1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FGFR

FGFR (成纤维细胞生长因子)

FGFR (Fibroblast growth factor receptors) are the receptors that bind to members of the fibroblast growth factor family of proteins. Some of these receptors are involved in pathological conditions. A point mutation in FGFR3 can lead to achondroplasia. Five distinct membrane FGFR have been identified in vertebrates and all of them belong to the tyrosine kinase superfamily (FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, FGFR6). The fibroblast growth factor family constitutes one of the most important groups of paracrine factors that act during development. They are responsible for determining certain cells to become mesoderm, for the production of blood vessels, for limb outgrowth, and for the growth and differentiation of numerous cell types.

FGFR 亚型特异性产品:

  • FGFR

  • FGFR1

  • FGFR2

  • FGFR3

  • FGFR4

FGFR 相关产品 (103):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10981
    Lenvatinib

    仑伐替尼

    Inhibitor 99.87%
    Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-50904
    Nintedanib

    尼达尼布

    Inhibitor 99.85%
    Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-18708
    Erdafitinib

    厄达替尼

    Inhibitor 99.66%
    Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂;抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
  • HY-12047
    Ponatinib

    普纳替尼

    Inhibitor 99.43%
    Ponatinib (AP24534) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-13311
    Infigratinib Inhibitor 99.70%
    Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50 分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。
  • HY-P99010
    Bemarituzumab

    贝玛妥珠单抗

    Inhibitor
    Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 具有用于癌症研究的潜力。
  • HY-145723C
    MAX-40279 hemiadipate Inhibitor
    MAX-40279 hemiadipate 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 hemiadipate 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
  • HY-145723A
    MAX-40279 hydrochloride Inhibitor
    MAX-40279 hydrochloride 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 hydrochloride 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
  • HY-109099
    Pemigatinib Inhibitor 99.88%
    Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的,选择性 FGFR 抑制剂,对于 FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM,30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
  • HY-10208
    Pazopanib

    帕唑帕尼

    Inhibitor 99.77%
    Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-13330
    AZD4547 Inhibitor 99.76%
    AZD4547 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂,作用于 FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50 分别为 0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM 和 165 nM。
  • HY-10321
    PD173074 Inhibitor 99.70%
    PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 25 nM;也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
  • HY-10407
    SU 5402 Inhibitor 99.38%
    SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2FGFR1PDGFRβIC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
  • HY-100818
    Futibatinib Inhibitor 99.46%
    Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2,且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
  • HY-10209
    Masitinib

    马赛替尼

    Inhibitor
    Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • HY-101916
    Heparan Sulfate

    硫酸乙酰肝素

    Heparan sulfate是一种复杂的线性多糖。它作为硫酸乙酰肝素蛋白聚糖的一部分出现,在细胞表面和细胞外基质中表达丰富。
  • HY-100492
    Fisogatinib Inhibitor 99.87%
    Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
  • HY-N0183
    Formononetin

    刺芒柄花素

    Inhibitor 99.88%
    Formononetin 是一种有效的 FGFR2 抑制剂,IC50 为 ~4.31 μM。 Formononetin 有效抑制血管生成和肿瘤生长。
  • HY-50905
    Dovitinib

    多韦替尼

    Inhibitor 99.94%
    Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3c-KitCSF-1RFGFR1/FGFR3VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3PDGFRα/PDGFRβIC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-11106
    Nintedanib esylate

    乙磺酸尼达尼布

    Inhibitor 99.94%
    Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β 三重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
Isoform Specific Products

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