1. Signaling Pathways
  2. NF-κB
  3. IKK

IKK (IkB激酶)

IκB kinase; I kappa B kinase

IKK is a complex composed of three subunits: IKKα, IKKβ, and IKKγ (also called NEMO). The complex is the signal integration hub for NF-κB activation. It integrates signals from all NF-κB activating stimuli to catalyze the phosphorylation of various IκB and NF-κB proteins, as well as of other substrates. The human IKK family has four members, the IKKs IKK-alpha and IKK-beta, and the IKK-related kinases TBK1 and IKK-epsilon.

Two members, IKKα and IKKβ, the so-called canonical members, phosphoryate IκBα, leading to activation of the transcription factor NF-κB, which controls the expression of many immune and inflammatory genes. The IKK-related proteins TBK-1 and IKK-epsilon have a different substrate--IRF3--which regulates a different set of genes, the products of which include Type I interferons. IKKs are a therapeutic target due to their crucial roles in various biological processes, including the immune response, the stress response, and tumor development.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13453
    BAY 11-7082 Inhibitor 99.98%
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
    BAY 11-7082
  • HY-16561
    Resveratrol

    白藜芦醇

    Inhibitor 99.94%
    Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTORJAKβ-amyloidAdenylyl cyclaseIKKβDNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol
  • HY-10514
    BX795 Inhibitor 99.17%
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1IKKε 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,AktPKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKAPKCc-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
    BX795
  • HY-111941
    GSK8612 Inhibitor 99.33%
    GSK8612 是具有高度选择性的,TBK1 的强效抑制剂,对重组TBK1 的 pIC50 值为 6.8。
    GSK8612
  • HY-10074
    TPCA-1 Inhibitor 99.72%
    TPCA-1 是一种有效,选择性的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 17.9 nM。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂。
    TPCA-1
  • HY-122706
    TBK1/IKKε-IN-3
    TBK1/IKKε-IN-3 是一种有效的 IP6K 抑制剂,对 IP6K1IP6K2IP6K3IC50 值分别为 3、8.65 和 3.72 μM。TBK1/IKKε-IN-3 可用于肥胖疾病的研究。
    TBK1/IKKε-IN-3
  • HY-161329
    NLRP3-IN-32 Inhibitor
    NLRP3-IN-32 (compound 7a) 是一种 3, 4-dihydronaphthalene-1(2H)-one 衍生物,一种 NLRP3 炎症小泡抑制剂。NLRP3-IN-32 可以通过下调 NLPR3 和含有 CARD 的凋亡相关斑点样蛋白 (ASC) 的表达,抑制活性氧 (ROS) 和其他炎症介质的产生来阻断 NLRP3 炎症小体的组装和激活。NLRP3-IN-32 抑制 IκBα 和 NF-κB/p65 的磷酸化以及 p65 的核转位,从而抑制 NF-κB 信号转导。
    NLRP3-IN-32
  • HY-162092
    Multi-target Pt Inhibitor
    Multi-target Pt (IV),是一种抗肿瘤剂,可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位,导致NF-kB信号通路阻断。
    Multi-target Pt
  • HY-B0713
    Amlexanox

    氨来呫诺

    Inhibitor 99.88%
    Amlexanox (AA673; Amoxanox; CHX3673) 是特异性的 IKKεTBK1 抑制剂,IC50 值为 1-2 μM。
    Amlexanox
  • HY-13018
    MRT67307 Inhibitor 99.34%
    MRT67307 是 IKKεTBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1ULK2IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
    MRT67307
  • HY-10172
    IMD-0354 Inhibitor 99.51%
    IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 1.2 μM。
    IMD-0354
  • HY-13687
    IKK 16 Inhibitor 98.57%
    IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2IKK complexIKK1IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。
    IKK 16
  • HY-10519
    BMS-345541 Inhibitor 99.86%
    BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2IKK-1IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
    BMS-345541
  • HY-15473
    MLN120B Inhibitor 99.76%
    MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
    MLN120B
  • HY-10518
    BMS-345541 hydrochloride Inhibitor 99.90%
    BMS-345541 hydrochloride 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2IKK-1IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
    BMS-345541 hydrochloride
  • HY-133117
    BAY-985 Inhibitor 99.88%
    BAY-985 是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKεIC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
    BAY-985
  • HY-13060
    ACHP Hydrochloride Inhibitor 99.54%
    ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种有效,选择性的 IKK-β 抑制剂, IC50 为 8.5 nM。
    ACHP Hydrochloride
  • HY-122881
    HOIPIN-1 Inhibitor
    HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂,IC50 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。
    HOIPIN-1
  • HY-18008
    PS-1145 Inhibitor 99.88%
    PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,IC50 为 88 nM。
    PS-1145
  • HY-128679
    TBK1/IKKε-IN-5 Inhibitor 99.58%
    TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应,与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症,尤其是肿瘤免疫的研究。
    TBK1/IKKε-IN-5
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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