1. Signaling Pathways
  2. Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  3. PKA

PKA 

Protein kinase A

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15141
    Staurosporine

    星形孢菌素

    Inhibitor 99.98%
    Staurosporine 是一种有效,ATP 竞争性的,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCPKAc-Fgr,和 Phosphorylase kinaseIC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。Staurosporine 也抑制 TAOK2,IC50 值 3 μM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。
    Staurosporine
  • HY-B0764
    Bucladesine sodium

    布拉地新钠盐; 二丁酰环磷腺苷钠盐

    Activator 99.48%
    Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
    Bucladesine sodium
  • HY-15979A
    H-89 dihydrochloride Inhibitor 99.34%
    H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂,IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。
    H-89 dihydrochloride
  • HY-12306
    8-Bromo-cAMP sodium salt Activator 99.91%
    8-Bromo-cAMP sodium salt (8-Br-Camp sodium salt) 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。
    8-Bromo-cAMP sodium salt
  • HY-10341
    Fasudil Hydrochloride

    盐酸法舒地尔

    Inhibitor 99.96%
    Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2PKAPKCPKGIC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil Hydrochloride
  • HY-123468
    HA-1004 Inhibitor 99.03%
    HA-1004 是一种 PKA 的选择性抑制剂,能抑制脂肪分解,诱导血管松弛。HA-1004 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂,参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩,或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
    HA-1004
  • HY-110218
    CW 008 Agonist
    CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物,是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化,并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。
    CW 008
  • HY-148827
    GEM-231 Inhibitor
    GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
    GEM-231
  • HY-15979
    H-89 Inhibitor 99.64%
    H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。
    H-89
  • HY-N6732
    K-252a Inhibitor 99.45%
    K-252a 是一种十字孢碱类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
    K-252a
  • HY-B0764A
    Bucladesine calcium

    二丁酰环磷腺苷钙

    Activator 99.52%
    Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。
    Bucladesine calcium
  • HY-N0281
    Daphnetin

    瑞香素

    Inhibitor 99.86%
    Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物,可来源于 Genus Daphne,是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase),对 EGFR、PKA 和 PKCIC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性,并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
    Daphnetin
  • HY-100530D
    Rp-cAMPS sodium salt Antagonist 99.98%
    Rp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA IPKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。
    Rp-cAMPS sodium salt
  • HY-16071
    AT13148 Inhibitor 99.21%
    AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
    AT13148
  • HY-N6789
    KT5720 Inhibitor ≥99.0%
    KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50=3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
    KT5720
  • HY-P1290A
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA Inhibitor 99.77%
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受性。
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA
  • HY-18991
    CCG215022 Inhibitor 98.69%
    CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,作用于 GRK2GRK5GRK1IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
    CCG215022
  • HY-100984
    HA-100 Inhibitor 99.80%
    HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKGPKAPKCMLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。
    HA-100
  • HY-12059
    AT7867 Inhibitor 99.88%
    AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
    AT7867
  • HY-P1291
    PKI 14-22 amide,myristoylated Inhibitor 99.91%
    PKI 14-22 amide,myristoylated 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。
    PKI 14-22 amide,myristoylated
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种