2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
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  4. ERK

ERK (细胞外调节蛋白激酶)

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

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ERK 相关产品 (57):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12028
    PD98059 Inhibitor 99.94%
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-100489
    TBHQ Activator ≥98.0%
    TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂，通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂，逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
  • HY-19696A
    Tauroursodeoxycholate Sodium Inhibitor 98.63%
    Tauroursodeoxycholate Sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
  • HY-N0003
    Honokiol Activator 99.90%
    Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质，靶向多种信号分子，具有有效的抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。Honokiol 能透过血脑屏障。
  • HY-15947
    Ravoxertinib Inhibitor 99.75%
    Ravoxertinib (GDC-0994) 是具有口服活性的 ERK 激酶抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 的IC50 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。
  • HY-N1966
    (E)-Osmundacetone Inhibitor
    (E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化，包括 JNK，ERK 和 p38 激酶，具有抗氧化应激的神经保护作用。
  • HY-N0431
    Astragaloside IV Inhibitor ≥98.0%
    Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质，能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，能够下调 (MMP)-2，(MMP)-9 的信号通路。
  • HY-19696
    Tauroursodeoxycholate Inhibitor ≥98.0%
    Tauroursodeoxycholate (TUDCA; UR 906; Taurolite) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
  • HY-N2329
    Piperlongumine Inhibitor 99.19%
    Piperlongumine 是一种生物碱，具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中，Piperlongumine 能够诱导 ROS 和凋亡。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用，通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。
  • HY-12056
    BIX02189 Inhibitor 99.99%
    BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性，IC50 为 59 nM。
  • HY-12275
    FR 180204 Inhibitor 99.59%
    FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50 值分别为0.51 μM 和0.33 μM。
  • HY-19696B
    Tauroursodeoxycholate dihydrate Inhibitor ≥98.0%
    Tauroursodeoxycholate dihydrate (TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate; Taurolite dihydrate) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
  • HY-B0185
    Lidocaine Inhibitor ≥98.0%
    Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，有局部麻醉活性。Lidocaine 一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
  • HY-10579
    Pluripotin Inhibitor 98.86%
    Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂，KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1，RSK2，RSK3 和 RSK4，IC50 分别为 0.5，2.5，3.3 和 10.0 μM。
  • HY-101846
    AX-15836 Inhibitor 99.96%
    AX-15836是有效，选择性的ERK5抑制剂，IC50值为8 nM。
  • HY-14178
    VX-11e Inhibitor 99.12%
    VX-11e 是一种高效的，具有选择性的，可口服的 ERK 抑制剂，Ki 值 < 2 nM。
  • HY-B0185A
    Lidocaine hydrochloride Inhibitor 99.46%
    Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，有局部麻醉活性。Lidocaine hydrochloride 一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
  • HY-126307
    Urolithin B Inhibitor 99.86%
    Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一，具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
  • HY-N2312
    Mogrol Inhibitor ≥98.0%
    Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物，能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路，同时能降低 CREB 的活性，活化 AMPK。
  • HY-19700
    trans-Zeatin Inhibitor 99.69%
    trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素，它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用；trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
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