1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
    Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  3. ROCK

ROCK (Rho相关蛋白激酶)

Rho-associated protein kinase; Rho-associated kinase; Rho-kinase; ROK

ROCK (Rho-associated protein kinase) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. ROCKs (ROCK1 and ROCK2) occur in mammals, zebrafish, Xenopus, invertebrates and chicken. Human ROCK1 has a molecular mass of 158 kDa and is a major downstream effector of the small GTPase RhoA. Mammalian ROCK consists of a kinase domain, acoiled-coil region and a Pleckstrin homology (PH) domain, which reduces the kinase activity of ROCKs by an autoinhibitory intramolecular fold if RhoA-GTP is not present. ROCK plays a role in a wide range of different cellular phenomena, as ROCK is a downstream effector protein of the small GTPase Rho, which is one of the major regulators of the cytoskeleton.

ROCK 亚型特异性产品:

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10583
    Y-27632 dihydrochloride Inhibitor 99.98%
    Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK (Rho-kinase) 抑制剂 (ROCK-I Ki=220 nM; ROCK-II Ki=300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。
  • HY-10071
    Y-27632 Inhibitor 99.91%
    Y-27632 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-IROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
  • HY-15392
    Chroman 1 Inhibitor 99.48%
    Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。
  • HY-10341
    Fasudil Hydrochloride

    盐酸法舒地尔

    Inhibitor 99.96%
    Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2PKAPKCPKGIC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  • HY-15307
    Belumosudil Inhibitor 99.77%
    Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
  • HY-150640
    Rho-Kinase-IN-2 Inhibitor
    Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
  • HY-10583G
    Y-27632 dihydrochloride (GMP) Inhibitor
    Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 GMP 级别的 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂。
  • HY-13257G
    Thiazovivin (GMP) Inhibitor
    IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的Thiazovivin (HY-13257)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂。
  • HY-13257
    Thiazovivin Inhibitor 99.94%
    Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对人胚胎干细胞具有保护作用。Thiazovivin 能提高了 iPSC 生成效率。
  • HY-16563
    Narciclasine

    水仙环素

    Activator 99.74%
    Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
  • HY-15727
    Afuresertib Inhibitor 99.54%
    Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
  • HY-15720A
    H-1152 dihydrochloride Inhibitor 99.88%
    H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2IC50 值为 12 nM。
  • HY-11000
    GSK429286A Inhibitor 98.75%
    GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。
  • HY-15685
    Ripasudil Inhibitor 98.20%
    Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂,能够抑制 ROCK2ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM。
  • HY-12659
    LX7101 Inhibitor 99.75%
    LX7101是高效的LIMKROCK2抑制剂,对LIMK1/2, ROCK, PKA的IC50分别为24,1.6,10,和小于1 nM。
  • HY-16071
    AT13148 Inhibitor 99.42%
    AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
  • HY-15556
    GSK269962A Inhibitor 99.87%
    GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1ROCK2IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A 具有抗炎和血管舒张作用。
  • HY-121750
    CCG-222740 Inhibitor 99.85%
    CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
  • HY-100984
    HA-100 Inhibitor 99.77%
    HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKGPKAPKCMLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。
  • HY-13300
    SR-3677 Inhibitor 99.90%
    SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3 nM。

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