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    TGF-beta/Smad
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TGF-beta/Smad 

Transforming growth factor beta

Transforming growth factor-beta (TGF-β) is a member of a superfamily of pleiotropic proteins that regulate multiple cellular processes such as growth, development and differentiation. The intracellular effectors of TGF-beta signalling, the Smad proteins, are activated by receptors and translocate into the nucleus, where they regulate transcription. Although this pathway is inherently simple, combinatorial interactions in the heteromeric receptor and Smad complexes, receptor-interacting and Smad-interacting proteins, and cooperation with sequence-specific transcription factors allow substantial versatility and diversification of TGF-beta family responses. Other signalling pathways further regulate Smad activation and function.

In addition, TGF-beta receptors activate Smad-independent pathways that not only regulate Smad signalling, but also allow Smad-independent TGF-beta responses. Aberrant TGF-β signaling is associated with a variety of diseases, such as fibrosis, cardiovascular disease and cancer. Hence, the TGF-β signaling pathway is recognized as a potential drug target.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0673
    Pirfenidone

    吡非尼酮

    Inhibitor 99.95%
    Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
  • HY-13013
    (E)-SIS3

    SIS3 盐酸盐

    Inhibitor 98.02%
    (E)-SIS3 是一种有效和选择性的 Smad3 抑制剂,抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。(E)-SIS3 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。
  • HY-16268
    Kartogenin Activator 98.30%
    Kartogenin (KGN) 是人间充质干细胞分化为软骨细胞的诱导剂,EC50 值为 100 nM。Kartogenin 结合纤维蛋白A,破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用,并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin 可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
  • HY-N0439
    Asiaticoside

    积雪草苷

    Modulator 99.84%
    Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β/Smad 信号通路;Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。
  • HY-N1584
    Halofuginone

    常山酮

    Inhibitor 99.78%
    Halofuginone (RU-19110),Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
  • HY-P99241
    Ponsegromab Inhibitor
    Ponsegromab (PF 06946860) 是一种有效的,选择性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂,具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止其与 GFRAL 结合,从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 可用于癌症研究。
  • HY-147025
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine Inhibitor 99.06%
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC,不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解,还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。
  • HY-151289
    ALK5-IN-34 Inhibitor
    ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂,具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性,IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于癌症等增殖性疾病的研究。
  • HY-100347A
    SRI-011381 hydrochloride Agonist 99.97%
    SRI-011381 hydrochloride 是一种有具有口服生物活性的 TGF-β 信号通路的激活剂,具有神经保护作用。
  • HY-N0158
    Oxymatrine

    氧化苦参碱

    Inhibitor ≥98.0%
    Oxymatrine 是来自苦参的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。Oxymatrine 能抑制 iNOS 表达和 TGF-β/Smad通路。Oxymatrine 可抑制博卡病毒 MVC 复制,降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-116084
    Trimethylamine N-oxide

    三甲胺N-氧化物

    Activator ≥98.0%
    Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
  • HY-B0252
    Hydrochlorothiazide

    氢氯噻嗪

    Inhibitor 99.49%
    Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
  • HY-N1584A
    Halofuginone hydrobromide

    常山酮溴酸盐

    Inhibitor 99.55%
    Halofuginone (RU-19110) hydrobromid,Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
  • HY-101275
    EMT inhibitor-1 Inhibitor 99.27%
    EMT inhibitor-1 是 HippoTGF-βWnt 信号通路的抑制剂,并拥有抗肿瘤活性。
  • HY-N0038
    Alantolactone

    土木香内酯

    Activator 99.94%
    Alantolactone 是 STAT3 的选择性抑制剂,并具有抗肿瘤活性。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡。
  • HY-P0118A
    Disitertide TFA Inhibitor
    Disitertide (P144) TFA 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide TFA 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
  • HY-100347
    SRI-011381 Agonist 99.58%
    SRI-011381 是一种有具有口服生物活性的 TGF-β 信号通路的激活剂,具有神经保护作用。
  • HY-124674A
    CCT365623 hydrochloride Activator 98.11%
    CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂,其IC50 值为0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性,良好的药理学特性。
  • HY-12953
    R-268712 Inhibitor 99.78%
    R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂,其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化,其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化,可用于肾脏纤维化和癌症的研究。
  • HY-108915
    Trimethylamine N-oxide dihydrate

    二水氧化三甲胺

    Activator ≥98.0%
    Trimethylamine N-oxide dihydrate 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide dihydrate 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide dihydrate 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统