1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    PI3K/Akt/mTOR
  3. DNA-PK

DNA-PK

DNA-PKcs (DNA-dependent protein kinase, catalytic subunit) is an enzyme that in humans is encoded by the PRKDC gene. DNA-PKcs belongs to the phosphatidylinositol 3-kinase-related kinase protein family. DNA-PKcs is the catalytic subunit of a nuclear DNA-dependent serine/threonine protein kinase called DNA-PK. The second component is the autoimmune antigen Ku. On its own, DNA-PKcs is inactive and relies on Ku to direct it to DNA ends and trigger its kinase activity. DNA-PKcs is required for the non-homologous end joining (NHEJ) pathway of DNA repair. Many proteins have been identified as substrates for the kinase activity of DNA-PK. Autophosphorylation of DNA-PKcs appears to play a key role in NHEJ and is thought to induce a conformational change that allows end processing enzymes to access the ends of the double-strand break. DNA-PK also cooperates with ATR and ATM to phosphorylate proteins involved in the DNA damage checkpoint.

DNA-PK 相关产品 (22):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10108
    LY294002 Inhibitor 99.95%
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3KδPI3KβIC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。
  • HY-101570
    Nedisertib Inhibitor 99.43%
    Nedisertib (M3814) 是一个有效且有选择性的 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 的抑制剂,IC50 值小于 3 nM。
  • HY-11006
    KU-57788 Inhibitor 99.35%
    KU-57788 是一种有效的,选择性的 DNA-PK 抑制剂,IC50 值为 13 nM。
  • HY-12513
    LY3023414 Inhibitor 99.77%
    LY3023414 有效且选择性地抑制 PI3KαPI3KβPI3KδPI3KγDNA-PK,和 mTORIC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,LY3023414 有效抑制 mTORC1/2
  • HY-13002
    Torin 2 Inhibitor 99.93%
    Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PKIC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-13431
    KU-0060648 Inhibitor
    KU-0060648 是 PI3KDNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。
  • HY-122727
    STL127705 Inhibitor
    STL127705 (Compound L) 是一种 Ku 70/80 异二聚体蛋白 (Ku 70/80 heterodimer protein) 抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 值为 3.5 μM。STL127705 可抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的活化,IC50 值为 2.5 μM。
  • HY-10115
    PI-103 Inhibitor 99.86%
    PI-103 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。
  • HY-15719
    NU 7026 Inhibitor 99.95%
    NU 7026 (LY293646) 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 0.23 μM,也抑制 PI3KIC50 为 13 μM。
  • HY-16962
    CC-115 Inhibitor
    CC-115 是一种有效的双重 DNA-PKmTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1mTORC2 信号通路。
  • HY-13281
    PIK-75 Inhibitor 99.91%
    PIK-75 是一种 DNA-PKPI3K 抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2, 5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。
  • HY-10115A
    PI-103 Hydrochloride Inhibitor 99.78%
    PI-103 Hydrochloride是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103也可抑制DNA-PK,IC50 为 2 nM。
  • HY-101146
    SF2523 Inhibitor 99.37%
    SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3KαPI3KγDNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。
  • HY-101667
    LTURM34 Inhibitor 99.24%
    LTURM34 是一种特异的 DNA-PK 抑制剂 (IC50=34 nM)。与 PI3K 相比,LTURM34 对 DNA-PK 的选择性高 170 倍。LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。
  • HY-111783
    AZD-7648 Inhibitor 99.86%
    AZD-7648 是一种有效的选择性 DNA-PK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-12030
    PIK-90 Inhibitor 99.06%
    PIK-90 是一种 PI3KDNA-PK 抑制剂,抑制 p110α, p110γ,和 DNA-PKIC50 分别为 11, 18 和 13 nM。
  • HY-19977
    YU238259 Inhibitor 98.01%
    YU238259 是一种同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂,可用于癌症研究。
  • HY-16962A
    CC-115 hydrochloride Inhibitor
    CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PKmTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1mTORC2 信号通路。
  • HY-101570B
    Rac-Nedisertib Inhibitor
    Rac-Nedisertib (Rac-M3814) 是 Nedisertib 的外消旋体,为有效的 DNA-PK 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。
  • HY-19341
    Compound 401 Inhibitor 99.97%
    Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向作用于 mTOR,但对 PI3K 没有抑制效果。
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