1. Signaling Pathways
  2. PROTAC
  3. Molecular Glues

Molecular Glues (分子胶)

Protein degradation agents based on the ubiquitin-proteasome pathway include a part of molecular glues. Molecular glues are a class of small molecule compounds that can induce or stabilize the interaction between proteins. If one of the protein is ubiquitin ligase, molecular glue can cause another protein to undergo ubiquitin modification and degradation through the proteasome pathway, which is similar to PROTAC. However, these molecules are classified as ligand for E3 ligase as functional molecules in subsequent classification. Older drugs, thalidomide, lenalidomide, and pomalidomide, together with CC-90009 and CC-92480 reported later all belong to this category.

Molecular Glues 相关产品 (56):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-B0579
    Cyclosporin A

    环孢素

    59865-13-3 99.97%
    Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制 protein phosphatase 2B (PP2B/calcineurin) 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。
    Cyclosporin A
  • HY-A0003
    Lenalidomide

    来那度胺

    191732-72-6 99.91%
    Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide
  • HY-10984
    Pomalidomide

    泊马度胺

    19171-19-8 99.96%
    Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide
  • HY-101488
    CC-885 1010100-07-8 99.85%
    CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂,有潜在的抗肿瘤活性。CC-885 还是已知的 GSPT1 的降解剂,可抑制蛋白翻译。
    CC-885
  • HY-130800
    Eragidomide 1860875-51-9 99.76%
    Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
    Eragidomide
  • HY-161131
    Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 2399455-71-9
    Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003),可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂,是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide
  • HY-131863
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid 2305936-70-1
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid 是一种 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物,含有 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid
  • HY-W039943
    Acetyl-cyclosporin A aldehyde

    乙酰环孢素A 醛

    121584-52-9
    Acetyl-cyclosporin A aldehyde 是乙酰化的 Cyclosporin A (HY-B0579) 衍生物,带有还原性醛基。Cyclosporin A 是有效的神经钙调蛋白抑制剂和亲环素结合剂,可以靶向抑制 NF-AT 的核转位,造成线粒体损伤。
    Acetyl-cyclosporin A aldehyde
  • HY-18569
    3-Indoleacetic acid

    3-吲哚乙酸

    87-51-4 99.97%
    3-Indoleacetic acid (Indole-3-acetic acid) 是最常见的天然植物生长激素。它可以添加到细胞培养基中用来诱导植物细胞伸长和分裂。
    3-Indoleacetic acid
  • HY-13650
    Indisulam 165668-41-7 99.60%
    Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
    Indisulam
  • HY-14658
    Thalidomide

    沙利度胺

    50-35-1 99.92%
    Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
    Thalidomide
  • HY-101291
    Iberdomide 1323403-33-3 98.83%
    Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂 (CELMoD),对 cereblon 结合亲和力的 IC50 为 ~150 nM。Iberdomide 是沙利度胺 (HY-14658) 的衍生物,具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
    Iberdomide
  • HY-129395
    Mezigdomide 2259648-80-9 99.68%
    Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子 (CELMoD),以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力,具有抗骨髓瘤活性。
    Mezigdomide
  • HY-14571
    E7820 289483-69-8 99.25%
    E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物,是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成,IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1,α-2,α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    E7820
  • HY-108705
    BI-3802 2166387-65-9 99.43%
    BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂,能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域,IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集,并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
    BI-3802
  • HY-100507
    Avadomide 1015474-32-4 99.14%
    Avadomide (CC 122) 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性,诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis)。 Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。
    Avadomide
  • HY-145322
    TMX-4116 2766385-56-0 99.50%
    TMX-4116 是酪蛋白激酶 1α (CK1α) 降解剂。TMX-4116 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中显示出对 CK1α 的降解偏好,DC50 小于 200 nM。TMX-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    TMX-4116
  • HY-144981
    HQ461 1226443-41-9 98.07%
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue),可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
    HQ461
  • HY-137206
    ALV2 2438124-95-7 98.07%
    ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN,IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子,可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。
    ALV2
  • HY-146237
    Golcadomide 2379572-34-4
    Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRBN 共同诱导 Ikaros 和 Aiolos 的有效和靶向降解。Golcadomide 可用于非霍奇金淋巴瘤的研究。
    Golcadomide