1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. MEK

MEK

MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase, MAPKK) is a kinase enzyme which phosphorylates mitogen-activated protein kinase (MAPK). The activators of p38 (MKK3 and MKK6), JNK (MKK4 and MKK7), and ERK (MEK1 and MEK2) define independent MAP kinase signal transduction pathways. The acronym MEK derives from Mitogen/Extracellular signal-regulated Kinase. MEK is a member of the MAPK signaling cascade that is activated in melanoma. When MEK is inhibited, cell proliferation is blocked and apoptosis (controlled cell death) is induced.

MEK Isoform Specific Products:

  • MEK1

  • MEK2

  • MEK5

  • MEK

MEK 相关产品 (44):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-12031
    U0126 Inhibitor 98.06%
    U0126 (U0126-EtOH) 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 抑制剂。U0126 可以抑制病毒蛋白 (virus protease)。
  • HY-10999
    Trametinib Inhibitor 99.44%
    Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12028
    PD98059 Inhibitor 99.84%
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。MEK 抑制剂。
  • HY-10254
    PD0325901 Inhibitor 99.95%
    PD0325901是选择性,可渗透细胞的 MEK 抑制剂, IC50为0.33 nM。
  • HY-10999A
    Trametinib (DMSO solvate) Inhibitor 99.77%
    Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-50706A
    Selumetinib sulfate Inhibitor 99.48%
    Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
  • HY-130848
    MEK1/2-IN-1 Inhibitor
    MEK1/2-IN-1 (compound 16) 是 MEK1MEK2 的双抑制剂,是PROTAC 产物MS432 (HY-13060) 和MS432N 的配体。
  • HY-130602
    MS432 Inhibitor
    MS432 是一线的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 VHL 配体的 MEK1MEK2PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
  • HY-50706
    Selumetinib Inhibitor 99.87%
    Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
  • HY-13064
    Cobimetinib Inhibitor 99.70%
    Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1IC50 为4.2 nM。
  • HY-15202
    Binimetinib Inhibitor 99.55%
    Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nMIC50
  • HY-18652
    Ro 5126766 Inhibitor
    Ro 5126766 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600ECRAF, MEK,和 BRAFIC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
  • HY-12056
    BIX02189 Inhibitor 99.99%
    BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
  • HY-50295
    CI-1040 Inhibitor 98.54%
    CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性,高度特异的 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。
  • HY-B0185A
    Lidocaine hydrochloride Inhibitor 99.95%
    Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物常用于局部麻醉。Lidocaine hydrochloride 是一种治疗室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base Inhibitor 98.07%
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  • HY-13449
    TAK-733 Inhibitor 99.81%
    TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
  • HY-N0776
    Isorhamnetin Inhibitor 99.95%
    Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1PI3K 来抑制皮肤癌。
  • HY-B0185
    Lidocaine Inhibitor 99.89%
    Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物常用于局部麻醉。Lidocaine 一种治疗室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
  • HY-12042
    Pimasertib Inhibitor 99.95%
    Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
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