜形成,并且对真核细胞无毒)
HY-149405
Others
Metabolic Disease
Squalene synthase-IN-1 (compound 1) 是一种有效的降血脂剂,通过抑制 Squalene Synthase 发挥作用。Squalene synthase-IN-1 具有出色的抗氧化和抗炎活性。Squalene synthase-IN-1 不仅能显着降低葡萄糖,还能显着降低氧化应激水平,同时不会引起任何毒性。
HY-156135
RET
Others
NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂,在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗对正常组织的急性毒性的研究。
HY-162229
SARS-CoV
Infection
GRL-190-21 (化合物 5e) 是一种 SARS-Cov-2-Mpro 抑制剂,Ki 为 0.04 nM,在 VeroE6 细胞中表现出抗病毒活性,EC50 为 0.26 μM。GRL-190-21 降低 SARS-CoV-2 的感染性,复制和病变效应,无显著细胞毒性。
HY-13679R
Sodium 2-mercaptoethanesulfonate (Standard); Mesnum (Standard)
Others
Cancer
美司钠 (标准品)
Sodium 2-mercaptoethanesulfonate (Standard) 是 Sodium 2-mercaptoethanesulfonate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Mesna (Sodium 2-mercaptoethanesulfonate) 是一种具有细胞保护作用的抗氧化剂。Mesna 广泛用作抗化学疗法毒性的全身保护剂。 Mesna 还可用于减轻由环磷酰胺引起的出血性膀胱炎。
HY-W004500
HY-16126
L-651582; CAI
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Carboxyamidotriazole (L-651582) 是一种非电压操纵的钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways ) 的抑制剂。Carboxyamidotriazole 具有抗肿瘤,抗炎和抗血管生成作用。
HY-16125
L-651582 Orotate; CAI Orotate
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate),是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways ) 的细胞抑制剂,具有抗癌,抗炎活性和抗血管生成作用。
HY-B1851
Parasite
Infection
噻螨酮
Hexythiazox 是一种选择性的杀螨剂,具有杀卵,杀幼虫和杀虫活性,广泛用于化学控制棉,水果和蔬菜上的螨虫 (mites )。Hexythiazox 对哺乳动物无害,对有益昆虫和螨虫没有影响。
HY-117082
HY-112177
HY-144261
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-3 (compound 35) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 VIM-1 和NDM-1 的活性较高,其 IC50 值分别为 0.6 和 1.0 μM。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 IMP-7 无抑制作用。
HY-144262
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-4 (compound 40) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.5 μM (VIM-1), 2.1 μM (NDM-1), 和 3.3 μM (IMP-7)。
HY-146093
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路,阻滞细胞周期于 G2/M 期。
HY-147771
CDK
Apoptosis
Cancer
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂,对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-144259
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-4 (compound 40) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.1 μM (VIM-1), 1.3 μM (NDM-1), 和 5.0 μM (IMP-7)。
HY-157405
Dengue virus
Infection
DENV-IN-11 (SC27) 是一种磺酰胺查耳酮,是一种针对病毒甲基转移酶的有效 DENV 抑制剂。DENV-IN-11 减少了 DENV2 复制子复制。DENV-IN-11 可用于登革热感染研究。
HY-B0215
HY-101467A
G1T28 hydrochloride
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-101467
G1T28
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-121246
AKF-PD
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-P2320
HY-P1629
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
Temporin A 是从 Rana temporaria 皮肤中分离得到的一种短α螺旋抗菌肽。Temporin A 对广谱革兰氏阳性菌有效。Temporin A 直接与微生物的细胞膜相互作用,在抗菌浓度下对红细胞无毒。Temporin A 还具有抗真菌活性,可对抗酵母样白色念珠菌。
HY-125923
Others
Metabolic Disease
3,3′-(亞甲二硫)雙丙胺酸
Djenkolic acid 是一种天然存在于东南亚植物 Archidendron jiringa 的 Djenkol 豆中的含硫非蛋白质氨基酸。Djenkolic acid 造成的肾损伤包括对 Djenkol 豆 代谢物的超敏反应或直接毒性作用,导致急性肾损伤和/或由 Djenkol 酸结晶、淤渣和/或可能的输尿管痉挛引起的尿路梗阻。
HY-146662
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS ) 抑制剂,IC50 为 9.4 nM,EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性,在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好,且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
HY-146495
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-19 (Compound 1c) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-19 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-19 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性。
HY-147702
HY-147938
HY-150505
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
DC-U4106 是一种 USP8 靶向抑制剂,其 Kd 值为 4.7 μM,IC50 值为 1.2 μM。DC-U4106 可作用于泛素化途径,促进 Erα 的降解。DC-U4106 可以抑制剂肿瘤细胞的生长,具有较小毒性,可用于乳腺癌研究。
HY-147207A
Liposome
Others
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 2000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-155902B
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-156082
Parasite
Calcium Channel
Others
RyRs activator 3 (compound A4) 是针对斑小菜蛾 (M. separata) 和小菜蛾 (P. xylostella) 的有效杀虫剂。RyRs activator 3 对斑小菜蛾的 LC50 值为 3.27 mg/L。RyRs activator 3 可结合兰尼碱受体 (ryanodine receptor),增加细胞质 Ca2+ 浓度,产生生物毒性。
HY-160259
PROTACs
VEGFR
Cardiovascular Disease
VEGFR-2-IN-39 (PROTAC-5) 是靶向 VEGFR-2 的 PROTAC (IC50 : 208.6 nM)。VEGFR-2-IN-39 具有低毒性。VEGFR-2-IN-39 浓度依赖性抑制 EA.hy926 (一种 HUVEC) 增殖,IC50 为 38.65 µM。
HY-B1066R
HY-W130177
HY-Y0078S1
PPAR
Isotope-Labeled Compounds
肉桂醇-d9
Cinnamyl Alcohol-d9 是氘代标记的 3-Methoxyphenol (HY-Y1840)。3-Methoxyphenol 是一种酚类化合物,具有生物毒性。3-Methoxyphenol 可被全身吸收性,扰乱肝脏、肾脏、中枢神经系统和氧化还原过程的功能,并增加体内 Hb、红细胞和白细胞的水平。
HY-163483
Parasite
Others
ELQ-598 作为一种前体药物,它通过口服形式在体内转变为活性药物 ELQ-596。ELQ-598 显示出强效的寄生虫生长抑制能力 (IC50 = 37 nM),以及对人类细胞的低毒性 (IC50 = 19 μM)。ELQ-598 能够用于巴贝斯虫病的研究。
HY-162482
EGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
EGFR kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂,IC50 为 18.35 μM。EGFR kinase inhibitor 5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR kinase inhibitor 5 具有抗癌和抗炎活性,和低毒性 (LD50 范围为 500-2000 mg/kg)。
HY-162483
EGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
EGFR kinase inhibitor 6 (Compound 4b) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂,IC50 为 24.34 μM。EGFR kinase inhibitor 6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR kinase inhibitor 6 具有抗癌和抗炎活性,和低毒性 (LD50 范围为 500-2000 mg/kg)。
HY-100012
HY-101511
P-glycoprotein
Cancer
TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物,高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂,低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1 ) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-N6678S
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
玉米赤霉酮 d6
(Rac)-Zearalanone-d6 是 Zearalenone 的消旋体氘代物。Zearalenone 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的,在几种谷物中生长的非甾体雌激素霉菌毒素。 Zearalenone 具有较低的急性毒性和致癌性。Zearalenone 对雌激素受体 有激动作用,在几种动物中表现出明显的雌激素和合成代谢特性,对动物的生殖系统会产生严重影响。
HY-N0462
HY-111544
Histone Methyltransferase
Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP ) 抑制剂,对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50 ,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
HY-143498
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN-1 是一种有效且具有高亲和力的 ERCC1-XPF 抑制剂,IC50 为 0.49 μM。ERCC1-XPF-IN-1 通过抑制 CPDs 的去除、以及环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性,增强了 UV 辐射的细胞毒性作用,抑制 DNA 修复。
HY-147814
Bacterial
Fungal
Infection
KFU-127 (Compound 6b) 是一种广谱局部抗菌 (antimicrobial ) 活性分子,能够一次性靶向细菌和真菌-细菌生物膜。KFU-127 对真核细胞有相当大的毒性。
HY-147944
Bacterial
Fungal
Infection
Antimicrobial agent-4 (compound 6a) 是一种有效的抗微生物剂 (antimicrobial )。Antimicrobial agent-4 对微生物病原体表现出相当大的活性。Antimicrobial agent-4 提供可靠的毒性,杀死细菌和真菌。Antimicrobial agent-4 对靶酶具有较高的结合能力,为 −10.0 kcal/mol。
HY-N11576
Apoptosis
GSK-3
c-Myc
β-catenin
Cancer
Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D可以从 Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活 GSK3-β ,并降解 β-catenin 。因此,Secalonic acid D 下调 c-Myc 表达,使细胞周期停滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155539
Others
Inflammation/Immunology
Cisd2 agonist 2 (compound 6) 是一种 Cisd2 激活剂 (EC50 =191 nM),而 Cisd2 水平与非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 相关。Cisd2 agonist 2 在 Cisd2hKO-het 小鼠 (杂合子肝细胞特异性 Cisd2 敲除) 中无显著体内毒性。
HY-155902
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 5000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902A
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 2000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155331
Fungal
Infection
Antifungal agent 77 (Compound 13h) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 77 (500 μg/mL) 对粘虫、棉铃虫、玉米螟和草地贪夜蛾表现出良好的杀虫活性,死亡率分别为 30%、25%、40% 和 25%。Antifungal agent 77 对斑马鱼胚胎显示毒性,LC50 为 2.43 μg/mL。
HY-119678
HY-111125
HY-162342
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 14 (Compound 4h) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 14 抑制 A549 和 C6 的增殖,IC50 分别为 4.56 μM 和 13.17 μM,对健康细胞 NIH3T3 无明显毒性 (IC50 为 74.44 μM),具有抗癌活性。
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白敲低肽。Tat-βsyn-degron 与 α-突触核蛋白 结合并降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-突触核蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 还可降低 α-突触核蛋白水平并减少帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障。
HY-N6640
20-Hydroxyeedysone 2-acetate
Amyloid-β
Neurological Disease
2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone,是存在于昆虫和陆生植物中的一种蜕皮激素, 抑制 amyloid-β42 诱导的细胞毒性。2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone 能够通过促进纤维发生减少Aβ寡聚物的形成,将 Aβ 寡聚物转变为低毒性纤维。
HY-N2132
Flavokavain B
Apoptosis
Cancer
黄卡瓦胡椒素B
Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。
HY-W008719
HY-D1258
VDP-green
Fluorescent Dye
Others
AC-green (VDP-green) 是一种 β-烯丙基氨基甲酸酯荧光探针,可选择性地对活体系统中的邻位二硫醇蛋白质 (VDPs) 进行成像 (λex/λem=400/475 nm)。AC-green 可以高灵敏度检测降低牛血清白蛋白 (rBSA)。AC-green 毒性低,灵敏度高,适用于检测活细胞和斑马鱼中的 VDP。
HY-122746
Histone Methyltransferase
Cancer
E67-2 作为 E67 衍生物,是一种低毒、选择性 KIAA1718 Jumonji 结构域抑制剂,其 IC50 值为3.4 µM。E67-2 选择性抑制组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9 ) Jumonji 去甲基化酶,以及组蛋白 H3 赖氨酸 4 (H3K4 ) 去甲基化酶。
HY-132817
ICP-192
FGFR
Cancer
Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂,可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
HY-100353
N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine; N-Laurylsphingosine
Others
Metabolic Disease
Cancer
C12-Ceramide (N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine) 是一种天然存在的神经酰胺,由 C12 鞘磷脂水解形成。C12-Ceramide 可以增强 MDA-MB-231 细胞中 Doxorubicin 的毒性。C12-Ceramide 还可用于诊断 A 型和 B 型尼曼匹克症。
HY-145652
AMP-945
FAK
Cancer
Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的抑制剂 (KD =0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化,IC50 =7 nM,具有较低的细胞毒性 (IC50 =2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。
HY-147925
Carbonic Anhydrase
Others
