Mitophagy (线粒体自噬)

Mitochondrial Autophagy

线粒体自噬 (Mitophagy) 是通过自噬选择性降解线粒体的过程。

线粒体是调节细胞能量稳态和细胞死亡的重要细胞器。通过自噬去除受损的线粒体（称为线粒体自噬的过程）对于维持正常的细胞功能至关重要。事实上，最近有人提出线粒体自噬在红细胞的终末分化、父系线粒体降解、神经退行性疾病以及缺血或药物引起的组织损伤中起着关键作用。

自噬和线粒体自噬是重要的细胞过程，负责分解细胞内容物、保存能量并防止受损和聚集的生物分子积聚。

Mitophagy is the selective degradation of mitochondria by autophagy.

Mitochondria are essential organelles that regulate cellular energy homeostasis and cell death. The removal of damaged mitochondria through autophagy, a process called mitophagy, is thus critical for maintaining proper cellular functions. Indeed, mitophagy has been recently proposed to play critical roles in terminal differentiation of red blood cells, paternal mitochondrial degradation, neurodegenerative diseases, and ischemia or drug-induced tissue injury.

Autophagy and mitophagy are important cellular processes that are responsible for breaking down cellular contents, preserving energy and safeguarding against accumulation of damaged and aggregated biomolecules.

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By Effects:	抑制剂 (36) 激动剂 (1) 激活剂 (154) 调节剂 (4) 诱导剂 (15)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15142

Doxorubicin hydrochloride 盐酸阿霉素	Activator	99.90%
Doxorubicin hydrochloride (Hydroxydaunorubicin hydrochloride; ADR) 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。

HY-19312

3-Methyladenine 3-甲基腺嘌呤	Inhibitor	99.91%
3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。

HY-14648

Dexamethasone 地塞米松	Activator	99.86%
Dexamethasone (Hexadecadrol) 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂、凋亡诱导剂，和常见的实验动物的疾病诱导剂，可构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。Dexamethasone 可抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞以及单核细胞的炎症因子表达。Dexamethasone 还有潜力用于 COVID-19 的研究。

HY-10162

Olaparib 奥拉帕尼	Activator	99.98%
Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC₅₀ 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

HY-13629

Etoposide 依托泊苷	Activator	99.94%
Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II)，从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞，凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-W744577

Dexamethasone acetate-d₅ 醋酸地塞美松-d₅; 醋酸氟美松-d₅; 醋酸地塞米松-d₅; 地塞米松醋酸酯-d₅
Dexamethasone acetate-d₅ (Dexamethasone 21-acetate-d₅; Hexadecadrol acetate-d₅) 是 Dexamethasone acetate (HY-14648A) 的氘代物。Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。

HY-B0246S2

Carbamazepine-d₈ 卡马西平-d₈	Activator	98.70%
Carbamazepine-d₈ 是氘代标记的 Carbamazepine。Carbamazepine 是压敏钠离子通道阻断剂，IC₅₀ 为 131 μM。

HY-174806

Y040-7904	Activator
Y040-7904 是一种潜在的线粒体自噬激动剂。Y040-7904 通过促进线粒体向自噬体的转运以及自噬体与自噬溶酶体的融合来增强线粒体自噬。Y040-7904 通过 SIRT1/FoxO3 通路诱导线粒体自噬。Y040-7904 可减轻体外和体内阿尔茨海默病模型中的 Aβ 积累^[1]。

HY-15886

Mdivi-1	Inhibitor	99.96%
Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

HY-16592

Brefeldin A 布雷非德菌素 A	Inhibitor	99.82%
Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素，是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 可抑制 HSV-1病毒，并具有抗癌活性。

HY-B0627

Metformin 二甲双胍	Activator	99.98%
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。

HY-50856

Ruxolitinib 芦可替尼	Activator	99.99%
Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

HY-18085

Quercetin 槲皮素	Activator	99.80%
Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ 的 IC₅₀ 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。

HY-10256

Adezmapimod	Activator	99.92%
Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC₅₀ 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC₅₀ 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

HY-16561

Resveratrol 白藜芦醇	Activator	99.94%
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。

HY-13417

AICAR 阿卡地新	Inhibitor	99.98%
AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。

HY-N0005

Curcumin 姜黄素	Activator	98.84%
Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。

HY-10221

Vorinostat 伏立诺他	Activator	99.95%
Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID₅₀ 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。

HY-17502

Simvastatin 辛伐他汀	Activator	99.56%
Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂， K_i 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-B0075

Melatonin 褪黑素	Inhibitor	99.93%
Melatonin 是一种由松果体分泌的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。

线粒体自噬化合物库

Mitophagy Compound Library

Compound library containing all kinds of mitophagy compounds.

835 compounds HY-L180

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