1. Signaling Pathways
  2. NF-κB
  3. IKK

IKK (IkB激酶)

IKK is a complex composed of three subunits: IKKα, IKKβ, and IKKγ (also called NEMO). The complex is the signal integration hub for NF-κB activation. It integrates signals from all NF-κB activating stimuli to catalyze the phosphorylation of various IκB and NF-κB proteins, as well as of other substrates. The human IKK family has four members, the IKKs IKK-alpha and IKK-beta, and the IKK-related kinases TBK1 and IKK-epsilon.

Two members, IKKα and IKKβ, the so-called canonical members, phosphoryate IκBα, leading to activation of the transcription factor NF-κB, which controls the expression of many immune and inflammatory genes. The IKK-related proteins TBK-1 and IKK-epsilon have a different substrate--IRF3--which regulates a different set of genes, the products of which include Type I interferons. IKKs are a therapeutic target due to their crucial roles in various biological processes, including the immune response, the stress response, and tumor development.

IKK 亚型特异性产品:

  • IKK-α

  • IKK-β

  • IKK

  • IKKε

  • TBK1

IKK 相关产品 (23):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13453
    BAY 11-7082 Inhibitor 99.98%
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
  • HY-16561
    Resveratrol Inhibitor ≥98.0%
    Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTORJAKβ-amyloidAdenylyl cyclaseIKKβDNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
  • HY-10514
    BX795 Inhibitor 99.06%
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1IKKɛ 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
  • HY-B0713
    Amlexanox Inhibitor 99.73%
    Amlexanox (AA673; Amoxanox; CHX3673) 是特异性的 IKKεTBK1 抑制剂,IC50 值为 1-2 μM。
  • HY-10074
    TPCA-1 Inhibitor 99.58%
    TPCA-1 是一种有效,选择性的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 17.9 nM。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂。
  • HY-138537
    NF-κB-IN-1 Inhibitor 99.84%
    NF-κB-IN-1,一种 4-亚芳基姜黄素类似物,是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
  • HY-13018
    MRT67307 Inhibitor 99.34%
    MRT67307 是 IKKεTBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1ULK2IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-10172
    IMD-0354 Inhibitor 99.77%
    IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 1.2 μM。
  • HY-133117
    BAY-985 Inhibitor 99.87%
    BAY-985 是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
  • HY-13060
    ACHP Hydrochloride Inhibitor 99.54%
    ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种有效,选择性的 IKK-β 抑制剂, IC50 为 8.5 nM。
  • HY-13295
    Vinpocetine Inhibitor 99.77%
    Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物,可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKKIC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂,并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
  • HY-114454
    INH14 Inhibitor ≥98.0%
    INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂,IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
  • HY-12453
    TBK1/IKKε-IN-2 Inhibitor 98.70%
    TBK1/IKKε-IN-2 是一种双重 TBK1IKKε 抑制剂。
  • HY-19362
    AZD3264 Inhibitor 98.77%
    AZD3264 是一种 IkB 激酶 IKK2 抑制剂。
  • HY-110261
    GS143 Inhibitor 98.30%
    GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。
  • HY-128679
    TBK1/IKKε-IN-5 Inhibitor 99.80%
    TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是 TBK1IKKε 的双抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。
  • HY-D0162
    Malachite green oxalate Inhibitor ≥98.0%
    Malachite green oxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green oxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBαp65IRF3。Malachite green oxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
  • HY-50948
    Bay 65-1942 hydrochloride Inhibitor 99.22%
    Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
  • HY-50949
    Bay 65-1942 free base Inhibitor
    Bay 65-1942 free base 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
  • HY-50949A
    Bay 65-1942 (R form) Inhibitor
    Bay 65-1942 R form 是 Bay 65-1942 的活性较低的 R 型异构体。Bay 65-1942 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
Isoform Specific Products

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