1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. MAP3K


MAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKK

MAP3Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinases), the top components of MAPK cascades, provide specificity for stimulus-dependent activation of MAP2K-MAPK pathways through unique protein-protein interactions and phosphorylation of signaling effectors. The MAP3Ks are highly divergent in gene numbers and structure, including TAK1, ASK1, A-Raf and C-Raf.

MAPK system is a three-step sequential phosphorylation cascade which is composed of MAPK, MAP2K, and MAP3K. ERK, p38 MAPK, and JNK, which are known to be activated by mechanical stimuli, belong to the MAPK family. MAP3Ks function as “platforms to integrate MAPK signaling, and activation of multiple MAP3Ks provides the spatiotemporal regulation of the MAPK pathways, which induces a wide range of physiological responses required for determining cell fate, such as cytokine production, survival, differentiation and apoptosis”.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103490
    Takinib Inhibitor 99.31%
    Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM),比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
  • HY-12686
    5Z-7-Oxozeaenol Inhibitor 99.60%
    5Z-7-Oxozeaenol 是一种天然的抗原生动物化合物,为有效的,不可逆的,选择性的 TAK1VEGF-R2 抑制剂,IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。
  • HY-18938
    Selonsertib Inhibitor 98.99%
    Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的,具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂,pIC50 为 8.3。
  • HY-112136
    TAO Kinase inhibitor 1 Inhibitor 99.46%
    TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
    TAO Kinase inhibitor 1
  • HY-136848
    SM1-71 Inhibitor
    SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 160 nM,同时可以共价抑制 MKNK2MAP2K1/2/3/4/6/7GAKAAK1BMP2KMAP3K7MAPKAPK5GSK3A/BMAPK1/3SRCYES1FGFR1ZAK (MLTK)MAP3K1LIMK1RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
  • HY-161283
    JT21-25 Inhibitor
    JT21-25 (compound 9h) 是一种有效的选择性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 5.1 nM。
  • HY-157871
    TAK1-IN-5 Inhibitor
    TAK1-IN-5 (Compound 26) 是转化生长因子-β 活化激酶 (TAK1) 抑制剂 IC50 值为 55 nM。TAK1-IN-5 能抑制 MPC-11 和 H929 细胞生长,其 GI50 低于 30 nM。TAK1-IN-5 可以用于多发性骨髓瘤的研究。
  • HY-E70291
    N-Acetylgalactosaminyltransferase 4


    N-Acetylgalactosaminyltransferase 4 (GALNT4) 是一种能够抑制 ASK1 激活的糖基转移酶。N-Acetylgalactosaminyltransferase 4 通过直接结合ASK1,抑制其 N 端二聚化和随后的磷酸化,从而导致下游JNK/p38NF-κB 信号的强烈失活,进而改善肝脏手术的预后。
    N-Acetylgalactosaminyltransferase 4
  • HY-12947
    GNE-3511 Inhibitor 99.85%
    GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂,具有口服活性,其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障,被用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-32018
    Cot inhibitor-2 Inhibitor 99.22%
    Cot inhibitor-2 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂,IC50 为 1.6 nM。Cot inhibitor-2 抑制 LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生,IC50 为 0.3 μM。
    Cot inhibitor-2
  • HY-100844
    GS-444217 Inhibitor 99.67%
    GS-444217 是一种有效的,可口服的,选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 2.87 nM。
  • HY-12358
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 Inhibitor 99.22%
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 是一种选择性 Tpl2 抑制剂 (IC50=50 nM)。Tpl2 包括 COT 激酶和 MAP3K8,Tpl2 Kinase Inhibitor 1 可用于炎症反应和某些癌症的研究。
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1
  • HY-15434
    NG25 Inhibitor 99.35%
    NG25 是一种 TAK1MAP4K2 的双抑制剂,IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
  • HY-124953
    7,3',4'-Trihydroxyisoflavone Inhibitor 99.98%
    7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物,是 Cot (Tpl2/MAP3K8)MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。
  • HY-19566
    NQDI-1 Inhibitor 98.03%
    NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1),Ki 为 500 nM,IC50 为 3 μM。
  • HY-132172
    TAK1-IN-2 Inhibitor 98.22%
    TAK1-IN-2 是一种有效和选择性的 TAK1 抑制剂,IC50> 值为 2 nM。
  • HY-120823
    PF-05381941 Inhibitor 99.75%
    PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂,IC50 值分别为 156 和 186 nM。
  • HY-32015
    Cot inhibitor-1 Inhibitor 98.06%
    Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase抑制剂,IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用,IC50 为 5.7 nM。
    Cot inhibitor-1
  • HY-77251
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 Inhibitor 99.58%
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1MAP4K2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1
  • HY-115743
    TAK1-IN-3 Inhibitor 98.88%
    TAK1-IN-3 是一种有效的 ATP 竞争性 TAK1 抑制剂。
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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