1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. MAP4K

MAP4K 

MAP kinase kinase kinase kinases (MAP4Ks) belong to the mammalian Ste20-like family of serine/threonine kinases. MAP4Ks including MAP4K1/HPK1, MAP4K2/GCK, MAP4K3/GLK, MAP4K4/HGK, MAP4K5/KHS, and MAP4K6/MINK have been reported to induce JNK activation through activating the MAP3K-MAP2K cascade. MAP4Ks play important roles in the regulation of cell apoptosis, cell survival, cell autophagy, and cell migration. Several studies reported that MAP4Ks are involved in the regulation of immune-cell responses through JNK-independent pathways.

MAP4K1/HPK1 and MAP4K4/HGK play negative roles in T-cell activation and inflammatory responses. In contrast, MAP4K3/GLK plays a positive role in T-cell activation and autoimmune responses. Moreover, MAP4K1 downregulation and MAP4K3 overexpression in T cells are involved in human autoimmune diseases such as psoriatic arthritis, rheumatoid arthritis (RA), adult-onset Still’s disease, and SLE.

MAP4K 亚型特异性产品:

  • MAP4K2/GCK

  • MAP4K3/GLK

  • MAP4K4/HGK

  • MAP4K5/KHS1

  • MAP4K6/MINK1

  • MAP4K7/TNIK

  • MAP4K1/HPK1

MAP4K 相关产品 (14):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100830
    NCB-0846 Inhibitor 99.36%
    NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂,IC50值为21 nM。
  • HY-135892
    GNE-1858 Inhibitor 99.0%
    GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂,对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
  • HY-111754
    DMX-5804 Inhibitor 99.90%
    DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂,对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM,pIC50 值为 8.55;对 MINK1/MAP4K6 (pIC50,8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50,7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率,减少小鼠的缺血再灌注损伤。
  • HY-100343
    GNE-495 Inhibitor ≥98.0%
    GNE-495 是有效,选择性的 MAP4K4 抑制剂,IC50 值3.7 nM。
  • HY-19562
    PF-06260933 Inhibitor 98.41%
    PF-06260933 是一种具有口服活性的,高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂,在激酶实验和细胞实验中的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。
  • HY-138568
    HPK1-IN-3 Inhibitor 98.53%
    HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力,在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。
  • HY-138742
    HPK1-IN-7 Inhibitor 99.61%
    HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
  • HY-138569
    HPK1-IN-4 Inhibitor
    HPK1-IN-4 (comp 22) 是 HPK1 (MAPK41) 的抑制剂 (IC50 of 0.061 nM),用于免疫治疗的研究。
  • HY-15434
    NG25 Inhibitor 99.35%
    NG25 是一种 TAK1MAP4K2 的双抑制剂,IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
  • HY-U00428A
    GNE 220 hydrochloride Inhibitor 98.33%
    GNE 220 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
  • HY-124745
    KY-05009 Inhibitor 99.80%
    KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
  • HY-77251
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 Inhibitor 99.70%
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1MAP4K2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
  • HY-125012
    MAP4K4-IN-3 Inhibitor
    MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,在激酶实验中 IC50 为 14.9 nM,在细胞实验中 IC50 为 470 nM。具有抗糖尿病活性。
  • HY-U00428
    GNE 220 Inhibitor
    GNE-220 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,IC50 为 7 nM。
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