1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Cyclin G-associated Kinase (GAK)

Cyclin G-associated Kinase (GAK) (细胞周期蛋白G相关激酶)

Auxilin 2

Cyclin G-associated kinase (GAK), also known as auxilin 2, is a cellular serine/threonine kinase. GAK was originally identified as an association partner of cyclin G and CDK5 (cyclin-dependent kinase 5). It is essential for clathrin trafficking, mediating binding of clathrin to the plasma membrane and the trans-Golgi network, and regulating receptor signalling by influencing trafficking downstream of clathrin-coated vesicles. GAK has been reported to phosphorylate the μ2 subunit of adaptor protein 1 and 2 (AP-1 and AP-2), thereby initiating a conformational change and enhancing their binding to sorting signals (in the form of tyrosineor dileucine-based motifs) within the cargo. In addition to its role in the cytoplasm, GAK has important functions in the nucleus. It is required for the maintenance of proper centrosome maturation and progression through mitosis. GAK plays a central role during development and GAK KO mice die early in gestation.

Cyclin G-associated Kinase (GAK) 相关产品 (13):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-117626
    LP-935509 Inhibitor 99.74%
    LP-935509 是一种口服有效的、选择性的、ATP 竞争性的和可透过血脑屏障的一种接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,其 IC50 为 3.3 nM,Ki 为 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和 GAK 的中度抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 具有镇痛活性。LP-935509 可用于神经性疼痛和 SARS-CoV-2 的研究。
  • HY-112486
    TA-316 98.19%
    TA-316 (Megakaryocytes/platelets inducing agent) 是一种新的化学合成的 c-MPL 激动剂 (CMA) 和血小板生成素 (TPO) 受体激动剂。TA-316 增强人诱导多能干细胞 (iPS) 血小板的生成。
  • HY-122186
    SGC-GAK-1 99.77%
    SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂,Ki 为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK 的化学探针。
  • HY-148062
    RSS0680 98.03%
    RSS0680 (Example 22) 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。RSS0680 降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
  • HY-124793
    GAK inhibitor 49 98.79%
    GAK inhibitor 49 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂,Ki 为 0.54 nM,细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 也显示与 RIPK2 结合。
    GAK inhibitor 49
  • HY-114569
    6-CEPN Inhibitor 99.17%
    6-CEPN 是 RAS 抑制剂。6-CEPN 可以通过与 Icmt 的结合位点结合来抑制 RAS 的激活。6-CEPN 具有抗癌活性。6-CEPN 可以将癌细胞阻滞在 G1 期。6-CEPN 可以诱导细胞自噬和坏死 (Icmt:异戊酰半胱氨酸羧甲基转移酶)。
  • HY-101290A
    BMT-090605 hydrochloride Inhibitor 99.09%
    BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK,IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。
    BMT-090605 hydrochloride
  • HY-147258
    Culmerciclib Inhibitor 98.09%
    Culmerciclib 是一种 细胞周期蛋白依赖的激酶(CDK)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-148061
    DB1113 99.28%
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK35,TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
  • HY-124793A
    GAK inhibitor 49 hydrochloride 99.52%
    GAK inhibitor 49 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂,Ki 为 0.54 nM,细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 hydrochloride 也显示与 RIPK2 结合。
    GAK inhibitor 49 hydrochloride
  • HY-147258A
    Culmerciclib maleate Inhibitor 99.52%
    Culmerciclib maleate 是一种 细胞周期蛋白依赖的激酶(CDK)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    Culmerciclib maleate
  • HY-101290
    BMT-090605 Inhibitor
    BMT-090605 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 显示抗伤害活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK,IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 可用于神经性疼痛的研究。
  • HY-N2128


    Nigakinone 是苦木中含量最丰富的生物碱之一,具有重要的药理活性。