1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. MAP4K

MAP4K 

MAPK Kinase Kinase Kinase

MAP kinase kinase kinase kinases (MAP4Ks) belong to the mammalian Ste20-like family of serine/threonine kinases. MAP4Ks including MAP4K1/HPK1, MAP4K2/GCK, MAP4K3/GLK, MAP4K4/HGK, MAP4K5/KHS, and MAP4K6/MINK have been reported to induce JNK activation through activating the MAP3K-MAP2K cascade. MAP4Ks play important roles in the regulation of cell apoptosis, cell survival, cell autophagy, and cell migration. Several studies reported that MAP4Ks are involved in the regulation of immune-cell responses through JNK-independent pathways.

MAP4K1/HPK1 and MAP4K4/HGK play negative roles in T-cell activation and inflammatory responses. In contrast, MAP4K3/GLK plays a positive role in T-cell activation and autoimmune responses. Moreover, MAP4K1 downregulation and MAP4K3 overexpression in T cells are involved in human autoimmune diseases such as psoriatic arthritis, rheumatoid arthritis (RA), adult-onset Still’s disease, and SLE.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100830
    NCB-0846 Inhibitor 99.61%
    NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂,IC50值为21 nM。
  • HY-135892
    GNE-1858 Inhibitor 99.36%
    GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂,对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
  • HY-100343
    GNE-495 Inhibitor 99.40%
    GNE-495 是有效,选择性的 MAP4K4 抑制剂,IC50 值3.7 nM。
  • HY-111754
    DMX-5804 Inhibitor 99.63%
    DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂,对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM,pIC50 值为 8.55;对 MINK1/MAP4K6 (pIC50,8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50,7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率,减少小鼠的缺血再灌注损伤。
  • HY-138568
    HPK1-IN-3 Inhibitor 98.53%
    HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力,在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。
  • HY-123714
    TL4-12 Inhibitor
    TL4-12 是一种选择性 MAP4K2/GCK 抑制剂,下调 IKZF1 和 BCL-6,并抑制 MM 细胞增殖 (IC50=37 nM) 并诱导细胞凋亡。TL4-12 可用于克服多发性骨髓瘤 (MM) 中免疫调节剂的耐药性。
  • HY-146231
    SS47 Inhibitor
    SS47 是一种基于 PROTACHPK1 降解剂,可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 降解 HPK1 也显着增强了 BCMA CAR-T 细胞治疗的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶,是肿瘤免疫疗法的有潜力靶点。
  • HY-148061
    DB1113
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK35,TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
  • HY-19562
    PF-06260933 Inhibitor 98.41%
    PF-06260933 是一种具有口服活性的,高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂,在激酶实验和细胞实验中的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。
  • HY-15434
    NG25 Inhibitor 99.35%
    NG25 是一种 TAK1MAP4K2 的双抑制剂,IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
  • HY-124745
    KY-05009 Inhibitor 99.80%
    KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
  • HY-138742
    HPK1-IN-7 Inhibitor 99.61%
    HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
  • HY-U00428A
    GNE 220 hydrochloride Inhibitor 98.33%
    GNE 220 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
  • HY-125012
    MAP4K4-IN-3 Inhibitor 99.13%
    MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,在激酶实验中 IC50 为 14.9 nM,在细胞实验中 IC50 为 470 nM。具有抗糖尿病活性。
  • HY-138569
    HPK1-IN-4 Inhibitor 99.09%
    HPK1-IN-4 (comp 22) 是 HPK1 (MAPK41) 的抑制剂 (IC50 = 0.061 nM),用于免疫治疗的研究。
  • HY-77251
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 Inhibitor 99.70%
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1MAP4K2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
  • HY-132926
    HPK1-IN-8 Inhibitor 98.56%
    HPK1-IN-8 是一种变构、非活性构象选择性全长 HPK1 抑制剂。
  • HY-U00428
    GNE 220 Inhibitor
    GNE-220 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,IC50 为 7 nM。
  • HY-145037
    HPK1-IN-11 Inhibitor
    HPK1-IN-11 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-11 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 2)。
  • HY-145042
    HPK1-IN-16 Inhibitor
    HPK1-IN-16 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-16 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2019051199A1,compound 39) 。

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