2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FGFR
  4. Fexagratinib

Fexagratinib  (Synonyms: AZD4547; ADSK091)

目录号: HY-13330 纯度: 99.85%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Fexagratinib (AZD4547; ADSK091) 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4，IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM 和 165 nM。是是

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Fexagratinib Chemical Structure

Fexagratinib Chemical Structure

CAS No. : 1035270-39-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥818
In-stock
1 mg ￥338
In-stock
5 mg ￥744
In-stock
10 mg ￥1000
In-stock
50 mg ￥2800
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg ￥6775
In-stock
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Customer Review

Fexagratinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Fexagratinib purchased from MCE. Usage Cited in: Front Cell Dev Biol. 2020 May 7;8:287.  [Abstract]

    Determination in L3.6 cells of FGF2-induced FGFR phosphorylation by Western blot in the presence of AZD4547 . FGFR1 and alpha-Tubulin are used as loading controls.

    查看 FGFR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    FGFR FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 FGF21

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Fexagratinib (AZD4547; ADSK091) is a potent inhibitor of the FGFR family with IC50s of 0.2 nM, 2.5 nM, 1.8 nM, and 165 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively.

    IC50 & Target[1]

    FGFR1

    0.2 nM (IC50)

    FGFR2

    2.5 nM (IC50)

    FGFR3

    1.8 nM (IC50)

    FGFR4

    165 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Fexagratinib also inhibits recombinant VEGFR2 (KDR) kinase activity with an IC50 of 24 nM. In KG1a, Sum52-PE, MCF7, and KMS11 cell lines, Fexagratinib potently inhibits autophosphorylation of FGFR1, 2, and 3 tyrosine kinases (IC50 values of 12, 2, and 40 nM, respectively) and displays weaker inhibition of FGFR4 cellular kinase activity (IC50=142 nM). Significantly weaker inhibitory activity is observed versus cellular KDR and IGFR ligand-induced phosphorylation (IC50 values of 258 and 828 nM, respectively), representing approximately 20- and 70-fold selectivity over cellular FGFR1. Besides, Fexagratinib potently inhibits FGFR phosphorylation and downstream signaling affected through FRS2, PLCγ, and MAPK at the cellular level[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Fexagratinib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Female SCID mice bearing KMS11 tumors are randomized and treated chronically with Fexagratinib at a range of well-tolerated doses. Oral Fexagratinib treatment results in dose-dependent tumor growth inhibition. Twice daily administration of Fexagratinib at 3 mg/kg gives statistically significant tumor growth inhibition of 53% (P<0.0005 by one-tailed t test) when compare with vehicle-treated controls, whereas doses of 12.5 mg/kg once daily and 6.25 mg/kg twice daily results in complete tumor stasis (P<0.0001). A further efficacy study in the KG1a model with 12.5 mg/kg once daily Fexagratinib results in 65% tumor growth inhibition (P=0.002)[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    463.57

    Formula

    C26H33N5O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (269.65 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1572 mL 10.7859 mL 21.5717 mL
    5 mM 0.4314 mL 2.1572 mL 4.3143 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 1% CMC-Na/saline water

      Solubility: 3.33 mg/mL (7.18 mM); 悬浊液; 超声助溶 (<60°C)

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.85%

    COA (195 KB) LCMS (265 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Cell lines are incubated with fixed concentrations of AZD4547 for 72 hours. For fluorescence-activated cell sorting (FACS), cells are fixed with 70% ethanol and then incubated with propidium iodide/RNase A labeling solution. Cell-cycle profiles are assessed with a FACSCalibur instrument and CellQuest analysis software. For apoptotic analysis, cells and media are gently harvested and centrifuged, followed by washing of cell pellets. Cells are then processed for FITC staining and propidium iodide uptake. The proportion of cells staining positive for Annexin V are then assessed with a FACSCalibur instrument and quadrant sorting is done by CellQuest analysis software[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Swiss derived nude (nu/nu) and severe combined immunodeficient mice (SCID) are used. Tumor xenografts are established by s.c. injection into the left flank with 0.1 mL tumor cells (1×106 for LoVo, 1×107 for HCT-15, and 1×107 for Calu-6) or 0.2 mL (2×107 for KMS11 and KG1a) mixed 1:1 with Matrigel, with the exception of LoVo and HCT-15, which do not include Matrigel. Mice are randomized into control and treatment groups (AZD4547, 1.5-50 mg/kg, once daily or twice daily by oral gavage) when tumors reach the determined size of more than 0.2 cm3. Tumor volume (measured by caliper), animal body weight, and tumor condition are recorded twice weekly for the duration of the study. Tumor volume is calculated.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Fexagratinib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1572 mL 10.7859 mL 21.5717 mL 53.9293 mL
    5 mM 0.4314 mL 2.1572 mL 4.3143 mL 10.7859 mL
    10 mM 0.2157 mL 1.0786 mL 2.1572 mL 5.3929 mL
    15 mM 0.1438 mL 0.7191 mL 1.4381 mL 3.5953 mL
    20 mM 0.1079 mL 0.5393 mL 1.0786 mL 2.6965 mL
    25 mM 0.0863 mL 0.4314 mL 0.8629 mL 2.1572 mL
    30 mM 0.0719 mL 0.3595 mL 0.7191 mL 1.7976 mL
    40 mM 0.0539 mL 0.2696 mL 0.5393 mL 1.3482 mL
    50 mM 0.0431 mL 0.2157 mL 0.4314 mL 1.0786 mL
    60 mM 0.0360 mL 0.1798 mL 0.3595 mL 0.8988 mL
    80 mM 0.0270 mL 0.1348 mL 0.2696 mL 0.6741 mL
    100 mM 0.0216 mL 0.1079 mL 0.2157 mL 0.5393 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Fexagratinib1035270-39-3AZD4547 ADSK091AZD 4547AZD-4547ADSK091ADSK 091ADSK-091FGFRFibroblast growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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