1. Signaling Pathways
  2. NF-κB
  3. IKK

IKK

IKK (IκB kinase) is an enzyme complex that is involved in propagating the cellular response to inflammation. An IκB kinase is an enzyme that catalyzes the chemical reaction: ATP + IκB protein ADP + IκB phosphoprotein. The IκB kinase enzyme complex is part of the upstream NF-κB signal transduction cascade. The IκBα (inhibitor of kappa B) protein inactivates the NF-κB transcription factor by masking the nuclear localization signals of NF-κB proteins and keeping them sequestered in an inactive state in the cytoplasm. IKK specifically, phosphorylates the inhibitory IκBα protein. This phosphorylation results in the dissociation of IκBα from NF-κB. NF-κB, which is free migrates into the nucleus and activates the expression of at least 150 genes; some of which are anti-apoptotic. IKK belongs to the family of transferases, specifically those transferring a phosphate group to the sidechain oxygen atom of serine or threonine residues in proteins.

IKK Isoform Specific Products:

  • IKK-α

  • IKK-β

  • IKK

  • IKKε

  • TBK1

IKK 相关产品 (41):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-13453
    BAY 11-7082 Inhibitor 99.73%
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
  • HY-16561
    Resveratrol Inhibitor 99.70%
    Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTORJAKβ-amyloidAdenylyl cyclaseIKKβDNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。
  • HY-10514
    BX795 Inhibitor 99.33%
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1IKKɛ 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
  • HY-111941
    GSK8612 Inhibitor 98.79%
    GSK8612 是具有高度选择性的,TBK1 的强效抑制剂,对重组TBK1 的 pIC50 值为 6.8。
  • HY-B0713
    Amlexanox Inhibitor 99.32%
    Amlexanox (AA673; Amoxanox; CHX3673) 是特异性的 IKKεTBK1 抑制剂,IC50 值为 1-2 μM。
  • HY-133117
    BAY-985 Inhibitor 98.09%
    BAY-985 是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
  • HY-136203
    Resveratrol analog 1 Inhibitor
    Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog),化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
  • HY-13018A
    MRT67307 hydrochloride Inhibitor
    MRT67307 hydrochloride 是 IKKεTBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 hydrochloride 也可抑制 ULK1ULK2IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 hydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-10518
    BMS-345541 hydrochloride Inhibitor 99.77%
    BMS-345541 hydrochloride 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2IKK-1IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
  • HY-15473
    MLN120B Inhibitor 99.56%
    MLN120B 是一种特异性的 ATP竞争性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。
  • HY-13018
    MRT67307 Inhibitor 99.34%
    MRT67307 是 IKKεTBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1ULK2IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-10074
    TPCA-1 Inhibitor 99.58%
    TPCA-1 是一种有效,选择性的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 17.9 nM。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂。
  • HY-10172
    IMD-0354 Inhibitor 99.77%
    IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 1.2 μM。
  • HY-13687
    IKK 16 Inhibitor 99.09%
    IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2IKK complexIKK1IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。
  • HY-13060
    ACHP Hydrochloride Inhibitor 98.03%
    ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种有效,选择性的 IKK-β 抑制剂, IC50 为 8.5 nM。
  • HY-10519
    BMS-345541 Inhibitor 99.17%
    BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2IKK-1IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
  • HY-13802
    SC-514 Inhibitor 99.99%
    SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50=11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
  • HY-18008
    PS-1145 Inhibitor 99.88%
    PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,IC50 为 88 nM。
  • HY-13019
    BI605906 Inhibitor 99.64%
    BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。
  • HY-B0788
    LY2409881 Inhibitor
    LY2409881 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。
Isoform Specific Products

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