1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. PDGFR

PDGFR

PDGFR (Platelet-derived growth factor receptors) are cell surface tyrosine kinase receptors for members of the platelet-derived growth factor (PDGF) family. PDGF subunits -A and -B are important factors regulating cell proliferation, cellular differentiation, cell growth, development and many diseases including cancer. There are two forms of the PDGFR: PDGFR alpha and PDGFR beta.

PDGFR Isoform Specific Products:

  • PDGFR

  • PDGFRβ

  • PDGFRα

PDGFR 相关产品 (73):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10981
    Lenvatinib Inhibitor 99.74%
    Lenvatinib (E7080) 一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-50904
    Nintedanib Inhibitor 99.97%
    Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-10331
    Regorafenib Inhibitor 99.96%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
  • HY-12047
    Ponatinib Inhibitor 99.13%
    Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-10255A
    Sunitinib Inhibitor 99.66%
    Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-10202A
    Tandutinib hydrochloride Inhibitor 98.84%
    Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-KitPDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
  • HY-109019
    Vorolanib Inhibitor 99.80%
    Vorolanib (CM082; X-82) 是一种具有口服活性的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 最大限度地降低了毒性,破坏肿瘤的血管生成和肿瘤细胞增殖,并诱导肿瘤细胞死亡。
  • HY-108628
    SU16f Inhibitor >99.0%
    SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,PDGFR1,PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
  • HY-15463
    Imatinib Inhibitor 99.80%
    Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。
  • HY-50946
    Imatinib Mesylate Inhibitor 99.91%
    Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR (IC50=100 nM)。
  • HY-10065
    Axitinib Inhibitor 99.94%
    Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3 PDGFRβIC50 值分别为4,20,4,2 nM。
  • HY-13223
    Crenolanib Inhibitor 99.67%
    Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3PDGFRα/βKd 分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
  • HY-10208
    Pazopanib Inhibitor 99.68%
    Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-10407
    SU 5402 Inhibitor 99.39%
    SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2FGFR1PDGFRβIC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
  • HY-101561
    Avapritinib Inhibitor 99.94%
    Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生物利用的 KITPDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
  • HY-12050
    CP-673451 Inhibitor 99.65%
    CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 10 和 1 nM。
  • HY-10205
    Cediranib Inhibitor 99.58%
    Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate Inhibitor 99.47%
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-112306
    Ripretinib Inhibitor 99.46%
    Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KITPDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
  • HY-11106
    Nintedanib esylate Inhibitor 99.95%
    Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β 三重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
Isoform Specific Products

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