AMPK (AMP活化蛋白激酶)

AMP-activated protein kinase

AMPK (AMP-activated protein kinase) is an enzyme that plays a role in cellular energy homeostasis. It consists of three proteins (subunits) that together make a functional enzyme. The net effect of AMPK activation is stimulation of hepatic fatty acid oxidation andketogenesis, inhibition of cholesterol synthesis, lipogenesis, and triglyceride synthesis, inhibition of adipocyte lipolysis and lipogenesis, stimulation of skeletal muscle fatty acid oxidation and muscle glucose uptake by pancreatic beta-cells. AMPK acts as a metabolic master switch regulating several intracellular systems including the cellular uptake of glucose, the β-oxidation of fatty acids and the biogenesis of glucose transporter 4 (GLUT4) and mitochondria.

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AMPK Isoform Comparison

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AMPK Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (36) 激活剂 (104) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15142

Doxorubicin hydrochloride 盐酸阿霉素	Inhibitor	99.90%
Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。

HY-13418A

Dorsomorphin	Inhibitor	99.91%
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，K_i 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。

HY-B0627

Metformin 二甲双胍	Activator	99.98%
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。

HY-13417

AICAR 阿卡地新	Activator	99.97%
AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。

HY-13418

Dorsomorphin dihydrochloride	Inhibitor	99.91%
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，K_i 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。

HY-15142R

Doxorubicin hydrochloride (Standard) 盐酸阿霉素(Standard)	Inhibitor
Doxorubicin (hydrochloride) (Standard)是 Doxorubicin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。

HY-161442

SIK-IN-3	Inhibitor
SIK-IN-3 (Compound 6B) 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂，对 SKI1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用，IC₅₀ 分别为 0.1，0.3 和 0.8 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放，IC₅₀ 为 0.6 nM，刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放，EC₅₀ 为 3 nM。

HY-119665

Asteltoxin	Activator
Asteltoxin 细胞外囊泡 (EV) 抑制剂，对线粒体 ATP 合酶和 mTORC1 激活具有抑制作用。

HY-17471A

Metformin hydrochloride 盐酸二甲双胍	Activator	99.92%
Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。

HY-50662

A-769662	Activator	99.20%
A-769662 是一种有效的，可逆的 AMPK 激活剂，EC₅₀ 值为 0.8 μM。

HY-111363

MK8722	Activator	99.37%
MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。

HY-12357

Bempedoic acid	Activator	99.97%
Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase；ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。

HY-10249

GSK-690693	Inhibitor	98.46%
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1， Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。

HY-148189

Aldometanib		99.73%
Aldometanib (LXY-05-029) 是一种醛缩酶抑制剂。Aldometanib 可以激活溶酶体腺苷-磷酸活化蛋白激酶 AMPK 并降低血糖。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。

HY-112083

BAY-3827	Inhibitor	99.66%
BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化，并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。

HY-13417A

AICAR phosphate 阿卡地新磷酸盐	Activator	99.80%
AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。

HY-14615

[6]-Gingerol [6]-姜辣素	Activator	99.45%
[6]-Gingerol是从生姜中分离的活性物质，具有多种生物活性，包括抗癌，抗炎和抗氧化。

HY-16397A

Phenformin hydrochloride 盐酸苯乙双胍	Activator	99.29%
Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病剂，能够使 AMPK 活化。

HY-B1221

Flufenamic acid 氟芬那酸	Activator	99.85%
Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca²⁺ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K⁺ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。

HY-103683

PF-06409577	Activator	99.44%
PF-06409577是有效，选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC₅₀ 值为7 nM。

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