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DNA-PK (DNA依赖蛋白激酶)

DNA-PK (DNA-dependent protein kinase) is a nuclear serine/threonine protein kinase composed of a large catalytic subunit (DNA-PKcs) and a heterodimeric DNA-targeting subunit Ku. DNA-PK is a major component of the nonhomologous end-joining (NHEJ) pathway of DNA double-strand breaks repair. DNA-PK specifically requires association with DNA for its kinase activity, plays important roles in the regulation of different DNA transactions, including transcription, replication and DNA repair, as well as in the maintenance of telomeres.

The assembly of DNA-PK at DSB ends serves as a platform to recruit Artemis, DNA ligase IV and other NHEJ factors that are involved in end-processing and ligation. Within the DNA-PK complex, Ku proteins confer high affinity to DSB ends, and function as early sensors. The subsequent recruitment of DNA-PKcs to DSBs via the Ku proteins triggers the activation of DNA-PKcs, a member of the phosphatidylinositol 3-kinase-related kinase (PIKK) family. Upon activation, DNA-PKcs phosphorylates a number of substrates, including H2AX, XRCC4, Artemis and most importantly, DNA-PKcs itself. Autophosphorylation of DNA-PKcs occurs at numerous Ser/Thr residues throughout the kinase, and has been shown to mediate NHEJ.

DNA-PK 相关产品 (32):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10108
    LY294002 Inhibitor ≥98.0%
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3KδPI3KβIC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。
  • HY-111783
    AZD-7648 Inhibitor 99.89%
    AZD-7648 是一种有效的选择性 DNA-PK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-11006
    KU-57788 Inhibitor 99.35%
    KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR,IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
  • HY-13002
    Torin 2 Inhibitor 99.98%
    Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PKIC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-10115
    PI-103 Inhibitor 98.93%
    PI-103 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)
  • HY-110109
    ETP-45658 Inhibitor 98.05%
    ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3KαPI3KδPI3KβPI3KγIC50 值分别为 22.0 nM,39.8 nM,129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50=70.6 nM) 和 mTOR (IC50=152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。
  • HY-145427
    NU5455 Inhibitor
    NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKcs 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性,而不会引起任何不良反应。
  • HY-142944
    DNA-PK-IN-2 Inhibitor
    DNA-PK-IN-2 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136462A1,化合物 1)。
  • HY-15719
    NU 7026 Inhibitor 99.92%
    NU 7026 (LY293646) 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 0.23 μM,也抑制 PI3KIC50 为 13 μM。
  • HY-122727
    STL127705 Inhibitor ≥98.0%
    STL127705 (Compound L) 是一种 Ku 70/80 异二聚体蛋白 (Ku 70/80 heterodimer protein) 抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 值为 3.5 μM。STL127705 可抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的活化,IC50 值为 2.5 μM。
  • HY-12513
    Samotolisib Inhibitor 99.42%
    Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3KαPI3KβPI3KδPI3KγDNA-PK,和 mTORIC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2
  • HY-19939S
    VX-984 Inhibitor 99.20%
    VX-984 是一个有效的 DNA-PK 抑制剂。
  • HY-13281
    PIK-75 hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PKp110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101667
    LTURM34 Inhibitor 99.24%
    LTURM34 是一种特异的 DNA-PK 抑制剂 (IC50=34 nM)。与 PI3K 相比,LTURM34 对 DNA-PK 的选择性高 170 倍。LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。
  • HY-16962
    CC-115 Inhibitor 98.04%
    CC-115 是一种有效的双重 DNA-PKmTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1mTORC2 信号通路。
  • HY-12030
    PIK-90 Inhibitor 99.70%
    PIK-90 是一种 PI3KDNA-PK 抑制剂,抑制 p110α, p110γ,和 DNA-PKIC50 分别为 11, 18 和 13 nM。
  • HY-101146
    SF2523 Inhibitor
    SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3KαPI3KγDNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。
  • HY-16962A
    CC-115 hydrochloride Inhibitor 98.23%
    CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PKmTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1mTORC2 信号通路。
  • HY-19977
    YU238259 Inhibitor 99.57%
    YU238259 是一种同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂,可用于癌症研究。
  • HY-10115A
    PI-103 Hydrochloride Inhibitor 98.06%
    PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)
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