1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Ras

Ras

Ras is the name given to a family of related proteins which is ubiquitously expressed in all cell lineages and organs. All Ras protein family members belong to a class of protein called small GTPase, and are involved in transmitting signals within cells. Ras is the prototypical member of the Ras superfamily of proteins, which are all related in 3D structure and regulate diverse cell behaviours. When Ras is 'switched on' by incoming signals, it subsequently switches on other proteins, which ultimately turn on genes involved in cell growth, differentiation and survival. As a result, mutations in ras genes can lead to the production of permanently activated Ras proteins. This can cause unintended and overactive signalling inside the cell, even in the absence of incoming signals. Because these signals result in cell growth and division, overactive Ras signaling can ultimately lead to cancer. The 3 Ras genes in humans (HRAS,KRAS, and NRAS) are the most common oncogenes in human cancer; Ras inhibitors are being studied as a treatment for cancer, and other diseases with Ras overexpression.

Ras Isoform Specific Products:

  • K-Ras

  • H-Ras

Ras 相关产品 (75):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-114277
    AMG-510 Inhibitor 99.60%
    AMG-510 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。AMG-510 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。AMG-510 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂,能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
  • HY-U00418
    ARS-1620 Inhibitor 99.20%
    ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂,具有理想的药代动力学。
  • HY-15723A
    NSC 23766 trihydrochloride Inhibitor 99.66%
    NSC 23766 trihydrochloride 是 Rac1 激活的抑制剂。
  • HY-114436
    MRTX-1257 Inhibitor 98.62%
    MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
  • HY-130149
    MRTX849 Inhibitor 98.66%
    MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
  • HY-129523
    PROTAC K-Ras Degrader-1 Inhibitor 98.05%
    PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种基于 PROTAC 技术的有效的 K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
  • HY-135865
    KRAS inhibitor-7 Inhibitor
    KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound B。
  • HY-135864
    KRAS inhibitor-6 Inhibitor
    KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound A。
  • HY-126247
    BI-2852 Inhibitor 98.74%
    BI-2852 是基于药物结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),它结合存在于 KRAS 的活性和非活性形式中的不同口袋。 BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
  • HY-19706
    ARS-853 Inhibitor 98.39%
    ARS-853 是选择性,共价的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
  • HY-12646
    Rhosin hydrochloride Inhibitor 99.97%
    Rhosin hydrochloride 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。
  • HY-101295
    Pan-RAS-IN-1 Inhibitor 99.87%
    Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
  • HY-114398
    BAY-293 Inhibitor 98.03%
    BAY-293 是一种有价值的化学探针,通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化,IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF),也是 RAS 的激活剂。
  • HY-12755
    ML141 Inhibitor 99.21%
    ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
  • HY-14754
    Salirasib Inhibitor 98.72%
    Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
  • HY-16659
    EHT 1864 Inhibitor 99.70%
    EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程,Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。
  • HY-12874
    CASIN Inhibitor 98.64%
    CASIN是一个选择性的GTPase Cdc42抑制剂,IC50值是2 uM。
  • HY-125817
    BI-3406 Inhibitor 99.51%
    BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性,高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,可抑制 KRASSOS1 之间相互作用,IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成,并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
  • HY-12810
    EHop-016 Inhibitor 99.36%
    EHop-016是Rac GTPase高效选择性抑制剂,在MDA-MB-435细胞中IC50值1.1uM。
  • HY-104064
    1A-116 Inhibitor 99.28%
    1A-116 是一种特异性 Rac1 抑制剂。
Isoform Specific Products

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