1. Signaling Pathways
  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. Akt

Akt

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt Isoform Specific Products:

  • Akt

  • Akt1

  • Akt2

  • Akt3

Akt 相关产品 (77):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10358
    MK 2206 dihydrochloride Inhibitor 99.69%
    MK 2206 dihydrochloride 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。
  • HY-18749
    SC79 Activator >98.0%
    SC79是选择性和细胞可渗透的 Akt 活化剂,可激活Akt磷酸化并抑制Akt膜易位。
  • HY-N0003
    Honokiol Inhibitor 99.90%
    Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。
  • HY-15431
    Capivasertib Inhibitor 99.71%
    Capivasertib (AZD5363) 是一种有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 3,7 和 7 nM。
  • HY-10355
    AKT inhibitor VIII Inhibitor 98.02%
    AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1Akt2Akt3 的活性,IC50 值分别为 58 nM,210 nM 和 2119 nM。
  • HY-107738
    Guggulsterone Inhibitor 99.50%
    Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
  • HY-N1992
    Theaflavin 3,3'-digallate Inhibitor 98.70%
    Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 是红茶中的典型色素,一种很好的抗肿瘤剂。Theaflavin 3,3'-digallate 通常被认为是通过影响多种信号转导途径对癌症发生具有抑制作用而无不良副作用,例如上调 p53 和 p21,抑制细胞存活蛋白 AktMAPK 途径的磷酸化,下调 NF-κB,改变促/抗凋亡蛋白之间的比例。Theaflavin 3,3'-digallat 导致磷酸-ERK1/2 和 -MEK1/2 蛋白表达的快速和持续降低。Theaflavin 3,3'-digallat 抑制 HCT116 细胞生长,IC50 为 17.26 μM。
  • HY-N0107
    Cyclovirobuxine D Inhibitor
    Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 AktmTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 治疗心肌梗死引起的心力衰竭,具有治疗心力衰竭的潜力。
  • HY-15186
    Ipatasertib Inhibitor 98.42%
    Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性,竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 5,18,8 nM。
  • HY-10249
    GSK-690693 Inhibitor
    GSK-690693是 ATP 竞争型的 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2和Akt3 的IC50 分别为2,13,9 nM。GSK-690693 是 AMPK 的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
  • HY-15965
    Uprosertib Inhibitor 99.85%
    Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。
  • HY-N0004
    Oridonin Inhibitor 99.85%
    Oridonin (NSC-250682) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM;Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。
  • HY-B0094
    Artemisinin Inhibitor >98.0%
    Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾药物。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
  • HY-50909
    Perifosine Inhibitor >98.0%
    Perifosine是一种有口服活性的 Akt 抑制剂,抑制不同肿瘤细胞系增殖的 IC50 值为0.6-8.9 μM。
  • HY-10425
    A-443654 Inhibitor 99.87%
    A-443654 是有效的 Akt1/2/3 抑制剂,抑制Akt1的 Ki 为160 pM。
  • HY-N0751
    Scutellarin Inhibitor >98.0%
    Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。
  • HY-104047
    LM22B-10 Activator 98.81%
    LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkBTrkCAKTERK 的活化。
  • HY-N1412
    1,3-Dicaffeoylquinic acid Activator 99.82%
    1,3-Dicaffeoylquinic acid是咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化活性和自由基清除活性。
  • HY-15457
    Triciribine Inhibitor 99.20%
    Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂,也抑制 AktHIV-1/2IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。
  • HY-13685
    Miltefosine Inhibitor >98.0%
    Miltefosine是一种广谱抗微生物,抗利什曼原虫,磷脂剂,通过抑制 PI3K/Akt 活性起作用。Miltefosine 是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶 (CCT) 的抑制剂
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