1. Signaling Pathways
  2. Autophagy
  3. Autophagy

Autophagy (自噬)

Autophagy is a conserved cellular degradation and recycling process in the lysosome. In mammalian cells, there are three primary types of autophagy: microautophagy, macroautophagy, and chaperone-mediated autophagy (CMA). Microphagy captures cargoes by means of invaginations or protrusions of the lysosomal membrane directly, CMA uses chaperones to identify cargo proteins and then unfolds and transfers them into the lysosomal, while macroautophagy sequesters cargo by autophagosomes-de novo synthesized of double-membrane vesicles-and subsequently transport it to the lysosome.

Macroautophagy is the best studied and it occurs at a low level constitutively and can also be further induced under stress conditions, such as nutrient or energy starvation with a salient feature of autophagy protein degradation. Stress-induced macrophagy plays an important role in protein catabolism with another key protein degradation pathway, the ubiquitin–proteasome system (UPS).

As the study progressed, autophagy gains its importance under basal, nutrient-rich conditions, and is now recognized as a critical housekeeping pathway in catabolism of diverse cellular constituents, such as protein aggregates (aggrephagy), lipid droplets (lipophagy), iron complex (Ferritinophagy) and carbohydrate. Except for macromolecules, autophagy can also target several organelles and structures, such as mitochondria (mitophagy), peroxisome (pexophagy), endoplasmic reticulum (reticulophagy or ER-phagy), ribosome (ribophagy), spermatozoon-inherited organelles following fertilization (allophagy), secretory granules within pancreatic cells (zymophagy) and intracellular pathogens (xenophagy).

Autophagy and its dysfunction are associated with a variety of human pathologies, including ageing, cancer, neurodegenerative disease, heart disease and metabolic diseases, such as diabetes. Plenty of drugs and natural products are involved in autophagy modulation through multiple signaling pathways. Small molecules that can regulate autophagy seem to have great potential to intervene such diseases in animal models or clinical courses.

Autophagy 相关产品 (1442):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13259
    MG-132 Inducer ≥98.0%
    MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10219
    Rapamycin

    雷帕霉素; 西罗莫司

    Inducer 99.94%
    Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-甲基腺嘌呤

    Inhibitor 99.83%
    3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  • HY-17394
    Cisplatin

    顺铂

    Inducer 99.70%
    Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-10108
    LY294002 Inhibitor 99.92%
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3KδPI3KβIC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。
  • HY-17559
    Actinomycin D

    放线菌素 D

    Inducer 98.49%
    Actinomycin D (Dactinomycin) 抑制 DNA 修复,IC50 为 0.42 μM。Actinomycin D 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
  • HY-N0716B
    Berberine sulfate

    黄连素硫酸盐; 小檗碱硫酸盐

    Modulator ≥98.0%
    Berberine sulfate 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine sulfate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine sulfate 具有抗肿瘤特性。
  • HY-W011209
    N6-Isopentenyladenosine Inhibitor ≥98.0%
    N6-Isopentenyladenosine (Riboprine),一种在细胞分裂素中发现的 RNA 修饰,可调节植物生长/分化,以及 tRNA,可提高翻译的效率和准确性。N6-Isopentenyladenosine,甲羟戊酸途径的终产物,是一种具有抗黑色素瘤活性的自噬 (autophagy) 抑制剂。
  • HY-17589A
    Chloroquine

    氯喹

    Inhibitor 99.98%
    Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride

    盐酸阿霉素

    Inducer 99.58%
    Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase Itopoisomerase II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。
  • HY-100558
    Bafilomycin A1

    巴佛洛霉素A1

    Inhibitor 99.43%
    Bafilomycin A1 (BafA1) 是特异性,可逆的 V-ATPase 抑制剂,IC50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1,大环内酯类抗生素, 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合,并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。
  • HY-10162
    Olaparib

    奥拉帕尼

    Inducer 99.98%
    Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1PARP-2IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-B0015
    Paclitaxel

    紫杉醇

    Inducer 99.97%
    Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis),最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-15531
    Venetoclax

    维奈妥拉

    Inducer 99.78%
    Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-10182
    Laduviglusib Inducer 99.76%
    Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-13757A
    Tamoxifen

    他莫昔芬

    Inducer 99.92%
    Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
  • HY-14648
    Dexamethasone

    地塞米松

    Inducer 99.86%
    Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
  • HY-B0988
    Deferoxamine mesylate

    甲磺酸去铁胺

    Inducer 99.86%
    Deferoxamine mesylate (Deferoxamine B mesylate) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子),被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine mesylate 可上调 HIF-1α 水平,具有较好的抗氧化活性,还能抗增殖和诱导癌细胞凋亡。Deferoxamine mesylate 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。
  • HY-12320
    Cycloheximide

    放线菌酮

    Inhibitor 99.73%
    Cycloheximide (Naramycin A) 是一种抗真菌 (antifungal) 抗生素,是真核生物蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂,抑制体内蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 值分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide 可抑制铁死亡 (ferroptosis) 并抑制自噬 (autophagy)。
  • HY-13418A
    Dorsomorphin Inducer 99.91%
    Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2ALK3ALK6。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy) 作用。
Isoform Specific Products

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.