2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
  4. Kinesin

Kinesin (驱动蛋白)

Kinesins are a family of molecular motors that use the energy of ATP hydrolysis to move along the surface of, or destabilize, microtubule filaments. The kinesin motor protein family consists of 14 distinct subclasses and 45 kinesin proteins in humans. A large number of these proteins, or their orthologues, have been shown to possess essential function(s) in both the mitotic and the meiotic cell cycle. Kinesins also can be classified into three groups based on the position of their motor domains: N-terminal, C-terminal and internal kinesins. Conventional kinesin operates as a dimer, walking in a co-ordinated, hand-over-hand fashion along a microtubule protofilament.

Kinesins have important roles in chromosome separation, microtubule dynamics, spindle formation, cytokinesis and cell cycle progression. Roles of kinesins in diseases typically involve defective transport of cell components, transport of pathogens, or cell division.

Kinesin 亚型特异性产品:

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50759
    Ispinesib

    伊斯平斯

    		Inhibitor 99.62%
    Ispinesib 是一种特异性的纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂，Ki app 值为 1.7 nM。
  • HY-15187
    Filanesib Inhibitor 99.59%
    Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的，非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂，对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
  • HY-10299
    GSK-923295 Inhibitor 99.82%
    GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂，作用于人类和犬类此酶，Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。
  • HY-12241
    AZ82 Inhibitor 99.31%
    AZ82 是一种驱动蛋白样蛋白 KIFC1 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂，其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。
  • HY-101071A
    Monastrol Inhibitor 99.70%
    Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的抑制剂，IC50 值为 14 μM。
  • HY-122247
    PVZB1194 Inhibitor 99.90%
    PVZB1194 是一种激酶纺锤体蛋白 Eg5 或 KIF11 的联苯型抑制剂。Eg5 与细胞周期有关，Eg5 抑制会导致细胞周期阻滞并引发细胞凋亡。PVZB1194 通过抑制 Eg5 ATP 酶活性表现出抗癌潜力。PVZB1194 结合 α4/α6 变抗袋，表现出 ATP 竞争活性。
  • HY-101071
    (S)-Monastrol Inhibitor
    (S)-Monastrol ((+)-Monastrol) 是一种有丝分裂运动蛋白 Eg5 的变构抑制剂，对多种癌细胞系具有抗增殖作用。(S)-Monastrol 抑制哺乳动物单极纺锤体有丝分裂中的细胞。
  • HY-13224
    AZD4877 Inhibitor
    AZD4877是 Ispinesib (HY-50759)的另一种构型，是纺锤体驱动蛋白 (kinesin) (Eg5) 抑制剂，对其 IC50 值为 2 nM。 AZD4877 能够阻止细胞有丝分裂，并导致形成单极纺锤体表型，介导细胞凋亡(Apoptosis)。 AZD4877 能够抑制循环外周血单核细胞 (PBMC)，具有抗肿瘤活性。
  • HY-12069
    SB-743921 hydrochloride Inhibitor 99.87%
    SB-743921 hydrochloride 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂，Ki 值为 0.1 nM。
  • HY-14846
    Litronesib Inhibitor 99.59%
    Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白 Eg5 抑制剂，具有抗肿瘤的活性。
  • HY-101298
    Paprotrain Inhibitor 99.87%
    Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2 的抑制剂，抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性，IC50 值为 1.35 μM，Ki 值为 3.36 μM，同时对 DYRK1A 有中等的抑制作用，IC50值为 5.5 μM。
  • HY-W011102
    S-Trityl-L-cysteine Inhibitor 99.10%
    S-Trityl-L-cysteine (NSC 83265) 是一种选择性的别构驱动蛋白 Eg5 抑制剂，抑制基础 ATPase 活性的 IC50 为 1 μM，抑制微管激活的 ATPase 活性的 IC50 为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 具有抗肿瘤活性。
  • HY-115570
    GW406108X Inhibitor ≥98.0%
    GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1，pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬，而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
  • HY-15948
    Kif15-IN-1 Inhibitor 99.39%
    Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白家族 15 (Kif15) 的抑制剂，主要用于细胞增殖性疾病的研究。
  • HY-15857
    CW-069 Inhibitor 98.99%
    CW-069 是一种微管运动蛋白 HSET 的别构抑制剂，IC50 值为 75 μM。
  • HY-15000
    EMD534085 Inhibitor 99.55%
    EMD534085是有效选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5)的抑制剂，IC50值为8 nM。
  • HY-19944
    Dimethylenastron Inhibitor 98.68%
    Dimethylenastron 是一种有效的驱动蛋白 Eg5 抑制剂，IC50 值为 200 nM。
  • HY-19530
    PF-2771 Inhibitor 99.76%
    PF-2771 是一种选择性的着丝粒蛋白 E (CENP-E) 抑制剂，IC50 值为 16.1 nM，具有抗肿瘤活性。
  • HY-19966
    K858 (Racemic) Inhibitor 99.83%
    K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂，IC50 值为 1.3 μM。
  • HY-16062
    ARQ 621 Inhibitor ≥99.0%
    ARQ 621 是一种变构的有效的选择性 Eg5 抑制剂，Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin) 抑制剂。ARQ 621 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Kinesin Isoform Comparison

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