1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  3. ERK

ERK

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

ERK Isoform Specific Products:

  • ERK

  • ERK1

  • ERK2

  • ERK5

ERK 相关产品 (60):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-50846
    SCH772984 Inhibitor 99.53%
    SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAFRAS 突变,具有抗肿瘤活性。
  • HY-100489
    TBHQ Activator >98.0%
    TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂,通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂,逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
  • HY-N0003
    Honokiol Activator 99.90%
    Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。Honokiol 能透过血脑屏障。
  • HY-19696A
    Tauroursodeoxycholate Sodium Inhibitor
    Tauroursodeoxycholate Sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK
  • HY-15947
    Ravoxertinib Inhibitor 99.79%
    Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的 ERK 激酶抑制剂,抑制 ERK1ERK2IC50 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。
  • HY-N1992
    Theaflavin 3,3'-digallate Inhibitor 98.70%
    Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 是红茶中的典型色素,一种很好的抗肿瘤剂。Theaflavin 3,3'-digallate 通常被认为是通过影响多种信号转导途径对癌症发生具有抑制作用而无不良副作用,例如上调 p53 和 p21,抑制细胞存活蛋白 AktMAPK 途径的磷酸化,下调 NF-κB,改变促/抗凋亡蛋白之间的比例。Theaflavin 3,3'-digallat 导致磷酸-ERK1/2 和 -MEK1/2 蛋白表达的快速和持续降低。Theaflavin 3,3'-digallat 抑制 HCT116 细胞生长,IC50 为 17.26 μM。
  • HY-128341
    ERK5-IN-2 Inhibitor 98.67%
    ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5ERK5 MEF2DIC50s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
  • HY-101364
    CHPG Activator
    CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERKAkt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
  • HY-101494
    LY3214996 Inhibitor 99.87%
    LY3214996 是高效的选择性 ERK1ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。LY3214996 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中,有效抑制 p-RSK1。LY3214996 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-15816
    Ulixertinib Inhibitor 99.87%
    Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
  • HY-N0431
    Astragaloside IV Inhibitor >98.0%
    Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。
  • HY-104047
    LM22B-10 Activator 98.81%
    LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkBTrkCAKTERK 的活化。
  • HY-14443
    XMD8-92 Inhibitor 99.72%
    XMD8-92 是一种选择性的 ERK5/BMK1 抑制剂,Kd 为 80 nM。
  • HY-12056
    BIX02189 Inhibitor 99.99%
    BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
  • HY-12275
    FR 180204 Inhibitor 99.59%
    FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂,对 ERK1ERK2Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50 值分别为0.51 μM 和0.33 μM。
  • HY-N2329
    Piperlongumine Inhibitor 99.19%
    Piperlongumine 是从荜茇中得到的生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 ROS 和凋亡。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。
  • HY-112082
    BAY885 Inhibitor 99.01%
    BAY885是新颖的 ERK5 抑制剂。
  • HY-10579
    Pluripotin Inhibitor 98.86%
    Pluripotin 是 ERK1RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1RSK2RSK3RSK4IC50 分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。
  • HY-19696B
    Tauroursodeoxycholate dihydrate Inhibitor
    Tauroursodeoxycholate dihydrate (TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate; Taurolite dihydrate) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK
  • HY-B0185A
    Lidocaine hydrochloride Inhibitor 99.95%
    Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种常用的酰胺衍生物局部麻醉剂,一种治疗室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
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