1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. MEK

MEK

MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase, MAPKK) is a kinase enzyme which phosphorylates mitogen-activated protein kinase (MAPK). The activators of p38 (MKK3 and MKK6), JNK (MKK4 and MKK7), and ERK (MEK1 and MEK2) define independent MAP kinase signal transduction pathways. The acronym MEK derives from Mitogen/Extracellular signal-regulated Kinase. MEK is a member of the MAPK signaling cascade that is activated in melanoma. When MEK is inhibited, cell proliferation is blocked and apoptosis (controlled cell death) is induced.

MEK Isoform Specific Products:

  • MEK1

  • MEK2

  • MEK5

  • MEK

MEK 相关产品 (41):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-12031
    U0126 Inhibitor 98.06%
    U0126是一种有效,非ATP竞争性的 MEK1MEK2 抑制剂,IC50 分别为70 nM和60 nM。
  • HY-12028
    PD98059 Inhibitor 99.33%
    PD98059是有效,选择性和可渗透细胞的 MEK1 MEK2 抑制剂,IC50 分别为4 μM,50 μM。
  • HY-10999
    Trametinib Inhibitor 99.44%
    Trametinib DMSO solvate 是有效的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 和 MEK2的IC50 约为 2 nM。由于Trametinib溶解性差,更加推荐使用 Trametinib DMSO solvate (Cat. No.: HY-10999A)
  • HY-10254
    PD0325901 Inhibitor 99.95%
    PD0325901是选择性,可渗透细胞的 MEK 抑制剂, IC50为0.33 nM。
  • HY-50706
    Selumetinib Inhibitor 99.87%
    Selumetinib是一种高效的 MEK 抑制剂, 抑制MEK1的 IC50 为14 nM。
  • HY-114189
    GW284543 Inhibitor 99.86%
    GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 (UNC10225170) 降低 pERK5,并下调内源性MYC 蛋白。
  • HY-101522
    CHMFL-EGFR-202 Inhibitor
    CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
  • HY-N1992
    Theaflavin 3,3'-digallate Inhibitor
    Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 是红茶中的典型色素,一种很好的抗肿瘤剂。Theaflavin 3,3'-digallate 通常被认为是通过影响多种信号转导途径对癌症发生具有抑制作用而无不良副作用,例如上调 p53 和 p21,抑制细胞存活蛋白 AktMAPK 途径的磷酸化,下调 NF-κB,改变促/抗凋亡蛋白之间的比例。Theaflavin 3,3'-digallat 导致磷酸-ERK1/2 和 -MEK1/2 蛋白表达的快速和持续降低。Theaflavin 3,3'-digallat 抑制 HCT116 细胞生长,IC50 为 17.26 μM。
  • HY-10999A
    Trametinib DMSO solvate Inhibitor 99.77%
    Trametinib DMSO solvate 是一种有效的 MEK 抑制剂,特异性抑制 MEK1/2,IC50 约为 2 nM。
  • HY-13064
    Cobimetinib Inhibitor 99.38%
    Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1IC50 为4.2 nM。
  • HY-15202
    Binimetinib Inhibitor 98.61%
    Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nMIC50
  • HY-50295
    CI-1040 Inhibitor 98.54%
    CI-1040(PD184352)是有口服活性,高度特异的MEK小分子抑制剂,对MEK1的IC50值为17 nM 。
  • HY-18652
    Ro 5126766 Inhibitor
    Ro 5126766 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600ECRAF, MEK,和 BRAFIC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
  • HY-B0185
    Lidocaine Inhibitor 99.52%
    Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种常用的酰胺衍生物局部麻醉剂,一种治疗室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
  • HY-12042
    Pimasertib Inhibitor 99.95%
    Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base Inhibitor 98.07%
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  • HY-N0776
    Isorhamnetin Inhibitor 99.95%
    Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1PI3K 来抑制皮肤癌。
  • HY-B0185A
    Lidocaine hydrochloride Inhibitor 99.95%
    Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种常用的酰胺衍生物局部麻醉剂,一种治疗室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
  • HY-15437
    SL327 Inhibitor >98.0%
    SL327 抑制 MEK1MEK2IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。
  • HY-12056
    BIX02189 Inhibitor 99.99%
    BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
Isoform Specific Products

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