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Autophagy

Autophagy is a conserved cellular degradation and recycling process in the lysosome. In mammalian cells, there are three primary types of autophagy: microautophagy, macroautophagy, and chaperone-mediated autophagy (CMA). Microphagy captures cargoes by means of invaginations or protrusions of the lysosomal membrane directly, CMA uses chaperones to identify cargo proteins and then unfolds and transfers them into the lysosomal, while macroautophagy sequesters cargo by autophagosomes-de novo synthesized of double-membrane vesicles-and subsequently transport it to the lysosome.

Macroautophagy is the best studied and it occurs at a low level constitutively and can also be further induced under stress conditions, such as nutrient or energy starvation with a salient feature of autophagy protein degradation. Stress-induced macrophagy plays an important role in protein catabolism with another key protein degradation pathway, the ubiquitin–proteasome system (UPS).

As the study progressed, autophagy gains its importance under basal, nutrient-rich conditions, and is now recognized as a critical housekeeping pathway in catabolism of diverse cellular constituents, such as protein aggregates (aggrephagy), lipid droplets (lipophagy), iron complex (Ferritinophagy) and carbohydrate. Except for macromolecules, autophagy can also target several organelles and structures, such as mitochondria (mitophagy), peroxisome (pexophagy), endoplasmic reticulum (reticulophagy or ER-phagy), ribosome (ribophagy), spermatozoon-inherited organelles following fertilization (allophagy), secretory granules within pancreatic cells (zymophagy) and intracellular pathogens (xenophagy).

Autophagy and its dysfunction are associated with a variety of human pathologies, including ageing, cancer, neurodegenerative disease, heart disease and metabolic diseases, such as diabetes. Plenty of drugs and natural products are involved in autophagy modulation through multiple signaling pathways. Small molecules that can regulate autophagy seem to have great potential to intervene such diseases in animal models or clinical courses.

Autophagy 相关产品 (991):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10219
    Rapamycin Activator 99.93%
    Rapamycin (Sirolimus; AY 22989) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
  • HY-13259
    MG-132 Activator >98.0%
    MG-132 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,IC50 值为 100 nM。MG-132 有效地阻断了 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种多肽醛,一种有效的自噬 (autophagy) 激活剂。
  • HY-12320
    Cycloheximide Inhibitor 99.86%
    Cycloheximide (Naramycin A) 是一种抗真菌 (antifungal) 抗生素,是真核生物蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂,抑制体内蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 值分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide 可抑制铁死亡 (ferroptosis) 并抑制自噬 (autophagy)。
  • HY-19312
    3-Methyladenine Inhibitor 99.84%
    3-Methyladenine是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  • HY-10108
    LY294002 Activator 99.95%
    LY294002 (NSC 697286; SF 1101) 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3KδPI3KβIC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis) 激活剂。
  • HY-B1227
    Carprofen 99.76%
    Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。
  • HY-122614
    S29434 Activator 99.37%
    S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2)) 抑制剂,在不同的组织层面,对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM,对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬 (autophagy),抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
  • HY-17567C
    Heparin sodium salt (MW 15kDa) Inhibitor
    Heparin sodium salt (MW 15kDa) (Sodium heparin (MW 15kDa)) 是一种肝素的聚合物,分子量为 15kDa。Heparin sodium salt 是一种抗凝剂,可与抗凝血酶 III (ATIII) 可逆地结合,大大加快了 ATIII 使 thrombin factor IIafactor Xa 失活的速度。
  • HY-10162
    Olaparib Activator 99.98%
    Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1PARP-2IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-17394
    Cisplatin Activator >99.0%
    Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤化疗药物,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-17559
    Actinomycin D Activator 99.58%
    Actinomycin D (Dactinomycin) 抑制 DNA 修复,IC50 为 0.42 μM。Actinomycin D 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride Activator 99.47%
    Doxorubicin hydrochloride (Hydroxydaunorubicin hydrochloride) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,常用作肿瘤化疗剂。Doxorubicin hydrochloride 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin hydrochloride 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-13316
    Mitomycin C Activator 99.45%
    Mitomycin C (Ametycine) 是一种 DNA 交联剂 (DNA cross-linking agent),诱导 DNA 损伤。Mitomycin C 是一种抗肿瘤药物和抗生素,可有效的抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mitomycin C 是一种 ADC 毒性分子 (ADC Cytotoxin),可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-11109
    Resatorvid Inhibitor 99.95%
    Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NOTNF-RIL-6 的产生,其 IC50 值分别为 1.8 nM,1.9 nM,1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy),并在各种炎症性疾病中起关键作用。
  • HY-17589
    Chloroquine phosphate Inhibitor 99.94%
    Chloroquine phosphate 是 autophagytoll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 有潜力用于 SARS-CoV-2 (COVID-19) 研究。
  • HY-15531
    Venetoclax Activator 99.95%
    Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-100558
    Bafilomycin A1 Inhibitor 99.43%
    Bafilomycin A1,一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素,是特异的 vacuolar-type H+ ATPase (V-ATPase) 抑制剂。Bafilomycin A1 抑制自噬 (autophagy) 且诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13030
    (+)-JQ-1 Activator 99.90%
    (+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2)IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。
  • HY-B0015
    Paclitaxel Inhibitor 99.97%
    Paclitaxel (Taxol) 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡,最终导致细胞死亡。微管蛋白解聚抑制剂。
  • HY-10256
    SB 203580 Activator 99.92%
    SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性,是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。
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