1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
    NF-κB
  3. MALT1

MALT1 (黏膜相关淋巴瘤转运蛋白1)

mucosa associated lymphoid tissue lymphoma translocation gene 1

MALT1 is a paracaspase, which is related to the caspase (cysteine-aspartic proteases) family of proteases but cleaves after Arg residues instead of Asp. MALT1 cleavage activity is linked to the pathogenesis of activated B cell-like diffuse large B cell lymphoma (ABC-DLBCL), a chemoresistant form of DLBCL. MALT1 is a unique paracaspase protein that transduces aberrant oncogenic signaling in ABC-DLBCL. MALT1 represents a potentially important therapeutic target for ABC-DLBCL and MALT lymphoma. MALT1 small molecule inhibitors might be useful chemical tools for studying MALT1 biology and treating MALT1-addicted tumors.

MALT1 相关产品 (22):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-115466
    MLT-748 Inhibitor 99.90%
    MLT-748 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂,与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合,IC50 值为 5 nM。
  • HY-12276
    MALT1 inhibitor MI-2 Inhibitor 99.88%
    MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC50=5.84 μM),MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合,不可逆地抑制蛋白酶功能,并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。
  • HY-121282A
    Mepazine hydrochloride

    甲哌啶嗪盐酸盐

    Inhibitor 98.29%
    Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
  • HY-139399
    Safimaltib Inhibitor 99.89%
    Safimaltib (JNJ-67856633) 是一种具有口服活性、第一类、有效、选择性和变构性 MALT1 protease 抑制剂。Safimaltib 在某些情况下导致肿瘤停滞。
  • HY-134820
    MLT-943 Inhibitor 99.71%
    MLT-943 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MALT1 protease 抑制剂。MLT-943 可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌,PBMC 中抑制的 IC50 值为 0.07~0.09 μM,全血中抑制的 IC50 值为 0.6~0.8 μM)。MLT-943具有抗炎活性,可用于 FcgR 介导的炎症研究。
  • HY-143426
    MALT1-IN-8 Inhibitor
    MALT1-IN-8 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2 nM。MALT1-IN-8 抑制 OCI-LY3 淋巴瘤细胞的生长,IC50 为 1.16 μM。MALT1-IN-8 具有抗癌作用 (WO2018165385A1; Compound 8)。
  • HY-148249
    NVS-MALT1 Inhibitor
    NVS-MALT1 是一种 MALT1 变构抑制剂。
  • HY-143427
    MALT1-IN-9 Inhibitor
    MALT1-IN-9 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,在 Raji MALT1-GloSensor 细胞中的 IC50 为 <500 nM。MALT1-IN-9 具有抗癌作用 (WO2021000855A1; Compound 5)。
  • HY-131902
    MLT-231 Inhibitor 99.55%
    MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂,IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂,IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
  • HY-P1407
    Z-VRPR-FMK TFA Inhibitor
    Z-VRPR-FMK (TFA) (VRPR) 是一种四肽,也是选择性和不可逆的粘膜相关淋巴组织淋巴瘤易位蛋白1 (MALT1) 抑制剂。Z-VRPR-FMK (TFA) 有抗甲型流感病毒 (IAV) 感染的作用。
  • HY-121282
    Mepazine

    甲哌啶嗪

    Inhibitor
    Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
  • HY-142648
    MLT-985 Inhibitor
    MLT-985 是一种高度选择性的 MALT1 变构抑制剂,IC50 值为 3 nM。
  • HY-143425A
    (R)-MALT1-IN-7 Inhibitor
    (R)-MALT1-IN-7 (compound 142a) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。 (R)-MALT1-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
  • HY-143423A
    (S)-MALT1-IN-5 Inhibitor
    (S)-MALT1-IN-5 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。(S)-MALT1-IN-5 抑制 MALT1 的活性有望纠正由于 T 细胞受体信号或 B 细胞受体信号异常而导致的 MALT1 活性增强,而由 MALT1 活性引起的癌症或炎症性疾病是预料之中。(S)-MALT1-IN-5 具有研究 MALT1 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2020111087A1,化合物 1)。
  • HY-142648A
    (R)-MLT-985 Inhibitor
    (R)-MLT-985 (compound 11) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 3 nM。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC50 为 20 nM。(R)-MLT-985 抑制 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。
  • HY-143422A
    (R)-MALT1-IN-3 Inhibitor
    (R)-MALT1-IN-3 (compound 121) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 20 nM。(R)-MALT1-IN-3 对于 OCI-LY3 细胞中的人 IL6/IL10 的 IC50 分别为 60 nM 和 40 nM。
  • HY-151805
    RGT-068A Inhibitor
    RGT-068A 是一种有效,选择性和具有良好口服生物利用度的 MALT1 抑制剂。
  • HY-143425
    MALT1-IN-7 Inhibitor
    MALT1-IN-7 (compound 142b) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。 (R)-MALT1-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
  • HY-143424
    MALT1-IN-6 Inhibitor
    MALT1-IN-6 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,Ki 为 9 nM。MALT1-IN-6 具有抗癌作用 (WO2018226150A1; Compound 4)。
  • HY-143423
    MALT1-IN-5 Inhibitor
    MALT1-IN-5 (化合物 1) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。MALT1-IN-5 可用于癌症研究。