2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
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CCR

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CCR (Chemokine receptors) are cytokine receptors found on the surface of certain cells that interact with a type of cytokine called achemokine. There have been 19 distinct chemokine receptors described in mammals. Each has a 7-transmembrane (7TM) structure and couples to G-protein for signal transduction within a cell, making them members of a large protein family of G protein-coupled receptors. Following interaction with their specific chemokine ligands, chemokine receptors trigger a flux in intracellular calcium (Ca2+) ions (calcium signaling). This causes cell responses, including the onset of a process known as chemotaxis that traffics the cell to a desired location within the organism. Chemokine receptors are divided into different families, CXC chemokine receptors, CC chemokine receptors, CX3C chemokine receptors and XC chemokine receptors that correspond to the 4 distinct subfamilies of chemokines they bind. Specific chemokine receptors provide the portals for HIV to get into cells, and others contribute to inflammatory diseases and cancer.

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  • HY-14882
    Cenicriviroc Antagonist 98.07%
    Cenicriviroc 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。
  • HY-15418
    RS 504393 Antagonist 99.18%
    RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂，作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体，IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。
  • HY-13004
    Maraviroc Antagonist 99.71%
    Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂，具有抑制 HIV 的活性。
  • HY-50674
    INCB3344 Antagonist 99.76%
    INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，拮抗结合活性时，IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性时，IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
  • HY-12080
    BX471 Antagonist
    BX471 (ZK-811752) 是以一种口服有效的，选择性，非多肽的 CCR1 拮抗剂，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
  • HY-101908
    BMS CCR2 22 Antagonist >99.0%
    BMS CCR2 22 是一种有效的，特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM)，并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC50 为 18 nM，趋化性 IC50 为 1 nM)。
  • HY-117621
    PF-04634817 Antagonist 98.87%
    PF-0463481，可口服的 CCR2/5 双重拮抗剂，与玻璃体内治疗相比，具有良好的眼部安全性。PF-0463481 安全且耐受性良好，正在开发用于治疗糖尿病肾病。
  • HY-125836
    CCR4 antagonist 2 Antagonist
    CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效，口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂，其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。 CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
  • HY-14882A
    Cenicriviroc Mesylate Antagonist 98.58%
    Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。
  • HY-13245
    PF-4136309 Antagonist 99.59%
    PF-4136309 是一种高效，选择性，可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人，小鼠和大鼠 CCR2，IC50 值分别为 5.2 nM，17 nM 和 13 nM。
  • HY-18611
    RS102895 hydrochloride Antagonist 99.69%
    RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 值为 360 nM，对 CCR1 无作用。
  • HY-13406
    TAK-779 Antagonist 99.73%
    TAK-779 是一种有效的，选择性的，非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM，同时可以有效地，选择性地抑制 R5 HIV-1，在 MAGI-CCR5 细胞中，EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
  • HY-B0498
    Bindarit Inhibitor 99.83%
    Bindarit (AF2838) 是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2，MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂，对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3，MIP-1β/CCL4，MIP-3/CCL23 无抑制作用。Bindarit 还具有抗炎作用。
  • HY-U00064
    AZD2098 Inhibitor 99.85%
    AZD2098 是一种有效、选择性的 CCR4 抑制剂，作用于人类、大鼠、小鼠、狗的 CCR4 pIC50s 值分别为 7.8、8.0、8.0、7.6，可用于治疗哮喘研究。
  • HY-15724
    Vercirnon Antagonist 98.58%
    Vercirnon (GSK-1605786) 是一种有效的，选择性的，可口服的人 CCR9 拮抗剂，IC50 值为 10 nM，可用于炎性肠疾病的研究。
  • HY-50669A
    MK-0812 Succinate Antagonist 99.69%
    MK-0812 Succinate 是一种有效的选择性 CCR2 拮抗剂。
  • HY-101713
    CCX140 Inhibitor 98.08%
    CCX140是一种有效的CCR2拮抗剂。
  • HY-109593
    BMS-813160 Antagonist 99.81%
    BMS-813160 是第一个进入心血管临床开发的双重 CCR2/CCR5 拮抗剂。
  • HY-19974
    TAK-220 Antagonist 99.95%
    TAK-220 是一种选择性的，可口服的 CCR5 拮抗剂，能够抑制 RANTES，MIP-1α 与 CCR5 结合，IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM，但是对 CCR1，CCR2b，CCR3，CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1，在外周单核细胞中，EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK)，0.72 nM (HIV-1 CTV)，1.7 nM (HIV-1 HKW)，1.7 nM (HIV-1 HNK)，0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA)，EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK)，5 nM (HIV-1 CTV)，12 nM (HIV-1 HKW)，28 nM (HIV-1 HNK)，15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。
  • HY-15450A
    INCB 3284 Antagonist 99.30%
    INCB 3284 是一种有效的，选择性的人 CCR2 拮抗剂，能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合，IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
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