hCAI/II-IN-4 (compound 6d) 是一个有效的的双重 hCA I/II 抑制剂,hCA I、hCA II 和 hCA Ⅸ 的K i 值分别为 16.95、15.22 和 27.04 nM。hCAI/II-IN-4 具有抗缺氧活性和低毒性。hCAI/II-IN-4 可用于急性高原病(AMS)研究。
HY-B2247A
poly(lactic-co-glycolic acid) (75:25)
Biochemical Assay Reagents
Others
乳酸/乙醇酸共聚物 (75:25)
PLGA (75:25) 是一种低毒的,具有生物相容性和生物降解性的活性分子控释载体,可在生物体内达到缓释的作用。PLGA (75:25) 由 75% 聚乳酸 (PLA) 和 25% 聚乙醇酸 (PGA) 的聚合而成。PLGA (75:25) 已被广泛用于活性分子、蛋白质和其他各种大分子如 DNA、RNA和肽的输送研究。
HY-N6719S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
伏马菌素B1-13 C34
Fumonisin B1-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B1 (HY-N6719) 的同位素衍生物。Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
HY-135146A
Others
Cancer
(Rac)-GSK-3484862 是 GSK-3484862 (HY-135146) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化,具有最小的非特异性毒性。
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ,并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长,在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-N6625R
Fungal
Estrogen Receptor/ERR
Infection
百菌清 (标准品)
Chlorothalonil (Standard) 是 Chlorothalonil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Chlorothalonil 是具有口服活性的广谱叶面杀菌剂。Chlorothalonil 可以用于防治蔬菜和作物叶面真菌病害。Chlorothalonil 可以改变土壤中的微生物群落。Chlorothalonil 会抑制精子发生、诱导肠上皮屏障功能障碍以及造成胚胎毒性。
HY-N1428S4
HY-158160
Sodium Channel
Metabolic Disease
LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂,IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平,且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
HY-U00124
HSV
Infection
曲金刚胺
Tromantadine,Amantadine 衍生物,具有抗疱疹活性,可抑制单纯疱疹病毒1型 (HSV-1) 和 HSV-2 的复制。
HY-17594
HY-101189
HY-113950
HY-120832
HIV
Infection
Azt-pmap,是核苷类似物,一种 AZT 的磷酸芳基衍生物。Azt-pmap 显示抗 HIV 活性。AZT 是一种用于 HIV 感染的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Azt-pmap 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-U00124B
HSV
Infection
盐酸曲金刚胺
Tromantadine hydrochloride,Amantadine 衍生物,具有抗疱疹活性,可抑制单纯疱疹病毒1型 (HSV-1) 和 HSV-2 的复制。
HY-W011338
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
邻苯二甲酸丁苄酯
Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-107096B
TP3076 TFA
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076) TFA,喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I ),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-101189B
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-39758979 dihydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor ) 拮抗剂,对人,小鼠,猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 dihydrochloride 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。JNJ-39758979 dihydrochloride 具有良好的抗炎、止痒作用。
HY-107096
TP3076
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076),喜树碱的六环类似物,是 TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I ),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-125976
HY-119738
Acyltransferase
Metabolic Disease
OSMI-1 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT ) 抑制剂,IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation),而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。
HY-138630
HY-132613
HY-115766
HY-144276
HY-146883A
Filovirus
Infection
As-358 (hydrochloride) 对埃博拉病毒 (Ebola virus ) 和马尔堡病毒 (Marburg virus ) 具有抑制活性,IC50 分别为 9.1 μM 和 18.1 μM,同时也具有良好的体内安全性。
HY-147548
Others
Others
Keap1-Nrf2-IN-10 (compound 15) 是一种有效的 NQO1 诱导剂。Keap1-Nrf2-IN-10 通过降低 γ 辐照小鼠肝脏中 MDA、ROS 和 NQO1 的水平来抑制氧化应激。Keap1-Nrf2-IN-10 可提高 γ 辐照小鼠的存活率。
HY-139439
Ser/Thr Protease
Cancer
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
HY-155250
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 154 (compound 7) 是 Fluoroqinolones 类衍生物,是口服有效的抗菌剂。Antibacterial agent 154 抑制革兰氏阳性菌和阴性菌。Antibacterial agent 154 在葡萄球菌败血症的小鼠模型中表现出体内功效。
HY-B0223
HY-112758
Liposome
Others
DLin-KC2-DMA 是一种可电离阳离子脂质 (pKa≈6),对抗原呈递细胞 (APCs) 几乎无毒性。DLin-KC2-DMA 与纳米脂质颗粒(LNP) 结合后,可产生明显的 siRNA 介导的 GAPDH 基因沉默。DLin-KC2-DMA 可用于 siRNA 传递的研究。
HY-N6696
HY-N6698
HY-N6700
Parasite
Cancer
黄曲霉毒素 M2
Aflatoxin M2 是 Aflatoxin B2 的主要代谢产物。Aflatoxin M2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-18979
Flavivirus
Dengue virus
Infection
Cancer
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
HY-P1410
HY-N4190
1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Di-O-acetylbritannilactone
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Britannilactone diacetate (1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Compound 2) 具有潜在的 NO 抑制作用。 Britannilactone diacetate 对 BV-2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 NO 产生具有活性,EC50 值为 6.3 μM。 Britannilactone diacetate 可透过血脑屏障,具有良好的吸收、分布、代谢、排泄和毒性 (ADMET) 特性。
HY-115907
Ras
ERK
Apoptosis
Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂,IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性(IC50 = 0.78 µM)。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长,TGI 为 41%,且未引起明显毒性。
HY-147722
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-8 (compound 7i) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂,CAII、CAIX、CAVA 的IC50 s 分别为 1.99, 0.024, 1.10 µM。hCAIX-IN-8 具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8 减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。hCAIX-IN-8 抑制细胞迁移和定植。
HY-147767
HY-133747
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
HY-150636
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-151933
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1 抑制剂,是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase ; IC50 =30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性,对小鼠无急性毒性。
HY-149492
Phosphatase
Fungal
Infection
Phosphatase-IN-1 (compound II-8) 是一种 propranolol (HY-B0573B) 衍生物,是一种磷脂酸磷酸酶 (Pah) 抑制剂。Phosphatase-IN-1 可与 MoPah1 结合,亲和常数为 19.8 μM。Phosphatase-IN-1 抑制植物病原体的生长,具有抗真菌能力。Phosphatase-IN-1 对稻苗和麦穗无毒。
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-156829
Others
Cancer
PLGA-PEG-PLGA (1500-1500-1500) (LA/GA 1:1) 是一种用作抗癌药物递送的基质材料,其中 乳酸:乙醇酸 = 1:1。 PLGA-PEG-PLGA (1500-1500-1500) (LA/GA 1:1) 可以提高药物的生物利用度、功效、水溶性、药物封装效率、持续药物释放,并最大限度地减少不良毒性。
HY-156829A
Others
Cancer
PLGA-PEG-PLGA (1500-1500-1500) (LA/GA 15:1) 是一种用作抗癌药物递送的基质材料,其中 乳酸:乙醇酸 = 15:1。 PLGA-PEG-PLGA (1500-1500-1500) (LA/GA 15:1) 可以提高药物的生物利用度、功效、水溶性、药物封装效率、持续药物释放,并最大限度地减少不良毒性。
HY-149717
Others
Cancer
Antitumor agent-122 (Compound 5j) 是一种抗肿瘤剂,具有良好的疗效、有限的毒性和低耐药性。 Antitumor agent-122对MGC-803细胞、HepG2细胞、SKOV3细胞和T24细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为5.23 μM、3.60 μM、1.43 μM、3.03 μM。
HY-149734
Bacterial
Infection
MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂,具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合,还增加细菌膜的通透性,抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
HY-N1428S6
HY-108467
Nahlsgen
Others
Cardiovascular Disease
GGsTop (Nahlsgen) 是一种有效、无毒、高度选择性和不可逆的 γ 谷酰基转肽酶 (γ?glutamyl transpeptidase (GGT) ) 抑制剂,对人 GGT 的Ki 值为 170 μM。GGsTop 的 pKa 值为 9.71,对 E.coli GGT 和人 GGT 的 Kon 值分别为 150±10 和 51±3 M-1 s-1 。在大鼠缺血再灌注损伤模型中,GGsTop 具有保护肝脏功能。
HY-B0349
Meclozine dihydrochloride
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸美克洛嗪
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障,可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
HY-B0349A
HY-B0349B
Meclozine dihydrochloride monohydrate
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
盐酸美克洛嗪一水合物
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride monohydrate 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是哌嗪类 H1 拮抗剂,也是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可透过血脑屏障。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。
HY-P1410A
HY-N6720
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
T-2 Triol 是 T-2 toxin 代谢产生的一种真菌毒素 (孢菌毒素),其毒性低于 T-2 toxin 。
在肉鸡中评估 T-2 Triol 的主要代谢物指数,它的半衰期 (t1/2λz ),峰值血浆浓度 (Cmax ) 以及Tmax 值分别为 9.6 mins,563 ng/ml,2.5 mins。
HY-119309
Biochemical Assay Reagents
Others
蔗糖八乙酸酯
Sucrose octaacetate 是蔗糖的乙酰化衍生物,具有强烈的苦味,可用作苦味替代品。Sucrose octaacetate 可用作食品添加剂,还可用作粘合剂和增塑剂。Sucrose octaacetate 还用于许多农药,杀虫剂和其他有毒产品中,以防止意外中毒。Sucrose octaacetate 也可用作软模板,以合成聚苯胺 (PANI) 纳米纤维。
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-108298
PP 5; Perfluorodecahydronaphthalene
Others
Others
全氟萘烷
Perfluorodecalin 液体大量用于玻璃体视网膜手术。在兔子的情况下,填塞超过两天的 Perfluorodecalin 对视网膜有害。全氟萘烷可用于巨大视网膜撕裂的研究。Perfluorodecalin 是一种无毒、不易燃、热稳定、不具备生物累积性的 O2 载体,可用作人造血液。Perfluorodecalin 可增强骨再生和细胞活力。
HY-146594
HY-121246S
HY-133924
RQN-18690A
Others
Cardiovascular Disease
Cancer
18-Deoxyherboxidiene (RQN-18690A) 是一种有效的血管生成抑制剂。18-Deoxyherboxidiene 靶向 SF3b,SF3b 是一种剪接体成分,是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白 (snRNP) 的亚复合体。18-Deoxyherboxidiene 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和管形成,而没有显着的细胞毒性。18-Deoxyherboxidiene 具有用于癌症研究的潜力。
HY-N1428S3
HY-120255
17(R)-HDoHE
Others
Inflammation/Immunology
17(R)-HDHA (17(R)-HDoHE) 是一种促分解介质 (SPM)。17(R)-HDHA 可增强 B 细胞向 CD27(+)CD38(+) 抗体分泌细胞表型的分化,从而强烈增加活化的 B 细胞产生 IgM 和 IgG。17(R)-HDHA 不影响细胞增殖,对细胞无毒。
HY-160691
Others
Others
GW814408X 是激酶化学基因组组 (KCGS) 化合物,可以抑制参与细胞周期进程、检查点调节和细胞分裂的 AURKC 激酶。GW814408X 表现出细胞系依赖性的毒性,例如对 HeLa 细胞有细胞毒作用。GW814408X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-D1005A6
PEG-PPG-PEG, 2200 (Averag)
Biochemical Assay Reagents
Others
泊洛沙姆 124 (L44)
Poloxamer 124 L44 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 2200。Poloxamer 124 L44 在白化大鼠体内表现出口服具有毒性,LD50 为 5 g/kg。Poloxamer 124 L44 引起眼部刺激。Poloxamer 124 L44 可形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-16438
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-N6699
Bacterial
Parasite
Apoptosis
Infection
Cancer
黄曲霉毒素 M1
Aflatoxin M1 是 Aflatoxin B1 的主要代谢产物。Aflatoxin M1 是一种具有口服活性的由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-121495
Parasite
Infection
BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI) 。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性,IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力,稳定性,代谢,毒性和药代动力学,并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum )。
HY-N7118
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin hydrochloride monohydrate 能降低杀白细胞毒素 (PVL)、毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
