2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Molecular Glues

Molecular Glues (分子胶)

Protein degradation agents based on the ubiquitin-proteasome pathway include a part of molecular glues. Molecular glues are a class of small molecule compounds that can induce or stabilize the interaction between proteins. If one of the protein is ubiquitin ligase, molecular glue can cause another protein to undergo ubiquitin modification and degradation through the proteasome pathway, which is similar to PROTAC. However, these molecules are classified as ligand for E3 ligase as functional molecules in subsequent classification. Older drugs, thalidomide, lenalidomide, and pomalidomide, together with CC-90009 and CC-92480 reported later all belong to this category.

Molecular Glues 相关产品 (48):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-B0579
    Cyclosporin A

    环孢素

    		59865-13-3 99.87%
    Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制 calcineurin 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。
    Cyclosporin A
  • HY-A0003
    Lenalidomide

    来那度胺

    		191732-72-6 99.91%
    Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide
  • HY-10984
    Pomalidomide

    泊马度胺

    		19171-19-8 99.96%
    Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide
  • HY-101488
    CC-885 1010100-07-8 99.23%
    CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂，有潜在的抗肿瘤活性。
    CC-885
  • HY-101291
    Iberdomide 1323403-33-3 98.84%
    Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，对 cereblon 结合亲和力的 IC50 为 ~150 nM。Iberdomide 是沙利度胺 (HY-14658) 的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
    Iberdomide
  • HY-W133627
    dCeMM1 118719-16-7 99.92%
    dCeMM1 是一种 RBM39 分子胶降解剂。dCeMM1 通过重定向 CRL4DCAF15 连接酶的活性发挥作用。dCeMM1 降低 WT KBM7 细胞中 RBM39 水平的表达。
    dCeMM1
  • HY-118893
    Asukamycin 61116-33-4
    Asukamycin 是一种 manumycin 型代谢产物，可以从 Streptomyces nodosus subsp. asukaensis 中分离出来。Asukamycin 是一种抗生素 (antibiotic)，具有抗菌活性。Asukamycin 抑制多种肿瘤细胞系的生长。
    Asukamycin
  • HY-B0579S1
    Cyclosporin A-d3 222295-76-3
    Cyclosporin A-d3 是一种稳定的同位素 d3 标记的 Cyclosporin A (HY-B0579)。
    Cyclosporin A-d<sub>3</sub>
  • HY-130800
    Eragidomide 1860875-51-9 99.76%
    Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
    Eragidomide
  • HY-13650
    Indisulam 165668-41-7 99.60%
    Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂，具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活，引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
    Indisulam
  • HY-14658
    Thalidomide

    沙利度胺

    		50-35-1 99.91%
    Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
    Thalidomide
  • HY-129395
    Mezigdomide 2259648-80-9 98.09%
    Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节药物 (CELMoD)，以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力，具有抗骨髓瘤活性。
    Mezigdomide
  • HY-18569
    3-Indoleacetic acid

    3-吲哚乙酸

    		87-51-4 99.97%
    3-Indoleacetic acid (Indole-3-acetic acid) 是最常见的天然植物生长激素。它可以添加到细胞培养基中用来诱导植物细胞伸长和分裂。
    3-Indoleacetic acid
  • HY-14571
    E7820 289483-69-8 99.25%
    E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成，IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1，α-2，α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    E7820
  • HY-108705
    BI-3802 2166387-65-9 99.43%
    BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂，能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域，IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集，并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
    BI-3802
  • HY-100507
    Avadomide 1015474-32-4 99.50%
    Avadomide (CC 122) 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis)。 Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。
    Avadomide
  • HY-106638
    Voclosporin 515814-01-4 98.04%
    Voclosporin (ISAtx-247) 是一种钙调神经磷酸酶 (CN; PP2B) 抑制剂。
    Voclosporin
  • HY-18340A
    (R)-CR8 trihydrochloride 1786438-30-9 98.95%
    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)-CR8 trihydrochloride
  • HY-137206
    ALV2 2438124-95-7 98.07%
    ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN，IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子，可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。
    ALV2
  • HY-106662
    Chloroquinoxaline sulfonamide 97919-22-7 99.06%
    Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物，是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽，兔，绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。
    Chloroquinoxaline sulfonamide