2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. CRFR

CRFR (促肾上腺皮质激素释放因子受体)

Corticotropin-releasing Factor Receptor; CRHR

The CRFR (Corticotropin-releasing Factor Receptor, CRHR) belongs to the G-coupled receptor superfamily. Two receptor subtypes, CRF1 receptor and CRF2 receptor, and several splice variants for both receptor subtypes have been discovered. CRF itself has a greater affinity for CRF1 receptors while urocortin 1 (Ucn 1) binds with high affinity to both receptors and Ucn 2 and Ucn 3 both preferentially bind to CRF2 receptors.

Two CRF receptor subtypes are encoded by distinct genes which exhibit diverse alternative pre-mRNA splicing patterns resulting in multiple variants derived from partial or total exon deletions or insertions. With regard to the nine human CRF1 variants, CRF1a-i, described, CRF1a being the main wild type functional receptor while the other isoforms may modulate CRF signaling. For the CRF2, three functionally active splice variants, CRF2a-c, have been described in humans.

CRFR 相关产品 (42):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14127
    R121919 Antagonist 99.84%
    R121919 (NBI30775) 是一种高效的小分子 CRF1 受体拮抗剂。对于 CRF1 受体的 Ki 值为 2 至 5 nM，对 CRF2 受体，CRF 结合蛋白或 70 种其它受体类型的活性弱超过 1000 倍。
  • HY-12127
    Pexacerfont Antagonist 99.97%
    Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂，作用于人 CRF1 受体，IC50 为 6.1±0.6 nM。
  • HY-14130
    CP 376395 Antagonist 99.71%
    CP 376395是有效和选择性的 CRF1 受体拮抗剂。
  • HY-14875
    Verucerfont Antagonist 99.51%
    Verucerfont 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 的拮抗剂，对于 CRF1，CRF2 和 CRF-BP 的 IC50 值分别为 6.1，>1000 和 >1000 nM。
  • HY-103377
    Antalarmin hydrochloride Antagonist 99.68%
    Antalarmin (hydrochloride) 是一种非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌，并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用，并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
  • HY-P2847
    Urocortin II, mouse Inhibitor
    Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2) 受体内源性多肽激动剂，对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+/CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达，并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
  • HY-P3130
    Stresscopin-related peptide (human)
    Stresscopin-related peptide (human) 是 2 型 CRH 受体 的特异性配体。Stresscopin-related peptide (human) 抑制食物摄入，延迟胃排空，并减少热引起的水肿。Stresscopin-related peptide (human) 在应激后维持体内平衡，可用于应激相关疾病的研究。
  • HY-P3685
    [Met(O)21] Corticotropin Releasing Factor, ovine Modulator
    [Met(O)21] Corticotropin Releasing Factor, ovine 是从绵羊下丘脑提取物中得到的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF)。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素，刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。
  • HY-P1295
    Urocortin, human Agonist 98.43%
    Urocortin, human 是由 40 个氨基酸组成的神经多肽，为选择性的 CRF2 受体激动剂，对 hCRF1，rCRF2α 和 mCRF2β 的 Ki 值分别为 0.4，0.3 和 0.5 nM。
  • HY-P1107A
    Antisauvagine-30 TFA Antagonist 98.01%
    Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体 的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。
  • HY-P1533A
    CRF, bovine TFA Agonist
    CRF, bovine (TFA) 是一种有效的 CRF 受体激动剂，能够取代 [125I-Tyr]ovine CRF，Ki 值为 3.52 nM。
  • HY-P1858A
    Urocortin III, mouse TFA Activator 99.56%
    Urocortin III, mouse TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的相关肽。Urocortin III 优先结合并激活 CRF-R2。Urocortin III (Ucn3) 是行为压力反应体系的一种的已知组分。Urocortin III 和 CRF-R2 存在于大脑杏仁核中，可调节复杂的社会动力学行为。
  • HY-P2287
    Cortagine Agonist 99.29%
    Cortagine 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体亚型 1 (CRF1) 激动剂，对 rCRF1 的 IC50 为 2.6 nM。Cortagine 在小鼠模型中具有抗焦虑和抗抑郁作用。
  • HY-12131
    DMP 696 Antagonist 99.03%
    DMP 696 是一种促肾上腺素皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，常用于焦虑和抑郁症的研究。
  • HY-P1294
    α-Helical CRF(9-41) Modulator 99.74%
    α-Helical CRF(9-41) 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂，KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂，EC50 为 140 nM。
  • HY-P1542
    Urotensin I

    硬骨鱼紧张肽I

    		Agonist
    Urotensin I (Catostomus urotensin I) 是一种类 CRF 样肽，可作为CRF 受体激动剂，在细胞实验中，对人 CRF1，CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46，9.36 和 9.85，对 hCRF1，rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4，1.8 和 5.7 nM。
  • HY-103376
    NBI-27914 hydrochloride Antagonist ≥99.0%
    NBI-27914 (hydrochloride) 是一种选择性 Corticotropin-Releasing Factor 1 (CRF1) 受体拮抗剂，其Ki 值 1.7 nM。
  • HY-P1542B
    Urotensin I TFA Agonist 98.29%
    Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽，可作为 CRF 受体激动剂，在细胞实验中，对人 CRF1，CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46，9.36 和 9.85，对 hCRF1，rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4，1.8 和 5.7 nM。
  • HY-P1294A
    α-Helical CRF(9-41) TFA Modulator 99.72%
    α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂，KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂，EC50 为 140 nM。
  • HY-P1298A
    Sauvagine TFA Agonist
    Sauvagine TFA，是一种来自青蛙皮肤的 40 个氨基酸的神经肽，是哺乳动物 CRF 激动剂。Sauvagine TFA 可有效从大鼠垂体细胞释放 ACTH。Sauvagine TFA 在利尿，心血管系统和内分泌腺体方面具有许多药理作用。