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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. LXR

LXR

LXRs (Liver X Receptor α and β) are nuclear receptors that act as ligand-activated transcription factors. LXR activation causes upregulation of genes involved in reverse cholesterol transport (RCT), including ABCA1 and ABCG1 transporters, in macrophage and intestine.

LXRα/β are ligand-activated transcription factors of the nuclear hormone receptor superfamily that stimulate transcription of several genes, including ABCA1 and apoE. LXRα and LXRβ respond to the same oxysterol ligands and activate transcription as obligate heterodimeric complexes with retinoid X receptors.

Synthetic LXR agonists activate both LXRα and LXRβ, cross the blood-brain barrier, and efficiently induce expression of LXR target genes including ABCA1 and apoE.

LXR 相关产品 (20):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10626
    T0901317 Agonist 99.91%
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂,对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXREC50 为 5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
  • HY-10627A
    GW3965 hydrochloride Agonist 99.70%
    GW3965 hydrochloride 是肝 X 受体 (LXR) 激动剂,抑制 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 nM 和 30 nM。
  • HY-108688
    GSK2033 Antagonist 99.37%
    GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂,对于 LXRαLXRβpIC50 值分别为 7 和 7.4。
  • HY-N2371
    27-Hydroxycholesterol Agonist 99.38%
    27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。
  • HY-111498
    RGX-104 Agonist 99.96%
    RGX-104是一种小分子 LXR 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。
  • HY-16940
    24(S)-Hydroxycholesterol Agonist
    24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。
  • HY-10629
    LXR-623 Agonist 99.51%
    LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为24 nM 和 179 nM。
  • HY-101973
    XL041 Agonist 99.44%
    XL041 (BMS-852927) 是一种 LXRβ 选择性激动剂。
  • HY-16972
    SR9243 Antagonist 99.65%
    SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂,能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。
  • HY-N0835
    (20S)-Protopanaxatriol Inhibitor >98.0%
    (20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物,通过 glucocorticoid receptoroestrogen receptor 起作用,同时为 LXRα 的抑制剂。
  • HY-101442
    SR9238 Antagonist 99.94%
    SR9238 是一种合成的肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂,对于 LXRαLXRβIC50 值分别为 214 nM 和 43 nM。
  • HY-N2370
    24-Hydroxycholesterol Activator >98.0%
    24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质,是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。
  • HY-111498A
    RGX-104 free Acid Agonist 99.97%
    RGX-104 free Acid 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。
  • HY-19919
    BMS-779788 Agonist 98.23%
    BMS-779788是LXR的部分激动剂,其对LXRα和LXRβIC50值分别为68和 14 μM。
  • HY-18282
    AZ876 Agonist 99.89%
    AZ876 是一个有效的,高亲和力的 LXR 激动剂, AZ876 在人的 (h)LXRα 和 hLXRβ 比 GW3965 (HY-10627) 要分别强 25 和 2.5 倍。
  • HY-109073
    Rovazolac Modulator 99.79%
    Rovazolac是从来自专利WO2013130892A1中的肝脏x受体 (liver x receptor (LXR)) 调节剂。
  • HY-N0246
    Saikosaponin A Activator 99.43%
    Saikosaponin A 是从银柴胡中的主要活性成分,可上调 LXRα 的表达,具有有效抗炎活性。
  • HY-N2078
    Yamogenin Antagonist 99.20%
    Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂素的非对映异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG) 的积累。
  • HY-N3216
    Nagilactone B Agonist >98.0%
    Nagilactone B,是从 Podocarpus nagi 根皮中提取的,是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂。
  • HY-N2273
    Gymnestrogenin Antagonist
    Gymnestrogenin 是来自 Gymnema sylvestre R.Br. 叶片的五羟基三萜。Gymnestrogenin 是一种有效的 LXR 拮抗剂,对 LXRα 和 LXRβ 反式激活的 IC50 分别为 2.5 和 1.4 μM。Gymnestrogenin 在其自身的启动子上也会降低 LXR 的转录活性,从而降低 mRNA 的表达。
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