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Notch 

Notch signaling is evolutionarily conserved and operates in many cell types and at various stages during development. Notch signaling occurs via cell-cell communication, where transmembrane ligands on one cell activate transmembrane receptors on a juxtaposed cell.

Regulation of Notch signaling is critical to development and maintenance of most eukaryotic organisms. The Notch receptors (NOTCH1, 2, 3, and 4) and ligands (DLL1, 3, and 4, JAG1 and 2) are integral membrane proteins and direct cell-cell interactions are needed to activate signaling. Ligand-expressing cells activate Notch signaling through an unusual mechanism involving Notch proteolysis to release the intracellular domain from the membrane, allowing the Notch receptor to function directly as the downstream signal transducer.

Notch 相关产品 (21):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-13027
    DAPT Inhibitor 99.93%
    DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ)42IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。
  • HY-10585
    Valproic acid Activator ≥98.0%
    Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
  • HY-10585A
    Valproic acid sodium salt Activator ≥98.0%
    Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
  • HY-13526
    YO-01027 Inhibitor ≥98.0%
    YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂,裂解 NotchAPPLIC50 分别为 2.92 和 2.64 nM。
  • HY-50752
    LY-411575 Inhibitor ≥98.0%
    LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
  • HY-P2203
    SAHM1 Inhibitor
    SAHM1 is a Notch pathway inhibitor. SAHM1 stabilizes hydrocarbon-stapled alpha helical peptide. SAHM1 targets the protein-protein interface and prevents Notch complex assembly.
  • HY-N0133
    Tangeretin Inhibitor 99.51%
    Tangeretin (Tangeritin),黄酮类化合物,是 Notch-1 的有效抑制剂,具有抗炎,保护神经等作用。
  • HY-135145
    CB-103 Inhibitor 99.77%
    CB-103 是一种首创的,有口服活性的蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤活性。
  • HY-P1846A
    Jagged-1 (188-204) (TFA) 99.68%
    Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
  • HY-100431
    IMR-1 Inhibitor 98.59%
    IMR-1 是一种 Notch 抑制剂, IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录,既有抗肿瘤活性。
  • HY-10009
    Semagacestat Inhibitor 99.56%
    Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38Aβ40IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 NotchIC50 为 14.1 nM。
  • HY-N0711
    Carvacrol Inhibitor 99.99%
    Carvacrol 是唇形科植物中的单萜酚类,具有抗氧化、抗炎、抗癌作用。Carvacrol 可导致 G0/G1 细胞周期停滞,下调 Notch-1 和 Jagged-1,诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-137471
    RBPJ Inhibitor-1 Inhibitor 99.11%
    RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
  • HY-117113
    JI051 Inhibitor ≥98.0%
    JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。
  • HY-N3014
    Bruceine D Inhibitor
    Bruceine D 是Notch 抑制剂,具有抗癌活性,并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂,具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。
  • HY-123931
    ZLDI-8 Inhibitor 98.53%
    ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂,IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
  • HY-100431A
    IMR-1A Inhibitor 98.23%
    IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物,一种有效的 Notch 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。
  • HY-12465
    Z-Ile-Leu-aldehyde Inhibitor ≥98.0%
    Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是有效的、竞争性的 γ-secretasenotch 的肽醛抑制剂。
  • HY-N0232
    Psoralidin Inhibitor ≥99.0%
    Psoralidin 是从 Psoralea corylifolia 的种子中分离出来的,是 COX-25-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌,抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。
  • HY-P1846
    Jagged-1 (188-204)
    Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
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