1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Aminopeptidase

Aminopeptidase (氨肽酶)

氨基肽酶催化从蛋白质或肽底物的氨基末端裂解氨基酸。就催化机制而言,大多数氨基肽酶都是金属酶,但半胱氨酸和丝氨酸肽酶也属于这一类。氨基肽酶广泛分布于动物和植物界,存在于许多亚细胞器、细胞质中,并作为膜成分存在。几种氨基肽酶发挥着重要的细胞功能。这些肽酶中有许多(但不是全部)是锌金属酶,并受到过渡态类似物贝他汀的抑制。有些是单体,有些是相对高质量(50 kDa)亚基的组装体。

肾素-血管紧张素系统 (RAS) 级联的血管紧张素肽的功能作用可以通过其相应的蛋白水解调节酶天冬氨酰氨基肽酶 (ASAP)、氨基肽酶 A (APA)、氨基肽酶 B (APB)、氨基肽酶 N (APN) 和胰岛素调节氨基肽酶 (IRAP) 来分析。这些酶活性产生活性或非活性的血管紧张素肽,从而改变其生物活性形式之间的比例,调节多种重要过程,例如心血管功能的调节、体内水分调节、正常记忆的巩固和检索,以及细胞生长、分化和凋亡或炎症反应。

Aminopeptidases catalyze the cleavage of amino acids from the amino terminus of protein or peptide substrates. Regarding catalytic mechanism, most of the aminopeptidases are metallo-enzymes but cysteine and serine peptidases are also included in this group. Aminopeptidases are widely distributed throughout the animal and plant kingdoms and are found in many subcellular organelles, in cytoplasm, and as membrane components. Several aminopeptidases perform essential cellular functions. Many, but not all, of these peptidases are zinc metalloenzymes and are inhibited by the transition-state analog bestatin. Some are monomeric, and others are assemblies of relatively high mass (50 kDa) subunits.

Functional roles of the angiotensin peptides of the renin-angiotensin system (RAS) cascade can be analyzed through their corresponding proteolytic regulatory enzymes aspartyl aminopeptidase (ASAP), aminopeptidase A (APA), aminopeptidase B (APB), aminopeptidase N (APN) and insulin-regulated aminopeptidase (IRAP). These enzyme activities generate active or inactive angiotensin peptides that alter the ratios between their bioactive forms, regulating several important processes such as the regulation of cardiovascular functions, body water regulation, normal memory consolidation and retrieval, but also cell growth, differentiation and apoptosis or the inflammatory response.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0134
    Bestatin

    乌苯美司

    Inhibitor 99.97%
    Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APNleukotriene A4 hydrolase 抑制剂,常用于癌症研究。
    Bestatin
  • HY-15695
    Puromycin aminonucleoside

    氨基核苷嘌呤霉素

    Inhibitor 99.86%
    Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) 是一种氨基核苷类抗生素,为嘌呤霉素类似物。Puromycin aminonucleoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Puromycin aminonucleoside 可逆抑制二肽基肽酶 (dipeptidyl peptidase II) 和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycin aminonucleoside 诱导细胞迁移小体的分泌。
    Puromycin aminonucleoside
  • HY-113952
    Actinonin Inhibitor 98.37%
    Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1MMP-3MMP-8MMP-9hmeprin αKi 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
    Actinonin
  • HY-B0134A
    Bestatin hydrochloride

    盐酸乌苯美司

    Inhibitor 99.94%
    Bestatin hydrochloride (Ubenimex hydrochloride) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APNleukotriene A4 hydrolase 抑制剂,常用于癌症研究。
    Bestatin hydrochloride
  • HY-101932
    TNP-470

    夫马菌素醇

    Inhibitor 99.87%
    TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂。
    TNP-470
  • HY-128090A
    Apstatin TFA Inhibitor 99.43%
    Apstatin TFA 是一种有效的氨基肽酶 P (aminopeptidase P (APP)) 抑制剂,对大鼠和人类 APP 的 Ki 值分别为 2.6、0.64 µM。Apstatin TFA 具有心脏保护作用。
    Apstatin TFA
  • HY-139907B
    DG013A formate Inhibitor 99.60%
    DG013A (formate) 是一种次膦酸三肽模拟抑制剂。DG013A (formate) 对 ERAP1ERAP2IC50 分别为 33 nM 和 11 nM。DG013A (formate) 可用于自身免疫性疾病和癌症的研究。
    DG013A formate
  • HY-W097753
    4-MDM 99.64%
    4-MDM (4-Methoxydiphenylmethane) 是一种口服有效的选择性增强白三烯 A4 水解酶 (LTA4H) 氨肽酶活性的抗炎化合物。4-MDM 通过增强 LTA4H 对脯氨酸-甘氨酸-脯氨酸的降解,减少肺部中性粒细胞募集,进而减轻炎症,且不影响 LTA4H 的环氧水解酶活性。4-MDM 可用于肺部疾病的研究。
    4-MDM
  • HY-133125
    ERAP1-IN-1 Inhibitor 98.77%
    ERAP1-IN-1 是内质网氨基肽酶 1 (ERAP1) 抑制剂,能竞争性地抑制 ERAP1 对代表性生物底物九聚物肽的作用。
    ERAP1-IN-1
  • HY-B0494
    Bufexamac

