1. Signaling Pathways
  2. Apoptosis
    Immunology/Inflammation
  3. Pyroptosis

Pyroptosis (细胞焦亡)

Pyroptosis is a type of programmed cell death that features pore formation on the plasma membrane, cell swelling and plasma membrane disruption. Pyroptosis is a form of lytic programmed cell death initiated by inflammasomes, which detect cytosolic contamination or perturbation.

Gasdermin D (GSDMD), as the executive protein of pyroptosis, is activated and transferred to the membrane to induce glial rupture, resulting in the release of more inflammatory mediators.

Inflammasome is an intracellular signaling complex of the innate immune system. Activation of inflammasomes promotes the secretion of IL-1β/IL-18 and triggers pyroptosis. The proinflammatory effect of IL-1β/IL-18 and pyroptosis contributes to the development of autoimmune and inflammatory diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0240
    Disulfiram

    双硫仑

    Inhibitor 99.92%
    Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型 (ALDH1) 抑制剂,对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成,炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。双硫仑 + Cu2+ 可增加细胞内 ROS 水平,引发卵巢癌干细胞凋亡。
    Disulfiram
  • HY-111770
    2-Bromohexadecanoic acid

    2-溴十六烷酸

    Inhibitor 99.95%
    2-Bromohexadecanoic acid (2-Bromopalmitic acid) 是一种 2-溴棕榈酸,可转化为 2-bromopalmitate (2-BP)。2-BP 是一种棕榈酰化抑制剂,靶向 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白棕榈酰转移酶。2-BP 抑制 GSDME-C 的棕榈酰化,抑制 BAK/BAX-Caspase 3-GSDME 通路介导的焦亡 (pyroptosis)。
    2-Bromohexadecanoic acid
  • HY-111674
    LDC7559 Inhibitor 99.64%
    LDC7559 是一种 消皮素 D (GSDMD) 的抑制剂,通过抑制中性粒细胞胞外杀菌网络 (NET) 后期阶段而发挥作用。
    LDC7559
  • HY-N0816
    Polyphyllin VI

    重楼皂苷VI

    Activator 98.41%
    Polyphyllin VI 是一种活性皂甙,具有抗癌活性。Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期停滞并引发细胞凋亡。Polyphyllin VI 通过诱导非小细胞肺癌中的 ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD 信号轴来诱导 caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis)。
    Polyphyllin VI
  • HY-103259
    Sodium metatungstate
    Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是 NTPDase 抑制剂,NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate 抑制 ATP 分解,但也阻断中枢突触传递。
    Sodium metatungstate
  • HY-N9921
    Antcin A Inhibitor
    Antcin A 是一种 NLRP3 抑制剂,能抑制 NLRP3 炎症小体的组装和激活。Antcin A 能抑制 Kupffer 细胞焦亡 (pyroptosis),具有肝脏保护活性。Antcin A 可用于炎症的研究,如非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)。
    Antcin A
  • HY-162150
    Azalamellarin N Inhibitor
    Azalamellarin N 是细胞焦亡 (Pyroptosis) 的抑制剂,对不同焦亡诱导剂的抑制效力不同。Azalamellarin N 通过靶向作用于 NLRP3 炎症小体激活上游的分子来抑制细胞焦亡 (Pyroptosis),而不是直接靶向 NLRP3 炎症小体的成分。对不同焦亡 (Pyroptosis) 诱导剂的抑制效力:Nigericin (HY-127019) >R837 (HY-B0180)。
    Azalamellarin N
  • HY-156154
    Caspase-3 activator 1 Inducer
    Caspase-3 activator 1 (compound 4b) 是 Ru(III) 金属复合物,抑制胃肿瘤生长和转移。Caspase-3 activator 1 介导 caspase-3 裂解,进而使 Caspase-3 剪切 gasdermin E (GSDME) 产生 GSDME-N 末端,造成胃肿瘤细胞膜穿孔。Caspase-3 activator 1 能够诱导焦亡 (pyroptosis) 和焦亡诱导的免疫反应,可以与地西他滨 DCT (HY-A0004) 组装为 4b-DCT-Lip 脂质递送系统。
    Caspase-3 activator 1
  • HY-111675
    Ac-FLTD-CMK Inhibitor 99.53%
    Ac-FLTD-CMK 是消皮素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
    Ac-FLTD-CMK
  • HY-144226
    NLRP3/AIM2-IN-3 Inhibitor 98.00%
    NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂,对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用,IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。
    NLRP3/AIM2-IN-3
  • HY-Y1362
    Ethyl pyruvate

