JNK (c-Jun氨基末端激酶)

c-Jun N-terminal kinase

JNK（c-Jun N 端激酶）是 MAPK 的一个激酶亚家族，在各种应激刺激下被激活，具有多种调节功能。JNK 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族包含三种亚型（JNK1、JNK2 和 JNK3）。JNK 参与多种病理的出现和发展，如神经退行性疾病、心血管疾病和代谢性疾病以及炎症和癌症。

与其他 MAP 激酶类似，JNK 由磷酸化级联激活，通常涉及两种类型的上游激酶，即所谓的 MAP 激酶激酶激酶（MAP3K、MKKK）和 MAP 激酶激酶（MAP2K；MKK）。在 MAP2K 水平上，JNK 由 MKK4 和 MKK7 激活，前者是 JNK 和 p38 MAP 激酶信号通路的共同激活剂。JNK 级联与其他通路共享各种交叉点，使其成为复杂信号网络的一部分。

JNK (c-Jun N-terminal kinase), a kinase subfamily belonging to the MAPK, is activated in response to various stress stimuli and possesses a wide variety of regulatory functions. The JNK family of serine/threonine protein kinases comprises three isoforms (JNK1, JNK2 and JNK3). JNKs are involved in the emergence and progression of diverse pathologies such as neurodegenerative, cardiovascular and metabolic disorders as well as inflammation and cancer.

Similar to the other MAP kinases, JNKs are activated by a phosphorylation cascade generally involving two types of upstream kinases, the so-called MAP kinase kinase kinases (MAP3K, MKKK) and the MAP kinase kinases (MAP2K; MKK). At the MAP2K level, JNKs are activated by MKK4 and MKK7, the former is a common activator of the JNK and the p38 MAP kinase signaling pathway. The JNK cascade shares various intersection points with other pathways making it a part of a complex signaling network.

JNK 亚型特异性产品:

JNK Isoform Comparison

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JNK Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (205) Control (3) 激动剂 (3) 降解剂 (1) 激活剂 (54) 调节剂 (1) 诱导剂 (4)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-12041

SP600125	Inhibitor	99.73%
SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC₅₀ 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy) 向凋亡 (apoptosis) 的转化。

HY-18982

Anisomycin 茴香霉素	Activator	99.82%
Anisomycin 是一种有效的蛋白质合成抑制剂，通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 是一种 JNK 激活剂，可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 是一种细菌抗生素。

HY-13319

JNK-IN-8	Inhibitor	99.67%
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC₅₀ 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。

HY-N0431

Astragaloside IV 黄芪皂苷 IV	Inhibitor	99.93%
Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质，能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，能够下调 (MMP)-2，(MMP)-9 的信号通路。

HY-B0239

Chloramphenicol 氯霉素	Activator	99.93%
Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。

HY-148629

GDC-0134	Inhibitor	99.18%
GDC-0134 是一种强效、选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。GDC-0134 在细胞测定和神经损伤动物模型中阻断 DLK 活性。GDC-0134 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 (ALS)。

HY-170879

JD123	Inhibitor
JD123 抑制 JNK1 活性和 cJun (1-135) 的表达。JD123 是一种 ATP 竞争性 p38-γ MAPK 抑制剂，但对 ERK1，ERK2，p38-α，p38-β 和 p38-δ 不起作用。

HY-172198

GSK3-IN-10	Inhibitor
GSK3-IN-10 (Compound 4) 是一种多靶点抑制剂，主要作用于 GSK3α 和 GSK3β，IC₅₀ 分别为 1.0 nM 和 2.0 nM。GSK3-IN-10 抑制 β-catenin 的活化，促进神经元存活，并对内质网应激具有保护作用。

HY-125006

TRi-1	Activator	99.91%
TRi-1 是有效的、特异性的、不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1) 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 12 nM。TRi-1 有抗肿瘤活性，且线粒体毒性很小。

HY-107738

Guggulsterone 香胶甾酮	Activator	99.83%
Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC₅₀ 分别为 17 和 15 μM。

HY-17007

Saquinavir 沙奎那韦	Inhibitor	99.56%
Saquinavir (Ro 31-8959) 是一种口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂，可用于艾滋病的研究。Saquinavir 还具有抗炎的活性，也可诱导人红细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N7140

Gamma-Linolenic acid γ-亚麻酸	Inhibitor	99.80%
Gamma-linolenic acid (γ-Linolenic acid) 是一种具有口服活性的不饱和脂肪酸。Gamma-linolenic acid 通过抑制 NF-κB 信号通路以及 ERK1/2 和 JNK 磷酸化来发挥抗炎作用，同时，通过诱导癌细胞凋亡(Apoptosis) 发挥其抗癌作用。此外，Gamma-linolenic acid 还具有抗氧化以及改善记忆的作用，Gamma-linolenic acid 有望用于炎症、神经、癌症疾病领域研究。

HY-B1135

Benzbromarone 苯溴马隆		99.81%
Benzbromarone 是一种具有口服活性的抗痛风剂。Benzbromarone 具有抗炎、抗氧化应激和肾保护作用，可用于高尿酸血症和痛风的研究。

HY-N0716B

Berberine sulfate 黄连素硫酸盐; 小檗碱硫酸盐	Inhibitor	98.30%
Berberine sulfate 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱，常用作抗生素。Berberine sulfate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine sulfate 具有抗肿瘤特性。硫酸盐形式可提高生物利用度。

HY-N0270

Ononin 芒柄花苷	Inhibitor	99.96%
Ononin 是一种口服活性的异黄酮。Ononin 抑制 ERK/JNK/p38 和 PI3K/Akt/mTOR 通路。Ononin 调节凋亡 (Apoptosis)。Ononin 对喉癌、肺癌具有抗肿瘤作用。Ononin 具有神经保护作用。Ononin 缓解内质网应激、糖尿病肾病。

HY-111431

p-Cresyl sulfate 对甲基硫酸	Activator	99.87%
p-Cresyl sulfate (p-Tolyl sulfate) 是一种尿毒症毒素，可导致肾脏损伤和功能障碍。p-Cresyl sulfate 具有抗增殖活性。p-Cresyl sulfate 增加 HIF-1α 和 VHL 的蛋白表达，降低 HIF-2α 的蛋白表达。p-Cresyl sulfate 诱导上皮-间质转化 (EMT)。p-Cresyl sulfate 激活 JNK 和 p38 MAPK 信号通路。

HY-N0773

Isovitexin 异牡荆黄素	Inhibitor	99.77%
Isovitexin 是从西番莲、大麻和棕榈得到的黄酮类物质，具有抗氧化、抗炎的活性；Isovitexin 作用与 JNK1/2 的抑制剂类似，能够抑制 NF-κB 的活化。

HY-111431A

p-Cresyl sulfate potassium 对甲基硫酸钾	Activator	99.92%
p-Cresyl sulfate potassium 是一个与原型蛋白质结合的尿毒症毒素。p-Cresyl sulfate potassium 可激活JNK 和 p38 MAPK 信号通路。p-Cresyl sulfate potassium 有促炎活性。

HY-N0047

Polyphyllin I 重楼皂苷I	Activator	99.89%
Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

HY-107598

JNK Inhibitor VIII	Inhibitor	99.58%
JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是 c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂，抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 K_i 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM，对 JNK-1、JNK-2 的 IC₅₀ 值分别是 45 nM 和 160 nM。

JNK Isoform Comparison

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