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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. LXR

LXR (肝X受体)

LXRs (Liver X Receptor α and β) are members of the nuclear hormone receptor superfamily of ligand-activated transcription factors. LXRs are oxysterol-activated transcription factors that upregulate a suite of genes that together promote coordinated mobilization of excess cholesterol from cells and from the body. The LXRs, like other nuclear receptors, are anti-inflammatory, inhibiting signal-dependent induction of pro-inflammatory genes by nuclear factor-κB, activating protein-1, and other transcription factors.

LXRα is expressed predominately in some tissues, including the liver, kidney, macrophages, and adipose tissue. However, LXRβ is ubiquitously expressed. Activating LXRα (mainly expressed in liver) results in high triglyceride production, and growing evidence suggests that selective LXRβ agonists can reduce this side effect.

LXR 相关产品 (16):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10626
    T0901317 Agonist 99.91%
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂,对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXREC50 为 5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
  • HY-108688
    GSK2033 Antagonist 99.37%
    GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂,对于 LXRαLXRβpIC50 值分别为 7 和 7.4。
  • HY-10629
    LXR-623 Agonist 99.51%
    LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为24 nM 和 179 nM。
  • HY-N2371
    27-Hydroxycholesterol Agonist ≥98.0%
    27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。
  • HY-N0835
    (20S)-Protopanaxatriol Inhibitor ≥98.0%
    (20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物,通过 glucocorticoid receptoroestrogen receptor 起作用,同时为 LXRα 的抑制剂。(20S)-Protopanaxatriol 具有广泛的抗癌活性。
  • HY-129098
    DMHCA Agonist
    DMHCA 是一种有效的选择性 LXR 激动剂,特别激活 LXR 通路的胆固醇流出臂,而不刺激甘油三酯的合成。DMHCA 具有抗炎作用,可用于糖尿病胆固醇稳态的研究。
  • HY-N2509
    Iristectorigenin B Agonist
    Iristectorigenin B (Iristectrigenin B) 是肝脏 X 受体 (LXR) 调节剂。Iristectrigenin B 可刺激 LXR-α 和 LXR-β 的转录活性。
  • HY-16972
    SR9243 Antagonist 99.65%
    SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂,能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。
  • HY-101442
    SR9238 Antagonist 99.94%
    SR9238 是一种合成的肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂,对于 LXRαLXRβIC50 值分别为 214 nM 和 43 nM。
  • HY-N2370
    24-Hydroxycholesterol Activator ≥98.0%
    24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质,是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。
  • HY-18282
    AZ876 Agonist 99.89%
    AZ876 是一个有效的,高亲和力的 LXR 激动剂, AZ876 在人的 (h)LXRα 和 hLXRβ 比 GW3965 (HY-10627) 要分别强 25 和 2.5 倍。
  • HY-N0246
    Saikosaponin A Activator 99.43%
    Saikosaponin A 是从银柴胡中的主要活性成分,可上调 LXRα 的表达,具有有效抗炎活性。
  • HY-16940
    24(S)-Hydroxycholesterol Agonist
    24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。
  • HY-N3216
    Nagilactone B Agonist ≥98.0%
    Nagilactone B 是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂。
  • HY-100469
    LXRβ agonist-2 Agonist
    LXRβ agonist-2 是一种高效 β 选择性肝 X 受体 (LXRβ) 激动剂,EC50为 7 nM,其选择性是 LXRα (EC50=200 nM) 的 28.5 倍,用于动脉粥样硬化的研究。
  • HY-N2273
    Gymnestrogenin Antagonist
    Gymnestrogenin 是来自 Gymnema sylvestre R.Br. 叶片的五羟基三萜。Gymnestrogenin 是一种有效的 LXR 拮抗剂,对 LXRα 和 LXRβ 反式激活的 IC50 分别为 2.5 和 1.4 μM。Gymnestrogenin 在其自身的启动子上也会降低 LXR 的转录活性,从而降低 mRNA 的表达。
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