2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MAP3K

MAP3K 

MAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKK

MAP3Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinases), the top components of MAPK cascades, provide specificity for stimulus-dependent activation of MAP2K-MAPK pathways through unique protein-protein interactions and phosphorylation of signaling effectors. The MAP3Ks are highly divergent in gene numbers and structure, including TAK1, ASK1, A-Raf and C-Raf.

MAPK system is a three-step sequential phosphorylation cascade which is composed of MAPK, MAP2K, and MAP3K. ERK, p38 MAPK, and JNK, which are known to be activated by mechanical stimuli, belong to the MAPK family. MAP3Ks function as “platforms to integrate MAPK signaling, and activation of multiple MAP3Ks provides the spatiotemporal regulation of the MAPK pathways, which induces a wide range of physiological responses required for determining cell fate, such as cytokine production, survival, differentiation and apoptosis”.

MAP3K 亚型特异性产品:

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-103490
    Takinib Inhibitor 99.31%
    Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
  • HY-12686
    5Z-7-Oxozeaenol Inhibitor 99.60%
    5Z-7-Oxozeaneol 是一种天然的抗原生动物化合物，为有效的，不可逆的，选择性的 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂，IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。
  • HY-18938
    Selonsertib Inhibitor 98.99%
    Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的，具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂，pIC50 为 8.3。
  • HY-12947
    GNE-3511 Inhibitor 99.85%
    GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂，具有口服活性，其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障，被用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-32018
    Cot inhibitor-2 Inhibitor 99.22%
    Cot inhibitor-2 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Cot inhibitor-2 抑制 LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生，IC50 为 0.3 μM。
  • HY-152247
    DDO3711 Inhibitor
    DDO3711 是一种招募 PP5 的磷酸酶募集嵌合体 (PHORC)，它是通过化学接头将小分子凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂连接到 PP5 激活剂而形成的。DDO3711 特异性抑制 ASK1 (IC50 =164.1 nM) 不影响 ASK2 (IC50>20 μM)。DDO3711 通过募集 PP5 使 p-ASK1T838 显着去磷酸化，并显示 ASK1 依赖性抗增殖活性。DDO3711 有抗癌活性，具有用于异常磷酸化癌蛋白研究的潜力。
  • HY-112136
    TAO Kinase inhibitor 1 Inhibitor 99.29%
    TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂，针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
  • HY-15434
    NG25 Inhibitor 99.35%
    NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂，IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
  • HY-100844
    GS-444217 Inhibitor 99.67%
    GS-444217 是一种有效的，可口服的，选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 2.87 nM。
  • HY-136848
    SM1-71 Inhibitor
    SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
  • HY-12358
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 Inhibitor 99.08%
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 是一种选择性 Tpl2 抑制剂 (IC50=50 nM)。Tpl2 包括 COT 激酶和 MAP3K8，Tpl2 Kinase Inhibitor 1 可用于炎症反应和某些癌症的研究。
  • HY-32015
    Cot inhibitor-1 Inhibitor 98.13%
    Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase抑制剂，IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用，IC50 为 5.7 nM。
  • HY-77251
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 Inhibitor 99.70%
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
  • HY-132172
    TAK1-IN-2 Inhibitor 98.22%
    TAK1-IN-2 是一种有效和选择性的 TAK1 抑制剂，IC50> 值为 2 nM。
  • HY-124953
    7,3',4'-Trihydroxyisoflavone Inhibitor 99.98%
    7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物，是 Cot (Tpl2/MAP3K8) 和 MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。
  • HY-120823
    PF-05381941 Inhibitor 99.75%
    PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂，IC50 值分别为 156 和 186 nM。
  • HY-19566
    NQDI-1 Inhibitor 98.03%
    NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1)，Ki 为 500 nM，IC50 为 3 μM。
  • HY-131969
    ASK1-IN-2 Inhibitor 98.49%
    ASK1-IN-2 是一种有效的，具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 值为 32.8 nM。ASK1-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。
  • HY-114331
    DLK-IN-1 Inhibitor 99.41%
    DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂，其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力，并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好，在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
  • HY-103258
    TC ASK 10 Inhibitor 99.84%
    TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的，选择性的，口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
MAP3K Isoform Comparison

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