HY-111817
Parasite
Infection
ACT-451840 是一种具有口服活性,强效低毒化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫株具有活性。ACT-451840 对 parasite 的所有无性血液阶段,起效快速。ACT-451840 的作用方式与青蒿素衍生物类似,具有非常迅速消除 parasite 的作用。ACT-451840 可以用于研究疟疾 。
HY-116753
Amyloid-β
Tau Protein
Neurological Disease
(-)(Clausenamide) 是从黄皮 (Clausena lansium (Lour) skeels) 的树叶中分离出来的一种活性生物碱,在正常生理和病理条件下提高认知功能。(-)Clausenamide 抑制 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 毒性,通过抑制 tau 蛋白磷酸化阻止神经纤维缠结的形成。(-)Clausenamide 对 Aβ25-35 的刺激具有显著的神经保护作用。(-)Clausenamide 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-124591
HY-W010177
Biochemical Assay Reagents
Others
Ethyl heptanoate,Ethyl heptanoate 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和个人护理产品,它还可以用作溶剂,以及合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 Ethyl heptanoate 的低毒性和可生物降解性,其作为生物基溶剂的潜在用途已被研究,还研究了它对某些细菌和真菌的潜在抗菌特性。
HY-103447S1
Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18
Isotope-Labeled Compounds
Others
玉米烯酮-13 C18
Zearalenone-13 C18 (Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18 ) 是 18 C 标记的 Zearalenone (HY-103447) 的同位素衍生物。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-N6746S1
NSC 186-13 C13
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
桔霉素-13 C13
Citrinin-13 C13 (NSC 186-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Citrinin (HY-N6746) 的同位素衍生物。Citrinin 是一种引起食品污染的真菌毒素,具有不同的毒性作用。Citrinin 通常与另一种肾毒性真菌毒素 Ochratoxin A 一起发现。Citrinin 据报道在体外具有广泛的生物活性,包括抗菌、抗真菌和潜在的抗癌和神经保护作用。
HY-111032
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
阿利沙坦酯
Allisartan isoproxil (ALS-3) 是一种口服有效的、选择性的、血管紧张素 II 型 1 受体 (Angiotensin II Type 1 ) 的非肽抑制剂。Allisartan isoproxil也是一种降压剂。Allisartan isoproxil 可能抑制血管紧张素-醛固酮系统和氧化应激。Allisartan isoproxil 可降低血压和保护器官,防止脑血管损伤。Allisartan isoproxil (80-320 mg/kg/d) 在大鼠模型中,靶向肝脏器官而显示出毒性。
HY-N11957
Others
Inflammation/Immunology
Angeloylbinankadsurin A (compound 7) 是一种抗类风湿关节炎 (RA) 试剂,能从黑虎胡的 EtOAc 和 CH2Cl2 提取物中分离得到。Angeloylbinankadsurin A 对 RA-FLS 细胞表现出抑制活性 (IC50 =11.70 μM)。Angeloylbinankadsurin A 对人类癌细胞系(Hela 和 BGC-823)具有微弱毒性 (IC50 =19.9 μM,21.93 μM)。
HY-157840
Parasite
Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50 =600 nM),可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现,Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
HY-D1005A21
HY-A0069
HY-12755
CID-2950007
Ras
Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-12445
CDKI-73; LS-007
CDK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂,其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。
HY-B0935
HY-137552
MASTL Kinase Inhibitor-1
Others
Cancer
MKI-1 是微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶 (MASTL) 的抑制剂,其IC50 为9.9 μM。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥抗肿瘤和放射增敏活性。
HY-138429
HY-109191A
PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride
ROCK
Neurological Disease
Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
HY-A0069A
HY-161258
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 181 (Compound 3f) 是一种有效的环丙沙星阳离子抗菌剂 (antibacterial agent) 且具有较低的细胞毒性。Antibacterial agent 181 对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的 MIC 值均为2 μg/mL。
HY-10209
AB1010
c-Kit
PDGFR
Src
FGFR
FAK
Apoptosis
Cancer
马赛替尼
Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50 =510 nM),Lck ,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
HY-10209A
AB-1010 mesylate
c-Kit
PDGFR
Src
FGFR
Apoptosis
Cancer
甲磺酸马赛替尼
Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50 =510 nM),Lck ,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
HY-B0639
WR2721
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀
Amifostine (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-107390A
TNF Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 ),肿瘤坏死因子-α (TNFα ),干扰素-γ (IFN-γ ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-107390
HY-114414
HDAC
mTOR
Apoptosis
Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-D1005
HY-P1378
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-P1378A
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) TFA 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-139214
IRE1
Neurological Disease
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号,而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
HY-144332
HDAC
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2 /HDACs 混合抑制剂 (PHD2 和 HDAC1、 HDAC2、 HDAC16 的 IC50 分别为1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂,可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
HY-B0215S
HY-W008719S
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-144647
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SP inhibitor 1 (compound 34) 是一种选择性 SARS-CoV-2 刺突蛋白 (SP ) 抑制剂,对 SP、Mpro 和 PLpro 蛋白的 IC50 分别为 3.26 μM、>25 μM、>25 μM。SP inhibitor 1 是一种体外无毒浓度 (0.3250<5.98 μM) 的 SARS-CoV-2 复制抑制剂。SP inhibitor 1 显示出细胞抗病毒活性。
HY-147670
Hedgehog
Smo
Gli
Apoptosis
Cancer
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1 ) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
HY-D0968B
Cyanine3 triethylamine
Fluorescent Dye
Others
Cy 3 Non-Sulfonated (Cyanine3) triethylamine 是一种氰 (Cy) 染料,是蛋白质和核酸的荧光标签,具有绿色通道。Cy 3 Non-Sulfonated triethylamine 是 Cyanine5 在光激发下通过光转换产生的荧光光产物。Cy 3 Non-Sulfonated triethylamine 可用于高密度单粒子跟踪活细胞,而不必使用紫外线照明和细胞毒性添加剂。其 Ex=470 nm;Em=515 nm 和 565 nm。
HY-N6787S
Dihydrothymine-d6
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
5,6-Dihydro-5-methyluracil-d6 是5,6-Dihydro-5-methyluracil 的氘代标记物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 是一种胸腺嘧啶的中间代谢产物,来源于动植物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 浓度过高时会产生毒性。
HY-W250166
Biochemical Assay Reagents
Others
聚乙二醇十三烷基醚
Poly(ethylene glycol) (12) tridecyl ether 是一种非离子表面活性剂,属于乙氧基化脂肪醇家族。它通常用作各种工业和个人护理产品中的乳化剂、增溶剂和润湿剂。聚(乙二醇)(12) 十三烷基醚具有使其适用于这些应用的各种特性,包括其低毒性、在水和有机溶剂中的高溶解度以及稳定乳液的能力。此外,它还可用作生产其他表面活性剂和特种化学品的原料。
HY-155525
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-NASH agent 1 (compound 3d) 是 Elafibranor (HY-16737) 的衍生物,是一种强效的 PPAR-α/δ 激动剂,靶向非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。Anti-NASH agent 1 (3-10 mg/kg; 4 weeks) 可改善蛋氨酸胆碱缺乏 (MCD) 诱导的 NASH 小鼠模型的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。Anti-NASH agent 1 具有低肝毒性和有效的肝保护作用。
HY-155242
VEGFR
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-36 (compound 15) 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 0.067 μM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。VEGFR-2-IN-36 上调 BAX 的水平,下调 Bcl-2 的水平。VEGFR-2-IN-36 对癌细胞具有毒性,MCF-7 (IC50 =0.42 μM) 和 HepG2 (IC50 =0.22 μM)。
HY-155416
SARS-CoV
Infection
M56-S2 iodide 是一种 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50 =4.0 μM)。M56-S2 iodide 在 ADMET 预测中显示出良好的口服生物利用度和低毒性。M56-S2 iodide 具有很好的潜在成药性,可用于抗病毒 (如 SARS-CoV-2) 的研究。
HY-14205
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
NW-1772 (methanesulfonate) (22b) 是一种有效的选择性单胺氧化酶 (MAO) B 抑制剂。NW-1772 (methanesulfonate) 相当于 HY-111156 NW-1772。 NW-1772具有快速穿透血脑屏障、短效且可逆的抑制活性、对特定细胞色素P450的抑制轻微、体外毒性低等优点。 NW-1772可用于神经退行性疾病的研究。
HY-162074
HIV
Infection
Nipamovir 是一种硝基咪唑前药。在细胞测定和人类 HIV 感染离体模型中,Nipamovir 示出与 SAMT-247 和 NS-1040 相当的抗病毒活性,并且毒性较低。对于 CEM-SS/HIV-1RF 和 hPBMC/HIV-192HT599 ,Nipamovir 的 EC50 值分别为 3.64±3.28 和 3.23±2.81 μM。
HY-161083
PARP
Histone Methyltransferase
Cancer
PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂,IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性,对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死,并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
HY-B1337AR
HY-N0273S
HY-161501
GLUT
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达,抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-163538
PI3K
Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-163445
NAMPT
Cancer
NAMPT activator-6 是 NAMPT 激活剂,NAMPT 和 NAD+ 的光学控制系统的调控分子。NAMPT activator-6 可用于设计高效光开关蛋白水解靶向嵌合体 (PS-PROTAC),以光依赖性方式实现 NAMPT 和 NAD+ 的上下可逆调节,并降低与基于抑制剂的 PS-PROTAC 相关的毒性。PS-PROTAC 可用于通过光学操纵在体内实现抗肿瘤活性、NAMPT 和 NAD+ 调节。
HY-101029
Apoptosis
Cancer
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-125837A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-B0349S2
HY-N1346
HY-136528
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-B0639A
WR2721 trihydrate
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀三水合物
Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine trihydrate 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine trihydrate 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-W039442
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2′-Deoxy-2′-fluoroadenosine 可用于合成可与 RNA 杂交的 2 ' -脱氧-2 ' -氟修饰的寡核苷酸。2′-Deoxy-2′-fluoroadenosine 能被大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 有效地裂解成毒性物 2-氟腺嘌呤 (FAde)。2′-Deoxy-2′-fluoroadenosine 对表达大肠杆菌 PNP 的肿瘤表现出良好的体内活性。
HY-132291
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-8 是一种具有口服活性、低毒和有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-8 对各种 HIV -1 菌株产生有效的抗病毒活性 (EC50 =4.44~54.5 nM)。HIV-1 inhibitor-8 对 WT HIV-1 逆转录酶的 IC50 为 0.081 μM。
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂,对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性,且显示低毒性[ 3] 。
HY-110174
Others
Neurological Disease
NAB2 是一种神经元保护剂。NAB2 强烈且选择性地保护多种细胞类型免受 α-syn 毒性。NAB2 促进依赖于 E3 泛素连接酶 Rsp5/Nedd4 的内体转运事件。NAB2 确定了 α-syn 生物学中的一个可活性分子节点,该节点可以纠正其潜在病理学的多个方面,包括功能失调的内体和内质网到高尔基体囊泡的运输。
HY-B0215S1
HY-146460
Reactive Oxygen Species
Infection
Antimicrobial agent-2 (compound V-a) 是一种广谱性抗菌剂,对多种革兰氏阳性和阴性细菌具有抑制活性。Antimicrobial agent-2 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的抑制活性最高,MIC 为 1 μg/mL。Antimicrobial agent-2 能有效损伤细菌细胞膜,导致蛋白渗出,也能诱导 ROS 产生。Antimicrobial agent-2 毒性低,无明显耐药性,生物利用度良好。
HY-147696
HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
HY-147206A
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 1000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 1000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206B
