1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FGFR

FGFR (成纤维细胞生长因子)

Fibroblast growth factor receptor

FGFR(成纤维细胞生长因子受体)是与成纤维细胞生长因子蛋白家族成员结合的受体。其中一些受体与病理状况有关。FGFR3 中的点突变可导致软骨发育不全。在脊椎动物中已鉴定出五种不同的膜 FGFR,它们均属于酪氨酸激酶超家族(FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、FGFR6)。成纤维细胞生长因子家族是发育过程中最重要的旁分泌因子组之一。它们负责决定某些细胞成为中胚层、血管的产生、肢体的生长以及多种细胞类型的生长和分化。

FGFR (Fibroblast growth factor receptors) are the receptors that bind to members of the fibroblast growth factor family of proteins. Some of these receptors are involved in pathological conditions. A point mutation in FGFR3 can lead to achondroplasia. Five distinct membrane FGFR have been identified in vertebrates and all of them belong to the tyrosine kinase superfamily (FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, FGFR6). The fibroblast growth factor family constitutes one of the most important groups of paracrine factors that act during development. They are responsible for determining certain cells to become mesoderm, for the production of blood vessels, for limb outgrowth, and for the growth and differentiation of numerous cell types.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10981
    Lenvatinib

    仑伐替尼

    Inhibitor 99.75%
    Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib
  • HY-50904
    Nintedanib

    尼达尼布

    Inhibitor 99.94%
    Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRαIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
    Nintedanib
  • HY-10331
    Regorafenib

    瑞戈非尼

    Inhibitor 99.93%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib
  • HY-18708
    Erdafitinib

    厄达替尼

    Inhibitor 99.66%
    Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂;抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
    Erdafitinib
  • HY-12047
    Ponatinib

    普纳替尼

    Inhibitor 99.67%
    Ponatinib (AP24534) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib
  • HY-P11162
    FGF7p Activator 98.49%
    FGF7p 是一种小分子肽,一种具有潜力的膀胱保护剂。FGF7p 可以激活尿路上皮的 FGFR2 下游信号通路 (pFRS2α、pAKT、pERK)。FGF7p 通过激活 AKT 及其下游抗凋亡 (apoptosis) 靶点 (pBAD、pS6/mTORC1) 减轻环磷酰胺引起的尿路上皮细胞凋亡和组织损伤。FGF7p 常用于炎症疾病的研究。
    FGF7p
  • HY-165298
    DGY-09-192 Degrader 99.50%
    DGY-09-192 是一种 PROTAC FGFR1/2 降解剂 (FGFR1: DC50 = 4.35 nM; FGFR2: DC50 = 70 nM)。DGY-09-192 优先降解野生型 FGFR1/2 以及多种 FGFR2 融合蛋白 (包括 FGFR2-PHGDH 和 FGFR2-OPTN)。DGY-09-192 在体外和体内抑制下游 FGFR 信号通路 (减少 FRS2 Y196 和 ERK1/2 T202/Y204 的磷酸化)。DGY-09-192 可用于研究 FGFR 驱动的癌症。(粉色:FGFR1/2 配体:(HY-160013),蓝色:VHL 配体 (HY-112078),黑色:连接子 (HY-W020017))。
    DGY-09-192
  • HY-176862
    TCB-32 Agonist
    TCB-32 (Compound I-1) 是一种 FGFR1 激动剂,其 EC50 为 0.88 μM。TCB-32 通过激活 FGFR1 及其下游 ERK 1/2 来促进细胞增殖,且具有优异的热稳定性。TCB-32 可替代 bFGF 用于无血清细胞培养基。TCB-32 可用于组织修复和伤口愈合相关疾病 (如银屑病和湿疹) 研究。
    TCB-32
  • HY-101916
    Heparan Sulfate

    硫酸乙酰肝素

    Heparan sulfate是一种复杂的线性多糖。它作为硫酸乙酰肝素蛋白聚糖的一部分出现,在细胞表面和细胞外基质中表达丰富。
    Heparan Sulfate
  • HY-13311
    Infigratinib Inhibitor 99.82%
    Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50 分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。
    Infigratinib
  • HY-109099
    Pemigatinib Inhibitor 99.84%
    Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的,选择性 FGFR 抑制剂,对于 FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM,30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
    Pemigatinib
  • HY-10208
    Pazopanib

    帕唑帕尼

    Inhibitor 99.91%
    Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
    Pazopanib
  • HY-N0183
    Formononetin

    刺芒柄花素

    Inhibitor 99.21%
    Formononetin 是一种有效的 FGFR2 抑制剂,IC50 为 ~4.31 μM。 Formononetin 有效抑制血管生成和肿瘤生长。
    Formononetin
  • HY-10321
    PD173074 Inhibitor 99.86%
    PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 25 nM;也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
    PD173074
  • HY-P99930
    Efruxifermin

    依鲁西夫明

    Activator 98.58%
    Efruxifermin 是一种 Fc-FGF21 融合蛋白(人 IgG1 Fc 结构域连接到修饰的人 FGF21)。与天然人 FGF21 相比,Efruxifermin 的半衰期延长,受体亲和力增强。Efruxifermin 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
    Efruxifermin
  • HY-100818
    Futibatinib Inhibitor 99.90%
    Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2,且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
    Futibatinib
  • HY-10407
    SU 5402 Inhibitor 99.78%
    SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2FGFR1PDGFRβIC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
    SU 5402
  • HY-11106
    Nintedanib esylate

    乙磺酸尼达尼布

    Inhibitor 99.96%
    Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα 三重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
    Nintedanib esylate
  • HY-N0060
    Ferulic acid

    阿魏酸

    Inhibitor 99.97%
    Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1FGFR2IC50值分别为 3.78 和 12.5 μM。
    Ferulic acid
  • HY-10981A
    Lenvatinib mesylate

    仑伐替尼甲磺酸盐

    Inhibitor 99.70%
    Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib mesylate
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种