1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  3. ERK

ERK

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

ERK Isoform Specific Products:

  • ERK

  • ERK1

  • ERK2

  • ERK5

  • ERK8

ERK 相关产品 (72):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-12028
    PD98059 Inhibitor 99.84%
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-50846
    SCH772984 Inhibitor 99.53%
    SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAFRAS 突变,具有抗肿瘤活性。
  • HY-100489
    TBHQ Activator >98.0%
    TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂,通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂,逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
  • HY-N0003
    Honokiol Activator 99.90%
    Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。Honokiol 能透过血脑屏障。
  • HY-19696A
    Tauroursodeoxycholate Sodium Inhibitor
    Tauroursodeoxycholate Sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK
  • HY-126288
    ERK1/2 inhibitor 2 Inhibitor 99.61%
    ERK1/2 inhibitor 2 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂。ERK1/2 inhibitor 2 具有抗癌活性。
  • HY-W010907
    Pamoic acid disodium Activator
    Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂,EC50 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1/2EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。Pamoic acid disodium 有效地将 β-arrestin2 募集到 GPR35,并具有抗伤害感受的作用。
  • HY-N4042
    Hirsutenone Inhibitor
    Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮,具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成,可以直接与 PI3KERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
  • HY-15816
    Ulixertinib Inhibitor 99.92%
    Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
  • HY-101494
    LY3214996 Inhibitor 99.54%
    LY3214996 是高效的选择性 ERK1ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。LY3214996 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中,有效抑制 p-RSK1。LY3214996 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-15947
    Ravoxertinib Inhibitor 99.79%
    Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的 ERK 激酶抑制剂,抑制 ERK1ERK2IC50 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。
  • HY-N2329
    Piperlongumine Inhibitor 99.19%
    Piperlongumine 是从荜茇中得到的生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 ROS 和凋亡。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。
  • HY-N0431
    Astragaloside IV Inhibitor >98.0%
    Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。
  • HY-12056
    BIX02189 Inhibitor 99.99%
    BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
  • HY-19696B
    Tauroursodeoxycholate dihydrate Inhibitor >98.0%
    Tauroursodeoxycholate dihydrate (TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate; Taurolite dihydrate) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK
  • HY-12275
    FR 180204 Inhibitor 99.59%
    FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂,对 ERK1ERK2Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50 值分别为0.51 μM 和0.33 μM。
  • HY-14443
    XMD8-92 Inhibitor 99.93%
    XMD8-92 是一种选择性的 ERK5/BMK1 抑制剂,Kd 为 80 nM。
  • HY-112082
    BAY885 Inhibitor 99.15%
    BAY885 是一种高效的选择性 ERK5 抑制剂,IC50 为 35 nM,对其他激酶的抑制作用较弱。
  • HY-B0185
    Lidocaine Inhibitor 99.89%
    Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,有局部麻醉活性。Lidocaine 一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
  • HY-101846
    AX-15836 Inhibitor 99.96%
    AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。
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