1. Signaling Pathways
  2. PROTAC
    PROTAC
  3. PROTACs

PROTACs (蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC (PROteolysis-TArgeting Chimera) is a heterobifunctional nanomolecule containing two different ligands, ligand for ubiquitin E3 and ligand for target protein. The two parts are connected by linker to form a "three-unit" polymer, target protein ligand-linker-E3 ligase ligand. Building blocks of PROTAC molecules include PROTAC Linker, Ligand for Target Protein for PROTAC, Ligand for E3 Ligase, E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, Target Protein Ligand-Linker Conjugate, etc.

PROTACs 亚型特异性产品:

  • von Hippel-Lindau (VHL)

  • Cereblon

  • MDM2

  • cIAP1

PROTACs 相关产品 (149):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-107425
    MZ 1 1797406-69-9 ≥98.0%
    MZ 1 是一种 PROTAC BRD4 降解剂。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解,选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2,BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120,119/115 和 307/228 nM。
    MZ 1
  • HY-16954
    ARV-825 1818885-28-7 99.32%
    ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 降解剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
    ARV-825
  • HY-112588
    dBET6 1950634-92-0 99.73%
    dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,IC50 值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。
    dBET6
  • HY-100972
    ARV-771 1949837-12-0 99.82%
    ARV-771 是一种 PROTAC 类的有效 BET 降解剂。对 BRD2(1)BRD2(2)BRD3(1)BRD3(2)BRD4(1)BRD4(2)Kd 值分别为 34 nM,4.7 nM,8.3 nM,7.6 nM,9.6 nM 和 7.6 nM。
    ARV-771
  • HY-101838
    dBET1 1799711-21-9 99.24%
    dBET1 是基于 PROTAC 技术的有效的 BRD4 蛋白质降解物,其 EC50 值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 NSC 527179 (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。
    dBET1
  • HY-138642
    ARV-471 2229711-68-4 99.60%
    ARV-471 是一种同类最优的,具有口服活性的雌激素受体 (ER) PROTAC 类降解剂。ARV-471 被开发用于乳腺癌的研究。
    ARV-471
  • HY-139039
    BSJ-4-116 2519823-34-6 99.62%
    BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂 (PROTAC),IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
    BSJ-4-116
  • HY-138946
    XY028-140 2229974-83-6 98.28%
    XY028-140 是一种选择性 CDK4/CDK6 降解剂。XY028-140 抑制癌细胞中的 CDK4/6 表达和 CDK4/6 活性。
    XY028-140
  • HY-129523
    PROTAC K-Ras Degrader-1 2378258-52-5 98.06%
    PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种基于 PROTAC 技术的有效的 K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
    PROTAC K-Ras Degrader-1
  • HY-111556
    BSJ-03-123 2361493-16-3 99.45%
    BSJ-03-123是有效,新颖的CDK6选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。
    BSJ-03-123
  • HY-123921
    Gefitinib-based PROTAC 3 2230821-27-7 99.98%
    Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 VHL 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
    Gefitinib-based PROTAC 3
  • HY-130604
    DT2216 2365172-42-3 98.06%
    DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。
    DT2216
  • HY-137516
    LC-2 2502156-03-6
    LC-2 是首创的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC,与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL,诱导 KRAS G12C 快速持续降解,导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
    LC-2
  • HY-114312
    MD-224 2136247-12-4 99.74%
    MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
    MD-224
  • HY-101519
    BETd-260 2093388-62-4 99.01%
    BETd-260 (ZBC 260) 是一种有效的 PROTAC BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    BETd-260
  • HY-129602
    SD-36 2429877-44-9 99.46%
    SD-36 是一种有效的 PROTAC STAT3 降解剂 (Kd=~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 类似物组成。
    SD-36
  • HY-123937
    THAL-SNS-032 2139287-33-3 99.16%
    THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
    THAL-SNS-032
  • HY-111433
    BRD4 degrader AT1 2098836-45-2 98.76%
    BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的一种高度选择性的 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2Kd 值为 44 nM。
    BRD4 degrader AT1
  • HY-112495
    VH032-PEG5-C6-Cl 1799506-06-1 ≥98.0%
    VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。VH032-PEG5-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
    VH032-PEG5-C6-Cl
  • HY-114305
    A1874 2064292-12-0 98.38%
    A1874 是一种以 nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTACDC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
    A1874
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