1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. IGF-1R

IGF-1R (胰岛素样生长因子受体)

IGF-1R (Insulin-like growth factor 1 receptor), a receptor tyrosine kinase, is activated upon binding to the ligands IGF-1 or IGF-2 leading to cell growth, survival and migration of both normal and cancerous cells.

IGF-1R can initiate the activation of the PI3K/AKT/mTOR signaling and Ras/Raf/MEK/MAPK pathways resulting in the activation of multiple transcription factors such as ELK-1, CREB and AP-1 to modulate cell proliferation, survival, differentiation, motility, invasion and angiogenesis. IGF-1R overexpression or increased IGF-1R kinase activity is associated with a broad range of human cancers and therefore the IGF-1R is widely considered as a very promising target for cancer treatment.

IGF-1R 相关产品 (11):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15494
    Picropodophyllin Inhibitor 99.85%
    Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R)抑制剂,IC50 为1 nM。
  • HY-10262
    BMS-536924 Inhibitor 99.74%
    BMS-536924 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。
  • HY-10524
    GSK1904529A Inhibitor 99.22%
    GSK1904529A 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂,IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
  • HY-13203
    NVP-TAE 226 Inhibitor 99.92%
    NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAKIGF-1R 抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2,胰岛素受体 (InsR)IC50 分为 3.5 nM、40 nM。
  • HY-15609
    AZD-3463 Inhibitor 99.96%
    AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-10253
    AG1024 Inhibitor 98.86%
    AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC50=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  • HY-N0908
    Ginsenoside Rg5 Agonist ≥99.0%
    Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg5 阻断 IGF-1 与其受体的结合,IC50 约为90 nM。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。
  • HY-13686
    PQ401 Inhibitor 99.88%
    PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-110135A
    NBI-31772 hydrate Inhibitor ≥98.0%
    NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGFIGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体,可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki=1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。
  • HY-135680
    I-OMe-Tyrphostin AG 538 Inhibitor
    I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂,IC50 为 1 μM。
  • HY-18785
    Indirubin Derivative E804 Inhibitor
    Indirubin Derivative E804, 是类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 0.65 μM。
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