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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. CFTR

CFTR

CFTR (Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator) is a membrane protein in vertebrates that is encoded by the CFTR gene. CFTR is an ABC transporter-class ion channel that conducts chloride and thiocyanate ions across epithelial cell membranes. Mutations of the CFTR gene affecting chloride ion channel function lead to dysregulation of epithelial fluid transport in the lung, pancreas and other organs, resulting in cystic fibrosis. Complications include thickened mucus in the lungs with frequent respiratory infections, and pancreatic insufficiency giving rise to malnutrition and diabetes. These conditions lead to chronic disability and reduced life expectancy. CFTR functions as a cAMP-activated ATP-gated anion channel, increasing the conductance for certain anions to flow down their electrochemical gradient. ATP-driven conformational changes in CFTR open and close a gate to allow transmembrane flow of anions down their electrochemical gradient. CFTR is an ion channel that evolved as a 'broken' ABC transporter that leaks when in open conformation.

CFTR 相关产品 (17):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-111772
    Elexacaftor Modulator 99.77%
    Elexacaftor (VX-445, Compound 1) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。Elexacaftor (VX-445, Compound 1) 促进CFTR的加工和转运,增加细胞表面CFTR的数量。
  • HY-13262
    Lumacaftor Modulator 99.19%
    Lumacaftor (VX-809; VRT 826809) 是 CFTR 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。
  • HY-13017
    Ivacaftor Agonist 99.96%
    Ivacaftor (VX-770) 是一种有效可口服的 CFTR 增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。
  • HY-15448
    Tezacaftor Modulator 99.94%
    Tezacaftor (VX-661) 是 F508del CFTR 的矫正器,能够帮助 CFTR 蛋白与细胞表面结合。
  • HY-16671
    CFTR(inh)-172 Inhibitor 98.70%
    CFTR(inh)-172 是高效选择性的 CFTR 通道阻断剂; 在2分钟内可逆地抑制CFTR短路电流的 Ki 值为300 nM。
  • HY-P1106A
    K41498 TFA Antagonist
    K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF、CRF 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF/hCRF 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
  • HY-19778
    (R)-BPO-27 Inhibitor 99.86%
    (R)-BPO-27 是 BPO-27 的 R 型对映体,是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的 CFTR 抑制剂,具有 IC50 的 4 nM。
  • HY-111099
    GLPG1837 Agonist 99.03%
    GLPG1837 是一种有效的,可逆的 CFTR 增强剂,对 CFTR 的 突变体 F508del 和 G551D 的 EC50 值分别为 3 nM 和 339 nM。
  • HY-111680
    PTI-428 Modulator 99.77%
    PTI-428 是一种特异性囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 调节剂。
  • HY-19778A
    BPO-27 racemate Inhibitor 98.37%
    BPO-27 racemate是有效的CFTR抑制剂,IC50值为8 nM。
  • HY-18336
    GlyH-101 Inhibitor 99.00%
    GlyH-101是可渗透入细胞的CFTR阻断剂,Ki为1.4 uM。
  • HY-14179
    PPQ-102 Inhibitor 99.82%
    PPQ-102是CFTR抑制剂,能抑制CFTR氯流,IC50为90 nM。
  • HY-119936
    GLPG2451 Activator 99.62%
    GLPG2451 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的增强剂,有效增强低温挽救的 F508del CFTR,EC50 为 11.1 nM。
  • HY-18337
    IOWH-032 Inhibitor 99.66%
    IOWH-032是CFTR抑制剂,在T84和CHO-CFTR细胞实验中IC50为1.01 uM。
  • HY-125381
    CFTR corrector 2 Modulator 99.85%
    CFTR corrector 2是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US20140274933。
  • HY-19970
    KM11060 Activator 99.80%
    KM11060 是 F508 缺失-囊性纤维化跨膜电导调节剂 (F508del-CFTR) 转运缺陷的校正剂。 KM11060 可用于 F508del-CFTR 加工缺陷的研究和囊性纤维化治疗剂的开发。
  • HY-103369
    PG01 Activator >98.0%
    PG01 是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193KG970RG551D (CFTR突变体) 有效,Kd 值分别为 0.22 μM,0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508Ka 为 0.3 μM)也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。
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