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 2000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206C
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 3400) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 3400) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206E
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 10000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 10000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206F
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-128129
Urea Transporter
Metabolic Disease
UT-B-IN-1 (UTBINH-14) 是一种可逆的,竞争性的以及选择性的尿素转运蛋白 B (UT-B) 抑制剂,对人和小鼠的 UT-B 的 IC50 分别为 10 和 25 nM。UT-B-IN-1 具有低毒性和高选择性相比于 UT-A 亚型。UT-B-IN-1 增加小鼠排尿量,降低尿渗透性。UT-B-IN-1 可用于利尿机制的研究。
HY-W460471
Biochemical Assay Reagents
Others
Tris 缓冲盐
Tris Buffered Saline 是分子生物学中常见的缓冲试剂,由 Tris 和 NaCl 组成。Tris Buffered Saline 可以调节 pH 和离子强度,被广泛应用于 DNA/RNA 提取、PCR 和蛋白质电泳。Tris Buffered Saline 可以纯化和保护核酸物质、可提高反应效率和浓度。在蛋白质电泳中,Tris Buffered Saline 可以稳定凝胶并维持 pH 值。总体而言,Tris Buffered Saline 在分子生物学应用中具有多功能性、良好溶解度和低毒性。
HY-P5331
Amyloid-β
Others
[Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-P5365
Amyloid-β
Others
[Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-155740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 =2.4 nM),具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长,对小鼠无明显毒性。
HY-156114
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2-IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
HY-156115
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-156116
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-149432
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50 : 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50 : 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-P1032S1
HY-D1005A10
HY-161515
NAMPT
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50 =35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移,促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用,没有明显的毒性作用。
HY-12342
CID-49852229
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ML216 (CID-49852229) 是一种有效,选择性,细胞渗透性的 BLM 解旋酶抑制剂,对 BLMfull-length 和 BLM636-1298 的 IC50 分别为 2.98 μM 和 0.97 μM。ML216 以 Ki 为 1.76 µM 来抑制 BLM 的 ssDNA 依赖性 ATPase 的活性。ML216 具有抗肿瘤活性。
HY-109523
HY-129458
HY-138684
HY-138684A
HY-143264
FAAH
MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的,可逆的,具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂,其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
HY-124717
Endogenous Metabolite
Others
YC-001 是杆状视蛋白 (rod opsin ) 的反向激动剂和拮抗剂。YC-001 可逆地结合视杆视蛋白并稳定视杆视蛋白的结构。YC-001 保护小鼠免受强光诱导的视网膜变性。YC-001 具有研究视网膜变性的潜力。
HY-144766
Apoptosis
Cancer
ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
HY-146334
HY-147970
Fungal
Infection
Antifungal agent 34 (compound 6i) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。Antifungal agent 34 对白色念珠菌有较强的抗真菌活性,MIC 为 4 μg/mL。Antifungal agent 34 对白色念珠菌菌丝和生物膜发育有明显的抑制作用。Antifungal agent 34 对哺乳动物细胞无细胞毒性。
HY-148413
ISIS 3521 sodium
PKC
Cancer
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α ) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
HY-16957
HCV
HIV
Infection
LJ001 是一种广谱的具有口服活性的抗病毒活性分子。LJ001 通过与病毒膜结合发挥抗病毒活性。LJ001 抑制 TGEV 和 PDCoV 感染。LJ001 降低 TGEV N 和 PDCoV N 蛋白的表达。
HY-157390
HY-109523S
HY-106993
GT-2331
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Cipralisant (GT-2331) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂,在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂,对于histamine H3 receptor ,其 pKi 为 9.9,对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-N1445
Quercetin 3-glucoside
NF-κB
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
槲皮素-3-葡萄糖苷
Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB ) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2 ) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。
HY-N7432
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
DIMBOA,一种抗生素 (antibiotic ),具有抗菌 性,抑制如金黄色葡萄球菌,产霉菌毒素真菌禾谷镰刀菌 (引起赤霉病) 等。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性,具有抗氧化活性。DIMBOA 通过影响 Tri6 和 Tri5 的表达,抑制有毒的单端孢菌烯的生物合成和积累。DIMBOA 可降低植物对赤霉病的易感性。DIMBOA 还表现出对植物细胞的细胞毒性,引起质壁分离、细胞崩溃和细胞破裂。
HY-125837
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 是一种高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-D1297
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-106993A
GT-2331 maleate
Histamine Receptor
Neurological Disease
Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂,在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂,对于 histamine H3 receptor ,其 pKi 为 9.9,对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-D1429
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-146337
DYRK
Cancer
Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂,Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM,IC50 分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。Dyrk1A/B-IN-1 对人细胞无毒。Dyrk1A/B-IN-1 可用于研究 Dyrk1A 和 DYRK1B 的细胞功能及其在病理中的作用。
HY-131404
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TPBM 是一种有效的雌激素受体 α (ERα) 抑制剂,对 17β-estradiol (E2)-ERα 的IC50 为 9 μM。TPBM 降低 E2·ERα 向内源性雌激素反应基因的招募。TPBM 抑制 ERα 阳性癌细胞 E2 依赖性生长。TPBM 对细胞无毒,不影响非雌激素依赖性细胞生长。
HY-147939
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Cancer
AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂,对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用,对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-120251A
AIT-082
Reactive Oxygen Species
Neurological Disease
来普利宁钾
Leteprinim potassium (AIT-082),一种嘌呤类似物,是一种神经保护剂和认知增强剂。Leteprinim potassium 是一种神经营养性因子。Leteprinim potassium 能诱导脊髓损伤后脑源性神经营养因子 (BDNF) mRNA 的产生,和在基底前脑中神经生长因子 (NGF) mRNA 的产生。Leteprinim potassium 降低培养的海马体神经元中谷氨酸毒性。Leteprinim potassium 还能增加血红素加氧酶 1/2 mRNA 水平,在细胞抗活性氧 (ROS ) 中发挥作用。
HY-151253
HY-151483
Histone Demethylase
Cardiovascular Disease
TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50 =44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路,来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化,并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
HY-131119
Dioctadecyldimethylammonium bromide; DODAB
Liposome
Others
Dimethyldioctadecylammonium bromide 是一种合成的阳离子脂质,常用于基因传递和疫苗开发。它也被称为 DODAB 或 DDAB,由一个带正电的铵头基团和两个长疏水尾巴组成。这些特性使其可用于形成脂质体和其他基于脂质的纳米颗粒,这些纳米颗粒可以有效地将遗传物质输送到细胞中。除了在生物技术方面的应用,DDAB 还用于表面活性剂、乳化剂和织物柔软剂。然而,由于其潜在的毒性和刺激性,在处理 DDAB 时应格外小心。
HY-W010532
(E)-Hex-3-enoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
(E)-Hex-3-enoic acid 是一种不饱和有机化合物。它通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和个人护理产品,它还可以用作合成各种有机化合物的起始原料,包括药物和农用化学品,此外,(E)-Hex-3-enoic acid 由于其低毒性和可生物降解性,已被研究用于作为生物基溶剂的潜在用途,还对其潜在的抗菌和抗真菌特性进行了研究,这可能使其可用于开发新的抗菌剂。
HY-W010639
Pent-4-en-1-ol
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Penten-1-ol 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和香水,还可以用作合成各种有机化合物的起始原料,包括药物和农用化学品,此外,4-Penten-1-ol 由于其低毒性和可生物降解性,已被研究用于作为生物基溶剂的潜在用途,还研究了它对某些细菌和真菌的抗菌特性,这可能使其可用于开发新的抗菌剂。
HY-W250168
Biochemical Assay Reagents
Others
聚氧乙烯月桂醚
Polyethylene glycol monooleyl ether,也称为 POE(20) 单油酸酯,是一种非离子表面活性剂,由具有 20 个环氧乙烷单元的聚乙二醇链和一个油酸残基组成。它具有优异的乳化、润湿和分散性能,使其适用于个人护理产品和药物制剂等多种应用。POE(20) 单油酸酯通常用作增溶剂,以提高难溶性药物的溶解度和生物利用度。此外,它可生物降解且毒性低,使其成为适用于各种工业应用的环保成分。
HY-N6698S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素 G2-13 C17
Aflatoxin G2-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin G2 (HY-N6698) 的同位素衍生物。Aflatoxin G2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin G2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-155997
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50 : 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNOS 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50 : 1000 mg/kg)。
HY-N6699R
Bacterial
Parasite
Infection
Cancer
黄曲霉毒素 M1(标准品)
Aflatoxin M1 (Standard) 是 Aflatoxin M1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aflatoxin M1 是 Aflatoxin B1 的主要代谢产物。Aflatoxin M1 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-120251
AIT-082 free acid
Reactive Oxygen Species
Neurological Disease
来普利宁
Leteprinim (AIT-082 free acid),一种嘌呤类似物,是一种神经保护剂和认知增强剂。Leteprinim 是一种神经营养性因子。Leteprinim 能诱导脊髓损伤后脑源性神经营养因子 (BDNF) mRNA 的产生,和在基底前脑中神经生长因子 (NGF) mRNA 的产生。Leteprinim 降低培养的海马体神经元中谷氨酸毒性。Leteprinim 还能增加血红素加氧酶 1/2 mRNA 水平,在细胞抗活性氧 (ROS ) 中发挥作用。
HY-101029A
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
DYRK
Apoptosis
Cancer
MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-B1455
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素
Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-D1431
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-144099
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50 =2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis 。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
HY-W010176
3,7-Dimethyloctan-1-ol
Biochemical Assay Reagents
Others
3,7-Dimethyloctan-1-ol,3,7-Dimethyloctan-1-ol 由于其令人愉悦的香气,通常用作香精和香料成分,它还可以用作溶剂,以及合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 3,7-Dimethyloctan-1-ol 具有高能量含量和低挥发性,因此已研究其作为生物燃料的潜在用途,由于其驱虫能力和对某些害虫的毒性,它还被研究作为一种潜在的驱虫剂和杀虫剂,
HY-W250127
Terephthalic acid disodium salt
Biochemical Assay Reagents
Others
对苯二甲酸二钠盐
Disodium terephthalate 属于有机盐类。它通常用作催化剂或中间体,用于生产各种工业和消费品,包括聚对苯二甲酸乙二醇酯 (PET) 塑料、聚酯纤维和薄膜。Disodium terephthalate 具有出色的热稳定性、耐化学性和机械性能,使其成为高性能应用的理想选择。此外,它无毒、不易燃且环保,这使其成为其他石油基化学品的有吸引力的替代品。在食品和制药工业中,Disodium terephthalate 用作pH调节剂和缓冲剂。它通常被 FDA 等监管机构视为可安全用于食品和药物应用。
HY-N6700S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素 M2-13 C17
Aflatoxin M2-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin M2 (HY-N6700) 的同位素衍生物。Aflatoxin M2 是 Aflatoxin B2 的主要代谢产物。Aflatoxin M2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-N6699S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素 M1-13 C17
Aflatoxin M1-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin M1 (HY-N6699) 的同位素衍生物。Aflatoxin M1 是 Aflatoxin B1 的主要代谢产物。Aflatoxin M1 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-W115716
