1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. c-Fms

c-Fms

c-FMS (CSF1R, CSF-1R) is located at the cell plasma membrane. c-FMS is the receptor for the ligand colony stimulating factor-1 (CSF1). c-FMS is an integral transmembrane glycoprotein that exhibits ligand-induced tyrosine-specific protein kinase activity, which triggers a signaling cascade eventually affecting transcription of CSF1-responsive genes. c-FMS tyrosine phosphorylation is induced upon binding of CSF1, leading to activation of Ras/Erk and class I-A phosphatidylinositol 3-kinase signaling pathways, which in turn activate the signal transducers and activators of transcription (STATs) pathways, specifically STAT1, STAT3, and STAT5. c-FMS activation by CSF1 results in increased growth, proliferation and differentiation.

c-Fms 相关产品 (23):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-16749
    Pexidartinib Inhibitor 99.64%
    Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR)c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
  • HY-12768
    BLZ945 Inhibitor 99.67%
    BLZ945 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
  • HY-114153
    PLX5622 Inhibitor 99.86%
    PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂,Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。
  • HY-10917
    GW2580 Inhibitor 99.44%
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-16749A
    Pexidartinib hydrochloride Inhibitor 99.95%
    Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR)c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。
  • HY-136256
    DCC-3014 Inhibitor
    DCC-3014 是一种 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM,详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。
  • HY-136362
    ARRY-382 Inhibitor
    ARRY-382 是一种有效的,可口服的选择性 CSF1R/c-Fms 抑制剂,IC50 为 9 nM。ARRY-382 可用于晚期或转移性癌症的研究。
  • HY-109086
    Edicotinib Inhibitor 99.88%
    Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
  • HY-50751
    Linifanib Inhibitor 99.60%
    Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFRPDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (ABT-869) 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib (ABT-869) 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。
  • HY-101768
    PRN1371 Inhibitor 99.72%
    PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
  • HY-12009
    Pazopanib Hydrochloride Inhibitor 99.83%
    Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-10408
    Ki20227 Inhibitor 99.17%
    Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
  • HY-10204
    OSI-930 Inhibitor
    OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM和15 nM,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。
  • HY-114153A
    PLX5622 hemifumarate Inhibitor 99.45%
    PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂,Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。
  • HY-117244
    AZD7507 Inhibitor 99.45%
    AZD7507 为一种有效的、可口服的 CSF-1R 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-18791
    c-Fms-IN-1 Inhibitor 99.85%
    c-Fms-IN-1 是一种 FMS 激酶抑制剂,IC50 值为 0.0008 μM。
  • HY-13838
    PLX647 Inhibitor 98.20%
    PLX647 是一种高度特异性的,具有口服活性的 FMSKIT 双激酶抑制剂,IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。
  • HY-111787
    CSF1R-IN-2 Inhibitor 99.97%
    CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRCMETc-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRCMETc-FMSIC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
  • HY-18787
    c-Fms-IN-2 Inhibitor 99.05%
    c-Fms-IN-2 是一种 FMS 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.024 μM。
  • HY-128680
    c-Fms-IN-9 Inhibitor
    c-Fms-IN-9 是一种 c-FMS 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2014145023A1 中的化合物 Example 7。c-Fms-IN-9 抑制非磷酸化的 c-FMS 激酶 (uFMS) 和 uKITIC50 分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
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