Mitophagy is the selective degradation of mitochondria by autophagy.
Mitochondria are essential organelles that regulate cellular energy homeostasis and cell death. The removal of damaged mitochondria through autophagy, a process called mitophagy, is thus critical for maintaining proper cellular functions. Indeed, mitophagy has been recently proposed to play critical roles in terminal differentiation of red blood cells, paternal mitochondrial degradation, neurodegenerative diseases, and ischemia or drug-induced tissue injury.
Autophagy and mitophagy are important cellular processes that are responsible for breaking down cellular contents, preserving energy and safeguarding against accumulation of damaged and aggregated biomolecules.
By Effects:
Inhibitors (19)
Activators (62)
Modulators (2)
HY-19312
HY-15142
Doxorubicin hydrochloride
Activator
≥99.0%
Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬。
HY-10162
Olaparib
Activator
99.98%
Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-10256
SB 203580
Activator
99.92%
SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B0988
HY-10255
Sunitinib Malate
Activator
≥99.0%
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-134640
AUTAC4
Activator
99.12%
AUTAC4 是一种靶向线粒体的自噬靶向嵌合体 (AUTAC )。AUTAC4 下调细胞质蛋白并通过线粒体自噬促进靶向线粒体更新。
HY-10162S1
Olaparib D8
Activator
Olaparib D8 (AZD2281 D8) 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-14648
Dexamethasone
Activator
99.86%
Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-17471A
Metformin hydrochloride
Activator
≥98.0%
Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy )。
HY-12031
U0126-EtOH
Inhibitor
≥98.0%
U0126-EtOH 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂。
HY-13629
Etoposide
Activator
≥98.0%
Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II )，从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞，凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-50856
Ruxolitinib
Activator
99.99%
Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy )，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-13417
AICAR
Inhibitor
≥98.0%
AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy )，YAP 和 mitophagy 抑制剂。
HY-16592
Brefeldin A
Inhibitor
Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素，是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy ) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂，可抑制 HSV-1 病毒，并具有抗癌活性。
HY-15886
Mdivi-1
Inhibitor
≥98.0%
Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1 ) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂。
HY-16561
Resveratrol
Activator
≥98.0%
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-18085
Quercetin
Activator
≥98.0%
Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1 ，也可抑制 PI3K ，抑制 PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
HY-10221
Vorinostat
Activator
Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC3 (Class I) ，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-B0075
Melatonin
Inhibitor
99.47%
Melatonin 是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体 。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