Biochemical Assay Reagents
Others
脱水山梨醇三油酸酯
Sorbitan trioleate 是一种具有口服活性的非离子表面活性剂,低毒(LD≥200 mg/kg)。Sorbitan trioleate 可用作药用辅料,如表面活性剂、乳化剂、润滑剂、润湿剂、分散剂、增稠剂、消泡剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-N6696S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素 B2-13 C17
Aflatoxin B2-13 C17 是一种 13 C 标记的 Aflatoxin B2 (HY-N6696)。Aflatoxin B2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin B2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-149360
P-glycoprotein
Cancer
P-gb-IN-1 (compound Ⅲ-8) 是一种2,5-二取代呋喃衍生物,是一种高效、广谱的P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gb-IN-1 通过抑制 P-gp 外流显示出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用,对 P-gp 具有有效的亲和力P-gb-IN-1 在 MCF-7/ADR 细胞中具有广谱逆转活性和低毒性。
HY-143337
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂,其 IC50 值为 0.01 µM。EGFR-IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力。
HY-146715
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-147356
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN-2 是一种有效的 ERCC1-XPF 核酸内切酶抑制剂,IC50 值为 0.6 µM。ERCC1-XPF-IN-2 在核苷酸切除修复、顺铂增强和 γH2AX 测定中显示出活性。
HY-151432
URAT1
Inflammation/Immunology
URAT1 inhibitor 3 是一种口服有效的选择性 URAT1 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM。URAT1 inhibitor 3 具有降低尿酸的作用。URAT1 inhibitor 3 可用于痛风和高尿酸血症的研究。
HY-148058
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 8 是一种强效 topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物,对肿瘤细胞有毒性。
HY-155349
HY-115576
PMI
p62
Mitophagy
Autophagy
Neurological Disease
Cancer
P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种 P62 介导的有丝分裂激活剂。P62-mediated mitophagy inducer 可激活线粒体自噬而不募集 Parkin 也不使线粒体膜电位崩溃,并可在缺乏全功能 PINK1/Parkin 通路的细胞中保持活性。P62-mediated mitophagy inducer 作为一种研究有丝分裂分子机制的药理学工具,可避免毒性和一些与缺乏膜电位的线粒体突然消散相关的非特异性效应。
HY-136260
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子结合剂 (ADC )。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂,是一种抗体偶联的美登素毒素,是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-136261
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DM1-(PEG)4-DBCO 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子偶联物 (ADC )。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂,是一种抗体偶联的美登素,是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DM1-PEG4-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-125961
Others
Cancer
T3Inh-1 是一种有效且选择性的 ppGalNAc-T3 抑制剂(IC50 =7 µM)。T3Inh-1 可降低组织细胞和小鼠体内的 FGF23 激素水平,且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1 还可以预防乳腺癌细胞。ppGalNAc-T3 酶至少涉及两种重要的医学途径:癌症转移和FGF23的稳定 (调节血液中的磷酸盐水平)。
HY-146001
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-4 (compound 11e) 是一种有效的流感病毒神经氨酸酶 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 分别为 3.4, 0.094, 0.79, 0.077 µM。Influenza virus-IN-4 显示出 NA(神经氨酸酶)抑制活性。Influenza virus-IN-4 具有低细胞毒性,CC50 为 >200 µM。Influenza virus-IN-4 在1500 mg/kg剂量时对小鼠无明显毒性。
HY-124750
HY-153953
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂,IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究:特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用,如血小板降低。
HY-155732
Parasite
Infection
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药,可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei ) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性,体外抑制 T. b. brucei 的 IC50 0 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶,对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
HY-115407
Bacterial
Infection
Cancer
Cochliodone A 能从深海衍生真菌 Chaetomium sp. 的培养物中提取得到活性化合物,具有抗细菌和抗癌活性。Cochliodone A 对多种细菌具有毒性,MICs 分别为 15.3 μg/mL (V. vulnificus),32.7 μg/mL (V. rotiferianus),15.9 μg/mL (S. aureus ATCC 43300),16.3 μg/mL (S. aureus CGMCC 1.12409)。Cochliodone A 也抑制多种癌细胞系,IC50 s 分别为 28.1 μM (A549),20.7 μM (HeLa),23.2 μM (Hep G2)。
HY-P5925
SsTx Toxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Ssm Spooky Toxin 从 Scolopendra mutilans 分离,通过有效抑制 KCNQ(电压门控钾通道 (potassium channel ) 家族 7)通道,在血液和呼吸系统中表现出致命毒性,Ssm Spooky Toxin 对 < b>Kv7.4、Kv1.3 和 Shal 通道的 IC50 分别为 2.8 μM、5.26 μM 和 0.1-0.3 M。 Ssm Spooky Toxin 通过特异性作用于 T 细胞中的 KV1.3 通道来抑制细胞因子的产生。 Ssm Spooky Toxin 在蜈蚣的循环系统中发挥着重要作用。
HY-45672G
ADC Linker
Cancer
Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH GMP 是 GMP 级别的 Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH (HY-45672)。Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种 ADC Linker ,可用于合成 ADC 的药物连接物缀合物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。特别是用于合成 Deruxtecan (HY-13631E) 这种毒性药物-linker 偶联物。
HY-130604
Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-162373
Amylases
Glucosidase
P-glycoprotein
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 (compound 5d) 是 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 : 30.39 μM 和 65.1 μM),具有潜在的糖尿病抑制作用。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 在 ADMET (吸收、分布、代谢、排泄和毒性) 预测中,表现出高胃肠道 (GI) 吸收。而 α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 作为 P-gp 的底物,并且不会穿过血脑屏障 (BBB),可能存在中枢神经系统副作用的风险。
HY-145857
HSP
Apoptosis
Cancer
GRP78-IN-1 与 GRP78 残基具有多种相互作用,结合能为 -8.07 kcal/mol。GRP78-IN-1 在癌细胞中显示出有效的细胞毒性、抗增殖作用。GRP78-IN-1 在乳腺癌细胞中表现出有前景的凋亡 和伤口愈合特性。
HY-144818
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 23 是一种有效的 Tubulin 抑制剂,IC50 为 4.8 µM。Tubulin inhibitor 23 诱导细胞凋亡(apoptosis )。Tubulin inhibitor 23 以剂量依赖性方式显示抗血管生成活性。Tubulin inhibitor 23 具有研究白血病的潜力。
HY-146516
HY-19551
HY-N10457
HY-150752
Btk
Pyroptosis
Cancer
BTK-IN-15 (compound 42) 是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有良好口服活性。BTK-IN-15 抑制 BTK ,IC50 为 0.7 nM,并具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性,能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1455S
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-d3
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-126251
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-109014
CMX-157
HIV
HBV
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Tenofovir exalidex (CMX157) 是一种非环核苷酸类似物 Tenofovir 的脂质结合物,对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒,都有活性。Tenofovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV-1 菌株具有活性,EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Tenofovir exalidex 具有口服活性,无明显毒性。Tenofovir exalidex 对 HBV 也有活性。
HY-117049
CDK
DYRK
Neurological Disease
Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50 s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
HY-143881
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退,且没有明显的毒性。
HY-B1455S1
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-13 C,d3
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-144123
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性,EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性,未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
HY-124832
Caspase
Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-W115746
Ethyl cellulose N-200
Biochemical Assay Reagents
Others
乙基纤维素(药用)
Ethyl cellulose 是纤维素的衍生物。Ethyl cellulose 是一种无毒、可生物降解的聚合物,在食品和制药领域具有独特的油凝胶形成、活性成分输送和成膜能力等特性。Ethyl cellulose 可用作药用辅料,如包衣剂、调味剂、片剂填充剂等。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-145814
HSP
Fungal
Infection
HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
HY-144643
HY-143906
URAT1
Inflammation/Immunology
URAT1 inhibitor 2 是一种口服有效的URAT1 和 CYP isozyme 抑制剂,对 URAT1 介导的 14 C-UA 吸收、CYP1A2、CYP2C9 的IC50 分别为 1.36 μM、16.97 μM、5.22 μM。URAT1 inhibitor 2 在高尿酸血症和痛风的研究中是一个有前途的候选活性分子。
HY-123410
HY-N10091
Apoptosis
Others
2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 是一种柠檬苦素类化合物,从 Azadirachta indica A. Juss. var. siamensis Valeton 的树皮、叶子、根和种子的提取物中分离出来。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 对一种或多种细胞系表现出有效的细胞毒性。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 激活 caspase-3、-8 和 -9,同时增加 Bax/Bcl-2 的比率。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 通过 AZ521 中的线粒体和死亡受体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-106850
AzdU; AzddU; CS-87
HIV
Infection
3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine (AzdU) 是一种 Zidovudine (HY-17413) 的核苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 抑制剂,可抑制 HIV 在人外周血单个核细胞 (PBMC) 中的复制,对人骨髓细胞 (BMC) 毒性有限。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W250148
Spirit nigrosine
Biochemical Assay Reagents
Others
苯胺黑
Solvent black 5 (Spirit nigrosine) 是一种属于偶氮染料家族的合成染料。又称油黑或萘酚黑,呈深蓝黑色,在有机溶剂中溶解性极佳。Solvent black 5 通常用作印刷油墨、涂料和塑料等各种工业应用中的着色剂。它还可以用作检测溶液中金属存在的指示剂染料。此外,由于其在近红外区域的高吸收和发射特性,它已在科学研究中用作组织和细胞的荧光生物标志物。然而,据报道,Solvent black 5 对人类健康和环境具有潜在的毒性作用,因此在一些国家/地区对其使用进行了管制。
HY-W250172
Biochemical Assay Reagents
Others
曲拉通 X-405
Triton X-405 是一种非离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。Triton X-405 属于聚乙二醇 (PEG) 醚家族,具有亲水性头部和亲油性尾部,适用于乳液、洗涤剂和增溶剂。Triton X-405 在膜蛋白研究中特别有用,它用于溶解和稳定蛋白质以用于结构分析技术。它还用于各种其他应用,包括药物输送系统、纳米技术和诊断分析。此外,Triton X-405 因其乳化和增溶特性而被用于生产微乳液、药膏和乳液。但是,如果摄入或吸入它可能有毒,因此需要适当的处理和安全预防措施。
HY-N6792S
T-2 Mycotoxin-13 C24
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
T-2 Toxin-13 C24 (T-2 Mycotoxin-13 C24 ) 是一种 13 C 标记的 T-2 Toxin (HY-N6792)。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种有毒的单端孢霉烯真菌毒素,由饲料和谷物中的各种镰刀菌属物种产生。T-2 Toxin(T-2 Mycotoxin)抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 毒素 (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统、胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149091
Others
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂,对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-B0076
HY-129029
HY-144658
HY-144392
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-1 (Compound 1) 是一种白杨素衍生物,一种选择性丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂,IC50 为 0.48 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 为 7.16 μM。AChE/BuChE-IN-1 具有很强的清除 ·OH 活性,IC50 为 0.1674 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制活性氧 (ROS)、Aβ1-42 聚集 (自身、Cu2+ 诱导、AChE 诱导)。AChE/BuChE-IN-1 具有高 BBB 渗透性和生物利用度以及低细胞毒性。AChE/BuChE-IN-1 具有阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-149407
VEGFR
CDK
EGFR
