1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FGFR

FGFR

FGFR (Fibroblast growth factor receptors) are the receptors that bind to members of the fibroblast growth factor family of proteins. Some of these receptors are involved in pathological conditions. A point mutation in FGFR3 can lead to achondroplasia. Five distinct membrane FGFR have been identified in vertebrates and all of them belong to the tyrosine kinase superfamily (FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, FGFR6). The fibroblast growth factor family constitutes one of the most important groups of paracrine factors that act during development. They are responsible for determining certain cells to become mesoderm, for the production of blood vessels, for limb outgrowth, and for the growth and differentiation of numerous cell types.

FGFR Isoform Specific Products:

  • FGFR

  • FGFR1

  • FGFR2

  • FGFR3

  • FGFR4

FGFR 相关产品 (68):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10981
    Lenvatinib Inhibitor 99.74%
    Lenvatinib (E7080) 一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-50904
    Nintedanib Inhibitor 99.97%
    Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-12047
    Ponatinib Inhibitor 99.13%
    Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-13311
    Infigratinib Inhibitor 99.16%
    Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50 分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。
  • HY-13330
    AZD4547 Inhibitor 99.80%
    AZD4547 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂,作用于 FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50 分别为 0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM 和 165 nM。
  • HY-135960
    BO-264 Inhibitor
    BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
  • HY-129181
    FGFR4-IN-4 Inhibitor
    FGFR4-IN-4 (compound 693) 是 FGFR4 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,信息来自专利 WO2018113584A1。
  • HY-101544
    ARQ 069 Inhibitor
    ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物,以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化,非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶,IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化,IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
  • HY-18708
    Erdafitinib Inhibitor 99.66%
    Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂;抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
  • HY-10208
    Pazopanib Inhibitor 99.68%
    Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-101916
    Heparan Sulfate
    Heparan sulfate是一种复杂的线性多糖。它作为硫酸乙酰肝素蛋白聚糖的一部分出现,在细胞表面和细胞外基质中表达丰富。
  • HY-10407
    SU 5402 Inhibitor 99.39%
    SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2FGFR1PDGFRβIC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
  • HY-109099
    Pemigatinib Inhibitor 98.95%
    Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的,选择性 FGFR 抑制剂,对于 FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM,30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
  • HY-10321
    PD173074 Inhibitor 99.55%
    PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 25 nM;也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
  • HY-13034
    Gandotinib Inhibitor 99.96%
    Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
  • HY-100492
    Fisogatinib Inhibitor 99.84%
    Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
  • HY-11106
    Nintedanib esylate Inhibitor 99.93%
    Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β 三重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-101568
    Roblitinib Inhibitor 99.33%
    Roblitinib (FGF-401) 是一种有效的,选择性的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。Roblitinib 有抗癌活性。
  • HY-15391
    Lucitanib Inhibitor 99.32%
    Lucitanib (E-3810) 是 VEGFRFGFR 的双重抑制剂,有效和选择性地抑制VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1FGFR2IC50分别为7 nM,25 nM,10 nM,17.5 nM,82.5 nM。
  • HY-100818
    Futibatinib Inhibitor 98.80%
    Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物可利用地,高选择性的,不可逆的 FGFR 抑制剂。Futibatinib (TAS-120) 与 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 环半胱氨酸残基共价结合。Futibatinib (TAS-120) 对野生型 FGFR1/2/3/4 以及某些 FGFR2 激酶结构域突变表现高特异性效力。
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