    丙酮酸乙酯

    Inhibitor 99.87%
    Ethyl pyruvate 是内源性代谢物丙酮酸的简单衍生物。Ethyl pyruvate 是一种 HMGB1 释放抑制剂。Ethyl pyruvate 可通过自噬 (autophagy) 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ethyl pyruvate 具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。Ethyl pyruvate 可用于神经退行性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病的研究。
    Ethyl pyruvate
  • HY-N0639
    Punicalin

    石榴皮鞣素

    Inducer 99.89%
    Punicalin 是一种可从 Punica granatum 的叶子中分离得到。Punicalin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV) 活性分子,Punicalin 可诱导细胞焦亡 (pyroptosis)。Punicalin 是一种碳酸酐酶 (Carbonic anhydrase) 抑制剂。Punicalin 可阻断 S-glycoproteinACE2 受体的结合。Pnuicalin 有抗炎、抗氧化和抗病毒活性。
    Punicalin
  • HY-N0532
    Morroniside

    莫诺苷

    Inhibitor 98.55%
    Morroniside 通过抑制神经元凋亡和 MMP9/2 的表达从而发挥神经保护作用。
    Morroniside
  • HY-B0621
    Triclabendazole

    三氯苯达唑

    98.72%
    Triclabendazole 是有口服活性的寄生虫 (parasite) 抑制剂。Triclabendazole 具有抗利什曼原虫(Leishmania) 活性,并通过激活 caspase-3 诱导 gasdermin E (GSDME) 依赖的细胞焦亡(pyroptosis),可用于肝片吸虫研究。
    Triclabendazole
  • HY-P3434A
    Ac-FEID-CMK TFA Inhibitor
    Ac-FEID-CMK TFA 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK TFA 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK TFA 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK TFA 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
    Ac-FEID-CMK TFA
  • HY-P3496
    Pep19-2.5 Inhibitor 98.51%
    Pep19-2.5 是一种合成的抗毒素肽,能够阻断细胞内内毒素信号级联。Pep19-2.5 抑制跨膜和胞质模式识别受体 (PRRs) 介导的脂肽 (LP) 和脂多糖 (LPS) 信号通路。该信号级联与炎症和细胞焦亡 (pyroptosis) 有关。
    Pep19-2.5
  • HY-127019
    Nigericin

    尼日利亚霉素

    Inducer
    Nigericin 是一种抗生素 (antibiotic),源自 Streptomyces hygroscopicus,充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore),促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)[3]
    Nigericin
  • HY-155517
    INF200 Inhibitor
    INF200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂,抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis)。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中,INF200 具有有益的心脏代谢作用,并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放,显示抗炎活性。INF200 改善血糖和脂质谱,减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中,INF200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。
    INF200
  • HY-150970
    ICy-OH Inducer
    ICy-OH,碘化光敏剂,是一种有效的化学抗癌剂。ICy-OH 不仅可以用于深层组织成像 (λex=640 nm,λem=690-740 nm),还可以通过细胞焦亡 (pyroptosis) 途径选择性地诱导胰腺癌细胞死亡。
    ICy-OH
  • HY-150971
    ICy-Q Inducer
    ICy-Q 是一种醌氧化还原酶 1 (NQO-1) 激活的近红外 (NIR) 试剂,通过与 NQO-1 反应释放还原产物 ICy-OH。 ICy-OH 可通过诱导细胞焦亡 (pyroptosis) 途径选择性地诱导胰腺癌细胞死亡。ICy-Q 可以作为快速、准确地诊断术中病理切片的有效工具。
    ICy-Q