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ,IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-144297
HDAC
Parasite
Infection
HDAC1-IN-3 是一种有效的 Pf HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC1-IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
HY-121524
Microtubule/Tubulin
Cancer
DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点,克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
HY-147514
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
HY-W034953
Biochemical Assay Reagents
Others
Bathocuproine disulfonate disodium (BCS) 是一种有机化合物,在生化和分析应用中用作铜离子的高灵敏度比色试剂。它具有亮黄色并吸收特定波长的光,因此可用于检测和定量痕量铜。在生物化学应用中,BCS 常用于研究铜离子在各种生物过程中的作用。铜是许多生物体的必需营养素,但在高浓度时也可能有毒,因此精确测量铜含量对于了解其对生命系统的影响非常重要。在分析方面,BCS 通常用于环境监测和水质检测铜污染的测试。它甚至可以在非常低的浓度下检测铜,使其成为识别潜在污染源和评估工业活动对水生生态系统影响的宝贵工具。
HY-N12135
Others
Cancer
15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide (compound 2) 是一种对映贝壳杉烯二萜类化合物 (ent-kaurene diterpenoid) ,可从冬凌草中分离得到。15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide 对 EC-1、U87、A549、MCF-7 和 Hela 细胞系具有细胞毒性,IC50 s 分别为 37.69 μM,79.362 μM,80.07 μM,197.35 μM,462.13 μM,和 180.09 μM。
HY-131574
mAChR
Neurological Disease
Heliosupin N-oxide,是一种Heliosupin 代谢物,可抑制毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR ),IC50 为 350 μM。 Heliosupine N-oxide 是一种吡咯里西啶生物碱 (PA)。
HY-N0124
Collettiside III; CCRIS 4123
Autophagy
Apoptosis
Cancer
薯蓣皂甙
Dioscin (CCRIS 4123; Collettiside III) 是天然的植物来源的甾体皂苷,针对多种癌细胞有较好的抗癌活性。Dioscin 可造成 HeLa 和 SiHa 细胞的 DNA 损伤,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Dioscin 调节 ROS 介导的 DNA 损伤和线粒体信号通路,发挥抗癌活性。
HY-P1047
[Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关,相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此,β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩,并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记,在酸性条件下呈鲜艳的蓝色,可用于定量测定。
HY-144694
HSP
HDAC
Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-N6792
T-2 Mycotoxin
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa 。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物,动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol,均为水解产物。
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂,抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 apoptosis 。
HY-19543
NSC 172924
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
鸦胆子苦醇
Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂,可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis )。
HY-146283
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.156 μM,KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
HY-146284
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.108 μM,KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
HY-B1978
HY-L155
472 compounds
线粒体作为生命体提供能量的主要场所,对维持正常的生命活动是至关重要的。线粒体功能障碍与常见疾病息息相关,如心血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病和癌症。心脏、大脑和肝脏严重依赖线粒体功能从而作为药物代谢的主要器官。此外,线粒体也是许多药物的靶点,一些药物通过诱导线粒体毒性从而引发器官毒性。
MCE 收录了 472 种线粒体毒性化合物,可作为新药研发以及疾病机制研究的工具化合物。
HY-L076
1,392 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 1,392 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
HY-L140
199 compounds
撤市或退市药物是指药物由于效率低下、严重副作用、财务和监管问题等各种原因,从市场中被召回或停用。一旦药物被撤市,将给开发该药投入的大量时间、财务等大量成本的原研公司造成重创。
药物不良反应 (ADR) 是导致药物从市场撤回的主要原因。ADR 指治疗过程中因为脱靶相互作用等原因而产生的意外影响。然而研究这些ADR的作用机制,可能正好是发现新适应症的突破口。例如曾引起无数“海豹儿”畸形婴儿药害事件的主角沙利度胺,退市后经研究发现是因为它会导致一种转录因子-SALL4的降解,这使得沙利度胺有了新的临床应用,1998年获得FDA的批准用于麻风结节性红斑,又在2006年获得批准用于多发性骨髓瘤的治疗。退市药物的ADR研究不仅能提前避免药物开发损失,也是给新适应症带来希望的途径之一。
MCE通过FDA,Drugbank,EMA等权威平台整理了199种撤市药物化合物,每个化合物至少在一个国家/市场中有撤回记录,是进行药物副作用或药物毒性机制研究和发现药物新适应症的有用工具。
HY-L061
3,516 compounds
口服给药是一种方便且成本低廉的给药方式,是市面上大多数药物的主要给药途径。因此,口服生物利用度(oral bioavailability)是药物设计和开发的关键考虑因素之一。口服生物利用度高的药物在较低的给药剂量下就可以达到预期的药理学效果,因此可以降低药物的毒副作用。相反,口服生物利用度较差的药物可能会影响药效,导致较高的个体间差异性,因此可能会导致药物不可预测的不良反应。临床试验中口服生物利用度低是候选药物未能进入市场的主要原因。
MCE 收录了3,516 个明确报道的具有较高口服利用度的化合物,是开发口服活性药物的有用工具。
HY-L167
7 compounds
硼酸是一种稳定且通常无毒的基团,广泛用于现代合成中形成 C-C 和 C-杂原子键。硼酸表现出精致的可逆配位特征,可以作为分子构建工具进行探索,具有控制生物缀合物的结构和生物特性的特定机制。硼酸具有多种活性,例如抗癌、抗菌、抗病毒活性。在药物中,硼酸主要以芳基硼酸的形式存在。除了这种形式之外,含有硼酸的杂环,例如吡啶基、吡咯基和吲哚基衍生物,在药物化学中也非常有用。通过向生物活性分子引入硼酸基团进行的分子修饰已显示出可以改变选择性、物理化学和药代动力学特征,并改善现有的活性。
MCE 收录了 7 种硼酸类化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L110
85 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合,具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 85 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
HY-L048
343 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 343 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L036
1,676 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,676 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
HY-L133
188 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供188种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
HY-L036P
2,996 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 2,996 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物(HY-L036)的补充,增加了一些具有共价弹头的片段分子,具有更强的筛选能力。
HY-L073
283 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 283 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1262
Thiol-green 2
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY-TS (Thiol-green 2) 是一种快速响应的硫醇 (thiol-specific ) 特异性 turn-on 型探针。BODIPY-TS 利用硫代磺酸支架作为硫醇识别单元。BODIPY-TS 具有低毒性、高选择性、低检测极限和对硫醇的定量反应等特点。 Ex: 490 nM; Em: 515 nM。
HY-D1456
Fluorescent Dyes/Probes
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-D0211
HY-D0933
HY-118540
Diazoresorcinol
Fluorescent Dyes/Probes
刃天青
Resazurin (Diazoresorcinol) 是一种水溶性的、无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-D0711
Foxgreen; IC Green; Cardiogreen
Chromogenic Assays
吲哚菁绿
Indocyanine green (Foxgreen) 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-D0168
3,5-Dihydroxytoluene
Dyes
地衣酚
Orcinol (3,5-Dihydroxytoluene) 是一种用于生物染料和蛋白质组学研究的有机化合物。
HY-D1345
HY-D1583
DBCO-Cy5; Cyanine5 dibenzocyclooctyne
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-Y0695
Naphthol Blue Black
Protein Labeling
Amido Black 10B (Naphthol Blue Black) 是一种剧毒的偶氮染料,用于氨基酸染色。 Amido Black 10B 可造成人体呼吸系统问题,也可能引起皮肤和眼睛的刺激。
HY-D0309
Basic Red 1
Fluorescent Dyes/Probes
罗丹明6G
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0816
RH-123; R-22420
Fluorescent Dyes/Probes
罗丹明123
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0985A
Tetramethylrhodamine ethyl ester perchlorate
Fluorescent Dyes/Probes
四甲基罗丹明乙酯
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-101876
HY-D0984
HY-D0984A
HY-D1623
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanine3 carboxylic acid chloride 是一种无毒的红色荧光染料,在有机溶剂中具有良好的溶解性。Cyanine3 carboxylic acid chloride 可作为非反应性荧光团,用于实验对照和校准。Cyanine3 carboxylic acid chloride 也可与靶向活性分子合成为荧光探针,用于快速检测活性分子反应。
HY-D2220
Fluorescent Dyes/Probes
SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 µM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 µM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
HY-D1258
VDP-green
Fluorescent Dyes/Probes
AC-green (VDP-green) 是一种 β-烯丙基氨基甲酸酯荧光探针,可选择性地对活体系统中的邻位二硫醇蛋白质 (VDPs) 进行成像 (λex/λem=400/475 nm)。AC-green 可以高灵敏度检测降低牛血清白蛋白 (rBSA)。AC-green 毒性低,灵敏度高,适用于检测活细胞和斑马鱼中的 VDP。
HY-D0968B
Cyanine3 triethylamine
Fluorescent Dyes/Probes
Cy 3 Non-Sulfonated (Cyanine3) triethylamine 是一种氰 (Cy) 染料,是蛋白质和核酸的荧光标签,具有绿色通道。Cy 3 Non-Sulfonated triethylamine 是 Cyanine5 在光激发下通过光转换产生的荧光光产物。Cy 3 Non-Sulfonated triethylamine 可用于高密度单粒子跟踪活细胞,而不必使用紫外线照明和细胞毒性添加剂。其 Ex=470 nm;Em=515 nm 和 565 nm。
HY-D1297
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1431
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-45672G
Fluorescent Dye
Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH GMP 是 GMP 级别的 Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH (HY-45672)。Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种 ADC Linker ,可用于合成 ADC 的药物连接物缀合物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。特别是用于合成 Deruxtecan (HY-13631E) 这种毒性药物-linker 偶联物。
HY-W250148
Spirit nigrosine
Dyes
苯胺黑
Solvent black 5 (Spirit nigrosine) 是一种属于偶氮染料家族的合成染料。又称油黑或萘酚黑,呈深蓝黑色,在有机溶剂中溶解性极佳。Solvent black 5 通常用作印刷油墨、涂料和塑料等各种工业应用中的着色剂。它还可以用作检测溶液中金属存在的指示剂染料。此外,由于其在近红外区域的高吸收和发射特性,它已在科学研究中用作组织和细胞的荧光生物标志物。然而,据报道,Solvent black 5 对人类健康和环境具有潜在的毒性作用,因此在一些国家/地区对其使用进行了管制。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N1428A
Biochemical Assay Reagents
一水柠檬酸
Citric acid monohydrate 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid monohydrate诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid monohydrate 对小鼠造成肾毒性。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Biochemical Assay Reagents
枸椽酸钠
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-125861
Methyl cellulose(Viscosity:100000mPa.s)
Co-solvents
甲基纤维素
Methyl cellulose 是一种非离子纤维素醚,具有独特的热胶凝性质,没有毒性。
HY-138171
Drug Delivery
Lipid 5 是一种氨基脂质,可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
HY-D1005A25
HY-D0836
Ethylenediaminetetraacetic acid dipotassium dihydrate
Biochemical Assay Reagents
EDTA (Ethylenediaminetetraacetic acid) dipotassium dihydrate 是抗凝血剂,可螯合重金属,解除毒性。EDTA dipotassium dihydrate 可破坏染色体、干扰DNA修复过程,增加减数分裂交换的发生率。
HY-W760733
HY-158222
AlgMA
3D Bioprintig
甲基丙烯酰化海藻酸纳
Alginate Methacryloyl (AlgMA) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。
HY-B0812
HY-Y0320
DMSO
Co-solvents
二甲基亚砜
Dimethyl sulfoxide (DMSO) 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物,包括不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,可快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide 还表现出防冻和抑菌的特性。 MCE 提供符合《中国药典》 四部(2020年版)检验标准 (Ch.P) 的 Dimethyl sulfoxide。
HY-D1005A16
PEG-PPG-PEG, 4600 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 235 (P85)
Poloxamer 235 P85 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 4600。Poloxamer 235 P85 在白化大鼠体内表现出急性和亚慢性的口服毒性,LD50 >34.6 g/kg. Poloxamer 235 P85 会引起兔子的眼部刺激反应。
HY-D0876
Biochemical Assay Reagents
POPSO 是一种两性离子缓冲剂,增加渗透压,对阴离子单孔有明显抑制作用。POPSO 抑制氯化物单孔通道的 IC50 为 24 mM。POPSO 增强藻类对铜的吸收和毒性,损伤线粒体内膜。POPSO 的工作 pH 范围为 7.2-8.5。
HY-W127739
Zinc ethylene-1, 2-bisdithiocarbamate
