1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Anaplastic lymphoma kinase (ALK)

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (间变性淋巴瘤激酶)

Anaplastic lymphoma kinase; ALK tyrosine kinase receptor; CD246; Cluster of differentiation 246

Anaplastic lymphoma kinase (ALK), a receptor tyrosine kinase in the insulin receptor superfamily, is predominantly expressed in the brain and implicated in neuronal development and cognition. ALK catalyzes the transference of a gamma-phosphate group from adenosine triphosphate (ATP) to a tyrosine residue on a substrate protein. Therefore, it catalyzes a tyrosine residue phosphorylation reaction on its substrate proteins. The phosphorylation and dephosphorylation of proteins are critical reactions catalyzed by different enzymes (kinases and phosphatases), which play critical roles in various cellular functions.

ALK gene activation is involved in the carcinogenesis process of several human cancers such as anaplastic large cell lymphoma, lung cancer, inflammatory myofibroblastic tumors and neuroblastoma, as a consequence of fusion with other oncogenes (NPM, EML4, TIM, etc) or gene amplification, mutation or protein overexpression. ALK is a transmembrane tyrosine kinase receptor that, upon ligand binding to its extracellular domain, undergoes dimerization and subsequent autophosphorylation of the intracellular kinase domain. When activated in cancer it represents a target for specific inhibitors, such as Crizotinib, Ceritinib, Alectinib etc. which use has demonstrated significant effectiveness in ALK-positive non-small cell lung cancer particularly.

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) 相关产品 (94):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-50878
    Crizotinib

    克唑替尼

    Inhibitor 99.97%
    Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    Crizotinib
  • HY-12215
    Lorlatinib

    劳拉替尼

    Inhibitor 99.92%
    Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196),14-80 nM (ALKG1269A),38-50 nM (ALK1151Tins),77-113 nM (ALKG1202R)。
    Lorlatinib
  • HY-15656
    Ceritinib

    色瑞替尼

    Inhibitor 99.98%
    Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
    Ceritinib
  • HY-12678
    Entrectinib

    恩曲替尼

    Inhibitor 99.87%
    Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib
  • HY-13011
    Alectinib

    艾乐替尼

    Inhibitor 99.59%
    Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174LALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
    Alectinib
  • HY-12678S
    Entrectinib-d4 Inhibitor
    Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib-d<sub>4</sub>
  • HY-156467A
    ALK-IN-27 TFA Inhibitor
    ALK-IN-27 TFA 是 ALK-IN-27 (HY-156467) 的 TFA 盐形式。ALK-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-27 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞,ALK-IN-27 的 IC50 为 2.7 nM。
    ALK-IN-27 TFA
  • HY-156467
    ALK-IN-27 Inhibitor 98.01%
    ALK-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-27 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞,ALK-IN-27 的 IC50 为 2.7 nM。
    ALK-IN-27
  • HY-12857
    Brigatinib

    布格替尼

    Inhibitor 99.98%
    Brigatinib (AP-26113) 是一种有效,选择性的,具有口服活性的 ALK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。Brigatinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Brigatinib
  • HY-103022
    Repotrectinib Inhibitor 99.90%
    Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。
    Repotrectinib
  • HY-10192
    NVP-TAE 684 Inhibitor 99.27%
    NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的,选择性的 ALK 抑制剂,阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长,IC50 值为 2-10 nM。
    NVP-TAE 684
  • HY-13020
    GSK1838705A Inhibitor 99.14%
    GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALKIC50 值为0.5 nM。
    GSK1838705A
  • HY-13011A
    Alectinib Hydrochloride

    艾乐替尼盐酸盐

    Inhibitor 99.93%
    Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174LALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
    Alectinib Hydrochloride
  • HY-15656A
    Ceritinib dihydrochloride

    双盐酸盐色瑞替尼

    Inhibitor 99.57%
    Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
    Ceritinib dihydrochloride
  • HY-15609
    AZD-3463 Inhibitor 99.58%
    AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    AZD-3463
  • HY-112155
    MS4078 Inhibitor 99.63%
    MS4078 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK,Kd 为 19 nM。
    MS4078
  • HY-139279
    Zotizalkib Inhibitor
    Zotizalkib (TPX-0131) 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC50 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变,例如 G1202R (IC50 为 0.3 nM)、L1196M (IC50 为 0.3 nM)。Zotizalkib 具有很强的抗肿瘤活性。
    Zotizalkib
  • HY-50878A
    Crizotinib hydrochloride

    克里唑替尼盐酸

    Inhibitor 99.86%
    Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    Crizotinib hydrochloride
  • HY-15841
    CEP-37440 Inhibitor 99.58%
    CEP-37440 是一种口服有效的双重 FAK/ALK 抑制剂,抑制 FAK 和 ALK 的 IC50 值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。
    CEP-37440
  • HY-12953
    R-268712 Inhibitor 99.78%
    R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂,其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化,其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化,可用于肾脏纤维化和癌症的研究。
    R-268712