AMPK (AMP-activated protein kinase) is an enzyme that plays a role in cellular energy homeostasis. It consists of three proteins (subunits) that together make a functional enzyme. The net effect of AMPK activation is stimulation of hepatic fatty acid oxidation andketogenesis, inhibition of cholesterol synthesis, lipogenesis, and triglyceride synthesis, inhibition of adipocyte lipolysis and lipogenesis, stimulation of skeletal muscle fatty acid oxidation and muscle glucose uptake by pancreatic beta-cells. AMPK acts as a metabolic master switch regulating several intracellular systems including the cellular uptake of glucose, the β-oxidation of fatty acids and the biogenesis of glucose transporter 4 (GLUT4) and mitochondria.
By Effects:
Inhibitors (9)
Activators (48)
Cat. No.
Product Name
Effect
Purity
HY-15142
Doxorubicin hydrochloride
Inhibitor
99.47%
Doxorubicin hydrochloride (Hydroxydaunorubicin hydrochloride) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素，常用作肿瘤化疗剂。Doxorubicin hydrochloride 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II )，IC50 为 2.67 μM，从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin hydrochloride 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Doxorubicin hydrochloride 抑制人 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I )，IC50 为 0.8 μM。
HY-17471A
Metformin hydrochloride
Activator
99.98%
Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy )。
HY-13418A
Dorsomorphin
Inhibitor
99.65%
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2 ，ALK3 和 ALK6 。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-13418
Dorsomorphin dihydrochloride
Inhibitor
99.91%
Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ，ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-13417
AICAR
Activator
99.92%
AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy ) 和 mitophagy 抑制剂。
HY-B0627
Metformin
Activator
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy )。
HY-115463
EB-3D
Activator
98.78%
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-W058849
MT 63-78
Activator
MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂，EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
HY-50662
HY-19805
STO-609
Inhibitor
>98.0%
STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂，对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC50 值为 ~0.02 g/ml。
HY-12357
Bempedoic acid
Activator
>98.0%
Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase；ACL ) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK 。
HY-10249
GSK-690693
Inhibitor
99.22%
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1 ， Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
HY-16397A
HY-111363
HY-13417A
AICAR phosphate
Activator
99.49%
AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AMPK 激活剂。
HY-14615
HY-103683
HY-15802
WZ4003
Inhibitor
98.14%
WZ4003 是一种有效的，高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂，能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性，IC50 值分别为 20 nM/100 nM。
HY-12334
HTH-01-015
Inhibitor
99.19%
HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1/ARK5 抑制剂 (IC50 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。
HY-112233
O-304
Activator
99.72%
O-304 是一种首创的，具有口服活性的泛 AMPK 激活剂，可通过抑制 pAMPK 的去磷酸化来增加 AMPK 活性。O-304 在治疗 2 型糖尿病和相关心血管并发症中具有巨大潜力。