Biochemical Assay Reagents
代森锌
Zineb 是一种二硫代氨基甲酸盐类的农业杀真菌剂。它的毒性相对较低,几乎没有证据表明人体因暴露而受到伤害。氧化应激是导致 Zineb 引起的疾病的主要因素之一。 Zineb 不改变任何超氧化物歧化酶的活性。过氧化氢酶 (CAT) 的活性仅被 Zineb 降低。
HY-W008992
8-Hydroxyquinoline sulfate hydrate
Biochemical Assay Reagents
Quinolin-8-ol sulfate hydrate 是一种有机化合物,通常用于染料和化学分析的原料。它可以与金属离子配合形成染料,并广泛应用于染料、印刷和纺织品制造领域。此外,该化合物还具有良好的毒性和生物相容性,在某些医药领域中也有应用。
HY-D1005A22
PEG-PPG-PEG, 14600 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 338 (F108)
Poloxamer 338 F108 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为14600。Poloxamer 338 F108 可减少红细胞的聚集,抑制人淋巴细胞 IIBR1 的增殖。Poloxamer 338 F108 在大鼠体内表现出短期和亚慢性毒性。
HY-147207C
Drug Delivery
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 5000) 是一种磷脂 PEG 衍生物,可用于修饰脂质体和细胞表面,以及胰岛细胞移植。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-147207A
Drug Delivery
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 2000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-155902B
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 1000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-W130177
HY-155902
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 5000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 5000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902A
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 2000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 2000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-112758
Drug Delivery
DLin-KC2-DMA 是一种可电离阳离子脂质 (pKa≈6),对抗原呈递细胞 (APCs) 几乎无毒性。DLin-KC2-DMA 与纳米脂质颗粒(LNP) 结合后,可产生明显的 siRNA 介导的 GAPDH 基因沉默。DLin-KC2-DMA 可用于 siRNA 传递的研究。
HY-D1005A6
PEG-PPG-PEG, 2200 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 124 (L44)
Poloxamer 124 L44 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 2200。Poloxamer 124 L44 在白化大鼠体内表现出口服具有毒性,LD50 为 5 g/kg。Poloxamer 124 L44 引起眼部刺激。Poloxamer 124 L44 可形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-W010177
Biochemical Assay Reagents
Ethyl heptanoate,Ethyl heptanoate 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和个人护理产品,它还可以用作溶剂,以及合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 Ethyl heptanoate 的低毒性和可生物降解性,其作为生物基溶剂的潜在用途已被研究,还研究了它对某些细菌和真菌的潜在抗菌特性。
HY-D1005A21
PEG-PPG-PEG, 6500 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 335 (P105)
Poloxamer 335 P105 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 6500。Poloxamer 335 P105 具有抗菌活性,在浓度为 1 mg/mL 时可抑制 86% Mycobacterium avium 。Poloxamer 334 P104 具有肌肉毒性。Poloxamer 334 P104 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-D1005
PEG-PPG-PEG, 12600 (Average Mn)
Biochemical Assay Reagents
泊洛沙姆 407 (F127)
Poloxamer 407 (F127) 是一种非离子型表面活性剂,Poloxamer 407 具有 100% 的活性并且对细胞相对无毒性的,常与染料 AM 酯一起使用,以增强其水溶性。Poloxamer 407 也是一种 lipoprotein lipase 抑制剂。
HY-W250166
Biochemical Assay Reagents
聚乙二醇十三烷基醚
Poly(ethylene glycol) (12) tridecyl ether 是一种非离子表面活性剂,属于乙氧基化脂肪醇家族。它通常用作各种工业和个人护理产品中的乳化剂、增溶剂和润湿剂。聚(乙二醇)(12) 十三烷基醚具有使其适用于这些应用的各种特性,包括其低毒性、在水和有机溶剂中的高溶解度以及稳定乳液的能力。此外,它还可用作生产其他表面活性剂和特种化学品的原料。
HY-W460471
Buffer Reagents
Tris 缓冲盐
Tris Buffered Saline 是分子生物学中常见的缓冲试剂,由 Tris 和 NaCl 组成。Tris Buffered Saline 可以调节 pH 和离子强度,被广泛应用于 DNA/RNA 提取、PCR 和蛋白质电泳。Tris Buffered Saline 可以纯化和保护核酸物质、可提高反应效率和浓度。在蛋白质电泳中,Tris Buffered Saline 可以稳定凝胶并维持 pH 值。总体而言,Tris Buffered Saline 在分子生物学应用中具有多功能性、良好溶解度和低毒性。
HY-D1005A10
PEG-PPG-PEG, 2900 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 184 (L64)
Poloxamer 184 L64 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为2900。Poloxamer 184 L64 表现出短期的皮肤毒性,其特征是轻微红斑和皮内炎症反应。Poloxamer 184 L64 具有抗菌活性,浓度为 1 mg/mL 时可抑制 60% Mycobacterium avium 。Poloxamer 184 L64 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-131119
Dioctadecyldimethylammonium bromide; DODAB
Drug Delivery
Dimethyldioctadecylammonium bromide 是一种合成的阳离子脂质,常用于基因传递和疫苗开发。它也被称为 DODAB 或 DDAB,由一个带正电的铵头基团和两个长疏水尾巴组成。这些特性使其可用于形成脂质体和其他基于脂质的纳米颗粒,这些纳米颗粒可以有效地将遗传物质输送到细胞中。除了在生物技术方面的应用,DDAB 还用于表面活性剂、乳化剂和织物柔软剂。然而,由于其潜在的毒性和刺激性,在处理 DDAB 时应格外小心。
HY-W010532
(E)-Hex-3-enoic acid
Biochemical Assay Reagents
(E)-Hex-3-enoic acid 是一种不饱和有机化合物。它通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和个人护理产品,它还可以用作合成各种有机化合物的起始原料,包括药物和农用化学品,此外,(E)-Hex-3-enoic acid 由于其低毒性和可生物降解性,已被研究用于作为生物基溶剂的潜在用途,还对其潜在的抗菌和抗真菌特性进行了研究,这可能使其可用于开发新的抗菌剂。
HY-W010639
Pent-4-en-1-ol
Biochemical Assay Reagents
4-Penten-1-ol 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和香水,还可以用作合成各种有机化合物的起始原料,包括药物和农用化学品,此外,4-Penten-1-ol 由于其低毒性和可生物降解性,已被研究用于作为生物基溶剂的潜在用途,还研究了它对某些细菌和真菌的抗菌特性,这可能使其可用于开发新的抗菌剂。
HY-W250168
Biochemical Assay Reagents
聚氧乙烯月桂醚
Polyethylene glycol monooleyl ether,也称为 POE(20) 单油酸酯,是一种非离子表面活性剂,由具有 20 个环氧乙烷单元的聚乙二醇链和一个油酸残基组成。它具有优异的乳化、润湿和分散性能,使其适用于个人护理产品和药物制剂等多种应用。POE(20) 单油酸酯通常用作增溶剂,以提高难溶性药物的溶解度和生物利用度。此外,它可生物降解且毒性低,使其成为适用于各种工业应用的环保成分。
HY-W010176
3,7-Dimethyloctan-1-ol
Biochemical Assay Reagents
3,7-Dimethyloctan-1-ol,3,7-Dimethyloctan-1-ol 由于其令人愉悦的香气,通常用作香精和香料成分,它还可以用作溶剂,以及合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 3,7-Dimethyloctan-1-ol 具有高能量含量和低挥发性,因此已研究其作为生物燃料的潜在用途,由于其驱虫能力和对某些害虫的毒性,它还被研究作为一种潜在的驱虫剂和杀虫剂,
HY-W250127
Terephthalic acid disodium salt
Biochemical Assay Reagents
对苯二甲酸二钠盐
Disodium terephthalate 属于有机盐类。它通常用作催化剂或中间体,用于生产各种工业和消费品,包括聚对苯二甲酸乙二醇酯 (PET) 塑料、聚酯纤维和薄膜。Disodium terephthalate 具有出色的热稳定性、耐化学性和机械性能,使其成为高性能应用的理想选择。此外,它无毒、不易燃且环保,这使其成为其他石油基化学品的有吸引力的替代品。在食品和制药工业中,Disodium terephthalate 用作pH调节剂和缓冲剂。它通常被 FDA 等监管机构视为可安全用于食品和药物应用。
HY-45672G
Biochemical Assay Reagents
Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH GMP 是 GMP 级别的 Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH (HY-45672)。Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种 ADC Linker ,可用于合成 ADC 的药物连接物缀合物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。特别是用于合成 Deruxtecan (HY-13631E) 这种毒性药物-linker 偶联物。
HY-W250172
Biochemical Assay Reagents
曲拉通 X-405
Triton X-405 是一种非离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。Triton X-405 属于聚乙二醇 (PEG) 醚家族,具有亲水性头部和亲油性尾部,适用于乳液、洗涤剂和增溶剂。Triton X-405 在膜蛋白研究中特别有用,它用于溶解和稳定蛋白质以用于结构分析技术。它还用于各种其他应用,包括药物输送系统、纳米技术和诊断分析。此外,Triton X-405 因其乳化和增溶特性而被用于生产微乳液、药膏和乳液。但是,如果摄入或吸入它可能有毒,因此需要适当的处理和安全预防措施。
HY-W034953
Biochemical Assay Reagents
Bathocuproine disulfonate disodium (BCS) 是一种有机化合物,在生化和分析应用中用作铜离子的高灵敏度比色试剂。它具有亮黄色并吸收特定波长的光,因此可用于检测和定量痕量铜。在生物化学应用中,BCS 常用于研究铜离子在各种生物过程中的作用。铜是许多生物体的必需营养素,但在高浓度时也可能有毒,因此精确测量铜含量对于了解其对生命系统的影响非常重要。在分析方面,BCS 通常用于环境监测和水质检测铜污染的测试。它甚至可以在非常低的浓度下检测铜,使其成为识别潜在污染源和评估工业活动对水生生态系统影响的宝贵工具。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1629
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
Temporin A 是从 Rana temporaria 皮肤中分离得到的一种短α螺旋抗菌肽。Temporin A 对广谱革兰氏阳性菌有效。Temporin A 直接与微生物的细胞膜相互作用,在抗菌浓度下对红细胞无毒。Temporin A 还具有抗真菌活性,可对抗酵母样白色念珠菌。
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白敲低肽。Tat-βsyn-degron 与 α-突触核蛋白 结合并降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-突触核蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 还可降低 α-突触核蛋白水平并减少帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障。
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
HY-P10153
Peptides
Others
gH625 是一种细胞穿透性病毒肽,是 I 型单纯疱疹病毒糖蛋白 H 的一部分。gH625 能够穿过细胞膜并将许多缀合货物转运到细胞质中。gH625可透过血脑屏障 (BBB),可进入大鼠大脑且无毒性作用。gH625 可用于 siRNA 递送研究。
HY-P1410
HY-P1410A
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-P1940
Cyclo(Tyr-Pro)
Peptides
Cancer
Maculosin 是一种寄生于的斑痣病菌的寄主特异性毒素。Maculosin 是一个参与铜绿假单胞菌的细胞-细胞通信的群体感应分子。Maculosin 也是调控罗伊氏乳杆菌毒力基因表达的信号分子。Maculosin 具有抗氧化、抗癌和无毒的特性。Maculosin 对人肝癌细胞株具有细胞毒性,其 IC50 为 48.90 μg/mL。
HY-P1378
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-P1378A
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) TFA 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-W250166
Biochemical Assay Reagents
Others
聚乙二醇十三烷基醚
Poly(ethylene glycol) (12) tridecyl ether 是一种非离子表面活性剂,属于乙氧基化脂肪醇家族。它通常用作各种工业和个人护理产品中的乳化剂、增溶剂和润湿剂。聚(乙二醇)(12) 十三烷基醚具有使其适用于这些应用的各种特性,包括其低毒性、在水和有机溶剂中的高溶解度以及稳定乳液的能力。此外,它还可用作生产其他表面活性剂和特种化学品的原料。
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-P5331
Amyloid-β
Others
[Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-P5365
Amyloid-β
Others
[Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-P1032S1
HY-P5925
SsTx Toxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Ssm Spooky Toxin 从 Scolopendra mutilans 分离,通过有效抑制 KCNQ(电压门控钾通道 (potassium channel ) 家族 7)通道,在血液和呼吸系统中表现出致命毒性,Ssm Spooky Toxin 对 < b>Kv7.4、Kv1.3 和 Shal 通道的 IC50 分别为 2.8 μM、5.26 μM 和 0.1-0.3 M。 Ssm Spooky Toxin 通过特异性作用于 T 细胞中的 KV1.3 通道来抑制细胞因子的产生。 Ssm Spooky Toxin 在蜈蚣的循环系统中发挥着重要作用。
HY-P1047
[Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关,相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此,β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩,并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记,在酸性条件下呈鲜艳的蓝色,可用于定量测定。
HY-W141788
Peptides
Infection
N-Butyryl-DL-homocysteine thiolactone 是一种 N- 酰基高丝氨酸内酯 (AHL) 类似物。AHLs 是生物膜形成和毒力因子的有效抑制剂,已被用于降解微生物群落,降低细菌致病性。
HY-K2014
MCE PEI 转染试剂是一款基于 25 kDa PEI 改造的 DNA 转染试剂。可广泛应用于多种细胞系的 DNA 转染,包括 HEK-293、HEK-293T、CHO-K1、COS-1、COS-7、NIH/3T3、Sf9、HepG2 和 HeLa 细胞等,也可应用于大规模重组蛋白表达和病毒生产等领域。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99264
Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody
ADC Antibody
CD22
Cancer
Inotuzumab (Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody) 是人源化的 IgG4,κ 抗体靶向人 CD22 。Inotuzumab 与毒素奥加米星 (ozogamicin) 相连接可作为抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Inotuzumab 可于急性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-P99488
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0172S
Lithocholic acid-d4 是氘标记的石胆酸,Lithocholic acid是一种毒性的二级胆汁酸。
HY-126057AS
(S)-Praziquantel-d11 是 (S)-Praziquantel 的氘代物。(S)-Praziquantel 是 Praziquantel 的有毒对映异构体,对蠕虫无效。
HY-34740S
Ethylmalonic acid-d3 是 Ethylmalonic acid 的氘代物。Ethylmalonic acid 是一种非致癌性的潜在有毒物质,与神经性厌食和甲氧基脱羧酶缺乏症有关。
HY-B0203BS2
(Rac)-Nebivolol-d2 ,15 N 是 15 N 和氘代标记的 (Rac)-Nebivolol (HY-B0203B)。(Rac)-Nebivolol ((Rac)-R 065824) 是 Nebivolol 的外消旋异构体。Nebivolol 是一种具有选择性的β1 肾上腺素能受体 拮抗剂,IC50 为 0.8 nM。在乙醇引起心脏毒性的早期阶段,Nebivolol 能预防 Nox2/NADPH 氧化酶上调和脂质过氧化。具有血管舒张活性。
