1. Signaling Pathways
  2. NF-κB
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Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to oxidative and electrophilic stress. Kelch-like ECH-associated protein 1 is a protein that in humans is encoded by the Keap1 gene. Keap1 has been shown to interact with Nrf2, a master regulator of the antioxidant response, which is important for the amelioration of oxidative stress. Under quiescent conditions, Nrf2 is anchored in the cytoplasm through binding to Keap1, which, in turn, facilitates the ubiquitination and subsequent proteolysis of Nrf2. Such sequestration and further degradation of Nrf2 in the cytoplasm are mechanisms for the repressive effects of Keap1 on Nrf2. because Nrf2 activation leads to a coordinated antioxidant and anti-inflammatory response, and Keap1 represses Nrf2 activation, Keap1 has become a very attractive drug target.

Keap1-Nrf2 相关产品 (34):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-100523
    ML385 Inhibitor 99.59%
    ML385是特异的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。
  • HY-N0005
    Curcumin Activator 99.66%
    Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂,也显示对 NF-κBMAPKs 的抑制作用。
  • HY-100489
    TBHQ Activator >98.0%
    TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂,通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂,逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
  • HY-13324
    Bardoxolone methyl Activator 99.72%
    Bardoxolone methyl (NSC 713200; RTA 402; CDDO Methyl ester) 是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。
  • HY-112675
    4-Octyl Itaconate Activator 99.64%
    4-Octyl Itaconate 是一种可透过细胞的 Itaconate 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物,通过 KEAP1 的烷基化而活化 Nrf2。
  • HY-N6953
    Garcinone D Activator 98.18%
    Garcinone D 是一种来自山竹的天然呫吨酮 (xanthone),可促进 C17.2 神经干细胞的增殖。 Garcinone D 以浓度和时间依赖的方式增加磷酸化信号转导子和转录激活因子 3 (p-STAT3),Cyclin D1 和核因子红细胞2相关因子 (Nrf2)血红素加氧酶-1 (HO-1) 蛋白水平。
  • HY-101025
    Nrf2-IN-1 Inhibitor 98.90%
    Nrf2-IN-1 (Compound 4f) 是 Nrf2 的抑制剂,具有作为治疗急性髓性白血病 (AML) 药物的前景。
  • HY-126245
    Keap1–Nrf2-IN-1 Inhibitor
    Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 是一种 Keap1- nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应,并在细胞和体内模型中对乙酰氨基酚诱导的肝损伤产生拮抗作用。
  • HY-101140
    KI696 Inhibitor 99.72%
    KI696 是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。KI696 是有效的选择性 KEAP1/NRF2 相互作用抑制剂。
  • HY-12212
    RTA-408 Activator 98.96%
    RTA-408 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。RTA-408 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。
  • HY-17363
    Dimethyl fumarate Activator >98.0%
    Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,能够诱导上调抗氧化基因的表达。
  • HY-17376
    Ezetimibe Activator 99.76%
    Ezetimibe (SCH 58235) 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂,Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收抑制剂。
  • HY-15725
    CDDO-Im Activator 98.20%
    CDDO-Im (CDDO-imidazolide)是 Nrf2PPAR 的活化剂,对PPARα和PPARγ的 Ki 分别为232 nM 和344 nM。
  • HY-14909
    Bardoxolone Activator 99.14%
    Bardoxolone 是一种 新型核调节因子 (Nrf-2)激活剂。
  • HY-19734
    NK-252 Activator 99.96%
    NK-252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂,具有很好的 Nrf2 活化能力。
  • HY-19543
    Brusatol Inhibitor 99.89%
    Brusatol (NSC 172924),从 Brucea javanica 植物中分离的,可抑制 Nrf2
  • HY-N1913
    Danshensu Activator >98.0%
    Danshensu 是丹参的有效成分,能够激活 Nrf2 信号通路,保护心血管。
  • HY-B2230
    Hinokitiol Inhibitor 99.28%
    Hinokitiol 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分,能够降低 Nrf2 的表达,减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达,具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。
  • HY-12213
    CDDO-EA Activator 99.32%
    CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。
  • HY-N0290
    Mangiferin Activator 99.84%
    Mangiferin 是一种 Nrf2 激活剂。Mangiferin 抑制 NF-κB 亚基 p65p50 的核移位。
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