1. Signaling Pathways
  2. PROTAC
  3. PROTAC

PROTAC

The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

PROTAC Isoform Specific Products:

  • von Hippel-Lindau (VHL)

  • Cereblon

  • MDM2

  • cIAP1

PROTAC 相关产品 (71):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-100972
    ARV-771 1949837-12-0 99.82%
    ARV-771 是一种 PROTAC 类的有效 BET 降解剂。对 BRD2(1)BRD2(2)BRD3(1)BRD3(2)BRD4(1)BRD4(2)Kd 值分别为 34,4.7,8.3,7.6,9.6 和 7.6 nM。
    ARV-771
  • HY-16954
    ARV-825 1818885-28-7 99.37%
    ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
    ARV-825
  • HY-112588
    dBET6 1950634-92-0 99.40%
    dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,IC50 值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。
    dBET6
  • HY-101838
    dBET1 1799711-21-9 99.24%
    dBET1 是基于 PROTAC 技术的有效的 BRD4 蛋白质降解物,其 EC50 值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 Thalidomide (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。
    dBET1
  • HY-107425
    MZ 1 1797406-69-9 98.51%
    MZ 1 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 蛋白质降解剂。
    MZ 1
  • HY-123921
    Gefitinib-based PROTAC 3 2230821-27-7 99.98%
    Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 VHL 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
    Gefitinib-based PROTAC 3
  • HY-114312
    MD-224 2136247-12-4
    MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
    MD-224
  • HY-123937
    THAL-SNS-032 2139287-33-3 99.16%
    THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
    THAL-SNS-032
  • HY-101519
    BETd-260 2093388-62-4 99.35%
    BETd-260 是基于 PROTAC 技术的一种有效的 BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低 BRD4 蛋白活性。
    BETd-260
  • HY-112495
    VH032-PEG5-C6-Cl 1799506-06-1 98.10%
    VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。VH032-PEG5-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
    VH032-PEG5-C6-Cl
  • HY-103628
    PROTAC CDK9 Degrader-1 2118356-96-8 99.04%
    PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
    PROTAC CDK9 Degrader-1
  • HY-111433
    BRD4 degrader AT1 2098836-45-2 98.76%
    BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的一种高度选择性的 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2Kd 值为 44 nM。
    BRD4 degrader AT1
  • HY-114305
    A1874 2064292-12-0 98.38%
    A1874 是一种以 nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTACDC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
    A1874
  • HY-103607
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 1835705-57-1 98.79%
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl
  • HY-114228
    PROTAC BET degrader-2 2093388-33-9 98.21%
    PROTAC BET degrader-2 是一种强效的 溴域及末端外 (BET) 蛋白的降解剂,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。
    PROTAC BET degrader-2
  • HY-103606
    (S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 1835705-59-3
    (S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 6 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
    (S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl
  • HY-103605
    (S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 1835705-55-9
    (S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
    (S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl
  • HY-111519
    dTRIM24 2170695-14-2 98.20%
    dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。
    dTRIM24
  • HY-112098
    PROTAC ERα Degrader-1 99.59%
    PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
    PROTAC ERα Degrader-1
  • HY-103633
    PROTAC BET Degrader-1 2093386-22-0 98.84%
    PROTAC BET Degrader-1 是基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,能够在低浓度下降低 BRD2,BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。
    PROTAC BET Degrader-1
Isoform Specific Products

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