1. Signaling Pathways
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    Neuronal Signaling
  3. GPR119

GPR119 (G蛋白偶联受体119)

G protein-coupled receptor 119 (GPR119) is a member of the class A (rhodopsin-type) GPCR family, which is highly expressed on only a limited number of tissues, such as pancreatic β-cells and enteroendocrine cells of the gastrointestinal tract in humans. The activation of GPR119 has the stimulatory effects of glucose-dependent insulin secretion in pancreatic β-cells as well as intestinal secretion of incretin hormones including glucose-dependent insulinotropic peptide (GIP) and glucagon-likepeptide1 (GLP-1). Taken together, these effects represented a potential mechanism for modulation of glucose homeostasis and an attractive approach to the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM). GPR119 can be activated by oleoylethanolamide and several other endogenous lipids containing oleic acid: these include N-oleoyl-dopamine, 1-oleoyl-lysophosphatidylcholine, generated in the tissue, and 2-oleoyl glycerol generated in the gut lumen.

GPR119 相关产品 (11):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15291
    MBX-2982 Agonist 99.54%
    MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
  • HY-12066
    GSK1292263 Agonist ≥98.0%
    GSK-1292263 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,作用于人和大鼠 GPR119,pEC50 分别为 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
  • HY-15564
    AR 231453 Agonist 99.84%
    AR 231453 是有效的、特异性的、具有口服活性的 GPR119 激动剂。AR 231453 可刺激细胞增殖,改善胰岛 β 细胞的功能。
  • HY-107535
    AS1269574 Agonist 98.76%
    AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
  • HY-15566
    APD597 Agonist ≥98.0%
    APD597 (JNJ-38431055) 是 GPR119 激动剂, 作用于 hGPR119, EC50 为 46 nM, 可用于研究 2 型糖尿病。
  • HY-108258
    PSN 375963 Agonist 98.46%
    PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
  • HY-15565
    APD668 Agonist
    APD668 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 GPR119 激动剂,对 hGPR119rGPR119EC50 值分别为 2.7 nM 和 33 nM。APD668 对除 CYP2C9 (Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。APD668 可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。
  • HY-16673
    PSN632408 Agonist 99.64%
    PSN632408 是一种选择性的口服活性 GPR119 激动剂,在重组小鼠和人GPR119 受体上显示出与 OEA 相似的效力 (EC50=5.6 和 7.9 uM)。PSN632408 可以刺激 β 细胞复制并改善胰岛移植功能。PSN632408 具有研究肥胖症和相关代谢异常的潜力。
  • HY-109032
    Firuglipel Agonist 99.21%
    Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。
  • HY-W011121

    2-十八烯酸单甘油酯; 2-甘油单油酸酯

    Agonist ≥98.0%
    2-Oleoylglycerol 是饮食中天然存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。
  • HY-108258A
    PSN 375963 hydrochloride Agonist
    PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
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