1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
    TGF-beta/Smad
  3. PKC

PKC

PKC (Protein kinase C) is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of otherproteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca2+). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades. The PKC family consists of 15 isozymes in humans: PKC-α (PRKCA), PKC-β1 (PRKCB), PKC-β2 (PRKCB), PKC-γ (PRKCG), PKC-δ (PRKCD), PKC-δ1 (PRKD1), PKC-δ2 (PRKD2), PKC-δ3 (PRKD3), PKC-ε (PRKCE), PKC-η (PRKCH), PKC-θ (PRKCQ), PKC-ι (PRKCI), PKC-ζ (PRKCZ), PK-N1 (PKN1), PK-N2 (PKN2), PK-N3 (PKN3). PKC is involved in receptor desensitization, in modulating membrane structure events, in regulating transcription, in mediating immune responses, in regulating cell growth, and in learning and memory. These functions are achieved by PKC-mediated phosphorylation of other proteins.

PKC Isoform Specific Products:

  • PKC

  • PKCα

  • PKCβ

  • PKCγ

  • PKCδ

  • PKCε

  • PKCη

  • PKCζ

  • PKCθ

  • PKCμ

PKC 相关产品 (69):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-18739
    Phorbol 12-myristate 13-acetate Activator 99.66%
    Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是蛋白激酶 C (PKC)SphK 的激活剂。
  • HY-15141
    Staurosporine Inhibitor 99.98%
    Staurosporine是一种有效,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCPKAc-Fgr,和 Phosphorylase kinaseIC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。
  • HY-10230
    Midostaurin Inhibitor 99.89%
    Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γ,Syk,Flk-1,Akt,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,FLT3,PDFRβVEGFR1/2IC50 在 22-500 nM。
  • HY-13434
    Ionomycin Activator >99.0%
    Ionomycin (SQ23377) 是一种有效的,选择性的钙离子载体 (calcium ionophore),也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin (SQ23377) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。Ionomycin (SQ23377) 还诱导蛋白激酶C (PKC) 激活。
  • HY-13689
    Go 6983 Inhibitor 98.01%
    Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKCαPKCβPKCγPKCδPKCζIC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。
  • HY-129099A
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride Inhibitor 99.61%
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
  • HY-108254
    Bisindolylmaleimide IV Inhibitor
    Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂,IC50为 0.2 μM。
  • HY-107613
    R 59-022 Activator
    R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
  • HY-10341
    Fasudil Hydrochloride Inhibitor 99.91%
    Fasudil Hydrochloride (HA-1077 Hydrochloride; AT877 Hydrochloride) 是一种非特异性 ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  • HY-13502
    Mitoxantrone Inhibitor >98.0%
    Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
  • HY-13867
    Bisindolylmaleimide I Inhibitor 98.14%
    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择,可渗透细胞,可逆的 PKC抑制剂,Ki 值为14 nM。
  • HY-10343
    Sotrastaurin Inhibitor 99.83%
    Sotrastaurin 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和PKCε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。
  • HY-10342
    Enzastaurin Inhibitor 99.90%
    Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂,IC50 值为 6 nM;对其选择性是对 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
  • HY-12048
    Chelerythrine chloride Inhibitor >98.0%
    Chelerythrine chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-15727
    Afuresertib Inhibitor 99.23%
    Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
  • HY-10195B
    Ruboxistaurin hydrochloride Inhibitor 99.84%
    Ruboxistaurin hydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PKCβ 抑制剂,对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM,对 PKCη (IC50,52 nM),PKCα (IC50,360 nM),PKCγ (IC50,300 nM) 和 PKCδ (IC50,250 nM) 的抑制作用相对较弱,而对 PKCζ (IC50,>100 μM) 无作用。
  • HY-13866
    Ro 31-8220 mesylate Inhibitor 99.28%
    Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。
  • HY-B0719
    Ingenol Mebutate Modulator 98.74%
    Ingenol Mebutate 是 Euphorbia peplus 中的活性成分,为 PKC 的调节剂,对 PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3,0.105,0.162,0.376 和 0.171 nM。
  • HY-101569
    LXS196 Inhibitor 99.25%
    LXS196 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
  • HY-18980
    Rottlerin Inhibitor
    Rottlerin 是可从Mallotus Philippinensis中的到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδIC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过编写那个mTOR1上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化caspase 3诱导细胞凋亡。
Isoform Specific Products

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