1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Ras

Ras

Ras is the name given to a family of related proteins which is ubiquitously expressed in all cell lineages and organs. All Ras protein family members belong to a class of protein called small GTPase, and are involved in transmitting signals within cells. Ras is the prototypical member of the Ras superfamily of proteins, which are all related in 3D structure and regulate diverse cell behaviours. When Ras is 'switched on' by incoming signals, it subsequently switches on other proteins, which ultimately turn on genes involved in cell growth, differentiation and survival. As a result, mutations in ras genes can lead to the production of permanently activated Ras proteins. This can cause unintended and overactive signalling inside the cell, even in the absence of incoming signals. Because these signals result in cell growth and division, overactive Ras signaling can ultimately lead to cancer. The 3 Ras genes in humans (HRAS,KRAS, and NRAS) are the most common oncogenes in human cancer; Ras inhibitors are being studied as a treatment for cancer, and other diseases with Ras overexpression.

Ras Isoform Specific Products:

  • K-Ras

  • H-Ras

  • Ras

Ras 相关产品 (37):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-126247
    BI-2852 Inhibitor 98.74%
    BI-2852 是基于药物结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
  • HY-15723A
    NSC 23766 trihydrochloride Inhibitor 99.66%
    NSC 23766 trihydrochloride 是 Rac1 激活的抑制剂。
  • HY-B0105
    Ketoconazole Inhibitor 99.47%
    Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
  • HY-12646
    Rhosin hydrochloride Inhibitor 99.93%
    Rhosin hydrochloride 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
  • HY-12755
    ML141 Inhibitor 99.71%
    ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
  • HY-16659
    EHT 1864 Inhibitor 99.85%
    EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程,Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。
  • HY-12874
    CASIN Inhibitor 99.82%
    CASIN是一个选择性的GTPase Cdc42抑制剂,IC50值是2 uM。
  • HY-12810
    EHop-016 Inhibitor 99.43%
    EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性,IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac,Rac 激活的 PAK1 相互作用,片状脂蛋白形成和细胞迁移。
  • HY-14754
    Salirasib Inhibitor 98.72%
    Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
  • HY-100876
    GGTI298 Inhibitor
    GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂,能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程,对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响,在体内,IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。
  • HY-13991
    CCG-1423 Inhibitor 99.94%
    CCG-1423是一种新型的RhoA/C介导的基因转录抑制剂,能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。
  • HY-13452
    CID-1067700 Inhibitor 98.86%
    CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂,可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白,Ki 为 13 nM。
  • HY-15871
    GGTI298 Trifluoroacetate Inhibitor >98.0%
    GGTI298 Trifluoroacetate 是有效的 GGTase I 抑制剂, 能够抑制 Rap1AIC50 值为3μM;对 Ha-Ras 的作用很小 IC50 值 > 20 μM。
  • HY-108361
    CCG-203971 Inhibitor >98.0%
    CCG-203971 是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移,IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。
  • HY-12649
    Y16 Inhibitor 99.03%
    Y16 是 LARG 的特异性抑制剂,其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用,而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs,Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
  • HY-15716
    Kobe0065 Inhibitor 99.94%
    Kobe0065 是一种新颖的,有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂,能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合,Ki 值为 46±13 μM。
  • HY-19800
    ML-098 Activator 99.98%
    ML-098(CID-7345532)是GTP结合蛋白Rab7的激活剂,EC50值为77.6nM。
  • HY-15747
    Deltarasin Inhibitor
    Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
  • HY-U00145
    Digeranyl bisphosphonate Inhibitor >98.0%
    Digeranyl bisphosphonate (DGBP) 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂,其抑制 Rac1 的香叶酰香叶酰化。
  • HY-117149
    MLS000532223 Inhibitor 99.47%
    MLS000532223 是一种选择性的,具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂,其 EC50 范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。小 GTPases 是细胞活性的关键调节因子。
Isoform Specific Products

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