1. Signaling Pathways
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PROTAC 

PROTACs (Proteolysis Targeting Chimeric Molecules) are heterobifunctional nanomolecules that structurally comprised of two functional motifs linked by a linker. One motif is a small molecule ligand for the target protein of interest, while the other recognizes a specific E3 ligase. By recruiting an E3 ligase to a target protein and formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, A PROTAC leads to polyubiquitylation and subsequent degradation of target through ubiquitin-proteasome system (UPS). PROTACs have desirable features such as the ability to target the “undruggable” proteome and overcome the accumulation of the drug targets and will be promising targeted therapeutics for cancers.

Among the hundreds of E3 ligases, VHL (von Hippel-Lindau disease tumor suppressor protein), CRBN (Cereblon), MDM2 (the mouse double minute 2 homologue) and cIAP (cellular inhibitor of apoptosis 1) are reported to target kinases (such as MEK, KRAS, CDK and Bcr/Abl), transcription factors (such as p53, STAT, RAR, ER and AR), and epigenetic readers (BET bromodomain such as BRD family) and are most widely used in the development of PROTACs. There are also some specific types of PROTACs, such as homo-PROTACs and general PROTACs for tagged fusion proteins. Homo-PROTACs intend to dimerize an E3 ligase and then induce its self-degradation, while general PROTACs for tagged fusion proteins can bind to general tags(such as HaloTag and FKBP12) and then induce the degradation of fusion proteins.

PROTAC 亚型特异性产品:

  • von Hippel-Lindau (VHL)

  • Cereblon

  • MDM2

  • cIAP1

PROTAC 相关产品 (33):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-137516
    LC-2 2502156-03-6
    LC-2 是首创的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC,与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL,诱导 KRAS G12C 快速持续降解,导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
    LC-2
  • HY-128359
    ACBI1 2375564-55-7 98.21%
    ACBI1 是一种有效的,基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2SMARCA4 降解剂,也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 VHL 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
    ACBI1
  • HY-125876
    PROTAC Bcl2 degrader-1 2378801-85-3 98.28%
    PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。
    PROTAC Bcl2 degrader-1
  • HY-125835
    CP-10 2366268-80-4 98.03%
    CP-10 是具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
    CP-10
  • HY-125878
    PROTAC SGK3 degrader-1 2381320-35-8 99.32%
    PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种基于 PROTACSKG3 降解剂。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50% 内源性 SGK3 降解,8 小时观察到 80%SGK3 的降解,并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。
    PROTAC SGK3 degrader-1
  • HY-111546
    BI-3663 2341740-84-7 98.14%
    BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM),具有 E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
    BI-3663
  • HY-103636
    PROTAC Sirt2 Degrader-1 2098487-75-1 98.76%
    PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50>100 μM) 无作用。
    PROTAC Sirt2 Degrader-1
  • HY-103628
    PROTAC CDK9 Degrader-1 2118356-96-8 98.34%
    PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
    PROTAC CDK9 Degrader-1
  • HY-111866
    PROTAC RIPK degrader-2 1801547-16-9 99.05%
    PROTAC RIPK degrader-2 是一种非肽性PROTAC,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。
    PROTAC RIPK degrader-2
  • HY-103632
    PROTAC BRD9 Degrader-1 2097971-01-0 99.37%
    PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种 PROTAC BRD9 化学降解剂 (IC50=13.5 nM),可用作研究 BAF 复合物的选择性探针。
    PROTAC BRD9 Degrader-1
  • HY-136250
    BSJ-03-204 2349356-09-6 98.34%
    BSJ-03-204 是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
    BSJ-03-204
  • HY-111846
    PROTAC ERα Degrader-2 1351169-29-3 98.41%
    PROTAC ERα Degrader-2 包含 cIAP1 配体结合基团,linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中,PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
    PROTAC ERα Degrader-2
  • HY-111594
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1 2244520-98-5 99.0%
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 CRBN 蛋白的高效降解剂,对IKZF1和IKZF3的影响很小。
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1
  • HY-114229
    PROTAC BET degrader-3 98.64%
    PROTAC BET Degrader-3 是基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂。
    PROTAC BET degrader-3
  • HY-125834
    GMB-475 2490599-18-1 99.20%
    GMB-475 是一个变构 BCR-ABL1 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL),导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解。
    GMB-475
  • HY-111848A
    PROTAC AR Degrader-4 TFA ≥98.0%
    PROTAC AR Degrader-4 包含 cIAP1 配体结合基团,linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
    PROTAC AR Degrader-4 TFA
  • HY-135345
    PROTAC FKBP Degrader-3 2079056-43-0 98.73%
    PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团,linker 和 VHL 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
    PROTAC FKBP Degrader-3
  • HY-114228
    PROTAC BET degrader-2 2093388-33-9 98.68%
    PROTAC BET degrader-2 是一种强效的 溴域及末端外 (BET) 蛋白的降解剂,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。
    PROTAC BET degrader-2
  • HY-111844
    PROTAC RAR Degrader-1 1351169-27-1
    PROTAC RAR Degrader-1 包含 cIAP1 配体结合基团,linker 和 RAR 配体结合基团。在 HT1080 细胞中,PROTAC RAR Degrader-1 降低 RAR 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
    PROTAC RAR Degrader-1
  • HY-114322
    VZ185 2306193-61-1
    VZ185 是高效,快速,选择性的 BRD7/9 PROTAC 降解剂,DC50 分别为 4.5 和 1.8 nM。VZ185对 EOL-1 和 A-402 细胞具有细胞毒性,EC50 分别为 3nM 和 40nM。
    VZ185
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