1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
    Stem Cell/Wnt
  3. Notch

Notch 

Notch signaling is evolutionarily conserved and operates in many cell types and at various stages during development. Notch signaling occurs via cell-cell communication, where transmembrane ligands on one cell activate transmembrane receptors on a juxtaposed cell.

Regulation of Notch signaling is critical to development and maintenance of most eukaryotic organisms. The Notch receptors (NOTCH1, 2, 3, and 4) and ligands (DLL1, 3, and 4, JAG1 and 2) are integral membrane proteins and direct cell-cell interactions are needed to activate signaling. Ligand-expressing cells activate Notch signaling through an unusual mechanism involving Notch proteolysis to release the intracellular domain from the membrane, allowing the Notch receptor to function directly as the downstream signal transducer.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13027
    DAPT Inhibitor 99.91%
    DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ)42IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。
    DAPT
  • HY-10585
    Valproic acid

    丙戊酸

    Activator ≥98.0%
    Valproic acid (VPA) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
    Valproic acid
  • HY-10585A
    Valproic acid sodium

    丙戊酸钠

    Activator 98.14%
    Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
    Valproic acid sodium
  • HY-50752
    LY-411575 Inhibitor 99.33%
    LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
    LY-411575
  • HY-P1846A
    Jagged-1 (188-204) (TFA) Agonist 99.89%
    Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
    Jagged-1 (188-204) (TFA)
  • HY-P990104
    Anti-DLL3 Antibody (anti-DLL3 arm derived from AMG-757) Inhibitor
    Anti-DLL3 Antibody (anti-DLL3 arm derived from AMG-757) 是双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体-Tarlatamab (AMG-757) (HY-P99575) 的抗 DLL3 臂。Tarlatamab 可同时靶向 DLL3 和 CD3
    Anti-DLL3 Antibody (anti-DLL3 arm derived from AMG-757)
  • HY-E70172
    Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 4 Modulator
    Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 4 是一种磺基转移酶。Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 4 可以调节 Notch 信号通路。
    Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 4
  • HY-124484
    JI130 Inhibitor
    JI130 (JI051衍生物) 是 Hes1-PHB2 相互作用的稳定剂。JI130 损害 Hes1 抑制转录的能力。JI130 在小鼠胰腺肿瘤模型中显著降低肿瘤生长,具有潜力用于研究治疗胰腺癌。
    JI130
  • HY-13526
    YO-01027

    二苯并氮卓

    Inhibitor 99.94%
    YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂,裂解 NotchAPPLIC50 分别为 2.92 和 2.64 nM。
    YO-01027
  • HY-11102
    RO4929097 Inhibitor 98.89%
    RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂,IC50 值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。
    RO4929097
  • HY-135145
    Limantrafin Inhibitor 99.77%
    Limantrafin (CB-103) 是一种首创的,有口服活性的蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤活性。是是
    Limantrafin
  • HY-N0133
    Tangeretin

    桔皮素

    Inhibitor 99.27%
    Tangeretin (Tangeritin),黄酮类化合物,是 Notch-1 的有效抑制剂,具有抗炎,保护神经等作用。
    Tangeretin
  • HY-N0711
    Carvacrol

    香芹酚

    Inhibitor 99.96%
    Carvacrol 是一种具有口服活性的单萜酚,可以从大量芳香植物中提取,包括百里香和牛至,具有抗氧化、抗菌、抗真菌、抗癌、抗炎、保肝、解痉和血管松弛剂特性。Carvacrol 还引起 G0/G1 细胞周期阻滞,下调 Notch-1Jagged-1,诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Carvacrol 被用作低浓度的食品调味成分和防腐剂,以及化妆品配方中的香味成分。
    Carvacrol
  • HY-137471
    RBPJ Inhibitor-1 Inhibitor 99.80%
    RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
    RBPJ Inhibitor-1
  • HY-12449
    Crenigacestat Inhibitor 98.47%
    Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notchγ-secretase 的抑制剂,其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ∼1nM。
    Crenigacestat
  • HY-P99575
    Tarlatamab

    塔拉妥单抗

    Inhibitor 98.62%
    Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3)。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对 CD3KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。
    Tarlatamab
  • HY-100431
    IMR-1 Inhibitor 98.88%
    IMR-1 是一种 Notch 抑制剂, IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录,既有抗肿瘤活性。
    IMR-1
  • HY-10009
    Semagacestat

    司马西特

    Inhibitor 98.89%
    Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38Aβ40IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 NotchIC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
    Semagacestat
  • HY-B1832
    Prednisone acetate

    醋酸泼尼松

    99.71%
    Prednisone acetate (糖皮质激素) 是一种口服有效的 Notch 抑制剂。Prednisone acetate 具有抗炎活性并能增强免疫反应。
    Prednisone acetate
  • HY-N0232
    Psoralidin

    补骨脂定

    Inhibitor 99.90%
    Psoralidin 是 COX-25-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌,抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。
    Psoralidin
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种