1. Signaling Pathways
  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. Akt

Akt (Akt(蛋白激酶B))

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

  • Akt

  • Akt1

  • Akt2

  • Akt3

Akt 相关产品 (107):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10358
    MK-2206 dihydrochloride Inhibitor 99.76%
    MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。具有抗癌活性。
  • HY-18749
    SC79 Activator ≥98.0%
    SC79,一个特异的、能透过血脑屏障的 Akt 激动剂,可激活胞质中 Akt,并抑制 Akt 膜转位。SC79 特异性结合Akt 的PH 结构域。
  • HY-15431
    Capivasertib Inhibitor ≥98.0%
    Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 3,7 和 7 nM。
  • HY-15186
    Ipatasertib Inhibitor ≥98.0%
    Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 5,18,8 nM。
  • HY-N0003
    Honokiol Inhibitor 99.90%
    Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。
  • HY-135699
    TD52 Inhibitor
    TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。
  • HY-19934A
    TAS-117 hydrochloride Inhibitor 98.96%
    TAS-117 hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。TAS-117 hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。TAS-117 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-14971
    (E)-Akt inhibitor-IV Inhibitor 98.61%
    (E)-Akt inhibitor-IV ((E)-AKTIV) 是一种 PI3K-Akt 抑制剂,具有显著的细胞毒性。
  • HY-10249
    GSK-690693 Inhibitor 99.22%
    GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
  • HY-10355
    AKT inhibitor VIII Inhibitor 98.93%
    AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1Akt2Akt3 的活性,IC50 值分别为 58 nM,210 nM 和 2119 nM。
  • HY-B0094
    Artemisinin Inhibitor ≥98.0%
    Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾药物。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
  • HY-107738
    Guggulsterone Inhibitor 99.81%
    Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
  • HY-N0004
    Oridonin Inhibitor 99.85%
    Oridonin (NSC-250682) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM;Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。
  • HY-19719
    Miransertib Inhibitor 99.33%
    Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
  • HY-101625
    Recilisib Activator ≥98.0%
    Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKTPI3K 的活性。
  • HY-50909
    Perifosine Inhibitor ≥98.0%
    Perifosine是一种有口服活性的 Akt 抑制剂,抑制不同肿瘤细胞系增殖的 IC50 值为0.6-8.9 μM。
  • HY-15457
    Triciribine Inhibitor ≥98.0%
    Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂,也抑制 AktHIV-1/2IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。
  • HY-15727
    Afuresertib Inhibitor 99.86%
    Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
  • HY-B0789
    SU6656 Inhibitor
    SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的 IC50分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
  • HY-10425
    A-443654 Inhibitor 99.04%
    A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂,以同等效力抑制 Akt1Akt2,和 Akt3Ki 值均为 160 pM。
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