1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. 11β-HSD

11β-HSD (11β-羟基类固醇脱氢酶)

11beta-HSD; 11β-hydroxysteroid dehydrogenases; 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase

Two isozymes of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase (11β-HSD) catalyze interconversion of active cortisol and corticosterone with inert cortisone and 11-dehydrocorticosterone. 11β-HSD type 1 (11β-HSD1), a predominant reductase in most intact cells, catalyzes the regeneration of active glucocorticoids, thus amplifying cellular action. 11β-HSD1 is selectively elevated in adipose tissue in obesity where it contributes to metabolic complications. Similarly, 11β-HSD1 is elevated in the ageing brain where it exacerbates glucocorticoid-associated cognitive decline. Deficiency or selective inhibition of 11β-HSD1 improves multiple metabolic syndrome parameters in rodent models and human clinical trials and similarly improves cognitive function with ageing. 11β-HSD2 is a high-affinity dehydrogenase that inactivates glucocorticoids. In the distal nephron, 11β-HSD2 ensures that only aldosterone is an agonist at mineralocorticoid receptors (MR). 11β-HSD2 inhibition or genetic deficiency causes apparent mineralocorticoid excess and hypertension due to inappropriate glucocorticoid activation of renal MR. The placenta and fetus also highly express 11β-HSD2 which, by inactivating glucocorticoids, prevents premature maturation of fetal tissues and consequent developmental “programming.”

11β-HSD 相关产品 (38):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14393
    Emodin

    大黄素

    Inhibitor 99.20%
    Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
    Emodin
  • HY-B1367
    Carbenoxolone disodium Inhibitor 99.88%
    Carbenoxolone disodium 是甘草酸 (HY-N0184) 的活性代谢物和人 11β-HSD 和细菌 3α, 20β-HSD 的抑制剂。Carbenoxolone disodium 是一种缝隙连接的解耦剂 (gap junctions) 和并且可以有效抑制牛痘病毒生长。Carbenoxolone disodium 可用于研究消化性、食道和口腔溃疡和炎症的相关研究。Carbenoxolone disodium 可抑制牛痘病毒活性。
    Carbenoxolone disodium
  • HY-18054
    BVT 2733 Inhibitor 99.72%
    BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50=96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50=3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
    BVT 2733
  • HY-18053
    AZD 4017 Inhibitor 98.89%
    AZD 4017 是一个有效的、11β-HSD1 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
    AZD 4017
  • HY-114464S1
    11-Beta-hydroxyandrostenedione-d7 Inhibitor ≥99.0%
    11-Beta-hydroxyandrostenedione-d7 是 11-Beta-hydroxyandrostenedione 氘代物。11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素血症的肾上腺或卵巢起源。
    11-Beta-hydroxyandrostenedione-d<sub>7</sub>
  • HY-14393R
    Emodin (Standard)

    大黄素(标准品)

    Inhibitor
    Emodin (Standard) 是 Emodin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
    Emodin (Standard)
  • HY-123800
    BI 187004
    BI 187004 (VTP-34072) 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 抑制剂,可用于糖尿病的研究。
    BI 187004
  • HY-W588255
    Tetrahydro-11-dehydrocorticosterone Inhibitor
    Tetrahydro-11-dehydrocorticosterone 是一种 11β-HSD 抑制剂。
    Tetrahydro-11-dehydrocorticosterone
  • HY-107124
    BMS-770767 Inhibitor 99.90%
    BMS-770767 是一种 2 型糖尿病的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂。11β-HSD1 是一种重要的酶,在肝脏、脂肪组织和其他组织中广泛表达,在糖尿病和肥胖症等代谢性疾病中发挥着重要作用。
    BMS-770767
  • HY-111262
    ABT-384 Inhibitor 99.94%
    ABT-384 是一种强效选择性的 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂。ABT-384 对啮齿类、猴和人 11β-HSD1 具有很高的亲和力,Ki 值在 0.1-2.7 nM。ABT-384 阻断活性皮质醇的再生。ABT-384 可用于阿尔兹海默症的研究。
    ABT-384
  • HY-150701
    INCB13739 Inhibitor 99.79%
    INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂,IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
    INCB13739
  • HY-114464
    11-Beta-hydroxyandrostenedione Inhibitor 99.74%
    11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素血症的肾上腺或卵巢起源。
    11-Beta-hydroxyandrostenedione
  • HY-101930
    BMS-816336 Inhibitor 99.86%
    BMS-816336 是一种新型, 有效, 可口服的人 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 3.0 nM。
    BMS-816336
  • HY-148454
    Necroptosis-IN-3 Inhibitor 99.77%
    Necroptosis-IN-3 (Compound 69) 是一种坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necroptosis-IN-3 (Compound STX1638) 也抑制 11β-HSD1
    Necroptosis-IN-3
  • HY-148682
    18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate Inhibitor 98.01%
    18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate (Glycyrrhetic acid 3-O-(hydrogen sulfate)) 是一种有效的 2 型 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD2) 抑制剂,在大鼠肾微粒体中的 IC50 为 0.10 µM。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 是 Glycyrrhetinic acid (GA) 的主要代谢产物。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 是有机阴离子转运蛋白 (OAT) 1 和 OAT3 的底物。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 具有抗炎作用,具有用于假性醛固酮增多症研究的潜力。
    18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate
  • HY-18173
    AZD8329 Inhibitor 99.72%
    AZD8329 是一种有效的 11β-羟甾类脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,对人11β-HSD1 的IC50 值为 9 nM,与 11β-HSD2、17β-HSD1、17β-HSD3 相比,表现出良好的选择性。
    AZD8329
  • HY-18055
    BVT-14225 Inhibitor 98.01%
    BVT-14225是选择性的11β羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂,IC50值为52 nM。
    BVT-14225
  • HY-W129359
    11β-HSD1-IN-8
    11β-HSD1-IN-8 (compound c6a) 是 11β‑HSD1 的抑制剂,对人 11β‑HSD1 的 IC50 值为 2.3 μM。11β-HSD1-IN-8 可以用于糖尿病和认知衰退的研究。
    11β-HSD1-IN-8
  • HY-122028
    HSD-016 Inhibitor 99.95%
    HSD-016 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 1 型 11β-羟类固醇脱氢酶(11β-HSD1)抑制剂,对人、小鼠和大鼠 11β-HSD1 的IC50 值分别为11、1 和 8 nM。HSD-016 可用于 2 型糖尿病的研究。
    HSD-016
  • HY-U00325
    11β-HSD1-IN-1 Inhibitor 99.80%
    11β-HSD1-IN-1 是一种有效的 11β 羟类固醇脱氢酶Ⅰ型 (11β-HSD) 抑制剂,IC50 值为 52 nM,可用于疼痛的研究。
    11β-HSD1-IN-1