2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MNK

MNK 

Mitogen activated protein kinase interacting kinase; MAP kinase interacting kinase; MAPK interacting kinase

丝裂原活化蛋白激酶相互作用激酶 1 和 2 (MNK1 和 MNK2) 磷酸化丝氨酸 209 上的致癌基因 eIF4E。据报道，这种磷酸化是其致癌活性所必需的。真核起始因子 4E (eIF4E) 是翻译机制的关键组成部分，也是细胞生长和增殖的重要调节剂。eIF4E 的活性被认为是通过与抑制性结合蛋白 (4E-BP) 的相互作用以及丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶相互作用激酶 (MNK) 在丝裂原和细胞应激反应下对 Ser209 的磷酸化来调节的。

Mitogen-activated protein kinase-interacting kinases 1 and 2 (MNK1 and MNK2) phosphorylate the oncogene eIF4E on serine 209. This phosphorylation has been reported to be required for its oncogenic activity. Eukaryotic initiation factor 4E (eIF4E) is a key component of the translational machinery and an important modulator of cell growth and proliferation. The activity of eIF4E is thought to be regulated by interaction with inhibitory binding proteins (4E-BPs) and phosphorylation by mitogen-activated protein (MAP) kinase-interacting kinase (MNK) on Ser209 in response to mitogens and cellular stress.

MNK 亚型特异性产品:

MNK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100022
    Tomivosertib Inhibitor 99.75%
    Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
    Tomivosertib
  • HY-10520
    CGP 57380 Inhibitor 98.71%
    CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，为具有选择性的 Mnk1 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM，但是对 p38，JNK1，ERK1/2，PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
    CGP 57380
  • HY-70006
    Galeterone Degrader 99.87%
    Galeterone (TOK-001) 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue) 降解剂，可降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。Galeterone 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Galeterone 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2]。
    Galeterone
  • HY-112424
    Tinodasertib Inhibitor 99.60%
    Tinodasertib (ETC-206) 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。
    Tinodasertib
  • HY-13488
    HG-10-102-01 Inhibitor 99.55%
    HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    HG-10-102-01
  • HY-160777A
    VNPP433-3β dihydrochloride Degrader
    VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) dihydrochloride 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue) 降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。VNPP433-3β dihydrochloride 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β dihydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    VNPP433-3β dihydrochloride
  • HY-182939
    MNK1/2-IN-10 Inhibitor
    MNK1/2-IN-10 是一种口服有效的、选择性的 MNK1/MNK2 抑制剂，对 MNK1 的 IC50 为 10.84 nM，对 MNK2 的 IC50 为 12.81 nM。MNK1/2-IN-10 可抑制 eIF4E 磷酸化、NF-κB 信号通路、巨噬细胞极化、氧化应激及促炎细胞因子的产生。MNK1/2-IN-10 可减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的炎症小鼠模型中的肾脏和脾脏损伤。MNK1/2-IN-10 可用于急性炎症相关研究。
    MNK1/2-IN-10
  • HY-18692
    Multi-kinase-IN-12 Inhibitor
    Multi-kinase-IN-12 是一种非选择性的多靶点抑制剂，对人源靶点的 IC50 值分别为：Flt3 < 0.001 μM、c-Src 0.002 μM、KDR 0.004 μM、Eph-A2、MNK-1 与 Flt1 0.011 μM、Lck 0.016 μM、Rsk1 0.21 μM、AMPK α2 亚基 0.041 μM。Multi-kinase-IN-12 可用于实体瘤的相关研究。
    Multi-kinase-IN-12
  • HY-112113
    SLV-2436 Inhibitor 98.03%
    SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
    SLV-2436
  • HY-160777
    VNPP433-3β Degrader 98.01%
    VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue) 降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。VNPP433-3β 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    VNPP433-3β
  • HY-124645
    QL-X-138 Inhibitor 98.17%
    QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂，表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性，IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
    QL-X-138
  • HY-176428
    PROTAC MNK1 degrader-1 Inhibitor 98.09%
    ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂，其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM，Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效，且具有可接受的药物安全性。粉色：MNK1 ligand (HY-176429)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker (HY-Y1139)；CRBN + linker：HY-176430
    PROTAC MNK1 degrader-1
  • HY-146805
    EB1 Inhibitor 99.91%
    EB1 是 MNK 激酶的抑制剂，IC50 分别为 0.69 μM (MNK1) 和 9.4 μM (MNK2)。EB1 选择性地抑制癌细胞的生长，不抑制正常细胞的生长。EB1 还增加细胞凋亡，抑制 eIF4E 磷酸化。
    EB1
  • HY-124638
    MNK inhibitor 9 Inhibitor 99.38%
    MNK inhibitor 9 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 0.003 µM 和 0.003 µM。MNK inhibitor 9 具有良好的细胞渗透性。MNK inhibitor 9 可用于肿瘤相关研究。
    MNK inhibitor 9
  • HY-16982
    Cercosporamide

    尾孢素酰胺

    		Inhibitor 99.0%
    Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 PKC 激酶抑制剂，靶向 PKC1，IC50<50 nM，Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。
    Cercosporamide
  • HY-148105
    DS12881479 Inhibitor 99.63%
    DS12881479 是一种选择性非 ATP 竞争性 MNK1 抑制剂，IC50 值为 387 nM。DS12881479 可将 MNK1 稳定在其自抑制型 DFD-out 构象，阻断 eIF4E 的磷酸化，抑制肿瘤细胞增殖并诱导轻度细胞凋亡 (apoptosis)。DS12881479 在高浓度下还可抑制 FLT3 和 DYRK1a 激酶活性。DS12881479 可用于癌症研究，例如白血病。
    DS12881479
  • HY-W171935
    MNK-IN-5 Inhibitor
    MNK-IN-5 是一种 MNK 抑制剂，可抑制 MNK 活性。
    MNK-IN-5
  • HY-139684
    MNK1/2-IN-5 Inhibitor 99.93%
    MNK1/2-IN-5 是一种有效且选择性的 MNK1/2 抑制剂，可作为研究剂。
    MNK1/2-IN-5
  • HY-100022A
    Tomivosertib hydrochloride Inhibitor
    Tomivosertib (eFT508 hydrochloride) hydrochloride 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib hydrochloride 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)。Tomivosertib hydrochloride 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
    Tomivosertib hydrochloride
  • HY-176429
    MNK1 ligand 1 Inhibitor
    MNK1 ligand 1 (Compound 5) 是一种 MNK1 配体。MNK1 ligand 1 可用于合成 PROTAC MNK1 degrader-1 (HY-176428)。
    MNK1 ligand 1
MNK Isoform Comparison

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