1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. PDGFR

PDGFR (血小板衍生生长因子受体)

PDGFR (Platelet-derived growth factor receptors) are cell surface tyrosine kinase receptors for members of the platelet-derived growth factor (PDGF) family. PDGF subunits -A and -B are important factors regulating cell proliferation, cellular differentiation, cell growth, development and many diseases including cancer. There are two forms of the PDGFR: PDGFR alpha and PDGFR beta.

PDGFR 亚型特异性产品:

  • PDGFR

  • PDGFRβ

  • PDGFRα

PDGFR 相关产品 (104):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10981
    Lenvatinib

    仑伐替尼

    Inhibitor 99.87%
    Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-15463
    Imatinib

    伊马替尼

    Inhibitor 99.54%
    Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-10331
    Regorafenib

    瑞戈非尼

    Inhibitor ≥99.0%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
  • HY-50904
    Nintedanib

    尼达尼布

    Inhibitor 99.85%
    Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-10255A
    Sunitinib

    舒尼替尼

    Inhibitor ≥98.0%
    Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-139590A
    Zeteletinib hemiadipate Inhibitor
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RETRETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-108713
    Famitinib

    法米替尼

    Inhibitor
    Famitinib (SHR1020) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit, VEGFR-2PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N6794
    10Z-Hymenialdisine

    2,5-已炔二醇; 已炔二醇

    Inhibitor
    10Z-Hymenialdisine ((Z)-Hymenialdisine) 是一种天然的生物活性吡咯生物碱。10Z-Hymenialdisine 是一种泛激酶抑制剂,具有抗癌活性。
  • HY-12047
    Ponatinib

    普纳替尼

    Inhibitor 99.43%
    Ponatinib (AP24534) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-10065
    Axitinib

    阿昔替尼

    Inhibitor 99.94%
    Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3 PDGFRβIC50 值分别为4,20,4,2 nM。
  • HY-50946
    Imatinib Mesylate

    甲磺酸伊马替尼

    Inhibitor 99.91%
    Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR (IC50=100 nM)。
  • HY-10208
    Pazopanib

    帕唑帕尼

    Inhibitor 99.77%
    Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate Inhibitor ≥99.0%
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-10407
    SU 5402 Inhibitor 99.38%
    SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2FGFR1PDGFRβIC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
  • HY-13223
    Crenolanib Inhibitor 99.72%
    Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3PDGFRα/βKd 分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
  • HY-101561
    Avapritinib Inhibitor 99.94%
    Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KITPDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816VPDGFRA D842VIC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
  • HY-10209
    Masitinib

    马赛替尼

    Inhibitor
    Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • HY-112306
    Ripretinib

    瑞普替尼

    Inhibitor 99.33%
    Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KITPDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
  • HY-50751
    Linifanib

    利尼伐尼

    Inhibitor 99.72%
    Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFRPDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂,阻断 miR-10b 的生物合成。
  • HY-50905
    Dovitinib

    多韦替尼

    Inhibitor 99.94%
    Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3c-KitCSF-1RFGFR1/FGFR3VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3PDGFRα/PDGFRβIC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
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