    丁苯羟酸

    Inhibitor ≥98.0%
    Bufexamac 是一种具有选择性的 Ⅱb HDAC (HDAC6, HDAC10)LTA4H 双重抑制剂,HDAC6HDAC10Kd 分别为 0.53 µM 和 0.22 µM。Bufexamac 是一种非甾体抗炎药物。
    Bufexamac
  • HY-103226
    SC-57461A Inhibitor 99.93%
    SC-57461A 是一种口服有效的、非肽类、选择性白三烯 A4 (LTA4) 水解酶抑制剂,对重组人、小鼠和小鼠 LTA4 水解酶的 IC50 分别为 2.5 nM、3 nM 和 23 nM。
    SC-57461A
  • HY-14807
    Tosedostat

    托舍多特

    Inhibitor 99.68%
    Tosedostat (CHR-2797) 是一种具有口服活性氨基肽酶 (aminopeptidase) 抑制剂。CHR-2797 对多种肿瘤细胞系均具有抗增殖作用。
    Tosedostat
  • HY-137298
    LYS006 Inhibitor 98.61%
    LTA4H-IN-1 是一种有效的白三烯 A4 水解酶 LTA4H 抑制剂,IC50 值为 2 nM。LTA4H-IN-1 可用于研究炎症和自身免疫性疾病。详细信息请参考专利文献 WO2015092740A1 中的化合物 29。
    LYS006
  • HY-P1043A
    NGR peptide Trifluoroacetate

    NGR肽三氟乙酸盐

    98.89%
    NGR peptide Trifluoroacetate 是含有 Asn-Gly-Arg (NGR) 基序的肽。NGR peptide Trifluoroacetate 与 APN/CD13 结合。NGR peptide Trifluoroacetate 直接偶联成像剂,可用于肿瘤成像。
    NGR peptide Trifluoroacetate
  • HY-109058
    Firibastat Inhibitor ≥98.0%
    Firibastat (QGC001) 是一种口服活性的 EC33 前体活性分子。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A (APA) 抑制剂 (Ki=200 nM),选择性和特异性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III,并降低血压。
    Firibastat
  • HY-N2150
    Psammaplin A Inhibitor
    Psammaplin A 是一种海洋代谢产物。Psammaplin A 是一种选择性的 HDAC1 (IC50: 45 nM)、DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) (IC50: 18.6 nM)、氨基肽酶 N (APN) (IC50: 18 μM) 抑制剂。Psammaplin A 还能抑制 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase) 和法呢基蛋白转移酶 (farnesyl protein transferase)。Psammaplin A 是一种 PPARγ 激活剂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Psammaplin A 具有抗肿瘤和抗炎活性。Psammaplin A 对革兰氏阳性菌具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 旋转酶活性。Psammaplin A 可抑制血管的生成。
    Psammaplin A
  • HY-150504
    ERAP2-IN-1 Inhibitor 98.86%
    ERAP2-IN-1 (compound 61) 是一种非竞争性 ERAP2 抑制剂。ERAP2-IN-1 特异性抑制 ERAP2 肽水解活性,对 Arg-AMC 水解作用的抑制活性为 IC50 = 27 μM,对模型肽的水解活性为 IC50 = 44 μM。
    ERAP2-IN-1
  • HY-130553
    β-Spaglumic acid Inhibitor 99.97%
    β-Spaglumic acid (β-NAAG) 是一种竞争性的 NAAG 肽酶抑制剂 (Ki=1 µM),可以保护脊髓神经元免受兴奋性毒性和缺氧性损伤。β-Spaglumic acid 也是一种选择性的 mGluR3 拮抗剂 (mGluR3 受体的功能是调节海马中依赖激活的突触电位)。β-Spaglumic acid 可用于神经保护相关的研究。
    β-Spaglumic acid
  • HY-W015876
    L-Leucinol

    L-亮氨醇

    Inhibitor 99.53%
    L-Leucinol ((+)-Leucinol) 是一种竞争性的氨基肽酶抑制剂,Ki 值为 17 μM。
    L-Leucinol
  • HY-160239
    HFI-437 Inhibitor 99.64%
    HFI-437 是一种有效的非肽类胰岛素调节氨肽酶 (IRAP) 抑制剂,Ki 为 20 nM。HFI-437 是一种认知增强剂。
    HFI-437
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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