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PROTAC

PROTACs (Proteolysis Targeting Chimeric Molecules) are heterobifunctional nanomolecules that structurally comprised of two functional motifs linked by a linker. One motif is a small molecule ligand for the target protein of interest, while the other recognizes a specific E3 ligase. By recruiting an E3 ligase to a target protein and formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, A PROTAC leads to polyubiquitylation and subsequent degradation of target through ubiquitin-proteasome system (UPS). PROTACs have desirable features such as the ability to target the “undruggable” proteome and overcome the accumulation of the drug targets and will be promising targeted therapeutics for cancers.

Among the hundreds of E3 ligases, VHL (von Hippel-Lindau disease tumor suppressor protein), CRBN (Cereblon), MDM2 (the mouse double minute 2 homologue) and cIAP (cellular inhibitor of apoptosis 1) are reported to target kinases (such as MEK, KRAS, CDK and Bcr/Abl), transcription factors (such as p53, STAT, RAR, ER and AR), and epigenetic readers (BET bromodomain such as BRD family) and are most widely used in the development of PROTACs. There are also some specific types of PROTACs, such as homo-PROTACs and general PROTACs for tagged fusion proteins. Homo-PROTACs intend to dimerize an E3 ligase and then induce its self-degradation, while general PROTACs for tagged fusion proteins can bind to general tags(such as HaloTag and FKBP12) and then induce the degradation of fusion proteins.

PROTAC Isoform Specific Products:

  • von Hippel-Lindau (VHL)

  • Cereblon

  • MDM2

  • cIAP1

PROTAC 相关产品 (113):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-100972
    ARV-771 1949837-12-0 99.82%
    ARV-771 是一种 PROTAC 类的有效 BET 降解剂。对 BRD2(1)BRD2(2)BRD3(1)BRD3(2)BRD4(1)BRD4(2)Kd 值分别为 34 nM,4.7 nM,8.3 nM,7.6 nM,9.6 nM 和 7.6 nM。
    ARV-771
  • HY-16954
    ARV-825 1818885-28-7 99.37%
    ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 降解剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
    ARV-825
  • HY-112588
    dBET6 1950634-92-0 99.40%
    dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,IC50 值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。
    dBET6
  • HY-101838
    dBET1 1799711-21-9 99.24%
    dBET1 是基于 PROTAC 技术的有效的 BRD4 蛋白质降解物,其 EC50 值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 Thalidomide (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。
    dBET1
  • HY-107425
    MZ 1 1797406-69-9 98.87%
    MZ 1 是一种 PROTAC BRD4 降解剂。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解,选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2,BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120,119/115 和 307/228 nM。
    MZ 1
  • HY-130604
    DT2216 2365172-42-3
    DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。
    DT2216
  • HY-130708
    UNC6852
    UNC6852是一种基于 PROTACT 技术的,选择性的 PRC2 降解剂,包含了一个 EED 配体和一个 VHL 配体,对 EED 作用的 IC50 值为 247 nM。
    UNC6852
  • HY-103634
    dFKBP-1 1799711-22-0 98.84%
    dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF,基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和一个 linker。
    dFKBP-1
  • HY-101519
    BETd-260 2093388-62-4 99.35%
    BETd-260 (ZBC 260) 是一种有效的 PROTAC BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低 BRD4 蛋白活性。
    BETd-260
  • HY-112495
    VH032-PEG5-C6-Cl 1799506-06-1 98.10%
    VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。VH032-PEG5-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
    VH032-PEG5-C6-Cl
  • HY-114305
    A1874 2064292-12-0 98.38%
    A1874 是一种以 nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTACDC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
    A1874
  • HY-111556
    BSJ-03-123 2361493-16-3 99.45%
    BSJ-03-123是有效,新颖的CDK6选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。
    BSJ-03-123
  • HY-111433
    BRD4 degrader AT1 2098836-45-2 98.76%
    BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的一种高度选择性的 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2Kd 值为 44 nM。
    BRD4 degrader AT1
  • HY-129523
    PROTAC K-Ras Degrader-1 2378258-52-5 98.05%
    PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种基于 PROTAC 技术的有效的 K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
    PROTAC K-Ras Degrader-1
  • HY-123937
    THAL-SNS-032 2139287-33-3 99.16%
    THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
    THAL-SNS-032
  • HY-103628
    PROTAC CDK9 Degrader-1 2118356-96-8 99.04%
    PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
    PROTAC CDK9 Degrader-1
  • HY-123921
    Gefitinib-based PROTAC 3 2230821-27-7 99.98%
    Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 VHL 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
    Gefitinib-based PROTAC 3
  • HY-114312
    MD-224 2136247-12-4 99.74%
    MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
    MD-224
  • HY-122826
    ZXH-3-26 2243076-67-5 98.39%
    ZXH-3-26 是一种选择性基于 PROTAC 技术的 BRD4 降解剂,处理 5 小时后,DC50 约为 5 nM。
    ZXH-3-26
  • HY-111519
    dTRIM24 2170695-14-2 98.20%
    dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。
    dTRIM24
Isoform Specific Products

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