1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. ALK

ALK

ALK (Anaplastic lymphoma kinase) is encoded by the ALK gene. ALK is a membrane associated tyrosine kinase receptor of the insulin receptor superfamily. The function of the full-length ALK receptor is poorly understood. It has a probable role in the central and peripheral nervous system development and maintenance. ALK is a dependence receptor, which may exert antagonist functions, proapoptotic or antiapoptotic, depending on the absence or presence of a ligand. Dependence receptors have a potential role in cancer and development. Ligands available for this demonstration were agonist anti-ALK antibodies. ALK is still an orphan receptor, given the high level of controversy about pleiotrophin and midkine.

ALK 相关产品 (47):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10432
    A 83-01 Inhibitor >98.0%
    A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
  • HY-50878
    Crizotinib Inhibitor 99.97%
    Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-12857
    Brigatinib Inhibitor 99.98%
    Brigatinib (AP-26113) 是有效,选择性的 ALK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。
  • HY-12215
    Lorlatinib Inhibitor 99.83%
    Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 具有抗癌活性。
  • HY-13011
    Alectinib Inhibitor 99.87%
    Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174LALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
  • HY-123919
    TL13-112 Inhibitor
    TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物,可抑制 ALK 活性,IC50 值 0.14 nM,并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解,IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
  • HY-122582
    TL13-12 Inhibitor
    TL13-12 是一种强效的 ALK-PROTAC 降解物,抑制 ALK 活性,其 IC50 值为 0.69 nM,并促进其他激酶的降解,包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1,其 IC50 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。TL13-12 由 TAE684 (HY-10192) 和 cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
  • HY-125851
    TGFβRI-IN-2 Inhibitor
    TGFβRI-IN-2 (compound 18) 是一种有效的,选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂,pIC50pEC50 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。
  • HY-12678
    Entrectinib Inhibitor 99.32%
    Entrectinib (NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1ALK 抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10432A
    A 83-01 sodium salt Inhibitor >98.0%
    A 83-01 sodium salt 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
  • HY-15656
    Ceritinib Inhibitor 99.98%
    Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
  • HY-103022
    Repotrectinib Inhibitor 99.81%
    Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。
  • HY-10192
    NVP-TAE 684 Inhibitor 99.40%
    NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的,选择性的 ALK 抑制剂,阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长,IC50 值为 2-10 nM。
  • HY-103714A
    Ensartinib hydrochloride Inhibitor 98.51%
    Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
  • HY-13011A
    Alectinib Hydrochloride Inhibitor 99.95%
    Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174LALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
  • HY-15656A
    Ceritinib dihydrochloride Inhibitor 99.98%
    Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
  • HY-15609
    AZD-3463 Inhibitor 98.49%
    AZD-3463是ALK/IGF1R抑制剂。
  • HY-50878A
    Crizotinib hydrochloride Inhibitor 99.86%
    Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-13464
    ALK-IN-1 Inhibitor 99.96%
    ALK-IN-1 (Brigatinib analog) 是 ALK 激酶高效选择性抑制剂,出自专利 US20140066406 A1。
  • HY-13020
    GSK1838705A Inhibitor 99.28%
    GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALKIC50 值为0.5 nM。
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