HY-N6683S1
15-Acetyl-deoxynivalenol-13 C17 是 13 C 标记的 15-Acetyl-deoxynivalenol (HY-N6683) 的同位素衍生物。15-Acetyl-deoxynivalenol 是一种在谷物中发现的剧毒单端孢霉烯,对 HepG2 细胞具有毒性。
HY-34740S1
Ethylmalonic acid-d5 是 Ethylmalonic acid 的氘代物。Ethylmalonic acid 是一种非致癌性的潜在有毒物质,与神经性厌食和甲氧基脱羧酶缺乏症有关。
HY-W098697S
Dimethyldithiocarbamate-d6 sodium dihydrate 是氘代标记的 Dimethyldithiocarbamate (HY-W098697)。 Dimethyldithiocarbamate 铁 (ferbam) 对啮齿动物具有口服毒性。
HY-B0851S
Triadimenol-d4 是 Triadimenol 的氘代物。 Triadimenol 是一种三唑类杀真菌剂,在农业上已得到广泛应用。Triadimenol 对动物有一定毒性。
HY-Y0069S
N-Acetylglycine-d5 是 N-Acetylglycine 氘代物。N-Acetylglycine (Aceturic acid) 是食物中的少量成分,没有基因毒性和急性毒性。N-Acetylglycine 可用于模拟肽的生物研究。
HY-44178S
Diethyl butylmalonate-d9 是 Diethyl butylmalonate 的氘代物。 Diethyl butylmalonate 对 T. pyriformis 显示出毒性,其 log(IGC50-1 ) 为 0.557。
HY-B0223S2
Albendazole-d7 是 Albendazole 的氘代物。Albendazole 是一种广谱的抗寄生虫剂 (parasiticide ),具有高效,低宿主毒性的特点。 Albendazole 用于研究人类和动物的胃肠道寄生虫。Albendazole 是一种广谱抗寄生虫药,具有高效,低宿主毒性的特点。
HY-B2046S
Simazine-d10 是 Simazine 的氘代物。Simazine 是一种三嗪类除草剂,被广泛应用于农业、盆栽植物和树木生产。Simazine 具有植物毒性,对土壤微生物和藻类毒性不大。
HY-W612269S
Isonicotinoyl chloride-d4 是氘代标记的 Isonicotinoyl chloride (HY-W612269)。
HY-B1161S
Methoprene-d7 是 Methoprene 的氘代物。 Methoprene 是一种昆虫幼年生长激素的模拟物,是一种生长调节杀虫剂,通过作为幼年激素 (juvenile hormone ) 激动剂来显示其对靶生物的毒性。
HY-W003972S1
2,6-Dimethoxyphenol-d6 是氘代标记的 Menthofuran (HY-N9484)。Menthofuran 是 (R)-(+)-Pulegone 的毒性代谢物。Menthofuran 通过控制下游单萜还原酶来调控薄荷精油的生物合成。
HY-B0006BS
(S)-Carvedilol-d4 是 (S)-Carvedilol 氘代物。(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性 。
HY-B2010S
Fomesafen-d3 是氘代标记的 Fomesafen (HY-B2010)。Fomesafen-d3 是一种有效的选择性原卟啉原 IX 氧化酶 (PPO ) 抑制剂。Fomesafen-d3 是一种除草剂,具有低毒性和高选择性的优点。
HY-B0006CS
(R)-Carvedilol-d4 是 (R)-Carvedilol 氘代物。(R)-Carvedilol ((R)-BM 14190) 是 Carvedilol 的 R 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(R)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性 。
HY-17556S1
Folinic acid-d4 -1 (Leucovorin-d4 -1) calcium hydrate 是氘代标记的 Folinic acid (HY-17556)。Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
HY-W653912A
Leucovorin-d4 (Leucovorin-d4 ) calcium hydrate, >90% 是一种氘代标记的 Folinic acid (Leucovorin, HY-17556)。Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
HY-B1946S
Dimethoate-d6 是 Dimethoate 的氘代物。Dimethoate 是一种有效的植物系统杀虫剂,在防治家畜蛴螬和某些其他害虫方面显示出良好的前景,对家蝇和许多其他昆虫具有高度的接触毒性。
HY-Y0304S1
Dibutyl phthalate-d22 是 Dibutyl phthalate 的氘代物。 Dibutyl phthalate是一种常用的增塑剂,常见于一些食品包装材料,个人护理产品和口服活性分子涂层。 可能引起毒性和不良神经行为影响。
HY-Y0836S1
Diethyl succinate-d4 是 Diethyl succinate 的氘代物。 Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
HY-Y0836S
Diethyl succinate-13 C4 是 13 C 标记的 Diethyl succinate。 Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
HY-101559S
10-Nitrooleate-d17 (nitrate) 是 10-Nitrooleic acid nitrate 的氘代物。10-Nitrooleic acid (CXA-10) nitrate 是一种硝基脂肪酸,在氧化应激、炎症、纤维化和/或直接组织毒性发挥重要作用的疾病状态下具有潜在作用。
HY-17406S
Tolcapone-d7 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone 是一种选择性,有效和口服的 COMT 抑制剂。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂,可防止 PC12 细胞中这两种蛋白质聚集引起的细胞外毒性。
HY-103447S
(Rac)-Zearalenone-d6 是氘代标记的 Zearalenone (A16)。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的 Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-D0711S2
Indocyanine green-d7 (Foxgreen-d7) 是氘代标记的 Indocyanine green (HY-D0711) 的同位素。Indocyanine green 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-Y0069S1
N-Acetylglycine-d2 是氘代标记的 N-Acetylglycine (HY-Y0069)。N-Acetylglycine (Aceturic acid) 是食物中的少量成分,没有基因毒性和急性毒性。N-Acetylglycine 可用于模拟肽的生物研究。
HY-Y0304S
Dibutyl phthalate-3,4,5,6-d4 是 Dibutyl phthalate 的氘代物。Dibutyl phthalate是一种常用的增塑剂,常见于一些食品包装材料,个人护理产品和口服活性分子涂层。 可能引起毒性和不良神经行为影响。
HY-N6786S
Ochratoxin B-13 C20 是一种 13 C 标记的 Ochratoxin B (HY-N6786)。Ochratoxin B 是 Aspergillus ochraceus 的次级代谢产物,是霉菌毒素 Ochratoxin A 的非氯化类似物。Ochratoxin B 已被证明可降低 Ochratoxin A 的毒性作用,它是啮齿动物中最有效的肾脏致癌物质之一。
HY-Y0078S1
Cinnamyl Alcohol-d9 是氘代标记的 3-Methoxyphenol (HY-Y1840)。3-Methoxyphenol 是一种酚类化合物,具有生物毒性。3-Methoxyphenol 可被全身吸收性,扰乱肝脏、肾脏、中枢神经系统和氧化还原过程的功能,并增加体内 Hb、红细胞和白细胞的水平。
HY-N6678S
(Rac)-Zearalanone-d6 是 Zearalenone 的消旋体氘代物。Zearalenone 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的,在几种谷物中生长的非甾体雌激素霉菌毒素。 Zearalenone 具有较低的急性毒性和致癌性。Zearalenone 对雌激素受体 有激动作用,在几种动物中表现出明显的雌激素和合成代谢特性,对动物的生殖系统会产生严重影响。
HY-N6719S
Fumonisin B1-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B1 (HY-N6719) 的同位素衍生物。Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-N1428S4
Citric acid-18 O 是 18 O 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-N1428S6
Citric acid-d4 -1 是氘代标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-121246S
Fluorofenidone-d3 是 Fluorofenidone 氘代物。Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-N1428S3
Citric acid-13 C3 是 13 C 标记的 Citric acid。 Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-103447S1
Zearalenone-13 C18 (Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18 ) 是 18 C 标记的 Zearalenone (HY-103447) 的同位素衍生物。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-N6746S1
Citrinin-13 C13 (NSC 186-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Citrinin (HY-N6746) 的同位素衍生物。Citrinin 是一种引起食品污染的真菌毒素,具有不同的毒性作用。Citrinin 通常与另一种肾毒性真菌毒素 Ochratoxin A 一起发现。Citrinin 据报道在体外具有广泛的生物活性,包括抗菌、抗真菌和潜在的抗癌和神经保护作用。
HY-B0215S
Acetylcysteine-d3 是 Acetylcysteine 的氘代物。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent ),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis )。
HY-W008719S
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-N6787S
5,6-Dihydro-5-methyluracil-d6 是5,6-Dihydro-5-methyluracil 的氘代标记物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 是一种胸腺嘧啶的中间代谢产物,来源于动植物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 浓度过高时会产生毒性。
HY-N0273S
Brassinolide-d5 是氘代标记的 Brassinolide (HY-N0273)。Brassinolide 是一种主要的植物生长调节剂,可调节植物细胞生长。
HY-B0349S2
Meclizine-d8 (dihydrochloride) 是 Meclizine dihydrochloride 的氘代物。Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Mecliz
HY-B0215S1
Acetylcysteine-15 N 是一种 15 N 标记的 Acetylcysteine。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent ),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis )。Acetylcyste
HY-P1032S1
Angiotensin I-13 C5 ,15 N (human, mouse, rat) 是 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin I (human, mouse, rat) (HY-P1032)。Angiotensin I (human, mouse, rat) 是 angiotensin II 的前体物质,在血管紧张素转化酶 (ACE) 的参与下裂解成 angiotensin II。
HY-109523S
Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
HY-N6698S
Aflatoxin G2-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin G2 (HY-N6698) 的同位素衍生物。Aflatoxin G2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin G2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-N6700S
Aflatoxin M2-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin M2 (HY-N6700) 的同位素衍生物。Aflatoxin M2 是 Aflatoxin B2 的主要代谢产物。Aflatoxin M2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-N6699S
Aflatoxin M1-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin M1 (HY-N6699) 的同位素衍生物。Aflatoxin M1 是 Aflatoxin B1 的主要代谢产物。Aflatoxin M1 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-N6696S
Aflatoxin B2-13 C17 是一种 13 C 标记的 Aflatoxin B2 (HY-N6696)。Aflatoxin B2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin B2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-B1455S1
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-N6792S
T-2 Toxin-13 C24 (T-2 Mycotoxin-13 C24 ) 是一种 13 C 标记的 T-2 Toxin (HY-N6792)。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种有毒的单端孢霉烯真菌毒素,由饲料和谷物中的各种镰刀菌属物种产生。T-2 Toxin(T-2 Mycotoxin)抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 毒素 (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统、胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-100433
炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10533
5-Ethynyluracil; GW776C85
炔烃
Eniluracil (5-Ethynyluracil) 是一种口服有效的二氢嘧啶脱氢酶 (DPD ) 抑制剂。Eniluracil 能不可逆地抑制 DPD ,将 5-fluorouracil 的口服生物利用度提高到 100%,有利于 5-fluorouracil 的均匀吸收和毒性预测。Eniluracil 可用于与氟嘧啶类活性分子 (包括 5-fluorouracil) 联合抗癌的研究。Eniluracil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146691
炔烃
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120832
叠氮化物
Azt-pmap,是核苷类似物,一种 AZT 的磷酸芳基衍生物。Azt-pmap 显示抗 HIV 活性。AZT 是一种用于 HIV 感染的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Azt-pmap 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-147206A
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 1000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 1000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206B
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 2000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206C
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 3400) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 3400) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206E
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 10000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 10000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206F
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-136260
二苯并环辛炔
DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子结合剂 (ADC )。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂,是一种抗体偶联的美登素毒素,是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-136261
二苯并环辛炔
DM1-(PEG)4-DBCO 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子偶联物 (ADC )。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂,是一种抗体偶联的美登素,是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DM1-PEG4-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-106850
AzdU; AzddU; CS-87
叠氮化物
3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine (AzdU) 是一种 Zidovudine (HY-17413) 的核苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 抑制剂,可抑制 HIV 在人外周血单个核细胞 (PBMC) 中的复制,对人骨髓细胞 (BMC) 毒性有限。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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