1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. c-Fms

c-Fms (集落刺激因子-1受体)

c-FMS (CSF1R, CSF-1R) is a receptor protein-tyrosine kinase of the platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) family. c-FMS is the cell surface receptor for IL-34 and CSF1. c-FMS has important roles in haematopoiesis, regulation of proliferation, cell survival and maturation of microglia and monocytes, as well as in controlling the overall immune response.

c-FMS is specifically expressed in osteoclasts and myelomonocytic-lineage cells, such as monocytes and macrophages, and the activation of c-FMS signaling promotes the proliferation or differentiation of these cells. It also promotes the production of inflammatory mediators, such as tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) and interleukin 6 (IL6).

c-Fms 相关产品 (33):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16749
    Pexidartinib Inhibitor ≥98.0%
    Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR)c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
  • HY-114153
    PLX5622 Inhibitor 99.95%
    PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 µM; Ki= 5.9 nM),可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。
  • HY-12768
    Sotuletinib Inhibitor
    Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
  • HY-16749A
    Pexidartinib hydrochloride Inhibitor 99.95%
    Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR)c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。
  • HY-109086
    Edicotinib Inhibitor 99.56%
    Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
  • HY-10032
    PF 477736 Inhibitor 99.21%
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂,Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂,Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2FmsYesAurora-AFGFR3Flt3Ret (IC50=8 (Ki),10,14,23,23,25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
  • HY-124526
    Chiauranib Inhibitor 99.28%
    Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRαc-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1RIC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
  • HY-10917
    GW2580 Inhibitor 99.83%
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-114153A
    PLX5622 hemifumarate Inhibitor 98.99%
    PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂,IC50 值为 0.016 µM,Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。
  • HY-50751
    Linifanib Inhibitor 99.72%
    Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFRPDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂,阻断 miR-10b 的生物合成。
  • HY-12009
    Pazopanib Hydrochloride Inhibitor 99.84%
    Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-101768
    PRN1371 Inhibitor 99.72%
    PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
  • HY-10408
    Ki20227 Inhibitor 99.17%
    Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
  • HY-10204
    OSI-930 Inhibitor 98.13%
    OSI-930 是 KitKDRCSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂,IC50 分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1c-RafLck,并且对 PDGFRα/βFlt-3Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。
  • HY-117244
    AZD7507 Inhibitor 99.45%
    AZD7507 为一种有效的、可口服的 CSF-1R 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-13838
    PLX647 Inhibitor 99.07%
    PLX647 是一种高度特异性的,具有口服活性的 FMSKIT 双激酶抑制剂,IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。
  • HY-18791
    c-Fms-IN-1 Inhibitor 99.85%
    c-Fms-IN-1 是一种 FMS 激酶抑制剂,IC50 值为 0.0008 μM。
  • HY-136256
    Vimseltinib Inhibitor 99.08%
    Vimseltinib (DCC-3014) 是一种 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM,详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。
  • HY-112451
    cFMS Receptor Inhibitor II Inhibitor 99.68%
    cFMS Receptor Inhibitor II 是一种 CSF1R 激酶抑制剂。CSF-1 是一种细胞因子。
  • HY-111787
    CSF1R-IN-2 Inhibitor 99.97%
    CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRCMETc-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRCMETc-FMSIC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
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