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MNK 

Mitogen activated protein kinase interacting kinase; MAP kinase interacting kinase; MAPK interacting kinase

Mitogen-activated protein kinase-interacting kinases 1 and 2 (MNK1 and MNK2) phosphorylate the oncogene eIF4E on serine 209. This phosphorylation has been reported to be required for its oncogenic activity. Eukaryotic initiation factor 4E (eIF4E) is a key component of the translational machinery and an important modulator of cell growth and proliferation. The activity of eIF4E is thought to be regulated by interaction with inhibitory binding proteins (4E-BPs) and phosphorylation by mitogen-activated protein (MAP) kinase-interacting kinase (MNK) on Ser209 in response to mitogens and cellular stress.

MNK 亚型特异性产品:

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100022
    Tomivosertib Inhibitor 99.92%
    Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1MNK2 抑制剂,IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50=2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
  • HY-13488
    HG-10-102-01 Inhibitor 99.34%
    HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2MLK1,其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
  • HY-10520
    CGP 57380 Inhibitor 98.0%
    CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
  • HY-112424
    ETC-206 Inhibitor 99.57%
    ETC-206 是一种选择性 MNK1MNK2 抑制剂,IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。
  • HY-112113
    SLV-2436 Inhibitor 98.47%
    SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1MNK2 抑制剂,IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
  • HY-148105
    DS12881479 Inhibitor
    DS12881479 是一种有效的选择性 Mnk1 抑制剂,其 IC50 值为21 nM. DS12881479 可用于癌症研究。
  • HY-16982
    Cercosporamide

    尾孢素酰胺

    Inhibitor ≥98.0%
    Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂,IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。
  • HY-146735
    MNK1/2-IN-6 Inhibitor
    MNK1/2-IN-6 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂,IC50s 分别为 2.3 nM 和 3.4 nM。 MNK1/2-IN-6 以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡 apoptosis
  • HY-115906
    K783-0308 Inhibitor
    K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
  • HY-139684
    MNK1/2-IN-5 Inhibitor
    MNK1/2-IN-5 是一种有效且选择性的 MNK1/2 抑制剂,可作为治疗剂。
  • HY-124645
    QL-X-138 Inhibitor
    QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂,表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性,IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。

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