2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. IKK

IKK (IkB激酶)

IκB kinase; I kappa B kinase

IKK 是一种由三个亚基组成的复合物：IKKα、IKKβ 和 IKKγ（也称为 NEMO）。该复合物是 NF-κB 激活的信号整合中心。它整合来自所有 NF-κB 激活刺激的信号，以催化各种 IκB 和 NF-κB 蛋白以及其他底物的磷酸化。人类 IKK 家族有四个成员，即 IKK-alpha 和 IKK-beta，以及 IKK 相关激酶 TBK1 和 IKK-epsilon。

两个成员，IKKα 和 IKKβ，即所谓的典型成员，磷酸化 IκBα，导致转录因子 NF-κB 的激活，从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK 相关蛋白 TBK-1 和 IKK-epsilon 具有不同的底物——IRF3——它调节一组不同的基因，其产物包括 I 型干扰素。IKK 是治疗靶点，因为它们在各种生物过程中发挥着关键作用，包括免疫反应、应激反应和肿瘤发展。

IKK is a complex composed of three subunits: IKKα, IKKβ, and IKKγ (also called NEMO). The complex is the signal integration hub for NF-κB activation. It integrates signals from all NF-κB activating stimuli to catalyze the phosphorylation of various IκB and NF-κB proteins, as well as of other substrates. The human IKK family has four members, the IKKs IKK-alpha and IKK-beta, and the IKK-related kinases TBK1 and IKK-epsilon.

Two members, IKKα and IKKβ, the so-called canonical members, phosphoryate IκBα, leading to activation of the transcription factor NF-κB, which controls the expression of many immune and inflammatory genes. The IKK-related proteins TBK-1 and IKK-epsilon have a different substrate--IRF3--which regulates a different set of genes, the products of which include Type I interferons. IKKs are a therapeutic target due to their crucial roles in various biological processes, including the immune response, the stress response, and tumor development.

IKK 亚型特异性产品:

IKK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13453
    BAY 11-7082 Inhibitor 99.98%
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
    BAY 11-7082
  • HY-16561
    Resveratrol

    白藜芦醇

    		Inhibitor 99.94%
    Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol
  • HY-10514
    BX795 Inhibitor 99.84%
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
    BX795
  • HY-111941
    GSK8612 Inhibitor 99.56%
    GSK8612 是具有高度选择性的，TBK1 的强效抑制剂，对重组TBK1 的 pIC50 值为 6.8。
    GSK8612
  • HY-B0713
    Amlexanox

    氨来呫诺

    		Inhibitor 99.70%
    Amlexanox (AA673; Amoxanox; CHX3673) 是特异性的 IKKε 和 TBK1 抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。
    Amlexanox
  • HY-P11296A
    LLVK TFA Inhibitor
    LLVK TFA 是一种选择性的 IκB phosphorylation 抑制剂。LLVK TFA 能降低 LPS 引发的促炎性细胞因子 (IL-1β、IL-6、TNF-α)。LLVK TFA 有望用于炎症性肠病和类风湿性关节炎的研究。
    LLVK TFA
  • HY-P10966A
    Tat-IKIP (46-60) TFA Inhibitor 99.76%
    Tat-IKIP (46-60) TFA 是 Tat-IKIP (46-60) (HY-P10966) 的三氟乙酸盐。Tat-IKIP (46-60) 是一种靶向 IκB 激酶 (IKK) 的穿膜肽。Tat-IKIP (46-60) 通过破坏 IKKβ/NEMO 复合物来抑制 IKK 活化和 NF-κB 靶基因表达。Tat-IKIP (46-60) 显著减轻炎症性肠病 (IBD) 小鼠模型中 DSS (HY-116282) 诱导的急性炎症，并减轻急性关节炎模型 (AAM) 中酵母聚糖诱导的急性关节炎。Tat-IKIP (46-60) 可用于炎症性疾病研究，例如 IBD、胰腺炎和风湿性关节炎。
    Tat-IKIP (46-60) TFA
  • HY-180119
    IKKβ-IN-5 Inhibitor
    IKKβ-IN-5 是一种具有口服活性和选择性的 IKKβ 抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。IKKβ-IN-5 可直接抑制 IKKβ 磷酸化从而减弱 NF κB 介导的炎症与生存信号，同时促进自噬 (autophagy) 流。IKKβ-IN-5 对 IKKβ 相较于同源激酶 IKKα 展现出 6 倍的选择性。IKKβ-IN-5 通过双重机制即诱导 G₂/M 期细胞周期阻滞和激活自噬 (autophagy) 发挥强效的抗增殖作用即使在体外炎症刺激条件下亦然。IKKβ-IN-5 在体内表现出良好的药代动力学特性并抑制肿瘤生长。IKKβ-IN-5 可用于结直肠癌及其他潜在炎症驱动型恶性肿瘤的相关研究。
    IKKβ-IN-5
  • HY-10074
    TPCA-1 Inhibitor 99.66%
    TPCA-1 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，IC50 值为 17.9 nM。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂。
    TPCA-1
  • HY-10519
    BMS-345541 Inhibitor 99.71%
    BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
    BMS-345541
  • HY-13018
    MRT67307 Inhibitor 99.56%
    MRT67307 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
    MRT67307
  • HY-13687
    IKK 16 Inhibitor 99.88%
    IKK 16 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和50 nM。IKK 16 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂，干扰ABCB1与底物的结合。IKK 16 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
    IKK 16
  • HY-10172
    IMD-0354 Inhibitor 99.26%
    IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂，抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 1.2 μM。
    IMD-0354
  • HY-10518
    BMS-345541 hydrochloride Inhibitor 99.94%
    BMS-345541 hydrochloride 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
    BMS-345541 hydrochloride
  • HY-W145521
    β-1,3-Glucan

    beta-葡聚糖

    		Activator 98.18%
    β-1,3-Glucan (β Glucan) 是一种由葡萄糖聚合物组成的多糖。β-1,3-Glucan 能够增强 IKKβ 激酶的活性，促进一氧化氮的生成。 β-1,3-Glucan 可提高对哈维氏弧菌感染的抵抗力。β-1,3-Glucan 可增强免疫反应，促进血压恢复，减少肺、肾和肝损伤，抑制同源肿瘤的生长。
    β-1,3-Glucan
  • HY-13295
    Vinpocetine

    长春西汀

    		Inhibitor 99.57%
    Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。
    Vinpocetine
  • HY-16561R
    Resveratrol (Standard)

    白藜芦醇（标准品）

    		Inhibitor
    Resveratrol (Standard) 是 Resveratrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol (Standard)
  • HY-15473
    MLN120B Inhibitor 99.76%
    MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。
    MLN120B
  • HY-12687
    Tizoxanide

    替唑尼特

    		Inhibitor 98.10%
    Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanidede 的活性代谢物，也是一种噻唑胺类抗 感染 化合物，对厌氧菌、原生动物和一系列病毒产生作用。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 活性，对 HBV 和 HCV 的复制有较强的抑制作用，EC50 分别为 0.46 μM 和 0.15 μM。Tizoxanide (TIZ) 还通过抑制 LPS 处理的巨噬细胞中促炎细胞因子的产生和 NF-κB 以及 MAPK 信号通路的激活发挥抗炎作用。
    Tizoxanide
  • HY-133117
    BAY-985 Inhibitor 99.69%
    BAY-985 是一种化学探针，是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
    BAY-985
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
IKK Isoform Comparison

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