2. Neurological Disease

Neurological Disease

A range of neurological disorders, including epilepsy and dystonia, may involve dysfunctional intracortical inhibition, and may respond to treatments that modify it. Parkinson’s is a neurodegenerative disease characterized by increased activity of GABA in basal ganglia and the loss of dopamine in nigrostriatum, associated with rigidity, resting tremor, gait with accelerating steps, and fixed inexpressive face. Neurological deficits, along with neuromuscular involvement, are characteristic of mitochondrial disease, and these symptoms can have a dramatic impact on patient quality of life. Neurological features may be manifold, ranging from neural deafness, ataxia, peripheral neuropathy, migraine, seizures, stroke‐like episodes and dementia and depend on the part of the nervous system affected.

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-18739
    Phorbol 12-myristate 13-acetate

    佛波酯

    		16561-29-8 ≥98.0%
    Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA; TPA; Phorbol myristate acetate) 是一种佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP-1 细胞分化 (已经经过 MCE 专业的生物实验验证)。
    Phorbol 12-myristate 13-acetate
  • HY-10219
    Rapamycin

    雷帕霉素; 西罗莫司

    		53123-88-9 ≥98.0%
    Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性、具有血脑屏障透过型的的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。
    Rapamycin
  • HY-13757A
    Tamoxifen

    他莫昔芬

    		10540-29-1 99.96%
    Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以直接溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除。与 Tamoxifen Citrate (HY-13757) 相比，Tamoxifen 在玉米油中的溶解度更好。
    Tamoxifen
  • HY-D1056
    Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5

    脂多糖

    Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 (LPS, from Escherichia coli (O55:B5)) 是从大肠杆菌 (E. coli O55:B5) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂，是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 激活免疫细胞的 TLR-4，具有高致热原性，以及剂量和血清型特异性。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 可用于诱导多种细胞炎症和动物炎症相关模型。
    建议配制浓度 ≥2 mg/mL，充分涡旋震荡 10 分钟以上，必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用硅烷化容器或低吸附离心管，使用前充分混匀。
    Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5
  • HY-B0215
    Acetylcysteine

    乙酰半胱氨酸

    		616-91-1 ≥98.0%
    Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种具有血脑屏障透过性的粘液溶解剂 (mucolytic agent)，可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体，通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis)。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗流感病毒活性。此外，Acetylcysteine 是半胱氨酸在药物输送过程中最稳定形式，可用于双硫死亡 (disulfidptosis) 的研究。
    Acetylcysteine
  • HY-10583
    Y-27632 dihydrochloride 129830-38-2 99.98%
    Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK (Rho-kinase) 抑制剂 (ROCK-I Ki=220 nM; ROCK-II Ki=300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。
    Y-27632 dihydrochloride
  • HY-14649
    Retinoic acid

    维生素A酸

    		302-79-4 99.81%
    Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂，对 RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
    Retinoic acid
  • HY-B0627
    Metformin

    二甲双胍

    		657-24-9 ≥98.0%
    Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 通过抑制 SF1 下丘脑神经元中的 Ras 相关蛋白 1 (Rap1) 发挥中枢降血糖作用。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
    Metformin
  • HY-N0830
    Palmitic acid

    棕榈酸

    		57-10-3
    Palmitic acid 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。棕榈酸钠可以用于建立细胞脂肪变性模型。
    Palmitic acid
  • HY-10999
    Trametinib

    曲美替尼

    		871700-17-3 99.93%
    Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)，可透过血脑屏障 (BBB)，用于蛛网膜下腔出血（SAH）相关研究。
    Trametinib
  • HY-114118
    Semaglutide

    司美格鲁肽

    		910463-68-2 ≥99.0%
    Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。
    Semaglutide
  • HY-B0579
    Cyclosporin A

    环孢素

    		59865-13-3 99.94%
    Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制 protein phosphatase 2B (PP2B/calcineurin) 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。
    Cyclosporin A
  • HY-13027
    DAPT 208255-80-5 99.97%
    DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。
    DAPT
  • HY-B1756
    Rotenone

    鱼藤酮

    		83-79-4 ≥98.0%
    Rotenone 是线粒体电子传递链复合物 I 抑制剂。 Rotenone 通过促进线粒体活性氧的产生来诱导细胞凋亡。
    Rotenone
  • HY-10201
    Sorafenib

    索拉非尼

    		284461-73-0 99.85%
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种强效、的口服有效的多激酶 (tyrosine kinases) 抑制剂，可阻断受体酪氨酸激酶 (VEGFR-2、VEGFR-3) 及 RAF 家族激酶的自磷酸化与活性，从而抑制 RAF/MEK/ERK 和 PI3K/Akt 通路，抑制 STAT3 磷酸化。Sorafenib 可诱导细胞周期阻滞、细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis) 及 PARP 裂解，降低 Bcl-2、Bcl-XL、cyclin D1 蛋白水平，激活 Bak 和 Bax。Sorafenib 在小鼠和大鼠模型中可抑制肿瘤生长和转移。Sorafenib 可用于癌症研究，例如结肠癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、胰腺癌、黑色素瘤、结直肠癌及肝细胞癌的相关研究。
    Sorafenib
  • HY-B0166
    L-Ascorbic acid

    L-抗坏血酸

    		50-81-7 ≥98.0%
    L-Ascorbic acid (L-Ascorbate)，一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav3.2 通道 (Cav3.2 channels)，IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
    L-Ascorbic acid
  • HY-17386
    Rosiglitazone

    罗格列酮

    		122320-73-4 99.94%
    Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)，可以透过血脑屏障。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。
    Rosiglitazone
  • HY-10181
    Dasatinib

    达沙替尼

    		302962-49-8 99.85%
    Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。Dasatinib 对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可透过血脑屏障。
    Dasatinib
  • HY-P1410
    GsMTx4 1209500-46-8 99.89%
    GsMTx4 是一种蜘蛛毒液肽，选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 (MSCs)。GsMTx4 还可阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 (SAC)，减弱溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。GsMTx4 是一种重要的药理学工具，可用于鉴定兴奋性 MSCs 在正常生理学和病理学中的作用。
    GsMTx4
  • HY-N0565
    Doxycycline

    多西环素

    		564-25-0 98.20%
    Doxycycline 是一种具有口服活性的四环素抗生素，是广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性。
    Doxycycline
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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