1. Signaling Pathways
  2. NF-κB
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Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to oxidative and electrophilic stress. Kelch-like ECH-associated protein 1 is a protein that in humans is encoded by the Keap1 gene. Keap1 has been shown to interact with Nrf2, a master regulator of the antioxidant response, which is important for the amelioration of oxidative stress. Under quiescent conditions, Nrf2 is anchored in the cytoplasm through binding to Keap1, which, in turn, facilitates the ubiquitination and subsequent proteolysis of Nrf2. Such sequestration and further degradation of Nrf2 in the cytoplasm are mechanisms for the repressive effects of Keap1 on Nrf2. because Nrf2 activation leads to a coordinated antioxidant and anti-inflammatory response, and Keap1 represses Nrf2 activation, Keap1 has become a very attractive drug target.

Keap1-Nrf2 相关产品 (39):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-100523
    ML385 Inhibitor 99.55%
    ML385是特异的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。
  • HY-N0005
    Curcumin Activator
    Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂,也显示对 NF-κBMAPKs 的抑制作用。
  • HY-100489
    TBHQ Activator >98.0%
    TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂,通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂,逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
  • HY-112675
    4-Octyl Itaconate Activator 99.86%
    4-Octyl Itaconate 是一种可透过细胞的 Itaconate 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物,通过 KEAP1 的烷基化而活化 Nrf2。
  • HY-13324
    Bardoxolone (methyl) Activator 99.72%
    Bardoxolone methyl (NSC 713200; RTA 402; CDDO Methyl ester) 是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。
  • HY-110258
    ML334 Inhibitor >99.0%
    ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
  • HY-133114
    Ezetimibe ketone Activator
    Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂,Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。
  • HY-17363S
    Dimethyl fumarate D6 Activator
    Dimethyl fumarate D6 是 Dimethyl fumarate 的氘代标记物。Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,能够诱导上调抗氧化基因的表达。
  • HY-13755
    Sulforaphane Activator 99.75%
    Sulforaphane 是存在于多种蔬菜中的天然异硫氰酸酯。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性。Sulforaphan 可以激活 Nrf2 ,并通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。 Sulforaphan 具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-101140
    KI696 Inhibitor 99.72%
    KI696 是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。KI696 是有效的选择性 KEAP1/NRF2 相互作用抑制剂。
  • HY-12212
    RTA-408 Activator 99.40%
    RTA-408 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。RTA-408 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。
  • HY-17363
    Dimethyl fumarate Activator >98.0%
    Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,能够诱导上调抗氧化基因的表达。
  • HY-17376
    Ezetimibe Activator 99.93%
    Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂。
  • HY-12519
    Oltipraz Activator 99.82%
    Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
  • HY-15725
    CDDO-Im Activator 98.20%
    CDDO-Im (CDDO-imidazolide)是 Nrf2PPAR 的活化剂,对PPARα和PPARγ的 Ki 分别为232 nM 和344 nM。
  • HY-19543
    Brusatol Inhibitor 99.89%
    Brusatol (NSC 172924),从 Brucea javanica 植物中分离的,可抑制 Nrf2
  • HY-14909
    Bardoxolone Activator 99.14%
    Bardoxolone 是一种 新型核调节因子 (Nrf-2)激活剂。
  • HY-19734
    NK-252 Activator 99.96%
    NK-252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂,具有很好的 Nrf2 活化能力。
  • HY-N1913
    Danshensu Activator >98.0%
    Danshensu 是丹参的有效成分,能够激活 Nrf2 信号通路,保护心血管。
  • HY-B2230
    Hinokitiol Inhibitor 99.28%
    Hinokitiol 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分,能够降低 Nrf2 的表达,减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达,具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。
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